Беталок инструкция по применению, состав, показания к применению, аналоги и отзывы

Препарат Беталок является прекрасным средством от таких заболеваний, как гипертония, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), сердечная недостаточность. В наше время много людей страдает такими заболеваниями, поэтому ознакомиться со следующей информацией о препарате Беталок просто необходимо.

Беталок назначается тем пациентам, которые перенесли инфаркт, а также тем, которые хотят предупредить приступы мигрени. Это бета-блокатор 2-го поколения. Беталок в таблетках необходимо принимать от 2 до 4 раз в день – все зависит от предписания врача. Но данный препарат в таблетках приписывается все реже, так как Беталок выпускается уже в новом поколении и называется он Беталок ЗОК. Последний вариант при применении средства имеет замедленное высвобождение, поэтому его можно принимать всего 1 раз в день.

Беталок – это отличное соотношение цена/качество, поэтому это медицинское средство является таким популярным в русскоязычных странах.

1 пилюля Беталока имеет в своем составе метопролол тартрат (25, 50 мг или 100 мг). 1 мл раствора для уколов имеет в своем составе 1 мг действующего вещества (метропролола). Таблетки имеют круглую выпуклую форму. Они все покрыты белой оболочкой.

Рекомендации по применению и приему Беталока в виде таблеток

Инструкция по применению Беталока следующая: препарат нужно принимать ежедневно 1 раз в день (если это Беталок ЗОК). Лучше, конечно же, с утра, но можно и в любое другое время суток. При проглатывании таблетки, ее не нужно расжевывть. Запивать чистой водой.

Итак, при каких болезнях какая дозировка Беталока должна быть:

• При артериальной гипертензии. Если у пациента имеется артериальная гипертензия, то тогда стоит выпивать 50 мг препарата за 1 раз (50 мг в сутки). Если после применения средства не происходит никаких улучшений, то дозу Беталока ЗОК можно постепенно повышать до 200 мг. Инструкция по применению Беталока не запрещает принимать и другие антигипертензивные препараты;
• При сердечной недостаточности. При таком состоянии нужно начинать прием препарата с малых дозировок – с 12,5 мг в сутки (это пол таблетки). Если есть такая необходимость, то дозу можно повышать постепенно. Но все это нужно делать только после консультации с врачом. Только через две недели дозу можно увеличить до 25 мг действующего вещества в сутки. Еще через две недели доза применения может быть увеличена в два раза. И так можно продолжать до тех пор, пока не будет достигнута максимальная дозировка Беталока (200 мг). Нужно также не забывать после каждого увеличения дозы проверять работу почек;
• При профилактике мигрени. Чтобы предупредить мигрень нужно каждый день принимать от 100 до 200 мг Беталока;
• При стенокардии. Точно так же, как и при профилактике мигрени – назначается от 100 до 200 мг Беталока каждый день. Беталок можно сочетать с другими препаратами против стенокардии. Длительность курса лечения Беталока может назначить только доктор;
• При аритмии.При таком заболевании пациентам назначают от 100 до 200 мг Беталока в сутки.

Рекомендации по применению и приему Беталока в виде уколов

Какая дозировка должна быть при различных заболеваниях:

• При наджелудочной тахикардии. При таком заболевании Беталок в растворе для инъекций начинают вводить с 5 мл препарата (5 мг получается метропролола). Нужно вводить препарат медленно. Обычная доза Беталока для инъекций составляет от 10 до 15 мг (мл). Максимальная доза для внутривенного введения 20 мл раствора Беталока для инъекций;
• При профилактике и лечении ишемии миокарда, тахикардии и последствий инфаркта. При таких состояних организма внутривенно нужно вводить по 5 мг препарата. Максимальное количество Беталока, которое можно ввести за один раз – 15 мл (15 мг метропролола). После внутривенного введения также прописывают Беталок в таблетках по 50 мг каждые 6 часов в течении 2 суток;
• При нарушении функции почек. Корректировать дозу применения с таким заболеванием нет необходимости;
• При нарушении функции печени.Доза остается та же;

В пожилом возрасте корректировать дозу приема препарата не нужно. Перед применением нужно обязательно проконсультироваться с доктором. Беталок принимать детям нельзя, так как опыта применения этого препарата нет.

Особенности применения Беталока

Пациенты, у которых есть обструктивная болезнь легких, должны с осторожностью относиться к бета-адреноблокаторам. Беталок можно назначать лишь в том случае, если другие антигипертензивные плохо переносятся, или когда они не помогают. Нужно назначать самую маленькую допустимую дозу Беталока.

Пациенты, у которых есть стенокардия Принцметала, должны с осторожностью отнестись к Беталоку, потому что при таком заболевании данный препарат не рекомендуется к применению из-за потенциальных негативных последствий.

Как и любой другой препарат Беталок также имеет свои показания, противопоказания и побочные действия.

Показания для применения Беталока

Итак, показания для применения Беталока в виде раствора для внутривенного введения:

• Тахикардия;
• Ишемия миокарда;
• Боли, которые возникают вследствие инфаркта миокарда или подозрения на него;
• Наджелудочная тахикардия;

Показания для применения Беталока в таблетках:

• Стенокардия;
• Беталок в таблетках приписывается тогда, когда нужна терапия после того, как случился инфаркт миокарда;
• Профилактика приступов мигрени;
• Гипертиреоз (его профилактика, применяется в комплексе с другими медицинскими средствами);
• Артериальная гипертензия, резкое снижение АД;
• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, которые могут вызвать смерть;
• Функциональное нарушение деятельности сердца.

Противопоказания к употреблению Беталока

Противопоказания к приему Беталока в виде раствора для внутривенного введения:

• Острый инфаркт миокарда (если частота сердечных ударов составляет меньше 45 за одну минуту);
• Синусовая брадикардия;
• Сердечная недостаточность;
• Синдром слабости синусового узла;
• Кардиогенный шок;
• Выраженные нарушения периферического кровообращения;
• Нельзя принимать Беталок лицам, которые имеют повышенную чувствительность к веществам Беталока;
• Нельзя принимать Беталок вместе с бета-аденоблокаторами;
• Нельзя принимать препарат лицам, не достигшим 18 лет;
• Беталок противопоказан при серьезных периферических заболеваниях сосудов.

Противопоказания Беталока в виде таблеток.

Противопоказания для применения Беталока в виде таблеток совпадают с противопоказаниями в виде раствора для внутривенного введения.

Побочные эффекты при использовании Беталока

Также не стоит забывать и о побочных действиях Беталока. В основном, этот препарат отлично переносится пациентами, но в единичных случаях бывают и негативные последствия. Зачастую это бывает из-за игнорирования инструкции по применению Беталока.

• Со стороны центральной нервной системы: повышенной утомляемостью, головной болью, головокружением, депрессией, даже ночными кошмарами (если они постоянно повторяются), бессонницей, повышенной сонливостью, судорогами, парестезией, тревожностью, импотенцией (очень редко), повышенной нервной возбудимостью;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардией, чувством холодных конечностей, постуральными нарушениями, сердцебиением, кардиогенным шоком (очень редко случается у тех, у кого был острый инфаркт миокарда), усилением симптомов сердечной недостаточности;
• Со стороны системы дыхания: одышкой, бронхоспазмом ( у тех людей, у которых есть бронхиальная астма), ринитом;
• Со стороны системы обмена веществ: увеличением массы тела (в очень редких ситуациях);
• Со стороны кожных покровов и аллергических реакций: крапивницей, повышенной потливостью, обострением псориаза (в очень редких случаях), выпадением волос;
• Со стороны ЖКТ: тошнотой, диареей или запором, болью в области живота;
• Со стороны системы кровотворения: возникновением тромбоцитопении.

Рекомендации по применению и приему Беталока при беременности

Во время беременности, а также кормления грудью принимать данный препарат не рекомендуется, так как исследований на этот счет не проводились.

Рекомендации по применению и приему Беталока для детей

Принимать Беталок людям, которым еще нет 18 лет строго запрещено. Так как не было проведено никаких исследований на этот счет.

Если применять бета-адренорецепторы, ингибиторы МАО и ганглиоблокаторы вместе с Беталоком, то нужно это делать только под строгим наблюдением врача. Такие препараты, как Пропафен и Верапамил не совместимы в применении с Беталоком. Если принимать вместе с Беталоком Дилтиазем, то тогда может развиться совершенно противоположный эффект, который называется ино-хронотропным.

Кардиодепрессивный эффект будет усиливаться за счет таких препаратов, как ингаляционные анестетики. Ингибиторы микросомальных ферментов печени могут как повышаться в плазме крови за счет такими препаратами, как Циметидин, Гидралазин или Фенитоин, так и снижаться с таким препаратом как Рифампицин.

Для того, чтобы отменить Клонидин, Беталок ЗОК необходимо отменить за пару дней до этого. Если принимать Беталок вместе с ингибиторами ЦОГ, то антигипертензивное действие, которое содержит Беталок, может снижаться. Если принимать параллельно антидиабетические средства вместе с Беталоком, то тогда нужно быть под наблюдением врача, который сможет подобрать нужную дозировку применения.

К аналогам Беталока можно отнести:

• Аналог Беталока - Анепро. Данный препарат показан при инфаркте миокарда, нарушении функции и ритма сердца;
• Аналог Беталока - Вазокардин. Этот препарат приписывается при артериальной гипертензии, то есть для того, чтобы снизить АД и предотвратить риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. Также Вазокардин показан при стенокардии, для снижения риска повторного инфаркта, при нарушении ритма сердца, при наджелудочковой тахикардии, для профилактики мигрени. Вазокардин – это аналог Беталока, но перед заменой нужно обязательно посоветоваться с доктором;
• Аналог Беталока - Корвитол. Данный препарат приписывается при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, нарушении со стороны функциональности сердца, при остром инфаркте миокарда и при длительном лечении после него, при профилактике лечения мигрени;
• Аналог Беталока - Метоблок. Он используется при тахиаритмии, инфаркте миокарда;
• Аналог Беталока - Метокор. Этот препарат приписывается при артериальной гипертензии, то есть для того, чтобы снизить АД и предотвратить риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. Также Метокор показан при стенокардии, для снижения риска повторного инфаркта, при нарушении ритма сердца, при наджелудочковой тахикардии, для профилактики мигрени. Метокор – это аналог Беталока, но перед заменой нужно обязательно посоветоваться с доктором;
• Аналог Беталока - Метопрол. Этот препарат приписывается при артериальной гипертензии, то есть для того, чтобы снизить АД и предотвратить риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. Также Метопрол показан при стенокардии, для снижения риска повторного инфаркта, при нарушении ритма сердца, при наджелудочковой тахикардии, для профилактики мигрени. Метопрол – это аналог Беталока, но перед заменой нужно обязательно посоветоваться с доктором.

Отзыв Ирины про Беталок

«У меня частая гипертония, которая сопровождалась резким повышением давления и сильными головными болями. Только Беталок ЗОК вместе с другими рекарствами мне помог. Все пила п инструкции врача – утром Беталок, в обед другой препарат. В последние пару месяцев давление практически в норме. Побочные эффекты после применения средства выражаются усталостью, слабостью, вялостью, иногда даже депрессией. Единственный минус – это постоянная сдача крови (каждые три месяца) для того, чтобы проверить печень, так как Беталок ее нагружает».

Отзыв Марии про Беталок

«У меня была аритмия и мягкая гипертония, то Беталок мне помог справиться с данными заболеваниями. Действие Беталок имеет мягкое на организм, нет скачков давления. Теперь сон у меня крепкий и долгий, а то раньше я не могла нормально уснуть. Приступов сердцебиения после применения средства раньше было несколько раз в час, а сейчас стало намного реже – всего 1 или, максимум, 2 раза в сутки».

Отзыв Дмитрия про Беталок

«Я начал принимать Беталок 3 года назад, совмещаю его амлодипином. Комбинация данных препаратов подходит мне как нельзя лучше, ведь мое давление нормализовалось (со 160/90 упало до 130/75), и пульс также нормализовался. Побочные эффекты иногда есть, но они терпимые. Ведь польза намного превышает потенциальный риск от применения. Удачно мне доктор подобрал препараты. Еще бы бросить курить – вообще было бы замечательно».

Другие статьи о препарате Беталок

Беталок – инструкция по применению, показания, дозы

Беталок – препарат с антиаритмическим и гипотензивным действием.

Лекарственные формы Беталока:

• Раствор для внутривенного введения: прозрачная бесцветная жидкость (в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 поддону в картонной пачке);
• Таблетки: белые, двояковыпуклые, с гравировкой «A/mE» на одной из сторон (по 100 шт. в пластиковых флаконах).

Активное вещество – метопролола тартрат:

• 1 мл раствора – 1 мг;
• 1 таблетка – 100 мг.

• Раствор: натрия хлорид, вода для инъекций;
• Таблетки: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон.

• Артериальная гипертензия (для снижения артериального давления и уменьшения риска коронарной и сердечно-сосудистой смерти, включая внезапную смерть);
• Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
• Стенокардия;
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Препарат также применяют:

• Для профилактики приступов мигрени;
• В составе комплексной терапии после инфаркта миокарда и при гипертиреозе.

• Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Клинически значимая синусовая брадикардия;
• Синдром слабости синусового узла;
• Кардиогенный шок;
• Выраженные нарушения периферического кровообращения;
• Серьезные периферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены;
• Артериальная гипотензия;
• Гиперчувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.

Беталок не назначают больным: получающим продолжительное или интермиттирующее лечение инотропными лекарственными средствами, действующими на бета-адренорецепторы; принимающим ?-адреноблокаторы (для внутривенного введения); с острым инфарктом миокарда; в возрасте до 18 лет.

Осторожности требует применение Беталока при следующих заболеваниях/состояниях:

• Сахарный диабет;
• Атриовентрикулярная блокада I степени;
• Хроническая обструктивная болезнь легких, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальную астму;
• Стенокардия Принцметала;
• Тяжелая почечная недостаточность.

Раствор для внутривенного введения
При наджелудочковой тахикардии обычно применяют Беталок в виде раствора для в/в, начиная с 5 мг со скоростью введения 1-2 мг/мин. До достижения терапевтического эффекта введение можно повторить с 5-минутным интервалом. Как правило, суммарная дозировка составляет 10-15 мг, максимально – 20 мг.

Для профилактики и лечения тахикардии, ишемии миокарда и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него внутривенно вводят 5 мг Беталока. При необходимости введение повторяют с 2-минутным интервалом. Максимальная дозировка – 15 мг.

Таблетки
Беталок в виде таблеток можно принимать независимо от приема пищи. Схема применения определяется показаниями:

• Артериальная гипертензия: 100-200 мг в день однократно или в 2 приема. При необходимости возможно увеличение дозировки или применение Беталока одновременно с другим антигипертензивным средством;
• Стенокардия: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиангинальным лекарственным средством);
• Гипертиреоз: 150-200 мг в день, разделенных на 3-4 приема;
• Нарушения ритма сердца: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиаритмическим препаратом);
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в день, однократно, желательно в утреннее время.

При проведении поддерживающей терапии после инфаркта миокарда Беталок назначают по 100 мг в день в 2 приема (в утреннее и вечернее время).

Для профилактики приступов мигрени препарат необходимо принимать утром и вечером, суточная дозировка – 100-200 мг.

Людям пожилого возраста и больным с нарушенной функцией почек корректировка дозировки не требуется. При тяжелом нарушении функции печени может потребоваться понижение дозировки.

Опыт применения Беталока у детей ограничен.

Обычно Беталок хорошо переносится пациентами, побочные эффекты носят слабовыраженный и обратимый характер:

• Центральная нервная система: часто – повышенная утомляемость, головные боли и головокружения; иногда – депрессия, ночные кошмары, бессонница или повышенная сонливость, судороги, парестезия; возможно – тревожность, импотенция, повышенная нервная возбудимость;
• Сердечно-сосудистая система: брадикардия, похолодание конечностей, постуральные нарушения, сердцебиение; иногда – кардиогенный шок (у пациентов с острым инфарктом миокарда), усиление симптомов сердечной недостаточности; очень редко – гангрена (при тяжелом нарушении периферического кровообращения);
• Дыхательная система: возможно – одышка, бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой), ринит;
• Обмен веществ: возможно – увеличение массы тела;
• Кожные покровы и аллергические реакции: крапивница, повышенная потливость; иногда – обострение псориаза, выпадение волос;
• Пищеварительная система: возможно – тошнота, диарея или запор, боли в области живота;
• Система кроветворения: в отдельных случаях – возникновение тромбоцитопении.

При применении Беталока возможно развитие головокружения и общей слабости, в связи с чем во время терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта.

Аналогами Беталока являются:

• По активному веществу: Метозок, Вазокардин, Сердол, Лидалок, Эгилок, Метопролол;
• По механизму действия: Бидоп, Корданум, Атенолол, Коронал, Бисомор, Локрен, Бисокард, Бисогамма, Небиватор, Бипрол, Биол, Невотенз, Арител, Небилонг, Бинелол, Бетак, Бисомор, Конкор, Веро-Атенолол, Бревиблок, Тирез, Небилет, ОД-Неб.

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Метопролол (Беталок, Эгилок) инструкция, применение, цены, аналоги

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Apo-Metoprolol, Azumetop, Beloc-Zok, Beloken, Betazok, Bloxan, Denex, Doplin, Emzok, Jeprolol, Lanoc, Lopressor, Mepronet, Metapro, Metblock, Metodura, Metohexal, Metolar, Metolol, Metomerck, Metopress, Metoros, Metostad, Metrol, Met-XL, Meto Zerok, Minax, Neobloc, Presolol, Prolaken, Prolomet-XL, Restopress, Ritmetol, Seloken, Selopral, Selozok, Sitelol, Spesicor, Starpress, Supermet, Toprol-XL, Vivalol, Zoticus.

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Метопролол (Metoprolol, код АТХ (ATC) C07AB02):

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок® ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками можно назначать пациентам с обструктивной болезнью легких.

Беталок® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF - исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (? 40%), включавшем 3991 пациента, Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Всасывание и распределение

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое - примерно 5-10%.

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

• артериальная гипертензия;
• стенокардия;
• стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
• поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);
• нарушения сердечного ритма (в т.ч. наджелудочковая тахикардия), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• профилактика приступов мигрени.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг 1 раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки или применять Беталок® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг 1 раз в сутки. При необходимости Беталок® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых - может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз в сутки, затем еще через 2 недели - до 50 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг 1 раз в сутки.

При сердечных аритмиях препарат назначают по 100-200 мг 1 раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз в сутки.

Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки (предпочтительно утром). Таблетку Беталока ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (> 10%), часто (1-9.9%), иногда (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (< 0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; иногда - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - утомляемость; часто - головокружение, головная боль; иногда - парестезии, мышечные судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения; редко - нервозность, тревожность; очень редко - нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; иногда - рвота; редко - сухость во рту, нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; иногда - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны органов чувств: редко - сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение зрения; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: иногда - сыпь (в виде крапивницы), повышение потоотделения; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: иногда - увеличение массы тела; редко - импотенция, сексуальная дисфункция.

Беталок® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты, в основном, являются легкими и обратимыми.

• AV-блокада II и III степени;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия);
• длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию ?-адренорецепторов;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• СССУ;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
• пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
• пациенты, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Как и большинство препаратов Беталок® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании бета1-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации до назначения Беталок® ЗОК необходимо достичь компенсации и поддерживать ее во время лечения препаратом.

Очень редко на фоне терапии Беталоком ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы - 25 мг 1 раз в сутки.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Следует иметь в виду, что у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.

Опыт применения Беталока ЗОК у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при приеме Беталок® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: прием активированного угля, при необходимости - промывание желудка.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до ?-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады ?-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок годности – 3 года.

При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.