РИСПЕРИДОН показания к применению, инструкция по применению на русском

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате РИСПЕРИДОН (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством РИСПЕРИДОН. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата РИСПЕРИДОН и его аналогах.

Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.

Рисперидон: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы на

Рисперидон —антипсихотическое средство . избирательно блокирует серотониновые 5-HT2- и дофаминовые D2-рецепторы, связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не воздействует на холинорецепторы.

Не смотря на то, что он блокирует D2-рецептры, не угнетает моторную активность по сравнению с прочими нейролептиками, и в меньшей степени вызывает каталепсию. Оказывает седативное, противорвотное действие. Антипсихотический эффект связан с блокадой D2 рецепторов, седативный — блокадой адренорецепторов ствола головного мозга, а противорвотный — блокадой D2-рецепторов рвотного центра.

Достаточно быстро и полностью всасывается, пища при этом не влияет на скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови определяется через1 час. Рисперидон распределяется в организме, преимущественно проникая в ЦНС. Концентрации в крови пропорциональны дозе. На 90% связывается с белками плазмы. Период полувыведения — 3 ч. Выводится кишечником (14%) и почками (70%).

• нестабильность эмоциональных реакций при психических заболеваниях;
• шизофрения (острая и хроническая формы) и психотические состояния с продуктивной симптоматикой;
• расстройства поведения у больных с деменцией (агрессивность, вспышки гнева, возбуждение, бред, физическое насилие );
• расстройства поведения у подростков и взрослых со сниженным интеллектом в случаях, когда ведущими симптомами являются агрессивность, импульсивность или аутоагрессия;
• вспомогательная терапия (для коррекции настроения) при лечении маний.

С осторожностью следует назначать при опухоли мозга, хронической сердечной недостаточности, удлинении интервала QT, инфаркте миокарда. судорогах, обезвоживании, беременности. кишечной непроходимости.

Принимается внутрь взрослыми и детьми старше 15 лет — 2 раза в сутки. Начинают лечение с 2 мг/сут. с переходом до 4-6 мг/сут.

Пожилым лицам — 0,5 мг дважды в сутки.

При маниях с биполярными расстройствами— 2 мг/сут, увеличивая дозу на 2 мг/сут через день до 4-6 мг/сут.

При деменции, протекающей с расстройствами поведения — 0,25 мг 2 раза, с увеличением дозы на 0,25 мг через день до 0,5 или 1 мг 2 раза в день. Больным при весе меньше 50 кг — 0,25 мг 1 раз с увеличением до 0,5 мг.

В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Рисперидона должна строго соблюдаться. У престарелых пациентов начальная доза уменьшается в 2 раза.

Лечение: промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Интубация, если больной без сознания. Мониторирование ЭКГ, поскольку возможны аритмии. При острых экстрапирамидных расстройствах — антихолинергические препараты.

Препарат уменьшает действие Леводопы и прочих агонистов Дофамина . Трициклические антидепрессанты, фенотиазины повышают концентрацию Рисперидона в крови, однако не влияют на концентрацию антипсихотической фракции. Прием Карбамазепина снижает концентрацию антипсихотической фракции препарата в плазме. Флуоксетин повышает концентрацию данного препарата в плазме. Гипотензивные препараты усиливают выраженность своего действия на фоне приема Рисперидона . Этанол . препараты, угнетающие ЦНС, и Рисперидон вызывают суммарное угнетение функции ЦНС.

Отпускается по рецепту.

При температуре не более 250С.

При развитии непроизвольных ритмичных движений языка и лица рассматривается возможность отмены препарата, а при проявлении гипертермии, нарушения сознания, ригидности мышц нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом и избегать приема алкоголя. С осторожностью назначать различные средства, влияющие на ЦНС. При переходе на лечение этим препаратом желательно отменить прочие антипсихотические средства.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Рисперидона — Рилептид, Рисдонал, Риспен, Рисперидон Органика, Рисполепт производятся в форме таблеток. Рисполепт Конста — в порошке для приготовления внутримышечной суспензии, Торендо Ку-таб — таблетки для рассасывания. Все эти препараты — синонимы Рисперидона.

Этот препарат при хронических психических заболеваниях принимается годами. При многих заболеваниях (подростковые психозы, поведенческие расстройства у детей, шизофрения) отмечается его высокая эффективность. В целом, отзывы о Рисперидоне связаны с появлением побочных реакций.

Из побочных эффектов встречаются частые позывы к мочеиспусканию, повышение аппетита. задержка воды в организме, головные боли, сонливость, утомляемость, неусидчивость, внутреннее возбуждение, ухудшение зрения, снижение АД , которое зависит от дозы, снижение полового влечения у мужчин.

Необходимо отметить, что при приеме Рисперидона не выражено или совсем отсутствует проявление паркинсонизма . Поздние дискинезии мышц лица и рта, которые выражаются жевательными движениями губ и языка, гримасничаньем, практически не встречаются при приеме этого препарата. По отзывам пациентов инъекции Рисполепт Конста переносятся лучше, чем препарат в таблетках.

Купить препарат в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Цена Рисперидона в таблетках по 2мг №20 колеблется от 175 руб. до 239 руб. а в таблетках по 4мг от 181руб. до 388 руб.

Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Рисперидон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Ольга 19:07 | 08.04.2016

Здравствуйте. Принимали очень долго азалептин до 25-37 мг на ночь ( стойкая бессоница, были психозы), сейчас хотим добавить рисперидон, так как скачет настроение и боимся повтора психоза. Сколько рекомендуете его добавить? спасибо. К психотерапевтам обращались много - но пользы мало((

Рисперидон: инструкция по применению

Возрастные, психические и поведенческие изменения могут в значительной степени осложнить жизнь не только больного человека, но и его близкого окружения. Лечение психогенных и иных заболеваний представляет собой сложный процесс, но медицина не стоит на месте и изобретает всё новые и новые способы борьбы с ними. Основная роль при этом отводится медикаментозному лечению. Таблетки «Рисперидон», аналоги которых очень многочисленны, являются одними из наиболее востребованных препаратов. В чём состоит их особенность? Как их принимать и есть ли у них противопоказания? Можно ли применять эти таблетки от депрессии? Ответы на эти вопросы мы постараемся дать в этой статье.

Таблетки «Рисперидон» выпускаются несколькими фармацевтическими компаниями под одним и тем же названием и имеют практически одинаковый состав. Основным активным веществом препарата является собственно сам рисперидон в количестве 1, 2 или 4 мг (в зависимости от дозировки). Каждая таблетка покрыта плёночной кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. Форма таблеток округлая, двояковыпуклая. В поперечном срезе ясно видны два слоя: внешний и внутренний. В состав таблеток «Рисперидон» - помимо действующего вещества - входят дополнительные компоненты: крахмал, диоксид кремния, стеарат магния и МКЦ.

Таблетки «Рисперидон» и их аналоги, в том числе и «Рисперидон Органика», уложены в контурные упаковки по 10 штук в каждой, которые, в свою очередь, помещаются в картонные коробки по 2, 3, 5 или 6 упаковок вместе с инструкцией по применению. Помимо этого препарат выпускается и в баночках из тёмного стекла, каждая из которых может содержать 20, 30, 50 или 60 таблеток. Банки также помещаются в коробки из картона вместе с инструкцией.

Действующее вещество таблеток «Рисперидон» инструкция относит к производным бенсизоксазола, то есть нейролептикам. Помимо антипсихотического эффекта этот препарат обладает седативными, гипотермическими и противорвотными свойствами. Обусловлено это способностью действующего вещества блокировать D2-рецепторы в мезокортикальной и мезолимбической системах и рвотном центре, а также воздействовать на адренорецепторы, локализованные в стволе головного мозга. Также соединение имеет способность блокировать дофаминовые рецепторы в гипоталамусе.

Благодаря таким фармакологическим свойствам препарат «Рисперидон», отзывы о котором практически всегда положительные, способен подавлять такие симптомы нейрогенных нарушений, как бред и галлюцинации, агрессия и автоматизм. На фоне этого специалисты отмечают, что лекарство практически не оказывает влияния на моторную активность, но в то же время подавляет аффективные симптоматические проявления шизофрении.

Усвоение действующего вещества в желудочно-кишечном тракте происходит в достаточно короткие сроки и в максимальном объёме. Приём пищи не влияетэтот процесс. Максимального значения усвоенное активное вещество в плазме крови достигает уже через час после приёма препарата. Производные же рисперидона (9-гидроксирисперидон) абсорбируются несколько медленнее.

Относительно распределения в организме препарата «Рисперидон» инструкция по применению говорит о проникновении действующего вещества как в различные ткани и органы, так и в головной мозг и грудное молоко. Связь с белками плазмы при этом составляет порядка 90%.

Полувыведение препарата происходит в две стадии: в течение 3 часов около 70% соединения выводится почками в неизменном виде, в то время как 9-дигидрорисперидон выводится практически через сутки. У пациентов пожилого возраста и тех, кто страдает почечной недостаточностью, сроки выведения препарата из организма увеличены.

Применять лекарственный препарат «Рисперидон» инструкция по применению рекомендует при наличии следующих заболеваний или нарушений в организме:

1. Острая или хроническая форма шизофрении.
2. Психопатические расстройства, характеризующиеся негативными или продуктивными симптоматическими проявлениями.
3. Психические заболевания, сопровождающиеся аффективными расстройствами.
4. Деменция, протекающая с появлением вспышек гнева и агрессии, бредовых состояний и иных психотических симптомов.

Кроме того, показан препарат «Рисперидон» детям в подростковом возрасте, у которых имеют место расстройства поведения (деструктивные наклонности), психическая или умственная отсталость, а также при биполярных расстройствах и разнообразных маниях. В этих случаях таблетки играют вспомогательную роль в проводимой терапии.

Существуют у этого лекарственного средства и существенные противопоказания, в число которых входит повышенная чувствительность к компонентам таблеток. Помимо этого, лекарство «Рисперидон» инструкция по применению советует применять с особой осторожностью при следующих заболеваниях или состояниях:

• опухоли мозга и нарушения мозгового кровообращения;
• печёночная и почечная недостаточности в тяжёлой форме;
• нарушения проходимости кишечника;
• сердечные заболевания, в том числе инфаркт миокарда, сердечная недостаточность в хронической форме, антриовентикулярная блокада и брадикардия;
• передозировка лекарственными препаратами или зависимость от них;
• обезвоживание организма;
• болезнь Паркинсона;
• судороги (на момент назначения лекарства или в анамнезе);
• беременность и лактация.

Кроме того, не рекомендуется назначать препарат «Рисперидон» (таблетки) от депрессии, которая выражается в снижении активности пациента и склонности к суициду. Также с осторожностью назначают препарат лицам, возраст которых не достиг 15 лет.

Дозировка и методы приёма препарата зависят от имеющегося у пациента заболевания, тяжести его протекания и наличия сопутствующих болезней или патологических состояний. Все необходимые данные по использованию лекарственного средства «Рисперидон» вы сможете увидеть в таблице.

Заболевание или состояние

При любом заболевании или состоянии суточная доза препарата «Рисперидон» не должна превышать 16 мг.

Ещё один немаловажный фактор, о котором необходимо знать пациентам, проходящим курс лечения препаратом «Рисперидон» – побочные эффекты, которые могут появиться в процессе приёма таблеток. Вероятность их появления зависит в первую очередь от индивидуальных особенностей организма. Итак, что же может беспокоить больного?

Наиболее часто появляются следующие нежелательные реакции со стороны различных органов и систем:

• инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей (особенно у пожилых пациентов с диагнозом «деменция»);
• головные боли, нарушения режима сна, головокружение, сонливость и нарушения зрения;
• диспепсические расстройства, боли в эпигастральной области, тошнота, сухость во рту;
• нарушения ритма сердцебиения (тахикардия);
• отёк слизистой носа и евстахиевой трубы, в результате чего больной ощущает заложенность носа или уха, носовые кровотечения;
• кашель, ринорея и одышка;
• анемия;
• недержание мочи;
• отёчность в области суставов, изменение походки (особенно у пожилых пациентов), боли в спине и суставах.

Также существует ряд побочных эффектов, которые относительно редко возникают при приёме препарата «Рисперидон». Отзывы специалистов указывают в их числе следующие:

• инфекции уха и глаз;
• вирусные инфекции, поражающие весь организм или локализованные;
• инфекции дыхательных путей, в том числе бронхопневмония, тонзиллит, бронхит и трахеобронхит;
• онихомикоз и акродерматит;
• рассеянность, тревожность, мании и гипомании, дискинезия;
• мышечная ригидность, гипертермия, повышенное потоотделение;
• неустойчивые колебания артериального давления;
• эпилепсия;
• апноэ, закупорка верхних дыхательных путей мокротой (свисты при дыхании, дисфония или влажные хрипы);
• повышение или снижение веса;
• нарушения менструального цикла, отсутствие эякуляции, приапизм, отсутствие полового влечения;
• болезненность мышц груди;
• отёки кожных покровов, особенно в области лица, озноб, жажда, гриппоподобные состояния;
• слабость в руках и ногах, чувство скованности в суставах.

В случае появления сильной побочной реакции на приём препарата «Рисперидон» синонимы препарата не могут стать достойной заменой лекарству, так как они содержат те же активные компоненты. В этом случае специалист подберёт другой препарат, в состав которого входят другие соединения, или предложит дополнительные лекарства для устранения неприятных симптомов.

При несоответствующих инструкции дозировках в большую сторону может произойти передозировка, которая выражается в выраженном и стойком понижении артериального давления и нарушениях сердечного ритма (тахикардии). Кроме того, пациента могут беспокоить сонливость, седация, нарушения дыхания и экстрапирамидные расстройства.

Специфического антидота у препарата «Рисперидон» нет, поэтому лечение направлено на устранение наиболее выраженных симптомов. В качестве первой помощи больному необходимо промыть желудок и дать активированный уголь и слабительные средства. При снижении артериального давления до критических норм потребуется внутривенное введение адреностимуляторов и инфузионных растворов.

На протяжении всего периода необходим мониторинг сердечной деятельности для выявления разного рода нарушений сердечного ритма. В случае если таковые будут обнаружены, проводится терапия соответствующими медицинскими препаратами.

При приёме лекарственного средства «Рисперидон» инструкция по применению советует соблюдать несколько важных рекомендаций. Это поможет не только снизить вероятность появления побочных эффектов, но и улучшит общее состояние пациента при наличии сопутствующих заболеваний.

В первую очередь требуется обратить особое внимание на дозировку препарата для тех пациентов, у которых имеют место заболевания сердечно-сосудистой системы. В этом случае начинать приём лекарственного средства необходимо с минимальных доз, постепенно увеличивая их до требуемых величин. Те же рекомендации применимы и в случае гиповолемии, обезвоживания и цереброваскулярных нарушениях.

Специалисты также рекомендуют воздержаться от употребления высококалорийных продуктов и переедания как такового. Связано это с тем, что при лечении лекарством «Рисперидон» высока вероятность набора лишнего веса.

Не рекомендуется во время лечения таблетками «Рисперидон» заниматься деятельностью, связанной с управлением транспортными средствами и иными механизмами, которые требуют от пациента повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При назначении препарата «Рисперидон», цена которого будет рассмотрена далее, следует учитывать его способность взаимодействовать со многими лекарственными средствами. В некоторых случаях это может привести к неожиданным и не совсем приятным последствиям. Так, лекарства, угнетающе действующие на нервную систему человека, а также этанол совместно с «Рисперидоном» провоцируют такое состояние, как аддитивное угнетение функций ЦНС.

Некоторые препараты, например, многие бета-адреноблокаторы, все без исключения трициклические антидепрессанты способны повышать концентрацию активного вещества таблеток «Рисперидон» в плазме крови. Тем же свойством обладает и лекарство «Флуоксетин». «Карбамазепин», напротив, снижает концентрацию действующего вещества средства «Рисперидон» в плазме. При их совместном назначении необходим постоянный мониторинг состояния больного, а также корректировка дозировки препаратов.

Отзывы о таблетках «Рисперидон Органика» и «Рисперидон», цена на которые считается доступной широкому кругу потребителей (в среднем по 170 рублей за упаковку), нельзя назвать отрицательными. Эффект, который оказывают таблетки при различных заболеваниях психогенного или поведенческого характера, положительно оценивают как специалисты, так и пациенты. Так же отзываются и об аналогах этого лекарственного средства, ведь в большинстве случаев разница между ними состоит только в стоимости, а состав фактически одинаков (за исключением вспомогательных веществ).

Единственный существенный недостаток таблеток «Рисперидон» (аналоги по действующему веществу также попадают под это определение) – множество побочных эффектов, которые в некоторых случаях могут повлиять на качество жизни больного не в лучшую сторону. Именно поэтому специалисты рекомендуют при появлении любых нежелательных реакций обращаться к лечащему врачу, чтобы совместно с ним найти выход из сложившейся ситуации.

Итак, мы узнали, что представляют собой таблетки «Рисперидон». Инструкция, цена, аналоги и побочные реакции организма были рассмотрены в данной статье достаточно подробно. В заключение хотелось бы напомнить о том, что данный препарат отпускается исключительно по рецепту врача. Самовольное назначение и приём таблеток данной группы могут нанести вред вашему здоровью.

Рисперидон (Risperidone) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, прот

Код CAS: 106266-06-2

Характеристика: Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте.

Фармакология: Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое. Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT_2-серотонинергические, D_2-дофаминергические, альфа_1-адренергические, в меньшей степени альфа_2-адренергические и гистаминовые H_1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ_1А-, 5-НТ_1С-, 5-НТ_1D-серотонинергическим, D_1-дофаминергическим рецепторам и галоперидол-чувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ_1В- и 5-НТ_3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета_1-, бета_2-адренергическими рецепторами.

Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D_2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D_2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ. Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие). Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, т.к. удлиняет интервал QT. Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. C_max достигается через 1-2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения при достижении стабильного состояния составляет 1-2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии ферментов цитохрома Р450 IID6. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси- рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном). Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6-8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью). Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (С_max рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к. основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси- рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т_1/2 рисперидона и 9-гидрокси- рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч. Стабильные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно. У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5-6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси- рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5-6 дней, и Т_1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%). При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т_1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).

В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств. Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18-25 мес. У собак при дозах, в 0,6-10 раз превышающих МРДЧ, уменьшалась подвижность и концентрация сперматозоидов, дозозависимо снижался уровень тестостерона в плазме. В испытаниях на животных тератогенности не выявлено.

Применение: Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).

Ограничения к применению: Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).

Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Взаимодействие: Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч. ЛС, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Передозировка: Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств.

Способ применения и дозы: Внутрь, в 1-2 приема. Начальные и оптимальные дозы: при шизофрении и биполярном расстройстве — 2 мг/сут и 2-6 мг/сут соответственно, при расстройствах поведения по 0,25 мг и 0,5 мг 2 раза в сутки, у пожилых пациентов и на фоне заболеваний печени и почек по 0,5 мг и 1-2 мг 2 раза в сутки соответственно.

Меры предосторожности: При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Рисперидон (Risperidone)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.