Рейтинг: 4.8/5.0 (1779 проголосовавших)Категория: Инструкции
Галоперидол относится к группе препаратов антипсихотического действия, созданный на основе исходного вещества – бутирофенона. Впервые препарат прошёл проверку на пригодность в конце пятидесятых годов двадцатого века в Бельгии.
Испытаниями занималась медицинская компания «Дженссен Фармацевтика». Данное средство используется при лечении тяжёлой и лёгкой форм шизофренических проявлений .
Также препарат является эффективным при маниакальных приступах, бредовом состоянии, олигофренических и алкогольных припадках. Галоперидол способен предотвратить галлюцинации и психические возбуждения .
Лекарственные формы препаратаГалоперидол выпускается в нескольких формах, в зависимости от фирмы-производителя и состава.
Наиболее популярными видами являются такие препараты: галоперидол-деканоат, галоперидол-рихтер в таблетках и ампулах, галоперидол-ратиофарм, галоперидол-акри в виде таблеток и раствора, галоперидол-форте.
Галоперидол-деканоатГалоперидол деканат представляет собой жирный маслянистый раствор прозрачного цвета. Также может быть жёлтым или светло-зелёного цвета. Препарат помещён в ампулы тёмного стекла, которые должны сохраняться в контурных пачках и картонных плотно закрытых упаковках.
Средство, по сути, состоит не из чистого галоперидола, а из его эфира, разбавленного декановой кислотой. Также лекарство способно снять хронические боли. В качестве вспомогательных веществ в составе содержится бензиловый спирт, который оказывает антисептическое воздействие, и масло кунжута.
Галоперидол-рихтерГалоперидол-рихтер – немецкий раствор для введения. который имеет вид практически бесцветной жидкости. Также допустимым является немного желтоватый оттенок.
Выпускается в ампулах из прозрачного стекла и помещается в пачки. Помимо основного вещества, галоперидола, вспомогательные функции выполняет вода и молочная кислота, оказывающая противомикробное воздействие.
Также галоперидол-рихтер выпускается в таблеточной форме. Обычно они белого цвета, полностью плоской формы, не имеют запаха и снабжены гравировкой на одной из сторон. В состав входит картофельный крахмал, который используется в качестве наполнителя лекарственного препарата.
Также коллоидный диоксид кремния, который является отличным адсорбирующим и регенерирующим средством, стеарат магния, который выступает в роли эмульгатора, и моногидрат лактозы в качестве пищевой добавки.
Количество галоперидола в таблетках этой фирмы также может быть разное. Как 1,5 миллиграмм, так и 5 миллиграмм. Визуальное различие будет заключаться в отсутствии маркировки на пяти миллиграммовых таблетках.
Галоперидол-ратиофармГалоперидол-ратиофарм представляет собой капли для внутреннего применения. Они содержатся во флаконах со специальными капельницами, а состав галоперидола не превышает двух миллиграмм.
Помимо воды, в состав входит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые выступают в роли консервантов, и молочная кислота.
Галоперидол-акриГалоперидол-акри тоже выпускается в двух формах. Как раствор, так и таблетки имеют аналогичный состав с галоперидолом-рихтер.
Галоперидол-фортеГалоперидол-форте выходит в форме таблеток и включает в себя оксид кремния безводный коллоидный для регенерации, белый желатин, тальк, крахмал и лактозу.
Фармакологическое действиеЛекарство имеет не только антипсихопатическое, но и противорвотное влияние .
Препарат, благодаря своему составу, существенно увеличивает влияние средств со снотворным или опиумным эффектом.
Также галоперидол хорош в тандеме с препаратами для анестезии общего характера и тех медицинских препаратов, которые угнетают функцию центральной нервной системы.
Когда препарат попадает в организмГалоперидол обладает очень быстрой всасываемостью. Он биодоступен порядка семидесяти процентов. В крови он по максимуму концентрируется спустя три-шесть часов. Почти по максимуму связывает себя с белками в плазме.
Но в тканях он концентрируется в большей степени, чем в крови. В печени, благодаря воздействию препарата, происходит процесс метаболизма, однако он не является активным. Препарат выделяется почками и в кале.
Показания к применениюИнструкция по применению к препарату Галоперидол гласит, что его можно применять строго по рецепту врача.
Он назначается при приступах психоза, которые сопровождаются бредом, маниакальными приступами, галлюцинациями и прочими формами расстройств.
Эффективен при лечении паранойи. в случаях, если пациент ассоциирует себя с другой личностью.
Средство используется также как подготовительное, перед быстрым хирургическим вмешательством в экстренных случаях.
ПротивопоказанияСледует обратить на пункты инструкции по применению, которые указывают на противопоказания к применению таблеток, уколов и капель Галоперидол.
Средство строго-настрого запрещается применять:
Есть случаи, когда препарат Галоперидол можно применять, но учитывая состояние больного:
Галоперидол участвует в блокировании рецепторов центральных дофаминов и в рецепторах лимбического и мезокортикального строения мозга. Такой способ блокировки приводит к тому, что повышается выработка пролактина, которая провоцирует снижение температуры.
Таким образом, рецепторы дофамина оказываются полностью заблокированными и достигается полный противорвотный эффект.
Подробная инструкция о том, как выявить симптомы микроинсульта у мужчин и как оказать первую помощь в случае приступа.
Инструкция по применениюИнструкция по применению к Галоперидол деканат, ратиофарм и другим формам лекарства почти одинакова.
Доза назначается врачом, но первое применение препарата ограничивается половиной миллиграмма лекарственного средства. В дальнейшем доза может увеличиться до двух миллиграмм.
Курс лечения может достигать продолжительности в пару-тройку месяцев. Если наблюдается улучшение, доза препарата снижается. Для детей, у которых вес достигает менее 40 килограмм, суточная дозировка не должна превышать 0,15 миллиграмм.
Способ примененияПрепарат применяется внутренне за полчаса до принятия пищи. Для того чтобы снизить раздражающее влияние препарата на слизистую, используется молоко.
Если Галоперидол используется как противорвотное лекарство. то его принимают по полтора миллиграмма.
Для пожилых людей нормой является одна треть от дозы для взрослых.
Она повышается до одной второй на протяжении через каждые два дня.
Формы выпускаПрепарат выпускается в виде таблеток, каплей и раствора, помещённого в прозрачные или полупрозрачные ампулы.
Передозировка и дополнительные указанияЕсли возникает передозировка препаратом, то она сопровождается повышением температуры тела.
Если передозировка была серьёзной, то возможна реакция организма более серьёзного свойства: от судорог до комы.
Побочное действиеИнструкция по применению указывает, что капли, таблетки и уколы Галоперидол имеют побочные действия.
Список достаточно объёмен: это и диспепсия, и рвота и головная боль. Не редки случаи приступов эйфории, страха, переизбытка чувств, чрезмерной эйфории.
Препарат серьёзно действует на сердце: возможны приступы аритмии или тахикардии.
Такие симптомы. как снижение аппетита, веса, задержка мочи, нарушение месячных, отёки, нечёткое зрение, аллергия также имеют место быть.
Тяжёлым побочным эффектом также является заболевание желтухой, однако, это единичные случаи.
Особые указанияПри передозировке рекомендуется использовать активированный уголь. Строго запрещается применять препарат эпинефрина, а диализ будет попросту неэффективным.
Взаимодействие с другими препаратами
Так как галоперидол относится к разряду серьёзных и мощных препаратов, то применять его с различными медикаментами рекомендуется с осторожностью. Он способствует повышению действия препаратов для проведения анестезии, снотворного.
Вместе с лекарствами, которые используются при лечении болезни Паркинсона, использовать галоперидол не рекомендуется, так как он будет снижать их эффективность.
Тоже самое и с препаратами для лечения судороги. Если лекарство принимать совместно с бупропионом, то может возникнуть эпилепсия. Слишком крепкий чай или кофе также могут снизить эффект от принятия галоперидола.
При беременности и лактацииТак как Галоперидол надёжно проникает в грудное молоко, использование во время беременности и последующего вскармливания категорически запрещено.
Отзывы пациентов и врачейОтзывы людей про Галоперидол в основном положительные, посмотрим, что говорят врачи и пациенты.
Отзывы врачейОтзывы врачей, указывают на то, что Галоперидол лучше использовать в экстренных случаях:
А в это время пациенты говорят следующее:
Можно выделить такие плюсы препарата, как разумная цена и высокое качество. но большой список ограничений в использовании и побочных эффектов существенно портит всю картину.
Формы выпуска и стоимость
Цена на Галоперидол (Биоком) таблетки 15 рублей. Галоперидол (Озон) – 20 рублей. Галоперидол-акри стоит 25 рублей, а галоперидол-форте – 57 рублей. Цена на Галоперидол в каплях колышется в переделах 50 рублей.
Условия и сроки храненияЛекарственное средство сохраняется в условиях полнейшей изоляции от солнечного воздействия. Температура хранения не должна превышать 30 градусов. Желательная температура – от 15 до 20 градусов Цельсия.
Препарат можно использовать в течении 5 лет с даты изготовления, указанной на упаковке.
Отпуск в аптекеГалоперидол выпускается по рецепту врача-специалиста.
Аналоги препаратаВ медицинской практике широко используются различные аналоги Галоперидола. Наиболее популярными являются Лепонекс, Мажептил и Имован.
ЛепонексЛекарство содержит кремниевую кислоту, поливинилпирролидон и клозалин. Выпускается в форме таблеток.
Препарат эффективен благодаря антипсихопатическому действию, которое он оказывает на организм.
Средство замечательно справляется как с продуктивной, так и негативной видами шизофрении. Исследования показали, что при условии длительного принятия препарата, симптомы шизофренических расстройств исчезали практически бесследно.
Лепонекс назначается только врачом, который подбирает дозу в зависимости от формы и запущенности болезни. Также применение препарата на практике показало положительные результаты по снижению риска суицидальных наклонностей у пациентов.
МажептилТакже выпускается в виде таблеток. Препарат оказывает тормозящее действие на центральную нервную систему. вызывая успокаивающий, но не снотворный эффект.
Применяется при лечении поведения, которое характеризуется частыми сменами двигательной активности: то человек цепенеет, то его охватывают припадки. Но препарат нельзя использовать при органических заболеваниях нервной системы.
ИмованВ отличие от Мажептила, оказывает снотворное воздействие на организм. Также он замечательно предотвращает судороги. Средство быстро выводится из организма, а отсутствие разбитости после сна показывает эффективность препарата.
Однако, средство нельзя использовать при проблемах со сном, так как оно может негативно сказаться на нервной системе.
Не рекомендуется использовать его и при частых ночных пробуждениях.
Средство принимают как успокоительное перед сном, однако оно может вызвать ряд побочных эффектов: рвота, сыпь, головокружение и т.д. Имован, как и все аналоги Галоперидола, категорически запрещается использовать во время ожидания ребёнка и последующего этапа кормления!
Вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2012 г.
Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).
— острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
— расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;
— тики, хорея Геттингтона;
— длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
— премедикация перед оперативным вмешательством.
Препарат применяется строго по назначению врача!
Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь. Для пациентов пожилого возраста 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза – 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше З-х лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделённая на 2 приёма. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.
Парентеральный способ введения Галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей. при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.
Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость. При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.
Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко - агранулоцитоз.
Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.
Дерматологические реакции: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гилерсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.
Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
— тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
— экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
— повышенная чувствительность к производным бутирофенона;
— беременность, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью: декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч. стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы; тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.
Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсоническые средства (циклодол. и др.), ноотропы, витамины.
Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол постепенно снижая дозы.
При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приёма галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же приём алкоголя
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.
Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров (внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия).
Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.), может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.
Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из ?-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.
Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.
При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.
При одновременном приёме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом ?-адренергических рецепторов. Галоперидол может снижать действие бромкриптина
Антихолинергические, антигистаминные (Iпоколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Список Б.
Срок годности - 5 лет.
Антипсихотический препарат (нейролептик).
Фармакологическое действиеГалоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект. Действие галоперидола связано с блокадой центральных допаминовых (D2) и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина).
Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.
ФармакокинетикаВсасывается путем пассивной диффузии, в неионизированной форме, главным образом, из тонкого кишечника. Биодоступность - 60-70%. При пероральном применении Cmax в крови достигаются через 2-6 ч, при в/м - через 20 мин. Терапевтический эффект наступает при плазменной концентрации 20-25 мг/л. Vd большой, 7.9±2.5 л/кг. Связь с белками крови - 92%. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически неактивен. Также галоперидол подвергается окислительному N-деалкилированию и глюкуронированию. T1/2 из плазмы после перорального приема - 24 ч (12-38 ч), после в/м введения - 21 ч (13-36 ч), после в/в - 14 ч (10-19 ч). Выводится в виде метаболитов через кишечник - 60% (в т.ч. с желчью - 15%), почками - 40%, (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.
Показания к применению препарата ГАЛОПЕРИДОЛДозировка зависит от клинической реакции больного. Чаще всего, это означает постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания, в случае поддерживающих доз - постепенное снижение дозы, чтобы обеспечить наименьшую эффективную дозу. Высокие дозы применяют лишь в случаях неэффективности меньших доз. Ниже предлагаются средние дозы.
Раствор для внуривенного и внутримышечного введения:
Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни галоперидол назначают внутримышечно по 2.5-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза - 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь.
Для пациентов пожилого возраста: 0.5 – 1.5 мг (0.1-0.3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше 3-х лет доза составляет 0.025-0.05 мг в сутки, распределенная на 2 введения. Максимальная суточная доза - 0.15 мг/кг.
Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей. После достижения терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Назначают внутрь, за 30 мин до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка).
Начальная суточная доза составляет 1.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 1.5-3 мг (в резистентных случаях до 5 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг в сутки, при хронических формах шизофрении - 20-40 мг в сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 50-60 мг в сутки. В среднем продолжительность курса лечения - 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) - от 0.5-0.75 мг до 5 мг в сутки (дозу снижают постепенно).
Детям в возрасте 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг): 0.025-0.05 мг/кг массы тела в сутки 2-3 раза в сутки, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг.
При нарушениях поведения, синдроме Туретта: 0.05 мг/кг в сутки, разделив на 2-3 приема и повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней до 3 мг в сутки. При аутизме - 0.025-0.05 мг/кг/сутки.
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, дозу увеличивают не чаще, чем каждые 2-3 дня.
В качестве противорвотного средства назначают внутрь по 1.5-2.5 мг.
Побочное действиеПри низких суточных дозах (в среднем до 3-5 мг) галоперидол, обычно, хорошо переносится, побочные эффекты носят невыраженный характер. При более высоких дозах, побочные действия развиваются чаще. Наиболее часты реакции со стороны нервной системы.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.
Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (НЗС), одним из первых признаков которого является повышение температуры тела.
Состояние беспокойства, тревога, возбуждение, депрессия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психотических расстройств.
При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров (противопаркинсонических средств).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, при использовании высоких доз - снижение АД; ортостатическая гипотензия, лабильность АД; очень редко - изменения со стороны ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков при высоких дозах и в случае наличия предрасположенности).
Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко - агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, боли в грудных железах, галакторея, импотенция, усиление либидо, приапизм, увеличение массы тела.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.
Прочие: повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Противопоказания к применению препарата ГАЛОПЕРИДОЛСледует соблюдать осторожность при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. стенокардии); при нарушении проводимости сердечной мьшщы; при тяжелых заболеваниях почек, печени; легочно-сердечной недостаточности (в т.ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях); эпилепсии; судорожных состояниях в анамнезе; закрытоугольной глаукоме; гипертиреозе (тиреотоксикозе); гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме.
Применение препарата ГАЛОПЕРИДОЛ при беременности и кормлении грудьюГалоперидол не вызывает значительного увеличения числа случаев врожденных пороков развития. Известны отдельные случаи врожденных дефектов при приеме галоперидола одновременно с другими лекарственными препаратами при беременности. Прием галоперидола при беременности допустим лишь в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода.
Галоперидол выделяется с грудным молоком. В случаях, когда прием галоперидола неизбежен, преимущества грудного вскармливания по отношению к потенциальной опасности должны быть оправданы. В некоторых случаях наблюдались эстрапирамидальные симптомы у новорожденных, матери которых принимали галоперидол в период лактации.
Применение при нарушениях функции печениСледует соблюдать осторожность при тяжелых заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почекСледует соблюдать осторожность при тяжелых заболеваниях почек.
Применение у пожилых пациентовРаствор для внутривенного и внутримышечного введения:
Для пациентов пожилого возраста: 0.5 – 1.5мг (0.1-0.3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).
Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов. После достижения терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, дозу увеличивают не чаще, чем каждые 2-3 дня.
При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
Применение у детейПротивопоказан детям до 3 лет.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения:
Для детей старше 3-х лет доза составляет 0.025-0.05 мг в сутки, распределенная на 2 введения. Максимальная суточная доза - 0.15 мг/кг.
Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у детей. После достижения терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Детям в возрасте 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг): 0.025-0.05 мг/кг массы тела в сутки 2-3 раза в сутки, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг.
При нарушениях поведения, синдроме Туретта: 0.05 мг/кг/сутки, разделив на 2-3 приема и повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней до 3 мг/сутки. При аутизме - 0.025-0.05 мг/кг/сутки.
Особые указанияПарентеральное введение должно проводиться под строгим контролем врача, особенно, в случае больных пожилого и детского возраста. По достижении терапевтического эффекта следует перейти на пероральную форму лечения.
Поскольку галоперидол может вызывать удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при наличии риска пролонгирования QT(синдром QT, гипокалиемия, препараты, вызывающие удлинение интервала QT), особенно при парентеральном введении. В связи с метаболизмом галоперидола в печени, важно проявлять осторожность при назначении его больным с нарушением печеночной функции.
Известны случаи развития судорог, вызванных галоперидолом. Больным эпилепсией и больным, в состояниях, предрасполагающих к развитию судорожного синдрома (алкоголизм, травма головного мозга), препарат следует применять с особой осторожностью.
При непереносимости лактозы следует учитывать, что таблетка 1.5 мг содержит 157 мг лактозы, таблетка 5 мг - 153.5 мг.
При тяжелой физической нагрузке, принятии горячей ванны требуется соблюдать осторожность из-за возможного развития теплового удара в результате неэффективной центральной и периферической терморегуляции гипоталамуса вследствие приема препарата.
Следует предупредить больного о необходимости избегать приема лекарственных препаратов против простудных заболеваний, приобретаемых без рецепта, т.к. возможно усиление антихолинергических эффектов галоперидола и развитие теплового удара. Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол), ноотропы, витамины; их применение продолжают и после отмены галоперидола, если они выводятся из организма быстрее, чем галоперидол во избежание усиления экстрапирамидных симптомов.
Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто, при снижении дозы они могут уменьшаться или исчезать.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому галоперидол следует отменять, постепенно снижая дозы.
При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного света из-за повышенного в таких случаях риска фотосенсибилизации.
Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВо время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя.
ПередозировкаПри передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций.
Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение, иногда повышение артериального давления, в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок, удлинение интервала QTс вентрикулярной аритмией.
Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.
Лечение: прекращение терапии нейролептиками, при приеме внутрь - на фоне поддерживающей терапии промывание желудка, активированный уголь, если сознание не затемнено и нет комы, судорог. При угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких. При гипотонии и коллапсе – в/в, для поддержания кровообращения вводят плазму или концентрированный альбумин, дофамин или норэпинефрин в качестве вызопрессора.
Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается, так как может спровоцировать эстремальную гипотонию! Для купирования экстрапирамидных симптомов - центральные противопаркинсонические препараты антихолинергического действия (например, 1-2 мг мезилата бензтропина в/в или в/м). Их отмену следует проводить с осторожностью. В/в вводят диазепам, раствора глюкозы, ноотропы, витамины группы В и С. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействиеГалоперидол усиливает угнетающее воздействие опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя на ЦНС.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.
Галоперидол может ослаблять действие адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать "парадоксальное" снижение АД и тахикардию при их совместном применении.
Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
При комбинированном приеме с противосудорожньгми средствами (включая барбитураты и другие индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повысить, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; кроме того, могут снижаться и сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может ослабевать.
Галоперидол может снижать эффективность непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с литием, особенно в высоких дозах, может вызывать необратимую нейроинтоксикацию, а также усиливать экстрапирамидную симптоматику.
При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов вследствии блокады галоперидолом α-адренергических рецепторов.
Галоперидол может снижать действие бромокриптина.
Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), противопаркинсонные средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.
Тироксин может усиливать токсичность галоперидола. При гипертиреозе галоперидол можно назначать лишь при одновременном проведении соответствующей тиреостатической терапии.
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно повышение внутриглазного давления.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияГалоперидол таблетки 1.5 мг: хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.
Галоперидол таблетки 5 мг: хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.
Галоперидол раствор для в/в и в/м введения: хранить при температуре 15-30°С, в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Галоперидол деканоат - показания к применению и дозировка Показания к применению препарата ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТПрепарат предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения!
Запрещается вводить внутривенно!
Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.
Взрослым: больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.
Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в реакциях на лечение. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, его тяжести, доза галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.
В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.
В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить пероральным галоперидолом.
Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.
Пожилым больным и больным олигофренией: рекомендуется меньшая начальная доза, например по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.
Галоперидол Ратиофарм в каплях - показания к применению и дозировка Показания к применению препарата ГАЛОПЕРИДОЛ-РАТИОФАРМ1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.
Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. Суточную дозу необходимо разделить на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения.
Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).
Взрослые. Начальная доза - по 0.5-1.5 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг в сутки (в резистентных случаях на 2-4 мг в сутки) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг в сутки, в терапевтически резистентных случаях - выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг в сутки. Средняя терапевтическая доза 10-15 мг в сутки, при хронических формах шизофрении - 20-40 мг в сутки, в резистентных случаях - до 50-60 мг в сутки. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться - 0.5-5 мг в сутки.
Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0.2 мг/кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0.5-1.5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг в сутки.
Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще чем 1 раз в 3-5 дней.
