Рейтинг: 4.4/5.0 (1779 проголосовавших)Категория: Инструкции
Урсодезоксихолевая кислота по происхождению является желчной кислотой. Она обладает кроме желчегонных и защищающих печень свойств иммуномодулирующим действием, уменьшает образование камней в желчном пузыре и снижает содержание холестерина.
Механизм действия Урсодезоксихолевой кислоты заключается в стабилизации печеночных клеток. Ее молекулы способны встраиваться в состав мембран гепатоцитов (печеночных клеток) и делать их более устойчивыми к повреждению агрессивными средами. За счет образования безопасных комплексов с токсичными желчными кислотами Урсодезоксихолевая кислота нейтрализует их, предотвращая повреждающее действие на мембраны клеток.
Препараты Урсодезоксихолевой кислоты влияют на печеночную рециркуляцию желчных кислот (на их обратное всасывание из кишечника в желчь), они уменьшают всасывание холестерина в кишечнике и таким образом оказывают гипохолестеринемическое действие.
Соединяясь с холестерином в содержимом желчного пузыря, это лекарственное вещество повышает растворимость кристаллов холестерина, способствует разрушению желчных камней и препятствует образованию новых холестериновых конкрементов. Кроме того, препараты Урсодезоксихолевой кислоты уменьшают образование холестерина непосредственно в печени, то есть снижают содержание этого вещества во всем организме.
Иммуномодулирующее влияние Урсодезоксихолевой кислоты на организм заключается в нормализации активности лимфоцитов и нарушении экспрессии антигенов на клетках печени и печеночных протоков. Специалисты в области гепатологии дают положительные отзывы об Урсодезоксихолевой кислоте как о средстве, достоверно снижающем фиброз печени при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе, алкогольном жировом перерождении печени.
Всасывается лекарственное средство в тонком кишечнике (в тощей и подвздошной кишке), через 3 часа после приема в крови достигается его максимальная концентрация. Регулярный прием препаратов Урсодезоксихолевой кислоты приводит к тому, что она становится основной желчной кислотой в крови. В организме она подвергается ряду превращений, после чего в виде метаболитов выводится с калом, в незначительном количестве – с мочой.
Форма выпуска Урсодезоксихолевой кислотыПо инструкции лекарство выпускается в капсулах по 250 мг. Оно является основным действующим веществом различных фармацевтических препаратов желчегонного действия. На основе Урсодезоксихолевой кислоты созданы такие препараты, как:
Показания к применениюУрсодезоксихолевая кислота по инструкции используется в комплексном лечении желчнокаменной болезни, если они имеют холестериновое происхождение, и удаление их хирургическим или эндоскопическим путем невозможно. Холестериновые камни по размеру должны быть не больше 2 см после литотрипсии (дробления камней).
Урсодезоксихолевую кислоту назначают в случаях хронического активного гепатита с застоем желчи, при первичном билиарном циррозе до стадии активного фиброза, при муковисцидозном поражении печени, билиарном рефлюкс-эзофагите, остром гепатите.
По отзывам Урсодезоксихолевая кислота помогает при дискинезии желчевыводящих путей и холецистопатиях. Еще одна область ее использования – профилактика застоя желчи при приеме гормональных противозачаточных препаратов, улучшение работы печени при лечении цитостатиками, как вспомогательное средство при пересадке печени и других органов.
Противопоказания к применению Урсодезоксихолевой кислотыПо инструкции препарат противопоказан при остром воспалении в желчевыводящих путях и пузыре (холецистит, холангит), при циррозе печени в стадии выраженной активности и декомпенсации, при неспецифическом язвенном колите, болезни Крона, выраженных нарушениях почечной функции. Индивидуальная непереносимость – тоже противопоказание к Урсодезоксихолевой кислоте.
Инструкция по применениюВозрастных ограничений к применению данного лекарственного средства нет, при необходимости Урсодезоксихолевую кислоту можно назначать с периода новорожденности. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела и степени выраженности проявлений заболевания. Средняя доза в сутки составляет до 10 мг/кг, ее принимают однократно в вечернее время. Длительность приема и количество курсов Урсодезоксихолевой кислоты определяет врач, они различны для разных заболеваний. Во время лечения раз в 3 месяца требуется определение уровня печеночных ферментов, а при растворении желчных камней – раз в 6 месяцев ультразвуковое и рентгеновское исследование печени и желчевыводящих путей.
Побочное действие Урсодезоксихолевой кислотыПо инструкции препараты на основе Урсодезоксихолевой кислоты иногда могут вызывать временное повышение уровня печеночных ферментов, зуд кожи, аллергические кожные проявления, кальцинацию желчных камней, диарею.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Описание и инструкция: к "ГРИНТЕРОЛ. капс 250мг №100"
Клинико-фармакологические группы.
Препарат, способствующий растворению холестериновых желчных камней
Фармако-терапевтическая группа: Гепатопротекторное средство
Фармакокинетика.
Показания:
— растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
— билиарный рефлюкс-гастрит;
— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);
— хронические гепатиты различного генеза;
— первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
— неалкогольный стеатогепатит;
— алкогольная болезнь печени (АБП);
— дискинезия желчевыводящих путей.
Режим дозирования.
Внутрь. Капсулы принимают вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Растворение холестериновых камней желчного пузыря: средняя суточная доза – 10 мг/кг, что соответствует:
Масса тела (кг) Количество капсул
До 60 2
61-80 3
81-100 4
Свыше 100 5
Курс лечения – 6-12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита: по одной капсуле 250 мг 1 раз в день вечером. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза при отсутствии признаков декомпенсации: 10-15 мг/кг (при необходимости – до 20 мг/кг) в сутки в 2-3 приема в первые 3 месяца лечения. После улучшения печеночных показателей суточную дозу можно применять один раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Масса тела Суточная доза Утром Днем Вечером
(кг) (кол-во капсул)
47-62 3 1 1 1
63-78 4 1 1 2
79-93 5 1 2 2
94-109 6 2 2 2
Свыше 100 7 2 2 3
Продолжительность курса лечения неограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует применять по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу на одну капсулу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза: суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения – 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит: по 12-15 мг/кг (до 20 мг/кг) массы тела в сутки в 2-3 приема. Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет.
Кистозный фиброз(муковисцидоз): по 20-30 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет.
Неалкогольный стеатогепатит: средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность применения – от 6-12 месяцев и более.
Детям в возрасте от 3-х лет назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг в сутки.
Алкогольная болезнь печени: средняя суточная доза – 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей: средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препарат в суспензии других производителей.
Побочное действие.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неоформленный стул или диарея. При лечении первичного билиарного цирроза могут наблюдаться острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Противопоказания к применению:
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— рентгеноположительные (с высоким содержанием Са2+) желчные камни;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
— панкреатит;
— детский возраст до 3-х лет (для капсул).
С осторожностью: детям в возрасте от 3-х до 4-х лет следует применять с осторожностью, т. к. возможно затруднение при проглатывании капсул.
Применение при беременности и кормлении грудью.
В исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия, однако из-за отсутствия клинических исследований на беременных женщинах применение во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о выделении с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения в период лактации следует отказаться от кормления грудью.
Особые указания.
Лечение должно осуществляться под наблюдением врача.
При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз и шелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе ультразвукового исследования (УЗИ) в течение первого года терапии.
При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.
Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.
Обнаружение во время лечения не визуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку урсодезоксихолевой кислоты. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/день) может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.
Передозировка.
Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислоты не известны.
Лекарственное взаимодействие.
Антациды, содержащие алюминия гидроксид, алюминия оксид и ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике, таким образом, уменьшая ее эффективность; поэтому перечисленные препараты следует применять за 2 часа до приема урсодезоксихолевой кислоты.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника, поэтому при одновременном применении следует скорректировать дозу циклоспорина.
Урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины, пероральные контрацептивы увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Условия отпуска из аптек.
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы о препарате: ГРИНТЕРОЛ, капс 250мг №100
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 73.0 мг, кремния диоксид - 5.0 мг, магния стеарат - 2.0 мг.
Состав оболочки капсулы (корпус и крышечка ): титана диоксид (Е 171) - 2%, желатин - до 100%.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
— растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
— билиарный рефлюкс-гастрит;
— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);
— хронические гепатиты различного генеза;
— первичный склерозирующий холангит;
— кистозный фиброз (муковисцидоз);
— неалкогольный стеатогепатит;
— алкогольная болезнь печени (АБП);
— дискинезия желчевыводящих путей.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— рентгеноположительные (с высоким содержанием Са 2+ ) желчные камни;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— детский возраст до 3 лет (для капсул).
Состорожностью: детям в возрасте от 3 до 4 лет следует применять с осторожностью, т. к. возможно затруднение при проглатывании капсул.
Внутрь. Капсулы принимают вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Растворение холестериновых камней желчного пузыря. средняя суточная доза – 10 мг/кг, что соответствует:
Курс лечения – 6-12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. по одной капсуле 250 мг 1 раз в день вечером. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза при отсутствии признаков декомпенсации. 10-15 мг/кг (при необходимости – до 20 мг/кг) в сутки в 2-3 приема в первые 3 месяца лечения. После улучшения печеночных показателей суточную дозу можно применять один раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Суточная доза
(кол-во капсул)
Продолжительность курса лечения неограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует применять по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу на одну капсулу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза. суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения – 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит. по 12-15 мг/кг (до 20 мг/кг) массы тела в сутки в 2-3 приема. Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет.
Кистозный фиброз (муковисцидоз ): по 20-30 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет.
Неалкогольный стеатогепатит. средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность применения – от 6-12 месяцев и более.
Детям в возрасте от 3-х лет назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг в сутки.
Алкогольная болезнь печени. средняя суточная доза – 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей. средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препарат в суспензии других производителей.
Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислоты не известны.
Антациды. содержащие алюминия гидроксид, алюминия оксид и ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике, таким образом, уменьшая ее эффективность; поэтому перечисленные препараты следует применять за 2 часа до приема урсодезоксихолевой кислоты.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника, поэтому при одновременном применении следует скорректировать дозу циклоспорина.
Урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины, пероральные контрацептивы увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Беременность и лактация
В исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия, однако из-за отсутствия клинических исследований на беременных женщинах применение во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о выделении с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения в период лактации следует отказаться от кормления грудью.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. неоформленный стул или диарея. При лечении первичного билиарного цирроза могут наблюдаться острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Лечение должно осуществляться под наблюдением врача.
При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз и шелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе ультразвукового исследования (УЗИ) в течение первого года терапии.
При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.
Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.
Обнаружение во время лечения не визуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку урсодезоксихолевой кислоты. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/день) может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.
Условия отпуска из аптек
Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз печени, врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей, цирроз печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности, НЯК, болезнь Крона, тяжелые нарушения функции почек, повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте.
Устанавливают индивидуально. Обычно применяют в дозе до 10 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.
При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.
Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.
Беременность и лактация
Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности .
Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.
Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.
Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции.
Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.
Для успешного проведения литолизиса с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.
При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес.
Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Лекарственное средство урсосан (МНН — урсодезоксихолевая кислота) принадлежит сразу к трем фармакологическим группам. Во-первых, оно относится к препаратам, препятствующим образованию желчных камней и способствующим их растворению. Во-вторых, это безусловный гепатопротектор, отважный «защитник» печени. И, наконец, урсосан с полным на то основанием относят к желчегонным средствам. Лечение, как известно, может быть симптоматическим или патогенетическим. В первом случае терапевтические мероприятия направлены лишь на купирование или облегчение симптомов заболевания. Во втором — на устранение причины, лежащей в основе развития патологического процесса. Урсосан относится к патогенетическим средствам, применяемым при холестатических заболеваниях печени. Действующим веществом препарата является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Это органическое соединение — вклад животного мира в поддержание здоровья Homo sapiens, ведь его получают из вытяжки желчных кислот черного медведя. Благодаря своей высокой гидрофильности (способности впитывать воду) и слабому мицеллобразованию (процесс самопроизвольного «склеивания» молекул) УДХК практически нетоксична, что делает ее едва ли не идеальной лекарственной субстанцией.
Как уже было сказано, урсосан не просто устраняет или смягчает симптомы холестатических заболеваний печени, а воздействует на основные звенья их патогенеза. Препарат защищает поврежденные клетки желчных протоков от токсического влияния гидрофобных желчных кислот, стимулирует секрецию желчи, активизирует метаболизм, угнетает апоптоз (гибель) печеночных клеток. На данный момент еще не совсем понятно, какой из этих четырех механизмов главенствует в лечении холестатических заболеваний.
Можно с уверенностью сказать, что эффективность урсосана зависит от особенностей протекания патологического процесса в печени и от его стадии.
А теперь, для понимания того, каким образом достигается уникальный фармакологический эффект урсосана, будет целесообразно немного поплутать в биохимических дебрях. Холеретический (повышающий выработку желчи) эффект развивается вследствие конкурентного вытеснения урсосаном токсических гидрофобных желчных кислот с облюбованных ими рецепторов в нижнем отделе тонкого кишечника и стимуляции экзоцитоза в печеночных клетках. Цитопротективный эффект достигается благодаря встраиванию УДХК в клеточную оболочку, что стабилизирует последнюю и повышает ее устойчивость к повреждающему воздействию разнообразных негативных факторов. Антиапоптотический эффект (апоптоз — программируемая смерть клеток) развивается вследствие снижения содержания в клетках ионов кальция, предотвращающего выход митохондриального цитохрома С. Благодаря своей способности снижать экспрессию молекул HLA 1-го класса на печеночных клетках и HLA 2-го класса на клетках желчных протоков, урсосан оказывает иммуномодулирующее действие. Еще одно важное «завоевание» урсосана — снижение уровня холестерина: препарат тормозит его всасывание в кишечнике, продукцию в печени и насыщение им желчи. И заключительный, по очереди, но не по значимости, эффект урсосана — литолитический: препарат, образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, предупреждает формирование и способствует растворению холестериновых камней.
Отзывы врачей об урсосане (2)Единственный препарат с доказанным эффектом в отношении печени и желчевыводящих протоков. Пользуется для дифференциальной диагностики между холестериновыми псевдополипами и истинными полипами желчного пузыря.
Несколько дороговат, хотя холецистэктомия дороже.
Хочу поправить коллегу мануального терапевта в предыдущем комменте. Чем меньше камень - тем проще ему провалиться в проток. Камень 8-9 мм в проток просто так не провалится, он просто вызовет приступ боли.
Владимир
Эни-Олорунда
Мануальный терапевт
Хорошо растворяет или уменьшает холестериновые камни в желчном пузыре после курса. Так же улучшает текучесть желчи.
Если камень в желчном пузыре не холестериновый, то после курса препарата динамики уменьшения камня может и не быть. Или если камень в желчном пузыре больше 8-9 мм, то есть риски того, что камушек попадет в проток. Так же если имеются эрозии или язвенная болезнь желудка, то препарат может ухудшить ситуацию.
Прекрасный профилактический эффект препарата при так называемом биллиарном сладже, конечно же в комплексе с препаратами других групп.
Отзывы пациентов об урсосане (8)Я принимаю его обычно в течение нескольких дней поочередно с "Цистоном", как симптоматическое средство при появлении болей в правом подреберье или жжении после мочеиспускания, вызванном наличием в моче чрезмерного количества солей оксилатов-салицилатов-уратов. Не злоупотребляю приемом ни "Урсосана", ни "Цистона", так как они при мочекислом диатезе очень помогают, а вот эмаль на зубах явно не укрепляют. Зубы, по крайней мере у меня, становятся очень чувствительными к сладкому, холодному и горячему. Других побочных эффектов - ни тошноты, ни аллергии - при приеме этих медпрепаратов мною не наблюдалось.
У меня дискинезия желчевыводящих путей. Обратился к гастроэнтерологу и она мне назначила данный препарат. Учитывая цену других препаратов он страшно дорогой. Но это еще полбеды, этот "Урсосан" не эффективен, возможно кому-то и помог, но не мне. А употреблял я лекарство около четырех месяцев и это учитывая то, что у меня еще нет камней в желчном пузыре, а только лишь загустение, содержание эхо взвеси, а в наставлении написано, что он даже камни дробит. В общем, принимая надеялся, что поможет, а от него только тошнило. Проблему свою так и не решил. Вот так вот! Сейчас пью желчегонную траву. Надеюсь, что поможет.
Диагноз - дискинезия желчных протоков звучит как приговор: после строго воспаления врачи мне настоятельно рекомендовали удалить желчный пузырь. Однако, воспаление благополучно погасили, боли резкие прошли и ложиться под нож мне совсем не хотелось. Гастроэнтеролог порекомендовала мне препарат "Урсосан". Не прошло и полугода, как его прием оказал позитивное воздействие на состояние печени и желчного пузыря, в котором резко сократилось количество кристаллов и маленьких камней (больших у меня не было). Чувствую себя отлично, продолжаю по схеме принимать препарат. Единственно, что не очень радует, стали очень чувствительны зубы к сладкому, горячему, холодному. Однако, это не беда: регулярно использую специальный гель для укрепления эмали и все нормализовалось.
Застой желчи в организме начала ощущать примерно после тридцати лет. Симптомы были не приятные - привкус горечи во рту, тупые боли в подреберной области, быстрая утомляемость. Пришлось обратиться к терапевту. Диагноз - хронический холецистит. Анализы были плохие - и лейкоциты в крови, и повышенный билирубин. Назначили амбулаторное лечение. Так как обратилась вовремя, то лечение прошло успешно. Врач для профилактики застоя желчи и оздоровления печени назначил препарат "Урсосан". Сразу его попробовала на реакцию организма - очень мягкий эффект, не ожидала даже. Теперь буду пропивать "Урсосан" два раза в год. После приема улучшилось самочувствие и аппетит, цвет лица стал свежим и розовым.
На следующий день после приезда из роддома с новорожденной дочкой пришла врач и поставила нам диагноз желтушка новорожденных, прописала нам урсосан. Выпили мы его целую упаковку, а эффекта никакого. Зато поить им новорожденную было проблематично. Порошок приходилось извлекать из капсулы (причем дозировка 1/2) и смешивать с водой, а он в воде не растворяется. В общем, намучились. А потом нам подсказала знакомая врач из роддома попить вместо урсосана активированный уголь. Так ребёнок стал светлеть на глазах, а через неделю о желтушке остались одни воспоминания. И в отличие от урсосана - дешево и сердито.
А я принимала урососан целый год - недеялась, что он меня от камней в желчном пузыре избавит, но ничего такого не произошло. На контрольном УЗИ количество их не изменилось, только чуть размеры уменьшились. Наверное, придётся на операцию соглашаться, а я так надеялась на урсосан.
Пропиваю курсом урсосан как профилактическое средство пару раз в год. Печень-то у нас одна! Кстати, обязательно применяю его после антибиотиков. Муж тоже урсосан использует, но как защиту печени от алкоголя. Нормальное лекарство, хотя больше профилактической направленности.
Курс лечения – 6-12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. по одной капсуле 250 мг 1 раз в день вечером. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза при отсутствии признаков декомпенсации. 10-15 мг/кг (при необходимости – до 20 мг/кг) в сутки в 2-3 приема в первые 3 месяца лечения. После улучшения печеночных показателей суточную дозу можно применять один раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Суточная доза
(кол-во капсул)
Продолжительность курса лечения неограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует применять по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу на одну капсулу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза. суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения – 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит. по 12-15 мг/кг (до 20 мг/кг) массы тела в сутки в 2-3 приема. Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет.
Кистозный фиброз (муковисцидоз ): по 20-30 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет.
Неалкогольный стеатогепатит. средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность применения – от 6-12 месяцев и более.
Детям в возрасте от 3-х лет назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг в сутки.
Алкогольная болезнь печени. средняя суточная доза – 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей. средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препарат в суспензии других производителей.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. неоформленный стул или диарея. При лечении первичного билиарного цирроза могут наблюдаться острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— рентгеноположительные (с высоким содержанием Са 2+ ) желчные камни;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
— детский возраст до 3 лет (для капсул).
Состорожностью: детям в возрасте от 3 до 4 лет следует применять с осторожностью, т. к. возможно затруднение при проглатывании капсул.
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия, однако из-за отсутствия клинических исследований на беременных женщинах применение во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о выделении с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения в период лактации следует отказаться от кормления грудью.
Лечение должно осуществляться под наблюдением врача.
При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз и шелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе ультразвукового исследования (УЗИ) в течение первого года терапии.
При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.
Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.
Обнаружение во время лечения не визуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку урсодезоксихолевой кислоты. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/день) может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.
В исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия, однако из-за отсутствия клинических исследований на беременных женщинах применение во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о выделении с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения в период лактации следует отказаться от кормления грудью.
Клиническая фармакологияГепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.
Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.
Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при применении внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости – HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM ).
Абсорбция из тонкой кишки – высокая (около 90 %). Проникает через плацентарный барьер. С max при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин – 3,8; 5,5; 3,7 ммоль / л соответственно. ТС max – 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая.
Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый коньюгаты, которые секретируются в желчь. Выводится на 50. 70 % через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7. дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового коньюгата.
Форма выпуска и составПо 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Одна капсула содержит:
активное вещество. урсодезоксихолевая кислота – 250,0 мг;
вспомогательные вещества. крахмал кукурузный – 73,0 мг, кремния диоксид – 5,0 мг, магния стеарат – 2,0 мг;
капсула ( корпус и крышечка ): титана диоксид (Е 171) – 2 %, желатин – до 100 %.
Твердые желатиновые капсулы № 0. корпус и крышечка белого цвета. Содержимое – порошок белого или почти белого цвета.
ВзаимодействиеАнтациды, содержащие алюминия гидроксид, алюминия оксид и ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике, таким образом, уменьшая ее эффективность; поэтому перечисленные препараты следует применять за 2 часа до приема урсодезоксихолевой кислоты.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника, поэтому при одновременном применении следует скорректировать дозу циклоспорина.
Урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины, пероральные контрацептивы увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
ПередозировкаПродолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует применять по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу на одну капсулу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза. суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения – 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит: по 12-15 мг / кг (до 20 мг / кг) массы тела в сутки в 2. 3 приема. Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет.
Кистозный фиброз (муковисцидоз): по 20-30 мг / кг в сутки в 2-3 приема. Длительность применения – от 6 месяцев до нескольких лет.
Неалкогольный стеатогепатит: средняя суточная доза составляет 10-15 мг / кг в 2?3 приема. Длительность применения – от 6-12 месяцев и более.
Детям в возрасте от 3 -х лет назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг / кг в сутки.
Алкогольная болезнь печени. средняя суточная доза – 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей. средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препарат в суспензии других производителей.
Гринтерол показания к применениюРастворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре,
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия),
- хронические гепатиты различного генеза,
- первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз),
- алкогольная болезнь печени (АБП),
- дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- рентгеноположительные (с высоким содержанием Са 2+ ) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженная печеночная и / или почечная недостаточность;
- детский возраст до 3-х лет(для капсул).
Детям в возрасте от 3-х до 4-х лет следует применять с осторожностью, т. к. возможно затруднение при проглатывании капсул.
Особые указанияЛечение должно осуществляться под наблюдением врача.
При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз и шелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе ультразвукового исследования (УЗИ) в течение первого года терапии.
При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.
Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.
Обнаружение во время лечения не визуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку урсодезоксихолевой кислоты. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/день) может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.
Побочные действияНарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. неоформленный стул или диарея. При лечении первичного билиарного цирроза могут наблюдаться острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. аллергические реакции (в том числе крапивница).
Производитель
