Руководства, Инструкции, Бланки

Таблетки Анастрозол Инструкция По Применению img-1

Таблетки Анастрозол Инструкция По Применению

Рейтинг: 4.6/5.0 (1747 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Анастрозол 1 мг таблетки, инструкция по применению

Анастрозол 1 мг таблетки, инструкция по применению

таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Каждая таблетка содержит:

анастрозол - 1 мг;

Вспомогательные вещества - натрия крахмалгиколят (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, опадрай II белый (85 F);

состав оболочки (опадрайIIбелый (85F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк (Е553b); титана диоксид (Е171).

таблетки, покрытые оболочкой.

противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол - высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %.

Не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная доза до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе. Анастразол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.

Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40%.

Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10 % дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой. Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.

Показания к применению
  • Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы в постменопаузе;
  • Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе;
  • Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Способ применения и дозы

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.

Суточная доза для взрослых, включая пожилых, составляет 1 мг 1 раз в сутки. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. При адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет.

При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.

При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.

Со стороны сосудистой системы: очень часто - приливы.

Со стороны костно-мышечной системы:

очень часто - артралгия, скованность суставов, артрит; часто - боль в костях; нечасто - триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы:

часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны колеи и кожных придатков:

очень часто - кожная сыпь; часто - алопеция, аллергические реакции; нечасто - крапивница; редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварения:

очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы:

часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы:

очень часто – головная боль; часто – сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).

Со стороны метаболизма:

часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Прочие: очень часто - астения легкой и умеренной степени выраженности.

Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;
  • пременопауза у женщин;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
  • умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
  • сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
  • Беременность и период лактации;
  • детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Случаи передозировки единичны и случайны. Разовая доза препарата, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Индуцирование рвоты (если больной находится в сознании). Диализ. Общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с феназоном (антипирином), циметидином и другими часто назначаемыми препаратами. Отсутствуют сведения о комбинированном применении с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом.

Совместное применение тамоксифена с анастрозолом может ослаблять фармакологическое действие последнего.

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о применении препарата у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно.

Снижение уровня циркулирующего эстрадиола может вызывать сжижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома, пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. Совместное применение бисфосфонатов у пациенток со средним и высоким риском возникновения переломов способствует предупреждению изменений костной системы. Поддерживающее лечение витамином D и кальцием пациенток с низким риском предотвращает изменения в структуре кости.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона. Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Сведения по безопасности при длительном лечении анастрозолом отсутствуют.

При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опаснымимеханизмами: следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, так как анастрозол способен вызывать астению и сонливость.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну или три контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Другие статьи

Анастрозол – инструкция по применению, показания, дозы

Анастрозол Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Анастрозола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белые или белые; на изломе два слоя – белого или почти белого цвета ядро и пленочная оболочка (по 7, 10, 14 или 30 шт. в блистерах или контурных ячейковых упаковках, по 1-10 блистеров/упаковок в картонной пачке; по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 шт. в банках, по 1 банке в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия – 2 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 15,6 мг, моногидрат лактозы (молочный сахар) – 72 мг, стеарат магния – 0,9 мг, поливинилпирролидон (повидон) – 3 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг;
  • оболочка: диоксид титана – 0,9 мг, макрогол 4000 – 0,45 мг, гипромеллоза – 1,65 мг.
Показания к применению
  • ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (адъювантная терапия);
  • ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы после применения на протяжении 2-3 лет тамоксифена (адъювантная терапия);
  • распространенный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (лечение).
Противопоказания
  • пременопаузальный период;
  • печеночная недостаточность в средней/тяжелой степени (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
  • почечная недостаточность в тяжелой степени (при клиренсе креатинина <20 мл/мин);
  • сочетанное применение с тамоксифеном или содержащими эстрогены лекарственными средствами;
  • беременность и период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Анастрозол назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

  • ишемическая болезнь сердца;
  • гиперхолестеринемия;
  • остеопороз;
  • функциональные нарушения печени;
  • непереносимость лактозы/недостаточность лактазы/глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза).
Способ применения и дозировка

Анастрозол принимают внутрь, предпочтительнее – в одно и то же время. Таблетки необходимо проглатывать целиком и запивать водой. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Анастрозол назначают по 1 таблетке в день. Показана длительная терапия. Препарат отменяют в случаях появления признаков прогрессирования заболевания. Рекомендуемая продолжительность адъювантной терапии – 5 лет.

Коррекция дозы при легкой/средней степени почечной и легкой степени печеночной недостаточности не требуется.

Побочные действия
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: бронхит, фарингит, синусит, одышка;
  • лимфатическая система и кровь: лимфедема, анемия, венозная тромбоэмболия;
  • мочеполовая система: сухость слизистой оболочки влагалища, вульвовагинит, инфекции мочевыводящих путей, влагалищные кровотечения (как правило, на протяжении первых недель после отмены либо при смене предшествующего гормонального лечения на Анастрозол);
  • нервная система: сонливость, головная боль, парестезия, депрессия, головокружение, бессонница, беспокойство, синдром запястного канала (как правило, наблюдался при наличии факторов риска развития болезни);
  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, приливы крови к лицу;
  • скелетно-мышечная система и соединительные ткани: артралгия/скованность суставов, артрит, триггерный палец, боль в мышцах/костях;
  • пищеварительная система: тошнота, диспепсия, диарея, запор, рвота, желудочно-кишечные расстройства;
  • гепатобилиарная система: гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы;
  • кожа и подкожные ткани: истончение волос, кожная сыпь, алопеция, потоотделение;
  • орган зрения: катаракта;
  • обмен веществ и питание: анорексия, повышение массы тела, гиперхолестеринемия, гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона); возможно понижение минеральной плотности костной ткани из-за снижения концентрации циркулирующего эстрадиола, что увеличивает риск развития переломов костей и остеопороза;
  • аллергические реакции: крапивница, анафилактоидная реакция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры), ангионевротический отек;
  • другие: вторичные инфекции, астения, боль в спине/животе/груди, новообразования, гриппоподобный синдром.
Особые указания

Эффективность Анастрозола при рецептороотрицательной опухоли к эстрогенам продемонстрирована не была, за исключением случаев, когда есть предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. При наличии сомнений в гормональном статусе больной менопаузу необходимо подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.

Сочетанное применение с препаратами, содержащими эстрогены, противопоказано (поскольку они нивелируют действие Анастрозола).

При сохранении во время терапии маточного кровотечения нужно проконсультироваться у гинеколога.

При остеопорозе или наличии повышенного риска развития остеопороза в начале лечения и регулярно на его протяжении минеральную плотность костной ткани нужно оценивать методом денситометрии, например, двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией (DEXA-сканированием). В случаях необходимости следует назначить терапию или профилактику остеопороза, а также проводить тщательное наблюдение за состоянием пациентки. Анастрозол понижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, что может приводить к уменьшению минеральной плотности костной ткани. На данный момент отсутствуют достаточные сведения относительно положительного действия бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, связанную с приемом Анастрозола, или эффективности их применения для профилактики.

Данные о комбинированном применении Анастрозола с препаратами-аналогами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) отсутствуют.

Эффективность сочетанного применения с химиотерапией не установлена.

Данные по безопасности длительного лечения Анастрозолом не получены.

При применении Анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, было отмечено развитие ишемических заболеваний, однако статистической значимости при этом отмечено не было.

Поскольку в период применения Анастрозола возможно развитие таких нарушений, как головокружение, сонливость, астения, головная боль, это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом и механизмами, а также выполнению других работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (необходимо соблюдение осторожности).

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое лекарственное взаимодействие Анастрозола с иными часто назначаемыми препаратами отсутствует.

Содержащие эстрогены лекарственные средства снижают фармакологическое действие Анастрозола (комбинация противопоказана).

Сочетанное применение с тамоксифеном не рекомендовано (из-за вероятности ослабления фармакологического действия анастрозола).

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.

Аналоги Анастрозола

Аналоги "Анастрозола". Цена, инструкция по применению, отзывы

October 10, 2015

Рак груди – опасное заболевание, которое ежегодно забирает жизни миллионов женщин по всему миру. Бороться с этим недугом тяжело, но можно. Не допустить разрастания раковой опухоли и дальнейшего развития метастазов многим помогает препарат «Анастрозол». Он действительно не даёт злокачественному образованию увеличиваться, за счёт чего женщины могут прожить ещё долгую и счастливую жизнь. Сегодня узнаем, как применять этот медикамент, какие у него есть побочные эффекты, а также рассмотрим аналоги «Анастрозола» – средства, продлевающего жизнь людям. Кроме этого, выясним, как пациентки и доктора отзываются о нём.

В каких случаях назначается препарат?

«Анастрозол» – таблетки, выписывающиеся доктором своим пациенткам, которым был поставлен диагноз "рак молочных желез". Этот медикамент необходимо использовать для лечения именно указанного недуга. Таблетки применяются в период постменопаузы.

Состав

Медикамент «Анастрозол», инструкция по применению которого указывается ниже, состоит из таких элементов:

  1. Анастрозол – действующее вещество, 1 мг.
  2. Вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат, повидон-К30, натрий типа А, карбоксиметилкрахмал, магния стеарат. Оболочка таблеток состоит из таких элементов: гипромеллоза Е464, макрогол 6000 и 400, титана диоксид Е171.
Форма выпуска

Препарат реализуется в виде пилюль, покрытых плёночной оболочкой. Помещаются таблетки в блистеры по 7 или 10 штук в каждом. В одной упаковке может находиться 1, 3, 4 или 5 блистеров.

Дозировка

Медикамент «Анастрозол», инструкция к которому всегда должна находиться в упаковке с этим препаратом, следует принимать внутрь по 1 мг 1 раз в сутки, то есть по 1 таблетке в день. Продолжительность терапии зависит от тяжести и формы заболевания. Назначается средство только лечащим онкологом. Рекомендуемая длительность лечения – 5 лет. Если за это время будут видны признаки прогрессирования болезни, тогда приём этого медикамента нужно прекратить.

Побочные эффекты

Лекарство «Анастрозол» после использования может вызывать такие нежелательные проявления в женском организме:

- Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, депрессия, тревожность, головная боль, парестезия.

- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: тромбофлебит, анемия, гипертензия.

- Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, сухость во рту, запор или, наоборот, диарея.

- Аллергические реакции: зуд, сыпь по телу, синдром Стивенса-Джонсона.

- Другое: сухость влагалища, приливы, боль в груди, спине, потливость, выпадение волос, бронхит, фарингит, повышение массы тела.

Подобные препараты по действующему веществу

У лекарства, которому посвящена статья, имеются аналоги. Среди препаратов, которыми можно заменить «Анастрозол», находятся такие: «Анастрозол-тева», «Анастрозол-каби», «Веро-анастрозол», «Эгистразол», «Маммозол», «Анабрез», «Аксастрол», «Аримидекс». Перечисленные лекарства реализуются в виде таблеток, а также в порошке. Эти аналоги «Анастрозола» – препарата, который назначается при тяжком недуге – имеют в своём составе одно и то же действующее вещество, и это анастрозол. Поэтому если в аптеках не будет нужного средства, то его можно заменить другим. Однако предварительно следует проконсультироваться с лечащим онкологом насчёт замены препаратов.

Подобные медикаменты по воздействию

Аналоги «Анастрозола» – лекарства, которое нередко приносит положительный эффект от терапии, - могут отличаться по составу. Например, это таблетки «Летрозол», в которых действующим веществом выступает сам летрозол, 2,5 мг. Это абсолютно другой элемент, однако сам препарат предназначен в тех же ситуациях, что и лекарство, которому посвящена статья. Так что же в итоге лучше: таблетки «Летрозол» или «Анастрозол»? На самом деле это аналогичные по действию препараты, поэтому сказать, какой из них хуже, нельзя. Единственная разница у них – дозировка. Если брать средство «Летрозол», то нужно 2,5 мг, в случае с медикаментом «Анастрозол» потребуется только 1 мг. Однако эффект в итоге будет одинаковым.

Популярный аналоговый препарат «Аримидекс»

«Анастрозол» – таблетки, отпускающиеся из аптеки только по рецепту врача, – можно заменить другим известным медикаментом. И название ему – «Аримидекс». Этот препарат тоже назначается при злокачественных новообразованиях молочных желез. Принимается он тоже по 1 таблетке (1 мг) единожды в сутки. Стоимость таблеток «Аримидекс» колеблется в пределах 4 тысяч рублей за 1 упаковку, в которой находится 28 пилюль. Для сравнения, средство «Анастрозол» российского производства стоит около 2 тысяч рублей. И это тоже за 1 упаковку, в которой находится 28 таблеток. Как видно, препарат «Аримидекс» в 2 раза дороже своего аналога. Поэтому дешевле будет покупать лекарство «Анастрозол». Однако часто бывает, что его разбирают, как только он появится в аптеках. Поэтому на случай, если его нет, можно приобрести заменитель.

Стоимость таблеток

Препарат «Анастрозол», цена которого не фиксированная, поскольку зависит от многих факторов, не является дешёвым медикаментом. Да никто и не говорил, что средство будет доступным. Всё же медикамент помогает справиться не с диареей или повышенной температурой, а с раковой опухолью молочных желез. Поэтому и стоимость препарата высока. Цена этого лекарства зависит от количества таблеток, находящихся в упаковке, от расположения аптеки и наценки, от производителя. Так, в среднем стоимость 20 таблеток этого препарата будет в пределах 1300 рублей. Если брать 30 пилюль, то, естественно, медикамент «Анастрозол», цена которого, кстати, ниже, чем у аналогичных препаратов, будет стоить порядка 2700 рублей. Если покупать эти таблетки индийского производства, тогда цена будет больше 8 тысяч рублей за 30 таблеток. Если же приобретать пилюли российского производителя ЗАО «Р-Фарм», тогда стоимость будет такая, какую указали выше, – в пределах 3 тысяч рублей.

Положительные отклики пациенток

Препарат «Анастрозол» отзывы в интернете имеет немногочисленные. Наверное, люди не хотят делиться с другими своими проблемами. Однако те отклики, которые есть (хоть их количество и небольшое), дают возможность проанализировать ситуацию с этим лекарством. Таблетки «Анастрозол» получают похвальные отзывы пациенток. Действительно, после начала приёма этого медикамента у женщин явно замедляется рост опухоли молочной железы, а также это средство не даёт образовываться и разрастаться метастазам. Также представительницы слабого пола отмечают, что этот препарат они получают в основном по льготам, то есть бесплатно.

Отрицательные отклики пациенток

К сожалению, лекарство «Анастрозол» отзывы имеет и негативные. Люди отмечают, что, несмотря на эффективность препарата, всё же он имеет много побочных эффектов. Так, некоторые женщины заметили, что после приёма этих таблеток их самочувствие ухудшилось: появились сильные головные боли, перепады настроения, проблемы со стулом, рвота, выпадение волос, аллергия, увеличение массы тела и другое. Такое, действительно, бывает, но не у всех. А объясняется это просто. Те женщины, которые приобретают препарат индийского или израильского происхождения, не испытывают никаких побочных эффектов, а вот российский препарат «Анастрозол» действительно может приносить проблемы.

Также многим не нравится, что этого препарата часто не бывает в аптеках, он получается недосягаемым. Аналоги «Анастрозола» – таблеток, помогающих женщинам бороться с раком, более доступны в этом плане. Поэтому люди и покупают порой другие препараты, ведь не ждать же того момента, когда появится нужное средство. Часто они приобретают таблетки, схожие по названию с медикаментом, которому посвящена статья. Это лекарство «Анастрозол-тева», оно имеет почти тот же состав. Рак – это такое заболевание, которое не требует отлагательств. Поэтому производить замену одного препарата другим - вполне нормально.

Мнения онкологов

Доктора положительно относятся к этому лекарству. По их словам, это медикамент, который назначается при химиотерапии злокачественных образований в груди, только в облегчённом варианте. Поэтому зачастую специалисты выписывают его женщинам в пожилом возрасте после менопаузы либо тем представительницам слабого пола, у которых есть серьёзные проблемы со здоровьем. Так как таким лицам нельзя назначать слишком тяжёлые медикаменты, оптимальным препаратом, который способен приостановить развитие опухоли, является «Анастрозол». Таблетки эти, правда, действительно лучше покупать не отечественного производства, а заграничного. Внимательно относитесь к выбору производителя.

Заключение

Теперь вы знаете, для чего необходим препарат «Анастрозол», какие у него есть побочные эффекты, аналоги. Также определили, что лучше приобретать это средство иностранного производителя, так как отечественный медикамент нередко может вызывать различные нежелательные реакции. На вопрос многих женщин о том, что лучше: препарат «Летрозол» или «Анастрозол», мы дали ответ. Эти медикаменты являются взаимозаменяемыми, поэтому если одного нет в продаже, то можно приобрести другое. Однако в любом случае для начала следует уведомить об этом лечащего онколога.

Анастрозол *

Анастрозол * Описание действующего вещества Анастрозол/Anastrozole

Формула: C17H19N5, химическое название: альфа,aльфа,aльфа',aльфа'-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил.
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: противоопухолевое, ингибирует синтез эстрогенов.

Фармакологические свойства

Анастрозол проявляет активность против эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в периоде постменопаузы. Андростендион является главным источником циркулирующих эстрогенов у женщин во время постменопаузы, в периферических тканях он превращается в эстрон, и далее в эстрадиол, весь этот процесс проходит с участием фермента ароматазы. А анастрозол ингибирует данный фермент (является селективным нестероидным ингибитором) в периферических тканях, в том числе и жировой, что, соответственно ведет к снижению уровня эстрадиола. При терапии анастрозолом в дозе 1 мг в сутки концентрация эстрадиола понижается на 70% впервые сутки, на 80% — после 2 недель. Снижение уровня эстрадиола поддерживается и на протяжении 6 дней после прекращения приема по 1 г анастрозола ежедневно. Такое понижение уровня эстрадиола оказывает лечебный эффект у женщин в постменопаузе при опухолях молочной железы. При ежедневном приеме анастрозола в дозах 3, 5 и 10 мг не оказывается эффекта на выработку альдостерона и кортизола. Также анастрозол не проявлял прямой андрогенной, прогестогенной и эстрогенной активности у животных, но менял уровни циркулирующих андрогенов, прогестерона и эстрогенов. После приема внутрь абсорбируется 83–85% дозы, пища уменьшает всасывание препарата. Натощак максимальная концентрация препарат в крови достигается через 2 часа. С белками плазмы анастрозол связывается до 40%. При ежедневном употреблении равновесная концентрация в крови будет достигнута примерно через неделю, величина ее будет в 3–4 раза больше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно подвергается метаболизму у женщин в период постменопаузы, меньше 10% выводится в неизменном виде с мочой в течение 3 суток после приема, в виде метаболитов выводится 60%. Биотрансформирование в печени происходит путем гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронизации, и образуются неактивные метаболиты, основной из них — триазол. Терминальный период полувыведения составляет около 50 часов. Возраст женщин (диапазон 50 – 80 лет) не влияет на фармакокинетику анастрозола. Острая токсичность у животных. При исследовании острой токсичности на грызунах (крысы) было показано, что летальная доза при однократном пероральном приеме превышает 100 мг/кг/сут (это примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2) и вызывает сильное раздражение желудка (некроз, изъязвление, гастрит, геморрагия). При введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.
Мутагенность. Анастрозол не проявил кластогенных и мутагенных свойств в ряде тестов in vivo и in vitro, в том числе в тесте Эймса, в микроядерном тесте у крыс и тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека.
Репродуктивная токсикология. Введение самкам крыс анастрозола перорально с момента 2 недель перед скрещиванием и до 7 дня беременности вызывало сильное повышение бесплодия и понижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышающей МРДЧ в мг/м2 и в 9 раз превышающей AUC0–24 женщин-волонтеров в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При использовании доз ?0,02 мг/кг/сут (приблизительно 1/5 МРДЧ в мг/м2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. Через 5 недель после отмены препарата после 3-недельного приема наблюдалось восстановление фертильности. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты таких нарушений у крыс на возможность появления нарушений фертильности у человека.
Канцерогенность. Исследования на крысах при пероральном введении анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) выявили увеличение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов при введении анастрозола в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии матки и яичников у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем те же показатели у женщин-добровольцев, прибывающих в постменопаузе, при приеме терапевтических доз анастрозола. В исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) обнаружено учащение возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Отмечалась и дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при введении высоких доз. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-добровольцев в постменопаузе, при приеме препарата в лечебных дозах.

Показания

Адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; терапия распространенного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы после лечения тамоксифеном на протяжении 2–3 лет.

Способ применения анастрозола и дозы

Анастрозол применяется через 2 – 3 часа после (или до) еды по 1 мг 1 раз в сутки. Курс терапии зависит от тяжести и формы заболевания.
При пропуске очередного приема анастрозола необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через сутки.
Эффективность анастрозола не была получена у пациенток с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, за исключением тех случаев, когда ранее была положительная клиническая реакция на тамоксифен. Безопасность и эффективность тамоксифена и анастрозола при их совместном использовании вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с такими же при применении одного лишь тамоксифена (механизмы этого явления не известны). Если имеются сомнения о гормональном статусе больной, то менопаузу необходимо подтвердить (или опровергнуть) путем определения половых гормонов (их уровня) в сыворотке крови. Если сохраняются маточные кровотечения при приеме анастрозола, то необходимы наблюдения и периодические консультации гинеколога. Лекарства, которые содержат эстрогены, не должны назначаться вместе с анастрозолом, потому что эти препараты будут уменьшать фармакологическое воздействие анастрозола. Анастрозол может понижать минеральную плотность костей. Пациентки, которые страдают остеопорозом или имеют риск развития его, должны оценивать минеральную плотность костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо, то должно быть назначено лечение остеопороза или его профилактика под наблюдением врача. Нет данных, которые что-нибудь говорили о совместном использовании препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона) и анастрозола. Также неизвестно и то, улучшаются ли результаты лечения при использовании анастрозола вместе с химиотерапией. Такие побочные влияния анастрозола как сонливость, астения могут отрицательно воздействовать на способность к выполнению таких видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и высокой уровня внимания.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, совместное лечение препаратами, которые содержат эстрогены, или тамоксифеном, период пременопаузы; выраженная почечная недостаточность (когда клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), печеночная недостаточность (эффективность и безвредность не были установлены), кормление грудью, беременность. Ограничить прием анастрозола при гиперхолестеринемии, остеопорозе, ишемической болезни сердца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать анастрозол при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Побочные действия анастрозола

Система кровообращения и крови: гипертензия (сильное головокружение, длительная головная боль), анемия, тромбофлебит, лейкопения с/без инфекции, тромбоэмболия;
нервная система: астенический синдром, сонливость, инсомния, депрессия, тревожность, головная боль, парестезия, головокружение;
система пищеварения: снижение аппетита, запор/диарея, рвота, тошнота, сухость в ротовой полости;
аллергические реакции: сыпь, полиморфная эритема, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
система дыхания: диспноэ, ринит, синусит, бронхит, фарингит;
прочие: приливы, вагинальное кровотечение, сухость влагалища, артралгия, миалгия, боль в груди и спине, потливость, уменьшение подвижности суставов, периферические отеки, гриппоподобный синдром, алопеция и истончение волос, повышение уровней АСТ и АЛТ, ЩФ (у пациентов с метастазами в печень), гиперхолестеринемия, увеличение массы тела.

Взаимодействие анастрозола с другими веществами

Препараты, которые содержат эстрогены, снижают фармакологическое влияние анастрозола, поэтому они не должны назначаться вместе с анастрозолом. Не стоит назначать тамоксифен вместе с анастрозолом, так как он также может ослабить фармакологическое воздействие анастрозола. При использовании анастрозола вместе с тамоксифеном у больных раком молочной железы уровень анастрозола в плазме крови снижался на 27% по сравнению с той, что была без использования томоксифена, при этом такой совместный прием 2 препаратов совершенно не сказывался на тамоксифене и его метаболитах. Не получено каких-либо терапевтически важных эффектов влияния анастрозола на антикоагулянтную активность, а также фармакокинетику варфарина. В исследованиях участвовало 16 добровольцев-мужчин, и у них не было выявлено влияния анастрозола на экспозицию (которая была оценена по AUC и максимальной концентрации) и на антикоагулянтную активность (которая была измерена по АЧТВ, ПВ и тромбиновому времени) варфарина.

Передозировка

Существуют лишь единичные случаи передозировки анастрозолом. Разовая доза, которая может вызвать симптомы, угрожающие жизни, не была установлена. Лечение: вызвать рвоту (если пациент в сознании), симптоматическое лечение, контроль и наблюдение за жизненно важными органами и системами. Возможно проведение диализа. Специфический антидот не найден.

Торговые названия препаратов с действующим веществом анастрозол

Анабрез
АКСАСТРОЛ®
Анастрозол
Анастера

Анастрозол-Тева
Анастрозол Каби
Анастрэкс®
Анастрозол-ТЛ

Анастрозол: цена, купить в москве, инструкция, аналоги, отзывы в бодибилдинге на

Анастрозол Состав

Одна таблетка Анастрозола вне зависимости от производителя содержит 1 мг одноименного активного вещества.

Дополнительные компоненты: повидон, моногидрат лактозы, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, натрия карбоксиметилкрахмал.

Состав оболочки: макрогол-4000, гипромеллоза, диоксид титана.

Форма выпуска

Белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклой формы, на разрезе можно увидеть ядро белого цвета и оболочку.

Возможные формы выпуска препарата производства АТОЛЛ (Россия):

  • десять или тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, 1-10 упаковок в пачке из картона;
  • 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 таблеток в полимерной банке, одна банка в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства ФармФирма СОТЕКС (Россия):

  • 14 таблеток в блистере, один или два блистера в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства БИОКАД (Россия):

  • 14 таблеток в ячейковой упаковке, две такие упаковки в пачке из картона;
  • 10 таблеток в ячейковой упаковке, три такие упаковки в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства HETERO DRUGS (Индия):

  • тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, одна или две такие упаковки в пачке из картона;
  • десять таблеток в ячейковой упаковке, три или шесть таких упаковок в пачке из картона.

Возможны и другие формы выпуска препарата в зависимости от производителя.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, тормозит синтез эстрогенов .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство является мощным и высокоселективным нестероидным блокатором ароматазы . У лиц женского пола в постменопаузеэстрадиол производится путем трансформации в тканях периферических органов андростендиона в эстрон при участии энзима ароматазы . Эстрон превращается в эстрадиол .

Понижение уровня эстрадиола вызывает терапевтический эффект у лиц женского пола, страдающих злокачественными новообразованиями молочной железы. В постменопаузе использование 1 мг Анастрозола в день приводит к понижению содержания эстрадиола на 80%.

Всасывание препарата быстрое, наибольшая концентрация в крови достигается через два часа при приеме натощак. Период полувыведения достигает 50 часов. Пища немного тормозит скорость всасывания.

Связывается с белками крови на 40%. Метаболизируется экстенсивно. Выводится почками в первоначальном виде через 72 часа после приема. Метаболиты также выводятся преимущественно почками.

Показания к применению
  • Первая линия лечения местно-распространенной злокачественной опухоли молочной железы у лиц женского пола в постменопаузе .
  • Адъювантное (вспомогательное) лечение раннейзлокачественной опухоли молочной железы при наличии положительных гормональных рецепторов в постменопаузе .
  • Вторая линия лечения распространенной злокачественной опухоли молочной железы . после терапии Тамоксифеном возник прогресс заболевания.
Противопоказания

Следует с осторожностью назначать средство при гиперхолестеринемии, остеопорозе. ишемической болезни сердца , нарушении работы печени, тяжелой почечной недостаточности. непереносимости лактозы, дефиците лактазы, мальабсорбции глюкозы либо галактозы.

Побочные действия Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Анастрозол, инструкция на Анастрозол Каби и инструкция на Анастрозол Тева принципиально сходны друг с другом. Рекомендуется принимать препарат внутрь, проглатывая ее целиком и запивая небольшим количеством воды. Следует принимать препарат в одинаковое время суток. Прием пищи роли не играет.

Назначают Анастрозол по одной таблетке в день в течение длительного периода времени. При выявлении признаков прогрессирования болезни прием препарата необходимо прекратить. Рекомендуемая продолжительность терапии в качестве адъювантного средства – 5 лет.

Передозировка

Лечение: не существует специфического антидота, проводят симптоматическое лечение. Можно вызывать рвоту, если больной находится в сознании. Разрешено проведение диализа. Рекомендуется поддерживающая терапия, наблюдение и контроль работы жизненно важных систем и органов.

Взаимодействие

Клинически значимое фармакологическое взаимодействие при приеме препарата одновременно с другими средствами отсутствует.
Препараты, содержащие в составе эстрогены . тормозят фармакологические эффекты анастрозола . в связи с этим они не должны приниматься вместе с Анастрозолом.

Условия продажи Условия хранения
  • беречь от детей;
  • хранить при температуре до 25 градусов.
Срок годности

Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специализация: хирургия, травматология, онкология, маммология подробнее

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности "Хирургия". В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году - по специальности "Онкология" и в 2011 году - по специальности "Маммология, визуальные формы онкологии".

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании "Рубикон".

Представил 3 рационализаторских предложения по теме "Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры", 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Анастрозол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.