Рейтинг: 4.9/5.0 (1789 проголосовавших)Категория: Инструкции
В каких ситуациях врачи назначают медикамент «Клопидогрел»? Инструкция по применению, аналоги, форма выпуска, состав, побочные действия и показания к использованию этого лекарства подробно будут изложены в данной статье. Помимо этого, вы узнаете стоимость препарата и мнение пациентов о нем.
Форма выпуска и составВ каком виде можно приобрести лекарство «Клопидогрел»? Инструкция информирует, что выпускается данный медикамент в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. В одной ячейковой упаковке содержится 14 штук, в банке – 14 или 28, в картонной пачке - 1 или 2 пластинки с лекарством. Основным действующим веществом является клопидогрел в форме гидросульфата. К вспомогательным компонентам, содержащимся в лекарственном препарате, относят безводную лактозу, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, гидрогенизированное касторовое масло, полиэтиленгликоль 6000 и микрокристаллическую целлюлозу. Пленочная оболочка, которой покрыты таблетки, состоит из диоксида титана, гипромеллозы, алюминиевого лака (за основу взят краситель Понсо 4 R) и полиэтиленгликоля 400 и 6000. Реализуется медикамент «Клопидогрел» (цена будет указана ниже) через сеть аптек, но только при наличии рецепта.
При лечении препаратом снижается агрегация тромбоцитов, вызванная другими агонистами. Действует лекарство «Клопидогрел» (инструкция по применению, цена, отзывы и много прочей полезной информации размещены на многих медицинских порталах и представлены в данной статье) на протяжении двух часов, максимальная эффективность приходится на 4-7 день при условии постоянного приема по 50-100 мг в сутки. Антиагрегантный эффект сохраняется от 7 до 10 дней в течение всей продолжительности жизни тромбоцитов.
ФармакокинетикаПосле перорального приема препарат «Клопидогрел» (75 мг – стандартная доза) быстро всасывается из ЖКТ, при этом концентрация в жидкой части крови повышается незначительно, а спустя 2 часа достигает уровня, который можно определить (0,025 мкг/л).
Интенсивно метаболизируется в печени. Основным метаболитом является неактивная производная карбоновой кислоты (составляет приблизительно 85 % циркулирующего исходного вещества в плазме). Средняя максимальная концентрация после повторного применения «Клопидогрела» составляет 3 мг/л, ее можно наблюдать спустя час после приема.
Действующее вещество и метаболит необратимо связаны с белками плазмы крови. Связь остается ненасыщаемой.
После перорального приема 14С-меченного «Клопидогрела» почти половина принятой дозы выводится при мочеиспускании, около 46 % - с калом на протяжении 120 часов. Т1/2 основного метаболита – 8 часов.
Насыщенность метаболита в разы больше у пациентов после достижения 75 лет, при этом не изменяется агрегация тромбоцитов и время кровотечения.
В плазме крови при тяжелых заболеваниях почек концентрация метаболита составляет от 5 до 15 мл/мин, в то время как при болезнях средней тяжести она равна 30-60. Несмотря на то что ингибирующий эффект у больных на аденозиндифосфат - индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался, время кровотечения возрастало так же, как у здоровых добровольцев.
ПоказанияОсведомлены ли вы, для каких целей доктора назначают пациентам такой лекарственный препарат, как «Клопидогрел»? Аналоги и сам медикамент назначаются для профилактики тромботических осложнений при ишемическом инсульте, инфаркте миокарда и окклюзии периферических артерий. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и «Клопидогрела» показан в качестве профилактики при тромботических осложнениях, причиной которых стал острый коронарный синдром.
«Клопидогрел» (цена в аптеках Московской области составляет около 510 рублей) применять противопоказано при:
Таблетки, согласно инструкции, можно принимать независимо от приемов пищи. Для профилактики тромботических осложнений пациентам с ишемическим инсультом или инфарктом миокарда врачи назначают раз в день «Клопидогрел» по 75 мг. При остром заболевании, которое обусловлено развитием очага ишемического некроза в сердечной мышце, лечение следует начинать с первых дней. Курс терапии с применением «Клопидогрела» - не более 35 дней. Пациенты с ишемическим инсультом могут принимать данный медикамент на протяжении полугода. При тромботических осложнениях, возникших на фоне ОКС, без подъема сегмента ST, лечение начинают с одноразового приема нагрузочной дозы (300 мг), а в дальнейшем принимают не более одной таблетки в сутки. Максимальная эффективность наблюдается по истечении трех месяцев. Длительность терапии препаратом «Клопидогрел» (аналоги и дженерики представлены ниже) не должна превышать 1 года. На фоне ОКС с подъемом сегмента ST чаще всего назначают 75 мг препарата ежедневно с первоначальным одноразовым употреблением нагрузочной дозировки в комплексе с тромболитиками и ацетилсалициловой кислотой. Как только появятся симптомы, нужно перейти к комбинированной терапии. Пациентам старше 75 лет лечение назначается без нагрузочной дозы.
О приеме лекарства в дозах, превышающих рекомендуемые, свидетельствует увеличение времени кровотечения с последующими осложнениями. В таких ситуациях понадобится соответствующая терапия. В случае, когда нужна быстрая коррекция увеличенного времени кровотечения, необходимо переливание ТМ. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарствамиОдновременный прием «Клопидогрела» с варфарином приводит к увеличению интенсивности кровотечений, из-за чего такая комбинация крайне нежелательна. Вероятность кровотечения возрастает и при лечении лекарством в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами гликопротеина и гепарином.
Лечение медикаментом «Клопидогрел» (инструкция, цена, способ применения и дозы подробно описаны в данном материале) может привести к нежелательным последствиям:
При терапии данным препаратом достаточно редко наблюдается повышение температуры тела, которое воспринимается не как результат приема медикамента, а как симптом простуды.
Лекарство «Клопидогрел» с особой осторожностью принимают при высокой вероятности развития кровотечений в результате оперативных вмешательств, нарушенной системы гемостаза. В случае если необходима операция, а антиагрегантное действие крайне нежелательно, от приема препарата нужно отказаться за неделю до назначенного срока хирургического вмешательства. Особо осторожно лекарство назначается при тяжелых нарушениях печеночной функции, которые могут стать причиной геморрагического диатеза. При появлении признаков повышенной кровоточивости потребуется исследование системы гемостаза. Помимо этого, необходимо постоянно контролировать показатели функциональной активности печени. Осторожно «Клопидогрел» применяют с гепарином, НПВС, варфарином. При проведении экспериментальных исследований не выявили канцерогенного и генотоксического действия препарата, кроме того, не установили влияние на способность управления транспортом.
«Клопидогрел»: аналоги и дженерикиСинонимы (аналоги) лекарственных препаратов – это медикаменты, обладающие одинаковым действием или имеющие одинаковый состав. Какими медикаментами можно заменить лекарство «Клопидогрел»? Аналоги препарата по активному веществу следующие: «Кардутол», «Детромб», «Агрегаль», «Тромбекс», «Клопилет», «Трокен», «Плавикс», «Плагрил», «Плогрель», «Таргетек», «Эгитромб», «Клопидогрел-Тева».
Каждый медикамент обладает разными особенностями, поэтому применение допустимо только после консультации с лечащим врачом.
Что говорят люди о таком препарате, как «Клопидогрел»? Отзывы пациентов, которым довелось перенести тяжелые заболевания и хирургические вмешательства, носят исключительно положительный характер. Больные отмечают высокое эффективное действие медикамента, тем не менее оно не рассчитано для приема в целях самолечения. Аналоги лекарственных препаратов помогают пациентам выбрать оптимальный для них вариант в соотношении цены и качества, однако назначение и контроль эффективности должны быть возложены на опытного специалиста.
Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :
от 182.00 руб. до 817.00 руб.
Найти и купить препарат Клопидогрел в аптеках России
Показания к применению препарата Клопидогрел:
Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.
В комбинации с АСК для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия. инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.
Возможные заменители препарата Клопидогрел:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность. острое кровотечение (в т.ч. кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий - по 75 мг 1 раз в сутки.
У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта .
Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия. инфаркт миокарда без зубца Q) - начинают с однократного приема нагрузочной дозы - 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг/сут, рекомендуемая доза - 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года.
Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) - по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.
У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.
Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.
Антиагрегантное средство. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, нарушая т.о. агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную др. агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи.
Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропепия, в т.ч. выраженная; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз. тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.
Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль. головокружение. парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.
Со стороны органов чувств: нечасто - кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко - вертиго.
Со стороны ССС: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения. кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боль в животе, диспепсия. кровотечение из ЖКТ; нечасто - язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит. острая печеночная недостаточность. гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.
Со стороны кожных покровов: часто - подкожные кровоизлияния; нечасто - кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко - ангионевротический отек, крапивница. эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема. красный плоский лишай .
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, гиперкреатининемия.
Местные реакции: часто - кровотечения в месте инъекции.
Лабораторные показатели: нечасто - удлинение времени кровотечения .
Прочие: очень редко - лихорадка.
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента ЛС.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.
ЛФ, содержащие гидрогенезированное касторое масло, могут вызывать диспепсию и диарею.
Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура - потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.
Одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений. поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.
Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, АСК, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений .
При одновременном применении с НПВП может повышаться риск кровотечений .
Одновременный прием с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол ) не рекомендуется.
Активный метаболит клопидоргела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина. толбутамида и НПВП в плазме.
Уровень цен на лекарственное средство Клопидогрел в аптеках городов России * :
Клопидогрел в г. МОСКВА
Клопидогрел – антиагрегантный медикамент, применяемый для профилактики тромботических осложнений.
Клопидогрел способствует снижению агрегации тромбоцитов, вызванной другими агонистами. Действие медикамента наблюдается спустя 2 часа после приема, максимальный эффект развивается через 4-7 дней при постоянном приеме в количестве 50-100 мг в день. Сохраняется антиагрегантный эффект в течение 7-10 дней (на протяжении всего периода жизни тромбоцитов).
Состав, форма выпуска и аналоги КлопидогрелаКлопидогрел выпускают в форме таблеток с содержанием 75 мг одноименного активного компонента.
Аналогами Клопидогрела по активному веществу являются медикаменты Кардутол, Агрегаль, Детромб, Клопилет, Тромбекс, Плавикс, Плогрель, Трокен, Таргетек, Плагрил, Клопидекс, Эгитромб, Тромборель.
При наличии противопоказаний возможно применение одного из аналогов Клопидогрела, оказывающего схожее терапевтическое действие. К таковым относится: Иломедин, Агренокс, Интегрилин, Монафрам, РеоПро, Тикло, Аспикор, Персантин, Коплавикс, Аспирин, Вентавис, КардиАСК, Тиклид, Кардиомагнил, Тромбопол, Эффиент, Брилинта.
Показания к применениюКлопидогрел, по инструкции, назначают для профилактики тромботических осложнений у больных с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда и окклюзией периферических артерий.
Одновременно с АСК Клопидогрел применяется как профилактический медикамент при тромботических осложнениях на фоне острого коронарного синдрома.
ПротивопоказанияПрименение Клопидогрела противопоказано на фоне:
Также лекарство не назначают кормящим и беременным женщинам и детям младше 18 лет.
Осторожности требует одновременный прием Клопидогрела с варфарином, АСК, нестероидными противовоспалительными лекарствами (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарином и ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, а также назначение при:
Таблетки Клопидогрел, по инструкции, следует принимать независимо от приема пищи.
При профилактике тромботических осложнений у больных с ишемическим инсультом и инфарктом миокарда обычно назначают один раз в день по 75 мг.
При инфаркте миокарда терапию начинают с первых дней. Продолжительность приема Клопидогрела – до 35 дней. При ишемическом инсульте срок применения медикамента может варьироваться от недели до полугода.
На фоне острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST для профилактики тромботических осложнений терапию начинают с однократного применения нагрузочной дозы в количестве 300 мг, после чего принимают по одной таблетке в день. Максимальное действие наблюдается спустя 3 месяца. Продолжительность лечения – до 1 года.
На фоне острого коронарного синдрома с подъемом сегмента ST при профилактике тромботических осложнений обычно назначают по 75 мг Клопидогрела в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозировки в комбинации с тромболитиками и АСК.
После появления симптомов рекомендуется начинать комбинированную терапию как можно раньше.
Пожилым людям от 75 лет лечение можно начинать без приема нагрузочной дозы.
Побочные действияЧаще всего Клопидогрел вызывает:
Также Клопидогрел, по отзывам, может вызывать расстройства со стороны других систем организма:
Нарушения со стороны кожных покровов при приеме Клопидогрела чаще всего проявляются в виде кожной сыпи, зуда, пурпуры, крапивницы, ангионевротического отека, эритематозной сыпи, многоформной эритемы. Из местных реакций наиболее вероятно возникновение кровотечений в месте инъекции.
Для передозировки характерны геморрагические осложнения и удлинение времени кровотечения.
Лекарственное взаимодействие КлопидогрелаИнтенсивность кровотечений может увеличиться при одновременном приеме Клопидогрела с варфарином, поэтому такая комбинация считается нежелательной.
Риск кровотечений возрастает при совместном применении Клопидогрела с нестероидными противовоспалительными лекарствами, АСК, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa.
Условия храненияКлопидогрел относится к числу антиагрегантных медикаментов рецептурного отпуска. Срок годности лекарства – 36 месяцев при хранении таблеток с соблюдением рекомендованных условий.
Цена на КЛОПИДОГРЕЛЬ:
Клопидогрель – синтетический антиагрегантный препарат, применяемый для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. Действие препарата осуществляется за счет способности клопидогреля избирательно ингибировать связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов, вследствие чего угнетается активация комплекса гликопротеинов IIb/IIIa и снижается способность тромбоцитов к агрегации. Препарат увеличивает время кровотечения. Антиагрегантное действие клопидогреля является дозозависимым, при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах максимальный терапевтический эффект развивается в течение 3-7 дней. Препарат необратимо блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, вследствие чего они теряют способность к агрегации, восстановление нормальной функции отмечается спустя 7 дней после отмены препарата, по мере обновления тромбоцитов.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 50% и не зависит от приема пищи. Клопидогрель – пролекарство, метаболизируется в печени с образованием активного вещества – тиольного метаболита клопидогреля. Основным метаболитом является карбоксильное производное, по которому определяют фармакокинетический профиль. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 8 часов.
Показания к применению:
Препарат Клопидогрель применяется в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в частности для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий.
Препарат также применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q).
Клопидогрель применяют в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия.
Способ применения:
Препарат Клопидогрель принимают перорально. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день. Прием препарата с целью профилактики после перенесенного инфаркта миокарда следует начинать спустя несколько дней, но не позднее, чем спустя 35 дней, после перенесенного ишемического инсульта – спустя 1 неделю, но не позднее, чем спустя 6 месяцев.
Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST обычно назначают однократно 300мг препарата (4 таблетки) в начале лечения, после чего переходят на прием 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Дозу ацетилсалициловой кислоты определяет лечащий врач индивидуально, обычно она составляет 75-325мг в сутки, однако, в связи с увеличением риска развития кровотечения не рекомендуется превышать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 100мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 3 месяца после начала терапии.
При остром инфаркте миокарда обычно назначают однократно 300мг препарата в начале лечения, после чего переходят на применение 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. При лечении пациентов в возрасте старше 75 лет прием препарата начинают с 75мг препарата 1 раз в сутки, пропуская ударную дозу препарата в начале терапии. Длительность курса лечения не менее 4 недель.
Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.
Побочные действия:
При применении препарата Клопидогрель у пациентов отмечалось развитие таких побочных реакций:
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия (в том числе апластическая анемия), в единичных случаях отмечалось развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры (синдром Мошковица) и пурпуры Геноха-Шенлейна. Кроме того, часто отмечалось развитие кровотечений различной локализации на фоне приема препарата клопидогрель, в том числе желудочно-кишечных и носовых кровотечений, а также глазных и внутричерепных кровоизлияний
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: стоматит, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, нарушения стула, гастрит и пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов и повышение уровня билирубина в крови.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.
Другие: кашель, аритмия, легочная эмболия, повышенная утомляемость, спутанность сознания, головная боль, лихорадка, миалгия, артралгия, гематурия.
При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.
В случае развития кровотечения, в том числе скрытого, следует обратиться к лечащему врачу, так как препарат удлиняет время кровотечения и повышает риск развития осложнений при кровотечении. Если отмечается развитие избыточной кровоточивости, в том числе кровоточивости десен, необходимо провести исследование системы гемостаза, кроме того, при применении препарата клопидогрель рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.
Пациент, принимающий препарат клопидогрель, должен информировать медицинских работников (в том числе стоматолога) о приеме данного препарата.
Противопоказания :
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Тяжелые нарушения функции печени, желтуха, сопровождающаяся холестазом.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу, его не назначают пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы и наследственным дефицитом лактазы.
Препарат Клопидогрель не применяют для терапии пациентов с активными кровотечениями, в том числе с кровоточащей пептидной язвой или внутричерепным кровоизлиянием.
Препарат Клопидогрель противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания.
В связи с недоказанной эффективностью и безопасностью применения препарата у пациентов в возрасте младше 18 лет клопидогрель не следует применять в педиатрии.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим повышенный риск развития кровотечения вследствие перенесенной травмы, оперативных вмешательств, а также при нарушениях со стороны системы крови.
Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов, страдающих нарушениями функции почек и/или печени.
Не следует принимать препарат в течение 7 дней до проведения планового оперативного вмешательства.
Беременность :
Препарат Клопидогрель противопоказан к применению в период беременности в связи с тем, что безопасность препарата для плода не доказана.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При сочетанном применении препарата Клопидогрель с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление их действия на агрегацию тромбоцитов. Безопасность комбинированного лечения этими препаратами в течение более 12 месяцев не доказана.
Препарат следует с осторожностью применять одновременно с гепарином, однако назначение препарата клопидогрель пациентам, получающим терапию гепарином, не требует коррекции дозы последнего.
При назначении препарата пациентам, принимающим другие тромболитические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении клопидогреля с варфарином возможно повышение риска развития кровотечения. Не следует назначать клопидогрель пациентам, получающим терапию варфарином.
Препарат следует с осторожностью назначать с лекарственными средствами, имеющими высокую степень связи с белками плазмы.
При одновременном назначении препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении препарата с антацидными лекарственными средствами не отмечалось изменения показателей фармакокинетики клопидогреля.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клопидогрель пациентам, принимающим ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.
Передозировка :
При применении завышенных доз препарата Клопидогрель у пациентов отмечается увеличение времени кровотечения.
Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. В случае, когда необходима немедленная коррекция состояния, показано переливание тромбоцитарной массы.
Условия хранения:
Препарат Клопидогрель рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Состав :
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Клопидогреля бисульфата (в перерасчете на клопидогрель) – 75мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.
Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.
Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей "жизни", а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).
После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).
Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.
Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.
Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.
После приема внутрь 14 С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.
По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.
При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.
Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.
Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).
Принимают внутрь 1 раз/сут.
Начальная и поддерживающая доза - 75 мг/сут. Нагрузочная доза - 300 мг/сут.
Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.
Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровотечения; нечасто - увеличение времени кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко - забрюшинное кровоизлияние; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
Со стороны нервной системы: нечасто - внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко - нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечасто - глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто - носовое кровотечение; очень редко - кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.
Со стороны иммунной системы: очень редко - сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - подкожные кровоподтеки; нечасто - сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко - буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.
Прочие: часто - кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко - лихорадка.
Противопоказания к применению
Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.
Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность применения не установлены).
Симптомы: передозировка клопидогрелом может привести к удлинению времени кровотечения и геморрагическим осложнениям.
Лечение: при обнаружении кровотечения следует начать соответствующую терапию. Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.
Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом следует проводить без использования нагрузочной дозы.
С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.
С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.
С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.
В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
