Пантопразол 40 мг инструкция по применению цена

Химическое соединение: 5-(Дифторметокси)-2-[[(3,4-диметокси-2-пиридинил)метил] сульфинил]-1H-бензимидазол (в виде натриевой соли). Эмпирическая формула: C₁₆ H₁₅ F₂ N₃ O₄ S.

Пантопразол — замещенное производное бензимидазола, белый или почти белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Растворимость повышается с уменьшением кислотности.

Пантопразол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC02.

«Пантопразол». кроме того, торговое наименование лекарства.

• язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с приемом НПВС. или рефрактерная к терапии блокаторами гистаминовых H2-рецепторов
• умеренные и тяжелые формы гастроэзофагеальная рефлюксная болезни
• синдром Золлингера — Эллисона;
• комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.

• Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 40 мг пантопразола в день; при эрозивных и язвенных формах рефлюкс-эзофагита допустимо увеличение до 80 мг пантопразола в день.
• Эрадикация Helicobacter pylori — только в составе комплексной терапии (монотерпия пантопразолом для эрадикации Helicobacter pylori недопустима): при терапии ассоциированных с хеликобактером язвы желудка или двенадцатиперстной кишки — по 40 мг пантопразола плюс 1000 мг амоксициллина плюс 500 мг кларитромицина. всё 2 раза в сутки. Вместо амоксициллина может быть назначен метронидазол в дозе 500 мг. Продолжительность курса — одна или две недели. Допускаются иные эрадикационные схемы (см. «Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (4-ое московское соглашение) » ).

Рекомендованной дозой при внутривенном введении является введение 40 мг пантопразола в сутки. Продолжительность терапии зависит от состояния больного.

Больному Т. 44 лет, страдающему язвой двенадцатиперстной кишки, внутривенно капельно введено 40 мг раствора пантопразола (см. рН-грамму трёх зон желудка ниже). Перед инфузией пантопразола в течение двух часов в теле желудка регистрировали чрезмерную базальную секрецию (рН 0,9–1,1 ед.). Через тридцатиминутный латентный период произошло ингибирование кислотной продукции. Кислотонейтрализация продолжалась 16,5 часа (71 % времени за суточный период обследования). В ночное время в теле желудка был зарегистрирован период закисления внутрижелудочной среды, при этом кислотность находился в пределах 1,0–1,1 ед. рН. В целом за суточный период обследования была отмечена достаточная эффективность кислотосупрессивного действия препарата. Дальнейшая терапия больного в стационаре проводилась пероральной формой пантопразола в такой же дозе с положительным клиническим и эндоскопическим эффектом. Больной Т. выписан из клиники через 9 дней с рубцеванием язвенного дефекта (Капралов Н.В. и др. ).

Гиперчувствительность к пантопразолу, гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью.

Нарушения функции печени, детский возраст, беременность, лактация.

Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA ) в мае 2010 года выпустило предупреждение о повышенном риске переломов бедра, запястья и позвоночника при длительном приёме или приёме в больших дозах ингибиторов протонной помпы, в том числе пантопразола («FDA предупреждает »).

Пантопразол накапливается в канальцах обкладочных клеток желудка и трансформируется в активную форму — циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует с Н + /К + -АТФазой. Пантопразол ингибирует Н + /К + -АТФазу обкладочных клеток, нарушает перенос Н + из обкладочной клетки в полость желудка и блокирует конечный этап секреции соляной кислоты. Пантопразол дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную (ацетилхолином, гистамином. гастрином ) секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы пантопразола при исследованиях in vivo — 0,2–2,4 мг/кг. Максимальный эффект пантопразола проявляется только в сильно кислой среде, при pH < 3. Пантопразол обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов.

Терапевтический эффект после однократного приема пантопразола наступает быстро и сохраняется в течение 24 часов. Пантопразол обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН>3 сохраняются более 19 часов. После 2 недель лечения (40 мг ежедневно) полное заживление язвы ДПК отмечается у 89% больных. Через 4 недели лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения составляет 55%. В течение 4 недель лечения в дозе 40 мг в день обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с ГЭРБ II-III стадии (по Savary—Miller), через 8 недель — у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57% детей 6–13 лет с ГЭРБ I-II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 недели терапии в дозе 20 мг в день. На протяжении 4–8 недель лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. Поддерживающая терапия (40–80 мг пантопразола ежедневно более 3 лет) у больных язвенной болезнью сопровождалась незначительным увеличением числа ECL-клеток. Экспериментальные исследования канцерогенности свидетельствуют, что длительное применение пантопразола сопряжено с повышенным риском гиперплазии ECL-клеток и возникновения карциноида желудка. аденомы и карциномы печени, неопластических процессов в щитовидной железе.

Пантопразол быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70–80 %, средняя — 77%. C_max достигается через 2–4 часа (в среднем — через 2,7 часа). Связывание с белками плазмы составляет 98%. T½ — 0,9–1,9 часа, объем распределения — 0,15 л/кг, Cl — 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Пантопразол секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на AUC. C_max и биодоступность. Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10–80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и C_max ). Значения T½ и Cl дозонезависимы. Метаболизируется в печени. Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450. в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты — деметилпантопразол (T½ — 1,5 часа) и 2 сульфатированных конъюгата. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T½ у больных циррозом печени возрастает до 7–9 часов, при почечной недостаточности — увеличивается незначительно, но T½ основного метаболита достигает 2–3 часа. AUC и C_max несколько выше у пожилых пациентов.

Среди гастроэнтерологов существуют различные точки зрения на сравнительную эффективность конкретных типов ингибиторов протонной помпы. Одни из них утверждают, что, несмотря на некоторые различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет убедительных данных, позволяющих говорить о большей эффективности какого-либо ИПП по сравнению с остальными как при лечении кислотозависимых заболеваний (Васильев Ю.В. и др.), так и при использовании в составе эрадикационной схемы в комбинации с антибиотиками при терапии Нр-ассоциированных болезней (Никонов Е.К.. Алексеенко С.А. ). Другие пишут, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола. пантопразола, лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л. Демьяненко Д. и др.). Третьи считают, что самым эффективным является рабепразол (Ивашкин В.Т. и др.. Маев И.В. и др. ).

По мнению Бордина Д. С.. эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения других заболеваний наиболее безопасен пантопразол.

На российском рынке и рынке других СНГ имеется множество генериков ИПП. В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств важна объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А. ).

Прием пантопразола для лечения ГЭРБ во время первого триместра беременности увеличивает риск рождения ребенка с пороками сердца более, чем в два раза (GI & Hepatology News, August 2010). Прием пантопразола при беременности возможен только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Категория риска для плода по FDA при терапии беременной пантопразолом — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

• Пищеварительная система: диарея ; редко — сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота. отрыжка. рвота. метеоризм. боль в животе. запор. повышение активности трансаминаз, гастроинтестинальная карцинома (единичный случай).
• Нервная система и органы чувств: головная боль; редко — астения, головокружение, сонливость, бессонница; в отдельных случаях — нервозность, депрессия, тремор, парестезии, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах.
• Мочеполовая система: в единичных случаях — гематурия, отеки, импотенция.
• Кожные покровы: в единичных случаях — алопеция, акне, эксфолиативный дерматит.
• Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.
• Прочие: редко — гипергликемия, миалгия; в единичных случаях — лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Патопразол может уменьшать кислотозависимую абсорбцию кетоконазола и других лекарственных средств. Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. феназепам, диазепам, дигоксин, теофиллин, карбамазепин, диклофенак. напроксен. пироксикам, фенитоин, варфарин, нифедипин. метопролол, этанол. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

При наличии у пациента сопутствующих патологий и необходимости приёма одновременно с ингибитором протонной помпы еще ряда лекарственных препаратов, рекомендуется среди ИПП выбирать пантопразол. Это связано с тем, что среди ИПП пантопразол имеет самую низкую афинность к системе цитохрома Р450 и поэтому пантопразол наименьшим образом влияет на большинство лекарственных препаратов (Бордин Д. С. ).

Зарегистрированные в России: Зипантола. Контролок. Кросацид, Санпраз. Нольпаза. Пантаз, Пантопразол Канон, Пантопразол натрия сесквигидрат, Панум. Пептазол, Пиженум-сановель, Пулореф, Ультера.

Представленные на фармацевтических рынках стран — бывших республик СССР и не зарегистрированные в России: зогаст (BILIM Ilac San. ve Tic. A.S. Турция), золопент (ООО «Кусум Фарм», Украина), паноцид (Flamingo Pharmaceutical, Индия), пантасан (Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия), пантап (АО Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика, Казахстан), проксиум (ОАО «Лубнифарм», Украина), протонекс (Abdi Ibrachim, Турция), ультера (Emcure Pharmaceuticals Ltd. Индия).

Брэндированный пантопразол, разрешенный в США (и не зарегистрированный в России): протоникс (Pfizer Inc, США).

• для России:
  • «Инструкция по медицинскому применению препарата Зипантола », таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 и 40 мг, от 29.02.2008 г.
• для Украины (на украинском):
  • «Iнструкцiя для медичного застосування препарату Ультера », S-пантопразол, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг, от 18.10.2007 г.
• для США (на английском):
  • Полная информация для назначения препарата Протоникс и Медицинский путеводитель для пациентов: «Full Prescribing information. Medication Guide. Protonix (pantoprazole sodium) delayed-release tablets and for delayed-release oral suspension », октябрь 2012 г.
  • Полная информация для назначения препарата Протоникс IV: «Full Prescribing information. Protonix I.V. (pantoprazole sodium) for injection, for intravenouse use », сентябрь 2012 г.

Лекарство «Пантопразол»: аналоги и применение

Многие люди сталкиваются с болями в эпигастрии. Такие симптомы требуют своевременного и квалифицированного лечения. При нарушениях в работе желудочно-кишечного тракта в составе комплексной терапии может применяться средство «Пантопразол». Аналоги препарата также можно использовать. Предварительно стоит проконсультироваться с врачом.

Выпускается в форме таблеток, покрытых растворимой оболочкой, а также в виде порошка для приготовления раствора. Действующим компонентом является замещенное производное бензимидазола. Таблетки принимаются перорально. Раствор, который готовят с использованием порошка, назначают для проведения инъекций.

Лекарство применяется для лечения рефлюксной болезни в начальной ее стадии. Также помогает избавиться от таких симптомов, как боль при глотании, изжога, заброс кислого содержимого в желудок. Используется средство в качестве профилактики рефлюкс-эзофагита. Также медикамент может использоваться при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, что появилась вследствие приема средств НПВП.

Таблетки применяются в комплексе с антибиотиками, которые убивают бактерию Helicobacter pylori. Таким образом, может проводиться терапия пептической язвы желудка. Положительного эффекта удается достичь быстро при лечении средством «Пантопразол». Инструкция по применению, аналог, правильная дозировка — всю эту информацию можно уточнить у лечащего врача.

При лечении рефлюксной болезни в легкой степени препарат назначается взрослым и детям старше 12 лет в дозе 20 мг в сутки. Наступление улучшения состояния наблюдается после двухнедельного приема таблеток. В некоторых случаях следует продолжить курс лечения этим средством до двух месяцев. Во время продолжительного лечения и профилактики рефлюкс-эзофагита устанавливается дозировка в виде одной таблетки раз в день. При развитии рецидива стоит увеличить дозу до двух таблеток. После устранения симптомов обострения стоит вернуться к первоначальной дозировке препарата.

Для профилактики язвы желудка, которая связана с приемом препаратов НПВП, нужно принимать 20 мг лекарства раз в день. При инъекционном использовании средства дозу устанавливает врач. Она не должна превышать 60 мг в сутки. Может приводить к развитию побочных явлений медикамент «Пантопразол». Аналоги препарата также стоит использовать строго по назначению врача.

Во время лечения средством могут развиться такие побочные реакции, как головная боль, головокружение, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, рвота. Очень редко наблюдаются аллергические реакции. Они выражаются в кожных высыпаниях, зуде, жжении. У пациентов, что имеют хронические расстройства нервной системы, могут отмечаться нарушения сна, депрессии, перевозбуждение, галлюцинации, потеря памяти. После инъекции на месте укола может образоваться тромбофлебит. Также может нарушиться зрение, появиться слезотечение, двоение в глазах.

Любые неприятные симптомы проходят сразу после отмены препарата «Пантопразол». Отзывы специалистов показывают, что развитие побочных явлений наблюдается в том случае, если лекарство используется в увеличенной дозировке.

При беременности и лактации средство назначается с осторожностью. Медикамент используется в том случае, если потенциальная польза для матери превышает вред для младенца. Нельзя применять лекарство при патологиях печени и почек. Детям до 12 лет таблетки не назначаются. Также при подозрении на злокачественную опухоль препарат пить нельзя.

Не рекомендуется использовать таблетки при острых процессах в желудке. При наличии тошноты, рвоты, диареи лекарство стоит отменить. Во время терапии нужно периодически проводить анализ на печеночные пробы. Перед началом лечения необходимо внимательно изучить противопоказания к приему таблеток «Пантопразол». Аналоги средства будут иметь схожие рекомендации. Наиболее популярные заменители будут описаны ниже.

Это противоязвенный препарат. Выпускается в желатиновых капсулах. Основным действующим компонентом является омепразол. Отпускается препарат в блистерах по 10 таблеток. Очень популярны среди медиков средства «Пантопразол» и «Омепразол». Отличия лекарства имеют незначительные. Назначаются они при одних и тех же симптомах. Используются капсулы «Омепразол» для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Медикамент может использоваться в комплексе с антибиотиками.

Прекрасно зарекомендовало себя средство при устранении причин рефлюкс-эзофагитов. Можно использовать лекарство для лечения гастропатий после применения нестероидных препаратов. Противопоказаниями для лечения этим веществом считаются беременность и лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам капсул. С осторожностью стоит использовать медикамент при заболеваниях печени и почек. В большинстве случаев рекомендовано принимать по одной капсуле в сутки. При более тяжелых течениях болезни дозировка может быть увеличена.

Можно принимать средства «Пантопразол» или «Омепразол» при таких симптомах, как изжога, тошнота. Предварительно стоит изучить инструкцию.

Это противоязвенное лекарство выпускается в форме таблеток. Цвет лекарства — коричневый. Главным веществом таблеток считается пантопразола натрия сесквигидрат. Препарат отпускается в блистерах. Применяется медикамент при язвенных и эрозивных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки. Может использоваться средство и в профилактических целях.

Противопоказаниями к лечению считается возраст до 18 лет, а также повышенная чувствительность к пантопразолу. Не рекомендуется назначать при невротических диспепсиях. Пациентам, которые не переносят фруктозу, лекарство применять запрещено. Таблетки содержат сорбитол, что может вызвать аллергическую реакцию. Препараты «Нольпаза», «Пантопразол» имеют схожий состав и идентичные показания к применению.

Лекарство «Пантопразол» дает быстрый положительный эффект при лечении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Пациентам удается надолго избавиться от симптомов изжоги. Лекарства в форме таблеток очень удобны в использовании. Действующий компонент находится в оболочке. Медикамент не вызывает раздражения слизистой желудка.

В период терапии побочные явления развиваются достаточно редко. Специалисты отмечают, что быстро удастся добиться положительного эффекта, если правильно принимать таблетки «Пантопразол». Аналоги также дают отличный результат при соблюдении режима дозировки. Однако назначать такое лечение должен специалист.

Пантопразол 40 мг инструкция по применению цена

Повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата; нольпаза содержит сорбитол, поэтому препарат не рекомендуется лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы; диспепсия невротического генеза; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Внутрь, таблетку не следует разжевывать и разламывать. Таблетку проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином. ГЭРБ, в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании: легкой степени: рекомендуемая доза 1 таблетка (20 мг) в сутки. средней и тяжелой степени: рекомендуемая доза - 1-2 таблетки 40 мг в сутки (40-80 мг/сут). Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Курс терапии составляет 4-8 недель. Для профилактики, а так же в качестве поддерживающей длительной терапии принимают по 20 мг/сут (1 таблетка 20 мг), при необходимости дозу повышают до 40-80 мг/сут. Возможен прием препарата «по требованию» при возникновении симптомов. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП: Рекомендуемая дозировка 40-80 мг/сут (1-2 таблетки Нольпазы 40 мг). Курс терапии - 4-8 недель. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП - по 20 мг. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение и профилактика; Назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2 недели, язвенной болезни желудка - 4-8 недель. При необходимости длительность терапии увеличивается. Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками): Рекомендуемая доза: 1 таблетка Нольпазы (40 мг) 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7-14 дней. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: Рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом: 80 мг (2 таблетки Нольпаза 40 мг) в сутки, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг в сутки и рекомендуется регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности «печеночных» ферментов рекомендуется отменить препарат. У пожилых лиц и пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола - 40 мг. У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней.

Препарат уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например, кетоконазол). Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системой цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами. Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении международного нормализованного отношения (MHO). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или MHO. При одновременном приеме пантопразола с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12) (особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии). Беременность и кормление грудью. Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. При беременности и в период кормления грудью можно использовать только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет. Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией - особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если через 4 недели терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование. Как и другие ингибиторы протонной помпы, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12. Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами.

Пантопразол 40 мг цена, инструкция, купить в москве

Фармакологическая группа:
органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ ингибиторы протонного насоса.

Фармакологическое действие:
противоязвенное

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Золлингера-Эллисона, эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией), рефлюкс-эзофагит.

Фармакологические свойства
Пантопразол, накапливаясь в канальцах париетальных клеток желудка, превращается в циклический сульфенамид (активная форма препарата), который избирательно взаимодействует с H+-K+-АТФазой (образует ковалентную связь и ингибирует ее). Тем самым пантопразол нарушает перенос в просвет желудка из париетальных клеток ионов водорода и блокирует конечный этап образования соляной кислоты. Пантопразол дозозависимо продолжительно подавляет стимулированную и базальную продукцию соляной кислоты. При проведении исследований in vivo значения средней эффективной дозы варьируют от 0,2 до 2,4 мг/кг. Максимальный эффект пантопразола возможен только в сильно кислой среде (pH=3). Пантопразол остается практически неактивным при более высоких значениях рН. Пантопразол имеет антибактериальную активность против Helicobacter pylori, а также способствует проявлению антихеликобактерных эффектов других препаратов.

МПК пантопразола равняется 128 мг/л. Терапевтические эффекты при однократном приеме препарата наступают быстро и длятся в течение суток. Пантопразол быстро уменьшает симптомы и способствует заживлению дуоденальной язвы. При приеме 40 мг препарата значения рН>3 длятся более 19 часов. После 2 недель терапии у 89% больных отмечается полное заживление дуоденальной язвы. Через 4 недели лечения полное заживление язвы желудка наблюдается у 88% больных. Частота рецидивирования составляет 55% после терапии пептической язвы. В течение 4 недель терапии у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью 2 – 3 стадии обеспечивается полная ремиссия, через 8 недель — у 92%. Через 4 недели лечения у 57% детей 6–13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью 1c/2 стадии достигается полная эндоскопическая ремиссия. В течение 4–8 недель терапии в плазме в 1,5 раза повышается уровень гастрина. Поддерживающее лечение у пациентов с язвенной болезнью сопровождалось незначительным повышением числа энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток.

Экспериментальные исследования канцерогенности показывают, что продолжительное использование пантопразола связано с повышенной возможностью гиперплазии ECL-клеток и развития карциномы и аденомы печени, карциноида желудка, неопластических процессов в щитовидной железе.

Пантопразол полностью и быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность пантопразола составляет 70–80 %. Максимальная концентрация достигается через 2–4 часа. С белками плазмы пантопразол связывается на 98%. Период полувыведения составляет 0,9–1,9 часа, клиренс — 0,1 л/ч/кг, объем распределения — 0,15 л/кг. Пантопразол выделяется с грудным молоком, через гематоэнцефалический барьер проникает очень слабо. Прием пищи или антацидов на максимальную концентрацию, AUC и биодоступность не влияют. Пропорционально повышению дозы увеличиваются максимальная концентрация и AUC. Значения клиренса и периода полувыведения от дозы не зависят. Пантопразол метаболизируется в печени путем окисления, конъюгации, деалкилирования. К системе цитохрома Р450 препарат имеет низкую аффинность, преимущественно в метаболизме участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Основные метаболиты пантопразола —2 сульфатированных конъюгата и деметилпантопразол (с периодом полувыведения 1,5 часа). Пантопразол не кумулирует. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой (82%), в кале обнаруживается в небольших количествах. У пациентов с циррозом печени период полувыведения увеличивается до 7–9 часов, при почечной недостаточности — повышается незначительно, но период полувыведения у основного метаболита достигает 2–3 часов. Максимальная концентрация и AUC в старшей возрастной группе немного выше.
Показания

Обострение язвенной болезни (в том числе и рефрактерная к лечению блокаторами гистаминовых H2-рецепторов или связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов); синдром Золлингера-Эллисона; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (тяжелые и умеренные формы); комбинированное антихеликобактерное эрадикационное лечение у больных с пептической язвой для снижения частоты рецидивов.
Способ применения пантопразола и дозы

Пантопразол принимается внутрь (не размельчать и не растворять, независимо от приема пищи), вводится внутривенно (только если невозможен пероральный прием). Монотерапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни — обычно 40 мг/сут, возможно повышение дозы до 80 мг/сут. Длительность лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 2 недели, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни желудка— 4 недели. Эрадикация Helicobacter pylori: применять только в соответствии с рекомендованными комбинациями; длительность лечения 7 дней (максимум 14 дней).

До лечения пантопразолом необходимо исключить злокачественные заболевания желудка и пищевода. Рефлюксную болезнь необходимо подтвердить эндоскопически. Не рекомендуется использовать пантопразол пациентам с диспепсией неязвенного происхождения. У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функционального состояния почек дозу 40 мг/сут превышать не рекомендуется. При тяжелой печеночной недостаточности режим дозирования необходимо скорректировать под контролем врача.
Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, цирроз и гепатит печени, которые сопровождаются тяжелой печеночной недостаточностью.
Ограничения к применению

Нарушения функционального состояния печени, возраст до 6 лет (отсутствует опыт использования препарата).
Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение пантопразола только по строгим показаниям, когда польза для матери выше возможного риска для плода. На время лечения пантопразолом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия пантопразола

Система пищеварения: диарея, сухость во рту, тошнота, повышенный аппетит, отрыжка, метеоризм, рвота, боли в животе, увеличение активности трансаминаз печени, запор, гастроинтестинальная карцинома;
органы чувств и нервная система: головная боль, астения, сонливость, головокружение, бессонница, нервозность, тремор, депрессия, парестезии, нарушения зрения, фотофобия, шум в ушах;
мочеполовая система: отеки, гематурия, импотенция;
кожные покровы: акне, алопеция, эксфолиативный дерматит;
аллергические реакции: крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд;
прочие: миалгия, гипергликемия, лихорадка, гиперлипопротеинемия, эозинофилия, гиперхолестеринемия.
Взаимодействие пантопразола с другими веществами

Пантопразол может снижать pH-зависимое всасывание кетоконазола и прочих лекарственных препаратов (абсорбция которых зависит от уровня pH). Пантопразол совместим с препаратами, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома Р450: диазепам, феназепам, дигоксин, карбамазепин, теофиллин, диклофенак, пироксикам, напроксен, фенитоин, нифедипин, метопролол, варфарин, этанол. Пантопразол на эффективность гормональных контрацептивов не влияет.
Передозировка

При передозировке пантопразолом симптомы не описаны. При подозрении на передозировку пантопразолом необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение гемодиализа неэффективно.