Рейтинг: 4.2/5.0 (1695 проголосовавших)Категория: Инструкции
В данной статье будет представлена подробная инструкция по применению «Урсохола». Мы поведаем вам о том, для чего данный препарат назначается, какие побочные эффекты и противопоказания он имеет. Кроме того, из этой статьи вы узнаете о стоимости рассматриваемого лекарства, его аналогах и фармакологических свойствах.
Инструкция по применению «Урсохола» гласит, что данный препарат поступает в продажу только в виде капсул. Активным элементом этого средства выступает урсодезоксихолевая кислота. Что касается дополнительных компонентов, то в качестве них фармацевты используют следующие вещества: картофельный крахмал, магния стеарат, метилцеллюлозу и безводный кремния диоксид коллоидный.
В аптеке препарат «Урсохол» можно приобрести в контурных ячейковых упаковках, помещенных в картонную пачку (по 10, 50 или 100 штук).
Фармакологические свойства лекарстваИнструкция по применению «Урсохола» содержит в себе сведения о том, что данный препарат обладает гепатопротекторным, мембраностабилизирущим, иммуномодулирующим, холелитическим и желчегонным действием.
Активный элемент медикамент легко встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизируя ее структуру и защищая печеночные клетки от повреждающих факторов.
Препарат ингибирует всасывание желчных липофильных кислот в кишечнике, повышая их «фракционный» оборот во время энтерогепатической циркуляции. При этом он индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами. В результате этого увеличивается ее пассаж, а также стимулируется вывод желчных токсичных кислот посредством кишечника.
Замещая желчные неполярные кислоты, лекарство «Урсохол» способно формировать смешанные нетоксичные мицеллы. Также этот препарат уменьшает синтез холестерина в таком органе, как печень.
Действующее вещество способно образовывать с молекулами холестерина кристаллы (жидкие), а также препятствовать его всасыванию в кишечнике, уменьшать литогенность желчи, понижать холато-холестериновый индекс, растворять холестериновые камни и предупреждать их появление.
При холестазе медикамент активирует кальций зависимую протеиназу, понижает концентрацию желчных кислот (литохолевой, холевой, дезоксихолевой и проч.) и стимулирует экзоцитоз.
Иммунологическая активность лекарственного средства обусловлена снижением «атаки» иммунокомпетентных иммуноглобулинов.
Фармакокинетика лекарственного средстваЧто говорит о фармакокинетике препарата приложенная инструкция? «Урсохол» - медикамент, который быстро всасывается в тонкой и подвздошной кишке после приема внутрь. Хорошая абсорбция в кишечнике происходит за счет пассивной диффузии и активного транспорта соответственно.
Максимальная концентрация медикамента в плазме наблюдается через 30-60 минут после приема.
При постоянном использовании активное вещество становится основной желчной кислотой в крови. При этом она составляет около 97-99 % от общего содержимого.
Препарат хорошо проникает сквозь плацентарный барьер. Примерно 50-75 % дозы медикамента выводится вместе с желчью, а также с фекалиями (частично).
Показания к использованию лекарственного препаратаВ каких случаях доктора назначают пациентам медикамент «Урсохол»? Инструкция, отзывы специалистов гласят, что данное средство отлично проявляет себя в отношении таких отклонений, как:
Помимо всего прочего, рассматриваемый нами препарат используется для профилактики поражений печени во время применения гормональных цитостатиков и контрацептивов.
В каких случаях не рекомендуется использовать рассматриваемый нами медикамент? Отзывы по применению «Урсохола» гласят, что у данного препарата имеется довольно большое количество противопоказаний. Рассмотрим их перечень прямо сейчас:
Можно ли во время кормления малыша грудью принимать «Урсохол»? Отзывы врачей гласят, что при необходимости назначения медикамента в период лактации требуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В ином случае здоровье новорожденного малыша может заметно ухудшиться.
Отзывы об этом медикаменте мы представим чуть далее. Сейчас же хочется поведать вам о том, как такой препарат следует правильно принимать.
Употреблять рассматриваемое нами лекарство следует только внутрь. При этом капсулы ни в коем случае нельзя разжевывать. Их необходимо лишь запить достаточным количеством чистой воды.
Суточная дозировка этого препарата принимается единовременно. Делать это желательно непосредственно перед сном.
Для терапии хронических и острых заболеваний печени, а также для растворения желчных камней медикамент назначается в дозировке 10 мг/кг единожды в сутки. Лечение препаратом проводят непрерывно на протяжении долгого времени.
Если имеет место заброс желчи в пищевод или желудок, то пациенту назначают 1 капсулу в день. Длительность терапии составляет от полугода до года.
Для профилактики холелитиаза (повторного) врачи рекомендуют принимать лекарство на протяжении нескольких месяцев после того, как все камни растворятся.
При терапии хронических болезней печени продолжительность лечения может составлять от пары месяцев до двух лет.
При рефлюкс-эзофагите (билиарном) и рефлюкс-гастрите медикамент необходимо принимать по 250 мг единожды в сутки непосредственно перед сном. Курс такой терапии обычно составляет 10-14 дней.
При билиарном циррозе (первичном) препарат назначают в объеме 10 мг/кг.
Рассматриваемое нами лекарство можно назначать даже маленьким детям. Но при этом следует обязательно учитывать вес ребенка.
Детям с массой тела 25-50 кг дают 1 капсулу в сутки. Что касается ребенка весом более 50 кг, то ему назначают по 2 капсулы.
Инструкция по применению «Урсохола» не содержит в себе каких-либо сведений о передозировке данным препаратом. Однако этот факт не означает, что его можно принимать без контроля и без назначения врача.
В некоторых случаях после неправильного приема рассматриваемого нами лекарства у пациентов могут возникнуть такие признаки передозировки, как диарея. Чтобы избавиться от этого симптома, необходимо прекратить прием лекарства. В качестве симптоматического лечения врачи рекомендуют поддерживать баланс электролитов и жидкости в организме.
Побочные действияМожет ли на организм человека негативным образом повлиять препарат «Урсохол»? Применение этого лекарства в ряде случаев действительно вызывает некоторые побочные явления. Рассмотрим их перечень прямо сейчас:
Можно ли одновременно принимать рассматриваемое нами лекарство с другими медицинскими препаратами? Что говорит об этом прилагаемая инструкция? «Урсохол» не рекомендуется одновременно принимать с холестирамином, колестиполом и антацидами, что содержат в себе алюминия гидроксид. Это связано с тем, что данные медикаменты заметно снижают процесс всасывания и эффект лекарственного средства. Поэтому их одновременный прием нецелесообразен.
Нельзя не сказать и о том, что эффективность рассматриваемого нами препарата уменьшают и такие средства, как «Безафибрат», «Клофибрат», «Пробукол». Данный факт связан с тем, что во время их приема значительно повышается секреция холестирола.
Помимо всего прочего, медикамент «Урсохол» повышает эффективность антидиабетических средств, принимаемых внутрь.
Особенности применения лекарственного средстваЧто необходимо знать, прежде чем начать принимать медикамент «Урсохол»? Отзывы об этом препарате гласят, что использовать его следует лишь с целью растворения желчных холестериновых камней (то есть рентгеноотрицательных), размер которых не превышает 15-20 миллиметров. Более того, осуществлять терапию данным лекарством разрешается только при работающем желчном пузыре, а также при сохраненной проходимости общего желчного и пузырного протока.
Чтобы контролировать эффективность лечения, специалисты рекомендуют каждые полгода проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей. В том случае, если по прошествии шести месяцев (после начала приема препарата) уменьшения желчных камней так и не произошло, то продолжать терапию нет никакого смысла.
Представительницам слабого пола детородного возраста во время лечения этим препаратом необходимо использовать только негормональные средства контрацепции или же гормональные пероральные контрацептивы, которые имеют пониженное содержание эстрогена.
При длительном приеме медикамента (дольше одного месяца) следует периодически (не реже раза в месяц) сдавать биохимический анализ крови. Это необходимо для того, чтобы определить активность печеночных трансаминаз (в первые 3 месяца лечения).
В том случае, если у пациента наблюдаются нарушения в биохимической картине крови, то врачи обязаны уменьшить дозировку препарата. Если на протяжении одного месяца показатели не нормализуются, то прием медикамента следует прекратить.
Стоимость лекарственного препарата и его аналогиЦена препарата «Урсохол» варьируется в пределах 180-250 российских рублей (за 10 капсул). Ввиду того, что данный медикамент следует принимать на протяжении длительного времени, терапия им может обойтись пациенту очень дорого.
Какой препарат использовать, если вы не смогли найти лекарственное средство «Урсохол»? Аналоги этого медикамента можно найти в любой аптеке. К ним относятся следующие препараты: «Урсофальк», «Урсосан», «Холудексан», «Ливодекса», «Укрлив», «Урдокса», «Урсодекс» и «Урсолизин».
Согласно отзывам пациентов, медикамент «Урсохол» эффективно растворяет холестериновые камни в желчном пузыре, а также предотвращает их повторное образование. Помимо этого, данный препарат хорошо лечит различные заболевания печени, в том числе ее токсичные поражения, острый и хронический гепатит, цирроз и проч.
Что касается негативных отзывов, то чаще всего они связаны с побочными явлениями, а также дороговизной препарата. Хотя специалисты утверждают, что цена данного медикамента полностью соответствует его качеству и эффективности.
Препарат Урсохол (урсодезоксихолевая кислота кислота) относится к холелитолитическим и гепатопротекторным средствам. По химическому строению является желчной кислотой, производным деоксихолевой кислоты.
Тормозит образование холестерина в печени за счет ингибирования микросомального фермента – ГМГ-КоА-редуктазы. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота способствует повышению растворимости холестерина в желчи, тормозит его всасывание из просвета кишечника.
Урсохол защищает мембраны гепатоцитов от повреждающего действия солей желчных кислот.
При холестазе стимулирует экзоцитоз, что приводит к снижению токсичной концентрации литохолевой, хенодезоксихолевой и дезоксихолевой кислот. Конкурентно ингибирует абсорбцию из кишечника липофильных желчных кислот.
Препарат вызывает увеличение объема секретируемой желчи, проявляя свойства холеретика. Урсохол стимулирует панкреатическую и желудочную секрецию, в крови уменьшает концентрацию сахара.
Помимо этого, урсодезоксихолевая кислота кислота обладает способностью ингибировать иммунологические реакции в печеночной ткани: уменьшать экспрессию на мембранах гепатоцитов антигенов гистосовместимости HLA-1 и антигенов HLA-2 на мембранах холангиоцитов. Под действием препарата также снижается количество цитотоксичных Т-лимфоцитов и эозинофилов, уменьшается активность иммуноглобулина М, уменьшается продукция интерлейкина-2.
Таким образом, Урсохол оказывает гепатопротекторное, холелитолитическое, желчегонное, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие.
Около 90% от принятой дозы препарата всасывается в просвете тонкой кишки, достигая максимального уровня в крови по прошествии 1-3 часов. Метаболизм происходит в гепатоцитах с образованием глицинового и тауринового конъюгатов, которые далее секретируются в желчь и выводятся через кишечник.
Показания к применению:
- Рентгенконтрастные, не спаянные со стенкой желчного пузыря холестериновые камни, имеющие в диаметре до 1,5 см (при условии проходимости желчных протоков);
- цирроз печени (первичная билиарная форма) без явлений декомпенсации;
- билиарный рефлюкс-гастрит;
- билиарный рефлюкс-эзофагит.
Способ применения:
При проведении литолитической терапии назначают Урсохол в суточной дозе 0,01 г/кг веса. Суточная доза принимается однократно перед сном с небольшим объемом жидкости. Терапия продолжается в течение шести-двенадцати месяцев.
При рефлюкс-гастрите или эзофагите суточная доза препарата равна одной капсуле. Продолжительность терапии – от двух недель до шести месяцев.
При симптоматическом лечении билиарного цирроза Урсохол назначается в суточной дозе 0,01-0,015 г/кг веса. Возможно деление суточной дозы на три приема. Продолжительность курса не ограничивается.
Побочные действия:
- Запор;
- болевой синдром (преимущественно в эпигастрии);
- рвота;
- диарея;
- аллергические реакции;
- кальцификация желчных конкрементов;
- преходящая декомпенсация (при печеночном циррозе);
- головокружение;
- повышение уровня трансаминаз.
Противопоказания:
- Рентгенположительные (кальцинированные) камни;
- отсутствие функции желчного пузыря;
- острый воспалительный процесс с локализацией в желчевыводящих путях или кишечнике;
- почечная недостаточность;
- панкреатит;
- стадия декомпенсации при циррозе печени;
- печеночная недостаточность;
- период лактации;
- гиперчувствительность;
- беременность.
Беременность:
Урсохол противопоказан.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Холестирамин и алюминийсодержащие антациды снижают абсорбцию Урсохола .
Урсохол потенцирует действие таблетированных гипогликемических средств. Увеличивает абсорбцию циклоспорина, снижает абсорбцию ципрофлоксацина.
Литолитическое действие препарата могут снижать эстрогены, неомицин, прогестины, клофибрат.
Передозировка:
Клиническим проявлением может быть диарея. Лечение заключается в восполнении потерь жидкости и электролитов.
Условия хранения:
Температура 15-25 градусов Цельсия. Не допускать воздействия света.
Состав:
Урсодезоксихолевая кислота 0,25 г .
Вспомогательные вещества – диоксид кремния, крахмал картофельный, метилцеллюлоза, стеарат магния.
Дополнительно:
Для контроля эффективности литолитической терапии рекомендуется холецистография или УЗИ каждые шесть месяцев.
Мониторинг функции печени путем определения активности ферментов.
Купить урсосан капсулы 250мг n100 за 1572 руб. в интернет магазине Фарм Маркет. урсосан капсулы 250мг n100 Показания — неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии; — хронический активный гепатит; — острый гепатит; — токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени; — алкогольная болезнь печени; — неалкогольный стеатогепатит; — первичный билиарный цирроз печени; — кистозный фиброз (муковисцидоз) печени; — атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока); — дискинезии желчевыводящих путей; — билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; — билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей); — профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков. Фармакологическое действие Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов). Фармакокинетика Всасывание и распределение Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. C max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Инструкция по применению / дозировка Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.). При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут. в течение нескольких месяцев. При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более. При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут. (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут. (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко - кальцинирование желчных камней. Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко - кальцинирование желчных камней. Противопоказания — рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; — острый холецистит; — острый холангит; — цирроз печени в стадии декомпенсации; — печеночная недостаточность; — почечная недостаточность; — обтурация желчевыводящих путей; — острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; — эмпиема желчного пузыря; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении. Применение при беременности и кормлении грудью Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось). Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при печеночной недостаточности. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при почечной недостаточности. Особые указания При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты. Передозировка Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны. Лекарственное взаимодействие При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК. При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты. Условия отпуска из аптек Условия и сроки хранения Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 4 года.
Страница 1 из 24
Здесь присутствуют: 6 (пользователей: 2. гостей: 1)
Вы не можете создавать новые темы
Вы не можете отвечать в темах
Вы не можете прикреплять вложения
Вы не можете редактировать свои сообщения
Перед покупкой лекарства УРСОСАН внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату УРСОСАН. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете найти необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы, размер капсул — 0. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.
ИнструкцияИНСТРУКЦИЯ по применению
ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 30.12.1999, пр. №11б.
Описание. Твердые желатиновые капсулы белого цвета.
Состав. 1 капсула содержит 250 мг урсодеоксихолевой кислоты.
Фармакодинамика. Урсодеоксихолевая кислота встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру, защищает печеночную клетку от повреждающих факторов. Ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике. Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижает синтез холестерина в печени и его всасывание в кишечнике, а также, образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, урсодеоксихолевая кислота снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых камней и предупреждает образование новых кристаллов.
Фармакокинетика. Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax в плазме достигается в пределах 30–60 мин после приема. При систематическом приеме Урсосана, урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками до 96–99%. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи. Cmax урсодеоксихолевой кислоты в желчи отмечается при суточной дозе 10–14 мг/кг. При дальнейшем увеличении дозы концентрация не повышается. Проникает через плацентарный барьер. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью.
Показания к применению. Холестериновые камни в желчном пузыре (при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами).
Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит. Токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени. Первичный билиарный цирроз печени. Первичный склерозирующий холангит. Кислотный фиброз (муковисцидоз) печени. Дискинезии желчевыводящих путей. Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-изофагит.
Противопоказания. Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей; цирроз печени в стадии декомпенсации; неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; выраженные нарушения функции почек; беременность, повышенная чувствительность к препарату.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь, капсулы проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.
Для растворения желчных камней, а также для лечения острых и хронических заболеваний печени Урсосан применяют в дозе 10 мг/кг/сут, непрерывно в течение длительного времени. Длительность приема Урсосана для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала применения Урсосана не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. При лечении хронических заболеваний печени длительность лечения может составлять от нескольких месяцев до 2 лет.
Обычно суточная доза препарата принимается однократно, вечером.
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита препарат назначают по 250 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность применения, как правило, составляет 10–14 дней.
Побочное действие. Возможны диарея, кожный зуд, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, кальцинирование желчных камней, аллергические реакции.
Особые указания. При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые (рентгенонегативные), их размер не должен превышать 15–20 мм; функция желчного пузыря и проходимость пузырного и общего желчного протока должны быть сохранены. Кроме того, при длительном (более 1 мес) приеме препарата, следует периодически (1 раз в месяц) проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес лечения.
Контроль эффективности лечения рекомендуется проводить каждые 6 мес по данным УЗИ и рентгенологического исследования желчевыводящих путей.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Во время лечения Урсосаном женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Холестирамин, холестирол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, могут снижать абсорбцию урсодеоксихолевой кислоты и эффективность Урсосана. В связи с этим прием указанных препаратов одновременно с Урсосаном нецелесообразен.
Форма выпуска. Капсулы по 250 мг, в упаковке 10 и 50 капсул.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Хранить при температуре 15–25 °C.
Срок годности. Указан на блистере и внешней упаковке. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Предприятие-производитель. PRO.MED.CS Praha a.s.
Особые указанияПри приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и для профилактики рецидива камнеобразования.
Состав и форма выпуска Состав и форма выпускав контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 упаковок.
Фармакологические свойства Фармакологическое действиеОбладая высокой полярностью, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл — цитопротективный, гепатопротективный эффект. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез с высоким содержанием бикарбонатов, урсодеоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза — антихолестатический эффект. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов — литолитический эффект. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA−1 на мембранах гепатоцитов и HLA−2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом — антифибротический эффект ; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток) — антиапоптотический эффект .
ФармакокинетикаУрсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата Урсосан урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.
Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания ПоказанияНеосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим путем; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии.
Хронический активный гепатит, острый гепатит, токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени, алкогольная болезнь печени, неалкогольный стеатогепатит, первичный билиарный цирроз печени, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз печени (муковисцидоз), атрезия внутрипеченочных желчных путей, врожденная атрезия желчного протока, дискинезии желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей), профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
Противопоказания ПротивопоказанияГиперчувствительность, рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, не функционирующий желчный пузырь, желчно-желудочно-кишечный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, эмпиема желчного пузыря.
Хотя уродеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы урсодеоксихолевой кислоты у детей в возрасте от 2 до 4 лет из-за возможного затруднения при проглатывании капсул.
Способ применения и дозы Способ применения и дозыВнутрь. запивая достаточным количеством воды.
Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) — непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Длительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — 250 мг/сут (1 капс.) перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей — 10–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.
Первичный билиарный цирроз — 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Первичный склерозирующий холангит — 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Неалкогольный стеатогепатит — 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Муковисцидоз — 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет или пожизненно.
Детям старше 2 лет урсодеоксихолевую кислоту назначают индивидуально из расчета 10–20 мг/кг/сут.
Применение при беременности и кормлении грудьюВ исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты. Применение урсодеоксихолевой кислоты возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось). Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости ее применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ВзаимодействиеАнтациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
ПередозировкаСлучаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.
Побочные действия Побочные действияБоль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней.
Обсуждения и статьи про УРСОСАН
