Рейтинг: 4.7/5.0 (1705 проголосовавших)Категория: Инструкции
Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Венлафаксин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Наименование: Венлафаксин (Venlafaxine)
Фармакологическое действие:
Антидепрессант. Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, в незначительной степени ингибирует обратный захват допамина.
Механизм действия обусловлен способностью препарата потенцировать передачу нервных импульсов в ЦНС.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
После однократного приема Эфектина Депо Cmax венлафаксина и его активного метаболита достигаются в течение 5.5 и 9 ч соответственно. Прием препарата с пищей не оказывает влияния на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина. Связывание с белками плазмы венлафаксина и его метаболита составляет 27% и 30% соответственно.
Метаболизм и выведение
Венлафаксин под действием P450 CYP2D6 в значительной степени биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Приблизительно 87% дозы в течение 48 ч выводится с мочой, 5% - в неизмененном виде, 29% - в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина, 26% -в виде конъюгированного О-десметилвенлафаксина и 27%- в виде других метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Возраст и пол пациентов не оказывают влияния на фармакокинетические параметры препарата.
У пациентов с нарушениями функции печени (c циррозом в стадии компенсации) отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения его активного метаболита, что приводило к повышению их концентрации в плазме крови.
У пациентов с умеренно выраженными или тяжелыми нарушениями функции почек отмечалось снижение клиренса и увеличение T1/2 венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. Снижение общего клиренса было более выражено у пациентов с клиренсом эндогенного креатинина ниже 30 мл/мин.
Показания к применению:
Лечение депрессий с сопутствующей тревогой, а также профилактика рецидивов, в т.ч. при рекуррентном депрессивном расстройстве (в стационаре или в амбулаторных условиях).
Способ применения:
Рекомендуемая начальная доза Эфектина Депо составляет 75 мг 1 раз в сут.
При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать до максимальной - 225 мг/сут. Интервал между повышениями доз Эфектина Депо может составлять 2 недели и более, но не меньше 4 дней.
Пациенты, получавшие таблетки венлафаксина с немедленным высвобождением, могут быть переведены на прием капсул Эфектина Депо, но при этом суточная доза Эфектина Депо должна быть максимально приближена к суточной дозе венлафаксина с немедленным высвобождением. Возможно, потребуется индивидуальная модификация доз.
Отмену препарата следует проводить постепенно. Время, необходимое для отмены препарата, зависит от дозы, продолжительности проводимой терапии и индивидуальных особенностей пациента. При продолжительности терапии более 6 недель снижение дозы вплоть до отмены препарата следует проводить за период не менее 2 недель. В ходе клинических испытаний дозу Эфектина Депо снижали 1 раз в неделю на 75 мг.
Капсулы Эфектина Депо рекомендуют принимать с едой, приблизительно в одно и то же время суток. Капсулы проглатывают целиком, запивая жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или растворять в воде.
У пациентов с нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации от 10 до 70 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 25-50%. Доза препарата у пациентов на гемодиализе должна быть уменьшена на 50%. Прием препарата следует производить по окончании сеанса гемодиализа.
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести суточная доза должна быть сокращена на 50%. В некоторых случаях может потребоваться большее снижение дозы.
Побочные действия:
Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: часто - более 1%, иногда - от 0.1 до 1%, редко - от 0.01% до 0.1%; очень редко - менее 0.01%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия, приливы; иногда - артериальная гипотензия, постуральная гипотензия, обмороки, тахикардия; очень редко - изменение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая мерцание желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда - скрежетание зубами во сне (бруксизм), изменение вкусовых ощущений; изменение показателей функциональных печеночных проб, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: иногда - экхимозы, кровотечения из слизистых оболочек; редко - тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения. С неустановленной частотой встречаются агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
Со стороны обмена веществ: часто - повышение уровня холестерина в плазме крови (особенно при длительном применении или при применении в более высоких дозах), снижение массы тела; иногда - гипонатриемия, повышение массы тела; редко - синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - астения, слабость, кошмарные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышенный тонус мышц, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, седативный эффект, тремор, нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; иногда - апатия, галлюцинации, миоклонус; редко - судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром.
Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушение эякуляции, нарушение оргазма, аноргазмия, нарушение эрекции, нарушение мочеиспускания (у мужчин), иногда - меноррагия, нарушения оргазма, задержка мочи (у женщин).
Дерматологические реакции: иногда - сыпь, алопеция, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: очень редко - анафилактические реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто - зевота, повышенное потоотделение.
Противопоказания:
– одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к препарату.
Терапию Эфектином Депо необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала применения ингибиторов МАО.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. клинические данные, подтверждающие безопасность его применения, отсутствуют.
При необходимости назначения Эфектина Депо в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. венлафаксин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком.
Если препарат применяли непосредственно перед родами, необходимо учитывать возможность развития симптомов отмены препарата у новорожденного.
Особые указания:
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда или с нестабильной стенокардией.
В период применения Эфектина Депо требуется контроль АД, т.к. в некоторых случаях наблюдается дозозависимое повышение АД.
С осторожностью назначают препарат пациентам с судорогами в анамнезе.
С осторожностью назначают Эфектин Депо пациентам, у которых повышение ЧСС может ухудшить состояние больного, т.к. при использовании высоких доз возможно повышение ЧСС.
С осторожностью и под тщательным медицинским контролем Эфектин Депо назначают пациентам с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, т.к. венлафаксин может вызывать мидриаз.
У небольшого числа пациентов с нарушениями настроения, получающих антидепрессанты (в т.ч. Эфектин Депо), может возникать мания или гипомания. С осторожностью назначают препарат пациентам с маниакальным состоянием в анамнезе.
На фоне применения Эфектина Депо может развиться гипонатриемия или синдром неадекватной секреции АДГ (особенно у пациентов с гиповолемией, в т.ч. у лиц пожилого возраста или принимающих диуретики).
С осторожностью следует назначать Эфектин Депо пациентам с повышенной кровоточивостью кожных покровов и слизистых оболочек.
В ходе клинических испытаний не было отмечено признаков привыкания, развития толерантности или необходимости в увеличении дозы препарата с течением времени.
При резком прекращении приема препарата, при снижении дозы или в некоторых случаях при постепенной отмене возможно возникновение следующих симптомов: гипомания, тревога, тревожное возбуждение, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, бессонница, нарушения сна, повышенная утомляемость, сонливость, парестезии, головокружение, головная боль, повышенное потоотделение, сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота. Большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения.
При лечении пациентов с депрессией всегда следует учитывать риск попытки суицида. Чтобы уменьшить вероятность передозировки, пациентам в начале терапии необходимо выдавать на руки минимальное количество препарата.
Специальных рекомендаций по применению препарата Эфектин Депо у лиц пожилого возраста нет.
На фоне применения Эфектина Депо не следует употреблять алкоголь.
Использование в педиатрии
Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за недостаточных клинических данных об эффективности и безопасности его применения у пациентов этой возрастной группы.
Злоупотребление и зависимость
В ходе клинических испытаний не было выявлено признаков привыкания, развития толерантности или увеличения дозы с течением времени. В исследованиях in vitro было показано, что венлафаксин практически не обладает сродством к опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам, а также к рецепторам фенциклидина или N-метил-D-альфа-аминоянтарной кислоты. В исследованиях на лабораторных животных (грызунах) венлафаксин не оказывал стимулирующего действия на ЦНС. В исследованиях на приматах не получено данных, подтверждающих клинически значимое возбуждающее или угнетающее ЦНС действие.
Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка:
Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, головокружение, нарушения сознания различной степени тяжести, судороги, вплоть до летального исхода.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль функций сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов. Специфического антидота нет. Эффективность применения форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии, обменного переливания крови не доказана.
В ходе постмаркетинговых исследований препарата Эфектин Депо передозировка в основном отмечалась на фоне употребления алкоголя и/или других лекарственных средств.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций (тремор, миоклонус, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, покраснение, головокружение, гипертермия и симптомы, сходные с ЗНС, судороги, вплоть до летального исхода). Такая комбинация противопоказана.
При одновременном применении Эфектин Депо усиливает антикоагуляционный эффект варфарина.
При одновременном применении не выявлено взаимодействия между диазепамом и его активным метаболитом-десметилдиазепамом и венлафаксином или О-десметилвенлафаксином.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Эфектина Депо с галоперидолом было выявлено снижение общего клиренса венлафаксина на 42%, увеличение AUC на 70% и повышение Cmax на 88%, при этом T1/2 не менялся.
При одновременном применении с Эфектином Депо циметидин ингибирует метаболизм венлафаксина при "первом прохождении" через печень, но не влияет на фармакокинетические процессы О-десметилвенлафаксина, при этом в большинстве случаев происходит лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выраженное при нарушениях функции печени и у лиц пожилого возраста).
При одновременном применении венлафаксин не влияет на фармакокинетические процессы имипрамина и 2-ОН-имипрамина, но возрастает AUC, Cmax, Cmin дезипрамина приблизительно на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина возрастает в 2.5-4.5 раза, при этом имипрамин не влияет на фармакокинетические показатели венлафаксина и О-десметилвенлафаксина.
При одновременном применении Эфектин Депо повышает AUC рисперидона на 32%, но не влияет на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов (рисперидон и 9-гидроксирисперидон).
При одновременном применении Эфектина Депо и индинавира выявлено снижение AUC индинавира на 28% и снижение Cmax индинавира на 36%. Индинавир при этом не оказывает влияния на фармакокинетические параметры венлафаксина и О-десметилвенлафаксина.
Одновременное применение препаратов лития не влияет на показатели фармакокинетики венлафаксина и О-десметилвенлафаксина в равновесном состоянии, а венлафаксин не влияет на фармакокинетические параметры лития.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетические параметры лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы.
Венлафаксин является слабым ингибитором ферментов системы CYP 2D6, и не ингибирует CYP 3A4, CYP 1A2 и CYP 2C9 in vitro. В условиях in vivo это подтвердилось при исследованиях с алпразоламом, кофеином, карбамазепином и диазепамом.
Форма выпуска:
Таблетки (блистеры) 37.5 мг, 75 мг.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при комнатной температуре (не выше 25°C).
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек - препарат отпускается по рецепту.
Синонимы:
Эффексор, Фенетиламин, Венлафаксин-гидрохлорид, Эфектин, Эфектин Депо, Efectin, Efectin Depot
Смотрите также список аналогов препарата Венлафаксин .
Состав:
Препарат Эфектин Депо содержит (в одной капсуле):
венлафаксина гидрохлорид - 75 мг;
прочие ингредиенты - 150 мг.
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, желатин, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид.
В состав чернил для печати входят: шеллак, этанол, изопропиловый спирт, n-бутиловый спирт, пропиленгликоль, натрия гидроксид, поливинилпирролидон, титана диоксид.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
капсулы с модифицированным высвобождением, таблетки
Гиперчувствительность, одновременное назначение с ингибиторами МАО, беременность. период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда. нестабильная стенокардия. артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома. маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, почечная/печеночная недостаточность .
Способ применения и дозы:
Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза - 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозировку можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая дозировка при депрессии средней степени тяжести - 225 мг/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии - максимально допустимая суточная доза - 375 мг за 3 приема.
Капсулы (не делить, не измельчать и не растворять в воде): рекомендуемая стартовая доза - 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 нед и более. Максимальная суточная доза - 225 мг.
Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на прием капсул в сходных дозах.
Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома "отмены": при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических испытаний капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю).
При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации - 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть сокращена на 25-50%.
При гемодиализе суточная доза должна быть сокращена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть сокращена на 50% или более.
Антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Считают, что механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина .
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые - более 1%, нечастые - 0.1-1%, редкие - 0.01-0.1%, очень редкие - менее 0.01%.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение. астения. слабость, бессонница. "кошмарные" сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко - судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны ССС: часто - повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто - снижение АД, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко (при приеме капсул) - изменение интервала Q-T, фибрилляция желудочков. желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота, нечасто - бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: часто - снижение либидо. нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия. нарушение мочеиспускания; нечасто - задержка мочи. нарушение оргазма у женщин.
Со стороны органов чувств: часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкусового восприятия.
Со стороны органов кроветворения (для капсул): частота неизвестна - агранулоцитоз. апластическая анемия. нейтропения, панцитопения.
Аллергические реакции: нечасто - сыпь, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилаксия.
Лабораторные показатели: нечасто - тромбоцитопения; редко - увеличение времени кровотечения. гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз - гиперхолестеринемия.
Прочие: часто - потеря массы тела, гиперперспирация (в т.ч. ночная); нечасто - экхимозы, увеличение массы тела; редко - синдром неадекватной секреции АДГ, при приеме капсул - серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе. диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, нарушение сознания от делирия до сопора и комы с последующим летальным исходом).
При возникновении синдрома "отмены": головокружение. головная боль. астения. повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница. затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту. снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).Передозировка. Симптомы (часто возникает при одновременном приеме этанола ): головокружение. снижение АД, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, блокада ножек пучка Гиса. расширение QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги и смерть.
Лечение - симптоматическое; контроль ЭКГ и функций жизненно важных органов; при риске аспирации рвоту вызывать не рекомендуется; промывание (если передозировка произошла недавно, либо сохраняются симптомы передозировки); активированный уголь. Эффективность применения форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и переливания крови не доказаны; специфические антидоты неизвестны.
Назначение венлафаксина возможно не ранее 14 дней с момента прекращения терапии ингибиторами МАО и должно быть прекращено не менее чем за 7 дней до начала приема любого ингибитора МАО (возможно развитие или усиление головокружения, тошноты, рвоты, гиперперспирации, гиперемии кожных покровов, тремора, миоклонуса, гипертермии, признаков, сходных со злокачественным нейролептическим синдромом, судорог, вплоть до смертельного исхода).
Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление, помнить о возможности суицидальных попыток в начале лечения. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата.
На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или у обезвоженных больных (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ.
При терапии венлафаксином может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при использовании у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям .
Если венлафаксин использовался непосредственно перед родами или незадолго до рождения ребенка, необходимо принимать во внимание возможность развития синдрома "отмены" у новорожденного.
У здоровых добровольцев препарат практически не влияет на скорость психомоторных реакций, познавательные способности и комплексные поведенческие реакции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приема этанола .
Несовместим с ингибиторами МАО.
Снижает AUC индинавира на 28% и его Cmax - на 36% (клиническое значение установленного феномена неизвестно).
Повышает антикоагулянтный эффект варфарина .
Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.
При пероральном приеме снижает общий клиренс галоперидола на 42%, увеличивает его AUC на 70% и Cmax на 88%.
Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина, однако показатели AUC, Cmax и Cmin дезипрамина возрастают на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина - в 2.5-4.5 раза.
Повышает AUC рисперидона на 32%, но не оказывает существенного влияния на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов - рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон (клиническое значение выявленного феномена неизвестно).
Не взаимодействует с препаратами Li+, а также препаратами, метаболизирующимися системами CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом. кофеином. карбамазепином. диазепамом ).
Не влияет на концентрацию ЛС в плазме, обладающих высокой степенью связывания с белками.
Наличие препарата Эфектин * :
Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются заменители, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
В наше время большинство людей подвержены стрессу и депрессии, которые не только мешают нормально жить, но и пагубно сказываются на здоровье. Сильная личность может самостоятельно справиться с неприятностями и трудностями. Некоторым это не удается, и они впадают в депрессивное состояние, которое требует вмешательства профессионального специалиста и лечения. Одним из распространенных и популярных антидепрессантов является препарат «Венлафаксин». Инструкция, отзывы – всю эту информацию стоит изучить перед началом терапии.
Действие препаратаСредство относится к группе лекарств, которые назначаются для устранения депрессивного состояния. Медикамент имеет уникальный химический состав, который не похож на другие группы антидепрессантов. Препарат имеет две активные энантиомерные рацемические формы.
Попадая внутрь, главное вещество усиливает нейротрансмиттерную активность в ЦНС. Совместно с метаболитом препарата они считаются мощными ингибиторами серотонина и норадреналина и понижают обратный захват допамина нейронами, снижают бета-адренергические реакции.
Препарат, попадая внутрь, быстро всасывается из желудка. После однократного применения в дозе до 150 мг максимальный эффект лекарства в плазме достигается через три часа. При первом прохождении через печень подвергается сильному метаболизму средство «Венлафаксин». Отзывы врачей показывают, что лекарство может уже в начале терапии показать хороший результат.
Препарат применяется при депрессивных состояниях. Существуют противопоказания. Сюда относится:
Средство предназначено для перорального применения. В начале лечения рекомендуется пить 75 мг препарата в два приема (утром и вечером). Если положительная динамика заболевания не наблюдается, дозировку через несколько недель можно увеличить до 150 мг в сутки, так же разбивая ее на два раза. При тяжелых формах депрессии, когда пациенту показано лечение в условиях стационара, доза препарата может сразу составлять 150 мг в два приема. Затем необходимо дозу уменьшить до 75 мг в сутки и продолжать лечение до желаемого результата.
Максимально допустимая дозировка не должна превышать 375 мг в сутки. Курс лечения зависит от индивидуальных особенностей организма и тяжести заболевания. Пожилым людям дозировка должна назначаться в наименьших дозах. Все пациенты во время лечебного процесса находятся под наблюдением врача. Отменять резко препарат нельзя, необходимо постепенно сводить дозу к нулю, чтобы не вызвать синдром отмены лекарства «Венлафаксин». Инструкция по применению содержит подробную информацию о дозировке.
Медикамент не рекомендуется принимать совместно со следующими лекарственными средствами:
При одновременном приеме с антидепрессантом, женщины должны использовать надежные методы защиты от нежелательной беременности. Во время ношения плода и в период грудного вскармливания строго запрещено пить таблетки «Венлафаксин». Отзывы показывают, что лекарство негативным образом сказывается на внутриутробном развитии младенца. Действующий компонент также передается ребенку вместе с грудным молоком.
В основном возникновение побочных эффектов зависит от назначенной дозы лекарства и от повышенной чувствительности к средству. Самыми распространенными симптомами побочных эффектов являются:
Перед началом лечения необходимо изучить все противопоказания к применению средства «Венлафаксин». Отзывы пациентов говорят о том, что лекарство за короткое время помогает справиться с симптомами депрессии и вернуться к нормальному способу жизни. Но и побочные явления при неправильной терапии развиваются достаточно часто.
С осторожностью нужно назначать лекарство при следующих состояниях:
В аптеке средство отпускается по рецепту. Дозировку препарата может корректировать и назначать только врач. Хранить необходимо в сухом и недоступном для детей месте лекарство «Венлафаксин». Аналоги препарата можно приобрести по доступной цене в любой аптеке. Наиболее популярные заменители будут описаны ниже.
«Дапфикс»Относится к группе антидепрессантов. По химическому составу лекарство нельзя отнести ни к одному типу известных средств от депрессии. Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы. Лекарство уже в течение двух часов после приема внутрь достигает максимальной концентрации в плазме. Главное вещество и его метаболиты являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и достаточно слабо угнетают обратный захват допамина нейронами. Средство не подавляет активность ингибиторов МАО. В основном средство выводится почками. Идентичное действие на ЦНС оказывает препарат «Венлафаксин». Отзывы специалистов показывают, что препараты очень схожи и могут заменять друг друга.
Показания и противопоказанияПрепарат назначается для лечения депрессии различного характера. Есть ряд противопоказаний, когда лекарство нельзя принимать:
Таблетки предназначаются для перорального использования. Рекомендуемая доза составляет 75 мг в сутки, на два приема. Желательно пить лекарство в одинаковое время утром и вечером. Если в течение двух недель не будет наблюдаться должного терапевтического эффекта, дозировку средства можно увеличить до 150 мг в сутки, разделяя его на два раза. По мере устранения симптомов депрессии лекарство снижается в дозе и остается поддерживающая терапия до полного выздоровления. Максимально допустимая доза не должна превышать 375 мг в сутки.
Препарат рекомендуется отменять постепенно, чтобы не развился у пациента синдром резкой отмены. Средство «Дапфикс» может спровоцировать снижение массы тела. Об этом пациенты оставляют и про препарат «Венлафаксин» отзывы. Похудеть при помощи этих таблеток можно достаточно быстро. Однако использовать лекарство с такой целью не рекомендуется.
Взаимодействие с другими средствамиСовместно запрещен прием со следующими группами:
Пациентам, которые страдают хроническими заболеваниями и вынуждены постоянно проходить медикаментозную терапию, стоит проконсультироваться с врачом о возможности совмещения лекарств.
Препарат не рекомендуется пить при беременности. Поэтому в период терапии нужно использовать надежные методы контрацепции. Также нельзя при грудном вскармливании применять лекарство «Дапфикс», как и его аналог, препарат «Венлафаксин». Инструкция по применению средства подробно расскажет о показаниях и противопоказаниях к использованию.
В основном лекарство не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится пациентами. В исключительных случаях могут развиться следующие симптомы:
При возникновении данных симптомов необходимо сразу обратиться к врачу. Идентичными рекомендациями обладает средство «Венлафаксин». Аналоги средства, такие как «Дапфикс», в полной мере могут заменить оригинал и убрать за короткое время причины депрессии.
Лекарство отпускается в аптеке только по рецепту. Хранить средство необходимо в сухом и темном месте, где его не смогут достать дети. Нельзя назначать лекарство пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью. Также в пожилом возрасте дозировка должна быть минимальной.
«Эфектин»Относится к группе антидепрессантов нового поколения. По своему химическому составу данное средство не может сравниться с другими лекарствами, что применяются для лечения депрессии. Главное вещество таблеток, венлафаксин, и его непосредственный метаболит считаются повышенными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и в меньшей степени допамина. Лекарство способно вызвать повышенную передачу импульсов в центральную нервную систему.
После попадания в желудок вещество быстро всасывается. Максимальный эффект в плазме наступает через 2 часа. В основном в качестве метаболитов выводится с почками препарат «Эфектин», как и медицинское средство «Венлафаксин». Отзывы об этих двух средствах можно услышать по большей мере положительные.
Назначается лекарство для лечения и профилактики депрессии различной этиологии. Нельзя принимать препарат в следующих случаях:
В начале лечебного процесса доза не должна превышать 75 мг таблеток в сутки. Прием лекарства осуществляется перорально и разделяется на два приема, утром и вечером. Через неделю если не наблюдается улучшения состояния, то дозировка увеличивается до 150 мг в день. Необходимо пить по 75 мг два раза в сутки. Суточная норма лекарства не должна превышать 375 мг. В дальнейшем при получении положительного результата и уменьшения причин депрессии, препарат нужно снизить до минимального потребления.
Продолжать курс лечения необходимо до полного выздоровления. Отменять средство надо постепенно. В такой же дозировке назначается препарат «Венлафаксин Ретард». Отзывы показывают, что заменители имеют одинаковые рекомендации.
При передозировке средством возникают следующие симптомы:
При несвоевременно оказанной помощи пациент может умереть. При симптомах передозировки нужно промыть желудок, дать выпить абсорбент и подключить дезинтоксикационную терапию.
Женщинам после 50 лет достаточно часто назначают препараты «Эфектин», «Венлафаксин». Отзывы при климаксе дают возможность понять, что медикаментозная терапия помогает справиться с депрессией, возникшей на фоне гормональных изменений. Стоит учитывать, что пожилым пациентам лекарство должно быть назначено в уменьшенной дозировке. Самолечением заниматься нежелательно.
Медикамент «Эфектин» не совместим со следующими препаратами:
Препарат может вызвать синдром отмены у новорожденного, поэтому его не рекомендуется принимать при беременности и кормлении.
Неправильное использование медикамента может привести к развитию следующих побочных явлений:
В основном лекарства переносятся хорошо. При развитии побочных явлений медикамент нужно отменить и назначить симптоматическое лечение. Перед началом терапии необходимо изучить все побочные эффекты, которые могут вызвать препараты.
Многие специалисты рекомендуют при депрессии использовать таблетки «Венлафаксин». Отзывы показывают, что лекарство помогает вернуть пациента к нормальной жизни за максимально короткий срок.
Описанные медикаменты не вызывают привыкания. Препараты выпускаются в форме таблеток, которые удобно принимать перорально. За короткий период времени можно избавиться от различных форм депрессии и вернуться к нормальной жизни. Стоит проконсультироваться с врачом перед началом использования лекарства «Венлафаксин». Отзывы показывают, что побочные явления развиваются чаще в том случае, если пациент занимается самолечением.
Наименование: Венлафаксин (Venlafaxine)
Показания к применению:
Лечение депрессий с сопутствующей тревогой, также профилактика рецидивов, в т.ч. при рекуррентном депрессивном расстройстве (в стационаре или в амбулаторных условиях).
Фармакологическое действие:
Антидепрессант. Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, в некординальной степени ингибирует обратный захват допамина.
Механизм действия обусловлен способностью продукта потенцировать передачу нервных импульсов в ЦНС.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
После единоразового приема Эфектина Депо Cmax венлафаксина и его активного метаболита достигаются на протяжении 5.5 и 9 ч соответственно. Прием продукта с пищей не дает воздействия на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина. Связывание с белками плазмы венлафаксина и его метаболита составляет 27% и 30% соответственно.
Метаболизм и выведение
Венлафаксин под действием P450 CYP2D6 в значительной степени биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Приблизительно 87% дозы на протяжении 48 ч выводится с мочой, 5% - в неизмененном виде, 29% - в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина, 26% -в виде конъюгированного О-десметилвенлафаксина и 27%- в виде других метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Возраст и пол больных не оказывают влияния на фармакокинетические параметры продукта.
У больных с нарушениями функции печени (c циррозом в стадии компенсации) отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения его активного метаболита, что приводило к повышению их концентрации в плазме крови.
У больных с умеренно выраженными или тяжелыми нарушениями функции почек отмечалось снижение клиренса и увеличение T1/2 венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. Снижение общего клиренса было более выражено у больных с клиренсом эндогенного креатинина ниже 30 мл/мин.
Венлафаксин способ применения и дозы:
Рекомендуемая начальная доза Эфектина Депо составляет 75 мг 1 раз в сут.
При надобности суточную дозу можно постепенно повышать до максимальной - 225 мг/сут. Интервал между повышениями доз Эфектина Депо может составлять 2 недели и более, но не меньше 4 дней.
Пациенты, получавшие таблетки венлафаксина с немедленным высвобождением, могут быть переведены на прием капсул Эфектина Депо, но при всем этом суточная доза Эфектина Депо обязана быть максимально приближена к суточной дозе венлафаксина с немедленным высвобождением. Возможно, потребуется индивидуальная модификация доз.
Отмену продукта надлежит проводить постепенно. Время, необходимое для отмены продукта, зависит от дозы, продолжительности проводимой терапии и индивидуальных особостей пациента. При продолжительности терапии более 6 недель снижение дозы вплоть до отмены продукта надлежит проводить за период не менее 2 недель. В ходе клинических испытаний дозу Эфектина Депо снижали 1 раз в неделю на 75 мг.
Капсулы Эфектина Депо рекомендуют принимать с едой, примерно в одно и то же время суток. Капсулы проглатывают целиком, запивая жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или растворять в воде.
У больных с нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации от 10 до 70 мл/мин) суточная доза обязана быть уменьшена на 25-50%. Доза продукта у больных на гемодиализе обязана быть уменьшена на 50%. Прием продукта надлежит производить по окончании сеанса гемодиализа.
У больных с нарушениями функции печени средней степени тяжести суточная доза обязана быть сокращена на 50%. В некоторых случаях может потребоваться большее снижение дозы.
Венлафаксин противопоказания:
– одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– высокая восприимчивость к продукту.
Терапию Эфектином Депо необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала применения ингибиторов МАО.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. клинические данные, подтверждающие безопасность его применения, отсутствуют.
При надобности назначения Эфектина Депо в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. венлафаксин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком.
Если продукт применяли непосредственно перед родами, необходимо учитывать возможность развития симптомов отмены продукта у новорожденного.
Особые указания:
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда или с нестабильной стенокардией.
В период применения Эфектина Депо требуется контроль АД, т.к. в некоторых случаях наблюдается дозозависимое увеличение АД.
С осторожностью назначают продукт пациентам с судорогами в анамнезе.
С осторожностью назначают Эфектин Депо пациентам, у которых увеличение ЧСС может ухудшить состояние заболевшего, т.к. при использовании больших доз возможно увеличение ЧСС.
С осторожностью и под тщательным медицинским контролем Эфектин Депо назначают пациентам с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, т.к. венлафаксин может вызывать мидриаз.
У небольшого числа больных с нарушениями настроения, получающих антидепрессанты (в т.ч. Эфектин Депо), может возникать мания или гипомания. С осторожностью назначают продукт пациентам с маниакальным состоянием в анамнезе.
На фоне применения Эфектина Депо может развиться гипонатриемия или синдром неадекватной секреции АДГ (особо у больных с гиповолемией, в т.ч. у лиц пожилого возраста или принимающих диуретики).
С осторожностью надлежит назначать Эфектин Депо пациентам с повышенной кровоточивостью кожных покровов и слизистых оболочек.
В ходе клинических испытаний не было отмечено признаков привыкания, развития толерантности или надобности в увеличении дозы продукта с течением времени.
При резком прекращении приема продукта, при снижении дозы или в некоторых случаях при постепенной отмене возможно возникновение следующих симптомов: гипомания, тревога, тревожное возбуждение, высокая нервная возбудимость, спутанность сознания, бессонница, нарушения сна, высокая утомляемость, сонливость, парестезии, головокружение, головная боль, повышенное потоотделение, сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота. Большинство из этих реакций выражены некординально и не требуют лечения.
При лечении больных с депрессией всегда надлежит учитывать риск попытки суицида. Чтобы уменьшить вероятность передозировки, пациентам в начале терапии необходимо выдавать на руки минимальное количество продукта.
Специальных рекомендаций по применению продукта Эфектин Депо у лиц пожилого возраста нет.
На фоне применения Эфектина Депо не надлежит употреблять алкоголь.
Использование в педиатрии
Препарат противопоказан к применению у малышей и подростков в возрасте до 18 лет из-за недостаточных клинических данных об эффективности и безопасности его применения у больных этой возрастной группы.
Злоупотребление и зависимость
В ходе клинических испытаний не было выявлено признаков привыкания, развития толерантности или увеличения дозы с течением времени. В исследованиях in vitro было показано, что венлафаксин практически не обладает сродством к опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам, также к рецепторам фенциклидина или N-метил-D-альфа-аминоянтарной кислоты. В исследованиях на лабораторных животных (грызунах) венлафаксин не оказывал стимулирующего действия на ЦНС. В исследованиях на приматах не получено данных, подтверждающих клинически значимое возбуждающее или угнетающее ЦНС действие.
Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, надлежит решать только в последствии оценки индивидуальной реакции пациента на продукт.
Передозировка:
Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, головокружение, нарушения сознания различной степени тяжести, судороги, вплоть до летального исхода.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль функций сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов. Специфического антидота нет. Эффективность применения форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии, обменного переливания крови не доказана.
В ходе постмаркетинговых исследований продукта Эфектин Депо передозировка в основном отмечалась на фоне употребления алкоголя и/или других лекарственных средств.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном использовании с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций (тремор, миоклонус, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, покраснение, головокружение, гипертермия и симптомы, сходные с ЗНС, судороги, вплоть до летального исхода). Такая комбинация противопоказана.
При одновременном использовании Эфектин Депо усиливает антикоагуляционный эффект варфарина.
При одновременном использовании не выявлено взаимодействия между диазепамом и его активным метаболитом-десметилдиазепамом и венлафаксином или О-десметилвенлафаксином.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном использовании Эфектина Депо с галоперидолом было выявлено снижение общего клиренса венлафаксина на 42%, увеличение AUC на 70% и увеличение Cmax на 88%, при всем этом T1/2 не менялся.
При одновременном использовании с Эфектином Депо циметидин ингибирует метаболизм венлафаксина при "первом прохождении" через печень, но не оказывает влияние на фармакокинетические процессы О-десметилвенлафаксина, при всем этом в большинстве случаев происходит лишь некординальное увеличение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выраженное при нарушениях функции печени и у лиц пожилого возраста).
При одновременном использовании венлафаксин не оказывает влияние на фармакокинетические процессы имипрамина и 2-ОН-имипрамина, но возрастает AUC, Cmax, Cmin дезипрамина примерно на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина возрастает в 2.5-4.5 раза, при всем этом имипрамин не оказывает влияние на фармакокинетические показатели венлафаксина и О-десметилвенлафаксина.
При одновременном использовании Эфектин Депо повышает AUC рисперидона на 32%, но не оказывает влияние на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов (рисперидон и 9-гидроксирисперидон).
При одновременном использовании Эфектина Депо и индинавира выявлено снижение AUC индинавира на 28% и снижение Cmax индинавира на 36%. Индинавир при всем этом не дает воздействия на фармакокинетические параметры венлафаксина и О-десметилвенлафаксина.
Одновременное применение продуктов лития не оказывает влияние на показатели фармакокинетики венлафаксина и О-десметилвенлафаксина в равновесном состоянии, а венлафаксин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры лития.
Венлафаксин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы.
Венлафаксин является слабым ингибитором ферментов системы CYP 2D6, и не ингибирует CYP 3A4, CYP 1A2 и CYP 2C9 in vitro. В условиях in vivo это подтвердилось при исследованиях с алпразоламом, кофеином, карбамазепином и диазепамом.
Венлафаксин побочные действия:
Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: часто - более 1%, иногда - от 0.1 до 1%, не часто - от 0.01% до 0.1%; очень не часто - менее 0.01%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия, приливы; иногда - артериальная гипотензия, постуральная гипотензия, обмороки, тахикардия; очень не часто - изменение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая мерцание желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда - скрежетание зубами во сне (бруксизм), изменение вкусовых ощущений; изменение показателей функциональных печеночных проб, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: иногда - экхимозы, кровотечения из слизистых оболочек; не часто - тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения. С неустановленной частотой встречаются агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
Со стороны обмена веществ: часто - увеличение уровня холестерина в плазме крови (особо при долгом использовании или при использовании в более больших дозах), снижение массы тела; иногда - гипонатриемия, увеличение массы тела; не часто - синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - астения, слабость, кошмарные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышенный тонус мышц, бессонница, высокая возбудимость, парестезии, седативный эффект, тремор, нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; иногда - апатия, галлюцинации, миоклонус; не часто - судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром.
Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушение эякуляции, нарушение оргазма, аноргазмия, нарушение эрекции, нарушение мочеиспускания (у мужчин), иногда - меноррагия, нарушения оргазма, задержка мочи (у женщин).
Дерматологические реакции: иногда - сыпь, алопеция, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: очень не часто - анафилактические реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто - зевота, повышенное потоотделение.
Форма выпуска:
Таблетки (блистеры) 37.5 мг, 75 мг.
Синонимы:
Эффексор, Фенетиламин, Венлафаксин-гидрохлорид, Эфектин, Эфектин Депо, Efectin, Efectin Depot
Условия хранения:
Препарат надлежит хранить в сухом недоступном для малышей месте при комнатной температуре (не выше 25°C).
Период годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек - продукт отпускается по рецепту.
Венлафаксин состав:
Препарат Эфектин Депо содержит (в одной капсуле):
венлафаксина гидрохлорид - 75 мг;
прочие ингредиенты - 150 мг.
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, желатин, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид.
В состав чернил для печати входят: шеллак, этанол, изопропиловый спирт, n-бутиловый спирт, пропиленгликоль, натрия гидроксид, поливинилпирролидон, титана диоксид.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Дополнительно:
Производитель: WYETH MEDICA IRELAND
Представительство: ВАЙЕТ-ВАЙТХОЛЛ ЭКСПОРТ Гес.м.б.Х.
Внимание!
Перед применением медикамента "Венлафаксин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Венлафаксин ».
