Руководства, Инструкции, Бланки

Метилдопа Инструкция По Применению Цена

Рейтинг: 4.2/5.0 (1242 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Допегит (Метилдопа) инструкция, применение, цены, аналоги

Метилдопа (Допегит)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Aldochlor, Aldomet, Aldomin, Aldopren, Aldoril, Dopamet, Elanpres, Hipten, Medopal, Nudopa, Presinol, Sembrina, Servidopa, Sinepress.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Другие антигипертензивные препараты центрального действия здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Метилдопу (Methyldopa, код АТХ (ATC) C02AB02)

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)

Допегит - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения! Клинико-фармакологическая группа:

Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

  • снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов;
  • замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях - в качестве ложного нейромедиатора;
  • снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;
  • подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, допамина, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, так и стоя, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 ч. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.

Незначительно (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.

Выводится в основном с мочой. Около 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T1/2 равен 1.7 ч. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) T1/2 метилдопы увеличивается в 10 раз

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

Показания к применению препарата ДОПЕГИТ® Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослым назначают в первые 2 дня по 250 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (каждые 2 дня на 250 мг) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза составляет 0.5-2 г в сутки в 2-4 приема.

Максимальная суточная доза составляет 2 г. Если при приеме препарата в дозе 2 г в сутки не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

После 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть как можно ниже, не более 250 мг 2 раза в сутки, т.к. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 г, которую превышать нельзя.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 ч, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) - 12-24 ч.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита у детей составляет 10 мг/кг массы тела/ в 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале курса лечения или после повышения дозы - преходящая сонливость, головная боль и слабость; возможно - парестезии, головокружение, тревожность, депрессия, психоз (слабый и преходящий), кошмарные сновидения, редко - паркинсонизм, хореоатетоз, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление стенокардии, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, снижение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, увеличение массы тела, редко - миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, изъязвление или почернение языка, тошнота, запор, метеоризм, сухость во рту, желтуха, гепатит, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костного мозга, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, положительный тест Кумбса; редко - обратимая лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: васкулит, симптомы, напоминающие СКВ, лихорадка, эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экзантема.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея.

Со стороны половой системы: аменорея, снижение потенции и/или либидо.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Прочие: повышение остаточного азота крови.

Противопоказания к применению препарата ДОПЕГИТ®
  • острый гепатит, цирроз печени;
  • заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
  • сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
  • депрессия;
  • гемолитическая анемия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • феохромоцитома;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

Применение препарата ДОПЕГИТ® при беременности и кормлении грудью

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы. При легкой степени почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при умеренной почечной недостаточности (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен быть 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ < 10 мл/мин) 12 - 24 ч.

Особые указания

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, т.к. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% больных, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита ежедневно в течение полугода или одного года. Менее чем у 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. Например, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

На протяжении первых 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита.

У некоторых пациентов во время приема Допегита могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ванилилминдальной кислоты.

Пациентам, получающим Допегит®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита следует избегать приема алкогольных напитков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Допегита не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, слабость, сонливость, заторможенность, тремор, головокружение, запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, атония кишечника.

Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин).

Лекарственное взаимодействие

Допегит® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита с симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, препаратами железа для приема внутрь, НПВС, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита.

При одновременном применении Допегита с другими антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами, средствами для общей анестезии, анксиолитиками (транквилизаторами) происходит усиление гипотензивного действия Допегита.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС, происходит усиление депрессии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Другие статьи

Допегит, тбл 250мг №50

Описание и инструкция: к "ДОПЕГИТ. тбл 250мг №50"

Гипотензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через ГЭБ; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который в ЦНС стимулирует постсинаптические a-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Гипотензивный эффект при длительном применении Допегита связан в основном со снижением ОПСС. Вызывает также умеренное уменьшение сердечного выброса и ЧСС. Минутный объем крови изменяется мало. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, снижает уровень ренина в плазме крови. Допегит оказывает умеренное седативное действие. Может вызвать задержку натрия и воды в организме.
Максимальный гипотензивный эффект наступает через 4-6 ч после приема и продолжается 24-48 ч.

Всасывание
После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы. По некоторым данным полнота абсорбции колеблется от 8% до 62%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - до 20%. Vd составляет не более 0.29 л/кг. Альфа-метилдопа проникает через ГЭБ.
При длительном применении активное вещество может кумулировать в организме.
Метаболизм
До 10% принятой дозы метаболизируется с образованием альфа-метилдопамина, а затем - альфа-метилнорадреналина.
Выведение
Выводится в основном почками. Около 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов.
Почечный клиренс у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 130 мл/мин.
T1/2 - не более 8 ч.
После приема внутрь полностью выводится в среднем через 36 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 при почечной недостаточности увеличивается.

– артериальная гипертензия (в т.ч. у беременных).

Устанавливают индивидуально.
Взрослым назначают в первые 2 дня по 250 мг (1 таб.) вечером, затем суточную дозу постепенно увеличивают (каждые 2 дня на 250 мг) до 1-2 г (максимальная суточная доза для взрослых) в 2-3 приема, в зависимости от выраженности снижения АД. При достижении необходимого стабильного гипотензивного эффекта суточную дозу постепенно уменьшают (каждые 2 дня на 250 мг) до поддерживающей, минимальной эффективной дозы.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость; редко - синдром паркинсонизма, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, незначительная сухость во рту, запоры, диарея, сиалоаденит, панкреатит, нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи.
Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо и потенции.
Аллергические реакции: экзантема.
Прочие: редко - лихорадка, миалгии, артралгии.

– феохромоцитома;
– острые и хронические заболевания печени;
– депрессия;
– почечная недостаточность;
– аутоиммунная гемолитическая анемия;
– порфирия;
– повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Возможно применение Допегита при беременности по показаниям.
Альфа-метилдопа выделяется с грудным молоком. При необходимости применения Допегита в период лактации следует контролировать его эффекты у новорожденного.

У больных с нарушениями функции почек суточную дозу Допегита уменьшают.
При назначении Допегита больным пожилого и старческого возраста следует строго соблюдать постепенность повышения суточной дозы, так как возможно резкое снижение АД.
Необходимо учитывать, что после прекращения применения Допегита гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.
В случаях задержки жидкости в организме и появления отеков при лечении Допегитом показано применение препарата в сочетании с диуретиками, при этом дозу препарата снижают: применяют, например, Допегит в дозе 500 мг и гидрохлоротиазид в дозе 50 мг 1 раз/сут. При применении в комбинации с другими гипотензивными препаратами (в т.ч. блокаторами медленных кальциевых каналов) суточную дозу Допегита также рекомендуется уменьшать.
Моча больных, принимающих Допегит, приобретает темный цвет (реакция с альфа-метилдопой и метаболитами).
Во время лечения Допегитом запрещается употребление алкоголя.
Контроль лабораторных показателей
При длительной терапии Допегитом в первые 6-10 недель лечения, а затем через каждые 6-12 мес рекомендуется проводить пробу Кумбса. При появлении положительной прямой реакции Кумбса и подтверждении развившейся гемолитической анемии препарат отменяют; по показаниям назначают глюкокортикоиды.
Во время лечения Допегитом рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Допегита, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тремор, брадикардия, атония кишечника, рвота, психическая заторможенность.
Лечение: учитывая отсутствие специфических антидотов, проводят промывание желудка (если прием препарата был недавно); в случаях, когда детоксикацию начинают через большой отрезок времени от момента приема Допегита, эффективнее использовать гемодиализ, чем метод форсированного диуреза. По показаниям назначают адреномиметики: норадреналин, адреналин.

Допегит не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением.
Совместное применение Допегита с трициклическими антидепрессантами нерационально, так как возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.
При сочетанном применении леводопы с Допегитом возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия Допегита, что ведет к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, противопаркинсонический эффект леводопы снижается. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект, а при совместном применении Допегита с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.
Для усиления гипотензивного эффекта одновременное применение Допегита с диуретиками и нифедипином является рациональным. Возможно также совместное применение Допегита с верапамилом и каптоприлом.
Совместное применение Допегита с бета-адреноблокаторами нерационально: наблюдались случаи ортостатической гипотензии, есть вероятность развития гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.
При одновременном применении Допегита и индометацина и других НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта Допегита за счет ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью.
Комбинация Допегита с анксиолитиками рациональна: может наблюдаться усиление антигипертензивного действия.
При повышении величины pH мочи во время приема пациентом подщелачивающих мочу препаратов действие Допегита усиливается: концентрация альфа-метилдопы в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время, что обусловлено увеличением реабсорбции в почечных канальцах в связи с уменьшением степени ионизации метилдопы и пониженным выделением почками.
При одновременном применении Допегита и ацидифицирующих мочу препаратов антигипертензивное действие препарата уменьшается, так как степень ионизации метилдопы как слабого основания при снижении величины pH мочи повышается, что обусловливает уменьшение реабсорбции в почечных канальцах и ускоренное выделение почками.
У больных, получающих Допегит, во время наркоза возможно коллаптоидное состояние, поэтому в этих случаях прием Допегита прекращают за 7-10 дней до наркоза, а при невозможности отмены препарата с осторожностью применяют фторотан или тиопентал-натрий. Эфир для наркоза противопоказан.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

  • - Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
  • - Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.

Допегит - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Допегит

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия. острый гепатит, цирроз печени. печеночная и/или почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома. острый инфаркт миокарда. выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга. одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, беременность. период лактации.C осторожностью. При наличии в анамнезе гепатита, острой недостаточности ЛЖ, диэнцефального синдрома.

Способ применения и дозы:

Внутрь, взрослым, в начальной дозе первые 2 дня - 250 мг, вечером, затем каждые 2 дня разовую дозу увеличивают на 250 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г в 2-3 приема. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Максимальная суточная доза - 2 г (при сочетании с др. гипотензивными ЛС - не более 500 мг/сут).
При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до достижения минимальной эффективной дозы (для предупреждения синдрома "отмены" - постепенное снижение дозы). Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Детям назначают в начальной суточной дозе 10 мг/кг за 2-4 приема; максимальная суточная доза - 65 мг/кг.
Для пожилых людей начальная доза - 125 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 2 г в 2 приема. В/в капельно, в течение 30-60 мин - 250-500 мг на 100 мл 5% декстрозы.

Центральный альфа2-адреностимулятор. Оказывает гипотензивное действие вследствие снижения МОК и ЧСС, а позднее и уменьшения ОПСС. Образующийся в ЦНС метаболит препарата альфа-метилнорэпинефрин стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы продолговатого мозга, что приводит к торможению симпатической импульсации и снижению тонуса сосудов.
Снижает ОПСС, вызывает ортостатическую гипотензию, умеренно подавляет активность ренина плазмы, уменьшает тканевую концентрацию серотонина. дофамина. эпинефрина. МОК и почечный кровоток существенно не изменяются, а объем плазмы увеличивается.
При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ с увеличением коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусный ритм; задерживает выведение Na+ и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1-1.5 мес) лечении. Характерен синдром "отмены".
Вызывает седацию, выраженность которой уменьшается через 2-3 нед после начала лечения.
После приема внутрь максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч и продолжается 1-2 сут; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается.
При в/в введении снижение АД наступает через 2-3 ч, пик эффекта - через 3-5 ч, продолжительность - 6-10 ч. Увеличивает почечный кровоток.

Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, заторможенность, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хориоатетоидные движения, парестезии, пошатывание при ходьбе, головная боль. головокружение .
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений СН, редко - миокардит. перикардит .
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. глоссалгия. тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность, колит, панкреатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.
Со стороны органов кроветворения: редко - гемолитическая анемия. лейкопения, агранулоцитоз. тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.
Со стороны мочеполовой системы: аменорея. снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, экзантема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ).
Прочие: заложенность носа, воспаление слюнных желез, при длительном (более 6 мес) приеме в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса.Передозировка. Симптомы: снижение АД, брадикардия, заторможенность, тремор, сонливость, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, атония кишечника.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение адреностимуляторов.

Применение при беременности возможно (по строгим показаниям).
В процессе лечения необходим контроль за функцией печени и картиной периферической крови.
Может маскировать повышение температуры тела при инфекционных заболеваниях.
Влияет на результаты определния мочевой кислоты, сыворочного креатинина и др.
Моча больных, получающих метилдопу, при хранении приобретает темный цвет.
При появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена препарата.
Картина крови может нормализоваться самостоятельно; иногда требуется назначение ГКС.
На время лечения исключить прием этанола .
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При сочетании с ингибиторами МАО возможно усиление побочных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение гипотензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.
При сочетанном применении с леводопой - усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия метилдопы и повышением концентрации леводопы в ЦНС. Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, противопаркинсонический эффект леводопы снижается.
При совместном применении с ЛС, содержащими леводопу+карбидопу, возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема ЛС больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.
При применении с галоперидолом увеличивается вероятность развития деменции, с дигоксином (у пожилых) - СССУ.
Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно одновременное применение с гидралазином. диуретиками и нифедипином .
При совместном применение с бета-адреноблокаторами возможно развитие ортостатической гипотензии, есть вероятность повышения АД.
Одновременное назначение адреностимуляторов, индометацина и др. НПВП уменьшает выраженность гипотензивного эффекта.
Комбинация с анксиолитическим ЛС (транквилизаторами) усиливает силу гипотензивного действия.
При защелачивании мочи во время приема метилдопы действие ее усиливается, при закислении - уменьшается. У больных, получающих метилдопу во время общей анестезии, возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7-10 дней до общей анестезии).
С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, ЛС для общей анестезии (фторотан или тиопентал натрий ); этиловый эфир противопоказан.
Повышает токсичность солей Li+, гепатотоксичность пероральных контрацептивов.
Несовместим с резерпином. с осторожностью назначают с нейролептиками, хинидином. прокаинамидом. диакарбом .

Уровень цен на лекарственное средство Допегит в аптеках городов России * :

Допегит в г. МОСКВА

Таблетки Допегит: инструкция по применению, цена и отзывы при беременности на

Допегит

В 1 таблетке содержится 250 мг активного вещества метилдопа (в виде метилдопы сесквигидрата).

Дополнительными компонентами выступают: этилцеллюлоза, тальк, стеарат магния, крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота.

Форма выпуска

Допегит выпускается в таблетированной лекарственной форме.

Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом выступает метилдопа. Лекарственный препарат снижает ЧСС и МОК, обеспечивая гипотензивное воздействие, снижение ОПСС. В центральной нервной системе образуется метаболит лекарственного средства – альфа-метилнорэпинефрин, под действием которого снижается тонус сосудов, притормаживается симпатическая импульсация . Медикамент умеренно подавляет активность ренина. вызывает ортостатическую гипотензию, снижает ОПСС, уменьшает тканевую концентрацию эпинефрина . дофамина, серотонина. Допегит не оказывает существенного влияния на почечный кровоток и МОК, но увеличивает объем плазмы. Длительная терапия ведет к регрессии размеров гипертрофированного левого желудочка, в миокарде наблюдается увеличение коллагена .

Прием первой дозы ведет к кратковременной гипертензии. В период интенсивных физических нагрузок снижается выраженность гипотензивного эффекта . Лекарственное средство способствует задержке воды и ионов натрия в организме, замедляет синусный ритм, повышает активность барорецепторов, что ведет к возможному развитию рефрактерности при длительной терапии (1-1,5 месяцев). Для медикамента характерен синдром «отмены» . Допегит способен вызывать седацию, выраженность которой снижается через 2-3 недели после начала курса терапии.

Максимальное падение кровяного давления регистрируется через 4-6 часов, эффект длится 1-2 суток. Выраженность гипотензивного эффекта нарастает постепенно. При внутривенном вливании медикамента падение кровяного давления регистрируется через 2-3 часа, пик отмечается через 3-5 часов, эффект длится 6-10 часов. Лекарственное средство усиливает почечный кровоток.

Показания к применению

Инструкция по применению Допегита рекомендует назначать его при артериальной гипертонии легкой и средней степеней тяжести.

Противопоказания

Допегит не применяется при остром гепатите . непереносимости метилдопы, при остром инфаркте миокарда. системных заболеваниях соединительной ткани, выраженной патологии печени и почечной системы, феохромоцитоме . депрессии, атеросклерозе сосудов головного мозга . паркинсонизме. при гемолитической анемии . одновременном терапии леводопой и ингибиторами МАО, при выраженном коронарном атеросклерозе .

При диэнцефальном синдроме, острой левожелудочковой недостаточности, при гепатите в анамнезе медикамент назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: самопроизвольные хореоатетоидные движения конечностей, паркинсонизм, заторможенность, головокружение, пошатывания при ходьбе, головные боли, паралич лицевого нерва . вялость и сонливость.

Сердечно-сосудистая система:перикардит . гиперемия кожных покровов верхней части тела, периферические отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия . миокардит, усугубление течения сердечной недостаточности.

Пищеварительный тракт. желтушность, колит. гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, глоссалгия, панкреатит. диарея, сухость во рту, тошнота.

Органы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз . гемолитическая анемия, лейкопения.

Опорно-двигательный аппарат: развитие артралгии, миалгии.

Эндокринная система: снижение либидо, аменорея, снижение потенции.

Возможны аллергические реакции в виде экзантемы, синдрома Лайелла, лихорадочного синдрома, сыпи. Длительная терапии может послужить причиной регистрации положительного теста Кумбса. На фоне лечения возможно воспаление слюнных желез, заложенность носа.

Таблетки Допегит, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В первые 2 дня назначают по 250 мг в вечернее время, затем разовую дозировку каждые 2 дня увеличивают на 250 мг до момента достижения требуемого и оптимального гипотензивного эффекта (стендартная схема – 1 грамм метилдопы на 2-3 приема).

Возможно увеличение вечерней дозы медикамента для снижения выраженности седативного эффекта. В сутки назначают не больше 2 грамм медикамента (при комбинированной терапии другими гипотензивными препаратами – метилдопу назначают не больше 500 мг/день). После достижения и стабилизации требуемого гипотензивного эффекта количество медикамента постепенно уменьшают до показателей минимальной эффективной дозировки.

Предупредить синдром «отмены» можно постепенным снижением количества метилдопы.

Согласно инструкции по применению пациентам с выраженной патологией почечной системы рекомендуют снижать разовую дозировку.

Передозировка

Проявляется атонией кишечника, заторможенностью, падением кровяного давления, рвотой, метеоризмом. брадикардией, тремором конечностей, диареей, сонливостью.

Требуется экстренное проведение форсированного диуреза . промывание желудка, назначение адреностимуляторов.

Особые указания

Лечением метилдопой требует регулярного контроля над функциональными показателями работы печеночной системы, состоянием периферической крови.

Допегит способен маскировать гипертермию при заболеваниях инфекционного характера.

Медикамент оказывает влияние на результате определения сывороточного креатинина. мочевой кислоты и др.

При хранении моча пациентов, принимающих Допегит, приобретает темный оттенок.

Лекарственный препарат отменяют при регистрации положительной реакции Кумбса, при диагностировании гемолитической анемии.

Показатели периферической крови могут самостоятельно нормализоваться во время лечения, в некоторых случаях требуется назначение глюкокортикостероидов .

Недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков.

Допегит способен оказывать отрицательное влияние на управление автотранспортными средствами, концентрацию внимания.

Условия продажи Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более пяти лет.

Взаимодействие

Усиление выраженности побочных эффектов наблюдается при одновременной терапии ингибиторами МАО (психомоторное возбуждение, выраженная артериальная гипертония либо гипотония).

При лечении трициклическими антидепрессантами отмечаются головные боли. возбуждение, тахикардия . уменьшение выраженности гипотензивного эффекта.

Сочетание с леводопой вызывает усиление противопаркинсонического действия, которое объясняется затормаживанием процесса декарбоксилирования леводопы на периферии под воздействием метилдопы и повышением уровня леводопы в центральной нервной системе.

Но при преобладании процессов торможения декарбоксилирования в центральной нервной системе отмечается снижение выраженности противопаркинсонического воздействия леводопы.

Ортостатическая гипотензия наблюдается при одновременной терапии медикаментами, в состав которых входят карбидопа и леводопа (рекомендуется в течение 2-х часов после приеме препарата находиться в горизонтальном положении).

Риск развития синдрома слабости синусного узла возрастает при совместном лечении пожилых пациентов дигоксином ; деменция развивается при приеме галоперидола .

Совместная терапия с бета-адреноблокаторами вызывает ортостатическую гипотензию, возможно повышение уровня кровяного давления.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается при назначении нифедипина. диуретических медикаментов и гидралазина .

Одновременная терапия индометацином. адреностимуляторами, препаратами группы НПВС ведет к снижению выраженности гипотензивного эффекта.

Транквилизаторы (анксиолитики) способны усиливать гипотензивный эффект. При закислении мочи на фоне приема метилдопы ее эффект снижается, при защелачивании – усиливается. У пациентов, которые получают метилдопу во время проведения общей анестезии, могут развиться коллаптоидные состояния . поэтому препарат отменяют за 7-10 дней до предполагаемого оперативного вмешательства.

Допегит назначают с осторожностью пациентам, которые получают тиопентал натрия. Фторотан и другие медикаменты для общей анестезии. Этиловый эфир противопоказан.

Лекарственное средство несовместимо с диакарбом . прокаинамидом, хинидином . нейролептиками.

Допегит способен усиливать гепатотоксичность пероральных контрацептивов; повышать токсичность солей лития.

Допегит при беременности

Согласно инструкции таблетки при беременности и грудном вскармливании не рекомендуется употреблять, так как имеется предположение о возможном вреде средства для ребенка, хотя клинических доказательств этому нет, да и отзывы о Допегите при беременности также не обладают информацией о вредном влиянии препарата.

Активное вещество проникает через плацентарный барьер. Допегит при грудном вскармливании способен проникать в молоко матери.

Если же лекарство было назначено, то его следует принимать под строгим контролем врача.

Таким образом, лекарственное средство может быть назначено только, если потенциальная польза для матери выше возможного вреда для ребенка.

Аналоги Отзывы о Допегите

Отзывы характеризуют препарат как недорогое, доступное средство для снижения давления.

Цена Допегита, где купить

Цена Допегита в таблетках по 250 мг составляет 230 рублей за упаковку в 50 штук.

Купить в Минске такую же упаковку можно за 140 – 190 тысяч белорусских рублей.

Автор-составитель: Эльвира Гиляева - врач, медицинский журналист Специализация: кардиология, функциональная диагностика, оториноларингология подробнее

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности "Лечебное дело". В 2011 году получила диплом и сертификат по Терапии. В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по "Функциональной диагностике" и "Кардиологии". В 2013 году прошла курсы по "Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии". В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности "Клиническая эхокардиография" и курсы по специальности "Медицинская реабилитация".

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работает кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Допегит обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.