Дилтиазем 60мг таблетки, инструкция по применению

дилтиазема гидрохлорид- 60 мг

лактоза, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат двухосновный, натрия бензоат, магния стеарат, повидон, желатин, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, коллоидный диоксид кремния.

Блокатор кальциевых каналов

Дилтиазем является антагонистом кальция бензотиазепинового ряда, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Механизм действия препарата основан на угнетении поступления ионов кальция в клетки сердечной мышцы и периферических сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Дилтиазем уменьшает сократимость миокарда и снижает его потребность в кислороде, вызывает замедление атриовентрикулярной проводимости, снижает частоту сердечных сокращений, вызывает расширение коронарных артерий, увеличивает коронарный кровоток.

Дилтиазем снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сопротивление, что приводит к гипотензивному эффекту.

Таблетки Дилтиазем хорошо всасываются (80 - 90%). Биодоступность препарата составляет 40 - 50%. Максимальная концентрация регистрируется в крови в среднем через 3 часа после приема таблеток. Препарат почти полностью метаболизируется в печени, выводится, главным образом с желчью (65%) и, в меньшей степени, через почки (35%).

профилактика и лечение приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала).

Таблетки следует принимать перед едой, проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение начинают с 30 мг дилтиазема 3-4 раза в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 240 мг. Максимальная суточная доза составляет 360 мг.

Дилтиазем обычно хорошо переносится.

В редких случаях возможны головная боль, головокружение, утомляемость и слабость, расстройства сна, отеки нижних конечностей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, метеоризм, запор, изжога, возможно транзиторное повышение печеночных трансаминаз.

Возможны аллергические реакции в виде зуда, кожных высыпаний, экзантемы.

Крайне редко при использовании больших доз встречаются брадикардия, артериальная гипотензия, симптомы сердечной недостаточности, нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Повышенная чувствительность к дилтиазему и входящим в состав таблетки компонентам;

синдром слабости синусового узла;

синоатриальная и атриовентрикулярная блокада IIили IIIстепени (без электрокардиостимулятора),

синдром Вольфа-Паркинсон-Уайта и синдром Лауна-Ганонга-Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий (за исключением пациентов с имплантированным кардиостимулятором);

артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм.рт.ст.),

острый инфаркт миокарда;

рентгенологически подтвержденная легочная гипертензия;

беременность и лактация;

выраженные нарушения функции печени и почек;

выраженный аортальный стеноз;

систоличестолическая дисфункция левого желудочка.

При передозировке препаратом дилтиазем возможны следующие симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия или тахикардия, нарушения AV-проводимости.

При появлении симптомов передозировки необходимо промыть желудок, дать активированный уголь, уложить больного и срочно обратиться к врачу.

Проводить мониторинг артериального давления, числа сердечных сокращений и ЭКГ в начале лечения при подборе дозы или в случае необходимости одновременного назначения других препаратов, воздействующих на функцию сердца или артериальное давление.

Отмену препарата необходимо проводить постепенно.

С осторожностью применять больным с тенденцией к брадикардии, со склонностью к артериальной гипотензии, при нарушении внутрижелудочковой проводимости, нарушениях функции печени и/или почек, людям пожилого возраста.

Во время приема препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.

Эффективность и безопасность дилтиазема у детей не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется без консультации с врачом применять дилтиазем с другими лекарственными средствами.

Одновременное назначение дилтиазема и препаратов с кардиодепрессивным эффектом и/или ингибиторами AV- проводимости (средства, блокирующие бета-адренорецепторы, сердечные гликозиды, местные анестетики) может привести к развитию брадикардии, нарушению атриовентрикулярной проводимости, появлению симптомом сердечной недостаточности.

Циметидин подавляет метаболизм дилтиазема в печени, замедляет его элиминацию, увеличивая продолжительность его действия.

Одновременный прием дилтиазема с карбамазепином, циклоспорином и хинидином может привести к усилению токсичности последних в связи с подавляющим действием дилтиазема на систему цитохром Р 450 и, следовательно, доза их при назначении должна быть уменьшена.

Одновременное применение дилтиазема и дизопирамида может индуцировать гипокалиемию.

По 30 или 50 таблеток в банках полимерных.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Банка или 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке (пачке).

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет.

Дилтиазем – инструкция по применению, аналоги, показания

Дилтиазем – селективный блокатор кальциевых каналов III класса, оказывает гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное действие.

Дилтиазем выпускается в виде таблеток с основным действующим веществом дилтиазема гидрохлорид, содержание которого может составлять в одной таблетке:

• Пролонгированного действия – 90 мг;
• Обычной – 60 мг.

В аптечную сеть Дилтиазем поступает в картонных пачках с таблетками по:

• 90 мг – в стеклянных флаконах темного цвета по 30 штук;
• 60 мг – в контурной ячейковой упаковке по 10 штук три упаковки.

По инструкции к Дилтиазему, применение лекарственного средства показано для:

• Лечения различных форм артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца;
• Профилактики приступов стенокардии, в том числе стенокардии Принцметала;
• Профилактики наджелудочковых аритмий: пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, трепетания предсердий, экстрасистолии, мерцания предсердий.

Применение Дилтиазема противопоказано пациентам с такими сердечными патологиями, как:

• Выраженная брадикардия;
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени (в случае отсутствия кардиостимулятора);
• Синдром слабости синусового узла;
• Кардиогенный шок;
• Инфаркт миокарда с застойными процессами в легких;
• Хроническая сердечная недостаточность IIБ или III стадии;
• Мерцательная аритмия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта или Лауна-Гонага-Левина;
• Острая сердечная недостаточность;
• Артериальная гипотензия;
• Аортальный стеноз с существенными гемодинамическими нарушениями.

Нельзя назначать Дилтиазем больным с повышенной чувствительностью к препарату, а также в случае:

• Беременности;
• Периода грудного вскармливания;
• Функциональных нарушений почек или печени.

Кроме этого, с осторожностью применяют Дилтиазем при лечении пациентов:

• Пожилого и детского возраста;
• Если в анамнезе указана почечная или печеночная недостаточность.

Таблетки предназначены для приёма внутрь.

Дозирование и период лечения всегда определяются лечащим врачом индивидуально, назначение проходит с учетом клинических показаний больного.

По инструкции к Дилтиазему, первоначальная доза препарата обычно составляет при использовании таблеток пролонгированного действия по 1 штуке утром и вечером или по 60 мг три раза в сутки. В случае необходимости допускается увеличение разовой дозы до 180 мг.

Максимальная суточная доза препарата 360 мг.

Применение Дилтиазема в высоких дозах может вызвать со стороны сердечно-сосудистой системы такие побочные эффекты, как:

• Бессимптомное выраженное снижение артериального давления;
• Стенокардию;
• Брадикардию;
• Атриовентрикулярную блокаду;
• Усугубление хронической сердечной недостаточности.

Кроме этого, негативное воздействие Дилтиазема на организм больного может проявляться в виде:

• Головной боли, головокружения, астении, повышенной утомляемости, нарушения сна, депрессии. В случае некорректного дозирования возможно транзиторное нарушение зрения, парестезия, тремор;
• Отека легких и периферических отеков нижних конечностей, повышения уровня креатинина в сыворотке крови при использовании Дилтиазема в высоких дозах;
• Сухости во рту, повышения аппетита, тошноты, рвоты, повышенной активности печеночных трансаминаз, гиперплазии десен, диареи или запоров;
• Тромбоцитопении, агранулоцитоза;
• Аллергической реакции, признаками которой могут стать: кожная сыпь или зуд, артрит, гиперемия, многоформная экссудативная эритема.

С осторожностью назначают препарат пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Применение Дилтиазема не рекомендуется резко прерывать, это может вызвать развитие ангинального приступа.

Согласно инструкции, лечение проводится при контроле электрокардиографии, систематическом измерении артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Для пациентов с нарушениями функции печени или почек и больных пожилого возраста необходимо с осторожностью проводить подбор режима дозирования и в случае необходимости корректировать его в процессе лечения.

Лекарственные препараты с одинаковым действующим веществом, синонимы Дилтиазема: Диазем, Кардил, Виакор, Гербессер и другие.

Беречь от детей.

Хранить при температуре от 15 до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Дилтиазем - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

от 75.00 руб. до 510.00 руб.

Найти и купить препарат Дилтиазем в аптеках России

Показания к применению препарата Дилтиазем:

Артериальная гипертензия: после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно пролонгированные формы, в тех случаях, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с диабетической нефропатией (в тех случаях, когда противопоказаны ингибиторы АПФ); стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала; профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования.

В/в: наджелудочковые аритмии - пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (узловая AV тахикардия по механизму re-entry, реципрокная тахикардия при наличии дополнительного экстранодального пути проведения - WPW-синдром, синдром Лауна-Ганонга-Левина, синдром Клерка-Леви-Кристеско); мерцание и/или трепетание предсердий, экстрасистолия - лечение и профилактика (для снижения частоты желудочковых сокращений в покое и нагрузке, за исключением нарушений ритма, ассоциированных с WPW-синдромом и синдромом короткого PR); купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином ). Гипертензия в "малом" круге кровообращения.

Возможные заменители препарата Дилтиазем:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа:

капсулы пролонгированного действия, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Гиперчувствительность к Дилтиазему, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.); СССУ, AV блокада II-III ст. и SA блокада (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность. период лактации.C осторожностью. AV блокада I ст. тяжелый стеноз устья аорты, выраженная брадикардия, ХСН, кардиогенный шок. легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковая тахикардия с расширением комплекса ORS, печеночная недостаточность. почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Способ применения и дозы:

Внутрь, в качестве гипотензивного и антиангинального ЛС - по 30 мг Дилтиазема 3-4 раза в сутки, в зависимости от эффективности и переносимости дозу (с интервалом в 1-2 дня) постепенно увеличивают. При нарушении функции почек или печени, а также у пожилых людей начальная доза - 30 мг 2 раза в сутки (с учетом ЧСС).

Лечение пролонгированными формами Дилтиазема начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки, с последующей коррекцией режима дозирования через 2 нед, максимальная доза - 360 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес возможно уменьшение дозы. Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

В/в - при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней, дозы подбирают индивидуально. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин - 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и АД; при отсутствии адекватного эффекта возможно повторное введение через 15 мин в дозе 0.35 мг/кг. В/в капельно - 0.2-1 мг/мин (2.8-14 мкг/кг/мин), не более 300 мг/сут.

Добиться восстановления синусного ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект наступает в течение 20-40 мин. Для профилактики Дилтиаземом приступов наджелудочковой тахикардии - 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.

При гипертензии в "малом" круге кровообращения назначают до 720 мг/сут.

БМКК, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами. Снижает внутриклеточное содержание Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, проявляет (не всегда) незначительный отрицательным инотропный эффект, улучшает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления ЛЖ.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Ca2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада Ca2+-каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать SA блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Дилтиазем для парентерального введения вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусный ритм, а также временное прекращение быстрого желудочного ритма при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелируется с его исходным уровнем (у "нормотоников" отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, ГОКМП, снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным влиянием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ у больных с артериальной гипертензией.

Начало действия Дилтиазема при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 2-3 ч, таблетки - 30-60 мин, при быстром в/в введении урежение ЧСС или переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии в синусный ритм отмечается в течение 3 мин.

Максимальный гипотензивный эффект при многократном применении достигается в течение 2 нед, максимальный антиаритмический эффект (снижение АД и уменьшение ЧСС) при быстром в/в введении Дилтиазема - в течение 2-7 мин. Длительность действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 12-24 ч, таблетки - 4-8 ч.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль. головокружение. обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения. нарушения сна. сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия. маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах - парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

Со стороны ССС: бессимптомное снижение АД; редко - стенокардия. аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия, AV блокада II-III ст. вплоть до асистолии, развитие или усугубление СН; при применении в высоких дозах и при в/в введении - стенокардия. брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, усугубление ХСН.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия; гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей - лодыжек, стоп, голенией); редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз. галакторея, увеличение массы тела.

Передозировка Дилтиаземом. Симптомы: тяжелая брадикардия и снижение АД, нарушение AV проводимости, ХСН, кардиогенный шок. асистолия.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии - атропин (0.6-1 мг), изопреналин. водитель ритма; при СН - допамин. добутамин. диуретики; при снижении АД - вазопрессоры; в случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

С особой осторожностью требуется подбор режима дозирования пожилым больным, страдающим брадикардией.

При продолжительном в/в введении необходим постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС, функцией печени и почек. Не рекомендуются инфузии продолжительностью более 24 ч или скорость введения более 15 мг/ч.

Удлиняет интервал P-Q на ЭКГ. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы при прекращении применения.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2.

В терапевтических дозах Дилтиазема данный препарат не влияет на смертность при заболеваниях ССС; у больных с признаками левожелудочковой недостаточности частота осложнений со стороны ССС увеличивается на 40%; у больных с острым инфарктом миокарда при сочетании с тромболитической терапией активаторами профибринолизина (плазминогена) частота геморрагических осложнений повышается в 5 раз.

Потенциально опасными являются комбинации Дилтиазема с бета-адреноблокаторами, хинидином и др. антиаритмическими ЛС Ia класса, сердечными гликозидами (чрезмерная брадикардия, замедление AV проводимости, снижение сократимости миокарда с развитием признаков СН).

Прокаинамид. хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.

Может повышать биодоступность пропранолола.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и др. ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.

Возможно одновременное с Дилтиаземом назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).

Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

Препараты Li+ могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия. дрожание и/или шум в ушах ).

Индометацин (и др. НПВП), ГКС и эстрогены, а также симпатомиметические ЛС снижают гипотензивный эффект.

Растворы дилтиазема фармацевтически несовместимы с раствором фуросемида.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Дилтиазем:

елена 60 лет у меня тахикардия более10 лет принимаю беталок.
но после перенесенного плеврита -хоббл.сменили его и
наверопамил -без эффекта .дилтиазем-ланнахер-чсс не снизился
ни на единицу.в анамнезе-пиелонефрит.пмк .стенокардияпо экг
чсс-95.эл.ось79 верт. соколов-15.9компьютерное заключение-
синусовый ритм .тахикардия.замедление внутрипредсердной
проводимости.диффузфузное нарушение процесса
реполяризации,ухудшение процессов реполяризации циркулярно-
верхушечна.

К сожалению, вопрос задан не по адресу. Вам нужна консультация
врача, а не фармацевта.
http://www.webapteka.ru/?page=medvopros&part=left

Здравствуйте.
Подскажите пожалуйста, где в Санкт-Петербурге или в Москве можно приобрести ДИЛТИАЗЕМ ТЕВА (производитель Израиль).
С уважением,
Виктория

В Москве попробуйте обратиться в Аптечный центр ИТЕК 956-00-55

Скажите, пожалуйста, можно ли принимать ''''Дилтиазем'''',если у меня в анамнезе гипертрофия миакарда ЛЖ.( Прочитал, что у больных с левожелудочковой недостаточностью частота осложнений со стороны ССС увеличивается на 40%). Давление сейчас 240/150.Пока только прохожу обследование. Cпасибо заранее. Александр.

Вам следует обсудить данный вопрос с лечащим кардиологом, а не фармацевтом.

Здравствуйте!
Очень хочу узнать-в какой аптеке С-Петербурга я могу купить препарат Дилтиазем-Тева (исключительно его)?
Заранее огромное спасибо!

Попробуйте обратиться в:
аптеку ''''Натур Продукт'''', В.О. Новосмоленская наб. 1
(812) 352-16-50, 324-75-05

У меня вопрос по препарату Дилтиазем-Тева :
какого вида должны быть таблетки, а именно: что должно быть изображено на таблетках этого лекарства - может быть название фирмы (Тева) или действующего в-ва или что-то другое.
Заранее благодарю за ответ.
Лариса

У нас нет описания внешнего вида таблеток. Попробуйте обратиться за консультацией к производителю:
Teva (Израиль) - Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
В России:
117246 Москва, Научный пр. 8, офис 226
тел. (095) 721-17-39
факс: (095) 956-28-03
e-mail: teva@online.ru

Задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту

Информация о препарате Дилтиазем, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

Дилтиазем таблетки инструкция по применению

Формула: C22H26N2O4S, химическое название: (2S-цис)-3-(Ацетокси)-5-[2-(диметиламино)этил]-2,3-дигидро-2- (4-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-он (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ блокаторы кальциевых каналов.
Фармакологическое действие: гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Дилтиазем оказывает блокирующее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа и угнетает вход ионов кальция в фазу деполяризации гладкомышечных клеток сосудов и кардиомиоцитов. Дилтиазем вследствие торможения медленного деполяризующего потока ионов кальция в клетки возбудимых тканей угнетает образование потенциала действия и разрывает процесс «возбуждение-сокращение». Дилтиазем уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает сократительную способность миокарда, замедляет атриовентрикулярную проводимость. Дилтиазем снижает общее периферическое сопротивление сосудов, расслабляет гладкие мышцы сосудов.
Дилтиазем при умеренной и легкой гипертензии имеет дозозависимый антигипертензивный эффект. Степень снижения артериального давления коррелирует с уровнем гипертензии (у пациентов с нормальным артериальным давлением отмечается лишь минимальное его снижение). Гипотензивное действие дилтиазема проявляется в горизонтальном и в вертикальном положении.
Дилтиазем редко вызывает рефлекторную тахикардию и постуральную гипотензию. Дилтиазем при нагрузке незначительно снижает или не изменяет максимальную частоту сердечных сокращений. Продолжительный прием дилтиазема не сопровождается увеличением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, гиперкатехоламинемией. Дилтиазем снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина 2. Антиангинальный эффект дилтиазема обусловлен способностью устранять коронароспазм, вазодилатацией эпикардиальных сосудов, уменьшением потребности миокарда в кислороде, из-за снижения системного артериального давления и частоты сердечных сокращений. Дилтиазем расслабляет гладкую мышцы коронарных сосудов в концентрации, которая не вызывает отрицательного инотропного эффекта. При суправентрикулярных тахикардиях эффективность дилтиазема связана с увеличением (на 20%) функционального и эффективного рефрактерного периода атриовентрикулярного узла и увеличением времени проведения в атриовентрикулярном узле (при нормальной частоте сердечных сокращений действие на атриовентрикулярный узел минимально).
Дилтиазем у больных с высокой частотой желудочковых сокращений при трепетании и мерцании предсердий замедляет желудочковый ритм. Дилтиазем при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии восстанавливает нормальный синусовый ритм, при тахикардиях с реципрокным проведением, включая WPW-синдром, и узловых тахикардиях прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry. Продолжительное использование дилтиазема сопровождается на электрокардиограмме небольшим увеличением синоатриального интервала PR. Дилтиазем достоверно повышает длительность синусового цикла при синдроме слабости синусного узла.
Дилтиазем в условиях болюсного введения при трепетании и мерцании предсердий эффективно снижает частоту сердечных сокращений (у 95% больных как минимум на 20%). Действие наступает обычно через 3 минуты и становится максимальным в пределах 2 – 7 минут. В течение 1 – 3 часов сохраняется урежение ритма. При продолжительном инфузионном введении снижение частоту сердечных сокращений на 20% отмечается у 83% больных и сохраняется после введения в течение 0,5 – 10 часов. При пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях эффективность дилтиазема в восстановлении синусового ритма составляет 88% в течение 3 минут. У больных с выраженными изменениями миокарда левого желудочка (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, гипертрофическая кардиомиопатия) дилтиазем не меняет сократимость, давление заклинивания легочных капилляров и конечное диастолическое артериальное давление в левом желудочке. Дилтиазем оказывает минимальное воздействие на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта. Продолжительное (8 месяцев) лечение не сопровождается изменением липидного профиля сыворотки крови и развитием толерантности. Дилтиазем у пациентов с артериальной гипертензией способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка.
В обычных лечебных дозах дилтиазем не влияет на смертность, но у пациентов с признаками легочного застоя повышал на 40% частоту сердечно-сосудистых осложнений. Дилтиазем у больных с острым инфарктом миокарда при тромболитическом лечении активатором плазминогена увеличивал в 5 раз частоту геморрагических осложнений. Дилтиазем хорошо (больше 90% дозы) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность равна 40% (из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень). Максимальная концентрация дилтиазема достигается через 2 – 4 часа (для таблеток), 3,9 – 4,3 часа (для капсул 180 мг), 5 – 7 часов (для таблеток ретард), 6 – 14 часов (для пролонгированных капсул.). Объем распределения дилтиазема составляет 5,3 л/кг. Период полувыведения равен 1 – 3 часа (при введении внутривенно), 3 – 4,5 часа (для таблеток), 5 – 7 часов (для таблеток ретард), 7,3 – 14,7 часов (для капсул 180 мг). Дилтиазем с белками плазмы связывается на 70 – 80% (30% — с альбумином, 40% — с кислым альфа-гликопротеином). Действие дилтиазема развивается в течение 3 минут при быстром внутривенном введении, через 2 – 3 часа (для пролонгированных капсул) или 30 – 60 минут (для таблеток) при приеме внутрь. Продолжительность действия дилтиазема при приеме внутрь равно 4 – 8 часов (для таблеток) и 12 – 24 часа (для пролонгированных капсул).
Дилтиазем в печени путем деметилирования, деацетилирования с участием цитохрома P450 (в дополнение к конъюгации) метаболизируется. Два основных метаболита, которые определяются в сыворотке крови при приеме внутрь — дезметилдилтиазем и деацетилдилтиазем. Деацетилированный метаболит имеет свойства коронарного вазодилататора (уровень в плазме равен 10 – 20%, активность — 25 – 50% таковой дилтиазема), может кумулировать. После однократного внутривенного введении дилтиазема данные метаболиты в сыворотке крови не определяются. Дилтиазем концентрируется в желчи и подвергается энтерогепатической циркуляции.
Выведение дилтиазема и его метаболитов осуществляется главным образом (на 65%) через желудочно-кишечный тракт и в меньшей степени (на 35%) почками. В моче определяются 2 – 4% неизмененного препарата и 5 метаболитов. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. При продолжительном приеме дилтиазема внутрь снижается клиренс и увеличивается биодоступность, это ведет к усилению побочных реакций и терапевтических эффектов.
По результатам, которые получены в 21 – 24 месячных исследованиях на мышах и крысах, а также в бактериальных тестах in vitro, дилтиазем не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. В исследованиях на мышах, крысах, кроликах при применении доз, которые в 5 – 10 раз превышают рекомендуемые суточные дозы для человека, дилтиазем вызывал гибель плодов и эмбрионов, снижение выживаемости новорожденных крыс, развитие аномалий скелета. При использовании доз, которые в 20 и более раз превышают рекомендуемые для человека, дилтиазем повышал частоту мертворождений у экспериментальных животных. Возможно применение дилтиазема в трансплантологии: при проведении иммуносупрессивного лечения (для снижения нефротоксичности циклоспорина А), после пересадки почки (профилактика недостаточности трансплантата).

Стенокардия (вазоспастическая, стабильная); пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия; артериальная гипертензия (монотерапия или вместе с другими антигипертензивными препаратами), включая и после перенесенного инфаркта миокарда (главным образом ретардные формы, когда бета-адреноблокаторы противопоказаны), у пациентов с сопутствующей стенокардией (при противопоказаниях к использованию бета-адреноблокаторов), у пациентов с диабетической нефропатией (когда ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента противопоказаны); профилактика коронароспазма при проведении операции аортокоронарного шунтирования или коронароангиографии.

Дилтиазем принимается внутрь, не разжевывая 3 – 4 раза в сутки по 30 мг; возможен, в случае необходимости прием до 240 мг в сутки. При нарушении функционального состояния печени или почек, в пожилом возрасте начальная доза составляет 60 мг в сутки в 2 приема. Пролонгированные лекарственные формы: 2 раза в сутки с интервалом 12 часов по 120 – 180 мг либо 2 – 3 раза в сутки по 90 мг, или 1 раз в сутки по 200 – 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 360 мг.
При применении пролонгированных лекарственных форм внутривенное введение бета-адреноблокаторов не рекомендуется. С осторожностью необходимо применять дилтиазем совместно с препаратами, которые снижают общее периферическое сопротивление сосудов, проводимость и сократимость миокарда, или для нормализации ритма сердца у больных с нарушенной гемодинамикой. Возможно парентеральное введение дилтиазема при наличии оборудования (включая дефибриллятор) и средств для оказания экстренной помощи. При длительном внутривенном введении нужен постоянный контроль артериального давления и электрокардиограммы. Внезапная отмена дилтиазема может спровоцировать ангинальный приступ.

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.), систолическая дисфункция левого желудочка (фракция выброса левого желудочка менее 35 – 40%, рентгенологические и клинические признаки легочного застоя), включая и при остром инфаркте миокарда; синдром слабости синусного узла (если нет кардиостимулятора), синусовая брадикардия (меньше 55 ударов в минуту), атриовентрикулярная и синоатриальная блокада 2 – 3 степени (без кардиостимулятора), синдром Лауна — Ганонга — Левина и WPW-синдром с пароксизмами трепетания или мерцания предсердий (кроме пациентов с кардиостимулятором), кормление грудью, беременность.

Атриовентрикулярная и синоатриальная блокада 1 степени, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, внутрижелудочковое нарушение проведения возбуждения (блокада правой или левой ножки пучка Гиса), выраженный аортальный стеноз, печеночная или/и почечная недостаточность, пожилой и детский (безопасность и эффективность использования не определены) возраст.

Использование дилтиазема противопоказано при беременности. На время терапии дилтиаземом необходимо прекратить кормление грудью.

Нервная система: головная боль, обморочные состояния, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна, астения, сонливость, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (маскообразное лицо, атаксия, шаркающая походка, дрожание кистей и пальцев рук, тугоподвижность ног или рук, затруднение глотания), тревожность, депрессия, тремор, парестезии, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения);
сердечно-сосудистая система: бессимптомное снижение артериального давления, аритмия (включая мерцание и трепетание желудочков), стенокардия, брадикардия (меньше 50 ударов в минуту) или тахикардия, усугубление или развитие сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени вплоть до асистолии, выраженное снижение артериального давления;
пищеварительная система: повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея или запоры, рвота, увеличение активности трансаминаз печени, гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность); кроветворение: агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения;
аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, артрит, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
прочие: отек легких (кашель, затруднение дыхания, стридорозное дыхание), увеличение уровня плазменного креатинина, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, периферические отеки (отеки нижних конечностей - стоп, лодыжек, голеней), увеличение массы тела, галакторея, нарушение потенции, гипергликемия.

Бета-адреноблокаторы и антиаритмические препараты способствуют развитию нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии, симптомов сердечной недостаточности при совместном использовании с дилтиаземом. Антигипертензивные средства усиливают гипотензивное действие дилтиазема. При совместном использовании дилтиазема с бета-адреноблокаторами (включая атенолол, пропранолол, пиндолол, метопролол, соталол) возможно аддитивное кардиодепрессивное воздействие вместе с усилением у многих больных антиангинального действия; у больных с предшествующими нарушениями проводимости или нарушением функции левого желудочка высок риск развития угрожающей и тяжелой брадикардии. Дилтиазем угнетает метаболизм метопролола, пропранолола, но не атенолола. Так как дилтиазем угнетает изофермент CYP3A4, участвующий в метаболизме ловастатина, аторвастатина, симвастатина, то теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, которые обусловлены увеличением содержания статинов в сыворотке крови; имеются случаи развития рабдомиолиза. При совместном использовании дилтиазема с амиодароном усиливается брадикардия, отрицательное инотропное действие, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости. При совместном использовании дилтиазема с буспироном увеличивается уровень буспирона в сыворотке крови, усиливаются его побочные и терапевтические эффекты. При совместном использовании дилтиазема с дигитоксином, дигоксином возможно увеличение уровня последних в сыворотке крови. Дигоксин усиливает эффективность дилтиазема при тахисистолической форме мерцательной аритмии. При совместном использовании дилтиазема с векурония хлоридом возможно повышение длительности нейромышечной блокады. При совместном использовании дилтиазема с имипрамином увеличивается уровень имипрамина в сыворотке крови и появляется опасность развития нежелательных изменений на электрокардиограмме. Дилтиазем увеличивает биодоступность имипрамина за счет снижения его клиренса. Изменения на электрокардиограмме обусловлены увеличением уровня имипрамина в сыворотке крови и аддитивным угнетающим действием имипрамина и дилтиазема на атриовентрикулярную проводимость; полагают, что дилтиазем так же взаимодействует с нортриптилином и тримипрамином; имеются случаи увеличения содержания в сыворотке крови нортриптилина и тримипрамина при совместном использовании с дилтиаземом. При совместном использовании дилтиазема с инсулином имеется случай снижения эффективности инсулина. При совместном использовании дилтиазема с лития карбонатом есть случаи развития острого психоза, синдрома паркинсонизма. Из-за угнетения метаболизма в печени противосудорожных препаратов под действием дилтиазема и уменьшения их клиренса из организма возможно увеличение уровня фенитоина и карбамазепина в сыворотке крови с риском развития токсического действия. При совместном использовании дилтиазема с триазоламом, мидазоламом увеличивается содержание в плазме крови последних и усиливаются их эффекты из-за угнетения под действием дилтиазема изофермента CYP3A4, необходимого для метаболизма данных бензодиазепинов. При совместном использовании дилтиазема с нитропруссидом натрия возможно значительное увеличение эффективности при управляемой артериальной гипотензии. При совместном использовании дилтиазема с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема. Рифампицин индуцирует активность печеночных ферментов, ускоряя метаболизм дилтиазема, это ведет к снижению его эффективности. При совместном использовании дилтиазема с нифедипином усиливается антигипертензивное действие. При совместном использовании дилтиазема с теофиллином возможно небольшое снижение печеночного метаболизма теофиллина, вероятно из-за угнетения изофермента CYP1A2 под действием дилтиазема. При совместном использовании дилтиазем угнетает метаболизм циклоспорина в печени, что ведет к снижению его выведения и увеличению уровня в сыворотке крови; при этом отмечено усиление иммунодепрессивного действия и снижение проявлений нефротоксичности. При совместном использовании дилтиазема с цизапридом описан случай нарушения сознания, вероятно из-за выраженного удлинения интервала QT; предполагают, что дилтиазем угнетает изофермент CYP3A4, это ведет к увеличению содержания цизаприда в сыворотке крови и, вероятно, усилению его кардиотоксичности. При совместном использовании дилтиазема с энфлураном есть случаи нарушения атриовентрикулярной проводимости миокарда. При совместном использовании дилтиазема с циметидином увеличивается уровень дилтиазема в сыворотке крови из-за угнетения его окислительного метаболизма в печени под действием циметидина; возможно усиление эффектов дилтиазема. Дилтиазем может усиливать угнетающее действие анестетиков на проводимость, сократимость, автоматизм сердца. Дилтиазем увеличивает сывороточные уровни теофиллина. Раствор дилтиазема с раствором фуросемида несовместим.

При передозировке дилтиаземом развиваются гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, внутрисердечная блокада. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, гемоперфузия с применением активированного угля, плазмоферез; свойства антидота имеют внутривенно введенные препараты кальция (глюконат кальция), проведение симптоматического лечения: введение изопротеренола, атропина, добутамина или дофамина, диуретиков, инфузии жидкости; возможно проведение электрической кардиостимуляции при высоких степенях атриовентрикулярной блокады.

Алтиазем® РР
Блокальцин
Диакордин 120 Ретард
Диакордин 60
Диакордин 90 Ретард
Дилкардия
Дилтазем СР

Дилтазем-60
Дилтиазем
Дилтиазем гидрохлорид
Дилтиазем Ланнахер
Дилтиазем ретард
Дилтиазем-ратиофарм
Дилтиазем-Тева