ДЕПО-ПРОВЕРА - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 3350, полисорбат 80, натрия хлорид, метилпарабен, пропилпарабен, вода д/и.

6.7 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2006 г.

Противоопухолевый препарат. Депо-Провера является гестагеном, не обладающим эстрогенной активностью, его андрогенная активность считается минимальной.

В соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста.

Кроме того, препарат в соответствующих дозах подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, т.е. эндогенное образование тестостерона.

В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.

Препарат оказывает пирогенное действие, в очень высоких дозах обладает кортикостероидной активностью.

После в/м введения препарат абсорбируется медленно, в результате чего длительно поддерживаются постоянные концентрации медроксипрогестерона ацетата. C_max в плазме крови достигается через 4-20 дней после в/м введения.

Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Кумулирует в организме, остаточные концентрации медроксипрогестерона ацетата обнаруживаются в плазме через 7-9 мес.

Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется в печени. В настоящее время описано множество метаболитов медроксипрогестерона ацетата.

Большая часть медроксипрогестерона ацетата выводится путем билиарной секреции с калом. Примерно 44% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. T_1/2 составляет 6 недель.

— рецидивирующий и/или метастатический рак эндометрия;

— гормонозависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе;

— рецидивирующий и/или метастатический рак почки.

При раке эндометрия и раке почки начальная доза составляет 400-1000 мг в неделю в/м. Если в течение нескольких недель или месяцев наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 400 мг в месяц.

При раке молочной железы препарат назначают в/м в начальной дозе 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы - по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до появления признаков прогрессирования болезни.

Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоэмболии, тромбофлебит.

Со стороны ЦНС: повышенная нервная возбудимость, бессонница, сонливость, усталость, депрессия, головокружение, головная боль.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь, акне, гирсутизм и алопеция.

Со стороны половой системы: дисфункциональное маточное кровотечение, кровянистые выделения из половых путей, аменорея, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, бели, приливы, боли в низу живота, болезненность молочных желез, галакторея.

Со стороны пищеварительной системы: боли или неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, боли в спине и суставах.

Прочие: астения, гипертермия, изменение массы тела и лунообразное лицо.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед назначением препарата Депо-Провера следует провести тщательное обследование пациента.

При возникновении признаков и/или симптомов тромбоэмболии перед продолжением применения препарата необходимо оценить соотношение риска и пользы.

При появлении на фоне приема препарата в высоких дозах симптомокомплекса Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, задержка жидкости, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД) следует по возможности снизить дозу и осуществлять тщательный контроль состояния пациента.

Применение препарата в высоких дозах может вызывать увеличение массы тела и задержку жидкости. В связи с этим необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять увеличение массы тела или задержка жидкости.

Следует тщательно наблюдать пациентов, в анамнезе которых имеются указания на терапию по поводу депрессивных состояний. Во время терапии препаратом Депо-Провера некоторые больные жалуются на депрессию, аналогичную предменструальной.

При проведении цитологического или гистологического исследования эндометрия или шейки матки необходимо предупредить гистолога о проводимой терапии.

Препарат следует использовать с осторожностью в послеродовом периоде в связи с повышенным риском обильных и длительных маточных кровотечений.

Считается, что применение препарата Депо-Провера может увеличить риск развития остеопороза.

Следует прекратить применение препарата при внезапной частичной или полной потере зрения, либо при развитии пучеглазия, двоения в глазах, приступах мигрени. Если при обследовании выявлено повреждение сосудов клетчатки или отек соска зрительного нерва, также не следует применять препарат Депо-Провера.

При развитии желтухи необходимо прекратить использование препарата.

Применение препарата может оказывать влияние на результаты следующих лабораторных исследований: определение уровней гонадотропинов (в сторону снижения); определение уровней в плазме крови прогестерона, кортизола, эстрогенов (в сторону снижения); определение уровня прегнандиола в моче (в сторону снижения); определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону снижения); определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону снижения); проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе); метапироновый тест; может изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения); повышает значение показателей функции печени.

Симптомы: увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенная утомляемость, а также в некоторых случаях наблюдаются эффекты, характерные для глюкокортикоидов.

Лечение: прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Лекарственное взаимодействие препарата Депо-Провера не описано.

При совместном применении аминоглутетимид может значительно снизить биодоступность медроксипрогестерона ацетата.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить при комнатной температуре (20-25°C), в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Депо-Провера (Depo-Provera)

Противоопухолевый препарат. Депо-Провера является гестагеном, не обладающим эстрогенной активностью, его андрогенная активность считается минимальной.

В соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста.

Кроме того, препарат в соответствующих дозах подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, т.е. эндогенное образование тестостерона.

В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.

Препарат оказывает пирогенное действие, в очень высоких дозах обладает кортикостероидной активностью.

После в/м введения препарат абсорбируется медленно, в результате чего длительно поддерживаются постоянные концентрации медроксипрогестерона ацетата. C_max в плазме крови достигается через 4-20 дней после в/м введения.

Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Кумулирует в организме, остаточные концентрации медроксипрогестерона ацетата обнаруживаются в плазме через 7-9 мес.

Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется в печени. В настоящее время описано множество метаболитов медроксипрогестерона ацетата.

Большая часть медроксипрогестерона ацетата выводится путем билиарной секреции с калом. Примерно 44% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. T_1/2 составляет 6 недель.

— рецидивирующий и/или метастатический рак эндометрия;

— гормонозависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе;

— рецидивирующий и/или метастатический рак почки.

При раке эндометрия и раке почки начальная доза составляет 400-1000 мг в неделю в/м. Если в течение нескольких недель или месяцев наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 400 мг в месяц.

При раке молочной железы препарат назначают в/м в начальной дозе 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы - по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до появления признаков прогрессирования болезни.

Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоэмболии, тромбофлебит.

Со стороны ЦНС: повышенная нервная возбудимость, бессонница, сонливость, усталость, депрессия, головокружение, головная боль.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь, акне, гирсутизм и алопеция.

Со стороны половой системы: дисфункциональное маточное кровотечение, кровянистые выделения из половых путей, аменорея, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, бели, приливы, боли в низу живота, болезненность молочных желез, галакторея.

Со стороны пищеварительной системы: боли или неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, боли в спине и суставах.

Прочие: астения, гипертермия, изменение массы тела и лунообразное лицо.

Симптомы: увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенная утомляемость, а также в некоторых случаях наблюдаются эффекты, характерные для глюкокортикоидов.

Лечение: прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Лекарственное взаимодействие препарата Депо-Провера не описано.

При совместном применении аминоглутетимид может значительно снизить биодоступность медроксипрогестерона ацетата.

Перед назначением препарата Депо-Провера следует провести тщательное обследование пациента.

При возникновении признаков и/или симптомов тромбоэмболии перед продолжением применения препарата необходимо оценить соотношение риска и пользы.

При появлении на фоне приема препарата в высоких дозах симптомокомплекса Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, задержка жидкости, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД) следует по возможности снизить дозу и осуществлять тщательный контроль состояния пациента.

Применение препарата в высоких дозах может вызывать увеличение массы тела и задержку жидкости. В связи с этим необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять увеличение массы тела или задержка жидкости.

Следует тщательно наблюдать пациентов, в анамнезе которых имеются указания на терапию по поводу депрессивных состояний. Во время терапии препаратом Депо-Провера некоторые больные жалуются на депрессию, аналогичную предменструальной.

При проведении цитологического или гистологического исследования эндометрия или шейки матки необходимо предупредить гистолога о проводимой терапии.

Препарат следует использовать с осторожностью в послеродовом периоде в связи с повышенным риском обильных и длительных маточных кровотечений.

Считается, что применение препарата Депо-Провера может увеличить риск развития остеопороза.

Следует прекратить применение препарата при внезапной частичной или полной потере зрения, либо при развитии пучеглазия, двоения в глазах, приступах мигрени. Если при обследовании выявлено повреждение сосудов клетчатки или отек соска зрительного нерва, также не следует применять препарат Депо-Провера.

При развитии желтухи необходимо прекратить использование препарата.

Применение препарата может оказывать влияние на результаты следующих лабораторных исследований: определение уровней гонадотропинов (в сторону снижения); определение уровней в плазме крови прогестерона, кортизола, эстрогенов (в сторону снижения); определение уровня прегнандиола в моче (в сторону снижения); определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону снижения); определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону снижения); проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе); метапироновый тест; может изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения); повышает значение показателей функции печени.

При нарушениях функции печени

При развитии желтухи необходимо прекратить использование препарата.

Препарат следует хранить при комнатной температуре (20-25°C), в недоступном для детей месте.

Депо-провера инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Депо-Провера – гестагенный лекарственный препарат, содержащий производное прогестерона - 17-альфа-гидрокси-6-альфа-метилпрогестерона ацетат (медроксипрогестерона ацетат). Препарат обладает выраженной гестагенной активностью, при применении высоких доз препарата отмечается некоторая кортикостероидная активность. Для препарата не характерна эстрогенная активность, его андрогенное действие минимально. У женщин детородного возраста медроксипрогестерона ацетат способствует снижению секреции гонадотропинов гипофизом, вследствие чего происходит угнетение созревания фолликулов и предотвращается овуляция. При применении препарата Депо-Провера у мужчин отмечается угнетение активности клеток Лейдига, вследствие чего снижается секреция эндогенного тестостерона.
Эффективность препарата у пациентов с гормонозависимыми злокачественными опухолями объясняется влиянием активного вещества на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось, метаболизм стероидных гормонов на клеточном уровне, а также действием медроксипрогестерона ацетата на прогестиновые и эстрогеновые рецепторы.
Депо-Провера, как и прогестерон, обладает пирогенным действием. При использовании высоких доз препарата, которые могут быть назначены для лечения пациентов с некоторыми видами онкологических заболеваний, медроксипрогестерона ацетата проявляет кортикостероидную активность.
После парентерального (внутримышечного) введения препарата активное вещество высвобождается медленно, вследствие чего обеспечивается поддержание низких доз препарата в плазме крови. Пик плазменной концентрации медроксипрогестерона ацетата отмечается спустя 4-20 дней после парентерального введения. Для препарата характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 95%).
Активное вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в грудном молоке.
В организме метаболизируется с образованием большого количества метаболитов. Выводится преимущественно с желчью и калом, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Около 44% медроксипрогестерона ацетата выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения достигает 6 недель, медроксипрогестерона ацетат определяется в плазме крови спустя 7-9 месяцев после парентерального введения.

Показания к применению:
Препарат Депо-Провера применяется в онкологической практике при таких состояниях:
- Рецидивы и/или метастазы рака молочной железы и эндометрия;
- Рецидивы и/или метастазы рака почки;
- А также при метастазах рака предстательной железы.
- Кроме того, препарат применяется в гинекологической практике для лечения пациенток, страдающих эндометриозом и вазомоторными проявлениями в менопаузе.
Препарат также назначают женщинам детородного возраста как средство контрацепции.

Способ применения:
Перед применением одноразовый шприц или флакон с препаратом Депо-Провера необходимо встряхнуть до получения однородной взвеси. При применении препарата необходимо соблюдать правила асептики. Суспензию вводят в ягодичную или дельтовидную мышцу, если врач не назначил иначе. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
При раке молочной железы обычно назначают по 500-1000мг препарата в сутки в течение 28 дней, далее переходят на введение 500мг препарата 2 раза в неделю. Терапию проводят до тех пор, пока препарат оказывает необходимый терапевтический эффект.
При раке почки и эндометрия обычно назначают по 400-1000мг препарата 1 раз в неделю. В случае если отмечается положительная динамика (наступает улучшение состояния и достигается стабилизация процесса) переходят на введение 400мг препарата 1 раз в месяц.
При метастазах рака предстательной железы обычно назначают по 500мг препарата 2 раза в неделю в течение 3 месяцев, после чего переходят на введение 500мг препарата 1 раз в неделю.
При применении препарата в гинекологической практике для терапии женщин в период постменопаузы (в том числе в комплексе с эстрогенами) следует назначать препарат коротким курсом под наблюдением лечащего врача.
При эндометриозе обычно назначают по 50мг препарата 1 раз в неделю или по 100мг препарата 1 раз в 2 недели. Длительность курса лечения обычно составляет 6 месяцев.
При вазомоторных проявлениях в период менопаузы обычно назначают по 150мг 1 раз в 12 недель.
В качестве контрацептивного средства обычно назначают по 150мг препарата 1 раз в 3 месяца. Первую инъекцию следует провести в течение 1-5 дня нормального менструального цикла или спустя 5 дней после родов (в случае если пациентка не кормит грудью). Возможно также назначение препарата поле прекращения грудного вскармливания или спустя 6 недель после родов (в случае если отказ от грудного вскармливания невозможен). Перед назначением препарата в качестве контрацептивного средства следует исключить у пациентки злокачественные опухоли шейки матки и молочных желез.
Для поддержания необходимой концентрации препарата в крови и обеспечения высокой степени защиты от нежелательной беременности последующие инъекции рекомендуется проводить с интервалом 12 недель (максимум 89 дней).
В случае развития тромбоэмболии следует решить вопрос о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Депо-Провера.

Побочные действия:
Побочные эффекты, развивавшиеся во время терапии препаратом, во многом были обусловлены дозой и частотой применения препарата, что зависит от характера заболевания пациента, в частности:
При использовании препарата Депо-Провера в онкологической и гинекологической практике отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, холестатическая желтуха. Кроме того, при применении препарата в онкологии у пациентов отмечалось развитие рвоты, нарушений стула, сухости слизистой оболочки рта, нарушений функции печени.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тромбоэмболии различной локализации. Кроме того, при применении препарата в онкологической практике у пациентов отмечалось развитие артериальной гипертензии, пальпитации, нарушений сердечного ритма, сердечной недостаточности, инфаркта мозга и миокарда, тромбофлебита, тромбоза артерий сетчатки, повышения количества тромбоцитов и лейкоцитов.
Со стороны мочеполовой системы: у женщин отмечалось развитие нарушений менструального цикла, в том числе изменение продолжительности цикла и нарушение регулярности, аменорея, продолжительная ановуляция и изменение цервикальной секреции.
Со стороны молочной железы: повышение чувствительности, мастодиния и галакторея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: облысение, угревая сыпь, гирсутизм, отеки конечностей, повышение температуры тела, боль в месте инъекции, изменения массы тела. Кроме того, при применении препарата в гинекологии у женщин отмечалось развитие снижения толерантности к глюкозе. При применении препарата в онкологии возможно развитие кушингоидного синдрома, снижение активности надпочечников, уровня АКТГ и гидрокортизона в крови.
При использовании препарата в качестве контрацептивного средства отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в эпигастральной области, метеоризм, нарушения функции печени, желтуха, в том числе с явлениями холестаза.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, судороги, нарушение зрения (при развитии тяжелых нарушений зрения препарат следует отменить).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тромбоэмболии различной локализации.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения менструального цикла, в том числе изменение продолжительности цикла и нарушение регулярности, аменорея, продолжительная ановуляция, лейкорея, периодические боли в области таза и изменение цервикальной секреции. Кроме того, в некоторых случаях отмечалось развитие вагинита.
Со стороны молочной железы: повышение чувствительности, мастодиния и галакторея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: облысение, угревая сыпь, гирсутизм, отеки конечностей, повышение температуры тела, боль в месте инъекции, изменения массы тела, в единичных случаях отмечалось снижение либидо и аноргазмия.
У пациентов, которым назначали препарат в форме стерильной водной суспензии, отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в эпигастральной области, метеоризм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность, головная боль, головокружение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, боли в спине, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы и молочных желез: аменорея, вагинит, лейкорея, боли в области таза, дисфункциональное маточное кровотечение, болезненность молочных желез, галакторея. Кроме того, возможно снижение либидо и аноргазмия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Другие: облысение, гирсутизм, угревая сыпь, повышение температуры тела, изменение веса, лунообразное лицо.
Препарат может влиять на результаты патогистологического исследования эндометрия или шейки матки, поэтому следует предупредить врача, проводящего исследование, о приеме препарата Депо-Провера.
Кроме того, при применении препарата возможно изменение лабораторных показателей, в том числе снижение уровня стероидных гормонов и гонадотропинов в крови и моче, а также глобулинов, связывающих половые гормоны.

Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат Депо-Провера противопоказан пациентам, страдающим тяжелыми нарушениями функции печени; женщинам в период беременности, а также при кровотечениях из влагалища неопределённой этиологии; до наступления менструального цикла.
При назначении препарата в качестве контрацептивного средства следует исключить наличие злокачественных новообразований молочной железы (при наличии рака молочной железы препарат не применяют в качестве контрацептивного средства).
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой, а также хронической почечной и сердечной недостаточностью.
Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, депрессивными состояниями в анамнезе (при развитии тяжелой депрессии препарат следует отменить).

Беременность:
Препарат Депо-Провера противопоказан женщинам в период беременности. Перед назначением препарата следует исключить беременность. Применение медроксипрогестерона ацетата в первом триместре беременности может привести к развитию неонатальных патологий, а также рождению детей с низкой массой тела. После отмены препарата восстановление репродуктивной функции происходит в среднем в течение 10 месяцев (в зависимости от личных особенностей женщин отмечалось восстановление способности к зачатию через 4-31 месяцев после отмены препарата Депо-Провера).
Препарат выделяется с грудным молоком, перед началом применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При сочетанном применении высоких доз препарата Депо-Провера с аминоглютетимидом отмечается уменьшение плазменных концентраций медроксипрогестерона ацетата и снижение эффективности аминоглютетимида.

Передозировка:
При применении высоких доз препарата Депо-Провера. применяемых для терапии пациентов со злокачественными опухолями, возможно развитие симптомов характерных для передозировки глюкокортикостероидов (следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости уменьшить дозу препарата).
О случаях острой передозировки препарата не сообщалось.

Условия хранения:
Препарат Депо-Провера следует хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска:
Стерильная водная суспензия по 1мл в шприце, по 1 шприцу в картонной упаковке.
Стерильная водная суспензия по 1мл во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.
Суспензия для инъекций по 3,3 или 6,7мл во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.

Состав:
1мл стерильной водной суспензииДепо-Провера содержит: медроксипрогестерона ацетата – 150мг.
Вспомогательные вещества.
1мл суспензии для инъекцийДепо-Провера содержит: медроксипрогестерона ацетата – 150мг.
Вспомогательные вещества.

Депо-провера® сусп

медроксипрогестерона ацетат (17-альфа-гидрокси-6-альфа-метилпрогестерона ацетат) относится к гестагенам (прогестинам) и является производным прогестерона. Препарат не обладает эстрогенной активностью, его андрогенная активность минимальна. Депо-Провера в соответствующих дозах угнетает секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста. При применении соответствующих доз препарата у мужчин происходит угнетение функции клеток Лейдига (угнетается образование эндогенного тестостерона).
Противоопухолевое действие препарата Депо-Провера в терапевтических дозах при гормонзависимых злокачественных новообразованиях может быть связано с его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.
Медроксипрогестерона ацетат, как и прогестерон, имеет пирогенное действие. При применении в очень высоких дозах, которые используются в терапии некоторых видов рака (500 мг/сут и выше), может проявляться кортикостероидная активность.
После в/м введения медроксипрогестерона ацетата его высвобождение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций препарата в плазме крови. Время достижения Cmax после в/м инъекции составляет приблизительно 4–20 дней. Однако медроксипрогестерона ацетат определяется в крови даже через 7–9 мес после в/м введения. Почти 90–95% медроксипрогестерона ацетата связывается с белками. Объем распределения составляет 20±3 л. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ и выделяется в грудное молоко. В настоящее время описано много метаболитов медроксипрогестерона ацетата. T1/2 после в/м введения составляет 6 нед. Медроксипрогестерона ацетат выводится в основном с желчью и калом. Приблизительно 44% препарата в неизмененном виде выделяется с мочой.

В онкологии:
при рецидивах и/или метастазах рака молочной железы;
при рецидивах и/или метастазах рака эндометрия;
при рецидивах и/или раке почки;
при метастазах рака предстательной железы.
В гинекологии:
для лечения эндометриоза;
для лечения вазомоторных проявлений в менопаузе;
с целью контрацепции.

Онкология
Рак молочной железы
Рекомендуемая схема введения Депо-Провера — 500–1000 мг/сут в/м на протяжении 28 дней, после чего переходят на поддерживающую дозу — 500 мг 2 раза в нед до тех пор, пока лечение остается эффективным.
Рак эндометрия и почки
Рекомендуемая начальная доза — 400–1000 мг в/м 1 раз в неделю. Если на протяжении нескольких недель или месяцев наступило улучшение состояния и достигнута стабилизация процесса, можно перейти на поддерживающую терапию в дозе 400 мг 1 раз в месяц.
Метастазирующий рак предстательной железы
В начальной дозе по 500 мг в/м 2 раза в неделю на протяжении 3 мес, затем поддерживающая терапия — по 500 мг 1 раз в неделю.
Гинекология
Применение комбинированной эстроген/прогестиновой терапии у женщин в период постменопаузы должно быть ограничено коротким периодом с учетом показаний и риска в каждом конкретном случае, и должно периодически контролироваться.
Эндометриоз
В/м по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед на протяжении 6 мес.
Вазомоторные проявления в период менопаузы
В/м по 150 мг 1 раз в 12 нед.
Контрацепция
Перед введением флакон следует энергично взболтать до получения однородной суспензии. Рекомендуемая доза составляет 150 мг в/м (в ягодичную или дельтовидную мышцу) каждые 3 мес. Первую инъекцию выполняют на протяжении первых 5 дней нормального менструального цикла; или через 5 дней после родов, если женщина не кормит грудью; или после прекращения кормления грудью; или через 6 нед после родов в случае невозможности отказа от грудного вскармливания. Для обеспечения надежной контрацепции следующие инъекции необходимо проводить с интервалом 12 нед (но не более 89 дней).
Перед применением одноразовый шприц следует встряхнуть до получения однородной суспензии. Снять со шприца защитный колпачок. Соблюдая требования асептики, надеть иголку на шприц. Снять защитный колпачок с иголки. Шприц готов к применению.

период беременности, кровотечение из влагалища неустановленной этиологии, тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к медроксипрогестерона ацетату или другим компонентам препарата. Назначение препарата как контрацептива противопоказано в случаях диагностированных или предполагаемых злокачественных новообразований молочной железы. Препарат Депо-Провера не показан для применения до наступления менструального цикла.

При применении в онкологии
Мочеполовая система: нарушения менструального цикла (нерегулярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, нарушения цервикальной секреции, продолжительная ановуляция.
Молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувствительность.
ЦНС: судороги, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная утомляемость, головная боль, снижение концентрации внимания, бессонница, повышенная возбудимость, сонливость, нарушения зрения.
Пищеварительный тракт и печень: запор, диарея, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, сухость в рту.
Сердечно-сосудистая система: инфаркт мозга и миокарда, сердечная недостаточность, повышение АД, пальпитация, тахикардия, тромбоэмболии (в том числе легочной артерии), тромбоз артерий сетчатки, тромбофлебит.
Кроветворение: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов.
Кожа и слизистые оболочки: акне, алопеция, гирсутизм, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Аллергические реакции: анафилаксия.
Прочие: боль в месте введения, периферические отеки/задержка жидкости в организме, лихорадка, изменение массы тела.
При применении в гинекологии
Мочеполовая система: нарушение менструального цикла (нерегулярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, нарушения цервикальной секреции, продолжительная ановуляция.
молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувствительность.
ЦНС: судороги, депрессия, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, сонливость.
Пищеварительный тракт и печень: холестатическая желтуха, тошнота.
Метаболизм: снижение толерантности к глюкозе.
Сердечно-сосудистая система: тромбоэмболические осложнения.
Кожа и слизистые оболочки: акне, алопеция, гирсутизм, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилаксия.
Прочие: боль в месте введения, периферические отеки/задержка жидкости в организме, лихорадка, изменение массы тела.
При использовании для контрацепции
Мочеполовая система: нарушение менструального цикла (нерегулярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, лейкорея, боль в области таза, продолжительная ановуляция, вагинит.
Молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувствительность.
ЦНС: судороги, депрессия, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, сонливость.
Пищеварительный тракт и печень: боль или дискомфорт в животе, метеоризм, нарушение функции печени, желтуха, тошнота.
Сердечно-сосудистая система: тромбоэмболические осложнения.
Кожа и слизистые оболочки: акне, алопеция, гирсутизм, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Аллергические реакции: анафилаксия.
прочие: снижение либидо, аноргазмия, задержка жидкости, приливы крови, лихорадка, изменение массы тела.
При использовании стерильной водной суспензии
Анафилаксия и анафилактоидные реакции, тромбоэмболические нарушения.
ЦНС: нервозность, бессонница, сонливость, утомляемость, депрессия, головокружение и головная боль.
кожа и слизистые оболочки: крапивница, зуд, сыпь, акне, гирсутизм и алопеция.
мочеполовая система: дисфункциональное маточное кровотечение, кровомазание, аменорея, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, бели, приливы крови, боль внизу живота.
ЖКТ: боль или неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.
Опорно-двигательный аппарат: астения, судороги икроножных мышц, боль в спине и суставах.
Молочные железы: болезненность, галакторея.
Прочие: гипертермия, изменения массы тела, лунообразное лицо.

в случае возникновения признаков и/или симптомов тромбоэмболического процесса необходимо определить целесообразность продолжения применения препарата.
У больных, получающих медроксипрогестерона ацетат в дозах, показанных при злокачественных новообразованиях (500 мг/сут и выше), отмечается ГКС-активность препарата.
При применении прогестагенов может наблюдаться задержка жидкости в организме, поэтому при эпилепсии, мигрени, БА, признаках хронической сердечной или почечной недостаточности больной нуждается в тщательном наблюдении.
Пациенты, в анамнезе которых имеются указания на проводившееся лечение по поводу депрессивного состояния, во время применения препарата нуждаются в тщательном наблюдении. В случае развития тяжелой депрессии препарат необходимо отменить.
У некоторых больных лечение прогестагенами сопровождается снижением толерантности к глюкозе, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом.
Применение препарата Депо-Провера может сопровождаться увеличением массы тела.
Если на фоне лечения препаратом проводят патогистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить гистолога о проводимой прогестагенной терапии.
При внезапном появлении кровотечения из влагалища необходимо установить его причину.
Следует учитывать, что во время применения препарата Депо-Провера может снижаться концентрация таких эндокринологических маркеров: стероидов в плазме крови и моче (кортизола, эстрогенов, прегнанедиола, прогестерона, тестостерона), гонадотропинов в плазме крови и моче, глобулинов, которые связывают половые гормоны.
При внезапной частичной или полной потере зрения, внезапном появлении мигрени, а также при выявлении отека диска зрительного нерва или поражения сосудов сетчатки препарат следует отменить.
Назначение Депо-Провера противопоказано в период беременности. Случайное применение препарата в первые 2 мес беременности ведет к высокому риску рождения ребенка с недостаточной массой тела и неонатальной патологией. В случае продолжения применения препарата в период беременности или при желании пациентки забеременеть ее следует предупредить о потенциальном риске для плода.
Депо-Провера и его метаболиты выделяются с молоком, что представляет риск для грудных детей.
Особенности применения для контрацепции
Большинство женщин, которым назначали суспензию для инъекций, отмечали нарушения менструального цикла (нерегулярные, редко — продолжительные менструации). Если такие пациентки продолжали получать суспензию для инъекций, отмечалось прогрессирование нерегулярности менструаций вплоть до аменореи.
Назначение суспензии Депо-Провера для инъекций может быть рассмотрено при наличии факторов риска остеопороза.
Результаты продолжительного наблюдения за женщинами, применявшими суспензию Депо-Провера, продемонстрировали отсутствие риска или незначительный риск развития рака молочной железы, отсутствие риска возникновения рака яичников, печени или шейки матки и продолжительное снижение риска возникновения рака эндометрия.
Суспензия Депо-Провера (150 мг в/м) оказывает длительный контрацептивный эффект. Среднее время наступления зачатия после последней инъекции препарата составляло 10 мес (в диапазоне от 4 до 31 мес) независимо от продолжительности применения препарата. Существует тенденция к увеличению массы тела у женщин, которые применяют Депо-Провера.
Особенности применения в онкологии
Применение Депо-Провера может вызывать развитие кушингоидного синдрома. У некоторых пациентов может возникать угнетение функции надпочечников, снижение уровня АКТГ и гидрокортизона в плазме крови.
Депо-Провера стерильная водная суспензия
Перед назначением препарата необходимо провести тщательное обследование пациентки. Перед принятием решения о назначении Депо-Провера следует исключить наличие опухолей половых органов и молочной железы (кроме случаев проведения противоопухолевой терапии).
Рекомендуется предупреждать пациенток о том, что в начале лечения препаратом Депо-Провера возможно появление нерегулярных кровянистых выделений, которые не требуют дополнительного лечения и при продолжении терапии, как правило, переходят в состояние аменореи.
Выраженные или продолжительные кровотечения, причиняющие пациентке беспокойство, контролируют назначением эстрогенов (внутрь или парентерально) в дозе, эквивалентной 25–50 мкг этинилэстрадиола с 7-го по 21-й день цикла. Такую терапию продолжают 1–2 цикла, но не больше.
Если аномальные кровотечения продолжаются, необходимо провести обследование с целью исключения органической патологии.
Во время применения препарата Депо-Провера может снижаться концентрация гонадотропинов, прогестерона, кортизола, эстрогенов в плазме крови, прегнанедиола в моче, отмечаться снижение толерантности к глюкозе, повышение концентрации факторов свертывания крови (II, VII, VIII, IX, X) и показателей функциональных печеночных проб.

одновременное применение высоких доз Депо-Провера с аминоглютетимидом может снижать концентрацию медроксипрогестерона ацетата в сыворотке крови и снижать эффективность аминоглютетимида.

у больных, которые получают медроксипрогестерона ацетат в дозах для лечения злокачественных новообразований (400 мг/сут и выше), иногда могут наблюдаться явления, напоминающие симптомы передозировки ГКС. В таких случаях рекомендуется наблюдение за больным и при необходимости снижение дозы препарата. Острая передозировка не отмечалась.

при температуре 15–25 °С.

Ключевые фразы Депо-провера® купить Депо-провера® подробная иформация Депо-провера® инструкция Депо-провера®