Гордокс: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства ГОРДОКС внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ГОРДОКС. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ГОРДОКС, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы - ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови.

Апротинин активирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения (АИК) и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза. Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях в условиях искусственного кровообращения. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (в т.ч. калликреин, плазмин, трипсин), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GPIb. GPIIb. GPIIIа) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GPllb) гранулоцитами.

Применение апротинина в хирургии с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

После в/в введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным T_1/2 0.3-0.7 ч. Конечный T_1/2 составляет 5-10 ч. Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175-281 КИЕ/мл у больных, получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: внутривенная нагрузочная доза 2 млн. КИЕ, 2 млн. КИЕ на первичный объем инфузии, 500 000 КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной внутривенной инфузии. При использовании половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110-164 КИЕ/мл.

Сравнение фармакодинамических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения, и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн. КИЕ.

80% апротинина связывается с белками плазмы и 20% антифибринолитической активности осуществляет препарат, находящийся в свободном виде.

V_d в равновесном состоянии составляет около 20 л. Общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин.

Апротинин накапливается в почках, и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, и кислых протеогликанов хрящевой ткани. Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов - коротких пептидных цепей и аминокислот.

Активный апротинин выявляется с мочой в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 часов 25- 40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены; коррекция режима дозирования не требуется.

— для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием АИК у взрослых пациентов.

Гордокс ® вводят в/в, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс ® следует вводить через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов.

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс ® следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H₁ - и Н₂ -рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс ®. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата "сердце-легкие". Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.

Пациентам с нарушением функции почек, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Аллергические реакции: редко (≥0.01% и <0.1%) - аллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции; очень редко (<0.01%) - анафилактический шок (потенциально опасный для жизни).

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических (анафилактических) реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев. При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев, риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом. Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия), пищеварительной системы (тошнота), дыхательной системы (астма/бронхоспазм), кожных покровов (зуд, крапивница, сыпь). В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий - инфузионную терапию, введение адреналина/эпинефрина, кортикостероидов.

Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто (≥0.1% и <1%) - ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда, перикардиальный выпот, тромбозы; редко (≥0.01% и <0.1%) - артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг); очень редко (<0.01%) - тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (<0.01%) - коагулопатии, в т.ч. ДВС-синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (≥0.1% и <1%) - нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Местные реакции: очень редко (<0.01%) - реакции в области инъекции/инфузии, тромбофлебиты.

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ.

Исследования по применению препарата Гордокс ® у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д. а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.

Применение препарата Гордокс ® в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком, поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс ® вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 мин до введения терапевтической дозы препарата Гордокс ® возможно применение блокаторов гистаминовых H₁ - и Н₂ -рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось. В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс ® следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста - 750 сек и ACT теста с каолином - 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии. Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения. Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина. У пациентов, получавших препарат Гордокс ®. нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

Гордокс ® содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела.

Апротинин не является заменителем гепарина.

Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не использовать остатки раствора для последующего применения.

Использование в педиатрии

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии препарата Гордокс ® на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

В настоящее время о случаях передозировки препаратом не сообщалось.

Антидота к препарату не существует.

При одновременном применении препарата Гордокс ® со стрептокиназой, урокиназой, альтеплазой уменьшается активность этих препаратов.

Гордокс ® совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера.

Гордокс ® не следует смешивать с другими препаратами.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

ГОРДОКС раствор - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

При одновременном применении препарата Гордокс со стрептокиназой, урокиназой, альтеплазой уменьшается активность этих препаратов.

Гордокс совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера .

Гордокс не следует смешивать с другими препаратами.

Беременность и лактация

Исследования по применению препарата Гордокс у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д. а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.

Применение препарата Гордокс в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком, поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

Аллергические реакции: редко (≥0.01% и <0.1%) - аллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции; очень редко (<0.01%) - анафилактический шок (потенциально опасный для жизни).

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических (анафилактических) реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев. При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев, риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом. Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия), пищеварительной системы (тошнота), дыхательной системы (астма/бронхоспазм), кожных покровов (зуд, крапивница, сыпь). В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий - инфузионную терапию, введение адреналина /эпинефрина, кортикостероидов.

Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто (≥0.1% и <1%) - ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда, перикардиальный выпот, тромбозы; редко (≥0.01% и <0.1%) - артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг); очень редко (<0.01%) - тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (<0.01%) - коагулопатии, в т.ч. ДВС-синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (≥0.1% и <1%) - нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Местные реакции: очень редко (<0.01%) - реакции в области инъекции/инфузии, тромбофлебиты.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 мин до введения терапевтической дозы препарата Гордокс возможно применение блокаторов гистаминовых H₁ - и Н₂ -рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось. В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста - 750 сек и ACT теста с каолином - 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии. Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения. Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина. У пациентов, получавших препарат Гордокс, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

Гордокс содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела.

Апротинин не является заменителем гепарина.

Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не следует использовать остатки раствора для последующего применения.

Использование в педиатрии

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии препарата Гордокс на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

При нарушениях функции почек

Гордокс при панкреатите - инструкция по применению

Гордокс – это препарат, который замедляет разрушение поджелудочной железы при панкреатите. В этой статье подробно расскажем про применение лекарства, ознакомим читателя со схемами лечения, которые используют при воспалении панкреас.

Во время приступа панкреатита ферменты, которые находятся в дольках железы, начинают переваривать собственную ткань. Особую повреждающую активность имеют вещества протеазы, которые расщепляют белок. Их действие на железу приводит к образованию некрозов и кист. Именно в этот момент необходимо ввести блокаторы протеолитического каскада. Препарат Гордокс (действующее вещество Апротинин) и является таким средством. Он замедляет цепь реакций, приводя к уменьшению зоны деструкции.

Интересно, что Гордокс был разработан для уменьшения кровопотери во время операций, проводимых на аппарате искусственного кровообращения. Он воздействует на белки плазмы и предотвращает изменения в системе свертывания.

Лекарственное средство можно использовать при разрушении тканей поджелудочной железы. Гордокс при панкреатите нужно ввести в первые 6 часов от начала приступа. В этом случае эффективность препарата будет максимальной. Показания к применению:

• острый некроз железы;
• обострение хронической болезни;
• травма и операции на панкреас.

В некоторых случаях Гордокс назначают при проведении диагностических исследований железы (ЭРХПГ).

Следует отметить, что ингибитор протеаз можно использовать не только для лечения панкреатита. Область применения вещества довольно обширна. Это и сочетанные травмы, и повреждения трубчатых костей (профилактика кровотечений и эмболий), и операции на открытом сердце, и шоковые состояния, и осложненные роды.

Гордокс выпускается в ампулах по 10 мл, что соответствует 100000 КИЕ. При остром панкреатите пациенту вводится одномоментно 500000-1000000 КИЕ, что соответствует 5-10 ампулам. При стабилизации состояния и уменьшении активности ферментов следует перейти на 2 ампулы каждые 6 часов. Врачи продолжают лечение еще неделю. После препарат отменяется.

Однако, такая дозировка – это не «стандарт». В каждом индивидуальном случае лечащий врач может повысить или понизить дозу вещества, если посчитает нужным. Длительность терапии также может варьироваться. В некоторых случаях достаточно разового введения лекарства, чтобы остановить разрушение в поджелудочной железе.

Однократное введение и высокая дозировка снижают риск возникновения аллергических реакций. Ведь Гордокс является препаратом, получаемым из тканей животных. Следовательно, риск развития анафилактического шока при повторном введении очень высок. Первоначально организм знакомится с чужеродными белками, которые содержатся в ампуле. А впоследствии он может ответить на их введение бурной реакцией.

Помните, что Гордокс – этот препарат для введения только в стационарных условиях. Все манипуляции проводятся в присутствии врача и при наличии возможность экстренной реанимации пациента.

Инструкция говорит нам, что Апротинин – это ингибитор белковых ферментов плазмы. Он образует комплексные соединения с белковыми молекулами и снижает активность действия калликреина, трипсина, плазмина.

Попадая в организм, Гордокс равномерно распределяется по тканям. Максимальная концентрация вещества определяется после 5-7 часов от введения. Выводится Апротинин преимущественно через почки. Большая его часть расщепляется ферментами, которые содержатся в их лизосомах.

Инструкция отмечает некоторые особенности, которые нужно соблюдать при введении вещества.

Гордокс вводится только в условиях стационара. Введение осуществляется под контролем лечащего врача. В инструкции отмечается, что апротинин должен назначаться в виде внутривенных капельных инъекций. Сначала в крупный магистральный сосуд нужно ввести одну десятую ампулы. При отсутствии негативных реакций в течение получаса продолжают полный курс терапии.

Кстати, скорость введения вещества не должна превышать 5 мл/мин. Учитывая тот факт, что Гордокс вводится тяжелым пациентам в условиях реанимации, то вводить лекарство можно с помощью автоматического устройства.

Применение препарата может вызвать резкое понижение АД и тахикардию. Поэтому капельное введение проводят очень медленно. Это свойство лекарства отмечают около 50% пациентов. Также на Гордокс может реагировать нервная система: у больных появляются галлюцинации, психические реакции, спутанность сознания.

Кроме того, следует помнить, что Апротинин выделяется из тканей животных (крупного рогатого скота). Следовательно, его применение сохраняет высокий риск аллергических реакций. Выраженность их вариабельна: от крапивницы и зуда до анафилактического шока. Особенно высок риск сенсибилизации при повторном введении Гордокса в течение полугода (реакция на вторичную инъекцию).

Гордокс не используется при беременности (1-ый и 3-ий триместр), во время лактации, при хронической почечной недостаточности.

Также лекарство может проявлять себя симптомами раздражения желудочно-кишечного тракта: тошнотой, рвотой, болью в животе. Применение раствора должно происходить по всем правилам, указанным в инструкции. Побочные реакции обычно проявляют себя при быстром введении.

Сегодня Гордокс находится в списке препаратов, безопасность которых является низкой. Многие клиники отказались от использования вещества с появлением более современных и низко аллергенных веществ (Сандостатина). Применение лекарственного средства должно оправдывать риски. А достоверные результаты эффективности Гордокса так и не получены.

Гордокс при панкреатите

В большинстве случаев острый панкреатит проявляет себя «мягкой» симптоматикой с тенденцией к выздоровлению, однако у 15-25% больных развиваются тяжелые, опасные для жизни осложнения (шок, кровотечение, перитонит). Если еще два десятилетия назад медики предпочитали лечить деструктивный панкреатит хирургическим путем, то сегодня концепция изменилась.

Современные врачи назначают пациенту с острым панкреатитом консервативную схему терапии с использованием антиферментных медикаментов. Одним из самых эффективных препаратов данной группы считается Гордокс, при панкреатите применяемый для лечения острых и хронических форм.

Гордокс (апротинин) — полипептидное соединение, обладающее способностью подавлять активность протеолитических ферментов. Апротинин как активный ингибитор калликреина отличается антифибринолитическим, гемостатическим и антипротеолитическим действием. Инактивируется в ЖКТ, органично распределяется в тканях, выводится из организма в форме метаболитов. Выпускается в ампулах в виде инъекционного раствора.

— обострения хронических панкреатитов, острый панкреатит;
— панкреанекроз, тяжелые рецидивирующие панкреатиты;
— травматические и послеоперационные панкреатиты.

Перед началом курса лечения следует пройти тест на антитела к апротинину. Взрослые: начальная доза 0,5 млн. КИЕД, поддерживающая 200 тыс. КИЕД каждые 4-6 часов. После регрессии симптомов суточная доза снижается с 1 млн. КИЕД до 500 тыс. Дети: 20 тыс. КИЕД на килограмм веса.

— «скачки» артериального давления;
— мышечные боли, позывы на рвоту, понос;
— реакции повышенной чувствительности к препарату.

Гордокс: показания к применению, противопоказания, отзывы

Что представляет собой медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства будут представлены чуть ниже. Также мы расскажем вам о том, в какой форме выпускается данный препарат, имеются ли у него противопоказания, как его следует правильно использовать, какие побочные действия могут проявиться после применения и проч.

В какой форме можно приобрести медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства таковы, что оно максимально эффективно лишь при внутривенном введении. Поэтому рассматриваемый медицинский препарат выпускается только в 10 мл ампулах в виде раствора.

Действующим элементом данного средства является апротинин. Также лекарство включает в себя и такие вспомогательные компоненты, как вода для инъекций, бензиловый спирт и натрия хлорид. В одной картонной пачке находится 25 ампул.

Для чего необходим медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства включают в себя заболевания органов пищеварения. Активный компонент препарата оказывает антипротеолитическое, гемостатическое и антифибринолитическое воздействие. Он эффективен при заболеваниях поджелудочной железы. Кроме того, данный медикамент способен заметно снижать фибринолитическую активность крови. Его очень часто назначают в качестве профилактической терапии любых типов шоковых состояний.

Что представляет собой лекарство «Гордокс»? Применение у детей и взрослых должно осуществляться только по назначению врача. Это связано с тем, что данный препарат является ингибитором протеолитических ферментов, который обладает антифибринолитическими свойствами.

После образования обратимых стехиометрических комплексов действующее вещество лекарства подавляет работу тканевого и плазменного калликреина, плазмина и трипсина. В результате такого воздействия понижается фибринолитическая активность крови.

Кроме того, апротинин способен активировать контактную фазу свертывания крови, ингибировать многочисленные медиаторы, ослаблять воспалительные реакции, уменьшать образование тромбина и фибринолиз.

Для чего используется медикамент «Гордокс»? Показания к применению включают в себя хирургическое вмешательство. Благодаря этому средству уменьшается объем кровопотери, а также потребность в гемотрансфузии.

Как быстро действует лекарственное средство «Гордокс»? Применение в ветеринарии и терапии показывает, что после внутривенного введения концентрация активного компонента в крови очень скоро снижается вследствие распределения лекарства в межклеточном пространстве. Начальный период полувыведения медикамента наблюдается через 0,4-0,8 часов, а конечный – через 5-10 часов.

Связь с белками плазмы составляет 80 %.

Апротинин в большей степени накапливается в почках, а в меньшей – в хрящевых тканях. Накопление препарата в почках осуществляется ввиду его связывания с эпителиальными клетками почечных канальцев. Что касается накопления в хрящевых тканях, то это происходит благодаря аффинности апротинина, который, собственно, и является их основанием.

Накопление действующего вещества препарата в других органах сравнимо с его концентрацией в плазме. При этом самый низкий процент содержания обнаруживается в головном мозге. Также следует отметить, что ограниченное количество апротинина способно проникать через плацентарный барьер.

Действующий компонент лекарства метаболизируется в почках (лизосомальными ферментами) до неактивных метаболитов. В малом количестве апротинин выводится вместе с мочой.

Отзывы об этом средстве мы представим чуть ниже. Что касается данного раздела статьи, то в нем хочется рассказать вам о том, для чего именно рассматриваемый медикамент назначают пациентам.

Итак, показаниями к применению данного препарата являются следующие патологические состояния:

• панкреатит в хронической форме (лекарство применяют при частых рецидивах, а также при тяжелом течении болезни);
• панкреатит в острой форме (медицинский препарат используют только в составе комплексной терапии);
• панкреатит, который развился вследствие травм или оперативных вмешательств;
• панкреонекроз;
• первичное кровотечение, которое возникло на фоне гиперфибринолиза (после операций, различных травм, после родов и перед ними, при полименорее);
• в качестве профилактического мероприятия послеоперационного неспецифического паротита;
• отек ангионевротический;
• диагностические обследования на поджелудочной железе, а также операции;
• признаки шокового состояния (например, токсического, травматического или геморрагического);
• различные травмы тканей (обширные и глубокие).

Для чего еще используют лекарство «Гордокс»? Показания к применению включают в себя и такое отклонение, как коагулопатия, при которой наблюдается сильное кровотечение, а также вторичный гиперфибринолиз (в качестве вспомогательной терапии).

Нельзя не сказать и о том, что данное средство активно назначают с целью профилактического лечения кровотечений после операции и легочных эмболий.

В каких случаях нельзя использовать лекарственный препарат «Гордокс»? Применение при панкреатите встречается чаще всего, это главное показание. Что касается противопоказаний, то к ним можно отнести следующие:

• гиперчувствительность пациента или сильно выраженные аллергические реакции на активное вещество препарата (то есть апротинин);
• первый и третий триместры беременности;
• период грудного вскармливания.

Также следует отметить, что рассматриваемый медикамент необходимо с осторожностью использовать при остановке кровообращения вследствие возрастающего риска почечной недостаточности, глубокой гипотермии, а также при аллергии (после предыдущей терапии апротинином).

При панкреатите, а также при других показаниях препарат вводят медленно внутривенно. Максимальная скорость введения лекарства должна составлять примерно 5-10 мл в минуту.

Во время вливания медикамента больной должен находиться только в положении лежа на спине. Препарат необходимо вводить исключительно через магистральные вены. Причем использовать их для введения других средств категорически запрещается.

Ввиду того, что после использования медикамента есть большой риск развития анафилактических и аллергических реакций, всем пациентам за 10 минут до введения основной дозировки требуется ввести пробный объем, который составляет 1 мл (или 10 тыс. КИЕ). Если после этого никаких отрицательных реакций не последовало, то вводят терапевтическую дозу медикамента.

Также следует отметить, что возможно использование гистаминовых блокаторов H1- и Н2-рецепторов за ¼ часа до вливания медикамента. В любом случае должны обязательно быть обеспечены все стандартные неотложные мероприятия, которые направлены на лечение аллергической или анафилактической реакции.

Взрослым людям рассматриваемый препарат рекомендуют вводить внутривенно в начальной дозировке, которая составляет 1-2 млн. КИЕ. Делают это медленно, на протяжении четверти часа после начала анестезии, а также до проведения стернотомии.

После завершения болюсного введения препарата пациенту ставят инфузию (со скоростью 250-500 тыс. КИЕ в час) до окончания операции. Общий объем введенного апротинина в течение всего курса не должен быть выше 7 млн КИЕ.

Людям с нарушенной работой почек, а также пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется.

Какие побочные действия имеет лекарственный препарат «Гордокс», показания, противопоказания которого были описаны выше?

Как показывает практика, пациенты, впервые получающие апротинин, не сталкиваются с развитием анафилактических или аллергических реакций. Что касается повторного введения лекарства, то частота развития побочных явлений возрастает до 5 %. Особенно часто это происходит в том случае, если такое применение препарата было осуществлено в течение 6-ти месяцев.

При повторном использовании средства более чем через 6 месяцев возможный риск развития анафилактических и аллергических реакций составляет примерно 0,9%.

Риск развития тяжелых побочных явлений значительно возрастает в том случае, если на протяжении полугода апротинин применялся больше двух раз.

Если при повторном использовании препарата каких-либо признаков аллергических реакций не наблюдалось, то последующее применение лекарства может довольно легко привести к развитию нежелательных явлений, даже с летальным исходом.

Признаки анафилактических и аллергических реакций после использования препарата могут проявляться в виде различных нарушений со стороны пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также кожных покровов.

В случае развития побочных эффектов применение медикамента следует сразу же отменить. Также необходимо обеспечить проведение всех неотложных стандартных мероприятий (например, инфузионную терапию, введение эпинефрина, адреналина, кортикостероидов).

Так какие нежелательные эффекты проявляются после использования препарата «Гордокс»? Применение в офтальмологии, терапии и ветеринарии может стать причиной появления следующих отклонений:

• Аллергия: анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции, анафилактический шок (может быть с летальным исходом).
• Сердечно-сосудистая система: тромбозы, ишемия, перикардиальный выпот, инфаркт миокарда, тромбоз или же окклюзия коронарных артерий, тромбоэмболия легочной артерии и артериальный тромбоз, который может протекать с нарушениями работы таких жизненно важных органов, как легкие, почки и головной мозг.
• Система кроветворения: коагулопатия, в том числе ДВС-синдром.
• Мочевыделительная система: нарушение работы почек и почечная недостаточность.
• Местные побочные реакции: тромбофлебиты, реакции в области инфузии или инъекции.

Теперь вы знаете, как следует использовать такое медицинское средство, как «Гордокс». Инструкция по применению при панкреатите и других заболеваниях была представлена чуть выше. Однако перед началом лечения данным препаратом рекомендуется обязательно провести кожные пробы, которые позволят определить индивидуальную чувствительность человека к активному веществу средства (то есть апротинину).

Если в анамнезе были указаны аллергические реакции, то перед проведением терапии пациенту необходимо принять ГКС и гистаминовые блокаторы Н1-рецепторов.

При появлении таких отклонений, как гиперфибринолиз и ДВС-синдром, использовать препарат следует только после того, как данные явления будут полностью устранены. То же самое касается и тех случаев, когда у пациента наблюдается профилактический эффект гепарина.

Крайне осторожно рассматриваемое лекарство назначают тем пациентам, которые на протяжении нескольких дней перед началом терапии получали миорелаксанты.

В составе лекарственного препарата «Гордокс» имеется бензиловый спирт. В связи с этим его максимальный объем в сутки не должен превышать 90 мг на кг веса человека.

Медикамент «Гордокс» не является заменителем такого лекарства, как «Гепарин».

После того, как ампула с раствором была вскрыта, его следует использовать сразу же. Во время повторного применения препарата вводить лекарство из открытой емкости запрещается.

Крайне нежелательно смешивать лекарство «Гордокс» с другими медикаментами.

Разрешается ли вводить собакам и кошкам препарат «Гордокс»? Применение у животных разрешено. Однако дозировки лекарственного средства должен определять только ветеринар и только после проведения ультразвукового обследования брюшной полости домашнего питомца.

Как правильно вводить «Гордокс»? Применение у кошек и собак данного лекарства должно быть крайне осторожным. Это связано с тем, что рассматриваемый медикамент является аллергенным.

Лекарственный препарат вводят внутривенно через специальный катетер. Также его можно вводить подкожно, в области так называемой «шкирки». При этом следует отметить, что в первые двое суток терапии панкреатита необходимо проводить внутривенные вливания. И только после того, как домашний питомец сможет принимать еду без рвоты, медикамент можно вводить в холку еще на протяжении 5-7 суток.

Какая должна быть дозировка при лечении препаратом «Гордокс»? Применение у собак среднего размера и весовой категории (около 15 кг) подразумевает введение лекарства в объеме, не превышающем 10 тыс. КИЕ (трижды в сутки). Что касается кошек (весом около 5 кг), то дозировка должна составлять 5 тыс. КИЕ (предварительно рекомендуется проконсультироваться с ветеринаром).

Для введения лекарственного вещества через капельницу содержимое ампулы набирают в шприц, а затем оттягивают шкурку животного и аккуратно водят иглу в подкожное пространство. При этом лекарство медленно выдавливают из шприца.

Согласно отзывам терапевтов и ветеринаров, препарат «Гордокс» довольно эффективно и быстро лечит хронический, а также острый панкреатит. Кроме того, он способен останавливать любое кровотечение.

Единственным минусом данного медикамента выступает огромное количество побочных явлений, которые могут привести даже к летальному исходу. Поэтому использовать данный препарат следует только по показаниям и только по назначению лечащего доктора. Более того, во время лечения этим средством пациент должен обязательно находиться под строгим наблюдением своего врача.