Категория: Инструкции
Пирибедил относится к противопаркинсоническим средствам и обладает также вазодилятирующими свойствами.
Являясь дофаминергическим агонистом, пирибедил стимулирует дофаминергические рецепторы и церебральные дофаминергические пути.
Обладает следующими свойствами:После приема внутрь пирибедил быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.
Концентрация пирибедила в плазме крови достигает максимума через 1 час.
Как показано in vitro, таблетки Пронорана медленно растворяются, что способствует постепенному высвобождению активного вещества in vivo.
Концентрация пирибедила в плазме крови снижается по двухфазному пути с первичным периодом полувыведения – 1.7 и вторичным – 6.9 часа соответственно.
Обладает низкой способностью связываться с белками.
Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием двух главных метаболитов, которые являются гидроксилированными и дегидроксилированными производными пирибедила.
Из организма выводится главным образом с мочой; 68% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в форме метаболитов и только 25 % выводится с желчью.
В организме человека терапевтически активная доза препарата сохраняется более 24 часов. Через 24 часа с мочой выделяется около 50 % препарата. Полное выведение препарата происходит в течение 48 часов.
2. показания к применениюВспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.).
Терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).
3. Способ применения
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.
По всем показаниям, кроме болезни Паркинсона: по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день. В более тяжелых случаях: 50 мг два раза в день.
Повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Острый инфаркт миокарда другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
Совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина).
6. При беременности и лактацииПрепарат не рекомендуется применять при беременности и кормлении грудью т.к. степень риска применения препарата у людей не известна.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Противопоказанные комбинацииСимптомы: рвота, что обусловлено его действием на хеморецепторную триггерную зону; лабильность артериального давления (повышение или снижение); нарушение функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота).
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Таблетки 50 мг - 30 шт.
10. Условия храненияСписок Б.
При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности. 3 года.
50 мг пирибедила.
12. Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту лечащего врача.
Интересно знать- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Проноран таблетки опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
ОТЗЫВЫ О ПРЕПАРАТЕ Проноран таблеткиПротивопаркинсонический препарат, агонист допаминовых рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с допаминовыми рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к допаминовым рецепторам типа D2 и D3.
Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на допаминовые рецепторы проявляет активность антагониста двух основных ?-адренергических рецепторов ЦНС (типа ?2А и ?2А).
Синергическое действие пирибедила, как антагониста ?2-адренорецепторов и агониста допаминовых рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.
В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза допаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым допамином. Данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.
Эффективность Пронорана в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 исследование по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра), 543 из которых получали Проноран®. Показано, что Проноран® в дозе 150-300 мг/ эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части "активность в повседневной жизни" по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.
При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16.6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40.2%).
Наличие допаминовых рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).
Показания к применению- в качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти);
- болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в комбинации с препаратами леводопы (в начале заболевания или вторично при формах, сопровождающихся тремором);
- в качестве дополнительной терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна);
- терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).
Форма выпускатаблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 15 коробка (коробочка) 2;
таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 30 коробка (коробочка) 1;
таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый 65000 бочка (бочонок) пластиковая(ый) 1;
таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 30 коробка (коробочка) 1;
ФармакодинамикаПротивопаркинсонический препарат, стимулятор дофаминовых рецепторов и дофаминергической передачи в ЦНС, периферический вазодилататор.
Пирибедил вызывает дофаминергическую стимуляцию электрической активности коры как в период бодрствования, так и в период сна; действует на различные функции, контролируемые дофамином.
Воздействуя на дофаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов, оказывает вазодилатирующее действие (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).
ФармакокинетикаПосле приема внутрь пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1 ч.
Как показано in vitro, таблетка Пронорана® медленно растворяется, что способствует постепенному высвобождению активного вещества in vivo.
Связывание с белками плазмы низкое.
Терапевтическая концентрация пирибедила сохраняется в организме в течение 24 ч и более.
Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием 2 основных метаболитов — гидроксилированного и дегидроксилированного производных пирибедила.
Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно: T1/2 в ?-фазе — 1,7 ч, в ?-фазе — 6,9 ч.
68% абсорбированного пирибедила выводится в виде метаболитов с мочой; 25% — с желчью. Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48 ч — 100%.
Использование во время беременностиПроноран не рекомендуется применять при беременности, т.к. адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного действия препарата.
Противопоказания к применению- повышенная чувствительность к препарату;
- коллапс;
- острый инфаркт миокарда и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
- совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина).
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, метеоризм (данные симптомы можно устранить подбором соответствующей индивидуальной дозы).
Со стороны ЦНС: редко — сонливость (в отдельных случаях отмечалась выраженная сонливость, внезапно возникающая в дневное время суток), психические расстройства, такие как беспокойство или спутанность сознания, исчезающие при отмене препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия или лабильность АД.
Прочие: аллергические реакции.
Способ применения и дозыВнутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды. По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) — 50 мг (1 табл.) 1 раз в сутки. При необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут — по 50 мг 2 раза в сутки.
При болезни Паркинсона в виде монотерапии — 150–250 мг/сут (3–5 табл. в сутки), разделенных соответственно на 3–5 приемов. При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза — 100–150 мг (2–3 табл.) в 2 или 3 приема соответственно.
ПередозировкаСимптомы: рвота (обусловленная действием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону), лабильность АД (повышение или снижение), нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота).
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействия с другими препаратамиОтмечается взаимный антагонизм между Пронораном и нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (исключая клозапин). В случае развития экстрапирамидного синдрома, вызванного нейролептиками, следует назначать терапию антихолинергическими ЛС и не следует назначать препараты группы агонистов дофамина.
При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих Проноран, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена Пронорана может вызвать злокачественный нейролептический синдром.
Наблюдается взаимный антагонизм между Пронораном и противорвотными препаратами группы антагонистов дофамина. Совместный прием Пронорана и противорвотных препаратов группы антагонистов дофамина центрального действия не рекомендуется в связи с риском снижения эффективности обоих препаратов; тем не менее, при возникновении нарушений пищеварения, вызванных приемом Пронорана®, возможно назначение противорвотных препаратов, действующих на периферические рецепторы дофамина (домперидон).
Особые указания при приемеПри назначении препарата пациентам с артериальной гипертензией необходимо одновременное проведение антигипертензивной терапии.
При возникновении на фоне приема Пронорана состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.
В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с непереносимостью сукроизомальтозы (редкое нарушение обмена веществ) Проноран принимать не рекомендуется.
Краситель — кошениль красная, входящая в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергической реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем, работа с механизмами), должны быть предупреждены, что крайне редко на фоне приема Пронорана может возникать состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания.
Условия храненияСписок Б. Специальных условий хранения не требуется.
Срок годностиПроноран - противопаркинсонический препарат, стимулятор дофаминовых рецепторов и дофаминергической передачи в ЦНС, периферический вазодилататор.
Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на допаминовые рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренергических рецепторов ЦНС (типа α2А и α2С).
Синергическое действие пирибедила, как антагониста α2-адренорецепторов и агониста допаминовых рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.
В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза допаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым допамином. Данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.
Эффективность Пронорана в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 исследование по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра (Hahn & Jahr), 543 из которых получали Проноран. Показано, что Проноран в дозе 150-300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части "активность в повседневной жизни" по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.
При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16.6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40.2%).
Наличие допаминовых рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).
Показания к применению:
Проноран применяется в качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти); болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в комбинации с препаратами леводопы (в начале заболевания или вторично при формах, сопровождающихся тремором); в качестве дополнительной терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна); терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).
Способ применения:
Проноран принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды. По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) — 50 мг (1 табл.) 1 раз в сутки. При необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут — по 50 мг 2 раза в сутки.
При болезни Паркинсона в виде монотерапии — 150-250 мг/сут (3-5 табл. в сутки), разделенных соответственно на 3-5 приемов. При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза — 100-150 мг (2-3 табл.) в 2 или 3 приема соответственно.
Побочные действия:
От применения препарата Проноран могут возникнуть побочные действия со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, метеоризм (данные симптомы можно устранить подбором соответствующей индивидуальной дозы).
Со стороны ЦНС: редко — сонливость (в отдельных случаях отмечалась выраженная сонливость, внезапно возникающая в дневное время суток), психические расстройства, такие как беспокойство или спутанность сознания, исчезающие при отмене препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия или лабильность АД.
Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Проноран являются: повышенная чувствительность к препарату; коллапс; острый инфаркт миокарда и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания; совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина).
Беременность :
Проноран не рекомендуется применять при беременности, т.к. адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного действия препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Проноран не следует применять в комбинации с нейролептиками (за исключением клозапина) ввиду антагонизма между ними. Если пациентам с болезнью Паркинсона, принимающим пирибедил, необходимо назначение нейролептиков, дозу пирибедила следует постепенно снизить до полной его отмены во избежание развития синдрома отмены (внезапная отмена допаминергических средств повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома).Возможно применение Пронорана в комбинации с нейролептиками, используемыми в качестве противорвотных средств, которые лишены экстрапирамидных эффектов.
Передозировка :
Симптомы передозировки препарата Проноран являются: рвота, что обусловлено его действием на хеморецепторную триггерную зону; лабильность артериального давления (повышение или снижение); нарушение функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота).
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C. Срок годности — 3 года.
Форма выпуска:
Таблетки пролонгированного действия, п/о 50 мг, № 30.
Состав :
Одна таблетка Проноран содержит:
Активное вещество: 50 мг пирибедила.
Вспомогательные вещества: магния стеарат 5,00 мг, повидон 20,00 мг, тальк 130,00 мг.
Оболочка: кармеллоза натрия 0,71 мг, полисорбат 80 0,30 мг, краситель пунцовый [Понсо 4 R] 3,87 мг, повидон 6,31 мг, натрия гидрокарбонат 0,15 мг, кремния диоксид коллоидный 0,27 мг, сахароза 57,17 мг, тальк 50,37 мг, титана диоксид 0,78 мг, воск пчелиный белый 0,07 мг.
ПРОНОРАН - противопаркинсонический препарат, стимулятор допаминергической передачи в ЦНС, периферический вазодилататор.
В экспериментальных исследованиях показано, что пирибедил улучшает метаболизм в тканях головного мозга путем стимуляции передачи электрических импульсов в коре головного мозга, повышения потребления кислорода, повышения pO2 в тканях коры головного мозга, улучшения кровоснабжения за счет увеличения входящего кровотока. Такое действие обусловлено стимуляцией центральных допаминовых рецепторов (т.к. антагонисты допамина, например, пимозид, способны ингибировать действие Пронорана).
У человека пирибедил вызывает допаминергическую стимуляцию корковой электролитической активности как в периоды бодрствования, так и в периоды сна; действует на различные функции, контролируемые допамином.
Воздействуя на допаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов, оказывает вазодилатирующее действие.
Показано, что при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующего заболевания артерий нижних конечностей на фоне приема препарата пациенты способны проходить более длинные дистанции.
– в качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти);
– болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в комбинации с препаратами леводопы (в начале заболевания или вторично при формах, сопровождающихся тремором);
– в качестве дополнительной терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия);
– ишемические симптомы при офтальмологических заболеваниях.
– острый инфаркт миокарда;
– сердечно-сосудистый коллапс;
– повышенная чувствительность к препарату.
При назначении препарата пациентам с артериальной гипертензией необходимо одновременное проведение антигипертензивной терапии.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить или полностью устранить индивидуальным подбором дозы или приемом препарата строго после основного приема пищи.
Нарушения пищеварения возникают при индивидуальной предрасположенности и в случае приема препарата в промежутках между едой.
Не следует назначать препарат одновременно с антагонистами допаминовых рецепторов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Проноран не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Применение Пронорана в высоких дозах вызывает рвоту, обусловленную действием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону.
Препарат назначают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут, после основного приема пищи. При необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут - по 50 мг 2 раза/сут в конце основных приемов пищи.
При болезни Паркинсона в качестве монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделенных, соответственно, на 3-5 приемов. При применении в комбинации с препаратами леводопы разовая доза составляет 100-150 мг/сут в 2-3 приема.
Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C.
Срок годности
3 года
*Наша интернет-аптека «ЗдравЗона» предлагает купить Проноран 50мг №30 таблетки в Москве и с доставкой по всей России. Все товары имеют сертификаты и доступны по запросу клиента.
*Цена на Проноран 50мг №30 таблетки указана без учета стоимости доставки и сервисного сбора.
Проноран – агонист допаминовых рецепторов; противопаркинсонический препарат.
Форма выпуска и составЛекарственная форма Пронорана – покрытые оболочкой красные таблетки с контролируемым высвобождением.
Реализуются таблетки Проноран по 30 шт. в блистерах, по 1 блистеру в упаковке.
Показания к применениюСогласно инструкции, Проноран применяется:
В качестве вспомогательной симптоматической терапии Проноран назначают при:
Применение Пронорана противопоказано:
В состав таблеток входит сахароза, поэтому препарат также противопоказан при непереносимости фруктозы, галактозы и/или глюкозы, при дефиците сукрозоизомальтазы.
Способ применения и дозировкаСогласно инструкции к Пронорану, принимать таблетки следует после еды, глотать целиком, запивая половиной стакана воды.
По всем показаниям, за исключением болезни Паркинсона, препарат обычно принимают по 1 таблетке однократно в сутки. В отдельных случаях возможно увеличение суточной дозы до 100 мг (по 1 таблетке дважды в день).
В качестве монопрепарата при болезни Паркинсона Проноран назначают по 150-250 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Если показана дозировка 250 мг, тогда препарат рекомендуется принимать следующим образом: по 2 таблетке утром и днем и 1 таблетку вечером.
При применении Пронорана в составе комплексной терапии (в комбинации с леводопой) лекарство назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки. Дозу леводопы определяет врач.
При необходимости увеличения дозировки Пронорана рекомендуется ее титрование – постепенное увеличение на 50 мг один раз в 2 недели.
Побочные действияКак указано в инструкции к Пронорану, побочные эффекты препарата носят умеренный и дозозависимый характер, проявляются преимущественно в начале лечения, а после отмены препарата, как правило, проходят самостоятельно.
Нежелательные реакции, отмечающиеся относительно часто (но не более чем у одного пациента из 100) при применении Пронорана:
Нечасто (более чем у 1 пациента из 100, но не чаще чем у одного больного из 1000) отмечается гипотензия или ортостатическая гипотензия с недомоганием/потерей сознания/лабильностью артериального давления.
При непереносимости какого-либо компонента Пронорана, включая пунцовый краситель, могут развиваться аллергические реакции.
В некоторых случаях у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получали терапию агонистами допамина, включая пирибедил, наблюдались: компульсивное переедание, гиперсексуальность и усиление либидо, склонность к азартным играм, навязчивое желание делать покупки.
Симптомы передозировки Пронораном: нарушение функции ЖКТ, включая тошноту и рвоту, лабильность АД. Лечение – симптоматическое.
Особые указанияВ отдельных случаях, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона, во время применения Пронорана возникает сильная сонливость, вплоть до внезапного засыпания. И хотя такое явление наблюдается очень редко, это следует учитывать людям, управляющим автомобилем и/или занятым на потенциально опасных производствах. При возникновении подобных эпизодов следует сообщить об этом лечащему врачу, а он должен рассмотреть вопрос о снижении дозы или, возможно, даже прекращении приема препарата.
Учитывая возраст пациентов, которые получают терапию пририбедилом (в основном это люди преклонного возраста), следует учитывать риск падений, которые могут быть вызваны спутанностью сознания, артериальной гипотензией или внезапным засыпанием.
Пациенты, которым назначен Проноран, и их опекуны должны быть предупреждены о возможных расстройствах поведения. В случае возникновения подобных симптомов врач должен рассмотреть целесообразность дальнейшего применения препарата.
В период лечения Пронораном рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.
АналогиК той же фармакологической подгруппе – «Стимуляторы допаминовых рецепторов» – относятся и сходным механизмом действия характеризуются следующие препараты: Абергин, Бромокриптин, Бромэргон, Мирапекс, Опримея, Парлодел, Реквип Модутаб, Ньюпро, Прамипексол-Тева, Рольприна СР.
Сроки и условия храненияПроноран – относится к группе препаратов рецептурного отпуска.
Хранить таблетки следует в затемненном месте при температуре до 30 ?С. Срок их годности при правильном хранении – 3 года.
Проноран представляет собой противопаркинсонический препарат, влияющий на систему допамина в ЦНС.
Выпускается Проноран в таблетированной форме. Каждая таблетка (красного цвета, круглой формы) содержит 50 мг действующего активного вещества (пирибедил, он же является МНН препарат). Пирибедил обладает контролируемым высвобождением. В упаковке содержится 30 таблеток в одной картонной упаковке. Выпуском занимается фирма Servier (Франция), имеющая филиал в России (ООО Сердикс).
В состав лекарственного средства также входят вспомогательные вещества: стеарат магния, тальк, коллоидное диоксидное соединение кремния, краситель пунцовый, повидон, полисорбат, кармеллоза натрия, натрия гидрокарбонат, диаоксидное соединение титана, сахароза, пчелиный воск.
Фармакологическое действие Пронорана связано с тем, что он относится к агонистам допаминовых рецепторов. Проходя через гемато-энцефалический барьер, пирибедил связывается в головном мозге с рецепторами допамина 2 и 3 типа, а также с рецепторами ?2А и ?2С адреналина, проявляя антагонистическое действие. Кроме того обладает легким вазодилатирующим эффектом в области нижних конечностей.
Проноран начинает действовать примерно через 3-6 часов после приема. Период полувыведения составляет около 12 часов. Доказано, что необходимая для клинического эффекта концентрация сохраняется в крови более 24 часов. Метаболизируется лекарственное средство преимущественно в печени, 75% пирибедила выводится с мочой.
Содержание :
Проноран используется преимущественно для лечения болезни Паркинсона. особенно с преобладанием дрожания, а также для улучшения когнитивных функций при хронических сосудистых (дисциркуляторная энцефалопатия ) и других заболеваниях, для лиц пожилого возраста. Кроме того, Проноран может быть включен в схему лечения перемежающейся хромоты при облитерирующих заболеваниях в области нижних конечностей и при хронических сосудистых нарушениях зрения.
ПротивопоказанияИмеются противопоказания для использования лекарственного средства. Нельзя использовать Проноран у лиц до 18 лет, при развитии коллапса, остром инфаркте миокарда, а также совместно с нейролпетиками (исключение – клозапин), при аллергических реакциях на компоненты таблетки (указано выше), с нарушениями обмена сахарозы.
Способ примененияПрием Пронорана осуществляют после еды, проглатывая целиком. Запить половиной стакана воды.
Если Проноран используется в качестве одного препарата для лечения Паркинсона, в этом случае он назначается по 1-2 таблетки 3 раза в день. При этом в день можно принимать не более 5 таблеток. Совместное применение с леводопой предполагает схему терапии по 1 таблетке 3 раза в день.
В других случаях Проноран используется по 1 таблетке 1 раз в день, дозу допустимо увеличивать до 1 таблетке 2 раза в сутки.
Лекарственное средство требует титрования (постепенного подбора эффективной дозировки), дозу следует увеличивать по 1 таблетки в 2 недели.
Побочные эффектыПри приеме пирибедила может возникнуть ряд побочных эффектов. При этом галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанность сознания – симптомы, которые часто требуют отмены препарата и быстро проходят после этого. Тошнота, рвота, метеоризм, сонливость – могут пройти после индивидуально подобранной дозировки, поэтому необходимо титровать прием.
К редким побочным явлениям относятся снижение артериального давления, ортостатические реакции вплоть до потери сознания, аллергические реакции. Возможно развитие игромании, гиперсексуальности, компульсивное поведение, хоббизм, навязчивые желания.
Обычно все побочные эффекты устраняются после прекращения приема Пронорана.
ПередозировкаПри употреблении в высоких дозах может возникнуть рвота, перепады артериального давления, рвота, тошнота. Рекомендовано не принимать лекарственное средство и провести симптоматическое лечение.
Особые указанияИмеется ряд особых указаний, с которыми следует ознакомиться перед приемом:
Использовать в течение 3 лет с даты изготовления. При этом специальных условий хранения обеспечивать нет надобности.
АналогиПроноран является оригинальным препаратом, в настоящий момент аналогов препарата нет.
ЦенаПрепарат Проноран отпускается по рецепту врача. При этом средняя цена на препарат может значимо отличаться в зависимости от наценок конкретной аптеки и в среднем стоимость лекарственного средства составляет:
Важно помнить о том, что Проноран входит в перечень льготных препаратов.
Нельзя заниматься самолечением. Помните о том, что использование Пронорана требует консультации специалиста!
Автор статьи: Алексей БорисовПрактикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней. Подробнее об авторе.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, тальк, кармеллоза натрия, полисорбат 80, краситель пунцовый (Понсо 4R), натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный, сахароза, титана диоксид, воск пчелиный белый.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
ПРОНОРАН ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.
Противопаркинсонический препарат, агонист допаминовых рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с допаминовыми рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к допаминовым рецепторам типа D2 и D3 .
Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на допаминовые рецепторы проявляет активность антагониста двух основных ?-адренергических рецепторов ЦНС (типа ?2А и ?2А ).
Синергическое действие пирибедила, как антагониста ?2 -адренорецепторов и агониста допаминовых рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.
В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза допаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым допамином. Данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.
Эффективность Пронорана ® в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных-слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 исследование по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра), 543 из которых получали Проноран ®. Показано, что Проноран ® в дозе 150-300 мг/сут эфффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части "активность в повседневной жизни" по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.
При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16.6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40.2%).
Наличие допаминовых рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).
Всасывание и распределение
Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.
Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч после приема таблеток с контролируемым высвобождением. Связывание с белками плазмы среднее (несвязанная фракция составляет 20-30%), поэтому риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.
Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.
Плазменная элиминация пирибедила носит двухфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 часов. В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.
— в качестве вспомогательной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти);
— болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор);
— в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна);
— терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).
По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) препарат назначают в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут (по 50 мг 2 раза/сут).
При болезни Паркинсонав виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделенных на 3 приема. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таб. по 50 мг утром и 2 таб. по 50 мг днем и 1 таб. 50 мг вечером.
При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 150 мг (3 таб.) в 3 приема.
При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая на 1 таб. (50 мг) каждые 2 недели.
Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.
Отмеченные побочные реакции при приеме пирибедила носят дозозависимый характер и, главным образом, связаны с его допаминергической активностью. Побочные реакции носят умеренный характер, встречаются, главным образом, в начале лечения и проходят после отмены препарата.
При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: часто (>1/100, <1/10) - незначительные желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, метеоризм), данные побочные реакции носят обратимый характер при подборе соответствующей индивидуальной дозы. Подбор дозы, путем постепенно увеличения дозы (по 50 мг каждые 2 недели до достижения рекомендованной дозы), приводит к значительному снижению проявления данных побочных эффектов.
Со стороны ЦНС: часто (>1/100, <1/10) - могут отмечаться спутанность сознания, галлюцинации, беспокойство или головокружение, исчезающие при отмене препарата. Прием пирибедила сопровождается сонливостью и в крайне редких случаях может сопровождаться выраженной сонливостью в дневное время суток вплоть до внезапного засыпания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: крайне редко (< 1/10 000) - гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания или недомоганием или лабильностью АД.
Аллергические реакции: риск развития аллергических реакций на краситель пунцовый, входящий в состав препарата.
У пациентов с болезнью Паркинсона, получавших терапию агонистами допамина, особенно на фоне приема высокой дозы препарата и в комбинации с леводопой, отмечалась склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, данные проявления в основном были обратимы при уменьшении дозы или при прерывании лечения.
— острый инфаркт миокарда;
— совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина);
— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
— повышенная чувствительность чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат в основном применяется у пожилых пациентов, у которых возникновение беременности маловероятно. Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.
В связи с отсутствием данных препарат не должен применяться при беременности и в период кормления грудью.
Краситель пунцовый, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергической реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов (особенно у больных болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. Данное явление наблюдается крайне редко, но, тем не менее, пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом. При возникновении подобных реакций необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила или прекращении терапии данным препаратом.
Симптомы: рвота (обусловленная действием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону), лабильность АД (повышение или снижение), нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота).
Лечение: отмена препарата, проводят симптоматическую терапию.
Нейролептики (за исключением клозапина)
Взаимный антагонизм между противопаркинсоническими препаратами и нейролептиками
Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приемом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначать допаминергические противопаркинсонические препараты (вследствие блокирования нейролептиками допаминовых рецепторов).
Пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение допаминергическими противопаркинсоническими препаратами, и требующим назначение нейролептиков, не следует продолжать принимать леводопу вследствие усиления проявления психических заболеваний, а также вследствие блокирования нейролептиками допаминовых рецепторов.
Следует применять противорвотные препараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту врача.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Специальных условий хранения не требуется. Срок годности - 3 года.