Руководства, Инструкции, Бланки

Йохимбина Гидрохлорид Инструкция Отзывы img-1

Йохимбина Гидрохлорид Инструкция Отзывы

Рейтинг: 4.1/5.0 (1785 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Йохимбина гидрохлорид

Йохимбина гидрохлорид. Описание препарата, инструкция по применению и отзывы

Йохимбина гидрохлорид — препарат, который широко используется не только в медицине, но и в спорте. Основным активным компонентом является растительный алкалоид, который действует как блокатор адренорецепторов. И сегодня многие люди интересуются дополнительной информацией о том, что же представляет собой данное средство. Какое воздействие оно оказывает на организм? Какие отзывы оставляют пациенты? Ответы на эти вопросы будут интересны читателям.

Описание формы выпуска и состава

Лекарственное средство «Йохимбина гидрохлорид» выпускается в форме округлых таблеток белого цвета, иногда с желтоватым оттенком. Основным активным веществом является йохимбина гидрохлорид, по 5 мг в каждой таблетке. Это растительный алкалоид, который получают из коры африканского дерева под названием йохимбе. Естественно, препарат содержит и некоторые вспомогательные вещества, в частности моногидрат лактозы, стеарат кальция и картофельный крахмал.

Какими свойствами обладает лекарство?

На самом деле йохимбина гидрохлорид обладает массой полезных свойств. Это вещество представляет собой селективный блокатор альфа-2-адренорецепторов. Лекарство оказывает симпатомиметическое воздействие, так как способствует высвобождению норадреналина, а также увеличивает поток симпатической импульсации из центральной нервной системы. После приема препарата наблюдается вазодилатация интерстициальных, ренальных и генитальных артерий. Последние исследования продемонстрировали, что данное средство стимулирует сексуальную активность, а также устраняет проблемы с эрекцией.

Более того, считается, что йохимбина гидрохлорид воздействует на метаболизм жиров, усиливает секрецию тестостерона, а также усиливает термогенез. Результатом приема является также повышение концентрации жирных кислот в крови и усиление расщепления жиров.

Основные показания к применению

Как правило, в современной медицине данное лекарственное средство используется при наличии тех или иных проблем с эрекцией. Стоит отметить, что препарат особо эффективен в тех случаях, если эректильная дисфункция вызвана стрессами или психическим перенапряжением.

Но сегодня широко используется йохимбина гидрохлорид в бодибилдинге. Это вещество усиливает распад жиров. Соответственно, подобное воздействие обеспечивает организм большим количеством энергии во время тренировок. Также бодибилдеры применяют вещество для так называемой сушки тела. Кстати, именно благодаря вышеописанному эффекту, некоторые люди используют препарат йохимбина гидрохлорид для похудения. Многие биологические добавки – жиросжигатели содержат в себе это вещество.

Препарат «Йохимбина гидрохлорид»: инструкция

Сразу же стоит сказать, что назначить данное лекарство может только врач. Как правило, для устранения эректильной дисфункции рекомендуют принимать по 1 – 2 таблетки 1 – 3 раза в день в зависимости от тяжести состояния пациента. Принимать препарат нужно во время еды. Если же речь идет о спортивных нагрузках, то лучше всего пить таблетки перед тренировкой (за 30 минут). Максимальная разовая доза — 2 таблетки. В сутки ни в коем случае нельзя принимать более шести таблеток. Курс приема, как правило, длится от 3 до 4 недель.

Существуют ли противопоказания?

Есть ли какие-то ограничения к проведению терапии с помощью препарата «Йохимбина гидрохлорид»? Инструкция свидетельствует о том, что противопоказания имеются, поэтому с их списком лучше ознакомиться до начала приема. В частности, его не назначают при наличии повышенной чувствительности к любому из компонентов лекарства. Также к противопоказаниям относится тяжелая почечная или печеночная недостаточность.

Терапию нельзя проводить при проблемах с артериальным давлением. Гипертензия и гипотензия являются противопоказаниями. Также прием запрещен пациентам с такими наследственными заболеваниями, как дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Препарат не предназначен для лечения пациентов, не достигших совершеннолетия. К относительным противопоказаниям относятся психические расстройства, язвенные поражения пищеварительного тракта, глаукома.

Возможные побочные эффекты

Возможны ли нарушения в работе организма на фоне приема препарата «Йохимбина гидрохлорид»? Отзывы врачей свидетельствуют, что такие случаи наблюдаются редко. Тем не менее побочные эффекты возможны. Некоторые пациенты на фоне терапии отмечают появление головных болей, головокружений. Также возможно появление повышенной тревожности, тремора рук, колебаний артериального давления (как снижение, так и повышение), тахикардии. Есть вероятность развития побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, в частности тошноты, рвоты, болей в области желудка, диареи.

Возможна ли передозировка?

Согласно отзывам и статистическим исследованиям, передозировки на сегодняшний день регистрируются не так уж и часто. Тем не менее на фоне приема слишком большой дозы лекарства возможно появление сильной головной боли, повышение артериального давления, тахикардии. Иногда у пациентов наблюдаются нарушения координации и памяти, а также появление сильной тревожности. Также возможно повышенное слюнотечение, потоотделение, рвота, парастезии.

Пациента с симптомами интоксикации нужно срочно доставить в больницу. В качестве антидота может быть использован клонидин. Также проводится дополнительное симптоматическое лечение (например, больному дают препараты от повышенного давления).

Препарат «Йохимбина гидрохлорид»: цена

Несомненно, для многих людей важным моментом является стоимость того или иного средства. Так во сколько обойдется препарат «Йохимбина гидрохлорид»? Цена, конечно же, будет колебаться в зависимости от выбранной вами аптеки, фирмы – производителя, города проживания и т. д. Тем не менее в среднем упаковка из 50 таблеток стоит около 160 – 180 рублей, что, согласитесь, не так уж и много.

Отзывы пациентов о данном средстве

Что говорят пациенты о препарате «Йохимбина гидрохлорид»? Отзывы по большей части положительные. Мужчины, страдающие от проблем с эрекцией, действительно отмечают положительный эффект, который появляется уже после недели приема. К положительным моментам можно отнести и доступную стоимость. С другой стороны, стоит понимать, что гидрохлорид йохимбина — вещество растительного происхождения, которое мягко воздействует на организм, поэтому не стоит рассчитывать на мгновенный чудодейственный эффект.

Этот препарат пользуется популярностью и среди поклонников бодибилдинга. Действительно, после приема таблетки тренировки проходят намного легче, повышается выносливость, а жировые отложения уходят быстрее. Кстати, нельзя похудеть, просто принимая йохимбин, так как это вещество лишь усиливает эффект от тренировок. Его применение будет эффективным только при наличии соответствующей физической активности.

Добавить комментарий

Другие статьи

Гидрохлорид Йохимбина: цена, где купить, отзывы

Гидрохлорид Йохимбина Состав

В одной таблетке Йохимбина гидрохлорида содержится 5 мг одноименного действующего вещества.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, крахмал, гипромеллоза, стеарат кальция, целактоза .

Форма выпуска

Йохимбина гидрохлорид – таблетки белого или бледно-желтого цвета. Препарат выпускается по 50 таблеток в пластиковой банке или полимерном контейнере; одна такая банка или контейнер в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика

Йохимбина гидрохлорид усиливает потенцию (афродизиак ) и является алкалоидом, получаемым из коры дерева Corynanthe .
Действие обусловлено избирательным подавлением ?2-адренорецепторов. Активизирует адренергические нейроны в головном мозгу, обладает психостимулирующим эффектом. Вероятно, что он также влияет на допаминергические, серотонинергические и холинергические системы.

Йохимбина гидрохлорид стимулирует половое поведение и восстанавливает пониженную из-за стресса половую активность и нарушенную эрекцию.

Лечебный эффект объясняется эффектами Йохимбина гидрохлорида, влияющими на нервную систему. Возможно усиливает кровообращение полового члена и оказывает прямое действие на ткани, участвующие в эрекции.

Полностью всасывается в кишечнике в течение часа. Наибольшая концентрация в крови наступает через 40-70 минут. При пероральном приеме в рекомендованных дозах накопления препарата в организме не происходит. Период полувыведения зависит от принятой дозы.

82% Йохимбина гидрохлорида связывается с протеинами плазмы. Метаболизируется в печени. Известно два основных метаболита: активный 11-гидроксийохимбин и слабоактивный 10-гидроксийохимбин .

Показания к применению Противопоказания
  • Гиперчувствительность к Йохимбина гидрохлориду или иным компонентам препарата.
  • Выраженная артериальная гипотензия .
  • Тяжелые поражения печени и почек.
  • Терапия адреномиметиками .
  • Данное лекарственное средство не предназначено для использования женщинами и детьми.
Побочные действия Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция предписывает принимать препарат перорально во время еды, запивая водой и не разжевывая. По 1-2 таблетки от одного до трех раз в день.

Дозу рекомендуется подбирать индивидуально. Начальная доза – 2,5 мг 3 раза в сутки, максимальная – 1-2 таблетки трижды в сутки.
Эффект в ряде случаев наступает через несколько недель. Продолжительность терапии зависит от клиники заболевания и может составить 4 недели.

Передозировка

Симптомы перидозировки. Через 30-45 минут после приема чрезмерной дозы появляются генерализованные парестезии . слабость, нарушения памяти, головокружение, головная боль, тремор . повышение давления, тахикардия . чувство страха, увеличение уровня норадреналина в крови, тошнота, мидриаз . рвота, потливость. Эти симптомы могут сохранятся в течение 2-3 часов.

Лечение: прекратить приема препарата, произвести промывание желудка, затем принять активированный уголь . Как антидот может быть использован Клонидин . который нивелирует психические эффекты и расстройства симпатической нервной системы.

Для терапии гипертонического криза рекомендованы ?-адреноблокаторы в сочетании с ?-адреноблокаторами или периферическими вазодилататорами . При передозировке запрещено использовать нейролептики фенотиазиновыми ряда .

Взаимодействие

При совместном приеме с клонидином эффекты препаратов взаимонейтрализуются.

Клопирамин увеличивает концентрацию Йохимбина гидрохлорида в плазме крови.

Йохимбина гидрохлорид усиливает действие антидепрессантов и повышает риск развития, вызванных ими побочных эффектов.

Совместный прием с транквилизаторами ослабляет активность последних.

Условия продажи

Препарат можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения
  • Хранить при температуре не выше 25 градусов.
  • Беречь от детей.
Срок годности Особые указания

Состав препарата включает лактозу и пациентам с непереносимостью галактозы . синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточностью лактазы запрещено применять данное средство.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие по составу аналоги: Йохимбин «Шпигель», Йохимбе эвалар, Йохимбин Форте, Супер Йохимбе Плюс .

Йохимбин для похудения

Иногда препарат используется в спортивном питании, как стимулятор процесса жиросжигания (в том числе в бодибилдинге).

Поэтому нередко возникает вопрос «как принимать Йохимбин для похудения?» Считается, что безопасной является доза 10-20 мг, употребляемая раздельно с пищей в несколько приемов. Однако, врачи не рекомендуют принимать этот препарат не по назначению из-за возможных побочных эффектов.

Отзывы о Йохимбина гидрохлориде

Известны многочисленные положительные отзывы о Йохимбине, в том числе и при использовании для похудения в бодибилдинге и во время занятий спортом. Следует помнить, что перед приемом препарата нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Цена Йохимбина гидрохлорида

Где купить Йохимбина гидрохлорид? Данный препарат реализуется в аптечной сети, для его покупки может понадобиться рецепт врача.

В России цена Йохимбина в аптеке составляет 189 – 225 рублей, на Украине – 40-49 гривен. Купить Йохимбин Шпигель и другие аналоги препарата обойдется дороже и найти их в свободной продаже труднее.

Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специализация: хирургия, травматология, онкология, маммология подробнее

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности "Хирургия". В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году - по специальности "Онкология" и в 2011 году - по специальности "Маммология, визуальные формы онкологии".

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании "Рубикон".

Представил 3 рационализаторских предложения по теме "Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры", 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Гидрохлорид Йохимбина обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

БАД РИА Панда Ангелика форте - «Хотела повышение либидо, получила нечто иное

Здравствуйте, уважаемые жительницы форума.

Напишу отзыв на довольно деликатную тему. Дело в том, что после родов у меня пропало либидо. Думаю почти все родившие девушки с этим сталкивались. Еще я почти два года кормила сына грудью, и гормоны лактации подавляли женские гормоны, ответственные за желание.

Даже после прекращение лактации дело не наладилось. Ну не зря же я работаю в аптеке знаю что и когда попить. В основном препараты для увеличения либидо и усиление ощущений на российском рынке от фирмы Риа Панда. У них есть СарсаКапс, Дамиана Форте и Агелика Форте. Тщательно изучив составы этих БАДов, я остановилась на Ангелике.

Angelica (ангелика, экстракт); Paullinia cupana (гуарана, экстракт); Dioscorea sp. (дикий ямс, экстракт); Еxtractum Аstragalus dasyanthus (экстракт астрагала);Vitamin С (витамин С); Vitamin Е (витамин Е); Pausinystalia johimbe (йохимбе, экстракт); Apilac (королевское желе).Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, магния оксид.

способствует повышению либидо у женщин.

Компоненты комплекса способствуют:

  • повышению полового влечения (либидо), облегчению достижения оргазма;
  • обогащению эмоциональной окраски интимной жизни, обострению чувственности, усилению оргастических ощущений;
  • профилактике воспалительных заболеваний мочеполовой системы женщин, усилению защитных свойств организма;
  • нормализации гормонального баланса, обмена веществ, повышению жизненного тонуса, замедлению процессов старения.

Итак. Я начала прием, гадая, когда же почувствую долгожданный эффект - стразу или через недельку. Ждала ждала, надеялась. Но ни усиления желания, ни повышения чувственности при близости, не ощущала. Единственный эффект - это огромное количество естественной смазки. Такое, что ежедневки уходили по 3-4 штуки в день. Ну знаете, мне такого не надо было. Я прекратила прием после двух недель.

А теперь я применяю другую схему.

Найти заморские травы-невозможно. Но есть в составе ингредиенты, которые можно купить в обычной аптеке и успешно применять.

Витамин Е и витамин С - легче простого. Пропейте Аевит (по инструкции, и желательно с назначения врача), и аскорбиновую кислоту в драже (а лучше шипучки).

Экстракт Йохибме. В аптеке продается Йохимбина гидрохлорид - тоже самое действующее вещество. Это сильное возбуждающее средство не только для женщин, но и для мужчин! А стоит в разы дешевле. Тоже принимать по инструкции. Когда я принимала его принимала, эффект чувствовался сразу, в этот же день. Для большей игривости советую пить вместе с мужем).

Апилак - оно же маточное молочко, есть в любой аптеке. Вообще универсальный адаптоген. Дает прилив сил, заряд бодрости. От Апилака я легче встаю с утра после бессонных ночей, и днем заметно энергичней.

Так же же могу посоветовать сделать ботушку из настоек Родиолы розовой, Левзеи и Женьшеня ( купить и смешать). Хранить в холодильнике, принимать в течении месяца по чайной ложке утром и днем. Убойная смесь сил!

Вот такие лекарственные советы. Но они не отменяют главное - любви в семье, романтики и нежности!

Будьте желанны и любимы!!

Какие интересности, спасибо вам за информацию, пригодится))
Только вот про Йохимбин пишут, что он не предназначен для женщин и противопоказан водителям. Кто ж его покупает.

Лена_Луна. йохимбе продается например у Эвалар, так и называется Йохимбе Форте. Его покупали очень часто мужчины среднего возраста, которым нужно было не только повышение потенции, но и лечебный эффект(повышается прогестерон). Из справочника Кора растения служит сырьём для получения йохимбина, используемого как афродизиак, а также как биологически активная добавка в питании спортсменов.

Фармацевтическая промышленность использует экстракты йохимбе в производстве афродизиаков и лекарств для лечения эректильной дисфункции. Кора доступна без ограничений, в то время как для покупки чистых алкалоидов потребуется рецепт врача. Десяти капель чистого 1 % раствора экстракта йохимбе, достаточно для стимуляции половых органов мужчин и женщин, хотя у мужчин эффект более очевиден чем у женщин, поскольку результатом действия вещества является эрекция.

А мне на помощь пришел женский возбудитель forte love, перед сексом его пила, не всегда конечно и со временем либидо восстановилось, рекомендую попробовать. Эффект хороший, потом самочувствие очень хорошее.

спасибо за йохимбе. попробую

Спасибо за отзыв! Ангелика мне тоже не подошла, но по другой причине. Пробую Йохимбина гидрохлорид. А вы как его пили? Курсом несколько раз в день или непосредственно перед тем, как понадобится?) В Интернете много разной информации. Есть ли у него накопительный эффект или постоянно теперь принимаете?

Спасибо! Я принимала йохимбин два раза в день в течении 2 недель, повторила через месяц. Потом еще через два пропила такую схему, и уже не требуется, все замечательно наладилось) Мужу тоже предложите. Я уверена, что мужчинам 35+ очень подойдет. Тем кто помоложе можно разово попробовать перед этим делом .

Спасибо большое за отзыв уже второй год пытаюсь поправить свое либидо после родов, обязательно попробую йохимбин напишите пожалуйста подробнее схему сколько таблеток в день Вы принимали сколько недель через сколько повторяли? и эффект со временем проходит?

Я принимала месяц, по 2 таблетки в день. Это было пол года назад примерно. Повторила через месяц. И уже не нуждаюсь в них, все наладилось)Эффект конечно временный, но дожить до физиологического гормонального равновесия Йохимбина гидроглорид помогает.

Только что читала инструкцию Йохимбина гидрохлорид, там написано что он не предназначен для женщин.

Roxy_Roxy, ну не зря же его добавляют во многие добавки для женщин. И в интернете много информации про благотворительное влияние йохимбина на женщин. В инструкции пишут то, на что и них хватило денег при испытаниях препарата. Не было финансирования для набора группы женщин, вот и не указали в инструкции. я так думаю.

Ну, в общем купила я сегодня йохимбе этот) называется йохимбекс-гармония, пока не пила, решаюсь) и купила апилак. Одну таблетку уже приняла. Посмотрим что будет через пару дней. Родиолу и левзею не нашла у нас в городе. хотела купить ещё дикий ямс, но он только род заказ. В общем будут результаты напишу) может кому-то тоже пригодится)

Скажите ,пожалуйста, примерно через сколько времени вы заметили эффект.

Йохимбин (йохимбина гидрохлорид)

Йохимбин (йохимбина гидрохлорид)

Йохимбин является жиросжигающим веществом. Несмотря на свою эффективность, побочным эффектом йохимбина может быть беспокойство, кроме того, это вещество может вступать во взаимодействие с другими фармпрепаратами. Фармакологическая группа: алкалоиды; альфа-адреноблокаторы; препараты для похудения; препараты для лечения сексуальной дисфункции.

Фармакологическое действие: Альфа-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические ?2-адренорецепторы. Усиливает приток крови к органам малого таза (в т.ч. к половым органам). Повышает либидо и потенцию. Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение ЧСС и АД.

Воздействие на рецепторы:

5-HT 1A (частичный агонист);

5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторы (антагонист);

5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторы (слабое сродство).

Йохимбин – алкалоид, обладающий эффектами стимулятора и афродизиака. Содержится, наряду с несколькими другими активными алкалоидами, в растении Йохимбе (Pausinystalia Yohimbe), а также Раувольфия Змеиная (индийский Snakeroot) и Алана (Alchornea floribunda, или Niando). Йохимбин используется в качестве диетической добавки, и продается без рецепта в форме травяного экстракта. Кроме того, йохимбин выпускается в виде рецептурного лекарства для лечения сексуальной дисфункции. Были проведены исследования йохимбина как средства от диабета 2 типа у человека и животных с полиморфизмом гена 2а-адренергических рецепторов.

Общие сведения

Йохимбе, и содержащийся в нем йохимбин, являются веществами, способствующими сжиганию жира. Наибольший эффект наблюдается при приеме во время краткосрочной диеты. Йохимбин также является афродизиаком и может оказывать положительный эффект в лечении эректильной дисфункции. Также данное вещество обладает общим стимулирующим воздействием на организм. Действие йохимбина основано на стимуляции выработки адреналина и подавлении регуляторных процессов в клетках, которые при нормальных условиях подавляют процесс липолиза. Эффективность йохимбина может частично ослабляться приемом пищи, поэтому его часто применяют во время диеты или до приема пищи в утренние часы. Другие названия: Йохимбе, Коринанте Йохимбе, Кора Йохимбе, Паусинсталия Йохимбе Йохимбе является сильным стимулятором.

Есть большой риск взаимодействия йохимбина с препаратами для лечения неврологических заболеваний.

Хорошо сочетается с:

горянкой крупноцветковой (для стимуляции эрекции).

Йохимбе может вызывать сильное беспокойство у лиц, предрасположенных к такого рода явлениям.

Йохимбе может послужить пусковым механизмом к маниакальному психозу или суицидальным эпизодам у лиц с биполярным расстройством.

Йохимбин может взаимодействовать с большим спектром препаратов для лечения неврологических расстройств и не должен использоваться в сочетании с ними без консультации с лечащим врачом.

Йохимбин инструкция

Доза 0.2 мг/кг веса с успехом применялась для усиления липолиза без значительного увеличения нагрузки на сердечно-сосудистую систему (учащение сердцебиения, повышение АД). Таким образом, рассчитать дозу можно так:

14 мг для пациента весом – (150 фунтов/68 кг),

18 мг для пациента весом – (200 фунтов/91 кг),

22 мг для пациента весом – (250 фунтов/114 кг).

Препарат наиболее эффективен при применении натощак утром перед физическими упражнениями, между приемами пищи или во время кратковременного голодания/поста, во время низкокалорийной диеты. С осторожностью следует принимать препарат лицам с большим избытком массы тела из-за стимулирующего эффекта, оказывающего дополнительную нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Первый прием следует всегда начинать с ? предполагаемой дозы, и перед следующим приемом следует оценить субъективные ощущения дискомфорта после первого приема, если таковые имеются. При совместном применении йохимбина с другими стимуляторами, следует сократить дозировку каждого в 2 раза из-за риска отрицательного взаимодействия двух препаратов.

Источники и состав Источники йохимбина

Йохимбин является алкалоидом природного происхождения, который содержится в коре дерева Йохимбе (Pausinystalia yohimbe, др.название Corynanthe yohimbe), а также может быть обнаружен Pausinystalia yohimbe в растении Раувольфия змеиная Rauwolfia Serpentina, 1) а также в других растениях семейства Раувольфия. Молекулу йохимбина иногда называют афордином, коринином, гидроаэрготоцином и кебрахином. 2)

Структура и диастереомеры

Молекула йохимбин имеет три диастереомера, а в сырье, содержащем йохимбин, выделяют 4 молекулы, которые сосуществуют вместе. Это: йохимбин, 3-эпи-?-йохимбин, коринантин и раувольсцин. 3) 3-эпи-?-йохимбин по структуре сходен с резерпином (молекулой, обнаруживаемой в раувольфии змеиной), и не вступает в тесное взаимодействие с ?-адренорецепторами, что, в свою очередь, является основным механизмом действия йохимбина.

Свойства

База данных MSDS по йохимбину говорит о том, что йохимбин-HCL имеет молекулярную массу 390,87 г, и имеет точку кипения 302оС/575,6оF (по данным корпорации Sigma Aldrich: 288-290 °C и 550-554°F). 4) Рекомендуется хранить йохимбин-HCL в сухом прохладном месте; при таких условиях препарат сохраняет свою стабильность (по рекомендации Sigma Aldrich). Йохимбин чувствителен к яркому свету, также как и сходные c ним по структуре другие алкалоиды. Йохимбин представляет собой белый кристаллический порошок.

Взаимодействие с ферментами

Йохимбин взаимодействует с ферментом цитохром CYP2D6 и способен ингибировать его функцию. Одно исследование приводит данные по концентрации маркера Ki 0,23 мкмоль для микросом и 0,52 мкмоль для очищенных ферментов CYP2D6. Для кориантина приводится уровень маркера Ki со значением 0.08 мкмоль. Этот же фермент преобразует йохимбин в 11-гидрокси-йохимбин. Важно подчеркнуть, что на людей с выраженным CYP2D6 (с некоторым взаимодействием с CYP3A4) йохимбин оказывает подчеркнуто заметное воздействие. В лабораторных опытах клетки с низким уровнем метаболизма йохимбина за счет меньшего уровня CYP3A4 обнаруживали более сильную реакцию на стимуляцию. 5) Основным фактором, предрасполагающим к тому или иному типу реакции на йохимбин является принадлежность к определенной этнической группе. 6) Разновидности субактивного CYP2D6 (слабый метаболизм йохимбина) достигает 7% у европеоидов (потомков выходцев из стран Европы), 1% у азиатов (в частности китайцев) и 1,8% - у темнокожих. Выраженность CYP2D6 у индивидов различных этнических групп является определяющим различием в метаболизме йохимбина. Так, у некоторых людей йохимбин вообще не метаболизируется в 11-гидрокси-йохимбин.

Различия у видов

Йохимбин воздействует на организм посредством адренергической системы, при этом обнаружены различия в механизмах этого воздействия. У собак обнаружен самый репрезентативный механизм ?-адренергического антагонизма, однако стоит с осторожностью экстраполировать результаты, полученные в исследованиях на животных, на человека в моделируемых исследованиях. 7)

Воздействие на организм Воздействие на ЦНС Адренергическая нейротрансмиссия

Основной и наиболее изученный механизм действия йохимбина—это антагонизм (инактивация) класса рецепторов, известных как ?-2 адренорецепторы. Подавляя эти ауторецепторы на пресинаптических норадренергических нейронах, йохимбин способствует увеличению уровня норадреналина, т.к. блокируется реакция обратного захвата. 8) У человека увеличение уровня норадреналина носит дозозависимый характер. 9) Побочные эффекты, ассоциируемые с повышенным норадреналином (частота сердечных сокращений, приливы, беспокойство) проявляются в различной степени у разных групп лиц. К примеру, одно исследование, измеряющее степень нарастающего возбуждения посредством ЭЭГ (с использованием фронтального срединного тета-датчика как биомаркера), обнаружило, что участники исследования с низким уровнем возбуждения на стартовом контрольном значении, получившие 15 мг йохимбина, не обнаружили усиления ни по данным ЭЭГ, ни по субъективным ощущениям участников исследования. В то же время лица с более высоким стартовым уровнем возбуждения и беспокойства испытали значительное нарастание возбуждения как по данным ЭЭГ, так и по субъективным ощущениям. Общее нарастание возбуждения, в целом, было отмечено в обеих контрольных группах. 10) Есть предположение, что у некоторых людей может развиваться невосприимчивость к йохимбину. В определенном исследовании отмечалось, что после 2 недель приема норадреналина, уровень норадреналина в сыворотке не повышался вообще, хотя в начале приема уровень норадреналина возрастал до пиковых значений. Таким образом, можно заключить, что йохимбин заметно повышает уровень норадреналина, предотвращая его поглощение советующими нейронами.

Мелатонергическая нейротрансмиссия

Пероральный прием 10.8 мг йохимбина у женщин в 18:00 часов и последующее измерение уровня мелатонина в сыворотке крови в 22:00 часа в темной комнате не выявили никакого влияния йохимбина на возможное изменение уровня мелатонина. Однако было обнаружено повышенное выведение мелатонина с мочой. 11) Таким образом, йохимбин не влияет на концентрацию мелатонина в плазме, если принимается в вечернее время суток.

Влияние на внимание

Механизм изменение нейронной активности в медиальном префронтальном кортексе при воздействии йохимбина сходен с механизмом действия многих препаратов для лечения СДВГ: метилфенидата (риталина), и препаратах норадреналина: дезипрамина или атомоксетина, где сигнал проходит через рецепторы D1 с вовлечением рецепторов А2А. 12) Йохимбин может увеличивать нейронную активность, индуцируемую метилфенидатом, действуя с ним в синергетической манере. В опытах на крысах 1 мг/кг веса удваивает уровень нейронной активности в коре головного мозга. Ни антагонисты ?1-адренорецепторов, ни А1А антагонисты не показали своей эффективности, однако было обнаружено, что прием только одного йохимбина не изменяет сигналы нейронов, блокирование D1 рецепторов также препятствует усилению нейронной активности. 13) Замечено, что предварительный прием йохимбина может ослаблять эффект нортриптилина, оказываемый им на коррекцию внимания. В дополнение к эффекту антагониста рецепторов A2A, йохимбин может увеличить эффективность препаратов, применяемых при СДВГ, однако самостоятельного эффекта на улучшение концентрации внимания йохимбин не оказывает.

Влияние на аппетит

Йохимбин способен подавлять аппетит, что было подтверждено в опытах на лабораторных мышах, имеющих излишнюю массу тела, и на особях с нормальной массой тела. На мышей с избыточной массой тела йохимбин оказал больший эффект, что вероятно проистекает из его взаимодействия с ?2-адренорецепторами, как и в случае с раувольсцином. 14) Это исследование обнаруживает, что введение 2.1-4.6 мг/кг веса способно снизить употребление пищи до 49%-62% от нормального рациона уже после однократного введения йохимбина мышам с избыточной массой тела. Отмечено, что при дальнейшем введении эффективность постепенно снижается и достигает до 56%-72% к 13 дню применения препарата. Подавление аппетита у мышей с нормальной массой тела выражалось в потреблении пищи в размере 94.6%-95.7% от нормального рациона и не показало статистической значимости. Тем не менее, при увеличении дозы до 5 мг/кг, снижение аппетита было уже заметным и количество потребляемой пищи у мышей с нормальной массой тела снизилось до 69,8%-75,6% от нормального дневного рациона. Количество употребляемой жидкости не претерпело изменения. Также раувольсцин показал сходный эффект, но при использовании в более высокой дозе (до 10 мг/кг веса у мышей с нормальной массой тела). Таким образом, йохимбин может оказывать влияние на снижение аппетита у животных, вне зависимости от исходной массы тела. При измерении скорости опорожнения ЖКТ, было замечено замедление, связанное со снижением аппетита. Доза в 15 мг йохимбина не оказало стимулирующего на опорожнение ЖКТ, в то время как 50 мг эфедрина дало нужный эффект. 15)

Влияние на либидо

Йохимбин может оказывать эффект, обратный ?-2-адренергическим агонистам (например, клонидину) или определенным образом может блокировать действие некоторых препаратов, подавляющих либидо (например, налоксона 16) ), а также усиливать сексуальный интерес, что было подтверждено в опытах на здоровых крысах. Этот эффект не зависит от состояния половых органов (у рабочих моделей производилось анестезирование половых органов), состояния усталости особей, 17) и не зависит напрямую от уровня тестостерона (эффективен у кастрированных особей), который непосредственно влияет на либидо у мужчин и женщин. 18)

Влияние на беспокойство, возбуждение, стресс, панику

Связь между приемом йохимбином и стрессом (а также паникой) прослеживается на уровне клеток голубого пятна в ядре ствола головного мозга. Антагонизм рецепторов A2(A) в этом участке головного мозга увеличивает уровень норадреналина посредством снижения уровня деградации. 19) Увеличение уровня тревожности может рассматриваться как непосредственный эффект йохимбина, принимаемого в больших дозах. 30 мг йохимбина может провоцировать острый приступ беспокойства у здоровых людей (оценка производилась при помощи Визуального аналога шкалы возбуждения), 20) у опиато-зависимых лиц. 21) У людей склонных к паническим атакам, йохимбин может прямо провоцировать паническую атаку. 22) Нейтральным побочным эффектом йохимбина можно также считать повышение уровня норадреналина в сыворотке крови после приема больших доз йохимбина. Вывод: йохимбин может провоцировать панические атаки и вызывать приступы беспокойства, особенно у людей, подверженных таким расстройствам и состояниям. Состояние нарастающего беспокойства может быть купировано диазепамом (транквилизатор) и клонидином (активатор рецепторов А2А, которые подавляет йохимбин). Увеличение беспокойства, хотя и в меньшей степени, также отмечалось у людей с хорошей физподготовкой, например, у бегунов на длинные дистанции; эта особенность может быть связана с состоянием нервной системы как таковой у спортсменов. В этом случае трудно четко отделить эффект йохимбина от воздействия психосоциального стресса на эту группу лиц. 23)

Когнитивная функция

У людей с низким уровнем тревожности, прием 15 мг йохимбина способствовал улучшению результатов выполнения арифметических заданий, несмотря на то, что изначально провоцировал возбуждение. Улучшенные результаты также были показаны людьми, которые испытывают сильное беспокойство после приёма йохимбина, однако и число ошибок в их контрольной группе значительно возросло.

Мозговое кровообращение

В исследовании, целью которого было оценить эффект адренергической симуляции мозгового кровообращения, йохимбин использовался для поднятия уровня норадреналина по причине его проверенного действия. 24) Было обнаружено, что йохимбин замедляет уровень мозгового кровообращения у большинства исследуемых пациентов (в диапазоне 4-29%, т.е. снижение на 14.5%). Тем не менее, у одного исследуемого пациента, у которого наблюдалась небольшая паническая атака, наблюдалось усиление уровня мозгового кровообращения (+23%), при этом, ни в одной из групп пациентов не наблюдалось зональных различий в активности головного мозга.

Страх

Отмечено, что йохимбин играет заметную роль в подавлении страха. Психологическим феноменом является то, что если исследуемому повторно показывают стимул, провоцирующий страх, то с каждым последующим разом испуг и страх становятся все меньше, что и используется с успехом в терапии фобий. При этом использование йохимбина также успешно применялось в дополнение к базисной терапии и давало хорошие результаты, что, возможно, связано с повышением уровня норадреналина. 25) Дальнейшее исследование доказало, что повышение уровня норадреналина (замерялся уровень слюнной амилазы) не имело никакого положительного эффекта в излечении фобии. В настоящее время мнения о положительном влиянии йохимбина в лечении фобий не являются однозначными. Однако есть одно исследование, где использование йохимбина дало первичные положительные результаты в терапии клаустрофобии. Также есть одно исследование, где йохимбин не дал никаких результатов при использовании его в комплексной терапии фобии перелетов. Вывод: на данном этапе нет однозначного мнения о положительном опыте использования йохимбина в комплексной терапии различных фобий.

Сон

Йохимбин не оказывает побочных эффектов на качество сна.

Импульсивность

Импульсивность связана с норадренергическими сигналами (изначально эта связь ассоциировалась с нарастающим возбуждением 26) )и последующей активацией прилежащего ядра в орбитофронтальной области коры. Норадреналин провоцирует симптоматику, схожую с импульсивностью (импульсивным поведением) в различных клинических ситуациях, таких как СДВГ 27) и ПТСР 28). Этот эффект был зафиксирован у здоровых людей и была подтверждена его дозозависимая манера. 29) Норадренергические сигналы могут медиировать активность (и фосфориляцию транскрипционного фактора CREB) в орбитофронтальной коре. Одно исследование на крысах показало, что импульсивность развивается у крыс по U-дуге (с максимальной эффективностью в дозе 1-2 мг/кг веса, что соотносится нормальной дозой 14-28 мг для человека весом 200 фунтов=91 кг), что вызывается повышением фосфориляции CREB в орбитофронтальной коре, но не в прилежащем ядре. Начальные данные исследования этого явления у человека Обнаружено, что йохимбин повышает импульсивность у людей по данным по меньшей мере одного исследования. Очевидно, что импульсивность поведения провоцируется вторичными норадренергическими сигналами в отношении базовых ?-2- адренергическиого антагонизма.

Воздействие на сексуальность Эректильная дисфункиця

Йохимбин, в дополнение к ?-2-адренергическому ингибиторному потенциалу, давно используется как первичное средство при лечении эректильной дисфункции на стадии, предшествующей использованию ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа. Статья 30) с результатами исследований 31) приводит данные об эффективности йохимбина в диапазоне от 34% до 73%. Такой большой разброс может быть связан с различной природой эректильной дисфункции, такой как психогенная или же органическая. Комбинированная терапия йохимбином и L-аргинином дала предварительные положительные результаты, особенно у пациентов с начальной-средней стадией эректильной дисфункции (в отличие от тяжелых форм).

Жировые отложения и ожирение Механизмы

Йохимбин воздействует на адренергические рецепторы системы жировых клеток, которые регулируют термогенез. Бета-субъединицы адренергических рецепторов (мишени для эфедрина) могут рассматриваться как стимуляторы липолиза, так как они увеличивают активность фермента аденилатциклазы и снижает уровень cAMP (в основном через и b1 и b2 субъединицы, и в меньшей степени через b3 у человека). 32) ?-субъединицы в большей степени подавляют метаболизм жиров, т.к. их активация снижает аденилатциклазу и снижает уровень cAMP (в особенности ?-2). Йохимбин является селективным антагонистом (инактиватором) ?-2 адренорецепторов и препятствует активности ацетинилатциклазы, и при этом, данное воздействие оказывается посредством ?-рецепторов. 33) Антагонизм (инактивация) ?-2 адренергических рецепторов препятствует, запускаемому другими механизмами липолизу, тем самым провоцируя эффект подавления липолиза, что в свою очередь ведет к парадоксальному вторичному усилению липолиза. Если рассматривать механизм воздействия йохимбина на рецепторы, данное веществ является селективным альфа-2 адренергическим антагонистом, так как обладает в 45 раз большей тропностью к альфа-2 субъединицам, нежели к альфа-1. Этот факт отличает йохимбин от сходных субстанций—коринантина и раувольсцина, которые являются селективными антагонистами альфа-1 рецепторов (в 33 раза большей, чем альфа-2), соответственно. Эти значения были обнаружены в исследованиях in vitro, однако в последующих исследованиях с использованием конкурентно-связывающего анализа в образцах мозговой ткани была обнаружено снижение селективности с 45 крат до 5.7. Рассматривая непосредственно механизм воздействия на альфа-2 рецепторы, стоит отметить, что йохимбин обнаруживает большую селективность в отношении альфа-2С рецепторов, нежели в отношении А и В в диапазоне от 4 до 15 крат. В то же время раувольсцин не показал селективности по отношению к каким-либо субъединицам (А, В или С). 34) Раувольсцин доказал свою эффективность соотносимую с йохимбином, в то время как кориантин—в разы меньшую эффективность. Вывод: кроме того, что йохимбин является альфа-адренергическим антагонистом, он также обладает большей селективной тропностью к альфа-2С субъединицам, нежели к А и В. Помимо того, что йохимбин может сам инициировать распад жировых отложений посредством стимуляции высвобождения адреналина, надо отметить, что адреналин сам является активатором бета-адренергических рецепторов. 35) Однако такое повышение уровня адреналина может сократиться до статистически малозначимых показателей в течение 2 недель ежедневного приема йохимбина. Повышение уровня свободных жирных кислот в плазме и плотность альфа-2 адренергических рецепторов остается неизменным на всех стадиях приема йохимбина, что в свою очередь доказывает, что йохимбин теряет свою способность индуцировать выработку адреналина в максимальных значениях, но сохраняет свою способность индуцировать липолиз посредством взаимодействия с рецепторами. Нужно отметить, что если бы эффект липолиза во время приема йохимбина достигался бы через непрямые механизмы липолиза, проистекающие из высвобождения адреналина по сигналу головного мозга, эффект жиросжигания прекращался бы, несмотря на сохранявшийся эффект альфа-2С антагонизма.

Уменьшение жировых отложений на различных участках тела

Впервые эффективность йохимбина в устранении отдельных жировых отложений на теле человека была замечена при использовании его в виде крема для местного нанесения (таким образом, пациенты могли сами выбирать на какие зоны использовать йохимбин). 36) В то же время было отмечено, что йохимбин способствует устранению жировых отложений на бедрах у женщин, так как повышенный уровень эстрогенов увеличивает активность альфа-2 рецепторов. По причине повышения альфа-2 адренергической активности в зоне бедер у женщин, антагонизм этих рецепторов предположительно считается способным уменьшать отложение жира именно в этих областях. Тем не менее, использование крема с йохимбином не дало однозначных данных. Если первое исследование дало положительные результаты, то последующие исследования дали положительные результаты от применения форсколина (из растения колеус форсколии) и аминофилина, но не от йохимбина. Вывод: предположительно йохимбин способствует уменьшению жировых отложений на бедрах у женщин при его наружном применении в форме крема (по причине наличия в этих зонах большой активности альфа-2 адренергических рецепторов из-за высокого уровня эстрогена), однако на данный момент невозможно представить четкую доказательную базу его эффективности.

Кетогенез

Кетогенез, или выработка кетоновых антител, усиливается в присутствии норадреналина при нормальных условиях функционирования организма. Блокирование альфа адренорецепторов посредством блокирования альфа-2 адренорецепторов увеличивает кетоновый эффект норадреналина. 37)

Влияние йохимбина на метаболизм во время фазы голодания, диеты и нормального приема пищи

Одно исследование, отмечающее усиление липолиза на фоне соблюдения диеты (анализ биомаркеров повышения уровня нефритогенного фактора и глицерола), также отмечает прекращение этого эффекта в фазе нормального питания. 38) Существует гипотеза, что йохимбин оказывает заметный эффект подавления аппетита и липолиза в комплексном сочетании с физической нагрузкой, если применяется утром перед утренней физическими упражнениями. 39) При одновременном приеме с едой йохимбин может увеличивать уровень глюкозоиндуцированной секреции инсулина клетками поджелудочной железы, 40) но такой реакции не происходит при приеме йохимбина на голодный желудок или во время голодания, или низкокалорийной диеты в дозе 0,2 мг/кг. Йохимбин может быть неэффективным при приеме вместе с пищей или при несоблюдении диеты. Вероятно, это и связано с увеличением выработки инсулина при приеме вместе с пищей. Есть вероятность, что, если механизм выработки инсулина тормозит липолиз, в теории можно рекомендовать прием йохимбин на фоне безуглеводной и низко-протеиновой диеты, что создаст условия, сходные с фазой голодания. Однако это предположение пока не имеет под собой доказательной базы.

Опыт применения у спортсменов

В одном исследовании йохимбин принимался профессиональными играющими футболистами в дозе 10 мг дважды в день (суточная доза 20 мг) в течение 21 дня. Параллельно с этим спортсмены питались по специальной диете. Результаты показали уменьшения толщины кожно-жировой сладки (измерения производились с помощью калипера) от 9,3+/-1.1% до 7.1 +/-2.2%, в то время как у спортсменов, принимавших плацебо, отмечалось незначительное увеличение толщины кожно-жировой складки. Применение йохимбина в дозе 0.2 мг/кг на здоровых людей оказывает усиливающий эффект на липолиз, индуцированный эндогенным норадреналином. Действие йохимбина более эффективно при применении его во время физических нагрузок и менее эффективно при одновременном употреблении бета-блокаторов. Одно из последующих исследований дает данные о снижении эффективности йохимбина на 70% при применении на фоне приема бета-блокаторов. У спортсменов или людей, соблюдающих диету, йохимбин способен индуцировать липолиз. Тем не менее, по меньшей мере одно исследование показало, что йохимбин не способствует никакому значимому снижению веса у здоровых добровольцев. 41)

Сердечно-сосудистая система Ортостатическая гипотензия

Ортостатическая гипотензия—это обратимое состояние, которое проявляется слабостью, головокружением при резком вставании, что объясняется временным понижении церебрального давления. Йохимбин способствует усилению симпатического тонуса по причине повышения артериального давления 42) и может применяться при лечении ортостатической гипотензии в дозе 5.4 мг с большей эффективностью, нежели пиридостигмин, применяемый при таких состояниях в дозе 60 мг. 43)

Воздействие на организм людей с нормальной массой тела Взаимодействие с другими препаратами

Данные одного исследования применения йохимбина у профессиональных футболистов показывают, что после приема йохимбина в течение 21 дня в дозе 20 мг (два раза по 10 мг) не обнаружилось колебания массы тела у спортсменов с нормальной массой тела, а также не обнаружилось какого-либо эффекта на уровень их спортивной продуктивности. Тем не менее, у другой группы спортсменов масса тела снизилась за период применения йохимбина в 21 день за счёт уменьшения толщины подкожно-жирового слоя. 44)

Взаимодействие с метаболизмом глюкозы Поджелудочная железа

Одно исследование, изучавшее воздействие йохимбина на пациентов с диабетом (за основу брались данные исследования сверхэкспрессивности ?-2 адренорецепторов, которые подавляют излишнюю выработку инсулина в пораженной диабетом поджелудочной железе крыс, 45) ) показало, что 2.5 мг/кг веса в форме инъекции были способны нормализовать кровообращение в поджелудочной железе (которое нарушается при поражении диабетом) и повышать уровень сывороточного инсулина у крыс, больных диабетом, и не повышать уровень инсулина у здоровых крыс.

Взаимодействие с гормонами Тестостерон

Йохимбин в дозировке 5.4 или 10.8 мг у мужчин с органической эректильной дисфункцией, но не имеющих других хронических заболеваний, не оказал никакого влияние на уровень тестостерона. 46) Увеличение сексуального влечения, связанное с приемом йохимбином не связано напрямую с тестостероном согласно данным большинства исследований. Однако, по меньшей мере одно исследование отмечает, что преэректильная стимуляция, вызываемая йохимбином связана с уровнем свободного тестостерона.

Кортизол

Йохимбин в изолированной форме в дозе 30 мг влияет на уровень кортизола и других гормонов стрессовых состояний in vivo 47). тем не менее, повышение уровня этих гормонов отмечалось при применении йохимбина в форме инъекций 48) и в особенности, в случаях одновременного введения йохимбина и кофеина (10 мг/кг веса).

Взаимодействие с другими биогенными веществами Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (Виагра)

Йохимбин усиливает преэректильное воздейстие виагры по данным оценки стимуляции кавернозного нерва у крыс. 49) Это исследование отмечает, что 1 мкмоль/кг йохимбина в виде инъекции значительно увеличивали эффективность принимаемой виагры несмотря, на то, что в чистом виде йохимбин не давал сопоставимых результатов.

Сибутрамин

Сибутрамин (не путать с сульбутиамином)—фармпрепарат, призванный подавлять аппетит, и изъятый из свободной продажи в связи с частыми случаями развития кардиоваскулярного синдрома. Йохимбин и сибутрамин в теории могут взаимодействовать, так как побочные эффекты сибутрамина опосредованы адреналином, а йохимбин способен повышать уровень адреналина. 50)

Метилфенидат (Риталин)

В исследованиях на крысах, анестезированным особям вводился внутривенно метилфенидат для исследования эффекта препарата на частоту нейронных вспышек. Активация вспышек в префронтальной коре усиливается под влиянием альфа2-адренэргического антагонизма, провоцируемого йохимбином в дозе 1мг/кг. Стимуляция этих нейронов не наблюдалось при введении только йохимбина и медиировались посредством допаминергической активации (блокирование D1рецепторов блокирует усиление импульсов).

Эфедрин

По данным исследования при приеме 25 мг эфедрина и 200 мг кофеина (компонентов комплекса ‘ECA’ для снижения веса) с добавлением 5 мг йохимбина, возникало снижение сердечного ритма в состоянии покоя, но во время физических нагрузок у женщин, страдающих избыточным весом, частота сердцебиений резко возрастала. 51) Исследуемые в этой группе добровольцы следовали в течение 10 дней диете с очень низкой калорийностью (400 ккал в день), но результаты были сопоставимы с исследуемыми людьми из контрольной группы, который питались также, но принимали эфедирин, а йохимбин не принимали. 10.5 Алкоголь Алкоголь повышает уровень норадреналина в крови. Так 1.1 мл/кг веса 95% спирта (100-120мг/дл содержание алкоголя в крови 52) ) способен повысить уровень норадреналина (исследуется метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке крови) на больший уровень, нежели 0.4 мг/кг йохимбина (удвоенная от нормальной дозы). Алкоголь и йохимбин обладают взаимодополняющим эффектом в плане повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке, однако алкоголь незначительно препятствует повышению уровня артериального давления в состоянии покоя. Помимо повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля на фоне приема алкоголя и/или йохимбина, йохимбин индуцировал внезапные приступы тревоги, в то время, как алкоголь не оказывал значимого влияния на пики выброса кортизола, спровоцированные йохимбином.

Йохимбин: показания к применению Сексуальная дисфункция

Национальный Институт Здравоохранения относит гидрохлорид йохимбина к стандартизированной форме йохимбина, доступной по рецепту в Соединенных Штатах, и, как было показано в исследованиях на человеке, являющейся эффективным средством в лечении импотенции. USP-стандартизированная форма гидрохлорида йохимбина, - это рецептурный препарат, использующийся для лечения эректильной дисфункции. Контролируемые исследования показывают, что это средство не всегда является эффективным для лечения импотенции, а данные о повышении полового влечения (либидо) носят эпизодический характер. Не исключено, что у некоторых пациентов с ЭД (эректильной дисфункцией) при пероральном применении йохимбина могут наблюдаться значительные улучшения. Имеющиеся противоречия в результатах могут быть связаны с различиями в профиле лекарственных препаратов, отборе пациентов, а также различными в субъективной информации от пациентов. Однако имеющиеся данные о применении йохимбина в качестве препарата для лечения сексуальной дисфункции не являются впечатляющими. Йохимбин блокирует пре- и постсинаптические альфа-2-адренорецепторы. Блокада постсинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к незначительному расслаблению гладких тел кавернозных мышц. На самом деле большинство адренорецепторов в кавернозных телах являются альфа-1 рецепторами. Блокада пресинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов, таких как оксид азота, норадреналин и дофамин, в центральной нервной системе и в кавернозном теле полового члена. Если оксид азота, высвобожденный в кавернозном теле, обладает расслабляющим эффектом, норадреналин оказывает более мощный стягивающий эффект, стимулируя разблокировку альфа-1-адренорецепторов. Одновременное применение йохимбина с альфа-1-блокатороторами позволит предотвратить сужение, вызванное повышенной адренергической стимуляцией. Помимо йохимбина, в дереве Йохимбе содержится около 55 других алкалоидов. Йохимбин же составляет от 1% до 20% от общего их количества. В числе этих алкалоидов – коринатин – блокатор альфа-1-адренорецепторов. Таким образом, при использовании экстракта дерева Йохимбе в достаточной дозировке можно добиться блокады сопутствующих альфа-1 и альфа-2-адренорецепторов и, таким образом, вызвать еще большее усиление эрекции, чем при приеме йохимбина в отдельности. Была продемонстрирована эффективность йохимбина в реверсировании сексуального насыщения и истощения у самцов крыс. Помимо этого, йохимбин увеличивает объем эякулируемой спермы у собак, действуя в течение, по крайней мере, пяти часов после введения. Йохимбин эффективен в лечении оргазменной дисфункции у мужчин.

Йохимбин для похудения

По данным одного исследования, при пероральном приеме йохимбина можно добиться значительной потери жира у спортсменов. Многие компании, занимающиеся продажей средств для бодибилдинга, продают добавки, включающие в свой состав йохимбин, для локального уменьшения жировой ткани, несмотря на то, что экспериментальных доказательств его эффективности довольно мало.

Другие области применения

Йохимбин также используется для лечения сексуальных побочных эффектов, вызванных приемом некоторых антидепрессантов (СИОЗС), и в лечении женских гипосексуальных расстройств. Кроме того, йохимбин повышает кровяное давление при вегетативной недостаточности. Сочетание йохимбина с флуоксетином или венлафаксином потенцирует антидепрессивное действие обоих этих препаратов. Йохимбин используется в лечении посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). Использование йохимбина без назначения врача может быть опасно для лиц, страдающих посттравматическим стрессовым расстройством. В фармакологии йохимбин используют в качестве зонда альфа-2-адренорецепторов. В ветеринарии у малых и крупных животных йохимбин используется в качестве анти-анестезийного препарата после приема Ксилазина.

Фармакология

Йохимбин имеет высокое сродство с альфа-2-адренергическими рецепторами, умеренное сродство с альфа-1-адренергическими, 5-HT 1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторами и слабое сродство с 5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторами. Вещество проявляет себя как антагонист альфа-1-адренорецепторов, альфа-2-адренергических, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT 2A, 5-HT2B и D2, и как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Его внутренняя активность на других участках неясна и/или неизвестна, но, вероятно является антагонистической.

Производство йохимбина

Йохимбин является основным алкалоидом, добываемым из коры западноафриканского вечнозеленого дерева Йохимбе из семейства Мареновых. В дереве Йохимбе содержится еще 31 вид алкалоидов. В Африке йохимбе традиционно применяется в качестве афродизиака. Однако очень важно отметить, что гидрохлорид йохимбина и экстракт коры йохимбе не являются взаимозаменяемыми веществами. Основное активное химическое вещество в коре дерева Йохимбе - алкалоид йохимбин HCl. Тем не менее, содержание йохимбина в экстракте коры Йохимбе является нестабильным и порой – даже очень низким. Таким образом, хотя кору Йохимбе традиционно применяли использовалась для лечения мужской эректильной дисфункции, не хватает научных данных для того, чтобы сформировать окончательный вывод об эффективности вещества для такого применения. Из-за растущего спроса дерево в настоящее время находится под угрозой исчезновения в своей естественной среде обитания. Его сохранение особенно трудно из-за того, что многие западные правительства объявили его запрещенным видом.

Побочные эффекты йохимбина

При приеме повышенных пероральных доз йохимбина могут наблюдаться многочисленные побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение, повышенное кровяное давление, перевозбуждение и бессонница. В редких случаях наблюдаются приступы паники, галлюцинации, головные боли, головокружение, гиперемия кожи. При применение йохимбина в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват норадреналина, таких, как Декстрометорфан, Трамадол, некоторые антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы, используемые для лечения СДВГ, может увеличиваться риск развития гипертонического криза. Это связано с тем, что применение этих препаратов в сочетании с антагонистами альфа-2 рецепторов приводит к увеличению количества норадреналина в головном мозге, в результате чего может происходить опасное увеличение артериального давления. Более серьезные побочные эффекты могут включать в себя судороги и почечную недостаточность. Йохимбин не следует употреблять пациентам с любыми расстройствами печени, почек, болезнями сердца или психическими расстройствами. Терапевтический индекс йохимбина является довольно низким; диапазон между эффективной и опасной дозами очень узок. Типичная доза при сексуальной дисфункции – 15-30 мг, доза в 100 мг является смертельно опасной, может вести к паническим расстройствам, сердечному приступу и даже смерти. Применение йохимбина в сочетании с Модафинилом часто связано с такими побочными эффектами, как тошнота, опасное учащение сердцебиения и повышение артериального давления. Йохимбин в некоторой степени обладает активностью ингибитора моноаминоксидазы (ИМАО), в то время как Модафинил повышает уровень различных моноаминов, что может привести к возникновению опасных побочных эффектов.

Доступность:

Йохимбин продается в аптеках в виде йохимбин гидрохлорида и отпускается только по рецепту врача.

:Tags