Руководства, Инструкции, Бланки

Бупропион Инструкция По Применению img-1

Бупропион Инструкция По Применению

Рейтинг: 4.1/5.0 (1758 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Бупропион инструкция по применению

Бупропион

Бупропион (англ. bupropion ) — антидепрессант, применяемый также для лечения никотиновой зависимости. Всемирная организация гастроэнтерологов также классифицирует бупропион, как лекарство для лечения ожирения у пациентов с пристрастием к курению.

Бупропион — химическое соединение

Бупропион, как химическое вещество, представляет собой (±)-2-(трет-Бутиламин)-1-(3-хлорфенил)пропан-1-он. Эмпирическая формула бупропиона C13 H18 Cl NO. Молекулярный вес — 239,74 г/моль.

Бупропион — лекарственный препарат

Бупропион — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По АТХ бупропион входит в группу «N06A Антидепрессанты » и имеет код N06AX12.

Показания к применению бупропиона

Бупропион показан при лечении депрессии.

Применение бупропиона для лечения ожирения Бупропион, как лекарство для снижения веса у пациентов с пристрастием к курению, применяется, как препарат, улучшающий эффект от изменения стиля жизни (малокалорийная диета и физические упражнения) и назначается пациентам с индексом массы тела (ИМТ = масса тела в кг / (рост в м) 2 ):
  • для пациентов без сопутствующих заболеваний — при ИМТ не менее 30 кг/м 2
  • для пациентов с ИМТ не менее 27 кг/м 2 с сопутствующими заболеваниями.
При лечении ожирения бупропионом (в дозе 400 мг в день) за период от 6 до 12 месяцев потеря веса составляет в среднем 4,4 ​​кг, что значительно выше, чем принимающих плацебо. Это практически не отличается от потери веса при терапии такими лекарствами, как орлистат. сибутрамин и амфепрамон. Кроме того, бупропион в комплексе с другим психотропным препаратом налтрексоном (торговое наименование лекарства в США Contrave ) применяется для лечения ожирения у пациентов:
  • с ИМТ не менее 27 кг/м 2 и сопутствующими заболеваниями: гипертензией, диабетом 2 типа или повышенным уровнем холестерина
  • с ИМТ не менее 30 кг/м 2 без сопутствующих заболеваний.
Противопоказания к применению бупропиона Бупропион противопоказан при:
  • гиперчувствительности к бупропиону
  • судорожных расстройствах
  • одновременном применении нескольких содержащих бупроприон препаратов (во избежание передозировки)
  • резкой отмене приёма седативных средств или алкоголя
  • приёме одновременно с ингибиторами моноаминоксдазы (МАО), таких как фуразолидон. разагилин (Азилект), селегилин (Юмекс и др.), изокарбоксазид, фенелзин, прокарбазин, транилципрамин и иных или если ингибиторы МАО принимались в течение предыдущих двух недель.
Побочные действия бупропиона Терапия бупропионом может вызывать:
  • очень часто: сухость во рту, диспептические расстройства, включая тошноту и рвоту
  • часто: боли в животе. запор. зрительные нарушения, звон в ушах, повышение артериального давления, сыпь, кожный зуд, потливость, лихорадка, боль в груди, астения
  • иногда: тахикардия
  • очень редко: сердцебиение, расширение сосудов, гипотензия, гепатит, мультиформная эритрема. синдром Стивена-Джонсона, подёргивание конечностей, учащение или задержка мочеиспускания
Применение бупропиона беременными, при кормлении грудью и детьми

Бупропион и его метаболиты проникают в материнское молоко. Поэтому он не рекомендован кормящим грудью матерям. При необходимости терапии матери бупропионом, кормление грудью следует прекратить.

Бупропион имеет категорию риска для плода при применении препарата беременными по FDA «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

Бупропион не рекомендован детям по 18 лет.

Общая информация Торговые наименования лекарств с действующим веществом бупропион

В России зарегистрировано одно лекарство с действующим веществом бупропион — Веллбутрин. В США бупропион продаётся под торговым наименованиями: Aplenzin, Budeprion SR, Buproban, Forfivo XL, Wellbutrin, Wellbutrin SR, Wellbutrin XL, Zyban, Zyban Advantage Pack, Budeprion XL.

Инструкции по медицинскому применению лекарств с действующим веществом бупропион

У бупропиона имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Другие статьи

Бупропион: инструкция по применению, цена и отзывы на

Бупропион Химическое название Химические свойства

Бупропион ранее имел название амфебутамон . относится к классу антидепрессантов . также лекарство используют для лечения зависимости от никотина . Вещество является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина .

Вещество было синтезировано в 1969 году химиком Нариманом Мета и к 1974 запатентовано в США. Сначала лекарство применяли в качестве антидепрессанта, однако вскоре была доказано его высокая эффективность при лечении никотиновой зависимости. Препарат значительно понижает судорожную активность головного мозга, но применение средства в терапевтических дозировках не приводит к развитию данного побочного эффекта. Отличительной особенностью этого химического соединения является то, что его прием не приводит к набору веса и нарушению сексуальных функций.

Данное вещество по своему химическому строению относят к классу психоаналептиков . он имеет структурное сходство с меткатиноном . амфетамином и диэтилпропиононом . Молекулярная масса Бупропиона = 239,7 грамм на моль. Соединение вводят с помощью внутривенных инъекций, ингаляций, принимают в виде таблеток и капсул. Лекарство существует в пролонгированной форме (можно принимать дважды в день).

Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество селективно захватывается дофаминовым транспортом, однако основной эффект от приема лекарства проявляется вследствие ингибирования обратного захвата норадреналина . Также препараты на основе Бупропиона являются антагонистами никотиновых ацетилхолиновых рецепторов . Лекарство значительно понижает судорожную активность мозга.

Биологическая доступность препарата составляет от 5 до 20% в зависимости от способа введения (при внутривенных инъекциях показатель выше). У Бупропиона высокая степень связывания с белками плазмы крови – до 84%. Метаболизм препарата протекает в тканях печени с участием системCYP2B6 и 2D6 . Период полувыведения лекарства составляет до 20 часов. Большая часть препарата выводится с мочой и порядка 10% с каловыми массами.

Показания к применению

Бупропиона гидрохлорид назначают:

  • для лечения депрессий различной степени тяжести в составе комплексной терапии;
  • в качестве профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов ;
  • в составе комплексной терапии тревоги и социофобии . сопровождающих депрессию;
  • при никотиновой зависимости ;
  • пациентам с ожирением и сексуальной дисфункцией при депрессии;
  • при синдроме дефицита внимания и сезонных аффективных расстройствах .
Противопоказания

Препарат не назначают:

  • при аллергии на его компоненты;
  • пациентам с судорожными расстройствами;
  • после резкой отмены алкоголя или седативных препаратов (например, бензодиазепинов );
  • в сочетании с другими бупропионсодержащими препаратами ;
  • при нервной анорексии или булимии в анамнезе;
  • в сочетании с ингибиторами МАО (должен быть соблюден промежуток в 2 недели);
  • детям до 18 лет.

Особую осторожность проявляют при лечении пациентов с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией и судорожными припадками.

Побочные действия

Наиболее значимым и опасным побочным явлением, возникающим после приема Бупропиона являются эпилептическое припадки . Они возникают, в зависимости от принятой дозы:

  • у 0,1% пациентов после приема 0,1-0,3 грамм вещества;
  • у 0,4% после приема 0,3-0,45 г;
  • у 2% – прием 0,6 г препарата.

Во время проведения терапии средством чаще всего наблюдаются:

  • крапивница . аллергические реакции местного характера, сыпь, зуд . повышенное потоотделение;
  • анорексия . отсутствие аппетита, нарушение режима сна, беспокойство и ажитация;
  • тремор . нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, снижение остроты зрения;
  • тахикардия . повышение артериального давления, приливы ;
  • тошнота, сухость слизистой оболочки рта, рвота, запор . боли в эпигастральной области;
  • боли в груди, астения . лихорадка.

Иногда могут развиться: снижение веса, депрессия и спутанность сознания, снижение концентрации внимания.

Редко и очень редко наблюдаются:

Прибессоннице . которая развивается достаточно часто, рекомендуется скорректировать дозировку или частоту приема. Лекарство нельзя принимать за 2-3 часа перед отходом ко сну.

Бупропион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки проглатывают целиком, не измельчая и не разжевывая.

Эффект от лечения наблюдается через 2 недели после начала проведения терапии, а иногда и позже.

Максимальная разовая дозировка препарата в виде таблеток с замедленным высвобождением составляет 450 мг. Такие таблетки можно принимать не чаще, чем один раз в сутки в одно и то же время. При острой необходимости можно повысить дозу на 100 мг через 3 дня после начала лечения или в процессе длительной терапии препаратом.

Инструкция на Бупропион для взрослых

Лекарство пьют один раз в сутки, по 150 мг, с утра. Максимальная суточная дозировка составляет 0,3 грамма.

Повышать дозировку до 450 мг рекомендуется для пациентов, у которых спустя 2 недели лечения не возникло улучшений в состоянии.

Продолжительность лечения составляет от 6 месяцев и более. Наибольшей эффективностью препарат обладает при длительном приеме, более 1 года.

При почечной недостаточности лечение начинают с минимальных доз. Действующее вещество может накапливаться в организме. Таблетки пролонгированного действия принимают в дозировке 150 мг, 1 раз в сутки.

При заболеваниях печени рекомендуется увеличить интервал между приемом таблеток. Таблетки продленного действия пьют 1 раз в 2 дня в дозе 150 мг.

Передозировка

У трети пациентов с передозировкой препаратом наблюдался сильный клинический эффект (прием более 600 мг в сутки). Симптомы передозировки: синусовая тахикардия . сонливость . тошнота, рост АД, летаргия . эпилепсия и бред. Реже при передозировке наблюдались: галлюцинации . кома . изменения в электрокардиограмме, сердечная аритмия . нарушение проводимости сердечной мышцы.

Бупропион не имеет специфического антидота. При передозировке показана поддерживающая терапия, внутривенное введениебензодиазепинов или барбитуратов . активированный уголь . После передозировки таблетками пролонгированного действия можно промыть желудок.

Симптомы передозировки могут проявиться спустя 32 часа после приема таблеток. В течение 2 суток после приема больших доз препарата рекомендуется энцефалографический мониторинг.

Летальные исходы в результате передозировки веществом возникают редко. Чаще всего смерть связанна с приемом очень больших доз, эпилепсией, остановкой сердца, гипоксией и ацидозом .

Взаимодействие

Лекарство является ингибитором метаболизмаизофермента CYP2D6 . Поэтому при приеме бета-адреноблокаторов . метопролола . СИОЗ . антиаритмических средств . трициклических антидепрессантов . антипсихотических средств необходимо использовать минимально активные и эффективные дозировки препаратов. Если пациент уже принимает такого рода вещество в течение некоторого времени, то его дозировку рекомендуется снизить.

Лекарство повышает максимальную плазменную концентрацию и AUC циталопрама .

Во время проведения клинических исследований эффективность лекарства снижается при сочетании с ритонавиром . эфавирензом и лопинавиром . Может потребоваться увеличение суточной дозировки препарата, однако она не должна превышать максимально допустимую.

Леводопа и амантадин повышают вероятность развития нежелательных психоневротических реакций. При сочетании Бупропиона с этими препаратами рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Препарат не оказывает значительного влияния на фармакокинетические параметры ламотриджина (однократный прием), при таком сочетании незначительно повышается AUC.

Бупропион при сочетании с трансдермальной никотиновой системой вызывает рост АД.

Средство оказывает влияние на эффективность препаратов, требующих метаболической активации с помощью CYP2D6 (тамоксифен ).

Условия продажи Условия хранения

Таблетки хранят прохладном, хорошо защищенном от детей месте.

Срок годности

Таблетки пролонгированного действия можно хранить в течение 18 месяцев.

Особые указания

Риск возникновения судорог и эпилептических припадков возрастает с ростом суточной дозировки препарата. Также развитие судорог определяется некоторыми факторами риска:черепно-мозговые травмы, эпилепсия в анамнезе, опухоли ЦНС, параллельный прием препаратов, снижающим порог судорожной готовности. Также рекомендуется воздержаться от приема алкоголя,седативных средств . гипогликемических препаратов . инсулина . лекарств для снижения аппетита.

Если во время лечения у пациента возникли судороги или эпилепсия, то препарат необходимо отменить и проводить терапию другим препаратом.

Аллергические реакции, тем более тяжелые, в результате приема таблеток Бупропиона требуют отмены лекарственного средства и лечения аллергии. Рекомендуется обратиться к врачу.

Данное лекарственное средство препятствует нормальной работе печени. Поэтому для больных с печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить частоту использования препарата. Рекомендуется принимать суточную дозировку один раз в 2 дня. Кроме того, за пациентами необходимо наблюдать, так как повышается вероятность возникновения судорог, бессонницы и сухости во рту. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение Бупропионом не проводится.

Пациенты с заболеваниями почек должны внимательно следить за своим состоянием во время лечения препаратом, действующее вещество может накапливаться в организме, поэтому лечение начинают с минимальных дозировок.

Суицидальный риск выше на начальных этапах проведения терапии. Первые несколько недель пациенты, ранее проявлявшие суицидальные наклонности должны находиться под наблюдением врача. Риск суицида сохраняется, пока не будет достигнута стойкая ремиссия . Также осторожность рекомендуется соблюдать во время коррекции дозировки.

В ходе клинических исследований было доказано, что риск возникновения суицидальных мыслей и поведения при приемеантидепрессантов выше у более молодых лиц, младше 25 лет.

Если в результате лечения Бупропионом у пациента проявляются клинические ухудшения в состоянии, появляется суицидальное поведение/мысли, которых не было ранее, рекомендуется изменить схему проведения терапии или отменить препарат.

У лиц с биполярным расстройством продолжительный депрессивный эпизод после назначения антидепрессантов может смениться манией . В таком случае лекарство необходимо комбинировать с нормомитиками . Поэтому перед началом проведения терапии данным препаратом (как и другими антидепрессантами) рекомендуется оценить риск развитиябиполярного расстройства (данные о суицидах и биполярном расстройстве у родственников).

Данные о безопасности применения лекарства у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены. Рекомендовано соблюдать осторожность при проведении терапии у данной группы пациентов. Однако при проведении исследований, в которых больные с ишемией сердца избавлялись от никотиновой зависимости, препарат переносился хорошо.

Особую осторожность необходимо соблюдать во время управления автомобилем или выполнения задач, требующих ясности сознания.

Детям

Препарат не используют в педиатрической практике. У детей и подростков выше риск возникновения суицидальных мыслей и поведения.

Пожилым

Пациентам в возрасте более 65 лет рекомендуется произвести коррекцию дозировки или уменьшить частоту приема лекарства. У данной группы лиц повышена вероятность возникновения побочных реакций.

С алкоголем

Лекарство не рекомендуется сочетать с алкоголем, так как вещество снижает толерантность организма к этиловому спирту и в результате такого сочетания снижается судорожный порог головного мозга.

Для похудения

Лечение данным антидепрессантом вызывает снижение аппетита и потерю веса.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство можно назначать только по рекомендации врача. Безопасность лечения препаратом данной группы пациентов не установлена.

В связи с тем, что препарат и его активные метаболиты проникают в грудное молоко, лекарство крайне не рекомендуется использовать во время лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Отзывы о Бупропионе

Отзывы о препаратах на основе Бупропиона оставляют в основном пациенты, которые пытаются избавиться от никотиновой зависимости. Отзывы в основном хорошие, правда лекарство помогает не всем. При использовании минимальных дозировок побочные эффекты проявляются не чаще, чем это описано в инструкции.

Также лекарство получило широкое распространение в наркологии для лечения зависимости от амфетамина, алкоголя и никотина. На фоне проведения терапии алкогольное или наркотическое опьянение не наступает, у пациента постепенно исчезает тяга к наркотику.

При лечении депрессии больные часто бросают прием таблеток через 1-2 недели после начала и жалуются на отсутствие эффекта. Также отметается повышение риска развития суицида и суицидальных мыслей на первых этапах лечения.

Цена Бупропиона, где купить

Приобрести лекарственное средство в аптеках на данный момент сложно. Купить Бупропион в составе препаратаЭлонтрил можно за 3200-4500 рублей, 30 таблеток с постепенным высвобождением действующего вещества по 150 мг каждая.

Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Бупропион обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Подобрать врача для лечения

Рустам: Здравствуйте можно одновременно принимать Доппельгерц Актив Витамины для здоровых волос и ногтей с.

Kolyagin: Пью несколько месяцев. Состояние улучшилось Теперь хоть опять мужиком себя чувствую. С женой.

оЛЯ: Замечательная статья, все понятно расписано.

Любовь: Отличная статья, спасибо! Подробнейшее описание препарата и применение в различных областях, сравнение с.

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Медицинский портал
Medside.ru © 2011-2016

Бупропион (Велбутрин, Зибан) - Антидепрессанты - Форум Нейролептик

arnej 07 Фев 2011

У меня есть. На меня он не действует вот и весь опыт

Но все же некоторые эффекты были - дрожь по телу, поднятие либидо, красочные сны и блин боль в области коленки. Эти все эффекты были отчетливыми около недели, потом начали гаснуть.

Да и кстати, Зибан вроде средство от курения а не антидеприссант (вот бупропион и вельбутрин АД)

Nikapol 07 Мар 2011

У кого есть опыт применения антидепрессанта?

Знаю трёх пациентов мужчину и двух женщин все среднего возраста,которым в стационаре после длительных и неуспешных попыток в схему лечения успешно был введён бупропион (Wellbutrin xr 150mg). У всех в терапию дополнительно включались дополнительные средства(Wellbutrin xr -300мг + хлорпротиксен;Wellbutrin xr 300mg + фенобарбитал 0.1на ночь; Wellbutrin xr 300mg + Оланзапин 10 мг. Это были депресивные состояния с преобладанием астенических. апатических ,анестетических компонентов .Все пациенты по разным причинам амбулаторно самостоятельно прекратили принимать дополнительные препараты. Личный опыт назначения препарата первый раз амбулаторным пациентам с депрессией были неудачны. Появлялась ажитация,тревога и пациенты отказывались. Стационарные коллеги схему лечения начинают с назначения одновременно крепкого траквилизирующего или другого снотворно успокаивающего лечения, которое укладывает пациента на первое время в постель.
Но похоже. что учесть этого препарата скоро станет предрешена.Имеется информация о том, что при определённых условиях данный преперат может использоваться для получения мощной эйфории наркоманами.Останавливает только стоимость препарата.

arnej 12 Мар 2011

Это производное амфетамина, и поэтому я его решил попробовать. Думал наверняка торкнет депресиию, но. нет блин..только денег кучу выкинул, идиот

Pirat-007 15 Мар 2011

Вообще интересно с этими всеми дофаминовыми препаратами получается. Их полно: бупропион - увеличивает дофамин; Леводопа - тоже увелич дофамин, малые дозы атип. нейролептиков - увеличивает дофамин, Бупропион - непосредственно влияет на дофаминовые рецепторы, Амантадин - накапливает дофамин. Все эти препараты из разных груп, но действуют непосредственно на увеличения дофамина. Но что главное, не взирая на то, что имеют по сути общее действие, картина вызываемых симптомов разная.

R-tour 26 Янв 2012

Сколько бреда про бупропион. извините.

да - производное амфетамина, может давать ложно положительные реакции в моче, НО:
ингибируя обратный захват дофамина он одновременно блокирует его высвобождение (в отличие от амфа, который стимулирует). С этим связывают нормотимическое, действие препарата, т.е. он реже всего вызывает инверсию фазы.

Сейчас Веллбутрин зарегистрирован и в РФ, в аптеках пока нет.

Из опыта применения:
1. эйфории не вызывает во всем диапазоне терапевтических доз (макс.450мг/сут)
2. ценен в наркологии: снижал тягу к приему любых ПАВ. при употреблении одновременно с легальными стимуляторами и амфетаминами значительно уменьшал их эффект (блокатор высвобождения дофамина, видимо). Так же препятствовал наступлению алкогольного опьянения и субъективных ощущений при курении сигарет. НО усиливал психотомиметическое действие каннабиноидов, особенно синтетических.
3. К негативным побочным эффектам можно отнести: резкое усиление депрессии и суицидальной настроенности в первые 10 дней терапии. Данный побочный эффект хорошо корректировался внесением микроскопических доз ингибиторов обратного захвата норадреналина (ребоксетин - 2мг/сут или Иксел - 25мг/сут). С применением любых АД на фоне бупропиона надо быть осторожным: ингибиторы захвата норадреналина, обладая антисуицидальной и анксиолитической активностью, при этом повышали температуру тела до 37,5 (один случай подобной комбинации)

Особенность комбинации бупропиона с ИОЗН была в том, что бупропион вызывал сильное чувство озноба, а добавление микродоз упомянутых СИОЗН приводило к возникновению чувства жара (пациент зимой открывал окна, до этого постоянно кутался и пил горячий чай), но и к купированию эмоциональных нежелательных явлений. Хотя такая комбинация привела к упорной бессоннице, при которой золпидем, зопиклон и миртазапин (15мг) не были эффективны).
Через 10-15дней ИОЗН я отменил, возвращения тревожно-депрессивной симптоматики не произошло, видимо развилось собственное анксиолитическое действие бупропиона.
Довольно дружественно сочетался с СИОЗС. ламотриджином, миртазапином и Вальдоксаном

В случае возникновения бессонницы почему-то хороший эффект наблюдался при присоединении пирацетама по 3,6-4,8г/сут.


Чем более пролонгированный бупропион - тем лучше. По видимому это связано с концентрацией его основного действующего метаболита - радафаксина. В случае использования препаратов с быстрым высвобождением, видимо, значительная часть бупропиона (за счет короткого Т1/2) успевает вывестись до того, как метаболизируется в активные метаболиты, медленное же поступление его в портальный кровоток, по-видимому, дает максимальную концентрацию метаболитов и минимальную самого бупропиона.

В РФ сейчас можно купить в интернете "дженерики Зибана" на множестве сайтов, где он позиционируется как препарат от курения.
Сталкивался с несколькими дженериками и измерял время за которое таблетка растворится в теплой воде: Nosmoq - форма практически немедленного высвобождения (растворился полностью через полчаса), обладает максимальным количеством побочек с минимальным АД действием. Nofumar - более качественный дженерик (растворился за 3ч). Самая лучшая система модифицированного высвобождения у препарата Unidep (растворился за 6-7ч), соответственно и переносимость его была превосходной. Антидепрессивный эффект наблюдался в среднем через 2 недели (Unidep), что совпадало с моментом прохождения основных побочных эффектов.

Все же, я сторонник использования именно оригинального Веллбутрина, который пациенты заказывали здесь, как и ребоксетин (СИОЗН):
БУПРОПИОН: http://goldpharma.co. D/lang/RUSSIAN/
РЕБОКСЕТИН: http://goldpharma.co. D/lang/RUSSIAN/
Заказ идет до РФ около месяца. Работают исправно по предоплате с пластиковой карты.

Как бы не обсуждали бупропион, но ему альтернативы на сегодняшний день нет.
Он оказался эффективным в монотерапии БАР (с быстрым циклом, преимущественно депрессивными эпизодами, в т.ч. и сезонными, и редкими, часто АД-индуцированными, гипоманиями) тогда, как многолетний подбор различных комбинаций нормотимиков и АД не давал стабильных результатов (я не сторонник назначения антипсихотиков, пусть даже и атипиков - это препараты крайнего выбора).

К слову, раз уж речь о дофаминомиметиках: хороший АД и нормотимик - прамипексол (Мирапекс). Действие начиналось так же - через 2 недели, по миновании довольно жестких побочных эффектов в виде тошноты/рвоты, сильной тревоги и тоски. На подобии бупропиона, депрессия от мирапекса сначала утяжелялась.
Так же как и бупропион, Мирапекс ослаблял действие алкоголя, никотина и опиоидов, а в сочетании с тразодоном вызывал редкие элементарные "галлюцинации" в боковом поле зрения и акоазмы.
Одно отличие Мирапекса от бупропиона: если последний вызывал бессонницу, то Мирапекс полностью нормализовывал ранние утренние пробуждения, которые не поддавались лечению миртазапином и бензодиазепинами (использовались малые дозы).
Синдром отмены Мирапекса (3мг/сут) после месячного курса достаточно выраженный, продолжительностью около недели (купирован за 4дня присоединением миртазапина 30мг), проявлявшийся в "рекошетной" депрессии, снижении либидо и значительной эректильной дисфункции, длившейся около месяца.

Мой вывод из небольшого опыта клинического использования:
Мирапекс и Веллбутрин в этих нескольких случаях не вызывали инверсии фазы при БАР. проявляя свойства нормотимиков.
Мишенью бупропиона были: редукция энергетического потенциала, безынициативность, желание прилечь, тревожно-избегающие и психастенические поведенческие паттерны, зависимость от чужого мнения, сниженная способность отстаивать свои интересы, сенситивность, беззащитность, отсутствие "моральных сил" поддерживать отношения с друзьями, осваивать новую информацию и технологии, лень, эмоциональная отчужденность, рассеянность, нецеленаправленность, моральная ипохондрия, гипогедония, покорность судьбе и дереализация. Хотя на последний синдром эффект был слабым и временным. Из вегетативных симптомов - зябкость, плохая переносимость холода, быстрая астенизация, периодическая тошнота. Также мишенью были п роблемы с концентрацией внимания которые проявлялись трудностью восприятия письменного текста, особенно длинных предложений, которые приходилось перечитывать по много раз, а так же трудностью понимания "сложной" политической информации предоставляемой в теленовостях. Причем чем больше усилий прикладывалось пациентом, тем хуже понималась информация (падение префронтальной активности при попытке концентрации внимания, признаки СДВ), иногда доходя до ощущения полного отупения.

В результате применения бупропиона в дозе 300мг/сут в течение 1,5мес. наблюдались следующие изменения в клинической картине разных пациентов: полностью прошла "невротическая одышка", т.е. чувство "неудовлетворенности вдохом", которая издревле мучила пациента. Наблюдался интересный "приятный" побочный эффект - усиление яркости точечных источников света, типа фар автомобилей, фонарей, новогодних гирлянд и т.д. цвета стали необычно яркими, "пронзительными".
Практически на протяжении месяца наблюдалась усиленная зевота, особенно в первые 3ч после приема таблетки Nofumar'a (по видимому нарастание концентрации самого бупропиона). Ощущение прилива сил и улучшение самочувствия отмечалось через 5-7ч. Дженерики назначались в 2 приема по 150мг, обычно в 6 утра и в обед, Веллбутрин и Unidep - 300мг с утра. Наибольшим стимулирующим действием (незначительным) обладал Веллбутрин, что скорее всего связано с фармакокинетикой активных метаболитов. Как я понял у некоторых пациентов сам бупропион обладает скорее седативным действием, а его метаболиты активирующим.
При повышении дозы до 450мг/сут у одного пациента начался тик нижнего века и миоклонические подергивания различных групп мышц, а также повышение тонуса жевательной мускулатуры. К слову, считается, что подобные миоклонии никакого отношения к судорожной готовности не имеют и не должны рассматриваться как предикторы вероятной эпиготовности. При снижении до 300мг эти дофаминергические гиперкинезы прошли.
Антидепрессивный эффект бупропиона воспринимался как "естественный", "свой собственный", "не навязанный" извне. Пациент отмечал, что прошло желание прекратить лечение и бросить прием всех препаратов.
Некоторые замечали, что заметили в своем поведении отклонения от привычных стереотипов, например, избрали другой путь от метро до дома, пусть более длинный, но "более живописный", снизилась застенчивость, стало легче спонтанно заводить разговор с незнакомым человеком, пропало избегание взгляда глаза-в-глаза при беседе, улучшилось планирование, началось "разгребение" старых дел, доведение когда-то начатых до конца, "в доме стало прибрано и уютно".
Астенизация, привычная в былые времена при походе по магазинам, и возникавшая через пару часов, прошла, "теперь можно ходить и целый день выбирать. а вечером еще и. так далее".
Улучшился волевой контроль исполнения необходимых, хотя и не особенно приятных вещей.
Улучшилась память, стали вспоминаться казалось забытые события.
"Прекратились приливы беспричинной радости и эйфории, наоборот настроение изо дня в день стало одинаковым, стабильным, одинаково хорошим и утром и к ночи".
Признаков перевозбуждения не наблюдалось ни в одном случае, хотя некоторые пациенты отмечали, что в отношении определенных людей стали "раздражительными", но по-другому чем в периоды смешанных состояний "когда бесило все". Скорее наблюдалось правидное возмущение посягательством на личную независимость со стороны этих людей, и последующее "высказывание в лоб недовольства без зазрения совести", причем "чувство личной правоты сохранялось постоянно".
Прошло чувство "душевной усталости".
Появились жалобы на "непереносимость скуки и однообразия", "стал искать причины, чтобы выйти прогуляться, или с кем-то встретиться".

Таким образом, мишенью препарата стали застарелые, неподатливые симптомы. дофаминзависимые.

Препарат проявляет, как признаки агонизма, так и признаки антагонизма в отношении дофаминергической системы.

R-tour 26 Янв 2012

Бупропион - непосредственно влияет на дофаминовые рецепторы, Амантадин - накапливает дофамин.

ВЕЛЛБУТРИН - таб

ВЕЛЛБУТРИН (WELLBUTRIN)

Таблетки бупропиона пролонгированного действия следует проглатывать целиком, не разжевывая, не разламывая и не измельчая, поскольку это может привести к увеличению риска возникновения побочных реакций, включая судорожные расстройства.

Клинический эффект появляется через 14 дней после начала терапии. Как и в отношении всех антидепрессантов, антидепрессивный эффект может наступать по истечении нескольких недель лечения.

Максимальная однократная доза бупропиона замедленного высвобождения должна быть не более 450 мг. Интервал между приемами бупропиона должен составлять минимум 24 часа после последнего приема. Повышать дозу следует не больше, чем на 100 мг в день в течение трех дней.

Начальная доза бупропиона составляет 150 мг 1 раз в день, утром.

Если не достигается адекватный терапевтический ответ, рекомендуется увеличить дозу до обычной целевой дозы для взрослых 300 мг/сут 1 раз в сутки.

Повышение дозы выше 300 мг/сут

Повышение дозы до максимальной суточной 450 мг 1 раз/сут возможно для пациентов, у которых не наблюдается клинического улучшения после нескольких недель терапии в дозе 300 мг/сут.

Острые эпизоды депрессии требуют непрерывного лечения продолжительностью от 6 месяцев после достижения первоначального терапевтического ответа. Эффективность бупропиона (300 мг/сут) доказана при длительной терапии (до 1 года).

Дети и подростки

Безопасность и эффективность бупропиона у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.

Лечение депрессии у особых групп пациентов

У пожилых пациентов более вероятно развитие реакции гиперчувствительности, поэтому следует снизить дозу или частоту приема препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

Лечение таких пациентов должно быть начато с меньшей дозы препарата, поскольку бупропион и его метаболиты могут накапливаться у таких пациентов в большей степени, чем обычно. Доза бупропиона в таблетках пролонгированного действия, для таких пациентов, не должна превышать 150 мг 1 раз в день.

Пациенты с нарушениями функции печени

В связи с тем, что различие в фармакокинетике увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени, для них может потребоваться увеличение интервала между приемами препарата.

Доза бупропиона в таблетках пролонгированного действия у пациентов с выраженным циррозом печени не должна превышать 150 мг 1 раз в 2 дня.

Ниже приводиться список нежелательных явлений, установленных в клинических исследованиях, сгруппированных по системам органов. Критерии частоты нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы:

реакции гиперчувствительности, такие как крапивница

более тяжелые реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, одышку/бронхоспазм и анафилактический шок, артралгию, миалгию и лихорадку, сопровождающуюся сыпью, и другими симптомами реакции пшерчувствительности замедленного тала. Эти симптомы могут напоминать сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ:

Противопоказан детям до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

Клинические исследования не выявили различий в переносимости бупропиона у пожилых пациентов и более молодых. Однако, нельзя исключить возможность повышенной чувствительности у некоторых пожилых пациентов, поэтому может потребоваться уменьшение дозы или частоты приема препарата.

Не следует превышать рекомендуемую доза бупропиона, т.к. риск возникновения судорог вследствие приема бупропиона носит дозозависимый характер. В целом, частота возникновения судорог при приеме таблеток бупропиона пролонгированного действия в дозе 450 мг/сут в клинических исследованиях составляла приблизительно 0,1%.

Возникновение судорог, возникающих при применении бупропиона, связано с наличием факторов риска. Следовательно, бупропион должен назначаться с чрезвычайной осторожностью пациентам, у которых имеется одно или более состояний, приводящих к снижению порога судорожной готовности, включая:

— черепно-мозговые травмы в анамнезе;

— опухоли ЦНС;

— судорожные расстройства в анамнезе;

— сопутствующая терапия другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности.

Кроме того, осторожность необходимо соблюдать в клинических ситуациях, связанных с повышением риска судорог, включая злоупотребление алкоголем или седативными средствами, применение гипогликемических препаратов или инсулина и использование стимуляторов или препаратов для снижения аппетита (сибутрамин).

При возникновении судорог во время лечения бупропион должен быть отменен, возобновление терапии бупропионом не рекомендуется.

При развитии реакций гиперчувствительности бупропион следует отменить немедленно. Врач должен знать, что симптомы могут сохраняться после отмены бупропиона и может потребоваться соответствующее медицинское вмешательство.

Нарушения функции печени

Бупропион в значительной степени подвергается активному метаболизму в печени с образованием активных метаболитов, которые в дальнейшем подвергаются метаболизму. Бупропион следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, необходимо решить вопрос об увеличении интервалов между приемом у пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени.

Бупропион должен применяться с чрезвычайной осторожностью у пациентов с тяжелым циррозом печени. У таких пациентов требуется уменьшение частоты приемов, т.к. максимальные концентрации бупропиона в значительной степени повышаются, и случаи кумуляции у таких пациентов отмечаются чаще, чем обычно. Все пациенты с нарушениями функции печени должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития нежелательных реакций (например, бессонницы, сухости во рту, судорог), что может быть признаком наличия высоких концентраций бупропиона или его метаболитов.

Пациенты с нарушением функции почек и пожилые пациенты

Бупропион подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием активных метаболитов, которые в дальнейшем выводятся почками. Следовательно, лечение пациентов с нарушениями функции почек должно быть начато с более низких доз, поскольку бупропион и его метаболиты могут кумулироваться у таких пациентов чаще, чем обычно. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития нежелательных реакций (например, бессонницы, сухости во рту, судорог), что может быть признаками высоких концентраций бупропиона или его метаболитов.

Клинические исследования не выявили различий в переносимости бупропиона у пожилых пациентов и более молодых. Однако, нельзя исключить возможность повышенной чувствительности у некоторых пожилых пациентов, поэтому может потребоваться уменьшение дозы или частоты приема препарата.

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Лечение антидспрессантами связано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и поведения у детей и подростков с большим депрессивным расстройсгвом и другими психическими нарушениями.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск, связанный с психическими расстройствами у взрослых

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Поскольку улучшение может не наступать в течение нескольких первых недель лечения и дольше, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет клинического ухудшения (включая развитие новых симптомов) и суицидального поведения/мыслей, особенно в начале курса лечения и во время изменения дозы (увеличения или снижения). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что суицидальный риск может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Наибольшему суицидальному риску подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с суицидальными мыслями до начала лечения. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. В дополнение, мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований применения антидепрессантов у взрослых пациентов с большой депрессией или другими психическими расстройствами продемонстрировал повышение риска суицидальных мыслей и поведения, ассоциированных с приемом антидепрессантов по сравнению с плацебо, у пациентов младше 25 лет.

Пациентов и тех, кто осуществляет уход за ними, следует предупредить о необходимости внимательного наблюдения за состоянием пациентои (включая появление новых симптомов), и в случае ухудшения их состояния и/или появления суицидальных мыслей/поведения или аутоагрессии, и в случае их возникновения немедленно обращаться за медицинской помощью.

Эти симптомы могут быть связаны как с основным заболеванием, так и с проводимой лекарственной терапией.

В случае клинического ухудшения (в т.ч. при появлении новых симптомов) и/или появления суицидальных мыслей/поведения, особенно, если симптомы являются тяжелыми, характеризуются внезапным началом и не проявлялись до начала лечения, необходимо принять решение об изменении режима терапии, включая возможную отмену препарата.

Психические нарушения, включая манию и биполярное расстройство

Наблюдались психотические нарушения и мания, в основном, у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе. Кроме того, большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это не доказано контролируемыми клиническими исследованиями), что лечение такого эпизода только антидепрессантами может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов с риском возникновения биполярного расстройства.

Ограниченные клинические данные о применении бупропиона в комбинации с нормотимиками у пациентов с биполярным расстройством в анамнезе демонстрируют низкую частоту перехода в маниакальную фазу.

Перед началом лечения необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска биполярного расстройства (включая данные о суицидах, биполярном расстройстве и депрессии в семейном анамнезе).

Имеются ограниченные клинические данные по применению бупропиона для лечения депрессий у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Необходимо соблюдать осторожность при применении бупропиона у таких пациентов. Однако, бупропион, в основном, хорошо переносился в исследованиях при отказе от курения у пациентов с ишемической болезнью сердца.

В исследованиях у пациентов, не страдающих депрессией (включая как курильщиков, так и некурящих) с нелеченной артериальной гипертензией 1 степени, бупропион не оказывал статистически значимого действия на АД. Однако, в ходе рутинного наблюдения зарегистрированы случаи повышения АД (иногда тяжелых). Сопутствующее применение бупропиона и трансдермальной никотиновой системы может вызывать повышение АД.

Перед назначением комбинации бупропиона и трансдермальной никотиновой системы в целях лечения никотиновой зависимости необходимо учитывать информацию по применению соответствующей трансдермальной системы, мониторинг АД должен быть обеспечен.

Сообщалось о редких случаях неврологических и психических нарушений, а также снижении толерантности к алкоголю у пациентов, получающих терапию бупропионом. Во время лечения бупропионом необходимо минимизировать или избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и другие препараты, влияющие на ЦНС, бупропион может отрицательно влиять на способность выполнять задачи, требующие ясности сознания, а также двигательную активность и когнитивные навыки. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и/или другими механизмами.

При передозировке бупропиона помимо симптомов, описанных в разделе "Побочное действие", наблюдаются сонливость, потеря сознания и изменения на ЭКГ, такие как нарушения проводимости (включая удлинение комплекса QRS) или аритмии. Сообщалось о случае одномоментного приема внутрь бупропиона в дозах, в 10 раз превышавших максимальную терапевтическую дозу.

Специфический антидот бупропиона не известен.

В случае передозировки рекомендуется госпитализация. Необходим мониторинг ЭКГ и показателей жизненно-важных функций. Требуется обеспечить проходимость дыхательных путей, оксигенацию и легочную вентиляцию. Сразу после приема бупропиона внутрь показано применение активированного угля. Дальнейшая тактика лечения должна основываться на клинической картине и рекомендациях токсикологического центра

Бупропион подвергается метаболизму с образованием своего основного активного метаболита гидроксибупропиона, в основном, при участии изофермента Р450 IIB6 (CYP2B6). Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бупропиона с препаратами, влияющими на активность изофермента CYP2B6 (например, орфенадрин, циклофосфамид, ифосфамид, тиклопидин, клопидогрел).

В исследовании in vitro ферментной системы Р450 было показано, что бупропион и гидроксибупропион являются ингибиторами метаболизма изофермента CYP2D6.

Одновременное применение бупропиона с препаратами, преимущественно подвергающимся метаболизму посредством изофермента CYP2D6 (такими как бета-адреноблокаторы (например, метопролол), антиаритмические средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства), должно быть начато при достижении нижнего диапазона дозы сопутствующего препарата. Если терапия бупропионом присоединяется к уже принимаемому режиму терапии преггаратом, подвергающемуся метаболизму посредством изофермента CYP2D6, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующего препарата, что особенно важно для препаратов, имеющих узкий терапевтический индекс.

Несмотря на то, что циталопрам не подвергается преимущественному метаболизму посредством изофермента СYP2D6, в одном исследовании было установлено, что при применении бупропиона повышались его Cmax и AUC на 30% и 40%, соответственно.

Поскольку бупропион ггодвергаегся активному метаболизму, одновременное назначение препаратов, индукторов (например, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, ритонавира, эфавиренза) или ингибиторов изоферментов системы цитохрома Р450 может оказывать влияние на терапевтический эффект бупропиона.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев прием ритонавира (в дозах 100 мг 2 раза в сутки или 600 мг 2 раза в сутки) или комбинации ритонавира (100 мг) и лопинавира (400 мг) 2 раза в сутки снижал экспозицию бупропиона и его метаболитов в зависимости от дозы приблизительно на 20-80%. Эфавиренз (в дозе 600 мг 1 раз в сутки) в течение двух недель снижал экспозицию бупропиона приблизительно на 55%. Это влияние, предположительно, опосредовано индукцией метаболизма бупропиона. Вследствие этого, у пациентов, получающих эти препараты, может потребоваться более высокая доза бупропиона, однако, при этом доза не должна превышать максимальную.

Ограниченные клинические данные выявили увеличение частоты возникновения психоневрологических нежелательных реакций у пациентов, получающих бупропион одновременно с леводопой или амантадином. Необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении бупропиона пациентам, получающим леводопу или амантадин.

Прием повторных доз бупропиона не оказывал статистически значимого действия на фармакокинетику ламотриджина, принимаемого однократно: у 12 пациентов и только незначительно повышалась AUC глюкоронида ламотриджина.

Одновременное применение бупропиона и трансдермальной никотиновой системы может вызывать повышение АД.

Препараты, которые требуют метаболической активации посредством изофермента CYP2D6 (например, тамоксифен), могут быть менее эффективными при приеме внутрь с ингибиторами CYF2D6, такими как бупропион.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.