Руководства, Инструкции, Бланки

Cardura Инструкция img-1

Cardura Инструкция

Рейтинг: 4.1/5.0 (1748 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Кардура – инструкция по применению, аналоги, показания

Кардура

Кардура – антигипертензивный препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Выпускается Кардура в форме:

  • Таблеток – круглых белых двояковыпуклых, с гравировкой «CN 1» на одной и лого Pfizer на другой стороне (в блистерах по 7, 10 и 14 шт.);
  • Таблеток – овальных двояковыпуклых белых с гравировкой лого Pfizer на одной и «CN 2» на другой стороне (в блистерах по 7, 10 и 14 шт.);
  • Таблеток – ромбовидных белых двояковыпуклых, на одной стороне которых имеется гравировка «CN 4» и риска, а на другой – гравировка лого Pfizer (в блистерах по 7, 10 и 14 шт.).

Действующее вещество – доксазозина мезилат (в круглых таблетках 1,213 мг, овальных – 2,43 мг, ромбовидных – 4,85 мг, что эквивалентно 1, 2 и 4 мг доксазозина).

  • Таблетки круглые и овальные – 1,2 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 40 мг лактозы моногидрата, 76,382/75,17 мг целлюлозы микрокристаллической, 1,08 мг магния стеарата, 120 мкг натрия лаурилсульфата;
  • Ромбовидные таблетки – 2,4 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 80 мг лактозы моногидрата, 150,35 мг целлюлозы микрокристаллической, 2,16 мг магния стеарата, 240 мкг натрия лаурилсульфата.
Показания к применению

Препарат применяют в случаях:

  • Артериальной гипертензии (в составе комбинированной терапии);
  • Доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ);
  • Лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ.
Противопоказания

Противопоказаниями к применению Кардуры являются:

  • Анурия;
  • Инфекции мочевыводящих путей;
  • Камни в мочевом пузыре;
  • Гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);
  • Прогрессирующая почечная недостаточность;
  • Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения у данной категории пациентов);
  • Сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
  • Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к хиназолинам, активному веществу и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью препарат назначают в случаях:

  • Митрального и аортального стеноза;
  • Сердечной недостаточности с повышением минутного выброса;
  • Правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом;
  • Левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения;
  • Нарушений мозгового кровообращения;
  • Пациентам пожилого возраста;
  • Одновременного применения с ингибиторами ФДЭ-5 (из-за возможности возникновения печеночной недостаточности, симптоматической гипотензии).
Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, допускается прием препарата при однократном суточном применении, как утром, так и вечером.

Начальная доза Кардуры при доброкачественной гиперплазии предстательной железы составляет 1 мг один раз в день (для сведения к минимуму возможности развития синкопального состояния и/или постуральной гипотензии). Дозу препарата, в зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, можно увеличить до 2 мг, а после – до 4 мг и до максимальной дозы – 8 мг. Рекомендуемый интервал для увеличения дозы составляет 7-14 дней. Средняя суточная доза – 2-4 мг один раз в сутки.

В случаях артериальной гипертензии суточная доза препарата варьирует от 1 до 16 мг. Терапию рекомендуется начинать с 1 мг один раз в день на протяжении 1-2 недель (чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния). После приема первой дозы требуется мониторинг артериального давления пациента в течение 6-8 ч. Это связано с тем, что возможностью развития феномена «первой дозы» особенно выражена после предшествующего приема диуретиков.

На протяжении последующих 7-14 дней суточную дозу можно повысить до 2 мг. Рекомендуется для достижения желаемого снижения артериального давления суточную дозу увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы – до 4 мг, 8 мг и после до максимальной – 16 мг (в зависимости от выраженности реакции пациента). Средняя доза составляет 2-4 мг один раз в день.

В случаях, когда к терапии добавляется диуретик или иное гипотензивное средство требуется коррекция дозы Кардуры, в зависимости от состояния больного, с дальнейшим ее титрованием под врачебным контролем.

Если лечение было прервано на несколько дней, возобновление применения препарата необходимо начинать с первично рекомендуемой дозы.

Побочные действия

Применение Кардуры при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

  • Лейкопению, тромбоцитопению (система кроветворения);
  • Боль в животе, диарею, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсию, метеоризм, рвоту, запор, холестаз, желтуху, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз (пищеварительная система);
  • Анафилактические реакции (иммунная система);
  • Шум в ушах (органы слуха и вестибулярный аппарат);
  • Анорексию (обмен веществ);
  • Нарушение цветового восприятия, синдром атоничной радужки (органы зрения);
  • Возбуждение, бессонницу, беспокойство, депрессию (психика);
  • Артралгию, мышечную слабость, боль в спине, миалгию, мышечные спазмы (костно-мышечная система);
  • Гинекомастию, импотенцию, приапизм, ретроградную эякуляцию (репродуктивная система);
  • Учащение мочеиспускания, недержание мочи, полиурию, никтурию, дизурию, гематурию (мочевыводящие пути);
  • Приливы крови к коже лица, выраженное снижение артериального давления, постуральную гипотензию (сердечно-сосудистая система);
  • Парестезии, гипестезии, тремор (центральная и периферическая нервная система);
  • Одышку, носовое кровотечение, кашель, ринит, обострение имеющегося бронхоспазма (дыхательная система);
  • Алопецию, кожную сыпь, пурпуру, кожный зуд, крапивницу (кожные покровы);
  • Увеличение массы тела (лабораторные показатели);
  • Боли различной локализации (прочие реакции).

При лечении артериальной гипертензии возможными побочными эффектами препарата являются:

  • Вертиго (органы слуха и вестибулярный аппарат);
  • Тошнота (пищеварительная система);
  • Головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость (центральная и периферическая нервная система);
  • Ринит (дыхательная система);
  • Астения, утомляемость, отеки нижних конечностей, слабость (прочие реакции).
Особые указания

В период терапии Кардурой (в особенности в начале), как и любыми иными альфа-адреноблокаторами, у незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью (или обмороком). В связи с этим, перед началом лечения любым альфа-адреноблокатором, пациента необходимо предупреждать, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В частности, рекомендуется воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Также в начале терапии пациенту следует давать рекомендации относительно соблюдения осторожности в случае появления слабости или головокружения.

Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом риск возникновения головокружения, обморока и нарушения зрения увеличивается.

Риск развития ортостатической гипотензии увеличивается в случаях употребления алкоголя, длительного стояния или выполнения физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Кардуру можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении. При использовании лекарственного средства у пациентов с ДГПЖ при нормальном АД изменение последнего несущественно. У больных с сочетанием ДГПЖ и артериальной гипертензии возможно применение в монотерапии.

Перед началом лечения гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Доксазозин не оказывает влияния на концентрацию простатспецифического антигена в плазме крови.

У некоторых пациентов, получавших или получающих альфа1-адреноблокаторы, при проведении операции на катаракте наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки.

В связи с тем, что интраоперационный синдром атоничной радужки может приводить к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, следует предупредить оперирующего хирурга о том, что ранее, до операции, или на данный момент принимаются альфа1-адреноблокаторы.

При совместном применении препарата с ингибиторами ФДЭ-5 следует соблюдать осторожность, так как у некоторых больных это сочетание может привести к симптоматической гипотензии.

Также важно соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени и избегать назначения максимальных доз. Это связано с тем, что Кардура полностью подвергается биотрансформации в печени.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Антигипертензивное действие доксазозина могут снижать эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты (в особенности индометацин) и симпатомиметические средства.

Следует учитывать, что доксазозин:

  • Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина может приводить к развитию артериальной гипотензии и тахикардии;
  • При использовании в сочетании с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышает риск ортостатической гипотензии;
  • В случаях одновременного применения с иными гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (требуется коррекция дозы);
  • При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени, возможно снизит его эффективность, а с индукторами – повысит.

Препарат не рекомендуется одновременно использовать с другими блокаторами ?-адренорецепторов.

Поскольку пока еще нет данных исследований влияния приема препарата на беременных или кормящих женщин, безопасность его применения в этот период не установлена. Поэтому беременным или кормящим женщинам Кардура может назначаться только тогда, когда потенциальный риск для ребенка или плода значительно ниже предполагаемой пользы для женщины.

Аналоги

Синонимы – Зоксон, Артезин, Камирен, Тонокардин, Урокард.

Аналоги – Альфузозин, Бутироксан, Глансин, Дитамин, Зоксон, Камирен, Нилогрин, Омсулозин, Празозин, Ревокарин, Сонизин, Тамсулозин, Урокард, Фокусин, Хайтрин, Эбрантил.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Другие статьи

Cardura инструкция

Кардура

Наименование: Кардура (Cardura)

Фармакологическое действие:
Кардура – селективный блокатор альфа1 адренорецепторов. Средство для снижения артериального давления, применяется также в терапии доброкачественной гиперплазии простаты (ДГПЖ).

Действующим веществом кардуры является доксазозин. Последний вызывает дилатацию кровеносных сосудов из-за конкурентной избирательной (селективной) блокады альфа1 адренорецепторов, расположенных после синапсов. Прием кардуры у пациентов с артериальной гипертензией вызывает клинически значимое уменьшение артериального давления из-за снижения общего предсердечного сопротивления. Прием кардуры один раз в сутки вызывает гипотензивный эффект, который длится на протяжении 24 часов. Артериальное давление уменьшается постепенно: через 2-6 часов наблюдается максимальное действие препарата. У пациентов с артериальной гипертензией на фоне терапии кардурой наблюдается сравнительно одинаковое артериальное давление как в положении стоя, так и в положении лежа. В течение даже длительного использования кардуры (в отличие от других гипотензивных препаратов неселективного действия) не наблюдается развития толерантности к лекарственному средству. На протяжении терапии редко развиваются усиление рениновой активности плазмы крови, учащение сердцебиения. Доксазозин уменьшает индекс атерогенного потенциала крови, концентрацию общих триглицеридов и общего холестерина. Учитывая наличие связи между артериальной гипертензией и изменений липидного обмена при атеросклерозе (ИБС) одновременное действие кардуры и на обмен липидов, и на артериальное давление способствует уменьшению риска развития ишемической болезни сердца.

Терапия доксазозином вызывает уменьшение явлений гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, ингибированию агрегационных свойств тромбоцитов. Кроме этого, кардура увеличивает чувствительность тканей организма к влиянию инсулина у пациентов с нарушением его выработки. Контролируемые клинические испытания доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией показали, что он не влияет на эрекцию. Пациенты, которые принимали доксазозин, доказано реже испытывали эректильную дисфункцию по сравнению с больными, которым назначались другие препараты для снижения артериального давления.

Кардура не имеет негативного влияния на обмен веществ, в связи с чем его можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, пациентам пожилого возраста, больным с сердечно-сосудистой недостаточностью.

Исследования in vitro показали антиоксидантные возможности биометаболитов доксизазина (6-, 7- гидроксиметаболиты) в случае содержания в крови близко 5 мкмоль.

Назначение кардуры пациентам с проявлениями гиперплазии предстательной железы доброкачественного характера (ДГПЖ) обеспечивает уменьшение тяжести симптомов и повышению уродинамики. Действие кардуры обусловлено избирательной блокадой альфа1 адренорецепторов капсулы и стромы простаты, ткани в шейке мочевого пузыря. Доксазозин является мощным блокатором альфа 1 рецепторов подтипа IА, которые содержатся в предстательной железе и составляют 70% от всех адренорецепторов. Благодаря этому и наблюдается положительный эффект при ДГПЖ.

Поддерживающая терапия при ДГПЖ достаточно эффективна, что доказано вследствие наблюдения за пациентами, которые принимали кардуру на протяжении 48 месяцев. В этом же исследовании показан высокий профиль безопасности длительного приема препарата.

После перорального приема доксазозин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация активного вещества в плазме крови максимального значения достигает примерно через 120 минут. Элиминация из плазмы двуфазная. Период полувыведения доксазозина составляет 22 часа, что позволяет его использовать однократно в течение суток.

Кардура подвергается биотрансформации в печени, меньше 5% от введенной дозы элиминируется почками в неизмененном виде.
У пациентов с почечной недостаточностью существенные изменения фармакокинетики не выявлены. На сегодня мало данных о применении доксазозина у пациентов с нарушенными функциями печени, поэтому в случае печеночной недостаточности препарат назначается с осторожностью. Связывается протеинами крови 98% от принятой дозы.

Показания к применению:
При артериальной гипертензии
Доксазозин назначается как препарат первого ряда при артериальной гипертензии для контроля артериального давления. Назначают в виде монотерапии, в случае неэффективности – дополняют лечение диуретиками тиазидной группы, антагонистами йонов кальция, блокаторами бета адренорецепторов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Применяют пациентам с задержкой мочи и в случае наличия признаков ДГПЖ. Препарат можно использовать в случае комбинации гипертензии с ДГПЖ и в случае, если артериальное давление не изменено. В последнем случае снижение артериального давления клинически не значимо.

Способ применения:
Кардура назначается в утренние или вечерние часы. Первый прием кардуры необходимо сделать на ночь для профилактики вероятного развития гипотензии ортостатического характера.

Артериальная гипертензия
Принимают 1-16 мг один раз в сутки. Терапию рекомендуется начинать с приема в минимальной дозе (1 мг) на протяжении 7-14 дней. В следующие 7-14 дней дозировку можно увеличить до 2 мг/сутки. В случае необходимости дозировку увеличивают постепенно примерно через одинаковые промежутки времени (4; 8; 16 мг/сутки), что зависит от эффективности кардуры. Обычно достаточно эффективной является дозировка 2-4 мг/сутки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Стартовая доза – 1 мг/сутки. Дозировку можно увеличивать в зависимости от реакции на препарат, которая выражается в усилении уродинамики и купировании признаков гиперплазии. Увеличение дозировки проводят с интервалом 7-14 дней до 2 мг, после этого можно увеличивать дозу до 4 мг с таким же интервалом времени. Эффективной терапевтической дозой является 2-4 мг/сутки. Максимально рекомендованная дозировка 8 мг/сутки.

Побочные действия:
У пациентов с артериальной гипертензией
Контролируемые клинические исследования показали, что наиболее часто развивались ортостатические колебания артериального давления (очень редко - обмороки) и следующие неспецифические симптомы:
• со стороны ЦНС и периферической нервной системы; боли в голове, головокружение, сонливость;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота;
• со стороны дыхательной системы: ринит;
• другие: недомогание, повышенная утомляемость, астенические явления.

У пациентов с ДГПЖ
В целом наблюдаются те же побочные эффекты, что и при применении больными для гипотензивной терапии. Однако при широком использовании кардуры были зарегистрированы также другие побочные действия:
• со стороны нервной системы: приапизм, сухость во рту;
• со стороны эндокринной системы: гинекомастия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: холестаз, изменение печеночных проб, желтуха, гепатит, боли в животе, рвота, метеоризм, диарея, запор, диспепсия;
• со стороны системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: сокращения мышц, боли в суставах и мышцах, мышечная слабость;
• со стороны психики: ажитация, нарушения сна, анорексия, гипервозбудимость, эректильная дисфункция, тревожность, депрессия.
• со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, носовые кровотечения, нарушения дыхания;
• со стороны кожи: зуд, сыпь, облысение;
• со стороны мочевыводящей системы: гематурия, дизурия, нарушения мочеиспускания, недержание мочи, никтурия, учащение мочеиспускания;
• другие: реакции гиперчувствительности, увеличение массы тела, приливы, боли.

Противопоказания:
Противопоказан при реакциях гиперчувствительности к доксазозину, препаратам группы хиназолинов или другим ингредиентам препарата.

Беременность:
На сегодня отсутствуют данные о безопасности назначения кардуры беременным пациенткам и в случае кормления грудью. Использовать препарат можно только в случае превышения пользы от приема препарата потенциальным рискам для плода (ребенка).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Кардура не влияет на способность связываться с белками плазмы индометацина, дигоксина и фенитоина. Пока нет случаев регистрации взаимодействия с какими-то другими лекарственными средствами.

Передозировка:
В случае передозировки возможно резкое снижение артериального давления, что требует симптоматической терапии. Пациента укладывают в положение с поднятыми вверх ногами. Кардура практически полностью связывается с протеинами плазмы, поэтому проведение гемодиализа малоэффективно.

Форма выпуска:
Таблетки 1; 2; 4; мг. Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, округлые, на одной стороне выгравировано «CN1» (если в таблетке 1 мг активного вещества), или «CN2» (2 мг), или «CN4» (4 мг), на другой стороне гравировка логотипа компании-проиводителя (Pfizer). В картонной пачке 2 (по 7 таблеток), 1 (по 14 таблеток) или 3 (по 10 таблеток) блистера.

Условия хранения:
При температуре не более 30°С, в месте, удаленном от доступа света. Беречь от детей.

Состав:
Активный компонент: доксазозина мезилат.
Неактивные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, лактоза.

Кардура - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Кардура

C осторожностью. Беременность. период лактации, печеночная недостаточность. митральный и аортальный стеноз. ортостатическая гипотензия, детский возраст (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать утром или на ночь (лучше натощак), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии и СН начальная доза Кардуры - 1 мг/сут. В зависимости от реакции больного доза может постепенно (с 1-2 нед интервалом) повышаться до 2 мг, затем до 4-8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы до максимальной - 16 мг/сут или добавление др. гипотензивных ЛС (тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ).

При гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (с интервалом 1-2 нед) до 2-4 мг/сут. Максимальная доза - 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сут.Особый режим дозирования. Нет необходимости в коррекции режима дозирования у пожилых больных, а также при ХПН. У больных с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы Кардуры.

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание ТГ и холестерина.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение. гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ИБС.

Повышает содержание АПФ, нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз).

Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 нед лечения, максимум - после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени.

Ортостатическая гипотензия, головокружение. обморочные состояния - феномен "первой дозы"; головная боль. бессонница. отеки, тахикардия, нарушения ритма сердца, слабость, одышка, астения ; сухость во рту. полиурия, гематурия, диспепсия. патологическая сонливость, нарушения зрения (размытость изображения), холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, запоры. кожная сыпь, крапивница. зуд, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; носовые кровотечения. ринит, снижение либидо. боли в грудной клетке и/или в спине, нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка Кардурой. Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обморочным состоянием.

Лечение: уложить больного на спину, приподняв ноги; симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Эффект "первого приема" особенно выражен на фоне предшествовавшей диуретической терапии и диете с ограничением Na+.

На фоне приема Кардуры во избежание развития ортостатической гипотонии следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела.

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает выраженность действия гипотензивных ЛС (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Кардуры и антибиотиков, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов и урикозурических ЛС.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности Кардуры, с ингибиторами - снижение. Циметидин повышает AUC Кардуры.

НПВП (особенно индометацин ), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические ЛС могут снижать гипотензивное действие Кардуры.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина. может приводить к развитию тахикардии и гипотензии.

Кардура – инструкция по применению, показания, дозы

Кардура

Кардура – альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивное средство, применяемое при нарушениях мочеиспускания на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «CN 1», «CN 2» или «CN 4» – на другой (в блистерах по 7 шт. в картонной пачке 2 блистера, по 10 шт. в картонной пачке 3 блистера, по 14 шт. в картонной пачке 1 блистер).

Активное вещество – доксазозина мезилат, его содержание в 1 таблетке с гравировкой:

  • CN 1 – 1,213 мг, или 1 мг доксазозина;
  • CN 2 – 2,43 мг, или 2 мг доксазозина;
  • CN 4 – 4,85 мг, или 4 мг доксазозина.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Показания к применению
  • Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);
  • Задержка оттока мочи и другие симптомы, связанные с ДГПЖ.
Противопоказания
  • Печеночная недостаточность в тяжелой или прогрессирующей форме;
  • Анурия;
  • Камни в мочевом пузыре;
  • Инфекции мочевыводящих путей;
  • Сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям, в том числе в анамнезе;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата и хиназолинам.

С осторожностью назначают Кардуру пациентам при аортальном и митральном стенозе, сердечной недостаточности с повышением минутного выброса, правожелудочковой недостаточности (обусловленной экссудативным перикардитом или эмболией легочной артерии), левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения, нарушении мозгового кровообращения, одновременном применении ингибиторов ФДЭ5 (поскольку может развиваться симптоматическая гипотензия), печеночной недостаточности, больным пожилого возраста.

Применение в период беременности и грудного вскармливания возможно, если, по мнению врача, предполагаемый эффект терапии для матери существенно превышает потенциальную угрозу для плода или ребенка.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, утром или вечером.

Назначение и подбор дозы препарата врач производит индивидуально на основании клинических показаний.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • Артериальная гипертензия: первые 1-2 недели – по 1 мг 1 раз в сутки. После приема первой дозы больному необходимо мониторить артериальное давление (АД) первые 6-8 часов, чтобы не допустить резкого его снижения, особенно на фоне предшествующей терапии диуретиками. Затем с интервалом 1-2 недели производится постепенное кратное (до 2 мг, до 4 мг, до 8 мг) увеличение суточной дозы до достижения терапевтически эффективной. Средняя доза препарата – 2-4 мг в сутки, максимальная – 16 мг;
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: чтобы не допустить развитие синкопального состояния и/или постуральной гипотензии начальную дозу назначают в размере 1 мг. Повышение дозы следует производить постепенно с интервалом 1-2 недели, учитывая наличие симптомов ДГПЖ и индивидуальные особенности уродинамики. Средняя суточная доза – 2-4 мг, максимальная – 8 мг.

При комбинированной терапии с диуретическими или другими гипотензивными средствами дозу Кардуры необходимо корректировать с учетом переносимости препарата и состояния пациента.

В случае прерывания приема препарата в течение нескольких дней, возобновлять лечение необходимо с начальной дозы.

При почечной недостаточности и у больных пожилого возраста проведение коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Применение Кардуры при артериальной гипертензии наиболее часто может вызвать следующие побочные эффекты:

  • Со стороны нервной системы: сонливость, постуральное головокружение (резкое снижение АД на фоне приема первой дозы, следствием которого может стать ортостатическое головокружение, обморок при быстрой смене положения тела); очень часто – головокружение, головная боль;
  • Со стороны вестибулярного аппарата и органа слуха: вертиго;
  • Со стороны дыхательной системы: ринит;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота;
  • Прочие: слабость, астения, утомляемость, отеки нижних конечностей.

Нежелательные реакции, отмеченные в процессе маркетинговых исследований действия Кардуры при лечении больных с артериальной гипертензией, развитие которых может быть не связано с применением препарата: боль в грудной клетке, ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто – аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко – нарушение мозгового кровообращения, брадикардия.

Применение Кардуры при доброкачественной гиперплазии предстательной железы может вызывать те же побочные действия, которые возникают при лечении больных артериальной гипертензией.

Кроме этого, постмаркетинговые исследования сообщают о следующих возможных нежелательных эффектах действия препарата:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – приливы крови к коже лица, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД;
  • Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения;
  • Со стороны мочевыводящих путей: нечасто – полиурия, учащение мочеиспускания, недержание мочи; очень редко – дизурия, никтурия, гематурия;
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки рта, боль в животе, диспепсия, диарея; нечасто – рвота, метеоризм, запор; очень редко – повышение активности печеночных ферментов, гепатит, холестаз, желтуха;
  • Со стороны органа зрения: часто – нарушение цветовых восприятий; нечасто – синдром атоничной радужки;
  • Со стороны нервной системы: часто – парестезии; нечасто – тремор, гипестезии;
  • Со стороны вестибулярного аппарата и органа слуха: нечасто – шум в ушах;
  • Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия;
  • Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции;
  • Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, артралгия, мышечные спазмы, миалгия, мышечная слабость;
  • Со стороны психики: часто – бессонница, беспокойство, возбуждение; нечасто – депрессия;
  • Со стороны кожных покровов: нечасто – кожный зуд, сыпь, алопеция, пурпура; очень редко – крапивница;
  • Со стороны репродуктивной системы: очень редко – импотенция, приапизм, гинекомастия; очень редко – ретроградная эякуляция;
  • Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, одышка; нечасто – носовое кровотечение, кашель; очень редко – обострение имеющегося бронхоспазма;
  • Лабораторные показатели: нечасто – увеличение веса тела;
  • Прочие: нечасто – боли разной локализации.
Особые указания

Применение альфа-адреноблокаторов, особенно в начале терапии, у незначительной части пациентов вызывает развитие постуральной гипотензии в виде слабости, головокружений, иногда потерю сознания (обморок). Поэтому при назначении препарата врач должен дать пациенту рекомендации о соблюдении осторожности, в том числе недопущения резкой смены положения тела. Следует предупредить о возможности развития ортостатической гипотензии, особенно в жаркую погоду, при физических нагрузках или длительном стоянии и в случае употребления алкоголя.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста, так как с возрастом риск развития ортостатической гипотензии и возникновения нарушений зрения, головокружения и обморока увеличивается.

Назначение препарата больным ДГПЖ показано как при нормальном АД, так и при артериальной гипертензии. Нормальное АД у больных с ДГПЖ от применения препарата существенно не меняется. Лечение ДГПЖ в сочетании с артериальной гипертензией может проходить в виде монотерапии.

При гиперплазии предстательной железы назначение препарата производится после исключения ее ракового перерождения.

Доксазозин не оказывает влияние на уровень концентрации простатспецифического антигена (ПСА) в плазме.

При проведении операции на катаракте у пациентов, которые принимают или прошли терапию альфа1-адреноблокаторами, может наблюдаться интраоперационный синдром атоничной радужки. Чтобы не допустить осложнений во время операции больной должен до ее начала проинформировать хирурга о терапии альфа1-адреноблокаторами или их приеме ранее.

С осторожностью назначают Кардуру больным с нарушениями функции печени, не допуская применения максимальных доз.

В период применения препарата рекомендуется соблюдать осторожность при всех потенциально опасных видах деятельности, выполнение которых требует повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, в том числе управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ5 может вызвать симптоматическую гипотензию.

Не следует назначать препарат одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

Сочетание доксазозина с варфарином, индометацином, дигоксином или фенитоином не влияет на их связывание с белками в плазме крови.

Отмечено отсутствие клинического взаимодействия препарата при одновременном применении с фуросемидом, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, пероральными гипогликемическими средствами, антибиотиками, антикоагулянтами, урикозурическими средствами.

Антигипертензивное действие препарата могут снижать эстрогены, симпатомиметические и нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин.

При сочетании с эпинефрином может развиться артериальная гипотензия и тахикардия, так как Кардура устраняет его альфа-адреностимулирующее действие; с силденафилом – возрастает вероятность ортостатической гипотензии; с ингибиторами микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, а с индукторами – повышение; с другими гипотензивными препаратами – необходимо корректировать их дозу, поскольку усиливается выраженность их действия.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

КАРДУРА (CARDURA) инструкция по применению, противопоказания, описание, побочные эффекты

ВСЁ ПРО МЕДИЦИНУ КАРДУРА (CARDURA)

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является блокатором α1 -адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1 -адренорецепторов, представленных в простате. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес).

Применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1 -адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов приводит к снижению риска развития ИБС.

Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой и сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Сmax достигается примерно через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 98%.

Метаболизм и выведение

Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени; менее 5% дозы выводится в неизмененном виде. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По данным фармакокинетических исследований у лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени.

Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем - до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Средняя рекомендуемая доза - 2-4 мг 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и до максимальной -16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.

Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Симптомы: возможна артериальная гипотензия.

Лечение: при артериальной гипотензии больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, диализ не показан.

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ типа 5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии.

Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/сут в течение 4 дней и при одновременном приеме циметидина в дозе 400 мг 2 раза/сут наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Кардуры при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

По данным контролируемых клинических испытаний у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречались те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией.

При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, затуманенное зрение.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипестезии, парестезии, тремор, возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница.

Со стороны мочевыводящих путей: дизурия, гематурия, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Со стороны половой системы: гинекомастия, импотенция, приапизм.

Со стороны дыхательной системы: обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Дерматологические реакции: алопеция, зуд, кожная сыпь, пурпура, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, снижение АД, постуральная гипотензия.

Со стороны организма в целом: анорексия, боли различной локализации, увеличение массы тела.

Прочие: аллергические реакции.

В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны организма в целом: астения, отеки, утомляемость, недомогание

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, обморок.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и аритмии.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении препарата больным с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с артериальной гипертензией и ДГПЖ можно проводить эффективную монотерапию Кардурой;

— артериальная гипертензия, как эффективное средство у большинства больных для контроля АД. При неэффективности монотерапии препарат может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ.

— повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к вспомогательным компонентам препарата.

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами (особенно в начале терапии) у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При назначении препарата Кардура следует учитывать, что способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения. Возможно развитие головокружения.

Препарат отпускается по рецепту.