Рейтинг: 4.9/5.0 (1755 проголосовавших)Категория: Инструкции
December 15, 2015
«Буспирон» относится к средствам, оказывающим воздействие на нервную систему. Это анксиолитик, предназначенный для устранения тревожности и страха, нормализации сна, улучшения самочувствия при наличии невроза. Таблетки «Буспирон» имеют некоторые противопоказания и способны вызывать побочные эффекты.
Препарат выпускается в форме таблеток с дозировкой 5, 10 и 20 мг. Действующее вещество лекарственного средства – буспирон. К вспомогательным веществам относятся калия гидроксид, крахмал из кукурузы, магния стеарат.
Фармакологическое действиеДействие медикамента седативное, анксиолитическое. Лекарство убирает симптомы страха вегетативного и психического характера. Механизм действия средства полностью не установлен, но известно, что «Буспирон» отличается от бензодиазепинов и других препаратов анксиолитического действия.
Сильное угнетающее действие на ЦНС отсутствует после приема таблеток «Буспирон». Инструкция по применению показывает, что лекарство уменьшает образование серотонина и его высвобождение, замедляет серотонинергические процессы, способствует блокированию D2-дофаминовых рецепторов (постсинаптических и пресинаптических окончаний), ускоряет процессы возбуждения дофаминовых нейронов, расположенных в среднем мозгу. После отмены медикамента не наблюдаются возникновение симптомов отмены и возвращение тревоги.
Препарат предназначен для перорального применения. Проникая внутрь организма, за короткий промежуток времени он полностью всасывается в ЖКТ. В результате интенсивного метаболизма биодоступность составляет всего 4%. Максимальный уровень лекарственного средства достигается в крови примерно через час после проникновения в ЖКТ. Полувыведение осуществляется за 2-3 часа, связывание с белками плазмы соответствует 95%. Непрерывное использование «Буспирона» не отражается на его эффективности.
Во время лечения не стоит сразу ожидать появления эффекта средства «Буспирон». Инструкция по применению показывает, что эффективность препарата проявляется в период с 7-го по 14-й день его приема. Максимальный эффект от медикамента проявляется примерно через 120 дней лечения.
Показания к применению «Буспирона»Специалисты назначают лекарство при ощущениях опасности, выявлении страха и тревожных состояний, ничем не мотивированной раздражительности, протекающих в легкой форме неврозов и нарушений сна, которые имеют систематический характер. Средство подходит для лечения соматических нарушений, вегетативной дистонии и депрессии, устранения напряжения, алкогольной абстиненции.
«Буспирон» (аналоги препарата в том числе) имеет противопоказания. Оригинальное лекарственное средство запрещено принимать в таких случаях:
При наличии в анамнезе судорожных припадков или эпилепсии категорически запрещено назначать пациенту таблетки «Буспирон».
Перед началом терапии следует проверить больного на чувствительность к препарату.
Применение средства, дозировкаВ период лечения средством «Буспирон» применение таблеток осуществляется в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Официальная инструкция содержит информацию о том, что для каждого пациента необходима разная доза препарата, т. к. индивидуальная схема лечения определяет эффективность выполненной терапии. Дозировка зависит от состояния здоровья пациента. Общие рекомендации выглядят следующим образом:
Таблетки «Буспирон» инструкция по применению разрешает принимать только в целом виде, их нельзя растворять в жидкости, измельчать и разжевывать. Лекарство запивают обильным количеством воды, принимают в любое время дня, независимо от приема пищи. Продолжительность рекомендованного курса составляет 4 месяца. Дольше этого времени лечиться «Буспироном» не рекомендуется.
При лечении препаратом могут быть обнаружены некоторые нежелательные реакции организма. Например, сонливое состояние, общее ухудшение самочувствия, слабость, усталость, апатия. Если появляются такие эффекты, требуется отмена лекарственного средства. Стоит обратиться к лечащему врачу и сообщить ему о негативных изменениях в организме после приема таблеток «Буспирон». Инструкция по применению в таких случаях рекомендует снизить дозу средства. Если побочные эффекты не исчезают, врач должен произвести замену препарата другим, более подходящим медикаментом.
В очень редких случаях употребление «Буспирона» приводит к нарушениям в работе пищеварительной системы. Например, могут появиться изжога и тошнота с последующей рвотой. Возможны болевые ощущения в эпигастральной области. Могут появиться и другие побочные реакции. Все эти проявления свидетельствуют о непереносимости компонентов лекарственного средства.
Передозировка препарата «Буспирон»Если средство употребляется в дозах выше рекомендованных, у человека могут отмечаться симптомы передозировки. К ним принадлежат тошнота со рвотой, гастроинтестинальные расстройства другого типа. У больного кружится голова, сужаются зрачки, возможна непродолжительная потеря сознания. Пациенты, оставившие отзывы после лечения средством «Буспирон сандоз», отмечают возможность наличия спутанного сознания, тремора верхних конечностей. Среди других проявлений передозировки – раздражительность, повышенная возбудимость, частая смена настроения. Передозировка лечится путем промывания желудка, введением в организм активированного угля, осуществления симптоматической терапии и ведения постоянного контроля АД, ЧСС, дыхательной деятельности. Специфического антидота для устранения симптомов передозировки «Буспироном» не существует. Диализ в таких ситуациях не приносит желаемого эффекта.
Иногда при запрещенном совмещении некоторых препаратов с таблетками «Буспирон» инструкция по применению аналоги рекомендует рассматривать как замену оригинальному средству. Известно, что медикамент нельзя принимать одновременно с транквилизаторами, седативными лекарствами из-за усиления эффекта принятых препаратов. При лечении «Буспироном» надо исключить употребление алкогольных напитков. Нельзя совмещать прием лекарства с применением ингибиторов МАО из-за риска возникновения гипертонического криза.
При одновременном использовании «Галоперидола» с «Буспироном» в крови увеличивается уровень этого препарата. Совмещение медикамента с «Тразодоном» приводит к значительному повышению АлАТ.
В результате экспериментов, в которых участвовали животные, негативное воздействие на организм в период терапии выявлено не было. Однако во избежание нежелательных реакций организма от его приема стоит отказаться.
«Буспирон» инструкция по применению представляет как средство, метаболизм которого осуществляется в печени. В данном процессе участвует CYP3A4, являющийся изоферментом, способствующим переработке препарата организмом. По этой причине может происходить взаимодействие «Буспирона» с лекарственными средствами, которые относятся к индукторам или ингибиторам фермента.
Особенности использования препаратаЕсли во время лактации существует необходимость в проведении терапии, основанной на приеме «Буспирона», кормление грудью временно прекращают.
При нарушениях функционирования внутренних органов существуют некоторые ограничения. Например, при наличии проблем с печенью следует соблюдать осторожность в период лечения и постоянно следить за изменениями, которые происходят со здоровьем. Противопоказаниями являются только тяжелые нарушения в функционировании органа. То же самое относится к работе почек.
Что касается назначения средств разных производителей, в т. ч. препарата «Буспирон сандоз», отзывы врачей свидетельствуют о необходимости соблюдения некоторых правил. Выписывая медикамент, специалист должен учитывать, что данное средство не способно устранить симптомы абстиненции, ставшие результатом приема бензодиазепинов, и его назначение в таких ситуациях не является возможным, если перед терапией не была произведена постепенная отмена анксиолитического препарата.
Пациентам следует знать, что таблетки «Буспирон» могут повлиять на внимательность, особенно на начальном этапе терапии, поэтому лучше временно воздержаться от деятельности, предусматривающей особую ответственность и повышенную концентрацию внимания. Выполнение некоторых задач может быть потенциально опасным для здоровья.
Что касается терапии средством «Буспирон», отзывы врачей о препарате в основном положительные. Однако специалисты отмечают, что назначать его надо правильно, лишь при наличии соответствующих показаний и в оптимальных дозах. Стоит отметить, что при напряжении и тревоге, которые появляются из-за постоянного негативного воздействия повседневных стрессовых ситуаций, в лечении с применением анксиолитиков обычно нет необходимости.
Прием пациентами средства «Буспирон» с разной дозировкой, например лекарства «Буспирон 10 мг», отзывы отображают как использование эффективного средства. Люди, которые лечились этим медикаментом, отмечают, что врач предупреждал их об осторожности применения некоторых лекарственных препаратов, например, пероральных контрацептивов, медикаментов для диабетиков, средств, действие которых направлено на снижение высокого АД, препаратов для устранения депрессии и таких лекарств, как сердечные гликозиды, нейролептики.
Недостаточность почек и печени средней тяжести, цирроз требуют сокращения стандартных доз. В этих случаях прием «Буспирон сандоз» отзывы людей описывают как лечение, которое обязательно должно осуществляться под наблюдением врача. Следует обращать внимание на малейшие изменения самочувствия.
Пациентам с эпилепсией лекарство никогда не назначают из-за риска появления судорог. Такая терапия для этой категории больных опасна и должна осуществляться с использованием других медикаментов. Пациенты, которые часто злоупотребляют лекарствами и имеют в анамнезе лекарственную зависимость, должны лечиться под строгим контролем специалиста (случаев появления зависимости от «Буспирона» не было).
Исследования показали, что «Буспирон» после 3-4 недель применения при тревоге неэффективен, поэтому нет смысла лечиться им долгое время. Из-за отсутствия информации о безопасности препарата для детей его назначение не производится лицам младше 18 лет.
Лечение разными вариантами лекарства и препаратом «Буспирон гексал» отзывы некоторых специалистов отображают как неэффективную терапию по той причине, что проблемы со сном, появление раздражительности и тревожных состояний иногда бывают признаком серьезных психомоторных нарушений.
Аналоги, отзывы о препарате «Буспирон»Замена препарата аналогом должна быть выполнена после получения консультации врача. Существует хороший заменитель лекарства «Буспирон» – «Спитомин». Отзывы пациентов показывают, что его действие является похожим на действие оригинального средства. Применяют «Спитомин» для лечения тех состояний, что купирует и «Буспирон». Отзывы хорошие, поэтому при необходимости вполне можно воспользоваться этим заменителем, но только после консультации специалиста. Схожее действие достигается благодаря наличию одинакового активного компонента. Наибольшую эффективность «Спитомин» проявляет при лечении больных с тревожными расстройствами.
После лечения препаратом «Буспирон» отзывы пациенты могут оставлять разные, но в основном результат такого лечения положительный. Действительно ли подтверждается его эффективность? Отзывы врачей показывают, что средство с активным компонентом гидрохлорид буспирона успешно борется с проявлениями тревоги, разными по выраженности и происхождению, но действие его сразу практически незаметно, его можно увидеть лишь через определенное время, а именно – через одну-две недели. Чтобы увидеть максимально возможный терапевтический эффект, нужно пролечиться один месяц.
«Буспирон» отзывы больных получает положительные в тех случаях, когда не было никаких побочных эффектов, и со своей задачей препарат справился отлично. Иногда случаются негативные реакции организма, но очень редко, когда организм не воспринимает компоненты лекарственного средства. Из отзывов стало известно, что лечение может сопровождаться психотерапевтическими и социотерапевтическими мероприятиями. Иногда у пациентов наблюдаются негативные реакции ЖКТ, головокружение и слабость. Передозировка – редкое явление.
В результате применения препарата «Буспирон» отзывы пациенты, прошедшие курс лечения, редко оставляют с информацией о серьезных побочных эффектах. Курс должен основываться на индивидуальных особенностях организма человека, состоянии его здоровья, и в оптимальных для каждого конкретного случая дозах. Несмотря на постоянный контроль врача, пациент обязан изучить инструкцию перед началом лечения.
«Буспирон» – препарат, который обычно не приводит к развитию побочных действий и к передозировке, не вызывает привыкания, негативных проявлений после его отмены, и в большинстве случаев справляется со своей задачей.
№ UA/4267/01/02 от 20.03.2006 до 20.03.2011
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: анксиолитическое лекарственное средство, устраняет психические и вегетативные симптомы страха. Механизм действия до конца не установлен, однако известно, что буспирон имеет другой механизм действия, нежели бензодиазепины и прочие анксиолитические средства. Проявляет сходство с серотониновыми рецепторами 5НТ1А и умеренное сходство с D2 в головном мозге. В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях было выявлено наличие в буспироне свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов.
Не проявляет противосудорожного и миорелаксирующего действия, не вызывает привыкания. После прекращения применения буспирон не вызывает симптомов отмены или быстрого рецидива симптомов тревоги.
После перорального применения буспирон быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ, но поскольку он интенсивно метаболизируется (II фаза), то его системная доступность составляет 4%.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 60–80 мин. В границах рекомендованных доз для буспирона характерна линейная фармакокинетика.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 2–3 ч. Более 95% активной субстанции связывается с белками плазмы крови. При непрерывном применении фармакологические параметры препарата не изменяются (при этом кумуляция отсутствует), их отклонения у здоровых лиц преклонного возраста не выявлено. Основным фармакологически активным метаболитом буспирона является 1-[2-пиримидинил]-пиперазин (1-РР). После перорального применения буспирона максимальная концентрация метаболита препарата в плазме крови достигается также через 60–90 мин. Тем не менее величина этой концентрации превышает в 7–8 раз такую же для буспирона.
Период полувыведения из плазмы крови 1-РР увеличивается приблизительно на 6 ч по сравнению с буспироном. После введения повторных терапевтических доз буспирона было найдено 13-кратное превышение экспозиции с 1-РР по сравнению со сходным соединением.
ПОКАЗАНИЯ: тревожные состояния различного происхождения, особенно неврозы, сопровождающиеся ощущением тревоги, опасности, беспокойства, напряжением, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями.
ПРИМЕНЕНИЕ: режим дозирования подбирается индивидуально и зависит от состояния здоровья пациента до лечения.
Пациентам с 18 лет рекомендуется такой режим дозирования:
В начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида 3 раза в сутки.
Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу повышают на 5 мг с интервалом в 2–3 дня. Оптимальная суточная доза обычно составляет 20–30 мг буспирона гидрохлорида, распределенных на несколько приемов.
Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг, суточная — 60 мг буспирона гидрохлорида.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, после еды или независимо от ее приема.
Продолжительность лечения — не более 4 мес.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к буспирону или к одному из компонентов препарата; острая застойная глаукома; злокачественная миастения; тяжелая дисфункция печени; тяжелая почечная недостаточность; эпилепсия; период кормления грудью; возраст до 18 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее частые — сонливость, тошнота, головная боль, нервозность, головокружение и возбуждение (раздражение).
Кроме того, в очень редких случаях выявляли такие побочные эффекты:
Дыхательная система: чрезмерное тахипноэ.
Орган зрения: помутнение зрения, зуд в глазах, конъюнктивит, ощущение давления на глаза.
Кровь: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Мочеполовая система: дисменорея, нарушение мочеиспускания, снижение или повышение либидо, аменорея, энурез, нарушение эякуляции.
Ухо, горло, нос: шум в ушах, фарингит, заложенность носа, носовое кровотечение.
Кожа: экзема, отек, крапивница, гиперемия, диатез с гематомой, алопеция, аллергические реакции, акне.
Сердечно-сосудистая система: неспецифическая пекторальгия, потеря сознания, гипотензия или гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, брадикардия.
Эндокринная система: гинекомастия, нарушение функции щитовидной железы.
Печень: увеличенные значения печеночных тестов.
Мышечная система: миалгия, миоспазм, артралгия, миастения.
Нервная система: парестезия, нарушение координации, тремор, тревожные сновидения, враждебность, спутанность сознания, непроизвольные движения, уменьшение времени реакции, психоз, патологически повышенное восприятие обычных звуков, гиперкинезия, потеря интереса к окружающему, утомляемость, нарушение ассоциации, суицидальные мысли, резкая смена настроения, клаустрофобия, ступор, нечленораздельная речь, психоз.
ЖКТ: метеоризм, отсутствие аппетита, раздражение толстой кишки.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не при всех состояниях тревоги требуется лечение, так как они могут также быть осложнениями соматических или психических заболеваний, которые требуют терапии основного заболевания.
Буспирон не предназначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов; по этой причине до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение анксиолитических лекарственных средств и только после этого переходить к терапии препаратом Буспирон ГЕКСАЛ.
Период беременности и кормления грудью
Поскольку опыт применения буспирона в период беременности отсутствует, назначать препарат можно только при установленном диагнозе и абсолютных показаниях к его применению. В эксперименте на животных тератогенное действие препарата не выявлено. Кормление грудью во время лечения следует прекратить.
Влияние на управление автотранспортными средствами или другими сложными механизмами
Буспирон может влиять на внимательность и концентрацию внимания, особенно в начале лечения. Этот факт необходимо учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: в экспериментах, проведенных на животных, взаимодействие с алкоголем не установлено, тем не менее одновременное применение буспирона и алкоголя должно быть исключено.
Не следует назначать буспирон с ингибиторами МАО из-за риска повышения АД.
Буспирон повышает концентрацию галоперидола в сыворотке крови.
При одновременном применении с тразодоном в 3–6 раз повышается уровень АлАТ.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, усталость, миоз и нарушение функции ЖКТ. Более тяжелые осложнения у человека не отмечали даже при введении ежедневных доз до 2400 мг.
Лечение симптоматическое; промывание желудка. Как и в случае передозировки другими лекарственными средствами, необходимо осуществлять постоянное наблюдение за функциями дыхательной системы, ЧСС и АД. Специфический антидот отсутствует.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.
Ключевые фразы Буспирон гексал® купить Буспирон гексал® подробная иформация Буспирон гексал® инструкция Буспирон гексал®
№ UA/9598/01/02 от 28.01.2011 до 28.01.2016
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА БУСПИРОН САНДОЗ®:
Фармакодинамика. Буспирон — анксиолитическое лекарственное средство, применяется для лечения тревожных состояний разного происхождения, особенно неврозов, которые сопровождаются ощущением тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью. Механизм действия буспирона окончательно не установлен, однако известно, что он отличается от механизма действия бензодиазепинов и других анксиолитических средств. Буспирон проявляет высокую родственность к пресинаптическим 5НТ1А-рецепторам и является частичным агонистом постсинаптических 5НТ1А-рецепторов ЦНС. В доклинических исследованиях на экспериментальных моделях установлено наличие у буспирона свойств, характерных для анксиолитиков и антидепрессантов. В отличие от бензодиазепинов буспирон не проявляет противосудорожного и миорелаксирующего действия, не вызывает привыкания, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7-м и 14-м днями терапии, а максимальный эффект достигается только приблизительно через 4 нед после начала лечения.
Фармакокинетика. После применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута приблизительно через 2 сут после начала регулярного применения препарата.
Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Системная биодоступность составляет 4%. Cmax метаболита препарата в плазме крови достигается также через 60–90 мин.
Около 95% буспирона связывается с белками плазмы крови. T½ из плазмы крови составляет 2–3 ч. Фармакологические параметры препарата не меняются при непрерывном приеме препарата (кумуляция отсутствует).
Основным фармакологически активным метаболитом буспирона является (1-[2-пиримидинил]-пиперазин (1-РР).
Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но концентрация в плазме крови выше и T½ в 2 раза длиннее, чем у буспирона.
Около 29–63% буспирона и его метаболитов выводится с мочой на протяжении 24 ч, 18–38% выводится с калом. При нарушении функции почек и печени элиминация буспирона и его метаболитов снижена.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ БУСПИРОН САНДОЗ®:
симптоматическое лечение тревожных состояний с доминирующими симптомами: тревога, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.
ПРИМЕНЕНИЕ БУСПИРОН САНДОЗ®:
дозы определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. В начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида 2–3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 15–30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.
Максимальная одноразовая доза не должна превышать 30 мг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 45 мг.
Таблетки следует принимать в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
При необходимости деления таблетки на две половины ее следует положить на твердую поверхность черточкой вверх и слегка нажать большим пальцем.
Специальные группы пациентов. При сниженной функции печени и/или почек следует применять минимально возможную дозу.
Продолжительность лечения. Транквилизаторы нельзя применять без контроля на протяжении длительного периода. Если необходимо продолжительное применение препарата (≤6 мес), следует провести тщательный медицинский мониторинг. Следует помнить о проведении психотерапевтических и социотерапевтических мер параллельно с лечением буспироном.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ БУСПИРОН САНДОЗ®:
повышенная чувствительность к буспирону или к одному из компонентов препарата; острая застойная глаукома; злокачественная миастения; тяжелая дисфункция печени; тяжелая почечная недостаточность; эпилепсия; период кормления грудью; возраст до 18 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БУСПИРОН САНДОЗ®:
частота побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), иногда (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — неспецифичная боль в груди; иногда — временная потеря сознания, артериальная гипотензия и/или гипертензия, тахикардия/ощущение сердцебиения; редко — нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, брадикардия.
Со стороны системы крови: редко — изменения показателей крови (эозинофилия, лейкопения, тромбопения).
Со стороны психики: часто — ночные кошмары, сонливость, бессонница, головокружение, нервозность, снижение концентрации внимания, эмоциональное возбуждение, раздражительность, враждебность, спутанность сознания, депрессия; редко — деперсонализация, дискомфорт, патологическое повышенное восприятие обычных звуков, эйфория, гиперкинезия, беспокойство, нарушение ассоциативного восприятия, галлюцинации, суицидальные мысли, эпилептические приступы; редко — резкое изменение настроения, клаустрофобия, ступор, неразборчивая речь, психоз, проходящие проблемы с памятью, серотониновый синдром.
Со стороны ЦНС: иногда — онемение, парестезия (например покалывание, ощущение боли), нарушение координации, тремор; редко — спонтанные движения, заторможенность, экстрапирамидные симптомы, включая раннюю и позднюю дискинезию, нарушение тонуса, паркинсонизм, акатизия.
Со стороны органа зрения: часто — помутнение зрения; иногда — покраснение и зуд в области глаза, конъюнктивит; редко — фотофобия, ощущение внутриглазного давления, боль в глазах, суженное поле зрения.
Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: часто — воспаление горла, заложенность носа; иногда — учащенное дыхание, одышка, боль в области сердца; редко — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, ксеростомия, боль в эпигастральной области, диарея; иногда — метеоризм, отсутствие аппетита, увеличение аппетита, гиперсаливация, синдром раздражения толстой кишки, кровотечение из прямой кишки, запор, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — частое мочеиспускание, задержка мочеиспускания; редко — энурез, ночное мочеиспускание.
Со стороны кожи: иногда — отек, крапивница, гиперемия, возникновение гематом, облысение, сухость кожи, экзема, отек лица, волдыри; редко — аллергические реакции, экхимоз, акне, утончение ногтей.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — спазм и ригидность мышц, миалгия, артралгия; редко — миастения.
Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея, гинекомастия, дисфункция щитовидной железы.
Общие нарушения: часто — головная боль, астения; иногда — увеличение массы тела, горячка, звон в голове, уменьшение массы тела, недомогание, повышенная утомляемость, нарушение обоняния и вкусовых ощущений, повышенное потоотделение, приливы, холодовая гиперестезия; редко — склонность к злоупотреблению алкоголем, нарушение коагуляции крови, потеря голоса, икота, глоссалгия.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — увеличение печеночных ферментов.
Со стороны репродуктивной системы: иногда — нарушение менструального цикла, уменьшение или увеличение либидо; редко — аменорея, воспаление мочеполовых органов, снижение эякуляции, импотенция.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ БУСПИРОН САНДОЗ®:
клинические и доклинические исследования не выявили признаков, которые свидетельствуют о риске привыкания или зависимости к буспирону, однако назначение препарата должны быть обоснованным.
Буспирон не назначают для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов или других седативных/снотворных лекарственных средств. Поэтому до начала лечения буспироном необходимо постепенно прекратить применение этих препаратов. Это особенно касается пациентов, которые принимают лекарственные средства, подавляющие ЦНС. Не назначают буспирон пациентам с приступами эпилепсии в анамнезе.
Больным с нарушениями функции почек и печени в анамнезе препарат применяют с осторожностью.
Препарат Буспирон Сандоз содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данные относительно применения буспирона в период беременности отсутствует, поэтому препарат можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Буспирон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения следует прекратить.
Дети. Детям буспирон не назначают из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работе с другими механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС и психики.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА БУСПИРОН САНДОЗ®:
в связи с недостаточностью соответствующих клинических данных сочетанное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими лекарственными средствами, антидепрессантами, антидиабетическими препаратами, антикоагулянтами, пероральными контрацептивами и сердечными гликозидами возможно только в условиях строго медицинского контроля. Буспирон не применяют одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами.
Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется в связи с риском возникновения гипертонического криза.
Поскольку буспирон главным образом метаболизируется цитохромом Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличить биодоступность буспирона.
Нефазодон. Одновременное применение буспирона и нефазодона приводит к увеличению Cmax буспирона в плазме крови в 20 раз и AUC в 50 раз.
Эритромицин. Одновременное применение буспирона и эритромицина приводит к увеличению Cmax буспирона в 5 раз и AUC в 6 раз.
Итраконазол. Одновременное применение буспирона и итраконазола приводило к увеличению Cmax буспирона в 13 раз и AUC в 19 раз.
Дилтиазем. Одновременное применение буспирона и дилтиазема приводит к увеличению Cmax буспирона в 4 раза и AUC в 5,3 раза.
Верапамил. Одновременное применение буспирона и верапамила приводит к увеличению Cmax и AUC для буспирона в 3,4 раза.
Циметидин. Одновременное применение буспирона и циметидина приводит к увеличению Cmax буспирона на 40%, Tmax — в 2 раза, но AUC практически не меняется.
При применении буспирона одновременно с вышеупомянутыми лекарственными средствами повышаются терапевтический эффект и токсичность буспирона, поэтому рекомендуется снижать дозу буспирона (например 2,5 мг 2 раза в сутки).
Рифампицин. Одновременное применение буспирона и рифампицина приводит к уменьшению Cmax буспирона на 83,9% и AUC — на 89,6%.
Ингибиторы и индукторы CYP 3A4. Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и повышают его уровень в плазме крови. Если буспирон применять одновременно с ингибитором CYP 3A4, его дозу рекомендуется снизить. Индукторы CYP 3A4, например дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин, могут увеличить скорость метаболизма буспирона. В этом случае необходимо повысить дозу буспирона для сохранения его анксиолитической эффективности.
Ингибиторы обратного захвата серотонина. В клинических исследованиях не было выявлено случаев опасного применения буспирона одновременно с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина. Были отдельные сообщения о возникновении приступов при их продолжительном применении сочетанно с буспироном.
Галоперидол. Одновременное применение буспирона и галоперидола приводило к повышению концентрации галоперидола в сыворотке крови.
Тразодон. Были сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодона с буспироном повышалась активность АсАТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не было подтверждено клиническими исследованиями.
Диазепам. При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови повышается, а также могут возникнуть ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БУСПИРОН САНДОЗ®: головокружение, головная боль, тошнота.
Во время лечения буспироном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.
Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в значительных количествах грейпфрутовый сок, поскольку это может привести к повышению уровня буспирона в плазме крови и к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТА БУСПИРОН САНДОЗ®:
симптомы: тошнота, рвота, головокружение, усталость, миоз и нарушение функции ЖКТ. Более тяжелые осложнения у человека не отмечали даже при введении ежедневно доз до 2400 мг.
Лечение симптоматическое; промывание желудка. Как и в случае передозировки другими лекарственными средствами, необходимо осуществлять постоянное наблюдение за функциями дыхательной системы, ЧСС и АД. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ БУСПИРОН САНДОЗ®:
не требует специальных условий хранения.
Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата Буспирон вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
Регистрационный номер. П N013159/01- 27.12.2007
Торговое название препарата: Спитомин ®
Международное непатентованное название: буспирон
Лекарственная форма : таблетки
Состав: По 5 мг или 10 мг буспирона гидрохлорида в каждой таблетке. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание : Таблетки 5 мг: Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «E 151» на одной и с риской - на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.
Таблетки 10 мг: Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «E 152» на одной и с риской - на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).
Код ATХ: N05B E01
Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.
Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-HT1A-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома "отмены". Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.
Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.
После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия.
Биодоступность составляет 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% с альбумином плазмы, остальная часть с a1 -кислым гликопротеином). Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-OH-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-PP) активен. Его анксиолитическая активность в 4 - 5 раз ниже чем у исходного вещества, но его уровень в плазме кровы выше и период полувыведения приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14 C-меченого буспирона 29-63 % радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема 10 - 40 мг период полувыведения исходного вещества составляет примерно 2 - 3 часа, а период полувыведения активного метаболита равен 4,8 часа.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижения досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.
Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема.
Кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг.
Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют.
Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.
При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.
Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.
Показания к применению
С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания»).
Беременность и период лактации
Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона во время беременности возможно только в том случае, когда польза от препарата оправдывает возможные риски. Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.
Буспирон выделяется в грудное молоко. Достаточные данные клинических исследований применения буспирона в периоде грудного вскармливания отсутствуют, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать этот препарат.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.
Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7 - 14 дней лечения.
Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - 15 мг; ее можно повышать по 5 мг в сутки каждые 2 или 3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2 -3 приема. Обычная суточная доза 20 - 30 мг в день. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пожилые больные: Сам по себе пожилой возраст не требует уточнения дозы, поскольку фармакокинетика буспирона не претерпевает возрастных изменений.
Нарушение функции почек: При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.
Нарушение функции печени: При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, для чего уменьшают отдельные дозы или увеличивают интервал между дозами.
Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.
Частые побочные эффекты - при частоте 1/100, нечастые при частоте от 1/100 до 1/1000 и редкие при частоте менее 1/1000 (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана).
Частые: боль в груди.
Нечастые: обморок, гипотония, гипертония.
Редкие: нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
Центральная нервная система:
Частые: головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна.
Нечастые: дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор.
Редкие: клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
Офтальмологические и оториноларингологические:
Частые: шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа.
Нечастые: нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений.
Редкие: нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.
Редкие: галакторея и поражение щитовидной железы.
Нечастые: тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение.
Редкие: диарея, жжение в языке.
Нечастые: дизурические расстройства (в том числе учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, нарушения полового влечения.
Редкие: аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.
Нечастые: мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия.
Редкие: мышечная слабость.
Со стороны органов дыхания:
Нечастые: гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди.
Редкие: носовое кровотечение.
Нечастые: отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
Другие. увеличение веса тела, лихорадка, снижение веса тела, боль в мышцах и костях.
Редкие: злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
Изменения лабораторных показателей:
Нечастые: Повышение уровней АЛТ и АСТ сыворотки крови.
Редкие: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость (также при тяжелых формах), угнетение сознания различной степени тяжести.
Лечение: Промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен, диализ неэффективен.
Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми лекарственными средствами; однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.
- Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): Описано повышение артериального давления и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на моноаминооксидазу (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО. После отмены необратимого ИМАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин (и наоборот) должно пройти не менее 14 недель. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО). Однако Спитомин можно давать через 1 день после отмены моклобемида.
- Ингибиторы и индукторы CYP3A4. Исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4 цитохрома Р-450. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2,5 мг 2 раза в день). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.
- Препараты, сильно связываемые белком Поскольку буспирон сильно связывается с белком (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белково-связанными активными веществами. Исследования in vitro показали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабо связанные препараты, например, дигоксин.
- При совместном введении Циметидина и буспирона Cmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.
- При совместном введении диазепама и буспирона уровень нордиазепама несколько повышается и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.
- Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.
- Другие лекарственные средства: Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.
Особые указания и меры предосторожности во время применения.
- Печеночная недостаточность: Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Однократное введение 30 мг пациентам с циррозом печени повышает уровни буспирона плазмы крови и увеличивает AUC с удлинением продолжительности полувыведения препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.
- Почечная недостаточность: При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10 - 30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и назначать сниженные дозы.
- Пожилые пациенты: Пожилой возраст сам по себе не требует уточнения дозы, однако рекомендуется соблюдение осторожности (например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов). Пациентам следует назначать низшие возможные эффективные дозы, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.
- Применение препарата требует особой осторожности у больных прямоугольной глаукомой и миастенией.
- В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг).
- Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
- Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон: Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.
- Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.
- Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7 - 14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.
- На протяжении всего курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.
Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.
Таблетки 5 и 10 мг. По 10 таблеток расфасованы в блистер из ПА/Ал/ПВДХ/Ал. 6 блистеров (60 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» в России
г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8,
