Силденафил: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги на

Содержит 70,24 мгсилденафила цитрата . что эквивалентно 50 мг силденафила, или 140,48 мг силденафила цитрата . что эквивалентно 100 мг силденафила. Из вспомагательных веществ: лактозы моногидрат, целлюлозы микрокристаллической, повидон, магния стеарат, титана диоксид макрогол, индигокармин.

Таблетки, покрытые оболочкой в блистере по 1 или 4 таблетки.

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, которая активизирует фермент гуанилатциклазу . Активизация этого фермента влечет увеличение уровня специфического нуклеотида — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, в результате чего повышается кровоток в половом члене. Силденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, под действием которой происходит распад цГМФ. Таким образом, Силденафила цитрат влияет на увеличение кровенаполнения в половом органе. При исследованиях у 72% пациентов половой акт был полноценным. Действие этого лекарственного средства начинается через 1 час и длится 3-4 часа.

Всасывание: быстро всасывается, биодоступность составляет 41 %. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Прием алкоголя и жирной пищи замедляет всасывание.

Распределение: с вязывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.

Метаболизм : метаболизируется ферментами печени. Основные метаболиты метаболизируются дальше, и период полувыведения их составляет 4 часа.

Выведение: метаболиты в основном выводятся с калом (80 %) и мочой (13 %).

Нарушения эрекции различного генеза (психогенного, органического или смешанного).

Возможные побочные реакции указаны по частоте встречаемости.

Среди других побочных явлений можно отметить:обморок, нарушение сна, звон в ушах, светобоязнь, гипотензия, тахикардия. приступы стенокардии. усиление кашля, увеличение количества мокроты, сухость во рту, жажда, ректальное кровотечение, частое мочеиспускание, отек половых органов, миалгия, артрит . В исследованиях эти реакции отмечались при приеме силденафила 100 мг.

Таблетки принимают внутрь за один час до половой близости. Для взрослых разовая доза — 50мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.

Инструкция по применению Силденафила для разных категорий пациентов

При нарушении функции почек. при наличии почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза не изменяется. Тяжелая почечная недостаточность нуждается в уменьшении дозы до 25мг.

При нарушении функции печени. при циррозе применение препарата начинают с дозы 25 мг.

При применении других лекарственных средств. при примененииингибиторов CYP3A4 доза составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир . совместный прием с которым не рекомендован.

При применении пациентами блокаторов альфа-адренорецепторов доза — 25 мг, поскольку имеется опасность развития ортостатической гипотензии .

Препарат не предусматривает показаний пациентам до 18 лет. Пожилым пациентам доза не изменяется.

При передозировке побочные эффекты проявляются более явно. Доза 200 мг не является более эффективной, однако частота возникновения реакций выше. Прием препарата добровольцами в дозе 800 мг приводил к тому, что частота возникновения побочных реакций и степень их тяжести увеличивались. При лечении применяют симптоматическую терапию.

Эритромицин. кетоконазол и циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидомнатрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект . что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами ибета-адреноблокаторами . что также может представлять опасность для жизни.

Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25°- 300C.

Срок годности – 2 года.

Для женщин препарат производится под марками:Ladygra, Womenra, Femalegra . Активным компонентом таблеток также является силденафила цитрат, эквивалентный 50 мг или 100 мг силденафила.

Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза — 100 мг.

Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения .

Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Виагра. Вигранде, Визарсин, Динамико . Аналоги имеют такой же состав: в пересчете на силденафил – 25,0 мг, 50,0 мг или 100,0 мг.

Отзывы о Силденафиле свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата в целом хорошая. Отмечается, что преходящие побочные реакции возникают при приеме дозы 100 мг. У большинства пациентов, принимавших препарат, были незначительно выражены: покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа, изменения цветоощущения . Очень редко они были причиной отказа от препарата.

Отмечается, что препарат эффективен приэректильной дисфункции . возникшей на фоне травм позвоночника и спинного мозга, после простатэктомии и при сахарном диабете .

Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать с некоторыми лекарственными препаратами, например, органическими нитратами. Этот момент является важным, поскольку эректильная дисфункция нередко сочетается у мужчин с заболеваниями сердца.

Купить Силденафил можно в аптеках Москвы и других городах России. Цена Силденафила в аптеках зависит от дозировки препарата. Стоимость таблеток по 50 мг колеблется от 251 руб. до 490 руб. таблеток по 100 мг от 412 руб. до 728 руб.

Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Силденафил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Светлана 4:42 | 12.09.2016

Силденафил - супер! Пользуйтесь, мужики ))))

Игорь 0:33 | 16.07.2016

Не ведитесь на отрицательные отзывы про С.З. Это скорее всего конкуренты! Какой дурак будет покупать таблетку с одним и тем же действующим веществом в 5-10 раз дороже? Кто сомневается попробуйте только не 1 таблетку и сделай выводы. Бывает иногда состояние организма. что таблетка любая не в кайф. но это от человека и здоровья зависит. Я уже протестировал много раз. Результат от 1/2 100мг таблетки хороший, при том, что мне уже 64, диабет, гипертензия и куча еще чего. Так что С.З. молодцы, что вынудили конкурентов сушить весла.

андрей 10:30 | 12.07.2016

Мне понравился силденафил

СИЛДЕНАФИЛ таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена, купить препарат в

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина. циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается C_max в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин .

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит. ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине. сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек доза составляет 25 мг.

Силденафил: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Под эректильной дисфункцией врачи подразумевают неспособность достижения эрекции в достаточной степени для полноценного полового акта. По мнению докторов, если нарушение потенции продолжается больше 3–4 месяцев, то подобное состояние требует медикаментозной коррекции. Согласно статистическим данным, с эректильной дисфункцией сталкиваются порядка 40 % мужчин от 40 до 50 лет, и с возрастом эта цифра растет. Но отзывы врачей говорят о том, что в последнее время появилась стойкая тенденция к увеличению числа молодых мужчин (от 35 до 40 лет), которые обращаются к доктору с подобной проблемой.

Настоящим прорывом в лечении нарушений потенции считается появление на фармацевтическом рынке препарата Виагра, основным действующим веществом которого является химическое соединение силденафила цитрат. Однако цена этого лекарственного средства слишком высока. В настоящее время отечественные производители предлагают аналоги известного лекарства, которые ничуть не уступают ему в эффективности. Силденафил – таблетки с содержанием этого компонента пользуются популярностью.

Чтобы лучше понять принцип работы медикамента, нужно более подробно остановиться на физиологии процесса возникновения эрекции. Большую часть структуры полового члена занимают кавернозные или, как их еще называют, пещеристые тела. Расслабление их мышечной стенки и наполнение кровью обеспечивают твердость пениса и увеличение его в размере. Этот процесс регулируется ферментами. Под влиянием нервного импульса в стенках сосудов пещеристых тел происходит высвобождение окиси азота, которая в свою очередь вызывает накопление фермента циклического гуанозинмонофосфата или сокращенно цГМФ.

Под его влиянием артериальная кровь приливает к половому члену и кавернозные тела увеличиваются в размере. Отток крови из пениса приостанавливается, и возникает эрекция. После окончания полового акта цГМФ разрушается другим ферментом – фосфодиэстеразой 5 типа или ФДЭ 5. Происходит обратный процесс. Силденафила цитрат действует направленно на ингибирование ФДЭ 5, за счет чего обеспечивается достаточно длительная и стойкая эрекция. Однако прием Силденафила принесет ожидаемый эффект только в том случае, если мужчина чувствует половое влечение и сексуальное возбуждение, в противном случае эрекции после приема лекарства не появится.

Отзывы исследователей свидетельствуют, что порядка 80 % случаев нарушения потенции связаны с различными заболеваниями или являются следствием приема некоторых лекарственных средств. Остальные 20 % приходятся на психологические проблемы. Нередко эректильная дисфункция появляется и при сочетании этих факторов, поэтому перед началом лечения Силденафилом врачу необходимо точно выяснить причину этого заболевания. Помимо депрессии и тревожных состояний это могут быть:

• Сердечнососудистые заболевания, особенно атеросклероз и артериальная гипертензия. Именно с этими болезнями большинство врачей связывают проблемы с потенцией.
• Сахарный диабет и другие болезни эндокринной системы.
• Прием лекарств, в частности диуретиков, антидепрессантов и гипотензивных средств.
• Гормональные нарушения.
• Травмы полового члена, врожденные нарушения его анатомической формы.
• Неправильное питание, вредные привычки.

Перед тем как принимать препарат Силденафил, нужно пересмотреть свой образ жизни: изменить диету, избавиться от лишнего веса, бросить курение, ограничить алкоголь, заняться спортом. Если эти усилия не принесут ожидаемого эффекта, то необходимо обратиться к врачу. После обследования он, скорее всего, назначит лекарственные средства, содержащие силденафила цитрат.

Основным преимуществом Силденафила является то, что он считается первым лекарством для борьбы с эректильной дисфункцией. Со времени его появления было проведено большое количество клинических испытаний и исследований для изучения побочных эффектов и осложнений. Поэтому при условии соблюдения инструкции по применению Силденафил абсолютно безопасен. Первое лекарство, содержащее силденафила цитрат, – это популярная Виагра. Она выпускается до сих пор в дозировке 25, 50 и 100 мг.

Однако цена на это лекарственное средство остается достаточно высокой. Первыми, кто начал производство дженериков Виагры с полностью идентичным составом, стали индийские фармацевтические компании. Так появились такие средства, как Конегра, Камагра, Максигра и подобные препараты. Но наши производители не отстают и предлагают отечественные аналоги Виагры, содержащие силденафила цитрат. Это Силденафил СЗ, который выпускает фармацевтический завод «Северная Звезда», и Силденафил Вертекс, который производится одноименной компанией. Эти препараты прошли необходимые клинические испытания и получили все необходимые сертификаты. А цена на них в разы ниже, чем на импортную Виагру, хотя состав и эффективность ничем не отличаются. Силденафил, таблетки которого выпускаются отечественными фирмами, предлагается в дозировке 50 и 100 мг.

Инструкция по применению препаратов Силденафил Вертекс и Силденафил производства компании «Северная Звезда» предусматривает их использование только для лечения эректильной дисфункции. Но принимать эти лекарства бесполезно в том случае, если из-за психологических проблем или нарушения гормонального баланса у мужчин отсутствуют либидо и сексуальное возбуждение.

Вопрос о том, сочетаются ли Силденафил СЗ, Силденафил Вертекс, их аналоги и алкоголь, интересует многих мужчин. Ведь в некоторых случаях спиртные напитки являются неотъемлемой частью романтического вечера и последующей сексуальной близости. Инструкция по применению этих лекарств ничего не говорит о том, можно ли пить одновременно с ними и алкоголь. Отзывы врачей говорят о таких эффектах спиртных напитков в сочетании с Силденафилом:

• При попадании в желудок алкоголь может замедлить наступление эффекта от приема Силденафила.
• Алкоголь в первую очередь влияет на нервную систему и в больших количествах меняет степень и адекватность восприятия происходящего вокруг. Сексуальное желание может и вовсе не возникнуть, поэтому прием любых лекарств для потенции будет малоэффективным.
• Прием спиртных напитков также отражается и на функционировании половой системы у мужчин. В таком случае прием таблеток Силденафил Вертекс или Силденафил СЗ не принесет ожидаемого эффекта.
• Алкоголь и конечные продукты его распада при метаболизме накапливаются в яичках и простате, что приводит к ухудшению качества спермы и негативно влияет на половые клетки.
• Если одновременно принимать алкоголь и лекарственные препараты, в том числе аналоги Силденафила, многократно возрастает нагрузка на печень и почки. Это очень опасно при различных заболеваниях этих органов и увеличивает риск появления осложнений.
• Алкоголь также влияет и на работу сердечнососудистой системы, а большинство побочных эффектов после приема капсул Силденафил Вертекс или аналогичного препарата производства завода «Северная Звезда» связано с выраженными колебаниями артериального давления. Поэтому при наличии заболеваний сердца или сосудов подобного сочетания лучше избегать.

И хотя описание к Силденафилу ничего не говорит о влиянии спиртных напитков на эффективность препарата, врачи рекомендуют употреблять алкоголь в умеренном количестве, а дозировку Силденафила снизить со 100 мг до 50 или 25 мг. Подобное правило должно соблюдаться неукоснительно.

Инструкция по применению Силденафила описывает довольно много возможных побочных эффектов, которые могут проявиться при приеме препарата. Поэтому начинать принимать Силденафил СЗ и аналогичные лекарственные средства нужно с минимальной дозы в 50 мг, а затем при отсутствии жалоб перейти к приему таблеток в дозировке 100 мг. После приема препарата Силденафил отзывы врачей свидетельствуют о таких осложнениях:

• Головокружение, головная боль, шум в ушах, бессонница.
• Изменения цветовосприятия, некоторое время мужчина может видеть окружающие предметы в синем цвете.
• Колебания артериального давления, учащенное сердцебиение, особенно это проявляется, если перед капсулой Силденафила выпить алкоголь.
• Сухость во рту, тошнота.
• Учащение мочеиспускания.
• Потливость.
• Аллергические высыпания на коже, зуд.

В крайне редких случаях после приема Силденафила или идентичных по составу средств возможен приапизм. Это длительная (в течение нескольких часов) непроизвольная эрекция, которая не связана с сексуальным возбуждением. В таком случае необходимо обратиться за медицинской помощью.

Абсолютным противопоказанием к применению таблеток Силденафил СЗ и схожих по составу средств является прием азотосодержащих препаратов. Подобное сочетание может привести к резкому снижению артериального давления вплоть до летального исхода. Также применение капсул Силденафила не рекомендуется в таких случаях:

• Первые полгода после перенесенного инфаркта или инсульта. Причем начальная доза препарата должна составлять 25 или 50 мг, а затем ее можно увеличить до 100 мг.
• Слишком низкое (меньше 90/50 мм рт. ст.) или, наоборот, высокое (больше 110/170 мм рт. ст.) артериальное давление.
• Обострение гастрита или язвенной болезни желудка.
• Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
• Заболевания сердечнососудистой системы, при которых противопоказана излишняя сексуальная активность.
• Повышенная чувствительность к силденафилу.
• Склонность к кровотечениям.

С осторожностью Силденафил СЗ и подобные препараты нужно принимать при анатомических нарушениях строения полового члена и склонности к приапизму. В таком случае дозировка препарата должна быть не 100 мг, а гораздо меньше. При одновременном приеме с некоторыми антибиотиками может замедлиться выведение Силденафила из организма. Поэтому во избежание развития осложнений его дозу нужно снизить со 100 мг до 50.

При нарушении функций почек и печени, заболеваниях сердечнососудистой системы доза Силденафила не должна превышать 25 мг. Если мужчина здоров, то рекомендуемая дозировка лекарства составляет 100 мг. Капсулу Силденафила нужно выпить приблизительно за 1 час до полового акта. В среднем действие препарата продолжается около 6 часов. Врачи рекомендуют принимать не больше одной таблетки Силденафила в сутки. Его суточная доза не должна превышать 100 мг.

Самым дорогим лекарственным средством является Виагра. Цена одной таблетки 25 мг составляет 728 руб. а капсулы с максимальной дозировкой в 100 мг – почти 1000 руб. Цена на аналогичный по составу Силденафил СЗ значительно ниже. Четыре таблетки по 50 мг стоят 350 рублей, а упаковка из четырех капсул по 100 мг – около 500 рублей. Цена на таблетки силденафила производства российской компании «Вертекс» колеблется от 250 рублей за одну капсулу 25 мг до 350 рублей за 100 мг таблетку. Благодаря появлению более дешевых и достаточно эффективных лекарств на основе силденафила производства отечественных производителей «Вертекс» и «Северная Звезда», лечение эректильной дисфункции стало более доступным.

Многочисленные исследования врачей и проведенные клинические испытания практически сводят к нулю риск развития осложнений. Как правило, своевременное обращение за медицинской помощью помогает решить многие проблемы с половой сферой. Не нужно поддаваться предрассудкам!

Проблемы с потенцией появились одновременно с простатитом. Решил не экспериментировать с сомнительными БАДами и выбрал этот лекарственный препарат. Всем доволен, никаких осложнений нет.

Замучил простатит, а потом и потенция «не моя» стала. Вот и пришлось пошушукаться со знакомым доктором. Он меня и надоумил. Да и правильно сделал, понравился мне этот медикамент.

Силденафил - купить, цена и отзывы, Силденафил инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Фармакодинамика
Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5.
Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7 — ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Клинические данные
Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт.ст. а дАД — 5,3 мм рт.ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз по крайней мере одной коронарной артерии), сАД и дАД в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6 % соответственно, а легочное сАД снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 с; 0,9–38,9 с) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсуорта-Манселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ-6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияние на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хамури и фотостресс).

Эффективность
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87лет, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях, продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила — 25 мг), 74% (доза силденафила — 50 мг) и 82% (доза силденафила — 100 мг) против 25% в группе плацебо). Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме силденафила внутрь натощак в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax уменьшается в среднем на 29%, а Tmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение
Vss силденафила составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм
Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента цитохрома СYРЗА4 (основной путь) и изофермента цитохрома СYР2С9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 ч.

Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 — 3–5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80% пероральной дозы) и в меньшей степени — почками (около 13% пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18–45 лет). Возраст не оказывает клинически значимое влияние на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек .При легкой (Cl креатинина — 50–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
действующие вещества :силденафил (в виде цитрата) 25 мг,
вспомогательные вещества :целлюлоза микрокристаллическая 50 мг, лактозы моногидрат 61.5 мг, кроскармеллоза натрия 7.5 мг, повидон 4.5 мг, магния стеарат 1.5 мг,
состав пленочной оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 2 мг, титана диоксид 1.145 мг, макрогол 1.01 мг, тальк 0.74 мг, алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого 0.096 мг, железа оксид (II) желтый 0.0085 мг, железа оксид (II) черный 0.0005 мг).

действующие вещества :силденафил (в виде цитрата) 50 мг,
вспомогательные вещества :целлюлоза микрокристаллическая 54 мг, лактозы моногидрат 74 мг, кроскармеллоза натрия 10 мг, повидон 10 мг, магния стеарат 2 мг.
состав пленочной оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 2.4 мг, титана диоксид 1.374 мг, макрогол 1.212 мг, тальк 0.888 мг, алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого 0.1152 мг, железа оксид (II) желтый 0.0102 мг, железа оксид (II) черный 0.0006 мг).

действующие вещества :силденафил (в виде цитрата) 100 мг,
вспомогательные вещества :целлюлоза микрокристаллическая 83.5 мг, лактозы моногидрат 83.5 мг, кроскармеллоза натрия 15 мг, повидон 15 мг, магния стеарат 3 мг.
состав пленочной оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 3.6 мг, титана диоксид 2.061 мг, макрогол 1.818 мг, тальк 1.332 мг, алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого 0.1728 мг, железа оксид (II) желтый 0.0153 мг, железа оксид (II) черный 0.0009 мг).
в упаковке 1, 2, 4, 10 и 20 таблеток.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови C_max силденафила повышалась на 140 %, a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C_max силденафила на 300 % (в 4 раза), a AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р₄₅₀ .Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то C_max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C_max Т_mах ,константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р₄₅₀ -1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК₅₀ >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C_max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст. 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст. 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарииом (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительноеснижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

При однократном приеме препарата Силденафил в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.