Руководства, Инструкции, Бланки

Везикар 5 Мг Инструкция По Применению img-1

Везикар 5 Мг Инструкция По Применению

Рейтинг: 4.9/5.0 (1757 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Везикар, тбл п

Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа; имеет низкое или отсутствие сродства к другим рецепторам и ионным каналам. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере, 12 месяцев). Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации не зависит от дозы. Абсолютная биодоступность - 90%. Солифенацин активно метаболизируется печенью.

Показания к применению.

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию и учащенного мочеиспускания, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, задержка мочеиспускания, тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон), миастения gravis, закрытоугольная глаукома, проведение гемодиализа, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, грудное вскармливание. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые - запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечастые - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редкие - толстокишечная непроходимость, копростаз. Инфекции и инвазии: нечастые - инфекция мочевыводящих путей. Нарушения со стороны нервной системы: нечастые - сонли-вость, дисгевзия (нарушение вкуса). Нарушения со стороны органов зрения: частые - нечеткость зрения (нарушение аккомодации); нечастые - сухость глаз. Нарушения общего состояния: нечастые - усталость, отек нижних конечностей. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечастые - сухость полости носа. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые - сухость кожи. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые - затруднение мочеиспускания; редкие - задержка мочеиспускания. Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например метоклопрамида и цизаприда. Максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновремен-ное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3А4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточ-ностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Везикар следует с осторожностью назначать пациентам: с клинически значимой инфравезикальной обструкцией, ведущей к риску развития задержки мочи; с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями; с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта; с тяжелой почечной и умеренной печеночной недостаточностью, одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например, кетоконазол; с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарст-венные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит; с автономной нейропатией. Солифенацин может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Условия и сроки хранения .
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Срок годности 2 года.

  • - Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
  • - Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.

Другие статьи

Препарат Везикар: инструкция по применению, цены

Препарат "Везикар": инструкция по применению, цены. "Везикар": аналоги

Мочевой пузырь представляет собой полость, мышечный мешок, в котором осуществляется накопление мочи, поступающей из почек. В норме орган взрослого способен удерживать до 0,5 литра без каких-либо болезненных резких позывов. В процессе опорожнения происходит сокращение мышц пузыря, и моча выходит наружу через уретру. Одним из наиболее распространенных нарушений деятельности этого органа считается гиперактивность. Она характеризуется частыми императивными позывами к мочеиспусканию, недержанием. Далее коротко рассмотрим признаки патологии и один из препаратов, применяемых при ее лечении.

Общие сведения

В качестве одного из первых признаков гиперактивности может выступать просто частое мочеиспускание. Симптомы патологии могут беспокоить человека вне зависимости от его пола, возраста, социального положения. Нарушения процесса мочеиспускания доставляют значительный дискомфорт детям, женщинам и мужчинам.

Клиническая картина

Синдром гиперактивного пузыря зачастую выступает как самостоятельное заболевание. Нередко частое мочеиспускание сопровождает эндокринные, неврологические и другие расстройства. При наличии желания сходить в туалет больше восьми раз в течение дня и более одного на протяжении ночи необходимо незамедлительно отправляться к специалисту. При своевременной диагностике и назначенном лечении синдром гиперактивности мочевого пузыря устраняется достаточно быстро. Существуют разные медикаменты, которые можно принимать при патологии. Одним из таких средств является препарат "Везикар". Это сравнительно дорогое средство, но, как свидетельствуют отзывы специалистов и самих пациентов, весьма эффективное. Назначается лекарство только врачом. Самостоятельный прием медикамента недопустим. При неграмотной терапии могут развиться неблагоприятные последствия и осложнения патологии. Кроме того, заболевание может быть вызвано инфекцией, которую следует устранить. В противном случае она будет продолжать прогрессировать. Препарат "Везикар" входит в группу медикаментов, обладающих способностью снижать тонус гладких мышц мочевыводящего тракта. Активный компонент – солифенацин. Вспомогательные соединения: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза. Далее в статье будет дано описание средства "Везикар", инструкция по применению. Цена также будет указана.

Фармакологические свойства

Лекарство "Везикар" (инструкция по применению содержит такие сведения) относится к спазмолитическим медикаментам. Активное вещество представляет собой специфический конкурентный ингибитор мускариновых холинорецепторов, М3-типа преимущественно. Достаточно подробно описывает эффективность средства "Везикар" инструкция по применению. Цена препарата достаточно высока. Однако его стоимость весьма оправдана. Эффективность препарата отмечается уже на протяжении первой недели терапии у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем. В течение последующих 12 недель состояние мускулатуры стабилизируется. Максимальная эффективность может отмечаться спустя четыре недели. Терапевтический результат сохраняется на фоне продолжительного применения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь максимальная концентрация отмечается спустя 3-8 часов. Она увеличивается пропорционально принятому количеству средства (от 5 до 40 мг). Биодоступность препарата – 90%. Прием пищи не оказывает влияния на уровень концентрации действующего компонента. Фармакокинетика средства отличается линейным характером при приеме терапевтических доз. Связывание активного вещества с белками – 98%.

Метаболизм

Солифенацин подвергается активному распаду в клетках печени. При этом установлены и альтернативные пути его метаболизма. Системный клиренс активного вещества – порядка 9,5 л/ч. При пероральном приеме в плазме, кроме солифенацина, идентифицируются три фармакологически неактивных и один активный метаболит.

Фармакокинетика в особых случаях

Дозировка препарата "Везикар" не требует корректировки в зависимости от возраста пациента. У пожилых людей отмечалось некоторое снижение скорости абсорбции, а конечный период полувыведения увеличивался приблизительно на 20%. Указанные незначительные отличия не имеют существенной клинической значимости. У детей, пациентов, подвергавшихся гемодиализу и подростков фармакокинетика не изучена.

Средство "Везикар": способ применения и дозы

Препарат допускается к применению с 18 лет. Форма выпуска средства – таблетки. Инструкция "Везикар" рекомендует пить раз в день по 5 мг. Прием не зависит от употребления пищи. В случае необходимости дозировку допускается увеличить вдвое.

Отравление

Передозировка препаратом может вызвать тяжелые М-холиноблокирующие нарушения. При таком состоянии требуется соответствующее лечение. В практике зарегистрирован случай приема 280 мг в течение 5 часов. В результате у пациента отмечалось изменение психического состояния. Не следует превышать количество, назначенное врачом. Максимально в сутки допускается принять не более 10 мг. Об этом свидетельствует приложенная к препарату "Везикар" инструкция. Отзывы добровольцев, принявших однократно 100 мг средства, указывают на легкое и умеренное ухудшение состояния. В частности, отмечались следующие симптомы: незначительная головная боль, головокружение, неясность зрения, сонливость, сухость во рту. Случаи острой передозировки не описаны. При отравлении пациентам назначается прием угля активированного, также необходимо промывание желудка без вызова рвоты. В особых случаях показано симптоматическое лечение. В частности, для устранения антихолинергических тяжелых эффектов центрального действия (выраженной возбудимости, галлюцинаций) показаны средства "Карбахол" либо "Физостигмин". Для снятия судорог назначаются бензодиазепины. При тахикардии рекомендованы бета-адреноблокаторы. Для устранения дыхательной недостаточности проводится искусственное дыхание. При задержке мочи выполняется катетеризация. Для устранения мидриаза пациента помещают в темное место либо капают препарат "Пилокарпин". Как и при прочих случаях приема высоких доз М-холиноблокаторов, отдельное внимание уделяется больным при установленном риске удлинения QT-интервала (при брадикардии, гипокалиемии и сочетанном применении средств, провоцирующих удлинение QT-интервала). Особый контроль необходим над состоянием пациентов с патологией сердца (недостаточностью хронического типа, аритмией, ишемией).

Лекарство "Везикар": инструкция, применение, отзывы. Влияние на прочие препараты

Не рекомендует принимать другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим эффектом, совместно со средством "Везикар" инструкция по применению. Отзывы пациентов, получавших такую терапию, свидетельствуют об усилении действия медикаментов. Вместе с этим пациенты отмечали появление некоторых побочных эффектов. Вследствие этого специалисты рекомендуют делать недельный перерыв после приема другого М-холиноблокатора. При сочетанном приеме с М-холиномиметиками может снижаться эффективность средства "Везикар". Инструкция указывает на способность медикамента уменьшать терапевтическое действие препаратов, оказывающих стимулирующее влияние на моторику системы пищеварения. К ним, в частности, относят средства "Цизаприд" и "Метоклопрамид".

Влияние других медикаментов

При приеме совместно с введением 200 м/сутки средства "Кетоконазол" отмечалось двукратное повышение концентрации солифенацина в кровяной плазме, в дозе 400 мг/сутки – трехкратное. В связи с этим медикамент "Везикар" инструкция рекомендует принимать в количестве не более 5 мг, если пациент получает терапию указанным выше препаратом или прочими ингибиторами CYP3A4. К ним, например, относят такие средства, как "Итраконазол", "Нелфинавир", "Ритонавир". Сочетанный прием медикамента "Везикар" и указанных препаратов противопоказан больным при почечной недостаточности в тяжелой степени либо дисфункции печени в умеренной степени. В связи с тем, что солифенацин подвергается метаболизму в присутствии CYP3A4, вероятны фармакокинетические взаимодействия с прочими субстратами с повышенным сродством (препараты "Дилтиазем", "Верапамил") и индукторами CYP3A4 (средства "Карбамазепин", "Фенитоин", "Рифампицин").

Влияние на фармакокинетику иных медикаментов

При сочетанном приеме с пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел) взаимодействия выявлено не было. Не отмечалось изменений в фармакокинетике R- и S-варфарина либо их влияние на протромбиновый период при сочетанном приеме с препаратом "Везикар". Инструкция указывает также на отсутствие взаимодействия солифенацина и препарата "Дигоксин".

Дородовый период и лактация

В практике не описаны случаи нарушения течения беременности при приеме медикамента "Везикар". Инструкция по применению рекомендует с осторожностью назначать препарат в дородовый период. Нет данных об обнаружении солифенацина в грудном молоке. Тем не менее средство "Везикар" не рекомендовано во время лактации. При экспериментальных исследованиях с участием животных неблагоприятного воздействия прямого характера на роды, развитие плода/эмбриона или фертильность выявлено не было.

Побочные эффекты

При приеме средства "Везикар" (инструкция по применению предупреждает об этом) вероятны негативные последствия, обусловленные М-холиноблокирующими свойствами солифенацина. Как правило, они проявляются слабо либо умеренно. Частота их появления пропорциональная принимаемой дозе. Чаще всего в качестве побочного эффекта выступает сухость во рту. Выраженность данного явления обычно слабая, в редких случаях требует прерывания лечения. Препарат "Везикар" может спровоцировать расстройства в активности системы пищеварения. В частности, отмечаются такие негативные последствия, как тошнота, запоры, диспепсические явления, болезненность в животе. К нечастым побочным эффектам относят гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, к редким – кишечную непроходимость. Некоторые пациенты при приеме медикамента жалуются на затруднения при мочеиспускании. В редких случаях выявляется почечная недостаточность. На фоне лечения вероятны инфекции мочевыводящих путей и острая задержка мочи.

К нечастым побочным эффектам средства "Везикар" инструкция относит также некоторые расстройства деятельности ЦНС. В частности, может наблюдаться сонливость, нарушения вкусовой чувствительности, головная боль и головокружения. На последние два эффекта пациенты жалуются достаточно редко. Вероятны также галлюцинации, бредовые состояния, спутанность сознания, сонливость и прочие психические нарушения, об этом свидетельствует описывающая таблетки "Везикар" инструкция. Цена средства - от 1160 рублей. В ряде случаев наблюдается нечеткость зрительного восприятия, сухость в глазах (нечасто), на коже и в полости носа. Крайне редко может развиться многоформная эритема, сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница и эксфолиативный дерматит.

К прочим негативным последствиям, проявляющимся нечасто, относят отечность ног и усталость. При применении медикамента в разных странах после его регистрации отмечалось у ряда пациентов удлинение QT-интервала и тахикардия по типу "пируэт". Зарегистрированы также случаи дисфункции печени с характерным повышением активности ферментов, а также случаи гипокалиемии. При клинических исследованиях не наблюдалось аллергических реакций. Тем не менее специалисты не исключают их развитие на фоне приема медикамента "Везикар". У ряда пациентов при применении препарата отмечалась анафилактическая реакция. При появлении таковой необходимо незамедлительно прекращать терапию и проводить соответствующее лечение.

Показания и противопоказания

Препарат "Везикар" рекомендуется при лечении императивного (ургентного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и позывов к нему, характерных для больных с гиперактивным пузырем. Не назначается средство при закрытоугольной глаукоме, тяжелых патологиях системы пищеварения (в том числе токсическом мегаколоне), недостаточности печени в тяжелой форме, при гемодиализе. К противопоказаниям относят также задержку мочеиспускания, детский возраст. Не назначается лекарство при умеренной либо тяжелой недостаточности системы почек, индивидуальной непереносимости. Пациенты с редкими наследственными расстройствами переносимости галактозы, мальабсорбцией (глюкозо-галактозной) принимать медикамент не должны.

Меры предосторожности

Корректировка дозы может потребоваться больным с обструкцией в выходном отверстии мочевого пузыря, имеющей клиническое значение и ведущей к вероятности задержки мочи, патологиями системы пищеварения обструктивного типа (в том числе застоем содержимого желудка). Осторожность при назначении соблюдают с пациентами, предрасположенными к снижению моторики ЖКТ. Корректируется схема приема для пациентов, получающих ингибитор CYP3A4 (средство "Кетоконазол", к примеру), имеющих грыжу в пищеводном диафрагмальном отверстии, гастроэзофагеальный рефлюкс, принимающих медикаменты, способные усилить либо спровоцировать эзофагит. С осторожностью назначают лекарство больным с автономной невропатией, синдромом удлинения QT-интервала, гипокалиемией.

Дополнительно

Перед тем как начать прием препарата "Везикар", необходимо исключить прочие причины, способные вызвать расстройства мочеиспускания. В частности, это могут быть почечные патологии либо сердечно-сосудистые заболевания. При выявлении инфекционного поражения в мочеиспускательном тракте необходимо проведение соответствующей противомикробной терапии перед тем, как начать пить средство "Везикар". Инструкция аналоги препарата не описывает. К медикаментам, имеющим подобное действие, относят такие средства, как "Урисан", "Ровамицин", "Урокран", "Везилют", "Солифенацин" и прочие.

Влияние на состояние психоэмоциональных реакций

Как выше было указано, медикамент "Везикар" аналогично прочим М-холиноблокаторам может спровоцировать нарушения четкости зрения, сонливость, ощущение усталости. Это может отрицательным образом отразиться на способности выполнять работу с механизмами, управлять транспортом. В связи с этим следует соблюдать меры предосторожности в процессе осуществления потенциально опасной деятельности, требующей внимания и скорости реакции.

Добавить комментарий

Везикар инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

ВЕЗИКАР ИНСТРУКЦИЯ

Препарат Везикар - спазмолитик, который снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Эффективность действия этого препарат в дозах по 5 и 10 мг проверялась в двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин, которые имеют синдромом гиперактивного мочевого пузыря. Первые эффекты действия этого препарат были заметны уже в течение первой недели лечения, а нормализовалось состояние на протяжении последующих 12 недель. Максимальный эффект становится заметным уже через 4 недели, а держится он в течении года.

Показания к применению:
Препарат Везикар показан при: ургентном недержании мочи; учащенном мочеиспускании; имеперативных позывах к мочеиспусканию, ассоциированных с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Способ применения:
Стандартное дозирование препарата Везикар – 5 мг/сутки. Прием лекарственной формы можно осуществлять независимо от еды. Возможно увеличение дозы до 10 мг/сутки.

Побочные действия:
Применение препарата Везикар может сопровождаться такими побочными действиями: сухостью во рту; отеком нижних конечностей; сонливостью; диспепсией; сухостью глаз; кишечной непроходимостью; задержкой мочеиспускания; тошнотой; зудом; сухостью полости носа; сыпью; нарушением функции печени; запором; ангионевротическим отеком;
гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью; почечной недостаточностью; эпигастральной болью; головокружением; эксфолиативным дерматитом; инфекциями мочевыводящих путей; головной болью; сухостью глотки; дисгевзией; копростазом; сухостью кожи; астенией; удлинением интервала QT; мультиформной эритемой;
рвотой; гиперкалиемией; анафилаксией; нарушением аккомодации; крапивницей; аритмией типа «пируэт»; снижением аппетита.

Противопоказания :
Препарат Везикар противопоказан при: задержке мочеиспускания; тяжелых патологиях ЖКТ; токсическом мегаколоне; миастении; тяжелой почечной недостаточности; закрытоугольной глаукоме; тяжелой печеночной недостаточности; умеренной печеночной недостаточности на фоне терапии кетоконазолом; проведении гемодиализа; показаниях в педиатрии; гиперчувствительности к солифенацину; нарушениях переносимости галактозы; глюкозно-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью препарат Везикар назначается при: обструкции отверстия мочевого пузыря, которая провоцирует анурию; обструктивных патологиях ЖКТ; риске пониженной моторики ЖКТ; почечной недостаточности; терапии ингибиторами CYP 3A4; печеночной недостаточности; грыже пищеводного отверстия диафрагмы;
гастроэзофагеальном рефлюксе; терапии бисфосфонатами; автономной невропатии; удлинении интервала QT; гипокалиемии.

Беременность :
При экспериментальных наблюдениях негативного влияния солифенацина на плод не отмечено. Назначается препарат Везикар беременным с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременный прием других лекарственных средств с антихолинергическими свойствами может оказывать более выраженное терапевтическое действие, а также проявлять более выраженные побочные эффекты. После прекращения приема Везикара до назначения других средств с холинолитическим действием следует выдержать интервал около 1 нед. Терапевтический эффект солифенацина может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снижать эффективность стимуляторов моторики ЖКТ (метоклопрамид, цизаприд). При одновременном приеме кетоконазола или других активных ингибиторов фермента CYP 3A4 (например ритонавира, нелфинавира, итраконазола) дозу Везикара необходимо снизить до 5 мг. Одновременное введение солифенацина и активного ингибитора фермента CYP 3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется ферментом CYP 3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами этого фермента (например верапамилом, дилтиаземом) и индукторами фермента CYP 3A4 (например рифампицином, фенитоином, карбамазепином). Не отмечено фармакокинетического взаимодействия солифенацина с комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Везикар не влияет на фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Передозировка :
Превышение терапевтических доз солифенацина может стать причиной тяжелых м-холиноблокирующих нарушений. Чаще всего наблюдается головная боль, сонливость, сухость во рту, нечеткость зрения и головокружение. Для устранения передозировки проводятся мероприятия, направленные на очистку ЖКТ, купирование симптомов. При выраженной возбудимости ЦНС показано применение физостигмина, карбахола; при появлении судорог – бензодиазепинов, при тахикардии назначаются бета-адреноблокаторы. Если передозировка спровоцировала острую анурию, делают катетеризацию.

Условия хранения:
Температура хранения таблеток Везикар – до 25 градусов Цельсия. Годность лекарственного средства к применению составляет 3 года.

Форма выпуска:
Препарат Везикар выпускается в таблеточной форме.
10 табл./упаковка;
30 табл./упаковка.

Состав :
1 таблетка Везикар 5 содержит солифенацина сукцината 5 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry Y 03F12967.
1 таблетка Везикар 10 содержит солифенацина сукцината 10 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry 03F14895.

Дополнительно :
Перед терапией препаратом Везикар необходимо определить точную причину нарушения мочеиспускания, исключить патологии почек, сердечную недостаточность. При выявлении инфекции мочевыводящих путей требуется дополнительное назначение антибактериальных препаратов.
Как и другие м-холиноблокаторы, препарат может провоцировать астению, сонливость и нечеткость зрения, что является препятствием к управлению транспортным средством, а также для выполнения работ, сопряженных с опасностью и необходимостью быстрого реагирования.

ВЕЗИКАР - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

ВЕЗИКАР

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа х с, магния стеарат, вода очищенная.

Состав пленочного покрытия: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа х с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид красный).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар при применении в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Время достижения максимальной концентрации (Tmax ) не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с ?1 -кислым гликопротеином, составляет около 98%.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом при участии изофермента CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных - N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/час, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax. была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ?30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC - более 100% и T1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

— лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для синдрома гиперактивного мочевого пузыря.

Препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаэнтность) была очень высока.

Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: часто - >1%, <10%; иногда - >0.1%, <1%; редко - >0.01%, <0.1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; иногда - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко - кишечная непроходимость, копростаз.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко - острая задержка мочи.

Со стороны ЦНС: иногда - сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса).

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); иногда - сухость глаз.

Со стороны дыхательной системы: иногда - сухость полости носа.

Дерматологические реакции: иногда - сухость кожи.

Прочие: иногда - усталость, отеки нижних конечностей.

Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность их развития не следует исключать.

— острая и хроническая задержка мочи;

— тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Перед началом лечения Везикаром следует исключить другие причины нарушения мочеиспускания. Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

С осторожностью следует назначать Везикар в следующих случаях:

— клинически значимая инфравезикальная обструкция, ведущая к риску развития острой задержки мочи;

— желудочно-кишечные обструктивные заболевания;

— риск снижения моторики ЖКТ;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК. 30 мл/мин) и умеренная печеночная недостаточность (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

—одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола);

— грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс и одновременный прием препаратов (например, бисфосфонатов), которые могут вызвать развитие или усилить симптомы эзофагита;

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию:

—при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол;

—при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины;

—при дыхательной недостаточности - ИВЛ;

—при тахикардии - бета-адреноблокаторы;

—при острой задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря;

—при мидриазе - закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

При сопутствующем лечении препаратами с антихолинергическими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими ферментами.

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 гoдa.

Везикар – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.

Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.

Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.

Интересный факт: Три четверти видов бактерий, живущих в кишечнике человека, еще не открыты.

Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.

Интересный факт: Суммарное расстояние, которое преодолевает кровь в организме за сутки, составляет 97000 км.

Интересный факт: Вероятность заболевания лейкемией у детей, отцы которых курят, в 4 раза выше.

Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.

Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.

Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.

Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.

Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.

Интересный факт: Человеческий мозг активен во сне, как во время бодрствования. Ночью мозг перерабатывает и объединяет опыт дня, решает что запомнить, а что забыть.

Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.

Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.

Везикар

Везикар относится к группе спазмолитических препаратов, снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Фармакологическое действие Везикара

В соответствии с инструкцией к Везикару, главным действующим веществом препарата является солифенацин – это специфический конкурентный ингибитор мускариновых холинорецепторов преимущественно подтипа М3. Установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к другим рецепторам и ионным каналам.

Первые улучшения при приеме Везикара и аналогов в терапевтических дозах при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наступают уже в течение первой недели лечения. Эффект стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект от приема препарата устанавливается через 4 недели приема. По инструкции, Везикар – препарат длительного действия, его эффективность сохраняется в течение не менее 12 месяцев.

При приеме внутрь таблеток Везикара, солифенацин подвергается активному метаболизму в печени. Выводится препарат в неизменном виде и в виде метаболитов с мочой и калом.

Установлено, что фармакокинетика действующего вещества препарата не зависит от пола и возраста пациентов, а также их расовой принадлежности, поэтому коррекция дозы людям пожилого возраста не требуется. Данных о фармакокинетике солифаенацина у детей и подростков нет.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток Везикар, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием солифенацина сукцината 5 мг (светло-желтые таблетки) или 10 мг (светло-розовые таблетки).

Показания к применению Везикара

По инструкции, Везикар назначают для лечения ургентного (императивного) недержания мочи. частого мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, которыми сопровождается синдром гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Прием таблеток Везикар противопоказан при задержке мочеиспускания, тяжелых желудочно-кишечных заболевания (в том числе токсический мегаколон), миастении gravis, закрытоугольной глаукоме. печеночной и почечной недостаточности в тяжелой форме. Не назначают препарат также при лечении умеренной степени печеночной недостаточности ингибиторами CYP3A4, например кетоназолом; при проведении гемодиализа и в детском возрасте. Также противопоказанием к приему препарата является гиперчувствительность к его компонентам.

Не должны принимать Везикар и аналогичные препараты люди, страдающие редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактозной недостаточностью лопарей, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью следует принимать препарат пациентам, имеющим клинически значимую обструкцию выходного отверстия мочевого пузыря, в результате которой появляется риск задержки мочи; желудочно-кишечные обструктиные заболевания, в том числе застой пищи в желудке, риск пониженной моторики желудочно-кишечного тракта, почечную и печеночную недостаточность в тяжелой форме. Строгого контроля врача требует прием таблеток Везикара также пациентами с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, которые одновременно принимают лекарственные препараты, способные вызвать или усилить эзофагит .

Способ применения Везикара

Препарат предназначен для приема внутрь 1 раз в сутки в дозировке 5 мг. Таблетки Везикар принимают независимо от еды, запивая жидкостью. При необходимости дозу можно увеличить вдвое.

Особые указания

Назначать Везикар и аналоги при беременности следует с осторожностью. Во время кормления грудью препарат принимать не рекомендуется.

Перед тем как приступать к лечению с использованием этого лекарственного средства необходимо выяснить точную причину нарушения мочеиспускания. Это может быть сердечная недостаточность или заболевания почек.

По отзывам на Везикар, препарат, как и другие м-холиноблокаторы, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, сонливость, усталость. Из-за этого прием препарата может отрицательно повлиять на способность управления автомобилем и другими механизмами, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными работами, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие Везикара

В соответствии с инструкцией, Везикар может стать причиной развития побочных эффектов, связанных с м-холиноблокирующим действием солифенацина. Чаще всего они слабые или умеренно выраженные, при этом частота появления побочных эффектов зависит от дозировки препарата.

Судя по отзывам, Везикар чаще всего вызывает сухость во рту, запор. диспепсию. боли в животе, тошноту. Реже прием препарата сопровождается такими побочными эффектами как рвота, снижение аппетита, кишечная непроходимость. копростаз, инфекции мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание и задержки мочеиспускания, очень редко возможно развитие почечной недостаточности.

Кроме того, в отзывах на Везикар указывают на возможность появления сонливости, нарушений вкуса, головной боли. сухости глаз, нечеткости зрительного восприятия, общей усталости, отеков нижних конечностей, сухости кожи, зуда, сыпи, крапивницы .

У некоторых пациентов лечение препаратами, содержащими солифенацин, вызвало анафилактическую реакцию. В таких случаях прием препарата необходимо прекратить и провести соответствующую терапию.

Передозировка Везикара

В соответствии с инструкцией, Везикар при передозировке может вызывать тяжелые м-холиноблокирующие нарушения, что требует соответствующего лечения. Симптомами передозировки препарата является легкая головная боль, умеренная сухость во рту, небольшое головокружение. легкая сонливость и неясность зрения. Случаев острой передозировки зафиксировано не было.

В случае превышения дозы препарата назначают активированный уголь, промывают желудок. Вызывать рвоту не рекомендуется. Если это необходимо, проводят симптоматическую терапию.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.