Рейтинг: 5.0/5.0 (1709 проголосовавших)Категория: Инструкции
Рисполепт – препарат высокой нейролептической активности. Основная сфера его применения – психиатрия. Активное действующее вещество Рисполепта, рисперидон, снижает активные симптомы шизофрении и подобных ей состояний – бред, галлюцинации, навязчивые состояния. Кроме того, у данного вещества наблюдается седативный, гипотермический и противорвотный эффект. Механизмы действия Рисполепта очень сложны, так что, использовать данное лекарственное средство без точных указаний врача – явный признак психического нездоровья.
Выпускается Рисполепт в разных фармакологических формах – основные из них: таблетки и растворы для внутримышечного введения, отличающиеся пролонгированным действием. Рисполепт подходит, как для снятия острых состояний, приступов, так и для продолжительного применения пациентами. Данное лекарственное средство назначают и при внезапном начале шизофрении, первых приступах, и при ее хроническом течении. Рисполепт нивелирует острые припадки, поведенческие расстройства, состояния мании, депрессии, тревоги. Инструкция препарата описывает способы применения различных форм препарата при различных состояниях. Эта информация предназначается, безусловно, только специалистам.
То же можно сказать и про список противопоказаний и побочных эффектов. Приведем только некоторые из них, с целью, предотвратить самовольное использование Рисполепта. Рисполепт, однозначно, противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам, подросткам до пятнадцати лет, людям с индивидуальной непереносимостью его компонентов. О побочных действиях инструкция Рисполепта говорит, что он, как правило, хорошо переносится, даже, при продолжительном применении. Однако, зачастую, его непредусмотренное влияние может вызвать явления, трудно отличимые от симптомов основного заболевания. Вкратце, нужно сказать, что Рисполепт, как любой нейролептик, влияет на все органы и системы организма и его применение может не только нарушить здоровье, но и иметь фатальные последствия, особенно, у пожилых пациентов.
Отзывы о РисполептеЕсли почитать отзывы о Рисполепте, то выясняется странная картина – его часто назначают детям, даже дошкольного возраста. Своими впечатлениями об использовании Рисполепта для детей, страдающих аутизмом. делятся их мамы. Среди них есть активные противники и сторонники данного препарата. Большинство в своих отзывах отмечают, что при постоянном приеме наблюдаются те или иные побочные эффекты – от апатии и депрессии до подергиваний лица во время сна, энуреза. Но многие соглашаются в том, что, когда ребенок мучается гиперактивностью, не может ни на чем сосредоточить внимание, проявляет само агрессию – Рисполепт помогает снять эти явления. Есть очень трогательные отзывы родителей о Рисполепте, рассказывающие, чему смог научиться их малыш, когда начал принимать это лекарство.
Взрослые пациенты, в основном, шизофреники – сами делятся своим опытом использования Рисполепта. Их отзывы говорят о том, что острые состояния препарат снимает, однако появляется тревожность, особенно, по вечерам. У половины из них в начале приема наблюдалась усталость, слабость. У другой половины – расторможенность, неусидчивость, стереотипные движения.
Очевидно, что такая тончайшая структура, как человеческая психика, с трудом поддается коррекции. Даже современная медицина не может похвастаться наличием препаратов, способных снимать острые и хронические психические расстройства, не затрагивая здоровье пациента. Тем не менее, когда выбора не остается, Рисполепт, все-таки, является более предпочтительным средством, чем многие другие нейролептики.
Оцените Рисполепт !Общий рейтинг: 3.7 из 5 204
Рисполепт – антипсихотический препарат. Рисполепт содержит активный компонент рисперидон – избирательный моноаминергический антагонист, обладающий высоким сродством к дофаминергическим D2-рецепторам и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренергичекими рецепторами и обладает некоторой аффинностью к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам. Не отмечается влияния рисперидона на холинергические рецепторы.
Рисперидон сильный антагонист D2-рецептров, однако он не вызывает угнетения моторной активности и, в сравнении с классическими нейролептиками, значительно в меньшей степени индуктирует каталепсию.
Рисполепт обладает сбалансированным центральным антагонизмом к дофамину и серотонину, уменьшает склонность к экстрапирамидным расстройствам. Рисполепт имеет широкий спектр терапевтического действия, который охватывает аффективные и негативные симптомы шизофрении.
При пероральном приеме препарата Рисполепт активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона.
Метаболизируется активный компонент препарата Рисполепт в печени при участии цитохрома P-450 с образованием фармакологически активного метаболита – 9-гидроксирисперидона. 9-гидроксирисперидон и неизменный рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию.
Рисперидон также метаболизируется путем N-дезалкилирования.
Период полувыведения неизменного рисперидона у пациентов с психозами составляет около 3 часов. Период полувыведения активного метаболита и антипсихотической фракции достигает 24 часов.
Равновесные концентрации неизменного рисперидона достигаются на 1-2 день терапии, активного метаболита – на 4-5 день терапии.
В пределах терапевтических доз плазменные концентрации рисперидона прямо пропорциональны принятой дозе. Около 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.
В течение 7 дней почками выводится порядка 70% принятой дозы, кишечником – порядка 14% принятой дозы. В неизменном виде и в виде активного метаболита в моче определяется порядка 35-45% принятой дозы рисперидона.
У пациентов пожилого возраста с нарушением функций почек и пациентов с почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля рисперидона.
Показания к применению:
Рисполепт применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, в том числе первым эпизодом психоза, острым приступом шизофрении и хронической формой шизофрении, а также другими психотическими состояниями, которые сопровождаются выраженной продуктивной или негативной симптоматикой (включая враждебность, нарушения мышления, галлюцинации, подозрительность, эмоциональную и социальную отчужденность, притупленный аффект и бедность речи).
Препарат Рисполепт также может применяться у пациентов с шизоаффективными нарушениями и шизофренией с выраженной аффективной симптоматикой (депрессия, тревога, страх).
Рисполепт используют в качестве средства поддерживающей терапии у пациентов с хронической формой шизофрении для предупреждения развития острых психотических состояний.
Таблетки и раствор Рисполепт назначают для лечения нарушений поведения пациентам с деменцией с симптомами агрессивности (включая физическое насилие и вербальные вспышки), нарушениями поведения (включая ажитацию и тревогу) и выраженными психотическими симптомами.
Препарат Рисполепт может быть рекомендован в качестве средства дополнительной терапии пациентам с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (данные эпизоды характеризуются экспансивным, раздраженным или приподнятым настроением, снижением потребности во сне, завышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, неприятием критики и агрессивным или асоциальным поведением).
Способ применения:
Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку следует глотать целиком, не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рисполепт принимают независимо от приема пищи. Суточную дозу назначают на 1 или делят на 2 приема.
Раствор для перорального применения Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Крышки флаконов препарата Рисполепт имеют защиту от детей. В комплект входит пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 3 мл раствора (флакон 30 мл препарата), или пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 4 мл с точностью до 0,05 мл (флакон 100 мл препарата). Деления 0,05 мл нанесены в интервале от 0,5 до 3 или 4 мл соответственно.
Для точного дозирования препарата следует набрать необходимое количество раствора в пипетку, оттянув поршень до отметки в миллилитрах или миллиграммах. Поддерживая нижний ободок, пипетку вынимают из флакона и выливают содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, исключая чай. Пипетку рекомендуется промывать проточной водой после каждого использования.
Дозирование :
Продолжительность терапии и дозы препарата Рисполепт определяет врач индивидуально, учитывая сопутствующую терапию, характер заболевания и личные особенности пациента. В ходе терапии следует контролировать состояние пациента и при необходимости корректировать дозу препарата Рисполепт.
Шизофрения :
При шизофрении, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. При необходимости на второй день терапии дозу увеличивают до 4 мг рисперидона в сутки. Далее доза корректируется индивидуально, средняя терапевтическая доза составляет 2-8 мг рисперидона в сутки. У некоторых пациентов может быть целесообразно назначение более 8 мг рисперидона в сутки. Следует учитывать, что при приеме более 10 мг препарата в сутки не отмечалось повышения эффективности рисперидона по сравнению с меньшими дозами, однако повышался риск развития экстрапирамидных нарушений.
При необходимости дополнительного седативного эффекта пациентам с шизофренией назначают Рисполепт в сочетании с бензодиазепинами.
При переходе с других антипсихотических препаратов на Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию. Если пациент получал антипсихотические препараты в форме «депо», терапию рисперидоном следует начинать в день, когда планировалась очередная инъекция (при этом инъекцию не проводят).
Рекомендуется периодически проводить оценку необходимости дальнейшего проведения противопаркинсонической терапии.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшить начальную дозу препарата Рисполепт до 0,5 мг дважды в сутки.
Нарушения поведения у пациентов с деменцией:
Пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения, как правило, назначают препарат Рисполепт в начальной дозе 0,25 мг дважды в сутки. При необходимости дозу корректируют, повышая с интервалом не менее 48 часов на 0,25 мг рисперидона дважды в сутки. Средняя терапевтическая доза составляет 0,5 мг дважды в сутки, для некоторых пациентов – 1 мг рисперидона дважды в сутки. После установления индивидуальной дозы допускается переход на прием суточной дозы 1 раз в день.
Биполярные расстройства:
В качестве дополнительной терапии пациентам с биполярными расстройствами, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. Дозу можно корректировать индивидуально с интервалом не менее 48 часов, добавляя до 2 мг рисперидона к текущей дозе. Оптимальная терапевтическая доза для большинства пациентов составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.
Дозирование для пациентов с массой тела менее 50 кг:
У пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуется использовать только раствор Рисполепт.
Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 0,25 мг рисперидона 1 раз в сутки. Коррекцию дозы при необходимости проводят, увеличивая текущую на 0,25 мг с интервалом не менее 48 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 0,25-0,75 мг в сутки.
Побочные действия:
Рисполепт обычно неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях достаточно сложно отличить нежелательные эффекты рисперидона от симптомов основного заболевания.
При приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны нервной системы: нарушения сна, тревога, ажитация, головная боль. Возможен кратковременный седативный эффект, который чаще отмечался у подростков. Кроме того, возможно развитие головокружения, нарушений координации движений, повышенной утомляемости.
Нельзя исключать возможность развития экстрапирамидных проявлений, в том числе тремора, гиперсаливации, ригидности, акатизии, острой дистонии и брадикинезии, при приеме рисперидона. Экстрапирамидные симптомы при приеме препарат Рисполепт отмечались значительно реже, чем при применении других нейролептиков, а также были менее выражены и проходили при снижении дозы.
Со стороны пищеварительной системы: боль в абдоминальной области, рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушении эякуляции, приапизм.
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: редко отмечалось развитие рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии или гипертензии, а также снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.
Аллергические реакции: аллергический ринит, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке.
Другие: снижение остроты зрения, повышение пролактина в плазме (симптомами которого является гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея), повышение массы тела, поздняя дискинезия (с непроизвольными ритмичными движениями языка и мышц лица).
У пациентов пожилого возраста с несколькими факторами риска при приеме рисперидона возможно развитие цереброваскулярных явлений.
Кроме того, при приеме препарата Рисполепт (реже, чем при приеме классических нейролептиков) у пациентов с шизофренией возможно развитие судорожных припадков, нейролептического злокачественного синдрома, поздней дискинезии, нарушений терморегуляции, а также водной интоксикации (из-за полидиспепсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона).
В единичных случаях при приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие гипергликемии и обострений существующего сахарного диабета.
Противопоказания :
Рисполепт не назначают пациентам с личной непереносимостью рисперидона или дополнительных компонентов препарата. Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт не назначают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы (включая синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземию и лактазную недостаточность).
Таблетки Рисполепт в педиатрической практике применяют только для лечения пациентов старше 15 лет.
Раствор для перорального применения Рисполепт в педиатрической практике применяют с осторожностью и только у детей старше 5 лет.
Следует соблюдать осторожность, назначая Рисполепт пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости и инфаркт миокарда), цереброваскулярными нарушениями, эпилепсией и болезнью Паркинсона, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек.
Рисполепт с осторожностью назначают при гиповолемии и обезвоживании.
В период терапии препаратом Рисполепт не следует управлять потенциально небезопасными механизмами.
Беременность :
Нет данных о безопасности применения рисперидона в период беременности. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия рисперидона, однако отмечались единичные непрямые пролактин- и ЦНС-опосредованные эффекты.
Рисполепт можно применять в период беременности только под контролем врача, и учитывая возможные риски.
Рисперидон проникает в грудное молоко, перед началом терапии препаратом Рисполепт в период лактации следует завершить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Следует с осторожность применять препарат Рисполепт сочетано с лекарственными средствами центрального действия.
Рисполепт может снижать эффективность леводопы и антагонистов дофамина.
Карбамазепин снижает концентрации активной антипсихотической фракции препарата Рисполепт. Подобные эффекты также возможны при приеме других индукторов печеночных ферментов. При сочетанном применении рисперидона и индукторов печеночных ферментов необходима коррекция дозы препарата Рисполепт.
Флуоксетин, фенотиазины, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты могут повышать плазменные концентрации рисперидона.
Не отмечается значительного увеличения свободного вещества в плазме при сочетанном применении препарата Рисполепт и препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы.
Передозировка :
При приеме завышенных доз препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие сонливости, тахикардии, седации, гипотонии и экстрапирамидных симптомов. В отдельных случаях при передозировке рисперидона у пациентов отмечалось удлинение интервала Q-T. Есть данные о благополучном исходе после приема 360 мг рисперидона.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят промывание желудка (после интубации, в случае если пациент без сознания), назначение энтеросорбентов и слабительных средств. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей для нормальной вентиляции и оксигенизации, а также проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы для выявления аритмий.
При гипотонии и сосудистом коллапсе назначают симпатомиметические средства и/или внутривенные вливания. При острых экстрапирамидных симптомах назначают антихолинергические средства. Контроль состояния пациента необходим до полной нормализации состояния.
Условия хранения:
Рисполепт следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Рисполепт составляет 3 года.
Раствор Рисполепт запрещено замораживать.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров.
Раствор для перорального применения Рисполепт по 30 или 100 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с пипеткой.
Состав :
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 1 содержит: Рисперидона – 1 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 2 содержит: Рисперидона – 2 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 4 содержит: Рисперидона – 4 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 мл раствора для приема внутрь Рисполепт содержит: Рисперидона – 1 мг.
Дополнительные ингредиенты.
Препарат "Рисполепт" применяется для лечения шизофрении, биполярного аффективного расстройства и раздражительности, вызванной аутизмом. Не рекомендуется использовать средство для лечения нарушений поведения у пожилых людей, если эти отклонения связаны с деменцией.
После получения официального разрешения на продажу лекарственного средства, призванного бороться с конкретной патологией, часто выявляются новые непредвиденные эффекты препарата. Хотя данная информация не указывается в инструкциях по применению медикаментов, в некоторых случаях врачи считают нужным назначить то или иное лекарство для лечения других, не перечисленных в аннотации заболеваний. Так, чаще всего врачи назначают "Рисполепт" при аутизме; отзывы специалистов, впрочем, свидетельствуют о том, что иногда препарата применяется при болезни Туретта - врожденной патологии, сочетающей вокализмы и множественные моторные тики.
Препарат выпускается в следующих формах:
Перед использованием любого лекарственного средства необходимо сознательно и серьезно подойти к соотнесению рисков и положительных эффектов препарата. Решение о приеме средства принимает не только врач – пациент вправе отказаться от назначенного лечения, в том числе от принятия лекарства "Рисполепт Конста". Отзывы об этом препарате достаточно многочисленны и противоречивы. Перед началом терапии следует принять во внимание некоторые нюансы применения лекарства.
АллергииНеобходимо сообщить врачу о наличии аллергической или иной необычной реакции на любой медикамент. Кроме того, специалист должен владеть информацией о вашей непереносимости отдельных продуктов питания, лакокрасочных материалов, консервантов, шерсти животных.
ПедиатрияНекоторые вопросы эффективности препарата до сих пор не изучены. Так, нет достоверных сведений о влиянии анализируемого медикамента на состояние детей с диагнозом "шизофрения", молодых людей, не достигших тринадцатилетнего возраста, а также маленьких пациентов, не достигших десяти лет, с диагнозом "биполярное аффективное расстройство". Кроме того, до достижения пяти лет не назначают "Рисполепт" детям при аутизме. Отзывы врачей о несистемном применении препарата на настоящий момент не систематизированы, данные о результатах клинических исследований отсутствуют. Это означает, что эффективность и безопасность лекарственного средства не изучены в рамках данной возрастной группы.
Хотя детальной информации о воздействии препарата на состояние пожилых пациентов пока не существует, "Рисполепт" зачастую назначают представителям старшего поколения. Тем не менее следует учитывать, что у пожилых людей нередко наблюдаются нарушения здоровья, связанные с возрастом, например, заболевания сердечно-сосудистой системы, печени или почек. Если пациент страдает подобными недугами, необходимо соответствующим образом модифицировать дозу препарата в целях обеспечения безопасности лечения психических расстройств. Стоит еще раз обратить внимание на тот факт, что о попытках лечения рассматриваемым нами медикаментом расстройств поведения, вызванных старческой деменцией, врачи и пациенты оставляют достаточно негативные отзывы. "Рисполепт", как правило, не назначается и не используется в этих случаях.
Беременность"Рисполепт" не применяют при беременности, так как в результате экспериментов на животных выявлен обратный эффект препарата, а соответствующие исследования его воздействия на организм беременных женщин не проводились.
Кормление грудьюНет достоверных данных об опасности применения лекарства в период грудного вскармливания. Женщина и врач должны принять решение самостоятельно, исходя из потенциальных преимуществ и нежелательных последствий использования медикамента: отзывы "Рисполепт" получает неоднозначные, и сторонние мнения не могут являться основой для столь важного решения.
Хотя некоторые медикаменты запрещено принимать одновременно, в случае необходимости можно пить сразу несколько препаратов даже при наличии доказанной реакции между ними. Последний вариант подразумевает уменьшение дозировки одного из лекарств или установление распорядка их приема. Если вам назначили один из препаратов из представленного ниже списка, обязательно сообщите об этом врачу. Обратите внимание: предлагамый перечень включает лишь средства с потенциально интенсивным действием и не является полным. Возможно, врач примет решение о замене одного из препаратов во избежание реакции между составляющими. Список медикаментов, представляющих потенциальную опасность для здоровья при одновременном приеме с лекарством "Рисполепт" при аутизме (отзывы специалистов подтверждают эту информацию), включает следующие наименования:
Существует также перечень препаратов, не рекомендуемых к одновременному применению с рассматриваемым лекарством: отзывы "Рисполепт" получает весьма неточные, и сведения о взаимодействии этих медикаментов не дают достаточно ясной картины. Тем не менее, в ряде случаев необходимо пить оба препарата - тогда врач уменьшает дозировку одного из них. Среди таких средств:
При одновременном приеме "Рисполепта" и любого из лекарств, входящих в представленный ниже список, как говорят фармацевты, повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. Тем не менее иногда комбинация данных препаратов является наиболее эффективным методом лечения. Соблюдайте осторожность, так как не на все медикаменты из перечня существуют адекватные отзывы. "Рисполепт", таким образом, часто назначают одновременно с одним из следующих лекарственных средств:
Применение лекарства в форме раствораПринятие пищи и употребление напитков не влияет на действие препарата "Рисполепт". Отзывы раствор и таблетки получают приблизительно аналогичные, вне зависимости от распорядка, времени и содержания приемов пищи.
При применении раствора:
Когда назначают "Рисполепт" детям при аутизме, отзывы мамочек подсказывают: лучше приобрести таблетки для рассасывания, чем раствор для приема внутрь. Если ваш выбор пал именно на эту форму лекарства, ознакомьтесь с предлагаемой инструкцией по применению:
Наряду с ожидаемым воздействием на организм многие лекарственные препараты оказывают нежелательное воздействие. Не является исключением и лекарство "Рисполепт". Побочные эффекты, отзывы о которых встречаются достаточно часто, включают следующие состояния:
При появлении любого из этих побочных эффектов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Подробнее о нежелательном воздействии можно прочесть в документе, прилагаемом к препарату «Рисполепт» (инструкция по применению). Отзывы врачей и пациентов, тем не менее, свидетельствуют о более частом проявлении незначительных побочных эффектов, не требующих срочной медицинской помощи. Это:
Таблетки Рисполепт (Rispolept)
1 таблетка включает 1 мг, 2 мг, 3мг или 4 мг рисперидона – активное вещество.
Дополнительные ингредиенты: крахмал кукурузный, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид безводный коллоидный, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, тальк.
Пероральный раствор Рисполепт (Rispolept)
1 мл раствора включает 1 мг рисперидона – активное вещество.
Дополнительные ингредиенты: винная кислота, натрия гидроксид, бензойная кислота, вода очищенная.
Порошок для в/м суспензии Рисполепт Конста (Rispolept Сonsta)
1 флакон включает 25 мг; 37,5 мг или 50 мг рисперидона – активное вещество в виде микрогранул (381 мг рисперидона в 1 г микрогранул).
Дополнительные ингредиенты: сополимер гликолевой и молочной кислот.
Растворитель: полисорбат 20, кармеллоза натрия, дигидрат натрия гидрофосфата, безводная лимонная кислота, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпускаПрепарат Рисполепт производят в форме пероральных таблеток №20 или №60 и перорального раствора по 30 или 100 мл.
Лекарственное средство Рисполепт Конста поступает в продажу в форме порошка для в/м суспензии по 25; 37,5 и 50 мг в одном флаконе. К порошку прилагается 2-х мл шприц с растворителем, безопасная игла и безыгольное устройство для изготовления суспензии.
Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетикаРисполепт и Рисполепт Конста являются антипсихотическими лекарственными препаратами и содержат, в качестве действующего ингредиента, рисперидон – моноаминергический антагонист избирательного действия. Рисперидон обладает довольно высоким сродством к рецепторам D2-дофаминергическим и 5-HT 2-серотонинергическим. Обладает возможностью связываться с альфа1-адренергичекими рецепторами, а также проявляет некоторую аффинность к рецепторам альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым. Влияние препарата на холинергические рецепторы не отмечается.
Рисперидон демонстрирует сильный антагонизм к D2-рецепторам и не вызывает, при этом, торможения моторной активности . а также по сравнению с другими нейролептиками, слабее индуктируеткаталепсию. Проявляет сбалансированный антагонизм центрального действия кдофамину и серотонину , понижает тенденцию к расстройствам экстрапирамидного характера. Терапевтическое действие Рисполепта охватывает негативные и аффективные проявления шизофрении .
При применении внутрь (перорально) хорошо абсорбируется в ЖКТ с достижением пиковых концентраций на протяжении 60-120 минут после приема. Пища не влияет на степень и скорость абсорбции.
Метаболизм происходит путем N-дезалкилирования, а также в печени при содействиицитохрома P-450, что в итоге приводит к образованию метаболита – 9-гидроксирисперидона (фармакологически активного). Данный метаболит и неизменный Рисперидон формируют антипсихотическую активную фракцию.
Т1/2 неизменного препарата у больных психозами происходит примерно за 3 часа, а антипсихотической фракции и активного метаболита за сутки. Равновесные концентрации, соответственно, наблюдаются на 1-2 сутки и 4-5 день. В пределах принятых терапевтических доз рисперидона его плазменные концентрации прямо пропорциональны его дозе.
С белками плазмы связывается около 88% неизменного препарата и 77% метаболита.
На протяжении недели выводится почками порядка 70%, кишечником примерно 14% принятой дозы. В виде активного метаболита и неизменном виде определяется в моче, порядка 35-45% дозы.
У больных в пожилом возрасте, а также пациентов с патологиями функций почек не наблюдали значимых отклонений фармакокинетического профиля.
Рисполепт Конста (пролонгированный препарат), после однократного в/м введения, показывает незначительное высвобождение его активного ингредиента (меньше 1%) с перерывом 21 день. Значимое высвобождение наблюдали с 3-й недели после введения и прослеживали на протяжении с 4 по 6 неделю. Высвобождение рисперидона на 7 неделе снижалось. В связи с малым высвобождением препарата в первые недели, параллельно рекомендуется принимать пероральные формы лекарственного средства.
Проведение одной инъекции в 14 дней подтверждает обеспечение терапевтического уровня плазменных концентраций рисперидона на 4-6 неделе после последнего введения. При проведении терапии по данной схеме не наблюдалась кумуляция рисперидона даже при его использовании более года.
С белками плазмы связывается около 90% рисперидона и 77% его активного метаболита.
Метаболизируется при содействии цитохрома P450 и образует 9-гидроксирисперидон, который проявляет подобный, с неизменным препаратом, фармакодинамический профиль.
После последнего применения Рисполепта Конста его выведение продолжается на протяжении 7-8 недель.
У больных в пожилом возрасте, а также пациентов с патологиями функций почек наблюдали повышение плазменного содержания неизменного рисперидона и его активного метаболита.
Показания к применению РисполептаПоказания к применению таблеток и перорального раствора
Препарат Рисполепт применяют для проведения длительного поддерживающего лечения и предотвращения острых приступов:
Также Рисполепт назначают для терапии различных маний при биполярных нарушениях (как вспомогательное средство) и с целью стабилизации настроения.
Показанием к назначению Рисполепта Конста является:
ПротивопоказанияАбсолютными противопоказаниями к приему перорального раствора и таблеток Рисполепта являются: гиперчувствительность к ингредиентам лекарственных форм и период лактации.
Для Рисполепта Конста, кроме вышеописанного, возраст до 18 лет.
С особой осторожностью назначают:
Отрицательные эффекты описаны по частоте их возникновения, от частых к редким.
Пероральные формы Рисполепта
Очень часто: инфекционные заболевания мочевыводящей системы у пожилых больных с деменцией .
Часто: инфекции дыхательных путей (верхних), назофарингит . инфекции мочевыводящей системы, флегмона . синусит . пневмония (у пожилых больных с деменцией ), гриппоподобные состояния иринит (у детей).
Часто: инфекции дыхательных путей (верхних).
Таблетки и раствор Рисполепта назначают перорально, в не зависимости от приема пищи.
При лечениишизофрении взрослым пациентам и детям, достигшим 15-ти лет возможно назначение Рисполепта, как в форме таблеток, так и в форме перорального раствора, в один или два приема в стартовой суточной дозе 2 мг.
На 2-ые сутки терапии следует увеличить суточную дозу до 4 мг и продолжать лечение с сохранением дозировки на данном уровне или скорректировать ее индивидуально. Как правило, оптимальная суточная доза варьирует от 4-6 мг. В некоторых случаях может быть правильным более постепенное повышение дозы, а также понижение начальной и поддерживающей доз.
Суточная дозировка выше 10 мг не влияет на эффективность терапии, но может привести к появлению экстрапирамидных симптомов . Из-за неизученного влияния дозы Рисполепт выше 16 мг в сутки, препарат в больших дозах принимать нельзя.
В случае потребности в седативном эффекте, в схему терапии Рисполептом можно добавлять бензодиазепины.
Данные о проведении лечения шизофрении таблетками Рисполепта для пациентов младше 15 лет, а также перорального раствора для пациентов младше 13 лет, отсутствуют.
При возможности проведения лечения в дозах ниже 1 мг назначают пероральный раствор.
Пациентам старше 13 лет рекомендуют начинать терапию с суточной дозы 0,5 мг с приемом утром или вечером. Через каждые 24 часа возможно увеличение дозы вдвое, до рекомендованной суточной дозы в 3 мг (при переносимости). Безопасность лечения в суточной дозе более 6 мг не изучали. При устойчивой сонливости, рекомендуют прием 0,25 мг дважды в сутки.
Для терапии поведенческих расстройств у больных с деменцией показана стартовая суточная доза 0,5 мг, с возможностью ее увеличения на 0,25 мг через каждые 48 часов, до максимально допустимой дозы в 2 мг. В основном, оптимальной терапевтической дозой является прием 0,5 мг 2 раза в день. После выхода на оптимальную дозу возможно применение препарата 1 раз в день.
Лечение биполярных расстройств при маниях у взрослых начинают с суточной дозы 2 мг или 3 мг в один прием. Возможно повышение дозы на 1 мг через сутки. Оптимальной суточной дозой для большей части пациентов является доза от 1 мг до 6 мг.
Пациентам старше 10 лет Рисполепт назначают в стартовой суточной дозе 0,5 мг утром или вечером. Через каждые сутки можно увеличивать дозу на 0,5 мг – 1 мг в день, до достижения рекомендуемой дозы в 2,5 мг (при переносимости). Оптимальная суточная доза от 0,5 мг до 6 мг. Нет сведений о безопасности препарат в суточной дозе выше 6 мг.
При устойчивой сонливости рекомендую разделить суточную дозу на два приема.
Нет достоверной информации о применении Рисполепта для терапии биполярных расстройств у больных до 10-ти лет.
При расстройствах поведения рекомендуют больным с весом более 50 кг, прием суточной дозы 0,5 мг. Раз в двое суток можно увеличить дозу на 0,5 мг. Оптимальная доза для большего числа пациентов – 1 мг в сутки, но может составлять как 0,5 мг, так и 1,5 мг. При весе пациента до 50 кг предпочтительнее прием дозы 0,25 мг в день, с возможным ее повышением на 0,25 мг через 24 часа. Оптимальная суточная доза, чаще всего, равняется 0,5 мг, хотя некоторые пациенты должны принимать 0,25 мг или 0,75 мг. Длительное лечение Рисполептом в подростковом возрасте проводится под строгим контролем врача.
Применение у пациентов детского возраста до 5-ти лет не изучалось.
При терапии аутизма у детей и подростков, суточную дозу подбирают индивидуально. Вначале лечения назначают в дозе 0,25 мг в сутки при весе до 20 кг, и 0,5 мг в сутки при весе 20 кг и больше. На 4-й день терапии можно увеличить дозу, соответственно на 0,25 мг (20 кг) и на 0,5 мг (более 20 кг). Данная доза подлежит приему на протяжении 2-х недель, до оценки ее эффективности, в случае отсутствия которой возможно ее увеличение. Дозу Рисполепта можно поднимать с интервалами не менее 14 дней на 0,25 мг при весе до 20 кг и на 0,5 мг при весе более 20 кг. В клинических исследованиях не изучалась суточная доза больше 1,5 мг (20 кг); 2,5 мг (больше 20 кг) и 3,5 мг (45 кг и больше).
Рисполепт может приниматься 1 или 2 раза в день. В случае устойчивой сонливости . суточную дозу делят на два приема или принимают перед сном. При стабильной эффективности возможно постепенное понижение дозировки для достижения наилучшего баланса безопасности и эффективности. Применение у пациентов детского возраста до 5-ти лет не изучалось.
При патологиях печени и почек дозы Рисполепта понижают вдвое и их увеличение проводят медленней.
Инструкция на Рисполепт Конста
Перед назначением в/м инъекций Рисполепта Конста необходимо определить переносимость пациентом пероральных форм рисперидона.
Приготовление суспензии требует определенных навыков, поэтому введение препарата Рисполепт Конста должен осуществлять опытный медицинский персонал.
Желательно провести инъекцию сразу по приготовлению суспензии, так как ее хранение не должно превышать 6-ти часов, при температуре 25 °С.
Рисполепт Конста вводят исключительно в/м один раз в 14 суток. Используют прилагаемые растворитель и иглу, проводят глубокую инъекцию в ягодичную мышцу. Введение осуществляют в разные ягодицы, попеременно.
Взрослым пациентам рекомендуют дозу, составляющую 25 мг с проведением одной инъекции в 2 недели. Существуют категории пациентов требующие более высоких доз: 37,5 или 50 мг. По данным исследований доза 75 мг не приводит к увеличению эффективности терапии. Максимальная доза равняется 50 мг в 14 дней.
Рекомендуемая доза для больных пожилого возраста составляет 25 мг в 2 недели.
После проведения первой инъекции, пациент в течение 21 дня должен принимать действенный антипсихотический препарат.
Дозу Рисполепта Конста можно увеличивать не чаще одного раз в месяц, а эффект увеличения дозы проявляется по прошествии 21 дня.
При необходимости назначения Рисполепта Конста пациентам с патологиями печени или почек, возможно его применение в дозе 25 мг в 14 суток, только после доказанной нормальной переносимости пероральных форм рисперидона в дозе не меньше 2 мг.
ПередозировкаЕсть сведения о приеме Рисполепта в дозе до 360 мг, что говорит об относительной безопасности его применения. В случае передозировки наблюдали: сонливость . тахикардию . седативные и экстрапирамидные симптомы, артериальную гипотензию . в редких случаях – увеличение интервала QT.
Для обеспечения высокой вентиляции и снабжения кислородом легких, необходимо обеспечить полную проходимость дыхательных путей. Производят промывание желудка (если пациент без сознания, то после интубации) и назначают слабительное и активированный уголь . Проводят симптоматическое лечение и мониторирование ЭКГ, с целью обнаружения возможных осложнений в сердечном ритме.
При сосудистом коллапсе . а также артериальной гипотензии вводят в/в инфузионные растворы и/или применяют симпатомиметические препараты.
При острых экстрапирамидных симптомах показано применение антихолинергических препаратов . До полного исчезновения симптоматики интоксикации продолжают мониторирование и медицинское наблюдение.
При применении Рисполепта Конста передозировка маловероятна.
ВзаимодействиеВсе лекарственные формы рисперидона в первую очередь оказывают воздействие на ЦНС, поэтому с особой осторожностью его следует применять параллельно с опиоидными анальгетиками. анксиолитиками, снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, этанолом и средствами для общей анестезии .
Рисперидон снижает эффективностьлеводопы и прочих агонистов допаминовых рецепторов.
Необходима осторожность при сочетаемом применении с препаратами, влияющими на интервал QT в сторону его увеличения.
Карбамазепин и прочие индукторы печеночных микросомальных ферментов уменьшают концентрации активной фракции препарата в плазме. При их отмене или назначении необходимо провести корректировку доз Рисполепта.
Ингибиторы печеночных микросомальных ферментов Пароксетин и Флуоксетин увеличивают содержание рисперидона и его фракции (в меньшей степени) в плазме крови. При их отмене или назначении необходимо провести корректировку доз Рисполепта.
Топирамат понижает биодоступность рисперидона . но не влияет на биодоступность его фракции.
Трициклические антидепрессанты . производные Фенотиазина и некоторые бета-адреноблокаторы влияют на повышение содержания рисперидона в плазме, но не его фракции.
Ингибиторы холинэстеразы (Донепезил . Галантамин ) не оказывают значимого клинического действия на фармакокинетику препарата Рисполепт.
На фоне приема рисперидона, антигипертензивные средства могут усилить понижение АД.
Условия продажи Условия храненияТаблетки и пероральный раствор препарата Рисполепт необходимо сохранять при температуре от 15° до 30°C.
Порошок для в/м инъекций Рисполепт Конста при температуре от 2° до 8°C. Допускается его хранение не более 7 суток, при температуре 25°C.
Срок годностиСрок годности для всех форм препарата составляет – 36 месяцев.
Особые указанияДля пероральных форм
При назначении пероральных форм препарата Рисполепт для терапии шизофрении, рекомендуют постепенную отмену предыдущего лечения, если это оправдано клинически. При переходе на Рисполепт с терапии антипсихотическими препаратами в Депо формах, следует провести прием дозы Рисполепта вместо запланированного введения.
Периодически нужно оценивать необходимость текущего лечения антипаркинсоническими лекарствами.
Для всех форм лекарственного средства
По данным исследований, среди пациентов в пожилом возрасте с деменцией, при проведении терапии рисперидоном, по сравнению с плацебо . наблюдается повышенная смертность. Частота летальных случаев рисперидон/плацебо . соответственно 4%/3,1%, при среднем возрасте 86 лет (в диапазоне 67-100 лет).
Также повышенная смертность была выявлена в исследованиях совместного приема Фуросемида и пероральных форм рисперидона у пожилых пациентов с деменцией. При сочетаемом приеме рисперидона и Фуросемида – 7,3% при среднем возрасте 89 лет (в диапазоне 75-97 лет). При монотерапии рисперидоном – 4,1% при среднем возрасте 84 года (в диапазоне 75-96 лет). При приеме только Фуросемида – 3,1% при среднем возрасте 80 лет (в диапазоне 67-90 лет). Патофизиологических механизмов этого наблюдения не установлено, тем не менее, необходимо проявлять особую осторожность при данном сочетании препаратов. Увеличения смертности при применении прочих диуретиков не установлено. В независимости от терапии, дегидратация повышает риск смертности и в связи с этим, должна постоянно контролироваться у пациентов пожилого возраста сдеменцией.
У пожилых больных, принимающих рисперидон при среднем возрасте 85 лет (в диапазоне 73-97 лет) с деменцией, обнаружено увеличение осложнений со стороны мозгового кровообращения (в том числе летальных), по сравнению сплацебо .
Альфа-блокирующий эффект препарата может привести к ортостатической гипотензии . в особенности во время начального выбора дозировки. Значимое понижение АД возникает при сочетаемом применении с антигипертензивными средствами . В данной ситуации нужно рассмотреть вопрос об изменении дозированиярисперидона . в сторону его снижения. У пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярными нарушениями, гиповолемией и обезвоживанием следует увеличивать дозу Рисполепта постепенно.
Существуют сведения о том, что проявление экстрапирамидных симптомов является причиной появления поздней дискинезии. Препарат Рисполепт, по сравнению с прочими нейролептиками . реже приводит к экстрапирамидным симптомам . При возникновении проявлений поздней дискинезии, необходимо решить вопрос об отмене лечения всеми антипсихотическими препаратами.
Возможно формирование ЗНС . которое характеризуется гипертермией . нестабильностью автономных функций, мышечной ригидностью . повышением активности КФК, нарушением сознания. Также наблюдалась острая почечная недостаточность и миоглобинурия. Данные проявления являются показанием для отмены терапии.
Требуется осторожность в назначении Рисполепта, при болезни Паркинсона и при деменции с тельцами Леви . из-за повышенного риска развития ЗНС и чувствительности к антипсихотическим лекарствам (в том числе понижение болевой чувствительности, постуральная нестабильность . спутанность сознания и экстрапирамидные симптомы ).
В процессе лечения Рисполептом наблюдался сахарный диабет или его обострение, гипергликемия. Связь проводимой терапии с нарушениями обмена глюкозы полностью не установлена, по причине повышенного риска данных осложнений у пациентов с шизофренией. Однако, необходимо контролировать симптоматику сахарного диабета и гипергликемии.
Наблюдалось серьезное увеличение веса . которое требует постоянного контроля приема пищи.
Необходимо придерживаться осторожности при лечении Рисполептом пациентов, страдающих сердечными аритмиями (в данное время и в прошлом), больных с врожденным увеличением интервала QT, а также при параллельном применении с лекарственными средствами, удлиняющими этот интервал.
Рисполепт способен понижать порог судорожной готовности . в связи с чем, его с осторожностью назначают при эпилепсии .
Следует соблюдать осторожность во время проведения в/м инъекций препаратом Рисполепт Конста, во избежание его введения в кровеносный сосуд.
АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Автор-составитель: Павел Селезнев - провизор, медицинский журналист Специализация: фармацевтика подробнее
Образование: Окончил Винницкий национальный медицинский университет им. Н.И.Пирогова, фармацевтический факультет, высшее фармацевтическое образование – специальность "Провизор".
Опыт работы: Работа в аптечных сетях «Конекс» и «Биос-Медиа» по специальности "Фармацевт". Работа по специальности "Провизор" в аптечной сети «Авиценна» города Винница.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Рисполепт обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
