Руководства, Инструкции, Бланки

Амзаар 5+50 Инструкция По Применению img-1

Амзаар 5+50 Инструкция По Применению

Рейтинг: 5.0/5.0 (1694 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Амзаар: инструкция по применению, цена на

Амзаар Состав

Таблетки белого цвета содержат в себе 7,84 миллиграмма амлодипина камзилата (соответственно 5 миллиграмм амлодипина), 50 миллиграмм лозартана калия . Также присутствует 17 миллиграмм карбоксиметилкрахмал натрия, 265,1 миллиграмм целлюлозы микрокристаллической, 40 миллиграмм маннитола, 5 миллиграмм повидона К30, 12 миллиграмм кросповидона и 3 миллиграмма магния стеарата. В оболочке содержится 8 миллиграмм гипромеллозы 2910, 2 миллиграмма гипролозы, 1,8 миллиграмма титана диоксида и 0,2 миллиграмма талька.

В таблетках розового цвета содержится 7,84 миллиграмма амлодипина камзилата (соответственно 5 миллиграмм амлодипина) и 100 миллиграмм лозартана калия . Также присутствует 5 миллиграмм магния стеарата, 18 миллиграмм кросповидона, 5 миллиграмм повидона К30, 40 миллиграмм маннитола, 407, миллиграмм целлюлозы микрокристаллической, 17 миллиграмм карбоксиметилкрахмала натрия и 0,1 миллиграмм бутилгидрокситолуола. В оболочке присутствует 0,045 миллиграмм красителя железа оксида красного, 0,045 красителя железа оксида желтого, 0,3 миллиграмма талька, 2,7 миллиграмм титана диоксида, 3 миллиграмма гипролозы и 12 миллиграмм гипромеллозы 2910.

Форма выпуска

Таблетки (50 миллиграмм + 5 миллиграмм) белого или почти белого цвета, имеющие двояковыпуклую продолговатую форму, пленочную оболочку и гравировку на одной стороне с надписью «АТ1».

Таблетки (100 миллиграмм + 5 миллиграмм) розового или светло-розового цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы с пленочной оболочкой, имеющие гравировку на одной стороне с надписью «АТ2».

Фармакологическое действие

Обладает антигипертензивным фармакологическим действием. Сочетает в себе два активных компонента: лозартан и амлодипин . Эти компоненты имеют разные механизмы гипотензивного воздействия: лозартан воздействует на РААС, амлодипин – снижает ОПСС благодаря вазодилатации. Это способствует более выраженному снижению артериального давления по сравнению с терапией каждым из активных компонентов в отдельности.

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), предназначенный для приема внутрь. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором и главным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и важным определяющим патофизиологическим фактором артериальной гипертензии. Он связывается с рецепторами АТ1, которые находятся в самых разных тканях организма, особенно в гладкой мускулатуре сердца, почек, надпочечников и сосудов, и опосредует вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II оказывает стимулирующее воздействие на пролиферацию сосудистых гладкомышечных клеток.

Лозартан не оказывает блокирующего воздействия на рецепторы ионных каналов или других гормонов, которые принимают участие в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы, а также не имеет агонистического действия, не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, который расщепляет брадикинин . Поэтому после приема лозартана нет потенцирования негативных эффектов, опосредованных брадикинином. При приеме лозартана повышается активность ренина плазмы за счет секреции ренина и устранения отрицательной обратной связи ангиотензина II, что способствует увеличения концентрации в плазме крови ангиотензина. Несмотря на данные изменения, снижение содержания альдостерона в плазме крови и гипотензивное воздействие сохраняются, что указывает на эффективную блокаду АТ1-рецепторов. По прошествии трех дней после прекращения приема данного активного вещества, концентрация ангиотензина в плазме крови и АРП уменьшаются до исходного состояния.

Как в искусственной среде, так и в живом организме лозартан и его карбоксилированный метаболит (фармакологически активный) – Е-3174 – оказывает блокирующее воздействие на все действия ангиотензина, которые физиологически связаны, независимо от пути или источника его синтеза в организме.

Амлодипин является производным дигидропиридина и представляет из себя оптически неактивную смесь изомеров, которые оптически активны. Он оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, за счет чего ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь гладкомышечных клеток сосудов и клеток миокарда . Также снижает артериальное давление за счет прямого расслабляющего воздействия на гладкую мускулатуру артерий. Во время проведения доклинических исследований данный активный компонент проявлял более сильный эффект на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Он увеличивает почечный кровоток, снижает сопротивляемость почечных сосудов и не имеет негативного воздействия на атриовентрикулярную проводимость.

Данное вещество не оказывает негативного воздействия на фракцию выброса, толерантность к физической нагрузке и обмен веществ, особенно на содержание глюкозы и липидов в плазме крови. При однократном приеме эффект от амлодипина наблюдается спустя 2-4 часа и длится на протяжении суток. Наибольший эффект достигается не раньше одного месяца после начала приема. У лежачих или сидячих больных и при физических нагрузках амлодипин понижает артериальное давление. Так как фармакологический эффект от приема развивается постепенными темпами, препарат не способствует развитию рефлекторной тахикардии или резкого снижения артериального давления.

По сравнению с амлодипина безилатом . амлодипина камзилат имеет лучшую фотостабильность, хотя показатели фармакокинетики и фармакодинамики не отличаются. Также амлодипин снижает выраженность такого заболевания, как гипертрофиялевого желудочка .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лозартан хорошо всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации спустя один час. Максимальная концентрация активного метаболита лозартана наблюдается спустя три или четыре часа после приема. Системная биодоступность таблеток составляет примерно 33 процента. Связывание с белками плазмы составляет 99 процентов, особенно хорошо связывается с альбумином. Объем распределения – 34 литра. Выводится с помощью почек и через кишечник с желчью. У пожилых больных, имеющих повышенное артериальное давление, содержание в плазме лозартана с его активным метаболитом незначительно отличается от содержания их у молодых больных. У женщин, имеющих повышенное артериальное давление, концентрация лозартана в плазме в два раза больше, чем у мужчин, при этом концентрация активного метаболита данного вещества одинакова.

Амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимального содержания в плазме крови спустя 6-12 часов и биодоступности от 64 до 80 процентов. На процесс всасывания прием еды не влияет. Период полураспада длится от 30 до 40 часов, равновесная концентрация достигается спустя семь или восемь дней приема, объем распределения составляет приблизительно 21 литр на килограмм. С белками плазмы связывается на 98 процентов. Значительно метаболизируется в печени до состояния неактивных метаболитов. 60 процентов метаболитов и 10 процентов амлодипина выводится с помощью почек. У больных с печеночной недостаточностью период полураспада амлодипина длится дольше.

Показания к применению

Препарат показан при артериальной гипертензии у больных, которым необходима комбинированная терапия.

Противопоказания
  • тяжелой артериальной гипотензии ;
  • возрасте до 18 лет;
  • шоке ;
  • гемодинамически выраженном стенозе устья аорты ;
  • тяжелой печеночной недостаточности (более девяти баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • беременности и периоде лактации;
  • повышенной чувствительности к активным или/и вспомогательным компонентам лекарства.

Необходимо принимать с осторожностью при:

  • пожилом возрасте;
  • остром инфаркте миокарда (и на протяжении одного месяца после него);
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии ;
  • митральном стенозе ;
  • аортальном стенозе ;
  • сердечной недостаточности неишемической этиологии хронического характера (по классификации NYHA II-IV функционального класса);
  • синдроме слабости синусного узла (тахикардии и выраженной брадикардии );
  • печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • артериальной гипотензии ;
  • гиперкалиемии ;
  • почечной недостаточности и при нахождении на гемодиализе ;
  • при нахождении на диете с ограничением употребления поваренной соли;
  • при сниженном объеме циркулирующей крови, к примеру при выраженной диарее . рвоте . приеме высоких доз диуретиков .
Побочные действия

Часто могут наблюдаться:

Лозартан

Другие статьи

Амзаар - инструкция по применению, описание, отзывы, аналоги

Амзаар

-Повышенная чувствительность к любому из компонентов Амзаара.

-Беременность и период грудного вскармливания.

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

-Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2)

-Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).

-Шок (включая кардиогенный шок ).

-Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз ).

-Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

-Применение у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или пациентов, находящихся на гемодиализе.

Амзаар необходимо применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный или митральный стеноз ; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующими тяжелыми нарушениями функции почек; тяжелая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA); сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; нарушение функции печени; нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) - может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Способ применения и дозы:

Амзаар принимается внутрь вне зависимости от времени приема пищи. Рекомендуется запивать препарат достаточным количеством воды.

Препарат можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Пациенты, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана или амлодипина в монотерапии, могут перейти на комбинированную терапию Амзааром.

Рекомендуемая доза препарата - 1 таблетка 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 5мг+100мг 1 раз в сутки.

Амзаар в дозе 5 мг+50 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении амлодипина в дозе 5 мг или лозартана в дозе 50 мг в монотерапии.

Амзаар в дозе 5мг+100мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана в дозе 100 мг или Амзаара в дозе 5 мг+50 мг.

Пациенты, принимающие комбинированную терапию амлодипином и лозартаном в виде отдельных лекарственных препаратов, могут перейти на прием комбинированного препарата Амзаар (фиксированная комбинация доз, содержащая те же дозы амлодипина и лозартана ) для повышения приверженности к терапии.

У пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренным нарушением функции почек применение препарата не рекомендуется. Применение препарата противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе.

При терапевтической необходимости применения Амзаара у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), пациентов с нарушением функции печени или пожилых пациентов должен быть предварительно проведен индивидуальный подбор доз действующих веществ (т.е. амлодипина и лозартана ) до начала применения комбинированного препарата с фиксированными дозами действующих веществ.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) рекомендованная начальная доза лозартана составляет 25 мг 1 раз в сутки. Поскольку у препарата отсутствует дозировка, содержащая лозартан 25 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии лозартаном.

У пожилых пациентов из-за сниженного клиренса терапию амлодипином обычно рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Поскольку у Амзаара отсутствует дозировка, содержащая амлодипин 2,5 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии амлодипином.

В состав Амзаара входят два действующих вещества с дополняющим друг друга механизмом действия для улучшения контроля артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией (АГ): лозартан калия, антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), и амлодипин. блокатор 'медленных' кальциевых каналов (БМКК). Лозартан блокирует сосудосуживающее действие ангиотензина II и стимуляцию последним высвобождения альдостерона путем селективного ингибирования связывания ангиотензина II с рецепторами AT1 во многих тканях. Амлодипин является вазодилататором периферических артерий, который действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению АД.

Безопасность Амзаара была оценена в клинических исследованиях в течение 8 недель с участием 646 пациентов с АГ, из них 325 пациентов принимали комбинированную терапию амлодипин + лозартан. В ходе клинических исследований наблюдались следующие нежелательные явления, которые оценивались исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с приемом препарата (частые > 1% и 0,1 % и * :

Амзаар в г. МОСКВА

Амзаар 5+50 инструкция по применению

Амзаар Описание:

Амзаар является комбинированным антигипертензивным препаратом. Содержит компоненты, дополняющие действие друг друга: амлодипин и лозартан. Антигипертензивный механизм действия амлодипина осуществляется благодаря вазодилатации, снижающей ОПСС, а лозартана — посредством действия РААС, ингибирующего эффекты ангиотензина II.

Показания:

Поводом для назначения препарата является артериальная гипертензия у больных, имеющих показания к комбинированной терапии.

Схема приема:

Принимают внутрь одним приемом вне зависимости от времени приема пищи. Применение лекарства требует предварительного титрования доз амлодипина и лозартана, соответственно 1 таблетке. В случае необходимости возможно применение монотерапии амлодипином или непосредственно лозартаном с прямым переходом на прием Амзаара. Его могут назначать больным, артериальное давление которых в незначительной степени контролируется тем или иным действующим веществом препарата в тех самых дозировках, которые присутствуют в их комбинации (5/50 мг либо 5/100 мг). При переходе на лечение препаратом можно соблюдать те же дозы, что и при монотерапии отдельно лозартаном и амлодипином.

Противопоказания:

Препарат не назначают беременным и кормящим женщинам, а также лицам с гиперчувствительностью к его ингредиентам. Он не может применяться в отношении пациентов, страдающих тяжелыми формами печеночной недостаточности и артериальной гипотензии. При гемодинамически выраженном стенозе устья аорты и шоке его также не употребляют. Запрещено принимать Амзаар лицам, не достигшим совершеннолетия. Лица с гиперкалиемией, гипотензией и СССУ должны с осторожностью подходить к вопросу лечения препаратом.

Побочные эффекты:

В перечень вероятных побочных эффектов входят: головокружения, запоры, головные боли, сонливость, одышка, крапивница, частое мочеиспускание, астения и боли в области груди.

Состав:

Действующими веществами препарата являются амлодипина камзилат и лозартан калия.

К вспомогательным веществам относятся бутилгидрокситолуол, росповидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, маннитол, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая.

Формы выпуска:

Амзаар (Amzaar): инструкция, описание, показания по применению препарата Амзаар, состав, отзывы, противопоказания, цена

Амзаар

Латинское название: Amzaar Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг+50 мг, 5 мг+100 мг.

Состав (1 табл. 5 мг+50 мг):

  • активные вещества: амлодипина камзилат 7,84 мг (в пересчете на амлодипин — 5 мг), лозартан калия 50 мг;
  • вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол — 0,1 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 17 мг; МКЦ — 265,1 мг; маннитол — 40 мг; повидон К30 — 5 мг; кросповидон — 12 мг; магния стеарат — 3 мг;
  • оболочка пленочная: гипромеллоза-2910 — 8 мг; гипролоза — 2 мг; титана диоксид — 1,8 мг; тальк — 0,2 мг.

Состав (1 табл. 5 мг+100 мг):

  • активные вещества: амлодипина камзилат 7,84 мг (в пересчете на амлодипин — 5 мг), лозартан калия 100 мг;
  • вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол — 0,1 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 17 мг; МКЦ — 407,1 мг; маннитол — 40 мг; повидон К30 — 5 мг; кросповидон — 18 мг; магния стеарат — 5 мг;
  • оболочка пленочная: гипромеллоза-2910 — 12 мг; гипролоза — 3 мг; титана диоксид — 2,7 мг; тальк — 0,3 мг; краситель железа оксид желтый — 0,045 мг; краситель железа оксид красный — 0,045 мг.

По 10 табл. в контурных ячейковых упаковках (блистерах) из фольги алюминиевой, с одной стороны ламинированной ориентированной полиамидной пленкой, с другой стороны — ПВХ пленкой, запечатанных фольгой алюминиевой, или по 300 табл. во флаконах из белого ПЭ высокой плотности с завинчивающимися крышками из белого полипропилена, содержащими влагопоглотитель (гранулированный силикагель) под мембраной из ПЭ и снабженными кольцом контроля первого вскрытия.

По 1 или 3 блистера или по 1 флакону в картонной пачке.

Описание лекарственной формы:

Таблетки 5 мг+50 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АТ1» на одной стороне.

Таблетки 5 мг+100 мг: розовые или светло-розовые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АТ2» на одной стороне.

Амзаар является комбинацией 2 активных компонентов с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипина (относится к классу БКК, производным дигидропиридина) и лозартана (относится к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II-АРА).

Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин — за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан — за счет воздействия на РААС (ингибирует эффекты ангиотензина II), что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Производное дигидропиридина, представляющее собой оптически неактивную смесь оптически активных изомеров. Амлодипин блокирует кальциевые каналы, тем самым ингибируя трансмембранный переход кальция внутрь клеток миокарда и гладкомышечных клеток сосудов. Снижает АД путем прямого расслабляющего эффекта на гладкую мускулатуру артериальных сосудов. В доклинических исследованиях амлодипин оказывал более выраженное действие на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Амлодипин не оказывает негативного влияния ни на AV проводимость, ни на сократимость миокарда. Препарат уменьшает сопротивляемость сосудов почек и увеличивает почечный кровоток.

Исследования амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II–IV функциональных классов по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) показали, что амлодипин не оказывает негативного влияния на толерантность к физической нагрузке, фракцию выброса или какие-либо клинические показатели, а также обмен веществ, в частности на концентрации липидов и глюкозы в плазме крови. При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2–4 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 нед от начала приема препарата. Амлодипин снижает АД у пациентов, находящихся в положении лежа и сидя, а также при физической нагрузке. Поскольку фармакодинамический эффект препарата развивается постепенно, амлодипин не вызывает резкого снижения АД или рефлекторной тахикардии.

Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Амлодипина камзилат химически сходен с более распространенным в клинической практике амлодипина безилатом, но обладает по сравнению с ним лучшей фотостабильностью. По данным доклинических исследований, как камзилат, так и безилат обладают одинаковыми показателями фармакодинамики и фармакокинетики. В токсикологических исследованиях амлодипина камзилата у животных не было выявлено дополнительных токсических эффектов или генотоксического потенциала относительно амлодипина безилата.

Фармакодинамическое действие амлодипина камзилата и амлодипина безилата оказалось сопоставимым при однократном приеме дозы 5 мг здоровыми добровольцами мужского пола. В частности, обе соли амлодипина оказывали сопоставимое действие на сАД и дАД, а также увеличение ЧСС, с максимальным развитием гипотензивного эффекта в интервале 6,7–11,9 ч после приема и максимального повышения ЧСС в течение 19 ч после приема. Снижение сАД и дАД примерно на 13 и 15 мм рт. ст. соответственно наблюдалось в обоих случаях, с возвращением АД к исходным значениям через 24 ч от момента приема, что соответствует известному фармакокинетическому и гемодинамическому профилю амлодипина безилата.

Лозартан является синтетическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы. Как in vitro, так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит — Е-3174 — блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов. При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы (АРП), что в свою очередь повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови. Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT1-рецепторов. Через 3 дня после прекращения приема лозартана, АРП и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.

При приеме в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, и Cmax в плазме крови наблюдается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность оценивается в диапазоне от 64 до 80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Css достигается через 7-8 дней приема. Vd составляет около 21 л/кг. Связывание с белками плазмы - 98%.

Плазменный клиренс составляет 7 мл/мин/кг. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

T1/2 составляет 30-40 ч. 10% амлодипина и 60% метаболитов выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 амлодипина увеличен у пациентов с печеночной недостаточностью.

Сравнительное исследование фармакокинетики амлодипина камзилата и референсного препарата амлодипина безилата при однократном приеме в дозе 5 мг показало схожие профили всасывания. Cmax в плазме крови, в среднем, составили 3,6 нг/мл для амлодипина безилата и 3.7 нг/мл - для амлодипина камзилата, а время их достижения составило соответственно 6.9 ч и 7.3 ч. T1/2 составили соответственно 42.2 ч и 39.3 ч. Полученные данные соответствуют инструкции по применению и литературным данным для амлодипина безилата. Таким образом, была показана биоэквивалентность амлодипина камзилата в дозе 5 мг оригинальному препарату амлодипина безилату в той же дозе.

При приеме внутрь, лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет около 33%, Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме наблюдается через 1 и 3-4 ч, соответственно.

Как лозартан, так и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы, главным образом - с альбумином. Vd лозартана составляет 34 л.

Лозартан подвергается метаболизму первичного прохождения через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита, а также других, неактивных метаболитов. Около 14% в/в введенной или принятой внутрь дозы лозартана превращается в его активный метаболит. При в/в введении или приеме внутрь 14С-меченного лозартана калия, большая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту. Минимальный наблюдавшийся в клинических исследованиях уровень биотрансформации лозартана до активного метаболита составлял 1%.

Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 60 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс - 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде, и 6% - в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

При приеме внутрь, концентрация лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, с конечным T1/2 около 2 ч и 6-9 ч соответственно. В дозе 100 мг при приеме 1 раз/сут, ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме.

Лозартан и его метаболиты выводится почками и через кишечник с желчью. При приеме внутрь и в/в введении 14С-меченного лозартана у человека, 35% и 43% радиоактивности, соответственно, лозартана и его активного метаболита обнаруживается в моче, 58% и 50% - в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов с повышенным АД концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме незначительно отличается от таковых у молодых пациентов. У женщин с повышенным АД концентрации лозартана в плазме в 2 раза выше, чем у мужчин, тогда как концентрация его активного метаболита не отличается между полами. У пациентов с умеренно или средне выраженным алкогольным циррозом печени, концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме при приеме внутрь увеличились, соответственно, в 5 и 1,7 раз по сравнению с таковыми у молодых мужчин-добровольцев.

Концентрация лозартана в плазме не изменяется у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, AUC лозартана в 2 раза выше, чем у пациентов, находящихся на гемодиализе. Концентрации в плазме его активного метаболита не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе. Ни лозартан, ни его активный метаболит нельзя удалить посредством гемодиализа.

Комбинаиця амлодипин + лозартан

В сравнительных клинических исследованиях совместного применения амлодипина камзилата и лозартана и применения комбинации амлодипина камзилата с лозартаном в дозах 5/50 мг и 5/100 мг, фармакокинетические показатели в обоих случаях совпадали как для амлодипина, так и для лозартана и его активного метаболита Е-3174. Была показана биоэквивалентность между комбинацией и совместным приемом по значениям Cmax. AUC для амлодипина камзилата, лозартана и Е-3174 в обеих дозах, за исключением Сmaх лозартана в комбинации 5/50 мг. Поскольку терапевтическая активность лозартана по большей части обусловлена его активным метаболитом, было заключено, что комбинация 5/50 мг терапевтически эквивалентна совместно назначаемым амлодипину 5 мг и лозартану 50 мг.

Показания:
  • артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия.
Интересно: Противопоказания:
  • повышенная чувствительность к активным компонентам и/или вспомогательным компонентам препарата;
  • беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • гемодинамически выраженный стеноз устья аорты;
  • шок;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • тяжелая артериальная гипотензия.

С осторожностью: пациенты со сниженным ОЦК, например при приеме высоких доз диуретиков, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии; пациенты, находящиеся на диете с ограничением поваренной соли; пациенты с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 5,5 ммоль/л) отмечалась у 1,5% пациентов, принимавших лозартан в виде монотерапии. Ни в одном из этих случаев не требовалась отмена препарата. Совместное с лозартаном назначение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли, а также препаратов, прием которых может приводить к повышению концентрации калия в плазме (например гепарин), должно быть обосновано (особенно у пожилых пациентов с нарушением функции почек), а содержание калия в плазме должно находиться под контролем.

Прием лозартана может приводить к транзиторной артериальной гипотензии, сопровождаемой шоком, обмороком и одышкой.

Препарат Амзаар необходимо назначать с осторожностью пациентам:

  • со сниженным ОЦК;
  • находящимся на диете с ограничением поваренной соли;
  • с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 20 мл/мин) или находящимся на гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Согласно исследованиям фармакокинетики, у пациентов с циррозом печени наблюдается значительно повышение концентрации лозартана в плазме. Применение лозартана не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), а также у пациентов с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), которым рекомендовано снижение дозы лозартана до 25 мг/сут.

Пациенты с почечной недостаточностью

Вследствие подавления РААС у части пациентов, принимавших лозартан, отмечались обратимые при отмене препарата изменения функции почек.

У пациентов, почечная функция которых может зависеть от активности РААС (например при хронической сердечной недостаточности III–IV функционального класса по классификации NYHA), применение ингибиторов АПФ сопровождалось олигурией и/или нарастающей азотемией и, изредка, острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Схожая картина наблюдалась и при применении лозартана у таких пациентов. В клинических исследованиях применение ингибиторов АПФ у пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии приводило к увеличению концентрации креатинина и азота мочевины в плазме. Подобный эффект наблюдался и при приеме лозартана у данной группы, он был обратим при отмене препарата.

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами при приеме препарата Амзаар, учитывая риск развития головокружения.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Болезни:
  • Вторичная гипертензия
  • Эссенциальная первичная гипертензия
Действующее вещество: Амлодипин* + Лозартан* Фармакологические действия: Антигипертензивное Аналоги по действующему веществу:
  • Амозартан
  • Лортенза
Формы выпуска:
  1. Амзаар, блистер 10, пачка картонная 1 № РУ: № ЛП-001481, 2012-02-06, блистер 10, пачка картонная 1, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 50 мг, МСД Фармасьютикалс ООО, Россия
  2. Амзаар, блистер 10, пачка картонная 3 № РУ: № ЛП-001481, 2012-02-06, блистер 10, пачка картонная 3, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 50 мг, МСД Фармасьютикалс ООО, Россия
  3. Амзаар, флакон 300, пачка картонная 1 № РУ: № ЛП-001481, 2012-02-06, флакон 300, пачка картонная 1, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 50 мг, МСД Фармасьютикалс ООО, Россия
Амзаар Комментарии

Амзаар: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Амзаар: современный комбинированный препарат против гипертонии

Лозартан понижает уровень мочевой кислоты в крови.

Амлодипин увеличивает просвет сосудов и снижает их общее сопротивление кровотоку. За счёт комбинированного действия этих двух веществ Амзаар способен за короткий промежуток времени снизить кровяное давление и удерживать его на необходимом уровне, также он эффективен при недостаточности сердечной мышцы.

Показания

Повышенное кровяное давление, необходимость в комбинированном лечении.

Способ применения

Приём пищи не оказывает влияния на всасывание и распределение медицинского средства. Амзаар принимают перорально, 1 раз в любое время суток (желательно, в одно и то же время). Терапию данным препаратом нужно начинать после подбора необходимых дозировок его активных ингредиентов.

Минимальная начальная дозировка - 5+50 мг. Если спустя 30 дней приёма препарата в такой дозе не наступает необходимый лечебный эффект, то, после консультации с квалифицированным специалистом, дозу можно увеличить до 50+100 мг.

Для больных, ведущих приём Лозартана и Амлодипина, допускается переход на Амзаар с сохранением назначенных доз этих лекарств.

2. Форма выпуска и состав

Амзаар выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, с гравировкой, запечатанных в блистерную упаковку или помещённых во флакон из полиэтилена.

Форма таблеток: продолговатая, выпуклая. Цвет: белый или розоватый.

Препарат бывает 2 типов, различающихся дозировками его активных веществ: 5+50 мг и 5+100 мг.

Состав одной таблетки:

  1. Главный активный компонент. лозартан (лозартан калия), амлодипин (амлодипина камзилат).
  2. Дополнительные вещества. бутилгидрокситолуол (ионол, Е 321), маннитол (спирт маннит шестиатомный), натрий-карбоксиметилкрахмал (примогель, натрий гликолят крахмал), МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), повидон К 30 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), стеарат магния (Е 572, магниевая соль стеариновой кислоты). Белая оболочка состоит из: ГПМЦ (гипромеллоза 2910), гипролозы (гидроксипропилцеллюлоза), диоксида титана (Е 171) и талька. Оболочка розоватого цвета изготовляется из перечисленных веществ + красители: оксид железа жёлтый и красный (Е 172).
3. Фармакокинетика

Процесс всасывания: лозартан быстро всасывается в жкт, наивысшая его концентрация в кровяной плазме наблюдается уже через час после приёма таблетки, концентрация его активного метаболита - через 3-4 часа.

Максимальную концентрацию амлодипина в плазме можно выявить спустя 6-12 часов.

Особенности распределения: лозартан почти на 100% соединяется с белками плазмы, объём его распределения в организме: 34 л/кг. Амлодипин соединяется с белками плазмы на 98%, а общий объём его распределения составляет 21 л/кг.

Выведение: активные вещества выводятся из организма почками.

4. Лекарственное взаимодействие

Разрешен одновременный приём с препаратами-диуретиками тиазидного типа, альфа-АБ (альфа-адреноблокаторами) и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ).

Совместное лечение со следующими медикаментозными средствами может вызвать повышение содержания калия в организме и поэтому требует особенного внимания и контроля: Амилорид. Спиронолактон. Триатерне, препараты, содержащие большие дозы калия.

Приём Амзаара и препаратов, содержащих высокие дозы лития, влечёт за собой риск развития признаков нейротоксичности.

Одновременное лечение Амзааром и Рифампицином, а также лечебными средствами, содержащими зверобой требует постоянного контролирования давления крови.

Приём следующих медицинских препаратов не оказывает влияния на всасывание и распределения Амзаара в организме: Циметидин, препараты-антациды, Дигоксин. Варфарин, Фенобарбитал.

5. Побочные действия

Многие наши читатели для лечения сердечных заболеваний и их профилактики активно применяют инновационную медицинскую методику от Елены Малышевой. Советуем обязательно ознакомиться!

Лечение Амзааром может сопровождаться появлением таких побочных эффектов, как:

  • состояние сонливости и повышенного утомления, приступы головокружения и головной боли;
  • тошнота, ощущение дискомфорта или болезненные ощущения в области живота;<
  • частые приливы крови к коже лица (часто);
  • нарушения стула (диарея, запор), повышение ритма сердца, одышка, зуд кожный (нечасто).
Передозировка

Передозировка лозартаном чревата повышением сердечного ритма или, наоборот, резким снижением ритма сердца.

При передозировке амлодипина наблюдается излишнее расслабление гладкой мускулатуры в сосудистых стенках (вазодилатация) и повышение частоты сокращений сердца.

При передозировке Амзаара необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

6. Противопоказания

Основными противопоказаниями для приёма данного медицинского препарата являются:

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов лечебного средства.
  2. Шоковое состояние.
  3. Тяжёлые отклонения работы печени.
  4. Тяжёлая форма артериальной гипотонии (гипертензии).
  5. Сужение устья аорты.
  6. Возраст младше 18 лет.
7. Противопоказания

Лечебное средство не рекомендуется принимать:

  1. Пациентам, находящимся на лечении аппаратом "искусственной почки".
  2. Лицам с клиренсом эндогенного креатинина < 20 мл/мин.
При беременности

Лечение Амзааром запрещено на протяжении всего периода беременности и кормления грудью.

8. Дополнительные сведения:
  1. Имеет высокую биодоступность.
  2. Разрешен пациентам с сахарным диабетом.
  3. Значительно уменьшает риск инсультов и инфарктов.
  4. После приёма дозы лечебного средства эффект наступает спустя 2-3 часа и держится 24 часа.
  5. Максимальный лечебный эффект наступает через месяц после начала приёма таблеток.
  6. Отпускается из аптек только по рецепту врача.

Может затруднять управление транспортными средствами и сложными механизмами из-за появления побочного явления, головокружения.

9. Условия и сроки хранения

Медицинский препарат необходимо держать подальше от детей, в сухом и защищённом от прямых лучей солнца месте. Максимальная температура для хранения: 30 °С.

Таблетки в блистерной упаковке хранятся 2 года, таблетки во флаконе из полиэтилена - 3 года.

Применение средства после окончания его срока годности категорически запрещается.

Средняя цена на препарат Амзаар в России :

10. Аналоги

Аналогичные препараты Амзаара:

11. Отзывы

В интернете можно встретить мало отзывов на это лечебное средство. Найденные отзывы в большинстве своём являются положительными. Принимающие Амзаар говорят о его высокой эффективности и способности удерживать давление в норме.

В отрицательных отзывах отмечают высокую цену и медленный накопительный эффект лекарства. Ниже вы можете прочитать несколько отрывков из отзывов на это лечебное средство (орфография и пунктуация авторов сохранены).

"Мне его прописал участковый терапевт 4 года назад. Принимаю до сих пор вместе с Кардиомагнилом. Хороший препарат".

"Кардиолог дала рецепт. Недавно начала приём. Пока побочек нет никаких, но плохо, что цена на него в нашем городе сильно завышена!".

"Через пару недель после того как начала пить эти таблетки я заметила, что у меня стали опухать ноги( Хочу перейти на другие таблетки".

"От давления, конечно, помогают, но лично мне не подошли из-за побочек! Стали отекать ноги и бывает как-будто воздуха не хватает. Неприятные побочные действия. Придется теперь на другой препарат переходить".

Прочесть отзывы о препарате Амзаар вы также можете в конце этой статьи.