Руководства, Инструкции, Бланки

Сунитиниб Инструкция По Применению

Рейтинг: 4.3/5.0 (45 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Препарат Сутент: инструкция по применению, цена и отзывы на

Сутент Фармакодинамика и фармакокинетика Фармакодинамика

Действующее вещество одновременно ингибирует рецепторы более 80 киназ . которые ответственные за рост опухоли, образование метастазов и сосудов в опухоли. Также является ингибитором многих рецепторов: фактора стволовых клеток и фактора роста, колониестимулирующего фактора, тромбоцитарного фактора роста. Лечение Сутентом приводит к подавлению роста опухоли и даже ее регрессии, подавление метастазов на моделях опухолей. В ходе исследований эффекты препарата были такими же, как и in vitro . Активность основного метаболита сходна с активностью сунитиниба .

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется и спустя 6–11 часов обнаруживаются максимальные сывороточные уровни. Прием пищи не влияет на фармакокинетику активного вещества. Степень связи с белками достигает 95%. Метаболизируется в печени при участии CYP3A4 . в результате образуется активный метаболит. До 61% выводится с калом, почками — до 16%. Время полувыведения составляет 40–60 часов. При повторных приемах наблюдается 3–4-кратное накопление активного вещества. Равновесные уровни концентраций отмечаются на 10–14 дни. Изменений фармакокинетики при многократном приеме не отмечается. Также не влияет на нее возраст, функция почек, пол, вес и прочее.

Показания к применению
  • метастатический почечно-клеточный рак у пациентов, не получавших лечения или при отсутствии эффекта от цитокинов ;
  • стромальные опухоли ЖКТ при отсутствии эффекта от Иматиниба . при резистентности к нему или гиперчувствительности.
Противопоказания
  • повышенная чувствительность;
  • беременность и кормление грудью;
  • детский возраст.

С осторожностью назначается при удлинении интервала QT . приеме антиаритмических препаратов, брадикардии . при нарушениях электролитного состава крови, почечной /печеночной недостаточности. Уменьшать дозу при приеме с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 . повышающих его концентрацию в плазме.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Реже встречаемые побочные реакции:

Сутент, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь не зависимо от приема пищи. Рекомендуемая доза Сутента — 50 мг в день в течение месяца, затем делают перерыв на 2 недели. В целом цикл лечения составляет 6 недель. При пропуске приема нельзя восполнять пропущенную дозу и принять обычную дозу на следующий день. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза увеличивается на 12,5 мг до максимальной — 87,5 мг в сутки.

У лиц пожилого возраста доза не корректируется. При повышении активности АСТ и АЛТ меньше, чем в 2,5 раза выше нормы коррекция дозы не проводится. При повышении уровня креатинина меньше, чем в 2 раза выше нормы, доза не корректируется.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные реакции. Рекомендуется провести промывание желудка. Поскольку специфический антидот отсутствует, проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Повышают концентрацию действующего вещества: кетоконазол . итраконазол . ритонавир . кларитромицин . эритромицин . Необходимо избегать их совместного приема или уменьшить суточную дозу на 12,5 мг, но не менее 37,5 мг. Снижают концентрацию активного вещества: рифампицин . фенитоин . дексаметазон . карбамазепин . фенобарбитал . препараты зверобоя. Если не представляется возможным избежать комбинаций с этими препаратами необходимо увеличить дозу на 12,5 мг, учитывая, что 87,5 мг — максимальная суточная доза.

Условия продажи Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Отзывы о Сутенте

Препарат Сутент в 2008 году стал первым препаратом, разрешенным к применению одновременно по двум показаниям — лечение метастатического рака почек и стромальных опухолей ЖКТ . Это высокоизбирательный, мультитаргетный (оказывающий целевое воздействие на основные молекулярные механизмы развития опухоли) ингибитор киназ . Вызывает гибель только клеток опухоли, почти не оказывая отрицательного воздействия на здоровые ткани. Рекомендован как стандарт 1-й линии лечения при раке почек .

Данный препарат превосходит по эффективности Сорафениб в лечении рака почек, что проявляется в большем безрецидивном периоде и увеличении продолжительности жизни больных. Метастатический почечно-клеточный рак — заболевание, которое требует постоянного лечения, что отражается в отзывах больных и в большинстве из них отмечается наличие выраженных побочных явлений при приеме препарата.

  • «… Конечно препарат токсичен. Принимаю 20 дней по 50 мг. С пятого дня появились побочные явления. Началось с повышения давления и кашля, затем появилась отрыжка, изжога и слезоточивость ».
  • «… Из-за побочных реакций еле «дотягиваю» месячный прием препарата, затем во время перерыва немного восстанавливаюсь ».
  • «… Помогает однозначно — сдерживает прогрессирование болезни, но рецидив все же был и пришлось делать очередную операцию. Побочки мучают ужасно ».
  • «… В последнюю неделю приема от проявлений стоматита не спасал никакой гель. Легче стало только на четвертый день перерыва от приема лекарства ».
  • «… Я принимаю 11-й курс. Могу сказать, что побочные эффекты, так выраженные вначале, постепенно сошли на нет ».
  • «… Через 2 года и 9 месяцев прием препарата пришлось прекратить из-за прогрессирования заболевания. Хотя все это время метастазирование сдерживалось ».
Цена Сутента, где купить

Приобрести препарат можно во многих аптеках Москвы и Санкт-Петербурга. Стоимость 28 капсул по 50 мг колеблется в пределах 183000-240450 руб. Высокая цена препарата обусловливает то, что появляются объявления «куплю Сутент» в надежде на то, что удастся приобрести препарат дешевле. Действительно, на форумах по онкологии часто встречаются предложения «продам Сутент дешевле аптечной стоимости». Если есть уверенность в подлинности и качестве препарата (есть чеки аптек), его можно приобретать.

Интернет-аптеки России

Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Сутент обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Видео

сунитиниб инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Сутент - инструкция по применению, отзывы, цены

    Сутент - инструкция по применению, цены, отзывы

    На странице приведена информация о лекарственном препарате Сутент - инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.

    Производители: Pfizer, Inc (USA)

    Действующие вещества
    • Сунитиниб

    Класс заболеваний
    • Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
    • Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
    • Вторичное ЗНО почки и почечных лоханок

    Клинико-фармакологическая группа
    • Не указано. См. инструкцию
    Фармакологическое действия
    • Противоопухолевое

    Фармакологическая группа
    • Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ
    Показания к применению препарата Сутент

    - гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости;

    - распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфическое лечение;

    - распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при отсутствии эффекта от терапии цитокинами.

    Форма выпуска препарата Сутент

    капсулы 12.5 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30, пачка картонная 1.
    капсулы 25 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30, пачка картонная 1.
    капсулы 50 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30, пачка картонная 1.
    капсулы 12.5 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 28, пачка картонная 1.
    капсулы 12.5 мг; блистер 7, пачка картонная 4.
    капсулы 25 мг; блистер 7, пачка картонная 4.
    капсулы 25 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 28, пачка картонная 1.
    капсулы 50 мг; блистер 7, пачка картонная 4.
    капсулы 50 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 28, пачка картонная 1.

    Фармакодинамика

    Сунитиниб способен одновременно ингибировать рецепторы различных тирозинкиназ (РТК), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов. Проявляет ингибирующую активность в отношении многих киназ (>80 киназ). Было показано, что он является мощным ингибитором рецепторов тромбоцитарного фактора роста (PDGFR? и PDGFR?), рецепторов фактора роста сосудистого эндотелия (VEGRF1, VEGRF2 и VEGRF3); рецептора фактора стволовых клеток (KIT), рецептора Fms-подобной тирозинкиназы-3 (FLT), рецептора колониестимулирующего фактора и рецептора нейротрофического глиального фактора (RET). Активность основного метаболита была сходной с таковой сунитиниба.

    Сунитиниб ингибирует фосфорилирование многих РТК (PDGFR. VEGRF2 и KIT) в ксенографтах опухолей, экспрессирующих целевые РТК in vivo, и демонстрирует подавление роста опухоли или ее регрессию и/или подавление метастазов на экспериментальных моделях различных опухолей. Сунитиниб продемонстрировал способность ингибировать рост опухолевых клеток, экспрессирующих дерегулированные целевые РТК (PDGFR, RET или KIT) in vitro, и PDGRF?- и VEGRF2-зависимый ангиогенез in vivo.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь сунитиниб хорошо всасывается. Tmax составляет 6–12 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность сунитиниба.

    Связывание сунитиниба и его основного метаболита с белками плазмы составляло 95 и 90% соответственно, без явной зависимости от концентрации в пределах от 100 до 4000 нг/мл. Величина расчетного Vd в тканях (Vd/F) составляла 2230 л.

    Метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450 с образованием основного активного метаболита, который далее метаболизируется тем же изоферментом CYP3A4. Доля активного метаболита составляет 23–37% от величины AUC.

    Сунитиниб выводится в основном с калом (61%); через почки в виде неизмененного препарата и его метаболитов выводится примерно 16% от введенной дозы. Общий клиренс при приеме внутрь достигает 34–62 л/ч.

    После однократного перорального приема препарата здоровыми добровольцами Т1/2 сунитиниба и его основного активного метаболита составляет 40–60 и 80–110 ч соответственно. При повторном ежедневном применении происходит 3–4-кратное накопление сунитиниба и 7–10-кратное накопление его основного метаболита. Css сунитиниба и его основного активного метаболита достигаются через 10–14 дней. К 14-му дню суммарная концентрация сунитиниба и его основного активного метаболита в плазме составляет 62,9–101 нг/мл. При многократном ежедневном применении или повторных циклах с различным режимом дозирования никаких значительных изменений в фармакокинетике сунитиниба и его основного активного метаболита не обнаружено.

    Возраст, вес, Cl креатинина, раса, пол или оценка качества жизни (согласно классификации Восточной объединенной группы онкологов, шкала ECOG) не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику препарата и его активного метаболита.

    Масса тела и качество жизни: популяционный фармакокинетический анализ показал, что нет необходимости коррекции начальной дозы препарата в зависимости от массы тела и качества жизни по шкале ECOG.

    Пол: имеющиеся данные показывают, что кажущийся клиренс сунитиниба у женщин может быть на 30% ниже, чем у мужчин, однако эта разница не требует коррекции начальной дозы сунитиниба.

    Использование препарата Сутент во время беременности Противопоказания к применению

    повышенная чувствительность к сунитинибу или другим компонентам препарата;

    беременность и период кормления грудью;

    детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата Сутент® у детей не установлена).

    С осторожностью следует применять у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе; у больных, принимающих антиаритмические препараты, или пациентов с соответствующими заболеваниями сердца, брадикардией или нарушениями электролитного баланса, а также при почечной или печеночной недостаточности. Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу сунитиниба при одновременном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме крови.

    Побочные действия

    Наиболее важными серьезными побочными явлениями, связанными с лечением препаратом Сутент®, являются: легочная эмболия (1%), тромбоцитопения (1%), опухолевое кровотечение (0,9%), фебрильная нейтропения (0,4%) и артериальная гипертензия (0,4%).

    В 2% случаев у пациентов с метастатическим почечно-клеточным раком были описаны венозные тромбоэмболии: легочная эмболия (4-й степени) — у 2 пациентов и тромбоз глубоких вен (3-й степени) — у 2 пациентов. У пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями, получавших сунитиниб, венозные тромбоэмболии наблюдались у 7 больных (3%). У 5 из 7 человек отмечался тромбоз глубоких вен 3-й степени, а у 2 пациентов — 1-й или 2-й степени.

    Наиболее частыми побочными явлениями всех степеней, связанными с лечением препаратом Сутент® (отмеченными более чем у 20% пациентов), являлись усталость, такие желудочно-кишечные нарушения, как диарея, тошнота, стоматит, диспепсия и рвота, а также нарушение пигментации кожи; сыпь; синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии; сухость кожи; изменение окраски волос; воспаление слизистых оболочек; астения, нарушение вкуса и анорексия. У пациентов с сoлидными опухолями наиболее распространенными побочными явлениями, связанными с терапией, были: усталость, артериальная гипертензия и нейтропения, вплоть до 3-й степени тяжести, и повышение уровня липазы, вплоть до 4-й степени.

    Побочные явления, связанные с лечением сунитинибом, отмеченные в клинических исследованиях по крайней мере у >5% пациентов с сoлидными опухолями, приведены ниже и систематизированы по системно-органным классам, частоте и степени тяжести. Внутри каждой группы побочные явления расположены в порядке уменьшения степени тяжести. Частота: очень часто — ?1/10, часто — от ?1/100 до <1/10; нечасто — от ?1/1000 до <1/100; редко — от ?1/10000 до <1/1000; очень редко — ?1/10000.

    Со стороны органов кроветворения: очень часто — анемия, нейтропения, тромбоцитопения; часто — лейкопения.

    Со стороны органов пищеварения: очень часто — извращение вкуса, диарея, тошнота, рвота, стоматит, мукозиты, диспепсия, боли в области живота; анорексия, запор, глоссодиния (невралгия языка), метеоризм, сухость во рту; часто — боль во рту, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто — панкреатит; редко — желудочно-кишечные перфорации.

    Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — изменение цвета кожи, ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия), сыпь (эритематозная, пятнистая, папулезная, отрубевидная, генерализованная, псориазоподобная), волдыри; изменение цвета волос, сухость кожи, эритема; часто — алопеция, шелушение кожи, кожный зуд, эксфолиативный дерматит.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в конечностях, артралгия, миалгия.

    Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, парестезии, бессонница или повышенная сонливость, депрессия.

    Со стороны ССС: очень часто — повышение АД; часто — снижение фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ), венозные тромбоэмболии (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен); нечасто — сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, редко — удлинение интервала QT, мерцание и трепетание предсердий по типу «пируэт».

    Со стороны мочевыделительной системы: часто — хроматурия (изменение окраски мочи).

    Со стороны органов дыхания: очень часто — носовое кровотечение; часто — одышка, гортанно-глоточные боли.

    Со стороны эндокринной системы: часто — гипотиреоз, повышение уровня тиреотропного гормона.

    Прочие: очень часто — астения/повышенная утомляемость; повышение уровня липазы в сыворотке крови; часто — слезотечение, уменьшение массы тела, грипп, лихорадка, озноб, периферические отеки, периорбитальный отек, обезвоживание, гипотиреоз, повышение уровней креатинфосфокиназы и амилазы в сыворотке крови; нечасто — кровотечения из опухолей, гриппоподобный синдром. У больных с метастазами в головной мозг или синдромом обратимой лейкоэнцефалопатии описаны случаи судорог.

    Результаты постмаркетингового исследования

    Во время применения сунитиниба после его регистрации были зафиксированы следующие нежелательные явления.

    Со стороны органов кроветворения: сообщается о редких случаях тромботической микроангиопатии. В таких случаях рекомендовано временно приостановить прием сунитиниба; после разрешения симптомов прием препарата может быть возобновлен по усмотрению лечащего врача.

    Со стороны органов дыхания: сообщается о случаях эмболии легочной артерии, иногда с летальным исходом.

    Со стороны эндокринной системы: в клинических исследованиях и во время постмаркетингового применения препарата были зафиксированы редкие случаи гипертиреоза с переходом в гипотиреоз.

    Со стороны иммунной системы: сообщается о реакциях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

    Инфекции и инвазии: сообщается о случаях серьезных инфекций (на фоне нейтропении или без), часть из которых завершились летальным исходом.

    Со стороны костно-мышечной системы: имеются сообщения о редких случаях миопатии и/или рабдомиолиза в сочетании или без сочетания с острой почечной недостаточностью, с редкими случаями летального исхода. У большинства таких пациентов имелись исходные факторы риска и/или они получали сопутствующую терапию препаратами, для которых свойственны нежелательные реакции подобного рода.

    Имеются сообщения о случаях образования свищей, иногда связанных с некрозом и/или регрессией опухоли, некоторые из которых завершились летальным исходом.

    Со стороны нервной системы: имеются сообщения о случаях расстройств вкусовой чувствительности, включая агевзию.

    Со стороны мочевыделительной системы: имеются сообщения о случаях нарушения функции почек/почечной недостаточности, некоторые из которых завершились летальным исходом. Сообщается о случаях протеинурии и редких случаях нефротического синдрома.

    Со стороны ССС: сообщалось о случаях кардиомиопатии, некоторые из которых завершились летальным исходом.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    Рекомендуемая доза препарата Сутент® составляет 50 мг в день в течение 4 нед с последующим перерывом в 2 нед (режим 4/2). Полный цикл терапии составляет, таким образом, 6 нед.

    Если прием препарата был пропущен, восполнять пропущенную дозу не следует. Пациент должен принять обычную назначенную дозу препарата на следующий день.

    В зависимости от индивидуальной переносимости и безопасности доза препарата Сутент® может быть уменьшена или увеличена на 12,5 мг.

    Суточная доза должна быть не более 87,5, но не менее 37,5 мг.

    Применение у детей: эффективность и безопасность препарата Сутент® у детей не установлена.

    Применение у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.

    Применение у больных с нарушением функции печени: при повышении уровней ACT и/или АЛТ, превышающих ВГН менее чем в 2,5 раза, или в случае повышения этих показателей вследствие основного заболевания менее чем в 5 раз коррекция дозы не требуется.

    Применение у больных с нарушением функции почек: при повышении уровня сывороточного креатинина, менее чем в 2 раза превышающего ВГН, коррекция дозы не требуется.

    Передозировка

    Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. При необходимости рекомендуется вызвать рвоту или провести промывание желудка.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Препараты, повышающие концентрацию сунитиниба в плазме. Совместное применение разовой дозы сунитиниба с ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом повышает Cmax и AUC0–? комплекса сунитиниб – основной активный метаболит у здоровых добровольцев на 49 и 51% соответственно. Применение препарата Сутент® совместно с другими ингибиторами изофермента CYP3A4 (например ритонавиром, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином или грейпфрутовым соком) может привести к повышению концентрации сунитиниба.

    Следует избегать совместного приема ингибиторов изофермента CYP3A4 с препаратом Сутент® или выбирать альтернативный препарат с минимальной способностью к ингибированию изофермента CYP3A4. Если это не представляется возможным, суточную дозу сунитиниба, вероятно, будет необходимо уменьшить на 12,5 мг. В этом случае суточная доза должна быть не менее 37,5 мг.

    Препараты, понижающие концентрацию сунитиниба в плазме. Совместное применение разовой дозы сунитиниба с индуктором изофермента CYP3A4 рифампином понижает Cmax и AUC0–? y здоровых добровольцев на 23 и 46% соответственно.

    Применение препарата Сутент® совместно с другими индукторами изофермента CYP3A4 (например дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, рифампином, фенобарбиталом или зверобоем) может привести к уменьшению концентрации сунитиниба.

    Следует избегать совместного приема индукторов изофермента CYP3A4 с препаратом Сутент® или выбирать альтернативный препарат с минимальной способностью к индукции изофермента CYP3A4. Если это не представляется возможным, дозу сунитиниба, вероятно, придется увеличить на 12,5 мг, контролируя переносимость препарата пациентом. Суточная доза в этом случае не должна превышать 87,5 мг.

    Особые указания при приеме препарата Сутент

    Лечение препаратом Сутент® следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

    В начале каждого цикла терапии препаратом Сутент® следует проводить полный анализ гематологических показателей.

    Были получены сообщения о случаях кровотечений, иногда смертельных, включая желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из дыхательных путей, опухоли, мочевыводящих путей и кровоизлияния в головной мозг. Эти явления могут возникать неожиданно, а в случае опухолевых очагов в легких проявляться в форме тяжелого или жизнеугрожающего кровохарканья или легочного кровотечения. Периодически необходимо проводить врачебный осмотр и оценивать показатели крови для раннего выявления первых признаков кровотечения и применения необходимых терапевтических мер. При сопутствующей терапии антикоагулянтами следует следить за показателями свертываемости крови.

    Связь между ингибированием РТК и сердечной функцией не изучена. Неизвестно, подвергаются ли пациенты, у которых были зарегистрированы случаи сердечно-сосудистых заболеваний в течение последних 12 мес до назначения лечения сунитинибом, таких как инфаркт миокарда, тяжелая/нестабильная стенокардия, коронарное/периферическое шунтирование, симптоматическая застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные осложнения или транзиторные ишемические нарушения, или легочная эмболия, большему риску развития связанной с лечением дисфункции левого желудочка. При назначении препарата Сутент® этой категории пациентов следует тщательно оценить соотношение риск/польза при назначении препарата Сутент®.

    Во время терапии препаратом Сутент® пациентов следует периодически обследовать на предмет обнаружения клинических признаков и симптомов застойной сердечной недостаточности (ЗСН). ФВЛЖ рекомендуется оценивать до начала терапии, а также периодически во время лечения.

    При проявлении клинических признаков ЗСН лечение сунитинибом следует прекратить. При отсутствии клинических признаков ЗСН, но с показателями ФВЛЖ менее 50% или уменьшении этого показателя более чем на 20% по сравнению с исходным (до начала терапии) дозу сунитиниба рекомендуется уменьшить или прекратить прием препарата. При концентрациях, примерно в 2 раза превышающих терапевтические, сунитиниб способствует удлинению интервала QTcF (коррекция Фредерика). Клиническая значимость этого эффекта неясна и зависит от факторов риска и восприимчивости конкретного пациента. Сунитиниб следует применять с осторожностью у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе, у пациентов, принимающих антиаритмические препараты, или у пациентов с соответствующими заболеваниями сердца, брадикардией или нарушениями электролитного баланса. Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу сунитиниба при одновременном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме. До начала терапии и в процессе лечения препаратом Сутент® рекомендуется ЭКГ-контроль. Пациентов следует обследовать на предмет возникновения артериальной гипертензии, используя стандартные методы контроля АД. У пациентов с тяжелой формой артериальной гипертензии, не поддающейся лечению, рекомендуется временное прекращение терапии препаратом Сутент®. Терапию возобновляют, как только удается купировать артериальную гипертензию.

    Рекомендуется фоновое исследование лабораторных показателей функции щитовидной железы у пациентов с гипотиреозом или гипертиреозом. Лечение пациентов с гипотиреозом проводят в соответствии со стандартной медицинской практикой до начала терапии сунитинибом. Рекомендуется наблюдение за всеми пациентами во время терапии сунитинибом на предмет развития дисфункции щитовидной железы. Пациенты с признаками и/или симптомами дисфункции щитовидной железы должны проходить лабораторный контроль.

    Пациентов следует предупредить, что во время лечения препаратом Сутент® может наблюдаться изменение окраски кожи вследствие наличия в препарате красителя (желтого). Также может происходить обесцвечивание волос или кожи. Так как при применении препарата Сутент® могут возникать тошнота и рвота, следует предусмотреть профилактическое назначение противорвотных препаратов. При возникновении диареи назначают противодиарейные средства.

    Во время лечения препаратом Сутент® периодически необходимо проверять активность липазы и амилазы в сыворотке крови. При наличии или появлении симптомов панкреатита необходим регулярный медицинский контроль.

    Пациентов с метастазами в головной мозг, судорогами в анамнезе и/или симптомами обратимой задней лейкоэнцефалопатии, такими как артериальная гипертензия, головная боль, заторможенность, нарушение умственной деятельности, потеря зрения, включая кортикальную слепоту, следует контролировать стандартными методами, включая контроль АД. В случае появления этих симптомов на фоне терапии рекомендуется временно прекратить прием препарата Сутент®. После исчезновения симптомов лечение может быть возобновлено по решению лечащего врача.

    При возникновении тромботической микроангиопатии рекомендуется временное прекращение лечения сунитинибом. После исчезновения симптомов лечение может быть возобновлено по рекомендации лечащего врача.

    Рекомендуется фоновое исследование функции почек до начала лечения, а также мониторинг показателей функции почек во время терапии сунитинибом. Безопасность приема сунитиниба у больных с протеинурией средней или тяжелой степени не оценивалась. Пациентам с нефротическим синдромом лечение сунитинибом следует прекратить.

    Во время и в течение по крайней мере 3 мес после прекращения терапии препаратом Сутент® необходимо использовать надежные методы контрацепции.

    Фертильность. На основании результатов доклинических исследований можно сделать вывод, что терапия сунитинибом может отрицательно сказаться на фертильности мужчин и женщин.

    Влияние на управление автотранспортом и работу с механизмами. Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения препаратом Сутент® головокружения и других побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Условия хранения

    При температуре не выше 25 °C.

    АТХ-классификация:

    Все про Сутент

    Сутент

    Сутент – это эффективное противоопухолевое средство, имеющее в своем составе действующее вещество Сунитиниб, выпускается в капсулах (12.5, 25 и 50 мг), которые содержат Сунитинибамалат. Хранить лекарство нужно подальше от детей, при температуре до 25 °C.

    Международное непатентованное название препарата или Сутент МНН – Сунитиниб.

    Показание к применению

    Данное лекарственное средство применяется при следующих заболеваниях:

    • гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие привыкания или непереносимости;
    • почечно-клеточный рак у больных, которые не получали до этого определенного лечения, распространенный или с метастазами;
    • распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при отсутствии эффекта от терапии цитокинами.
    Противопоказания

    Препарат Сутент нельзя применять в следующих случаях:

    • высокая чувствительность к составляющим препарата;
    • детский возраст;
    • беременность и период лактации.

    Также следует с особой осторожностью использовать данное лекарственное средство при заболеваниях сердца, людям с аритмией, почечной и печеночной недостаточностью.

    Сутент: инструкция по применению

    Противоопухолевое лекарство Сутент принимается внутрь, от приема пищи не зависит. Оптимальная доза – по 50 мг ежедневно в течение 4 недель, затем делается небольшой перерыв на 2 недели. Соответственно, полный курс лечения составляет 6 недель.

    Если по каким-либо причинам, пациент пропустил дозу препарата, принимать ее не надо – больной начинает прием препарата как обычно, со следующего дня.

    По индивидуальным показаниям (чувствительность, индивидуальные особенности организма), доза медицинского препарата Сутент увеличивается или уменьшается на 12,5 мг (в сутки должно быть не менее 37,5 мг, но не более 87,5 мг).

    Изменение дозы не требуется в следующих случаях:

    1. применение препарата в пожилом возрасте;
    2. применение лекарственного средства у больных с патологией функции печени, если показатели АСТ и/или АЛТ превышают ВГН менее чем в 2,5 раза, а также, если данные показатели повышены менее чем в 5 раз;
    3. прием лекарства больными с патологией функции почек, если уровень сывороточного креатинина менее чем в 2 раза превышает ВГН.
    Сутент: побочные эффекты

    При применении лекарственного препарата Сутент побочные эффекты могут быть самыми разнообразными, среди которых:

    • опухолевое кровотечение;
    • легочная эмболия;
    • фебрильная нейтропения;
    • тромбоцитопения;
    • артериальная гипертензия.

    Небольшой процент больных почечно-клеточным раком отмечали венозные тромбоэмболии, а пациенты с гастроинтестинальными опухолями жаловались на тромбоз глубоких вен различных степеней тяжести.

    Побочное действие препарата Сутент часто приводит к появлению таких симптомов, как общее недомогание, апатия, чувство усталости, диарея, тошнота, рвота, кожные высыпания, сухость кожи и воспаление слизистых оболочек, потеря аппетита и, как следствие, анорексия.

    Со стороны кроветворной системы: анемия. тромбоцитопения, распространена лейкопения.

    Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых рецепторов, потеря аппетита и анорексия, боли в области живота, запор, боли во рту, тошнота, рвота, диарея.

    Со стороны кожи: частое проявление – изменение цвета кожи, эритродизестезия или так называемый ладонно-подошвенный синдром, кожные высыпания, изменение цвета волос, сухость кожи, эритема, а также кожный зуд и шелушение.

    Со стороны нервной системы: головная боль и головокружение встречаются довольно часто, также могут беспокоить такие симптомы, как бессонница, угнетенное состояние и депрессия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: самый распространенный побочный эффект – повышение артериального давления, также имеют место быть венозные тромбоэмболии и сердечная недостаточность.

    В добавление ко всем вышеперечисленным признакам, проанализировав отзывы пациентов о лекарстве Сутент, можно выделить дополнительные симптомы:

    • изменение цвета мочи;
    • носовое кровотечение;
    • одышка;
    • боли при глотании;
    • слезотечение;
    • уменьшение массы тела;
    • присоединившаяся второстепенная инфекция (например, грипп);
    • озноб;
    • периферические отеки.
    Сутент: особые указания

    Лечение препаратом Сутент проводится исключительно под присмотром и с разрешения врача, у которого есть опыт работы по лечению опухолевых заболеваний. Поэтому не следует, начитавшись положительных отзывов о Сутенте, назначать его себе самостоятельно!

    В медицинской практике описывались случаи, когда возникавшие кровотечения (желудочно-кишечные, легочные, кровоизлияния в головной мозг) приводили к летальному исходу. Во избежание нежелательных последствий необходимо периодическое полное обследование крови для своевременного обнаружения патологических состояний.

    При лечении препаратом Сутент пациентов необходимо периодически обследовать для исключения признаков и клинических симптомов застойной сердечной недостаточности. При появлении таковых, лечение прекращают.

    До начала противоопухолевой терапии и в процессе прохождения курса необходимо регулярное проведение ЭКГ. Лечение прекращают при обнаружении у пациентов симптомов артериальной гипертензии.

    Также рекомендуется обследовать всех больных на наличие либо отсутствие патологических процессов со стороны щитовидной железы. При обнаружении каких-либо дефектов – обязательный лабораторный контроль.

    Лечащий врач должен предупредить своих пациентов, что при терапии препаратом Сутент в организме будут происходить некоторые изменения: изменение цвета кожи, а также волос и ногтей. Это связано с присутствием в препарате желтого пигмента. В процессе лечения нередко могут возникать расстройства желудочно-кишечного тракта, поэтому онколог должен позаботиться о назначении пациенту различных противорвотных и противодиарейных средств.

    Прием препарата Сутент временно прекращают при обнаружении у больного следующих симптомов: кровоизлияние в головной мозг, нарушение умственной деятельности, судороги, потеря зрения. В дальнейшем, по усмотрению врача, терапию возобновляют.

    Следует предупредить пациента о том, что возможны такие побочные эффекты, как головокружение и снижение концентрации внимания, поэтому нужно с осторожностью управлять автомобилем и вести иную деятельность, связанную с повышенной мозговой активностью.

    Где купить Сутент

    Казалось бы, что самый простой способ приобрести лекарство в аптеке. Но стоимость Сутент 50 мг достаточно высока и многим больным просто не по карману. Кстати, по этой же причине, даже имея нужную сумму денег, в маленьких городах купить Сутент 50 мг будет тяжело. В лучшем случае нужно будет договориться в аптеке, чтобы его привезли на заказ.

    Гораздо выгоднее подать объявление «Продам Сутент 50 мг» или «Куплю Сутент» на нашем портале или других медицинских досках. В этом случае цена на Сутент 50 мг будет где-то на 25-30% ниже, чем в аптеках. Только в этом случае следует быть осторожными и тщательно проверять срок годности, внешний вид и целостность упаковки.

    СУТЕНТ капсулы - инструкция по применению, отзывы, описание, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

    СУТЕНТ

    Вспомогательные вещества: маннитол, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат.

    Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, железа оксид черный.
    В состав чернил входит: шеллак, повидон, титана диоксид.

    7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
    28 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
    30 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

    — гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости;

    — распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфического лечения;

    — распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при отсутствии эффекта от терапии цитокинами;

    — нерезектабельные или метастатические высокодифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы у взрослых с прогрессированием заболевания.

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена);

    — повышенная чувствительность к сунитинибу или другим компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе, у пациентов, принимающих антиаритмические препараты, или у пациентов с соответствующими заболеваниями сердца, брадикардией или нарушениями электролитного баланса, а также при почечной или печеночной недостаточности.

    Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу сунитиниба при одновременном применении с сильными ингибиторами изоферментов CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме крови.

    Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

    Гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости: рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг/сут внутрь в течение 4 недель с последующим перерывом в 2 недели (режим 4/2). Полный цикл терапии составляет, таким образом, 6 недель.

    Распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфического лечения или при отсутствии эффекта от терапии цитокинами: рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг/сут внутрь в течение 4 недель с последующим перерывом в 2 недели (режим 4/2). Полный цикл терапии составляет, таким образом, 6 недель.

    Нерезектабельные или метастатические, высокодифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы у взрослых с прогрессированием заболевания: рекомендуемая доза препарата составляет 37.5 мг ежедневно без перерыва.

    Если прием препарата был пропущен, не следует восполнять пропущенную дозу. Обычную дозу препарата следует принять на следующий день.

    В зависимости от индивидуальной переносимости доза Сутента может быть уменьшена или увеличена на 12.5 мг. Суточная доза должна быть не более 75 мг, но не менее 25 мг у пациентов с гастроинтестинальными и почечно-клеточными опухолями. Для пациентов с нерезектабельными или метастатическими нейроэндокринными опухолями поджелудочной железы доза препарата Сутент должна составлять не более 50 мг/сут.

    Пациентам снарушением функции печени при повышении уровней АСТ и/или АЛТ, превышающих ВГН менее чем в 2.5 раза, или в случае повышения этих показателей вследствие основного заболевания менее чем в 5 раз, коррекция дозы не требуется.

    Пациентам снарушением функции почек при повышении уровня сывороточного креатинина, менее чем в 2 раза превышающего ВГН, коррекция дозы не требуется.

    Пациентампожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Лечение: симптоматическое; при необходимости вызвать рвоту, провести промывание желудка. Специфического антидота не существует.

    Препараты, повышающие концентрацию сунитиниба в плазме крови

    При одновременном применении сунитиниба в разовой дозе с ингибитором CYP3A4 - кетоконазолом возможно увеличение Cmax и AUC комплекса сунитиниба и его основного активного метаболита у здоровых добровольцев на 49% и 51% соответственно.

    При одновременном применении Сутента с другими ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. ритонавиром. итраконазолом, эритромицином, кларитромицином или грейпфрутовым соком) возможно повышение концентрации сунитиниба.

    Следует избегать одновременного применения Сутента с ингибиторами CYP3A4 или выбрать альтернативный препарат с минимальной способностью к ингибированию CYP3A4. Если это не представляется возможным, суточную дозу сунитиниба следует уменьшить на 12.5 мг. В этом случае суточная доза должна быть не менее 37.5 мг.

    Препараты, понижающие концентрацию сунитиниба в плазме крови

    При одновременном применении сунитиниба в разовой дозе с индуктором CYP3A4 - рифампином уменьшается Cmax и AUC y здоровых добровольцев на 23% и 46% соответственно.

    При одновременном применении Сутента с другими индукторами CYP3A4 (в т.ч. дексаметазоном, фенитоином, карбмазепином, рифампином, фенобарбиталом или зверобоем) возможно уменьшение концентрации сунитиниба.

    Следует избегать одновременного применения Сутента с индукторами СYР3А4 или выбрать альтернативный препарат с минимальной способностью к индукции CYP3A4. Если это не представляется возможным, дозу сунитиниба следует увеличить на 12.5 мг, контролируя переносимость препарата пациентом. Суточная доза в этом случае не должна превышать 87.5 мг/сут при гастроинтестинальных стромальных опухолях и метастатическом почечноклеточном раке и до 62.5 мг/сут при нейроэндокринных опухолях поджелудочной железы..

    Беременность и лактация

    Противопоказано применение Сутента при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Во время терапии Сутентом и в течение, по крайней мере, трех месяцев после прекращения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

    На основании результатов доклинических исследований можно сделать вывод, что терапия сунитинибом может отрицательно сказаться на фертильности мужчин и женщин

    Наиболее важными серьезными побочными реакциями, связанными с лечением Сутентом, являлись: легочная эмболия (1%), тромбоцитопения (1%), опухолевое кровотечение (0.9%), фебрильная нейтропения (0.4%) и артериальная гипертензия (0.4%).

    У пациентов с метастатической почечноклеточной карциномой в 2% случаев наблюдались венозные тромбоэмболии: легочная эмболия (4 степени) - у 2 пациентов и тромбоз глубоких вен (3 степени) - у 2 пациентов.

    У пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями, получавших сунитиниб, венозные тромбоэмболии наблюдали у 7 пациентов (3%). У 5 из 7 отмечался тромбоз глубоких вен 3 степени, а у 2 пациентов - 1 или 2 степени.

    Наиболее частыми побочными реакциями всех степеней, связанными с лечением препаратом Сутент (>20% случаев), являлись усталость, желудочно-кишечные нарушения (в т.ч. диарея, тошнота, стоматит, диспепсия, рвота, нарушение вкуса, анорексия), нарушение пигментации кожи, сыпь, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, сухость кожи, изменение окраски волос, воспаление слизистых оболочек, астения.

    У пациентов с солидными опухолями наиболее распространенными побочными реакциями, связанными с терапией препаратом Сутент, были усталость, артериальная гипертензия и нейтропения вплоть до 3 степени тяжести, повышение уровня липазы вплоть до 4 степени.

    Побочные явления, связанные с лечением сунитинибом, отмеченные в клинических исследованиях, по крайней мере, у >5% пациентов с солидными опухолями, приведены ниже и систематизированы по системам органов, частоте и степени тяжести. Внутри каждой группы побочные реакции расположены в порядке уменьшения частоты и степени тяжести: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

    Со стороны системы кроветворения: очень часто - анемия, нейтропения, тромбоцитопения; часто - лейкопения.

    Со стороны пищеварительной системы: очень часто - извращение вкуса, диарея, тошнота, рвота, стоматит, мукозиты, диспепсия, боли в области живота, анорексия, запор, глоссодиния (невралгия языка), метеоризм, сухость вo рту; часто - боль вo рту, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто - панкреатит; редко - желудочно-кишечные перфорации.

    Дерматологические реакции: очень часто - изменение окраски кожи, ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия), сыпь (эритематозная, пятнистая, папулезная, отрубевидная, генерализованная, псориазоподобная), волдыри, изменение цвета волос, сухость кожи, эритема; часто - алопеция, шелушение кожи, кожный зуд, эксфолиативный дерматит.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в конечностях, артралгия, миалгия.

    Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, парестезии, бессонница или повышенная сонливость, депрессия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - повышение АД; часто - понижение фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ), венозные тромбоэмболии (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен); нечасто - сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка; редко - удлинение интервала QT, мерцание и трепетание предсердий типа "пируэт".

    Со стороны мочевыделительной системы: часто - хроматурия (изменение окраски мочи).

    Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; часто - одышка, гортанно-глоточные боли.

    Со стороны эндокринной системы: часто - гипотиреоз, повышение уровня тиреотропного гормона.

    Прочие: очень часто - астения, повышенная утомляемость, повышение активности липазы в сыворотке крови; часто - слезотечение, уменьшение массы тела, грипп, лихорадка, озноб, периферические отеки, периорбитальный отек, обезвоживание, повышение в сыворотке крови активности КФК и активности амилазы; нечасто - кровотечения из опухолей, гриппоподобный синдром. У пациентов с метастазами в головной мозг или с синдромом обратимой лейкоэнцефалопатии описаны случаи судорог.

    Результаты постмаркетингового исследования

    Во время применения сунитиниба после его регистрации были зафиксированы следующие нежелательные явления.

    Со стороны органов кроветворения: сообщается о редких случаях тромботической микроангиопатии. В таких случаях рекомендовано временно приостановить прием сунитиниба; после разрешения симптомов прием препарата может быть возобновлен по усмотрению лечащего врача.

    Со стороны органов дыхания: сообщается о случаях эмболии легочной артерии, иногда с летальным исходом.

    Со стороны эндокринной системы: в клинических исследованиях и во время постмаркетингового применения препарата были зафиксированы редкие случаи гипертиреоза с переходом в гипотиреоз.

    Со стороны иммунной системы: сообщается о реакциях гиперчувствителыюсти, включая ангионевротический отек.

    Инфекции и инвазии: сообщается о случаях серьезных инфекций (на фоне нейтропении или без), часть из которых завершились летальным исходом.

    Со стороны костно-мышечной системы: имеются сообщения о редких случаях миопатии и/или рабдомиолиза в сочетании или без сочетания с острой почечной недостаточностью, с редкими случаями летального исхода. У большинства таких пациентов имелись исходные факторы риска и/или они получали сопутствующую терапию препаратами, для которых свойственны нежелательные реакции подобного рода. Имеются сообщения о случаях образования свищей, иногда связанных с некрозом и/или регрессией опухоли, некоторые из которых завершились летальным исходом.

    Со стороны нервной системы: имеются сообщения о случаях расстройств вкусовой чувствительности, включая агевзию.

    Со стороны мочевыделительной системы: имеются сообщения о случаях нарушения функции почек/почечной недостаточности, некоторые из которых завершились летальным исходом. Сообщается о случаях протеинурии и редких случаях нефротического синдрома.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сообщалось о случаях кардиомиопатии, некоторые из которых завершились летальным исходом.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

    Лечение препаратом Сутент следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

    В начале каждого цикла терапии Сутентом следует провести полный анализ гематологических показателей.

    Были получены сообщения о случаях кровотечений, иногда смертельных, включая желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из дыхательных путей, опухоли, кровотечения из мочевыводящих путей и кровоизлияния в головной мозг. Эти явления могут возникать неожиданно, а в случае опухолевых очагов в легких проявляться в форме тяжелого или жизнеугрожающего кровохарканья или легочного кровотечения. Периодически необходимо проводить врачебный осмотр и оценивать показатели крови для раннего выявления первых признаков кровотечения и применения необходимых терапевтических мер. При сопутствующей терапии антикоагулянтами следует следить за показателями свертываемости крови.

    Связь между ингибированием рецептора тирозинкиназы и сердечной функцией не изучена. Неизвестно, подвергаются ли пациенты, у которых были зарегистрированы случаи сердечно-сосудистых заболеваний в течение последних 12 месяцев до назначения лечения сунитинибом (в т.ч. инфаркт миокарда, тяжелая/нестабильная стенокардия, коронарное или периферическое шунтирование, симптоматическая застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные осложнения, транзиторные ишемические нарушение, легочная эмболия), большему риску развития дисфункции левого желудочка, связанной с применением Сутента. При назначении Сутента этой категории пациентов следует тщательно оценить соотношение риск/польза.

    Во время терапии Сутентом пациентов следует периодически обследовать на предмет обнаружения клинических признаков и симптомов застойной сердечной недостаточности. ФВЛЖ рекомендуется оценивать до начала терапии, а также периодически во время лечения.

    При проявлении клинических признаков застойной сердечной недостаточности лечение сунитинибом следует прекратить. При отсутствии клинических признаков застойной сердечной недостаточности, но с показателями ФВЛЖ <50% или уменьшении этого показателя >20% по сравнению с исходным (до начала терапии), дозу сунитиниба рекомендуется уменьшить или прекратить прием препарата.

    При концентрациях, примерно в 2 раза превышающих терапевтические, сунитиниб способствует удлинению интервала QTcF (корректировка Фридериция). Клиническая значимость этого эффекта неясна и зависит от факторов риска и восприимчивости конкретного пациента. Сунитиниб следует применять с осторожностью у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе, принимающих антиаритмические препараты или у пациентов с соответствующими заболеваниями сердца, брадикардией, нарушениями электролитного баланса. Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу Сутента при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме. До начала терапии и в процессе лечения Сутентом рекомендуется ЭКГ-контроль.

    Пациентов следует обследовать на предмет возникновения артериальной гипертензии, используя стандартные методы контроля АД. У пациентов с тяжелой формой артериальной гипертензии, не поддающейся лечению, рекомендуется временное прекращение терапии препаратом Сутент. Терапию возобновляют, как только удается купировать артериальную гипертензию.

    Рекомендуется фоновое исследование лабораторных показателей функции щитовидной железы у пациентов с гипотиреозом или гипертиреозом. Лечение пациентов с гипотиреозом проводят в соответствии со стандартной медицинской практикой до начала терапии сунитинибом. Рекомендуется наблюдение за всеми пациентами во время терапии сунитинибом на предмет развития дисфункции щитовидной железы. Пациенты с признаками и/или симптомами дисфункции щитовидной железы должны проходить лабораторный контроль.

    Пациентов следует предупредить, что во время лечения препаратом Сутент может наблюдаться изменение окраски кожи вследствие наличия в препарате красителя (желтого). Также может происходить обесцвечивание волос или кожи.

    Поскольку при применении препарата Сутент могут возникать тошнота и рвота, следует предусмотреть профилактическое назначение противорвотных препаратов. При возникновении диареи назначают противодиарейные средства.

    Во время лечения препаратом Сутент периодически необходимо проверять активность липазы и амилазы в сыворотке крови. При наличии или появлении симптомов панкреатита необходим регулярный медицинский контроль.

    Пациентов с метастазами в головной мозг, судорогами в анамнезе и/или признаками/симптомами обратимой задней лейкоэнцефалопатии, такими как артериальная гипертензия, головная боль, заторможенность, нарушение умственной деятельности, потеря зрения, включая кортикальную слепоту, следует контролировать стандартными методами, включая контроль АД. В случае появления этих симптомов на фоне терапии рекомендуется временно прекратить применение препарата Сутент. После исчезновения симптомов лечение может быть возобновлено по решению лечащего врача.

    При возникновении тромботической микроангиопатии рекомендуется временное прекращение лечения сунитинибом. После исчезновения симптомов лечение может быть возобновлено по рекомендации лечащего врача.

    Рекомендуется фоновое исследование функции почек до начала лечения, а также мониторинг показателей функции почек во время терапии сунитинибом. Безопасность приема сунитиниба у больных с протеинурией средней или тяжелой тяжести не оценивалась. Пациентам с нефротическим синдромом лечение сунитинибом следует прекратить.

    Использование в педиатрии

    Эффективность и безопасность применения препарата Сутент у детей не установлена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациентов следует предупредить о возможности появления во время лечения препаратом Сутент головокружения, которое может повлиять на способности к управлению автомобилем и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    При нарушениях функции почек