Руководства, Инструкции, Бланки

Таблетки Доменико Инструкция

Рейтинг: 4.0/5.0 (550 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Визарсин: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Визарсин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Описание фармакологического действия

Средство для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; блистер 1, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; блистер 2, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; блистер 4, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; блистер 4, пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; блистер 4, пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; блистер 1, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; блистер 2, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; блистер 4, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; блистер 4, пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; блистер 4, пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; блистер 1, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; блистер 2, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; блистер 4, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; блистер 4, пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; блистер 4, пачка картонная 3;

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК?30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Противопоказания к применению

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз/сут.

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Передозировка

Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию сильденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Меры предосторожности при приеме

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.

Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.

Особые указания при приеме

Перед началом приема силденафила следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено доказательств канцерогенности силденафила. Бактериальные и in vivo тесты по изучению мутагенности оказались отрицательными.

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.

Срок годности

таблетки доменико инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Визарсин - отзывы, инструкция, цена

    Обращаем Ваше внимание, что описания лекарственных средств носит чисто ознакомительный характер. Более подробную информацию ищите на сайтах производителей препаратов и у вашего лечащего врача! Администрация сайта не несет ответственности за возможные последствия!
    • Инструкция
    • Регистрация в РФ
    • Цена
    • Вопрос врачу (бесплатно)
    Визарсин отзывы

    Лекарственное средство, в котором основным действующим компонентом является силденафил, вещество вызывающее значительное поступление крови в область половых органов.

    Инструкция по применению, противопоказания, состав

    Добрый день! Мне 32 года, начались проблемы с эрекцией выражающиеся непродолжительностью полового акта и недостаточной, вялой читать ответ врача.

    Эффективные таблетки для похудения

    Официальная медицина признала в нашей стране только 2 препарата – сибутрамин и орлистат. Они прошли регистрацию в РФ. И именно о них мы расскажем ниже. читать далее.

    Показания
    Препарат рекомендуется применять для устранения нарушений эрекции. которые проявляются в неспособности получить и сохранить эрекцию пениса, необходимую для хорошего совокупления.
    Эффективность достигается лишь при условии, что присутствует сексуальная стимуляция.

    Противопоказания
    • Гиперестезия к компонентам препарата;
    • Запрещается применять во время приема донаторов NO или нитратов в любом виде;
    • При гиполактазии, недостаточности лактазы и синдроме глюкозо-галактозноймальабсорбции;
    • При хронической сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, наличии инфарктов миокарда в течение последнего полугода, инсульте или угрожающей жизни аритмии;
    • Молодым людям до 18 лет;
    • Следует отметить, что препарат не предназначен для приема женщинами.

    Способы применения
    Визарсин принимается внутрь.
    Суточной рекомендуемой дозой является 50 мг, которую нужно принять приблизительно за час до предполагаемого полового акта. Анализируя эффективность и индивидуальную переносимость, дозу можно варьировать, увеличивая или уменьшая, но максимальной суточной дозой является 100 мг. Принимать рекомендуется не более раза в сутки. Действие Визарсина наступает быстрее при приеме натощак, чем, если прием совмещать с приемом пищи.
    Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью дозировку лекарственного средства требуется уменьшить до 25 миллиграмм в сутки.
    Для пациентов, у которых диагностированы нарушения работы печени, например, цирроз печени, рекомендуется также не превышать суточную дозу в 25 миллиграмм.
    Применение совместно с другими лекарственными средствами
    При совместном приеме с препаратом Ритонавир максимальную разовую дозу Визарсина следует уменьшить до 25 миллиграмм, а повторный прием разрешается лишь спустя 48 часов.
    Для снижения вероятности развития ортостатической гипотензии требуется достичь стабилизации состояния с терапией альфа-адреноблокаторами перед приемом препарата Визарсин.

    Форма выпуска
    Визарсин выпускается в форме овальных таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого цвета с содержанием активного вещества 25, 50 или 100 миллиграмм. Таблетки формируются в блистеры, в которых может быть одна, две или четыре таблетки. Каждый блистер упаковывается в картонную пачку.

    Визарсин: отзывы мужчин, инструкция по применению, противопоказания, отзывы врачей

    "Визарсин": отзывы мужчин, инструкция по применению, противопоказания, отзывы врачей

    Ошибочно мнение, что сексуальные отношения в семье стоят на одном из последних мест. Если пара чувствует себя хорошо в постели, то и в других сферах жизни будет все отлично. К сожалению, очень часто причиной разлада может стать эректильная дисфункция у мужчины. Эта проблема действительно серьезная. Ведь значительно уменьшаются шансы иметь полноценную семью с детьми. На помощь может прийти препарат «Визарсин». Отзывы показывают, что сексуальные отношения улучшаются практически с первого применения таблеток.

    Почему возникает эректильная дисфункция?

    Невозможность поддержания эрекции для продления нормального полового акта – это проблема, которая касается не только мужчин пожилого возраста. Врачи разделяют два вида эректильной дисфункции – первичную и вторичную. Первый вариант является врожденным. Мужчина никогда в жизни не сможет совершить нормальный половой акт. Вторичная дисфункция может развиваться вследствие многих факторов. К ним относятся заболевания сердечно-сосудистой системы, выработка недостаточного количества тестостерона, патологии урологического характера и т. д.

    Огромное значение имеет также образ жизни, который ведет мужчина. Негативным образом на здоровье будут воздействовать такие факторы, как недосыпание, вредные привычки, чрезмерное употребление алкоголя и жирных блюд. Беспорядочные половые связи также могут привести к нарушениям сексуального характера. Многие заболевания, передающиеся половым путем, провоцируют развитие эректильной дисфункции. В этом случае не обойтись без приема таблеток «Визарсин». Отзывы врачей показывают, что лечение является эффективным лишь при соблюдении пациентом всех требований специалиста.

    Форма выпуска и состав

    Лекарство для лечения эректильной дисфункции относится к группе ингибиторов ФДЭ-5. Выпускается в виде таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой. В качестве основного действующего компонента выступает силденафила цитрат. Дополнительно используются такие элементы, как кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат. В состав пленочной оболочки входят гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, лактозы моногидрат.

    Основной действующий компонент является достаточно сильным селективным ингибитором. Помогает быстро восстановись эректильную дисфункцию препарат «Визарсин». Отзывы мужчин показывают, что улучшение состояния происходит уже с первых дней терапии. Происходит это за счет усиления притока крови к половому члену. Препарат быстро всасывается при условии его приема натощак. Максимальная биодоступность наблюдается уже через 60 минут.

    Показания

    Не стоит самостоятельно принимать таблетки «Визарсин». Инструкция по применению описывает случаи, при которых может быть назначено лечение. Если в течение продолжительного времени у пациента наблюдается эректильная дисфункция, которая характеризуется невозможностью продолжительное время сохранять эрекцию, показано медикаментозное лечение. Препарат может быть назначен только лишь специалистом. Перед началом терапии пациент должен сдать все необходимые анализы.

    Проверить эффективность лечения можно только лишь при наличии сексуальной стимуляции. Приступать к половому акту специалисты рекомендуют только лишь после прохождения всего курса лечения.

    Противопоказания

    Некоторым категориям пациентов следует с осторожностью принимать таблетки «Визарсин». Отзывы врачей показывают, что медикамент имеет немало противопоказаний. В первую очередь нельзя принимать препарат мужчинам, которым противопоказана сексуальная активность. Это пациенты с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы, а также некоторыми хроническими заболеваниями. С осторожностью назначают таблетки пациентам со сниженным зрением. Ингибиторы ФДЭ-5 могут лишь усугубить проблему.

    Пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда или инсульт, страдают артериальной гипертензией, применение лекарства также противопоказано. Пациентам младше 18 лет, а также женщинам медикамент не назначается. С осторожностью стоит принимать таблетки людям, которые страдают непереносимостью лактозы, а также анатомической деформацией полового члена.

    Особые указания

    Перед назначением медикаментозной терапии врач обязан тщательно оценить анамнез пациента. Не всем мужчинам назначается препарат «Визарсин». Отзывы специалистов показывают, что эректильная дисфункция может носить психологический характер. В этом случае таблетки не смогут дать хорошего результата.

    Стоит учитывать, что сексуальная активность может представлять серьезный риск для пациентов, которые имеют нарушения сердечно-сосудистой системы. Поэтому перед началом терапии следует измерить артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Ни в коем случае не назначаются таблетки «Визарсин» больным, которые страдают тяжелой формой артериальной гипертензии или сердечной недостаточностью.

    Лекарства на основе силденафила не рекомендуется совмещать с другими препаратами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции. Взаимодействие отдельных медикаментов изучено недостаточно. Возрастает риск развития побочных явлений.

    Не стоит садиться за руль транспортного средства после приема препарата «Визарсин». Отзывы специалистов показывают, что основной действующий компонент лекарства может способствовать ухудшению зрения или вызывать головокружение в первые несколько часов после употребления таблеток.

    Дозировка

    Только лишь внутрь принимают таблетки «Визарсин». Инструкция гласит, что употреблять их желательно натощак. В этом случае биодоступность основного действующего компонента существенно возрастает. Рекомендуемая суточная норма составляет 50 мг. Принимать таблетки можно за час до возможной сексуальной активности. При необходимости дозировка может быть увеличена до 100 мг в сутки. Если возникают незначительные побочные явления, дневная норма может быть снижена до 25 мг.

    Пациенты с нарушением функции печени и почек лечение проходят только лишь под наблюдением специалистов. Возможна корректировка дозы. Для таких больных максимальная суточная дозировка может составлять 30 мг.

    Побочные явления

    Может вызывать развитие аллергических реакций препарат «Визарсин». Отзывы мужчин показывают, что чаще всего возникает кожная сыпь и зуд. Реже наблюдается крапивница и отек конечностей. Могут возникать побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Проявляются они в виде тошноты, диареи и рвоты. Такие реакции в большинстве случаев наблюдаются при применении лекарства в увеличенной дозировке.

    Могут развиваться побочные явления со стороны нервной системы. Пациент может почувствовать головокружение, сонливость, апатию. В наиболее сложных случаях возникает обморок и судороги. При возникновении подобных реакций необходимо незамедлительно обращаться за медицинской помощью. Больному проводят промывание желудка и симптоматическую терапию.

    Нередко наблюдаются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. Больной чувствует приливы крови, повышается частота сердечных сокращений и артериальное давление. Категорически запрещается прием препаратов для лечения эректильной дисфункции людям, которые состоят на учете у кардиолога.

    Лекарственное взаимодействие

    Существенно снижается эффективность основного действующего компонента при одновременном приеме его с ингибиторами изофермента CYP3A4. Не принимают препарат «Визарсин» совместно с такими лекарствами, как «Эритромицин», «Кетоконазол». Если возникает необходимость приема перечисленных медикаментов, промежуток между отдельными средствами должен составлять не менее 12 часов.

    Концентрация силденафила в плазме крови может повышаться вследствие употребления натурального грейпфрутового сока. Это обязательно следует учитывать при подборе дозировки. Не стоит запивать соком таблетки «Визарсин». Отзывы врачей показывают, что в этом случае существенно возрастает риск развития побочных явлений.

    Пациентам, которые страдают хроническими заболеваниями, стоит проконсультироваться с врачом перед началом терапии. Не со всеми медикаментами совместим препарат «Визарсин». Инструкция по применению описывает химические компоненты, с которыми совмещать таблетки категорически нельзя.

    Аналоги

    Если найти нужный препарат в аптеке не удалось, всегда можно подобрать качественный аналог. Одним из наиболее популярных и эффективных средств против эректильной дисфункции являются таблетки «Виагра». Кроме того, лекарство имеет невысокую цену. За одну упаковку таблеток придется заплатить около 700 рублей. Основным действующим компонентом также является силденафил. Действует лекарство так же, как и препарат «Визарсин». Отзывы показывают, что сексуальная функция восстанавливается всего за несколько приемов.

    Существуют и другие таблетки, с помощью которых можно лечить эректильную дисфункцию. Наиболее распространенными являются лекарства «Ревацио», «Динамико», «Виасан-ЛФ». Перед использованием любого из перечисленных средств стоит проконсультироваться с врачом.

    Отзывы о таблетках «Визарсин»

    Отзывы врачей, противопоказания, побочные явления – всю эту информацию рекомендуется изучить перед началом терапии. Специалисты утверждают, что лекарство отличается высокой эффективностью лишь в том случае, если у пациента не наблюдается отклонений в работе других систем организма. Опасными таблетки могут быть для людей с проблемами сердца.

    ВИЗАРСИН таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена, купить препарат в ап

    ВИЗАРСИН

    Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

    Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома Р450 - CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9 (второстепенный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.

    Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол. эритромицин, пиметидин) и силденафила снижает его клиренс.

    Ритонавир повышает AUC силденафила в 11 раз; одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. При необходимости одновременного применения с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Визарсин не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 ч.

    При одновременном применении силденафила (100 мг 1 раз/сут) и ингибитора ВИЧ-протеазы и ингибитора изофермента CYP3A4 саквинавира, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови (1200 мг 3 раза/сут), Сmах силденафила повышается на 140%, a AUC - на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, предположительно, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

    Применение силденафила в дозе 100 мг 1 раз/сут одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови (по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней), приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. У здоровых мужчин-добровольцев азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не влиял на AUC, Cmax. Tmax. константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (в дозе 800 мг), неспецифический ингибитор CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) здоровыми добровольцами вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

    Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор CYP3A4, может умеренно повышать плазменные концентрации силденафила.

    Однократное применение антацидов (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

    Хотя специальные фармакокинетические исследования со всеми препаратами не проводились, популяционный фармакокинетический анализ не выявил изменений фармакокинетики силденафила при одновременном применении с такими ингибиторами изофермента CYP2C9. как толбутамид, варфарин, фенитоин, с ингибиторами изофермента CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты), тиазидными и аналогичными диуретиками, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов. бета-адреноблокаторами или индукторами изофермента CYP450 (такими как рифампицин, барбитураты).

    Никорандил представляет собой гибрид нитрата и активатора калиевых каналов. Из-за наличия нитратного компонента он может вступать в нежелательное взаимодействие с силденафилом.

    Влияние силденафила на другие лекарственные препараты

    Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 >150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его Сmах в плазме крови составляют около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Визарсин может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

    Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол.

    Учитывая известное влияние силденафила на NO/цГМФ, он может усиливать гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой лекарственной форме противопоказано.

    Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у отдельных восприимчивых пациентов. Артериальная гипотензия чаще всего развивается через 4 ч после приема силденафила. В трех специальных исследованиях по лекарственному взаимодействию у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты (ДГП) со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина (в дозах 4 мг и 8 мг) одновременно вводился силденафил (в дозах 25 мг, 50 мг, или 100 мг). Во всех трех исследованиях наблюдалось среднее дополнительное снижение АД в положении лежа на 7/7 мм рт.ст. 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. и дополнительное снижение АД в положении стоя на 6/6 мм рт.ст. 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина отмечены редкие случаи развития симптоматической постуральной гипотензии. В этих описанных случаях развивалось головокружение или ощущение легкости, но без развития обморочных состояний. Чтобы уменьшить вероятность развития ортостатической гипотензии, необходимо добиться стабильного состояния при терапии альфа-адреноблокаторами перед началом применения силденафила.

    Не было выявлено значимого взаимодействия при одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) и толбутамида (в дозе 250 мг) или варфарина (в дозе 40 мг), которые метаболизируются с участием CYP2C9.

    Силденафил (в дозе 50 мг) не потенцирует увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (в дозе 150 мг).

    Силденафил (в дозе 50 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола у здоровых добровольцев при максимальном содержании этанола в крови 80 мг/дл.

    Обобщение имеющихся данных по следующим лекарственным препаратам: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, вазодилататоры и антигипертензивные средства центрального действия, блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов, не выявили различий в профиле неблагоприятных реакций у пациентов, одновременно принимавших силденафил или плацебо. В специально проведенном исследовании силденафил (в дозе 100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, и дополнительно снижал систолическое АД в положении лежа, в среднем, на 8 мм рт.ст. а диастолическое АД - на 7 мм рт.ст. Это дополнительное снижение АД оказалось таким же, как при применении только силденафила у здоровых добровольцев.

    Беременность и лактация

    По зарегистрированному показанию препарат Визарсин не предназначен для применения у женщин.

    Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).

    Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).

    Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - цереброваскулярные нарушения, обморок; неизвестно - транзиторные ишемические атаки, судороги.

    Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения, преходящие нарушения цветового восприятия (хроматопсия); нечасто - поражение конъюнктивы, нарушение слезообразования; неизвестно - передняя ишемическая невропатия неартериального генеза (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.

    Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - головокружение, шум в ушах; редко - глухота*.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы крови к коже лица; нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; неизвестно - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца.

    Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; редко - носовое кровотечение.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость во рту.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия.

    Со стороны половой системы: неизвестно - приапизм, длительная эрекция.

    Со стороны организма в целом: нечасто - боль в груди, общая слабость.

    * Внезапное снижение или потеря слуха отмечались в небольшом количестве случаев в ходе постмаркетингового применения или в ходе клинических исследований всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

    Перед назначением лекарственной терапии необходимо тщательно оценить анамнез и провести клиническое обследование для диагностики эректильной дисфункции и выявления ее возможных причин.

    Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует оценить состояние пациента. Силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, приводящее к небольшому и преходящему снижению АД. Перед применением силденафила следует тщательно оценить риск возможных нежелательных вазодилатирующих эффектов у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением автономной регуляции АД.

    Визарсин усиливает гипотензивное действие нитратов.

    При постмаркетинговом применении силденафила были отмечены серьезные сердечно-сосудистые события, включающие инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную коронарную смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, транзиторные ишемические атаки, артериальную гипертензию или гипотензию. У большинства из этих пациентов, но не у всех, присутствовали предрасполагающие факторы сердечно-сосудистого риска. Многие отмеченные явления развивались в течение короткого промежутка времени после приема силденафила даже в отсутствие сексуальной активности. Невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с описанными или другими факторами.

    Препараты для лечения сексуальной дисфункции, включая силденафил, необходимо с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с состояниями, предрасполагающими к приапизму (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

    Безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими препаратами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

    На фоне применения силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 были отмечены случаи расстройства зрения и развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза. Пациентов необходимо информировать о том, что в случае потери зрения или внезапного его ухудшения необходимо прекратить применение препарата Визарсин и немедленно обратиться к врачу.

    Силденафил следует применять с осторожностью пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у отдельных восприимчивых пациентов. Артериальная гипотензия чаще всего развивается через 4 ч после применения силденафила. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у таких пациентов, силденафил следует начинать принимать только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики на фоне приема альфа-адреноблокаторов. Применение силденафила следует начинать с дозы 25 мг. Кроме этого, следует разъяснить пациенту, что можно предпринять в случае развития артериальной гипотензии.

    Исследования с тромбоцитами человека показали, что силденафил потенцирует противосвертывающий эффект натрия нитропруссида in vitro. Отсутствует информация о безопасности применения силденафила у пациентов с кровотечениями или активными пептическими язвами. Поэтому силденафил может применяться у таких пациентов только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

    Препарат Визарсин содержит лактозу, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата с непереносимостью лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Препарат Визарсин не предназначен для применения у женщин.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Не проводились исследования по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако из-за возможности нарушения зрения, головокружения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

    При нарушениях функции почек

    При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата Визарсин следует снизить до 25 мг/сут.

    При нарушениях функции печени

    У пациентов с нарушениями функции печени (например, цирроз печени) доза составляет 25 мг/сут.

    При выраженных нарушениях функции печени применение препарата противопоказано.

    Применение в пожилом возрасте

    Коррекция дозы препарата Визарсин у пациентов пожилого возраста не требуется.

    Применение в детском возрасте

    Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

    Визарсин инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

    ВИЗАРСИН ИНСТРУКЦИЯ

    Препарат Визарсин - лекарственное средство, восстанавливающее эректильную функцию, вазодилатирующее.

    Силденафил - мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.

    Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле под действием сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу и повышает содержание цГМФ, который расслабляет гладкомышечные клетки кавернозного тела и способствует его наполнению кровью.

    Силденафил оказывает периферическое воздействие на эрекцию. Не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает релаксирующее действие NO. При активации связи NO/цГМФ, которая происходит под действием сексуальных стимулов, подавление ФДЭ-5 силденафилом приводит к повышению цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция. Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ-5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных ФДЭ. Он в 10 раз менее эффективен в отношении ФДЭ-6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах он в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ-1, в 700 раз — в отношении ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11.

    Активность силденафила в отношении ФДЭ-5 примерно в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ-3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

    Силденафил вызывает небольшое и транзиторное снижение АД, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение сАД в положении лежа, после приема силденафила внутрь в дозе 100 мг, составляет 8,4 мм рт. ст. Соответствующее изменение дАД составляет 5,5 мм рт. ст. Это снижение АД обусловлено сосудорасширяющими свойствами силденафила, возможно, связанными с повышением уровня цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Однократный прием внутрь силденафила в дозе до 100 мг не сопровождался клинически значимыми изменениями на ЭКГ у здоровых добровольцев.

    Силденафил не оказывает влияние на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии.

    Силденафил быстро всасывается. Tmax в плазме крови при приеме внутрь натощак — 30–120 мин (медиана 60 мин). Абсолютная биодоступность (AUC) в среднем составляет около 40% (25–63%). После приема внутрь AUC и Cmax силденафила увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне рекомендованных доз (25–100 мг).

    При приеме силденафила с жирной пищей снижается скорость его всасывания, а Tmax увеличивается в среднем на 60 мин; Cmax снижается в среднем на 29%.

    Vd силденафила составляет в среднем 105 л после однократного приема внутрь 100 мг силденафила. Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N-десметиловый метаболит) на 96% связан с белками плазмы крови, средняя концентрация в плазме крови свободной фракции силденафила составляет 18 нг/мл (38 нмоль).

    У здоровых добровольцев менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после однократного приема 100 мг силденафила.

    Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Этот метаболит обладает профилем селективности к ФДЭ, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от активности основного вещества. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его конечный T1/2 составляет около 4 ч.

    Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 — 3–5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (примерно 80% дозы) и в меньшей степени почками (примерно 13% дозы).

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила и его активного N-десметил-метаболита в плазме крови примерно на 90% выше, чем у молодых (18–45 лет). Из-за различий в связывании с белками плазмы крови, обусловленных возрастом, соответствующее повышение концентрации силденафила в плазме крови составляет 40%.

    Нарушение функции почек. У пациентов с легкими или умеренными поражениями почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменялась. Среднее значение AUC и Cmax N-десметилового метаболита увеличивалось на 126% и 73% соответственно по сравнению со здоровыми пациентами такого же возраста. Вследствие высокой индивидуальной вариабельности эти различия не достигли статистической значимости. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

    Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

    Показания к применению:

    Препарат Визарсин применяется в лечении эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

    Визарсин эффективен только при сексуальной стимуляции.

    Таблетки Визарсин принимать внутрь.

    Рекомендуемая доза составляет 50 мг/сут, которая принимается при необходимости, примерно за 1 ч до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости, дозу препарата Визарсин можно увеличить до 100 мг/сут или снизить до 25 мг/сут. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут. Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата Визарсин с пищей, действие препарата может развиться позже, чем при применении его натощак.

    Нарушение функции почек. При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу препарата Визарсин следует снизить до 25 мг/сут.

    Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени (например цирроз печени) доза составляет 25 мг/сут.

    Одновременное применение с другими ЛС

    При одновременном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Визарсин® не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч.

    Чтобы уменьшить вероятность развития ортостатической гипотензии, необходимо добиться стабильного состояния при терапии альфа-адреноблокаторами перед началом применения силденафила.

    Препарат Визарсин при применении может вызвать побочные действия:

    Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности.

    Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — цереброваскулярные события, обморок; частота неизвестна — транзиторные ишемические атаки, судороги.

    Со стороны органов зрения: часто — нарушение зрения, преходящие нарушения цветового восприятия (хроматопсия); нечасто — поражение конъюнктивы, нарушение слезообразования; частота неизвестна — NAION, окклюзия сосудов клетчатки, сужение полей зрения.

    Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — головокружение, шум в ушах; редко — глухота*.

    Со стороны ССС: часто — приливы крови к коже лица; нечасто — сердцебиение, тахикардия; редко — артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца.

    Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; редко — носовое кровотечение.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость во рту.

    Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — миалгия.

    Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — приапизм, длительная эрекция.

    Общие нарушения и изменения в месте введения: нечасто — боль в груди, общая слабость.

    * Внезапное снижение или потеря слуха отмечались в небольшом количестве случаев в ходе постмаркетингового применения или в ходе клинических исследований всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил.

    Противопоказаниями к применению препарата Визарсин являются: повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата; одновременный прием с донаторами NO (такие как амилнитрит) или нитратами в любой форме (учитывая известное влияние силденафила на NO/цГМФ, силденафил может усилить гипотензивное действие нитратов); непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; хроническая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии; возраст до 18 лет.

    С осторожностью принимать таблетки Визарсин. мужчины, которым не рекомендуется сексуальная активность (например пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность); пациенты со сниженным зрением вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (NAION), независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ-5; выраженные нарушения функции печени; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда; установленная врожденная дистрофия сетчатки (в т.ч. пигментный ретинит (retinitis pigmentosa); синдром множественной системной атрофии; анатомическая деформация полового члена; приапизм; серповидно-клеточная анемия; множественная миелома; лейкоз; одновременный прием альфа-адреноблокаторов; обострение язвенной болезни.

    По зарегистрированному показанию препарат Визарсин не предназначен для применения у женщин.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Влияние других ЛС на фармакокинетику силденафила.

    Исследования in vitro. Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома Р450 (CYP) 3А4 (основной путь) и 2С9 (дополнительный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.

    Исследования in vivo. Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) и силденафила снижает его клиренс.

    Ритонавир повышает AUC силденафила в 11 раз, совместное применение этих ЛС не рекомендуется.

    При одновременном применении силденафила (100 мг 1 раз/сут) и ингибитора ВИЧ-протеазы и ингибитора изофермента CYP3A4 саквинавира, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови (1200 мг 3 раза в день), Cmax силденафила повышается на 140%, а AUC — на 210%. Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, предположительно, могут вызвать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

    Применение 100 мг силденафила 1 раз/сут совместно с эритромицином, специфическим ингибитором СУР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови (по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. У здоровых мужчин-добровольцев азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не влиял на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) здоровыми добровольцами вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

    Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор CYP3A4, может умеренно повысить плазменные концентрации силденафила.

    Однократное применение антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

    Хотя специальные фармакокинетические исследования со всеми препаратами не проводились, популяционный фармакокинетический анализ не выявил изменение фармакокинетики силденафила при одновременном применении с такими ингибиторами изофермента CYP2C9. как толбутамид, варфарин, фенитоин, с ингибиторами изофермента CYP2D6 (СИОЗС и трициклические антидепрессанты), тиазидными и аналогичными диуретиками, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, БКК, бета-адреноблокаторами или индукторами изоферментов CYP450 (такие как рифампицин, барбитураты).

    Никорандил представляет собой гибрид нитрата и активатора калиевых каналов. Из-за наличия нитратного компонента он может вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.

    Влияние силденафила на другие ЛС

    Исследования in vitro. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 ≥150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax в плазме крови составляют около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Визарсин может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

    Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами ФДЭ, такими как теофиллин или дипиридамол.

    Исследования in vivo. Учитывая известное влияние силденафила на NO/цГМФ, он может усилить гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами NO или нитратами в любой форме противопоказано.

    Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у отдельных восприимчивых пациентов. Артериальная гипотензия чаще всего развивается через 4 ч после приема силденафила.

    В трех специальных исследованиях по лекарственным взаимодействиям у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина (4 и 8 мг) одновременно применялся силденафил (25, 50 или 100 мг). Во всех трех исследованиях наблюдалось среднее дополнительное снижение АД в положении лежа на 7/7 мм рт. ст. 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. и дополнительное снижение АД в положении стоя на 6/6 мм рт. ст. 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина отмечены редкие случаи развития симптоматической постуральной гипотензии. В этих описанных случаях развивалось головокружение или ощущение легкости, но без развития обморочных состояний.

    Не были выявлены значимые взаимодействия при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются с участием CYP2C9.

    Силденафил (50 мг) не потенцирует увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

    Силденафил (50 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном содержании алкоголя в крови 80 мг/дл.

    Обобщение имеющихся данных по следующим лекарственным препаратам: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, вазодилататоры и антигипертензивные средства центрального действия, блокаторы адренергических нейронов, БКК и блокаторы альфа-адренорецепторов, не выявили различий в профиле неблагоприятных реакций у пациентов, одновременно принимавших силденафил или плацебо. В специально проведенном исследовании силденафил (100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией и дополнительно снижал сАД в положении лежа, в среднем на 8 мм рт. ст. а дАД — на 7 мм рт. ст. Это дополнительное снижение АД оказалось таким же, как при применении только силденафила у здоровых добровольцев.

    Симптомы передозировки Визарсина. головная боль, приливы крови к коже лица, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения.

    Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не эффективен.

    По 1, 2, 4 таблетки в блистере. 1 блистер в пачке картонной.

    1 таблетка Визарсин содержит активное вещество - силденафила (в виде силденафила цитрата) 25мг, 50 мг или 100 мг.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (5 mPas), целлюлоза микрокристаллическая (АвицелРН 102), магния стеарат.

    Состав оболочки: гипромеллоза, лактозы моногидрат, титанадиоксид Е171, триацетин.

    Перед назначением лекарственной терапии Визарсином необходимо тщательно оценить анамнез и провести клиническое обследование для диагностики эректильной дисфункции и выявления ее возможных причин.

    Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний ССС, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач должен оценить состояние пациента. Силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, приводящее к небольшому и преходящему снижению АД. Перед применением силденафила врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных вазодилатирующих эффектов у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением автономной регуляции АД.

    Визарсин усиливает гипотензивное действие нитратов.

    При постмаркетинговом применении силденафила были отмечены серьезные сердечно-сосудистые события, включающие инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную коронарную смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, транзиторные ишемические атаки, гипертензию или гипотензию. У большинства из этих пациентов, но не у всех были предрасполагающие факторы сердечно-сосудистого риска. Многие отмеченные явления развивались в течение короткого промежутка времени после приема силденафила даже в отсутствие сексуальной активности. Невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с описанными или другими факторами.

    Препараты для лечения сексуальной дисфункции, включая силденафил, необходимо с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (такие как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с состояниями, предрасполагающими к приапизму (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

    Безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

    На фоне применения силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5 были отмечены случаи расстройства зрения и развития передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза. Пациентов необходимо информировать о том, что в случае потери зрения или внезапного его ухудшения необходимо прекратить применение препарата Визарсин и немедленно обратиться к врачу.

    Силденафил следует применять с осторожностью пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных восприимчивых пациентов. Артериальная гипотензия чаще всего развивается через 4 ч после применения силденафила. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у таких пациентов, силденафил следует начать принимать только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики на фоне приема альфа-адреноблокаторов. Прием силденафила следует начинать с дозы 25 мг. Кроме этого, врач должен разъяснить пациенту, что можно предпринять в случае развития гипотензии.

    Исследования с тромбоцитами человека показали, что силденафил потенцирует противосвертывающий эффект натрия нитропруссида in vitro. Отсутствует информация о безопасности применения силденафила у пациентов с кровотечениями или активными пептическими язвами. Поэтому силденафил может применяться у таких пациентов только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

    Препарат Визарсин содержит лактозу, в связи с чем при применении препарата следует соблюдать осторожность пациентам с непереносимостью лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Препарат Визарсин не предназначен для применения у женщин.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не проводились исследования по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако из-за возможности нарушения зрения, головокружения пациенты должны оценить индивидуальную реакцию на прием препарата Визарсин, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.