Руководства, Инструкции, Бланки

Тубазид Таблетки Инструкция img-1

Тубазид Таблетки Инструкция

Рейтинг: 4.0/5.0 (1677 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Изониазид таблетки 100 г, 200 г или 300 г - Каталог Производство лекарственных средств

Изониазид таблетки 100 г, 200 г или 300 г Состав

Активное вещество: изониазид - 100 мг, 200 мг или 300 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарата моногидрат - 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг. полисорбат-80 (твин-80) - 0,15 мг, 0,3 мг или 0,5 мг. кросповидон (коллидон CL-М) - 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг. крахмал картофельный - достаточное количество.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство; действует бактериостатически. Является пролекарством - микобактериальная каталаза-пероксидаза метаболизирует изониазид до активного метаболита, который, связываясь с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот II, нарушает превращение дельта 2 - ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Последняя представляет собой жирную кислоту с разветвленной цепью, которая, соединяясь с арабиногалактаном (полисахарид), участвует в образовании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis. Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы-пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода. Изониазид также активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, вызванных данным возбудителем, перед началом лечения необходимо определять чувствительность к изониазиду).

Фармакокинетика

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект "первого прохождения" через печень. Период максимальной концентрации - 1 - 2 часа, максимальная концентрация после приема однократной дозы 300 мг - 3 - 7 мкг/мл. Связь с белками незначительная - до 10 %. Объем распределения - 0,57 - 0,76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизо-ниазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования системой цитохрома P450 при N -гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с "медленным" ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является индуктором изофермента CYP2E1. Период полувыведения для "быстрых" ацетиляторов - 0,5 - 1,6 часа; для "медленных" - 2 - 5 часа. При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 6,7 часа. Период полувыведения для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет - 2,3 - 4,9 часа, а у новорожденных - 7, 8 - 19,8 часа (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель период полувыведения значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение периода полувыведения составляет 3 часа (прием внутрь 600 мг) и 5,1 часа (900 мг). При повторных назначениях период полувыведения укорачивается до 2 - 3 часов.

Выводится в основном почками: в течение 24 часов выводится 75 - 95 % препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых" ацетиляторов содержание N-ацетилизониазида составляет 93 %, а у "медленных" - не более 63 %. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 часовой гемодиализ позволяет удалить из крови до 73 % препарата.

Показания к применению

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Чувствительность, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазидом), заболевания печени в стадии обострения, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный прием других лекарственных средств, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг).

Особые указания

В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35 - 64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, парентеральное применение лекарственных средств и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях изониазид немедленно отменяют.

Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные лекарственные средства. При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива изониазид немедленно отменяют. У пациентов с острыми заболеваниями печени профилактический прием изониазида следует отложить.

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). У "быстрых" ацетиляторов изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациенты старше 65 лет, сопутствующий сахарный диабет, беременность, хроническая почечная недостаточность, алкоголизм, гиповитаминоз В6 вследствие неполноценного питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10 - 25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминоксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением меди могут быть ложноположительными; на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, по 600 - 900 мг/сут в 1 - 3 приема, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг.

Детям - по 5 - 15 мг/кг/сут, кратность приема - 1 - 2 раза в сутки, максимальная доза - 500 мг/сут.

С целью профилактики - по 5 - 10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 месяцев.

В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы. головная боль, головокружение, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия; чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, неврит зрительного нерва, полиневрит, токсический психоз, эмоциональная лабильность, депрессия, судороги, токсическая нейропатия, нарушение памяти.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. ощущение сердцебиения, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы. тошнота, рвота, гастралгия; повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко - токсический гепатит, в том числе с летальным исходом.

Со стороны органов кроветворения. агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Аллергические реакции. кожная сыпь (коревидная, макулопапулезная, эксфолиативная, пурпура), зуд, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.

Со стороны обмена веществ. гиповитаминоз В6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия.

Прочие. очень редко - меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Симптомы проявляются в течение 0,5 - 3 часов после приема: тошнота, рвота, головокружение, смазанная речь, нарушение зрения, зрительные галлюцинации. При выраженной передозировке: респираторный дистресс-синдром, угнетение центральной нервной системы быстро переходящее из ступора в кому, тяжелые некупируемые судороги, тяжелый метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.

Лечение: при выраженной передозировке (80-150 мг/кг) недостаточная терапия приводит к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватной терапии прогноз благоприятный.

При бессимптомной передозировке: активированный уголь, промывание желудка. При приеме в дозе более 80 мг/кг в той же дозе внутривенно вводят пиридоксин, если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг в течение 30 - 60 минут.

При клинических проявлениях: адекватная вентиляция, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, профилактика аспирации желудочного содержимого. Если доза принятого изониазида известна, внутривенно болюсно вводят то же количество пиридоксина в течение 3 - 5 минут. Если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг. Если судороги не прекращаются, дозу можно повторить. Редко приходится назначать дозу более 10 г. Максимальная безопасная доза пиридоксина при передозировке изониазидом неизвестна. При неэффективности пиридоксина назначают диазепам.

Необходимо контролировать содержание электролитов, мочевины, глюкозы и парциального давления газов в крови. При развитии метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат может усилить гиперкапнию (необходим постоянный мониторинг).

Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались пиридоксином, диазепамом и натрия гидрокарбонатом.

Взаимодействие с другими лекарствами

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Повышает гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации изоферментов цитохрома P450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида); следует учитывать при назначении в качестве противосудорожного средства при передозировке изониазидом.

Антацидные лекарственные средства (особенно алюминий-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 час после приема изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

При совместном приеме с рифампицином снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты; может потребоваться коррекция режима дозирования).

Форма выпуска Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Видео

Другие статьи

Изониазид – инструкция по применению, показания, дозы

Изониазид Форма выпуска и состав
  • Таблетки (по 100, 200 или 300 мг – по10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 5 или 10 упаковок, по 50 или 100 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 100 и 300 мг – по 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 упаковок, по 25 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 150 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 или 10 упаковок; по 100 и 150 мг – по100, 500 или 1000 шт. в полимерных банках; по 200 мг – по 100, 500 или 1000 шт. в банках полимерных или полипропиленовых; по 300 мг – по 100 шт. в банках полипропиленовых или полиэтиленовых, в картонной пачке 1 банка, по 100, 500 или 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в полимерных банках 1 пакет);
  • Раствор для инъекций 10% (по 5 мл в ампулах – в пачке 5, 10 или в коробке 10 ампул; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

Активное вещество – изониазид:

  • 1 таблетка – 100, 150, 200 или 300 мг;
  • 1 мл раствора – 100 мг.
Показания к применению

Применение Изониазида показано для профилактики и терапии всех активных форм туберкулеза, включая туберкулезный менингит (в составе комбинированного лечения).

Для профилактики туберкулеза препарат назначают детям в возрасте до 4 лет с положительной кожной реакцией на туберкулин (больше 10 мм), лицам, находящимся в близком контакте с больным туберкулезом, пациентам с реакцией на туберкулин более 5 мм и при указании на непрогрессирующий туберкулез рентгенологических данных.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано пациентам при следующих патологиях:

  • Полиомиелит, эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе;
  • Нарушение функции почек и/или печени;
  • Атеросклероз.
Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь.

Раствор вводят внутримышечно (в/м), внутрикавернозно и с помощью ингаляций.

Дозу Изониазида и период лечения врач устанавливает индивидуально на основании клинических показаний, учитывая возраст, характер и форму заболевания.

Рекомендованное дозирование для пациентов подросткового возраста и взрослых:

  • Таблетки: по 300 мг 1 раз в сутки или из расчета по 15 мг на 1 кг веса больного в сутки 2-3 раза в неделю (согласно схеме лечения);
  • Раствор: из расчета по 5 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 15 мг на 1 кг (также 1 раз в сутки) 2-3 раза в неделю.

Рекомендованная доза для применения таблеток и раствора у детей – по 10-20 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 20-40 мг на 1 кг по схеме терапии 2-3 раза в неделю;

Суточная доза для внутрикавернозного введения – 10-15 мг на 1 кг веса, для ингаляций – 5-10 мг на 1 кг в сутки в 1-2 приема.

Для взрослых максимальная суточная доза для каждой лекарственной формы – 300 мг.

Побочные действия

Применение Изониазида может вызывать побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца;
  • Со стороны пищеварительной системы: лекарственный гепатит, тошнота, рвота;
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; редко – нарушения сна, эйфория, психоз, периферический неврит;
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • Со стороны эндокринной системы: очень редко – у женщин меноррагии, у мужчин гинекомастия.
Особые указания

Изониазид не следует назначать в дозе более 10 мг на 1 кг веса больного при тяжелых формах артериальной гипертензии и/или сердечно-легочной недостаточности, распространенном атеросклерозе, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, псориазе, бронхиальной астме, микседеме, экземе в фазе обострения.

При назначении дозы препарата следует учитывать степень влияния генетических факторов на ацетилирование изониазида в печени, для этого необходимо определить скорость инактивации по его содержанию в моче и крови. Больным с высокой скоростью инактивации целесообразно назначение повышенных доз препарата.

Чтобы не допустить быстрого развития устойчивости палочки Коха применение изониазида комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами.

После инъекционного введения препарата больному следует 1-1,5 часа соблюдать постельный режим.

Для уменьшения побочного действия изониазид назначают в сочетании с глутаминовой кислотой (внутрь), пиридоксином (внутрь или в/м), тиамином (в/м).

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с парацетамолом, рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия, особенно у больных с нарушениями функции печени.

Изониазид при одновременном приеме подавляет метаболизм фенитоина и карбамазепина, это способствует повышению уровня их концентрации в плазме крови и токсического действия.

Сроки и условия хранения

Хранить: таблетки – в сухом, защищенном от света месте, раствор – в защищенном от света месте при температуре 1-10 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 6 лет, раствор – 2 года.

Цены в интернет-аптеках:

Изониазид - отзывы, инструкция, применение

Изониазид

Изониазид – эффективный синтетический противотуберкулезный медикамент, применяемый для лечения и профилактики активного туберкулеза.

Фармакологическое действие Изониазида

Активный компонент Изониазида (производное изоникотиновой кислоты) проявляет высокую бактериологическую активность в отношении возбудителей туберкулеза (микобактерий). Туберкулостатическая концентрация обычно сохраняется на протяжении суток. Кроме того, медикамент активен в отношении некоторых штаммов Mycobacterium kansasii.

Форма выпуска

Изониазид выпускают в виде:

  • Раствора для инъекций (внутривенного и внутримышечного введения) в ампулах по 5 мл с содержанием в них 100 мг активного компонента;
  • Таблеток по 100, 150, 200 и 300 мг.
Аналоги Изониазида

Аналогами Изониазида по механизму действия являются медикаменты Изопаск, Мак-пас плюс, Салюзид, Фтивазид, Протубпира, Фтизопирам, Фтизоактив, Протуб-Ломе, Фтивазид МС и Хиксозид.

Показания к применению Изониазида

Для взрослых и детей Изониазид по инструкции назначают при лечении и профилактике туберкулеза. Медикамент применяют самостоятельно или в составе комбинированной терапии.

Противопоказания к применению

Изониазид противопоказано применять при:

  • Гиперчувствительности;
  • Лекарственном гепатите;
  • Печеночной недостаточности, возникшей во время предшествующего лечения медикаментом;
  • Заболеваниях печени в стадии обострения.

С осторожностью назначают Изониазид по инструкции людям старше 35 лет, при беременности, а также на фоне:

  • Отмены терапии медикаментом в анамнезе;
  • Алкоголизма ;
  • ВИЧ-инфекции;
  • Судорожных припадков;
  • Печеночной и почечной недостаточности;
  • Длительного приема других лекарств;
  • Периферической нейропатии;
  • Декомпенсированных болезней сердечно-сосудистой системы, включая хроническую сердечную недостаточность, стенокардию и артериальную гипертензию;
  • Гипотиреозе .
Способ применения и дозировка

Таблетки Изониазид принимают внутрь, предпочтительно после еды. Обычно лечение длительное – от двух до шести месяцев.

При лечении активного туберкулеза Изониазид назначают в суточной дозировке 600-900 мг, который принимают в 1-3 приема.

Таблетки Изониазид детям назначают исходя из веса – по 5-15 мг на 1 кг веса в день.

Внутримышечно медикамент применяют до двух раз в день по 5-12 мг на 1 кг массы. Внутривенно Изониазид детям обычно назначают в виде 10% раствора по 10-15 мг на 1 кг веса. После введения лекарства в течение 1-1,5 часов следует соблюдать постельный режим.

Для профилактики туберкулеза обычно назначают Изониазид в таблетках на протяжении 2 месяцев по 5-10 мг на 1 кг в день. В некоторых случаях с этой целью назначают медикамент в виде инъекций – не больше 300 мг один раз в день.

Изониазид по инструкции не применяют в дозах больше 10 мг на 1 кг:

  • При беременности:
  • На фоне тяжелой формы легочно-сердечной недостаточности;
  • При артериальной гипертензии;
  • На фоне ишемической болезни сердца.

Риск развития фатального лекарственного гепатита на фоне лечения Изониазидом повышается с возрастом (35-64 лет), особенно на фоне ежедневного употребления этанола. Дополнительными факторами риска кроме употребления спиртных напитков являются:

Симптомы поражения печени чаще всего проявляются как слабость, необъяснимая анорексия. рвота, тошнота, лихорадка, желтуха, потемнение мочи, парестезии кистей и стоп, сыпь и утомляемость, которые наблюдаются дольше трех дней. При появлении этих признаков Изониазид немедленно отменяют.

Побочные действия Изониазида

Чаще всего Изониазид, по отзывам, приводит к нарушениям нервной системы, проявляющимся как:

  • Головокружение;
  • Периферическая нейропатия;
  • Головная боль;
  • Онемение конечностей;
  • Парестезии.

Значительно реже эти нарушения проявляются в виде чрезмерной утомляемости или слабости, депрессии, токсического психоза, судорог, раздражительности, эмоциональной лабильности, эйфории, неврита зрительного нерва, полиневрита, бессонницы, токсической нейропатии и нарушений памяти.

Кроме того, Изониазид, по отзывам, может вызывать:

  • Тошноту, билирубинурию, рвоту, гипербилирубинемию, гастралгию, желтуху, токсический гепатит (пищеварительная система);
  • Сердцебиение, стенокардию, повышение артериального давления (сердечно-сосудистая система);
  • Пеллагру, гиповитаминоз В6, метаболический ацидоз. гипергликемию. гинекомастию (обмен веществ);
  • Агранулоцитоз, анемию (гемолитическую, сидеробластную или апластическую), тромбоцитопению, эозинофилию (органы кроветворения).

К аллергическим реакциям, возникающим чаще всего на фоне применения Изониазида, по отзывам, относятся кожная сыпь (макулопапулезная, коревидная, пурпура, эксфолиативная), лихорадка, зуд, лимфаденопатия, артралгия, васкулит .

При отравлении Изониазидом, вызванном передозировкой, симптомы могут проявиться в интервале от получаса до трех часов в виде тошноты, смазанной речи, рвоты, нарушений зрения, головокружения и зрительных галлюцинаций. Выраженная передозировка проявляется как угнетение центральной нервной системы, которое быстро переходит из ступора в кому и сопровождается тяжелыми некупируемыми судорогами, метаболическим ацидозом, ацетонурией и гипергликемией.

Недостаточная терапия при выраженном отравлении Изониазидом может привести к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватно проведенной терапии прогноз, как правило, благоприятный.

При слабых симптомах передозировки терапию проводят промыванием желудка с последующим приемом активированного угля. При передозировке в высоких дозах обычно назначают пиридоксин внутривенно, который вводят в такой же дозе, что и Изониазид, но не более 5 г. Такую же дозу пиридоксина повторяют в случаях, когда судороги не прекращаются. Иногда может потребоваться назначение диазепама.

При лечении отравления Изониазидом следует контролировать содержание мочевины, электролитов, глюкозы, а также парциального давления газов в крови. Диализ, как правило, назначают в случаях, когда ацидоз и судороги не купируются стандартным лечением.

Лекарственное взаимодействие Изониазида

Гепатотоксичность Изониазида по инструкции повышает этанол, а его неблагоприятные центральные эффекты усиливают дисульфирам и циклосерин. При терапии медикаментом в сочетании с пиридоксином снижается опасность развития периферических невритов.

Антацидные лекарства снижают терапевтическое действие Изониазида, а глюкокортикостероиды уменьшают его активные концентрации в крови и способствуют ускорению метаболизма, происходящего в печени.

Из-за опасности усиления побочных действий Изониазид по инструкции назначают с осторожностью с потенциально нейро-, нефро- и гепатотоксичными лекарствами.

Условия и срок хранения

Изониазид относится к ряду противотуберкулезных медикаментов рецептурного отпуска со сроком годности 6 лет для таблеток и 2 года для раствора для инъекций.

Изониазид *

Изониазид * Описание действующего вещества Изониазид/Isoniazid.

Формула: C6H7N3O, химическое название: Гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты.
Фармакологическая группа: другие синтетические антибактериальные средства/противотуберкулезное средство 1 ряда.
Фармакологическое действие: антибактериальное, противотуберкулезное, бактерицидное.

Фармакологические свойства

Изониазид подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу и ингибирует образование миколовой кислоты (которая является основным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза). Бактерицидно действует в стадии размножения на Mycobacterium tuberculosis, МПК 0,015 мкг/мл, на возбудителей действует внутри - и внеклеточно. Изониазид наиболее эффективен во время остро протекающих процессов. Против атипичных микобактерий активность низкая. При проведении монотерапии в 70% случаев быстро развивается резистентность возбудителя. Изониазид хорошо всасывается при приеме внутрь (прием пищи понижает всасывание). Может значительно биотрансформироваться во время «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация при приеме 300 мг достигается через 1–3 часа и рана 3–7 мкг/мл. Эффективная концентрация держится в течение 6–24 часов при пероральном приеме. С белками плазмы связывается очень плохо (0–10%). Объемы распределения равны 0,57–0,76 л/кг. В терапевтических концентрациях присутствует во многих тканях (в том числе и в участках казеозного некроза) и биологических жидкостях, включая и плевральную и асцитическую, мокроту, слюну. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинно-мозговой жидкости содержание изониазида составляет около 20% от содержания в плазме крови. В печени метаболизируется: происходит ацетилирование ферментом N-ацетилтрансферазой до фармакологически неактивного N-ацетилизониазида, который далее превращается в моноацетилгидразин (имеет гепатотоксичное воздействие) и изоникотиновую кислоту. Скорость инактивации генетически зависит от системы цитохрома Р450: есть пациенты, которые быстро инактивируют (период полувыведения составляет 1 час, им может потребоваться несколько большая доза для лечения) и медленно инактивируют (период полувыведения составляет 3 часа). У новорожденных период полувыведения составляет 7,8–19,8 часов (из-за незрелости печеночных ферментных систем). В основном в виде неактивных метаболитов изониазид выводится почками (75–95%), в небольших количествах выводится с фекалиями. При нарушении работы печени и при Cl креатинина менее 10 мл/мин увеличивается возможность токсичности. При проведении гемодиализа изониазид удаляется (за 5 часов до 73%); перитонеального диализа эффективность ограничена. Проникает через плаценту, определяется в крови плода в концентрациях, превышающих или сопоставимых с таковыми в крови матери. Возможно появления гипоспадии и миеломенингоцеле, геморрагий у плода, а в дальнейшем приводить к задержке у ребенка психомоторного развития. Показано эмбриотоксическое воздействие в опытах на животных. Проходит и в грудное молоко и достигает концентрации, которая сопоставима с концентрацией в крови. Ребенок получает до 0,75–2,3% дозы, которую приняла мать, в связи с этим возможно появление периферических невритов и гепатита. У животных была показана большая частота появления опухолей легких при использовании изониазида, у человека онкогенных и канцерогенных эффектов изониазида не получено. У пожилых пациентов чаще возникает гепатит; возможность появления периферического неврита больше у больных старше 65 лет, больных сахарным диабетом, беременных женщин, при алкоголизме, хронической почечной недостаточности, у людей, которые используют противосудорожные препараты. Высокие дозы изониазида в основном у взрослых могут вызывать дефицит витамина В6.

Показания

Туберкулез (различной локализации, у детей и взрослых, в комбинации с другими препаратами); первичная и вторичная химиопрофилактика контактных по туберкулезу и инфицированных людей.

Способ применения изониазида и дозы

Изониазид принимают внутрь, ингаляционно, внутривенно, внутрикавернозно, внутримышечно. Продолжительность терапии и режим дозирования устанавливаются индивидуально, в зависимости переносимости терапии и от формы болезни. Внутрь (независимо от пищи), взрослым 2 – 3 раза в сутки по 300 мг, максимальная разовая доза составляет 600 мг, максимальная суточная доза равна 900 мг. Детям 1 – 2 раза в сутки 5–15 мг/кг/сут, максимальная суточная доза равна 500 мг. Внутримышечно 1 – 2 раза в сутки по 5–12 мг/кг. Внутривенно (в течение 30–60 секунд) по 10–15 мг/кг/сут; курс составляет 30–150 вливаний; после введения необходимо в течение 1–1,5 часов соблюдать постельный режим. Внутрикавернозно: в основном взрослым, 10–15 мг/кг/сут 10% раствор при подготовке к операции и бактериовыделении. Свищи и полости промывают раз в сутки 1–2% водным раствором в дозе 50–200 мг. Ингаляционно: 5–10 мг/кг/сут в 10% раствор в дозе 1–2 введения, ежедневно в течение 1–6 месяцев.
Лечение туберкулеза проводится в условиях стационара. При пропуске очередного приема изониазида необходимо срочно обратиться к лечащему врачу.
Тяжелый и даже фатальный гепатит, связанный с лечением изониазидом, может развиться и через несколько месяцев после терапии. Возможность появления гепатита зависит от возраста; примерная частота: до 20 лет 1/1000 человек, 20–34 года 3/1000, 35–49 лет 12/1000, 50–64 года 23/1000, старше 65 лет 8/1000. Возможность гепатита увеличивается на фоне ежедневного употребления алкоголя. В связи с этим больных, которые получают изониазид, необходимо тщательно ежемесячно обследовать. Увеличение содержания сывороточных трансаминаз развивается у 10–20% пациентов, обычно в первые месяцы лечения. Несмотря на продолжающееся лечение, показатели трансаминаз возвращаются к норме, но иногда развивается прогрессирующее нарушение функции печени. Больные должны быть проинформированы о немедленном обращении к доктору при появлении каких-либо продромальных симптомов гепатита (слабость, усталость, недомогание, тошнота или рвота, анорексия). Если признаки и симптомы нарушения работы печени (включая и увеличение активности трансаминаз печени) обнаруживаются, то препарат сразу отменяют, потому что при продолжении приема возможны более серьезные поражения печени. Возобновляют терапию после нормализации показателей.
При появлении признаков нарушения зрения на фоне терапии изониазидом требуется немедленное, а потом и регулярное офтальмологическое обследование. Избегать употребления алкоголя при терапии изониазидом. Терапию изониазидом необходимо сочетать с приемом витамина В6, глутаминовой кислоты, витамина В1 и натриевой соли АТФ. Необходимо соблюдать максимально возможные промежутки между приемами стрептомицина и изониазида; использовать изониазид не раньше, чем за 1 час до употребления антацидов. Прием в пищу сыра, рыбы и некоторых прочих продуктов при приеме изониазида может сопровождаться ознобом или ощущением жара, зудом и покраснением кожи, потливостью, сердцебиением, головной болью, головокружением из-за нарушения изониазидом метаболизма гистамина и тирамина.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к этионамиду, пиразинамиду, никотиновой кислоте и прочим сходными по химической структуре препаратам), эпилепсия, полиомиелит, склонность к судорожным припадкам, тяжелая печеночно-почечная недостаточность, выраженный атеросклероз, психические заболевания, заболевания периферических и зрительного нервов, наличие токсического гепатита в анамнезе, который связан с приемом изониазида или его производных (метазид, фтивазид, опиниазид), флебит (для внутривенного введения).

Ограничения к применению

Дозы более 10 мг/кг/сут: психоз в анамнезе, кормление грудью, алкоголизм, порфирия, беременность, легочно-сердечная недостаточность 3 стадии, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия 2 и 3 стадии, заболевания нервной системы, распространенный атеросклероз, бронхиальная астма, экзема, псориаз, гипотиреоз, цирроз печени, острый гепатит, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности использовать изониазид можно только по строгим показаниям, после анализа предполагаемой пользы для матери и возможного риска для плода (применять только в дозах до 10 мг/кг/сут). На время приема изониазида прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия изониазида

Система пищеварения: сухость во рту, рвота, увеличение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия, тошнота, продромальные симптомы гепатита (тошнота или рвота, потеря аппетита, необычная слабость или усталость), токсический гепатит;
нервная система и органы чувств: головная боль, раздражительность, головокружение, инсомния, эйфория, энцефалопатия, амнезия, атрофия или неврит зрительного нерва, полиневрит и периферический неврит, парестезия, судороги, паралич конечностей, учащение судорожных припадков при эпилепсии, интоксикационный психоз;
система крови и кровообращения: сердцебиение, увеличение легочного и системного артериального давления, усиление ишемии миокарда (у пожилых пациентов), стенокардия, боли в области сердца, агранулоцитоз, гемолиз, апластическая или сидеробластная анемия, тромбоцитопения;
половая система: меноррагия, гинекомастия, дисменорея;
аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия;
прочие: подергивания и атрофия мышц, «кушингоид», лихорадка, гипергликемия, флебит (при введении внутривенно).

Взаимодействие изониазида с другими веществами

Антациды, в особенности алюминийсодержащие, снижают всасывание изониазида. Изониазид взаимно усиливает эффекты прочих противотуберкулезных препаратов. При совместном использовании со стрептомицином тормозится выведение почками обоих препаратов, с рифампицином — увеличивается возможность гепатотоксичности. Гепатотоксичность изониазида потенцируется изофлураном. Глутаминовая кислота и витамин B6 понижают возможность развития побочных явлений, ингибиторы МАО — повышают возможность их появления. Изониазид угнетает метаболизм, повышает содержание в плазме и увеличивает свойства непрямых антикоагулянтов, бензодиазепинов, теофиллина, этосуксимида, карбамазепина; уменьшает содержание кетоконазола. Увеличивает токсические эффекты дисульфирама, циклосерина, энфлурана, парацетамола, фенитоина и прочих препаратов, которые оказывают нейро - и гепатотоксическое действие.

Передозировка

При передозировке изониазидом появляются вялость, тошнота, головокружение, рвота, нарушение слуха и зрения, зрительные галлюцинации, дезориентация, невнятная речь, гиперрефлексия, метаболический ацидоз, угнетение дыхания, судороги, ступор, кома, глюкозурия, гипергликемия, кетонурия. Необходимы искусственная вентиляция легких, внутривенное введения барбитуратов короткого действия, витамина В6, натрия бикарбонат, диазепама, тиопентала натрия, после прекращения судорог — промыть желудок, принять активированный уголь и слабительные средства, осмотические диуретики, произвести форсированный диурез, гемодиализ; если нет возможности провести гемодиализа, то тогда необходим перитонеальный диализ вместе с форсированным диурезом.

Торговые названия препаратов с действующим веществом изониазид

Изониазид
Изониазид-Дарница
Изониазид-Ферейн

Изониазида раствор для инъекций 10%
Изониазида таблетки

Изониазид входит в состав комбинированных препаратов
Изониазид* + Левофлоксацин* + Пиразинамид* + Рифампицин* + [Пиридоксин*]
Изониазид* + Ломефлоксацин* + Пиразинамид* + Этамбутол* + Пиридоксин*
Изониазид* + Пиразинамид*
Изониазид* + Пиразинамид* + Пиридоксин*
Изониазид* + Пиразинамид* + Рифампицин*
Изониазид* + Пиразинамид* + Рифампицин* + Этамбутол*
Изониазид* + Пиразинамид* + Рифампицин* + Этамбутол* + Пиридоксин*
Изониазид* + Пиразинамид* + Рифампицин* + [Пиридоксин*]
Изониазид* + Пиридоксин*
Изониазид* + Рифампицин*
Изониазид* + Рифампицин* + Этамбутол*
Изониазид* + Рифампицин* + [Пиридоксин* ]
Изониазид* + Этамбутол*
Изониазид* + Этамбутол* + Пиридоксин*

Фармгруппа: Отзывы и комментарии

Илона Чт, 06/08/2015 - 13:35

Всем добрый день! Я пью Изониазид уже около месяца, врач прописал мне курс профилактики - 6 месяцев. В течение первых двух недель было сильное головокружение, потом попустило. В первый день была боль в мышцах, подобие судорог, которые у меня часто бывают на левой ноге, болело сердце. Начиная со второго дня осталось только головокружение. Один раз была рвота. Позже все симптомы прошли, сплю крепко, ослабилось действие и других инфекционных болезней, которыми я страдаю. Буду принимать это лекарство и дальше, потому что с ним я могу на спать до 21:00, хотя раньше сильная усталость валила меня с ног уже в 18:30.

Добавить отзыв или комментарий

Изониазид - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Изониазид

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Изониазид:

53 года. Принимаю от приливов ледибон. Лечу в отпуск, разница во
времени будет 8 часов. Для адаптации к смене часовых поясов хочу
попринимать мелаксен. 3-4 раза при полете туда и 3-4 раза при
полете обратно, и там два раза при ночных переездах. Мелаксен очень
хвалят, но пишут, что не рекомендуется принимать при приеме
гормональных средств. В чем там проблема не совместимости с
гормональными, на что влияет, какие могут быть последствия? Рожать
я не собираюсь. А без ледибона не могу, очень хорошо помогает от
сильных приливов.

Лекарства, уменьшающие активность витамина В6, нарушают синтез
мелатонина организмом. К ним относятся оральные контрацептивы,
эстроген, гидралазин. петлевые диуретики, пеницилламин. теофиллин.
изониазид.

реакция манту 18мм.анализы все в норме.Врач прописал
Макрозид ,изониазид.Боюсь принимать из за побочных
действий.Больной себя не считаю фюрография в норме.Как
быть?Может тест повторить попросить

К сожалению, вопрос задан не по адресу. Вам нужна консультация
врача, а не фармацевта.
http://www.webapteka.ru/?page=medvopros&part=left

врач сказал изониазид запивать молоком -это правильно?
лекарство прописали дочери 6 лет

Изониазид рекомендуют запивать молоком, оно поможет защитить
желудок.

Можно ли принимать изониазид при хроническом гепатите В?

Препарат противопоказан при заболеваниях печени в стадии обострения.
Возможность приема препарата в Вашем случае определяется лечащим
врачом.
http://www.webapteka.ru/drugbase/name2461.html

здравствуйте подскажите пожалуйста таблетки тубозит есть их заменитель,и если человек принимает два месяца тубозит совместим ли он с реланиумом

Тубазид - изониазид
Может усиливать действие реланиума. При совместном применении возможно усиление токсичности препаратов.

Задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптекахПоказать вероятные заменителиЗадать вопрос фармацевту


Информация о препарате Изониазид, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .