Руководства, Инструкции, Бланки

Эксинеф Инструкция По Применению Цена Отзывы Аналоги img-1

Эксинеф Инструкция По Применению Цена Отзывы Аналоги

Рейтинг: 4.3/5.0 (1762 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Аркоксиа: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Аркоксиа Инструкция по применению - АРКОКСИА

Перед покупкой лекарства АРКОКСИА внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату АРКОКСИА. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить АРКОКСИА, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа ® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, время достижения Cmax -1 ч после приема.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем происходит снижение значений Cmax на 36% и увеличение Тmax на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и через ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг - 90 мг/сут, и у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Показания

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилит;

— боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом;

— терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз/сут. Суточная доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз/сут. Суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз/сут. При лечении острой боли препарат Аркоксиа следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочное действие

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (1-10%); нечасто (0.1-1%); редко (0.01-0.1%); очень редко (< 0.01%, включая отдельные случаи).

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; нечасто - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда; очень редко - гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто - экхимозы; нечасто - отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований. часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боли в грудной клетке.

Противопоказания

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);

— выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС;

— стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

С осторожностью применяют препарат при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно использовавших НПВС, часто употребляющих алкоголь, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Особые указания

Прием лекарственного средства Аркоксиа ® требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Оболочка препарата Аркоксиа ® содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должны воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа ® не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа ® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.

Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа ® в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа ®. в особенности в первые несколько дней.

Имеются сообщения, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа ® одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа ® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа ® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа ®. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа ® .

Имеются данные, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа ® одновременно с литием.

В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа ® в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз/сут в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа ® в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа ® в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа ® в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа ® в дозах выше 90 мг/сут и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа ® в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа ®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа ® и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа ® с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа ® .

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года, не использовать по истечении срока годности.

Обсуждения и статьи про АРКОКСИА

Другие статьи

Аркоксиа - купить, цена и отзывы, Аркоксиа инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Аркоксиа Клиническая фармакология

Фармгруппа: НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2.
Фармдействие: Аркоксиа - НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, время достижения Cmax -1 ч после приема.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем происходит снижение значений Cmax на 36% и увеличение Тmax на 2 ч.
Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.
Распределение
Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выведение
Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.
Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.
Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.
У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут. сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.
Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).
Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут. в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг - 90 мг/сут. и у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого (белого или светло-зеленого) цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением ARCOXIA 60 (90 или 120) на одной стороне, и с тиснением 200 (202 или 204) на другой.

1 таблетка содержит эторикоксиб 60, 90 или 120 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
2, 4, 7, 8, 14 или 28 таб. в упаковке.

Взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа® в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа®, в особенности в первые несколько дней.

Имеются сообщения, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа® одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа®. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа®.

Имеются данные, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа® одновременно с литием.

В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа® в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз/сут в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа® в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа® в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа® в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа® в дозах выше 90 мг/сут и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа® в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа® и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа® с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа®.

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа® не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.

Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Краткие показания Описание

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз/сут. Суточная доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз/сут. Суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз/сут. При лечении острой боли препарат Аркоксиа® следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Аркоксиа показания к применению

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

  • Остеоартроз.
  • Ревматоидный артрит.
  • Анкилозирующий спондилит.
  • Боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.

Терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Противопоказания
  • Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе).
  • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
  • Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
  • Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).
  • Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.
  • Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
  • Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.
  • Стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии.
  • Беременность.
  • Период лактации (грудного вскармливания).
  • Детский возраст до 16 лет.
  • Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

С осторожностью: применяют препарат при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно использовавших НПВС, часто употребляющих алкоголь, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином).

Особые указания

Прием лекарственного средства Аркоксиа® требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Оболочка препарата Аркоксиа® содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должны воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Побочные действия

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией:

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; нечасто - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда; очень редко - гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто - экхимозы; нечасто - отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боли в грудной клетке.

По рецепту

Аркоксиа инструкция по применению, аналоги и отзывы

Аркоксиа инструкция по применению, аналоги и отзывы

Аркоксиа – это нестероидный препарат, позволяющий снимать воспаление. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, при небольших дозировках оказывает сопротивление появлению простагландинов. Аркоксиа обладает антивоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Широко применяется при травмах, простудных заболеваниях и прочих видах болезней. Селективное угнетение ЦОГ-2 при применении средства способствует уменьшению воспалительных процессов, при этом, не оказывая отрицательного воздействия на кровеносные тельца и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Аркоксиа инструкция по применению в различных лекарственных формах

Эторикоксиб является пероральным блокатором ЦОГ-2. ЦОГ отвечает за образование простагландинов. При этом одна из ее форм – ЦОГ 2 – отвечает за нейротрансмиттерами болевых, лихорадочных и воспалительных проявлений организма. ЦОГ-2 является главной составляющей при овуляции, ввода имплантантов, при осуществлении контроля работоспособности почек и нервной системы.

При применении Аркоксиа внутрь всасывание веществ желудочно-кишечным трактом происходит в короткие сроки. Активное вещество Аркоксиа централизуется в печени, откуда выводится почти полностью почками. Небольшой процент вещества выходит вместе с мочой в своем первоначальном виде.

Рекомендации по применению и приему Аркоксия в виде таблеток

Аркоксиа выпускается только в виде таблеток, покрытых бирюзовым цветом и имеющим вид небольшого шарика. Выпускается в нескольких разновидностях:

  • 0,3 гр. Они выпускаются в блистерах и коробочках. В одной упаковке находится по одному, два либо четыре блистера, в которых бывает разное количество таблеток. В среднем их количество варьируется от 2 до 14 штук на одной пачке.
  • 0,6 гр. Их выпуск ограничивается семью штуками в одной упаковке Аркоксиа. Всего, таких пачек от одной до четырех в одной коробочке.
  • 0,9 гр. Также, имеют по 7 штук в одном блистере и такое же их количество в картонной коробке.
  • 0,12 гр. Выпускается по семь таблеток, однако в коробке может присутствовать только один блистер.

Состав. в составе Аркоксиа можно выделить как активное вещество, так и вспомогательные. К активному веществу Аркоксиа относится эторикоксиб в количестве 0,3; 0,6; 0,9 или 0,12 гр. Точное содержание данного содержимого зависит от общей дозировки Аркоксиа. К вспомогательным веществам можно отнести: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Составные части самой оболочки: белый Опадрай II, воск карнаубский. Пленка, находящаяся на оболочке, состоит из: лактоза моногидрат, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, алюминиевый лак, желтый краситель оксида железа.

Аркоксиа принимается оральным способом вне зависимости от приемов пищи. Суточная доза применения выстраивается в зависимости от характера заболевания. Главное условие при использовании Аркоксиа – это прием внутрь наименьшей из всех допустимых дозировок в течение наименьшего количества времени.

После заглатывания таблетки Аркоксиа ее необходимо запить небольшим количеством воды для лучшего похождения и рассасывания желудочно-кишечным трактом.

Схема применения Аркоксиа

Дозировка приема Аркоксиа назначается лечащим врачом, исходя из специфики и течения определенного заболевания. Так, следует принимать Аркоксиа при различных заболеваниях в следующих дозах:

  • Применение при остеоартрозе. Заболевание, связанное с опорно-двигательным аппаратом. Дозировка Аркоксиа должна составлять 0,3 или 0,6 гр за день.
  • Болезнь Бехтерева и ревматоидный артрит. Данные заболевания характеризуются воспалениями в области позвоночника, а также в его суставах и мягких тканях. Суточный прием Аркоксиа при таких болезнях составляет 0,9 гр.
  • Острая подагра. Она характеризуется с нарушением обмена мочевой кислоты, образованием узлов и поражением внутренних органов. Для лечения от данного заболевания необходимо принимать 0,12 гр. – при острой симптоматике. При этом, срок применения Аркоксиа не должен превышать недели.
  • В случае острой боли необходимо принимать 0,6 гр. одноразово.
  • Послеоперационный период в стоматологии. Следует принимать 0,9 гр. Аркоксиа единоразово.
  • При печеночной недостаточности доза приема средства не должна быть больше 0,6 гр.
Показания, противопоказания и побочные действия Аркоксиа

Показания к применению Аркоксиа

Это средство, снимающее болевой синдром в суставах, а также способствующее понижению жара. Таким образом, основными показаниями для применения средства будут следующие заболевания:

  • Лечение симптомов подагры, болезни Бехтерева, ревматизма, сопровождающихся наличием воспалительных процессов и острой боли.
  • Аркоксиа выдается в качестве обезболивающего препарата после перенесенных стоматологических, гинекологических операций, а также всех других, относящихся к животу.

Противопоказания к употреблению Аркоксиа

Наряду с основными показаниями к применению, существуют еще и противопоказания. К ним можно отнести:

  • Гиперчувствительность к отдельным частям препарата.
  • «Бронхиальная» астма, сопровождающаяся нехваткой воздуха и сильной одышкой.
  • Наличие полипов внутри носа, а также возле пазух в стадии обострения либо с частым проявлением.
  • Полное невосприятие нестероидных противовоспалительных препаратов.
  • Наличие язв, раздражений и осложнений в области желудочно-кишечного тракта.
  • Проявление желудочного кровотечения.
  • Цереброваскулярное кровотечение.
  • Многочисленные воспалительные процессы в кишечнике.
  • Гемофилические болезни.
  • Недоразвитость печеночной системы.
  • Заболевания, связанные с печенью.
  • Заболевания почек, несущие хронический характер.
  • Гиперкалиемия.
  • Противопоказанием к применению Аркоксиа также являются послеоперационный период, связанный с шунтированием.
  • Заболевания периферии.
  • Повышенное АД.
  • Беременность и период лактации.
  • Детский возраст.
  • Аллергические реакции на лактазу.
  • Ишемическое заболевание сердца.

Побочные эффекты от применения Аркоксиа

При приеме Аркоксиа необходимо соблюдать следующие меры предосторожности:

  • Нестероидные противовоспалительные препараты, к которым относится средство, могут дать непредвиденные осложнения в сердечно-сосудистой системе, приводящие к получению инфаркта миокарда либо к летальному исходу. Для предотвращения такого эффекта необходимо своевременно понижать дозировку применения и прекращать лечение.
  • НПВП могут дать осложнения в желудочно-кишечный тракт, что, в свою очередь, может привести к серьезным проблемам со слизистой – вплоть до наступления смерти. Они могут проявиться внезапно, независимо от симптоматики. Особенно часто после применения средства такой проблеме подвержены люди преклонного возраста.
  • Во время приема средства необходимо осуществлять постоянный контроль над изменениями показаний в артериальном давлении. Кроме того, следует постоянно отслеживать работу печеночно-почечной системы. В случае сильных изменений необходимо своевременно закончить применение средства.

Побочные эффекты от применения Аркоксиа

К побочным действиям применения средства можно отнести:

  • эпигастральная боль;
  • нарушение координации движений;
  • проблемы с кишечником;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • гастрит;
  • язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • эзофагит;
  • язвы слизистой оболочки полости рта;
  • язвы желудочно-кишечного тракта;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • слабость;
  • отсутствие вкусовых пристрастий;
  • сонливость;
  • бессоница;
  • тревога;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • нарушения зрения;
  • гнойные выделения из глаз;
  • шум в ушах;
  • анафилактический шок, включая проявление гипотензии;
  • учащенные удары сердца;
  • гипертензия;
  • ранний климакс;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • фибрилляция предсердий;
  • гипертонический криз;
  • одышка;
  • кровоточивость из носа;
  • отечность лица;
  • аллергические реакции;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • синдром Лайелла;
  • ЛОР-заболевания;
  • Судороги в мышцах;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • проблемы с мочеиспусканием;
  • снижение аппетита;
  • увеличение веса;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • гриппоподобный синдром;
  • боли в грудной клетке.

Рекомендации по применению и приему Аркоксия при беременности

Прием Аркоксиа необходимо прекратить сразу после начала беременности. Это связано с тем, что в третий триместр беременности может привести к уменьшению сокращений матки и раннему закрытию протока артерии. Находящийся в Аркоксиа Эторикоксиб способствует подавлению женского организма к репродуктивной деятельности. Таким образом, при планировании беременности, также, лучше отказаться от применения средства.

В период лактации запрещено принимать препарат. Это может привести к проблемам в развитии ребенка, к которому через молоко будут попадаться все вещества, входящие в состав Аркоксиа.

Рекомендации по применению и приему Аркоксиа для детей

Детям, не достигшим 16 лет, запрещено употреблять средство в любом виде. При достижении заданного возраста дозировка для применения назначается минимальная и при острой необходимости.

Совместимость Аркоксиа с другими препаратами

При одновременном применении средства и других препаратов необходимо знать о следующих правилах:

  • Аркоксиа с Литием. Аркоксиа не дает литию возможности выхода из организма с мочой, тем самым способствуя его критическому содержанию в кровеносной системе.
  • Аркоксиа и Метотрексат. Возможно проявление токсического воздействия на организм.
  • Аркоксиа и контрацептивы. Происходит задержка выхода их из организма, что может привести к таким неприятным последствиям, как образование тромбов в венах.
  • Применение Аркоксиа с Дигоксином. Происходит усиление токсического эффекта.
  • Аркоксиа с Рифампицином. Активное вещество, смешанное с данным препаратом, приводит к уменьшению Эторикоксиба в кровеносной системе более чем наполовину.
  • Антациды. Не имеют никаких побочных воздействий на Аркоксиа.
Российские и зарубежные аналоги Аркоксиа

У Аркоксиа имеется только один аналог: Эксинеф. Все остальные препараты имеют схожий с ним состав:

  • Магнекард – таблетки.
  • Диклоран Плюс – гель.
  • Ибупрофен - суспензия.
  • Целекоксиб.
  • Целебрекс.
  • Ранселекс.
  • Денебол.
  • Династат.
  • Диклофенак.
  • Цефекон.
  • Апранакс.
  • Бруфен.
  • Верал.
  • Сульфат глюкозамина.
  • Вольтарен Эмульгель.
  • ДОНА.
  • Мовасин.
  • Ревма гель.
  • Теноктил.
  • Цыгапан.

Наряду с этими препаратами, имеются еще и другие, похожие на уже перечисленные.

Аркоксиа – отзывы после применения

Отзыв Карины про Аркоксиа

«Принимаю Аркоксиа в количестве 0,9 гр. Но, несмотря на то, что использую этот препарат уже довольно продолжительное время, облегчения после применения средства так и не настает. Не знаю, как действовать дальше, тем более что появились побочные проявления в виде нарушения зрения и тошноты»

Отзыв Сергея про Аркоксиа

«Принимаю средство уже больше года. За это время моя болезнь практически сошла на нет. Единственное, что мучает – это наличие отеков на лице. Однако, она несильно мешает, а потому я буду продолжать принимать Аркоксиа и дальше»

Отзыв Михаила про Аркоксиа

«Принимал средство в течение недели. Дозировка была минимальная. Однако, это не помешало развиться букету заболеваний. Среди них можно отметить тошноту, рвоту и головокружения. Еще один неприятный симптом – это резкая гипертензия. Перестал принимать Аркоксиа, однако вот уже неделя, как эти побочные явления продолжают присутствовать»

Отзыв Степана про Аркоксиа

«Я с детства мучаюсь повышенным давлением и болезнью суставов. Мой лечащий врач назначил мне Аркоксиа для того, чтобы вылечить артрит. Однако, стоило мне попринимать его в течение недели – и я попал в больницу с острым проявление гипертонического криза. Теперь опять стал принимать только Диклофенак. Он, конечно, тоже не подарок, но, по крайней мере, не повышает давление»

Отзыв Маши про Аркоксиа

«Аркоксиа - отличный препарат! Мне делали операцию на женских органах. Думала, с ума сойду от боли. Но нет! Врачи мне дали таблетку Аркоксиа. Боль после применения средства как рукой сняло. Давно это было, однако, до сих пор, при какой-либо боли или болезни суставов пью только его»

Другие статьи о препарате Аркоксиа