Руководства, Инструкции, Бланки

Валавир Таблетки Инструкция Цена В Украине img-1

Валавир Таблетки Инструкция Цена В Украине

Рейтинг: 4.5/5.0 (1797 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Валавир - Инструкция по применению

Валавир

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: vаlасiclovir; L-валин-2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метокси] этиловый эфир, гидрохлорид.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной перламутровой оболочкой, почти белого цвета.

Состав: 1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида (в пересчете на валацикловир 100 % безводное вещество) 500 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, Sерifilm 050, кандурин.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Валацикловир. Код АТС ^ГО5А В 11.

Фармакологические свойства

Противовирусный препарат. Селективный ингибитор (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. Эффективен в отношении вирусов Негреs simр1ех I и II типов, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Выборочная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simр1ех, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, которая присутствует только в клетках инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК.

Стойкость к препарату встречается очень редко, и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию) в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга). Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение). Быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) — 54 %, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови наблюдается в середнем через 30 — 60 минут после приема. С белками плазмы связывается 15 % препарата. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) — 2,5 — 3,3 часа. Выводится с мочой 45 % (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с фекалиями — 47 %. Почечный клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) -около 255 мл/мин,

Показания к применению

Опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно). Препарат уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома при герпетической инфекции, снижает частоту возникновения зостерассоциированной боли, в том числе боли при острой и постгерпетической невралгии.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1 000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний).

При простом герпесе, включая генитальный герпес, в т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней. Профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантаци. Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают:

  • больным опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) 15-30 мл/мин назначают по 1 000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин — по 1 000 мг в сутки;
  • больным простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки; с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин или гемодиализе (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») — по 250 мг 1 раз в сутки;
  • с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50 — 75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25 — 50 мл/мин
  • 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин или диализе — 1,5 г 1 раз в сутки.
Побочное действие
  • Пищеварительный тракт: тошнота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). повышение показателей печеночных тестов.
  • Система крови: редко — тромбоцитопения.
  • Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко — ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). одышка, анафилаксия.
  • Почки: редко — ухудшение функции.
  • Нервная система: головокружение, галлюцинации, очень редко — кома, главным образом у больных с почечной недостаточностью.
  • Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) и тромбоцитопении.
Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Дети до 12 лет.

Передозировка

В случае передозировки возрастает риск возникновения побочных эффектов. В случае передозировки — симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ ускоряет выведение препарата.

Особенности применения

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить употребление жидкости. У больных с патологией почек в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) повышается риск развития неврологических осложнений. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после процедуры гемодиализа. У больных с циррозом печени легкой или средней тяжести нет необходимости в коррекции дозы. Данные относительно применения препарата у детей отсутствуют.

Беременность и лактация. Опыт применения для лечения беременных и женщин, кормящих грудью, ограничен, назначать следует с осторожностью (особенно в первом триместре беременности), только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит. Валавир поступает в грудное молоко, поэтому препарат применяют с осторожностью в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Валавир не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Признаков клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено. Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, способны повышать концентрацию ацикловира в крови.

Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но нет потребности в коррекции дозы препарата.

В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений центральной нервной системы.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 7 контурных ячейковых упаковок (по б таблеток), вложенных в пачку. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Другие статьи

Валавир табл

ВАЛАВИР®

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая 101, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, сепифилм 050, кандурин.

№ UA/5386/01/01 от 06.09.2011 до 06.09.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ВАЛАВИР®:

Фармакодинамика. Валацикловир — L-валиновий эфир ацикловира, который является аналогом пуринового (гуанин) нуклеозида. В печени с помощью валацикловиргидролазы валацикловир превращается в ацикловир и валин. Ацикловир — специфический ингибитор вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса I и II типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна — Барр и вируса герпеса человека VI типа. Активной формой ацикловира является ацикловира трифосфат, который образуется путем фосфорилирования с участием клеточных киназ (вирусная тимидинкиназа (ТК)). Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и инкорпорируется в вирусную ДНК.
Резистентность обусловлена дефицитом ТК-вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушенной структурой вирусной ТК или ДНК-полимеразы.
У больных с нормальным иммунитетом вирус со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечается исключительно редко и иногда проявляется лишь у больных с тяжелым нарушением иммунитета.
Фармакокинетика. Валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% независимо от приема пищи. Средняя Cmax ацикловира составляет 10–37 мкмоль (2,2–8,3 мкг/мл) после приема однократной дозы 250–2000 мг через 1–2 ч после применения. Cmax валацикловира в плазме крови составляет всего 4% концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30–100 мин, а через 3 ч уменьшается. Фармакокинетические параметры валацикловира и ацикловира после однократного и повторного введения подобные.
Связывание валацикловира с белками плазмы крови очень низкое — 15%.
T½ ацикловира составляет около 3 ч, у больных с терминальной стадией почечной недостаточности — около 14 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, Cmax ацикловира равнялась или превышала таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC были значительно выше.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ВАЛАВИР®:


лечение опоясывающего герпеса (herpes zoster);
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
лечение лабиального герпеса (губной лихорадки);
превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес;
уменьшение передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении Валавира как супрессивной терапии при соблюдении правил безопасного секса;
профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболеваний после трансплантации органов.

лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг (2 таблетки) Валавира 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: 500 мг (1 таблетка) Валавира 2 раза в сутки. Курс лечения рецидивных случаев — 3 или 5 дней. При первичном течении заболевания, которое может быть тяжелым, лечение следует продолжить до 5–10 дней. Терапию следует начинать как можно раньше. При рецидивах инфекции желательно применять препарат в продромальный период или сразу после появления первых симптомов. Валавир может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, если лечение начато сразу же после появления первых симптомов заболевания.
Альтернативно для лечения лабиального герпеса эффективной дозой Валавира является 2000 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки в течение 1 дня. Вторую дозу следует принять через 12 ч (не ранее чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования срок лечения должен быть не более 1 дня, поскольку более длительное применение не повышает клиническую эффективность лечения. Терапию следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).
Супрессия рецидивов инфекции, вызванной вирусом простого герпеса:
больным с нормальным иммунитетом назначают 500 мг (1 таблетка) Валавира 1 раз в сутки;
больным с иммунодефицитом назначают 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.
Уменьшение передачи вируса генитального герпеса
Взрослым гетеросексуалам с нормальным иммунитетом, у которых отмечают до 9 обострений в год, Валавир назначают в дозе 500 мг 1 раз в сутки.
Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других популяциях больных нет.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет Валавир назначают в дозе 2000 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации. При почечной недостаточности дозу снижают. Продолжительность лечения составляет обычно 90 дней, но может быть продлена для пациентов с высокой степенью риска.
Дозирование при нарушении функции почек. Необходимо с осторожностью назначать валацикловир больным с нарушениями функции почек. Обязательно следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма. Режим дозирования зависит от клиренса креатинина и показаний к применению.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes zoster, вирусом простого герпеса

Клиренс креатинина, мл/мин

1500 мг 1 раза в сутки


Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валавир назначают после проведения сеанса гемодиализа.
Клиренс креатинина следует постоянно контролировать, особенно в периоды, когда функция почек может быстро изменяться, например, сразу после трансплантации. Соответственно следует изменять дозу Валавира.
Дозирование при нарушении функции печени. Изменять дозу больным с легкой или умеренной степенью цирроза нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Клинический опыт применения препарата при поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) ограничен, но показатели фармакокинетики свидетельствуют об отсутствии необходимости изменять дозу. Данных о применении в высоких дозах (4000 мг и выше в сутки) нет.
Больные пожилого возраста. Доза Валавира требует коррекции во избежание возможных нарушений функции почек. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ВАЛАВИР®:

повышенная чувствительность к компонентам препарата и ацикловиру.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВАЛАВИР®:

по частоте возникновения побочные реакции распределены на такие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Нервная система и психические расстройства: часто — головная боль, редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко — возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.
ЖКТ: часто — тошнота; редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Гепатобилиарная система: очень редко — обратимое повышение уровня печеночных тестов. Периодически это описывают как гепатит.
Кровь и лимфатическая система: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопения главным образом отмечается у больных с иммунодефицитом.
Иммунная система: очень редко — анафилаксия.
Дыхательная система и органы грудной полости: нечасто — одышка.
Кожа и подкожные ткани: нечасто — сыпь, включая явления фотосенсибилизации; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Почки и мочевыделительная система: редко — нарушение функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, боль в области почек. Боль в области почек может быть ассоциирована с почечной недостаточностью.
Другие: получены сообщения о почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжелых больных с иммунодефицитом, особенно у больных с поздними стадиями ВИЧ-инфекции, получавших высокие дозы (8000 мг/сут) валацикловира в течение длительного времени. Эти явления были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но которые не лечились валацикловиром.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ВАЛАВИР®:

гидратация. Следует поддерживать адекватный уровень вводимой жидкости у больных с повышенным риском дегидратации, особенно у лиц пожилого возраста.
При нарушении функций почек и больным пожилого возраста. Валацикловир выделяется почками, поэтому дозу следует снизить больным с нарушениями функции почек (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Для больных пожилого возраста характерно снижение функции почек, поэтому необходима коррекция дозы. У пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста повышается риск развития неврологических осложнений, поэтому они подлежат тщательному медицинскому наблюдению. Вышеприведенные реакции в большинстве случаев после прекращения лечения являются обратимыми.
Данных о применении более высоких доз (4 мг и выше в сутки) Валавира при печеночной недостаточности и трансплантации печени нет. Поэтому необходимо с осторожностью назначать более высокие дозы препарата таким больным. Было установлено, что профилактика с помощью высоких доз валацикловира уменьшает частоту инфицирования и заболеваний, вызванных цитомегаловирусом.
Уменьшение передачи вируса генитального герпеса. Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса. Она не излечивает герпетической инфекции, а также полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии Валавиром рекомендуется, чтобы больные соблюдали правила безопасного секса.
Применение в период беременности и кормления грудью
Применение Валавира в период беременности и кормления грудью возможно, если потенциальная польза от лечения превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Дети. Опыта применения препарата у детей нет, поэтому не рекомендуется назначать препарат этой возрастной категории пациентов.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции препарат применяют у детей в возрасте старше 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Нет данных об отрицательном влиянии на скорость психомоторных реакций, но следует учитывать клиническое состояние пациента и возможные побочные эффекты при применении препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА ВАЛАВИР®:

каких-либо клинически значимых форм взаимодействия не выявлено.
Валацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, способны повышать концентрацию, приводить к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. Циметидин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но нет необходимости в коррекции дозы препарата.
При одновременном применении с микофенолата мофетилом (иммуносупрессивным препаратом, который применяется после пересадки органов) повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила в плазме крови.
Следует быть осторожными также при одновременном назначении высоких доз Валавира (4 г и выше) и других препаратов, влияющих на функцию почек (например циклоспорина, такролимуса).

ПЕРЕДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТА ВАЛАВИР®:

симптомы: тошнота, рвота, развитие острой почечной недостаточности и неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, потерю сознания и кому.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ ВАЛАВИР®:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата Валавир вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

Валавир таблетки инструкция цена в украине

Валавир

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Применение у детей

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Валавир® табл

Валавир® табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп. №42 Инструкция Валавир® табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп. №42 :

Международное и химическое названия: vаlасiclovir; L-валин-2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метокси] этиловый эфир, гидрохлорид.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной перламутровой оболочкой, почти белого цвета.

Состав: 1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида (в пересчете на валацикловир 100 % безводное вещество) 500 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, Sерifilm 050, кандурин.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Противовирусные средства для системного применения. Валацикловир. Код АТС ^ГО5А В 11.

Фармакодинамика. Противовирусный препарат. Селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. Эффективен в отношении вирусов Негреs simр1ех I и II типов, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Выборочная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simр1ех, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, которая присутствует только в клетках инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК.

Стойкость к препарату встречается очень редко, и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга). Фармакокинетика. Быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность — 54 %, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови наблюдается в середнем через 30 — 60 минут после приема. С белками плазмы связывается 15 % препарата. Период полувыведения — 2,5 — 3,3 часа. Выводится с мочой 45 % (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с фекалиями — 47 %. Почечный клиренс -около 255 мл/мин,

Показания к применению

Опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно). Препарат уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома при герпетической инфекции, снижает частоту возникновения зостерассоциированной боли, в том числе боли при острой и постгерпетической невралгии.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1 000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний).

При простом герпесе, включая генитальный герпес, в т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней. Профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантаци. Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают:

    больным опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин назначают по 1 000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин — по 1 000 мг в сутки;
  • больным простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки; с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин или гемодиализе — по 250 мг 1 раз в сутки;
  • с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50 — 75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25 — 50 мл/мин
  • 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин или диализе — 1,5 г 1 раз в сутки.
    Пищеварительный тракт: тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов.
  • Система крови: редко — тромбоцитопения.
  • Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко — ангионевротический отек, одышка, анафилаксия.
  • Почки: редко — ухудшение функции.
  • Нервная система: головокружение, галлюцинации, очень редко — кома, главным образом у больных с почечной недостаточностью.
  • Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии и тромбоцитопении.

Повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Дети до 12 лет.

В случае передозировки возрастает риск возникновения побочных эффектов. В случае передозировки — симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ ускоряет выведение препарата.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить употребление жидкости. У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических осложнений. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после процедуры гемодиализа. У больных с циррозом печени легкой или средней тяжести нет необходимости в коррекции дозы. Данные относительно применения препарата у детей отсутствуют.

Беременность и лактация. Опыт применения для лечения беременных и женщин, кормящих грудью, ограничен, назначать следует с осторожностью (особенно в первом триместре беременности), только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит. Валавир поступает в грудное молоко, поэтому препарат применяют с осторожностью в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Валавир не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Признаков клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено. Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, способны повышать концентрацию ацикловира в крови.

Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но нет потребности в коррекции дозы препарата.

В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений центральной нервной системы.

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 7 контурных ячейковых упаковок (по б таблеток), вложенных в пачку. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку.

Ключевые фразы Валавир® купить Валавир® подробная иформация Валавир® инструкция Валавир®