Неофилин инструкция по применению, цена, отзывы

Препарат повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Бронхиальная астма, астматический статус, хронический обструктивный бронхит и заболевания легких с явлениями бронхообструкции, легочная гипертензия, ночное апноэ.

таблетки пролонгированного действия 100мг №50

Гиперчувствительность к компонентам препарата и производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, одновременный прием олеандомицина или эритромицина, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, предыдущее внутреннее кровотечение, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, тяжелая артериальная гипертензия, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипертиреоз.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, беспокойство, бессонница, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт и боли в эпигастральной области, рвота, изжога, обострение холецистита, холистатический гепатит, повышение концентрации АЛТ, АСТ в крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гриппоподобный синдром, затруднение носового дыхания.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, массы тела пациента, возраста, особенностей метаболизма у курящих.

У взрослых начальная доза обычно составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при отсутствии серьезных побочных эффектов дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки), в случае преимущественно ночных и утренних приступов - 0,6 г однократно вечером.

У курящих пациентов начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки, которую при хорошей переносимости постепенно увеличивают каждые 2 дня на 0,3 г до поддерживающей - 0,9-1,2 г (0,6 г вечером, 0,3-0,6 г утром).

У лиц с массой тела менее 60 кг: суточная доза составляет 0,3 г (1 раз в сутки или распределяя дозу: 0,2 г вечером, 0,1 г утром); при массе тела менее 40 кг: начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки, поддерживающая - 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки).

У детей 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг): начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки).

У детей 6-12 лет (при массе тела 20-40 кг): начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки).

У детей 3-6 лет (при массе тела до 20 кг): начальная доза составляет 0,1 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,2 г (по 0,1 г 2 раза в сутки).

Симптомы у взрослых: судороги, повышение температуры тела, нарушения сердечной деятельности (тахикардия, желудочковые аритмии, гипотензия).

Симптомы у детей: повышенная возбудимость, нарушения психики, повышение температуры тела, тошнота, судороги, тахикардия, гипотензия, диспноэ.

Лечение. Прекращение приема препарата, промывание желудка, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей, прием активированного угля, стимуляция выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств: при выраженной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон, при судорогах - диазепам.

При одновременном применении препаратов теофиллина с симпатомиметиками и диуретическими средствами происходит взаимное усиление их действия; с ?-адреноблокаторами и препаратами лития - их действие взаимно уменьшается.

Фармакотерапевтические эффекты теофиллина могут снижаться при одновременном применении с ксантинами, карбамазепином, дифенином, рифампицином, изониазидом, тербуталином.

Аллопуринол, циметидин, изопреналин, циклоспорин А, макролидные антибиотики (эритромицин, олеандомицин), линкомицин, пероральные контрацептивы (эстрогены) и противогриппозная сыворотка увеличивают риск развития побочных явлений теофиллина (вследствие уменьшения его клиренса), что обусловливает необходимость корректировки его дозы.

Повышается риск развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов, средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивается нейротоксичность), эфедрина и эфедринсодержащих препаратов, бета-адреномиметиков.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусной инфекции, лицам пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью.

У курящих лиц эффективность препарата может быть понижена.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не более 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Неофилин 100 инструкция для детей как пить

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, аммонийно-метакрилатного сополимера дисперсия, метакрилатного сополимера дисперсия, магния стеарат, тальк.

№ UA/3793/01/02 от 27.07.2015 до 27.07.2020

фармакодинамика. Теофиллин — бронхолитическое средство группы метилксантинов. Механизм его действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением ФДЭ, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Вследствие этого расслабляются гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желчных путей, матки, коронарных, мозговых и легочных сосудов, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. Препарат повышает тонус дыхательных мышц (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов, улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к уменьшению тяжести и снижению частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, увеличивает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F_2α ), нормализует микроциркуляцию. Оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия.
Фармакокинетика. При приеме внутрь теофиллин полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 90%. При приеме теофиллина в форме таблеток пролонгированного действия С_mах достигается через 6 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет у здоровых взрослых около 60%, у пациентов с циррозом печени — 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в тканях. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов — 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей — до 50% препарата. Частично выделяется с грудным молоком. Т_½ теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний, у взрослых пациентов с БА составляет 6–12 ч, у детей в возрасте старше 6 мес — 3–4 ч, у курящих — 4–5 ч, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке легких, ХОБЛ и бронхите — более 24 ч, что требует соответствующей коррекции интервала между приемами препарата. Терапевтическая концентрация теофиллина в крови для достижения бронхолитического эффекта — 10–20 мкг/мл, для стимулирующего действия на дыхательный центр — 5–10 мкг/мл. Токсическая концентрация — выше 20 мкг/мл.

БА. ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия. Синдром центрального ночного апноэ.

препарат принимают внутрь по 30–60 мин до еды или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку 300 мг можно разделить пополам (таблетки по 100 мг — не делить), но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде. В некоторых случаях, для уменьшения раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудка, препарат необходимо принимать во время или сразу после приема пищи.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела пациента и особенностей метаболизма.
Начальная суточная доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 300 мг (1 таблетка по 300 мг 1 раз в сутки или 3 таблетки по 100 мг 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 450 мг (1½ таблетки по 300 мг), через 3 дня лечения, при необходимости суточную дозу можно повысить до 600 мг (по 1 таблетке по 300 мг 2 раза в сутки или 3 таблетки по 100 мг 2 раза в сутки).
Повышение дозы возможно только при условии хорошей переносимости.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет с массой тела 20–45 кг суточная доза составляет 150 мг (½ таблетки по 300 мг 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повысить до 300 мг (½ таблетки по 300 мг 2 раза в сутки), через 3 дня лечения дозу можно повысить до 450–600 мг (1½ таблетки по 300 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке по 300 мг 2 раза в сутки или по 3 таблетки по 100 мг 2 раза в сутки).
Пациентам с синдромом центрального ночного апноэ можно принимать разовую дозу препарата на ночь.
Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании определения концентрации теофиллина в плазме крови.
Для курящих пациентов суточную дозу можно постепенно повысить до 900–1050 мг (3–3½ таблетки по 300 мг).

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (например к кофеину, теобромину, пентоксифиллину), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, порфирия, сепсис, применение у детей одновременно с эфедрином.

побочные реакции обычно отмечают при концентрации теофиллина в плазме крови >20 мкг/мл.
Со стороны пищеварительного тракта: изжога, снижение аппетита/анорексия при длительном применении, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, стимуляция секреции желудочного сока.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, аритмии, кардиалгия, повышение частоты приступов стенокардии, экстрасистолия (желудочковая, наджелудочковая), сердечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, раздражительность, тревожность, беспокойство, возбуждение, нарушение сна, бессонница, тремор, спутанность сознания, бред, судороги.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические реакции, бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: усиление диуреза, особенно у детей, задержка мочеиспускания у мужчин пожилого возраста.
Общие нарушения: повышение температуры тела, слабость, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, ощущение жара и гиперемия лица, повышенное потоотделение, слабость, одышка.
Лабораторные показатели: во время лечения теофиллином возможны: гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови.
Выраженность побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

теофиллин следует с осторожностью назначать только в случае крайней необходимости при нестабильной стенокардии, заболеваниях сердца, при которых может возникать тахиаритмия; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, нарушениях функции почек и печени, пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и лицам в возрасте от 60 лет.
Применение теофиллина при выраженном атеросклерозе сосудов, сепсисе возможно с осторожностью, под наблюдением врача, при наличии показаний к применению теофиллина. Ограничение по применению теофиллина при гастроэзофагеальном рефлюксе связано с влиянием на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера, что может ухудшить состояние пациента при гастроэзофагеальном рефлюксе, усиливая рефлюкс.
Курение и употребление алкоголя может привести к повышению клиренса теофиллина и соответственно к снижению его терапевтического эффекта и необходимости применения в более высоких дозах.
Во время лечения теофиллином необходимо осуществлять внимательное наблюдение и снизить дозу при лечении пациентов с сердечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, нарушениями функции печени (особенно при циррозе), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с повышенной температурой тела, больным пневмонией или вирусными инфекциями (особенно гриппом) из-за возможного снижения клиренса теофиллина. Одновременно необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови, превышающий норму.
Необходимо наблюдение при лечении теофиллином пациентов с сердечной аритмией, АГ, другими кардиоваскулярными заболеваниями, острыми фебрильными состояниями.
Лицам с судорожными состояниями в анамнезе следует избегать применения теофиллина и применять альтернативное лечение.
Повышенного внимания требует применение препарата у пациентов с бессонницей, а также у мужчин пожилого возраста с увеличением предстательной железы в анамнезе из-за риска задержки мочи.
В случае необходимости применения аминофиллина (теофиллин-этилендиамин) пациентам, ранее применявшим теофиллин, необходимо мониторировать уровни теофиллина в плазме крови.
Учитывая невозможность гарантировать биоэквивалентность между отдельными препаратами, содержащими теофиллин с пролонгированным высвобождением, переход от терапии препаратом Неофиллин, таблетки с пролонгированным высвобождением, к другому лекарственному средству группы ксантинов с пролонгированным высвобождением необходимо осуществлять с помощью повторного титрования дозы и после клинической оценки.
Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.
В случае развития побочных реакций необходимо контролировать уровень теофиллина в крови.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Теофиллин проникает через плаценту и в грудное молоко. Применение препарата в период беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У беременных необходимо чаще определять концентрацию теофиллина в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, поскольку он может подавлять сокращение матки, вызвать тахикардию у плода.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 6 лет и с массой тела <20 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

препараты, повышающие клиренс теофиллина: аминоглютетимид, противоэпилептические средства (например фенитоин, карбамазепин, примидон), магния гидроксид, морацизин, рифампицин, ритонавир, сульфинпиразон, барбитураты (особенно фенобарбитал и пентобарбитал). Эффект теофиллина может быть меньшим также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корригировать дозу при необходимости.
Препараты, снижающие клиренс теофиллина: аллопуринол, ацикловир, карбимазол, фенилбутазон, флувоксамин, имипенем, изопреналин, циметидин, флуконазол, фуросемид, пентоксифиллин, дисульфирам, интерферон, низатидин, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), амиодарон, парацетамол, пробенецид, ранитидин, такрин, пропафенон, пропранолол, окспентифиллин, изониазид, линкомицин, метотрексат, зафирлукаст, мексилетин, фторхинолоны (офлоксацин, норфлоксацин, при применении ципрофлоксацина необходимо снизить дозу минимум на 60%, эноксацина — на 30%), макролиды (кларитромицин, эритромицин), тиклопидин, тиабендазол, вилоксазина гидрохлорид, пероральные контрацептивы, вакцина против гриппа. Для пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и снизить дозу при необходимости.
Следует избегать одновременного применения теофиллина с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой (Hypericum perforatum).
Сочетанное применение теофиллина и фенитоина может вызвать снижение уровня последнего.
Эфедрин усиливает действие теофиллина.
Следует избегать комбинации теофиллина и флувоксамина. В случае невозможности избежать этой комбинации пациентам необходимо принимать половину дозы теофиллина и внимательно контролировать концентрацию последнего в плазме крови.
С особой осторожностью следует применять комбинации теофиллина и бензодиазепина, галотана и ломустина. Наркоз с применением галотана может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.
Требуется избегать одновременного применения теофиллина и большого количества пищи и напитков, содержащих метилксантины (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), лекарственных препаратов, содержащих производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), α- и β-адренергические агонисты (селективные и неселективные), глюкагон, учитывая потенцирование эффектов теофиллина.
Сочетанное применение теофиллина с блокаторами β-адренорецепторов может антагонизировать его бронходилатирующее действие; с кетамином, хинолонами — снижает судорожный порог; с аденозином, лития карбонатом и антагонистами β-адренорецепторов — снижается эффективность последних, с доксапрамом — может привести к стимуляции ЦНС.
Теофиллин может усиливать эффект диуретиков и резерпина.
Следует избегать параллельного применения теофиллина и антагонистов β-адренорецепторов, поскольку теофиллин может потерять свою эффективность.
Существуют противоречивые доказательства потенцирования эффектов теофиллина при гриппозных состояниях.
Ксантины могут усиливать гипокалиемию, обусловленную терапией агонистами β-адренорецепторов, стероидами, диуретиками и гипоксией. Это касается госпитализированных пациентов с тяжелой БА и возникает необходимость контролировать уровень калия в плазме крови.

передозировка отмечается, если концентрация теофиллина в плазме крови превышает 20 мг/мл (110 мкмоль/л).
Симптомы: тяжелые симптомы могут развиться через 12 ч после передозировки лекарственных форм с пролонгированным высвобождением.
Пищеварительный тракт: тошнота, рвота (часто тяжелые формы), боли в эпигастрии, диарея, гематемезис, панкреатит.
ЦНС: бред, возбуждение, беспокойство, деменция, токсический психоз, тремор, усиленные рефлексы конечностей и судороги, мышечный гипертонус. В тяжелых случаях может развиться кома.
Сердечно-сосудистая система: синусовая тахикардия, эктопический ритм, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, АГ/артериальная гипотензия.
Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипомагниемия, гипергликемия, рабдомиолиз.
Другие: дыхательный алкалоз, гипервентиляция, ОПН, дегидратация или усиление других проявлений побочных реакций.
Лечение. Отмена препарата, промывание желудка, внутрь — активированный уголь, осмотические слабительные средства; гемодиализ. Контроль уровня теофиллина в плазме крови до нормализации показателей, мониторинг ЭКГ и функции почек. При судорожном синдроме показано применение диазепама. Для пациентов, не болеющих БА, при появлении выраженной тахикардии возможно применение неселективных блокаторов β-адренорецепторов. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемосорбции или гемодиализа. В случае гипокалиемии необходима срочная инфузия р-ра калия хлорида, мониторинг уровня калия и магния в плазме крови. Следует избегать при желудочковой аритмии применения таких антиаритмических препаратов, обладающих противосудорожным действием, как лидокаин, из-за риска обострения судорог. Для устранения рвоты следует применять антиэметики, такие как метоклопрамид или ондансетрон.
При тахикардии с адекватным сердечным дебитом лучше не применять лечения.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 31/10/2011
Дата изменения: 08/06/2016

Неофиллин - Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

международное и химическое названия: theophylline;
1,3-диметилксантин;

основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, белого цвета;

состав: 1 таблетка содержит теофиллина (в пересчете на 100 % вещество) - 100 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, 30 % дисперсия (Дисперсия - рассеивание, разбрызгивание) метакриловой кислоты-этил акрилат кополимера (1:1), 30 % дисперсия аммоний метакрилат кополимера, тип А.

Форма выпуска. Таблетки пролонгированного действия.

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины (Ксантин - промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)). Код АТС R03D A04.

Фармакодинамика. Теофиллин - природное соединение, алкалоид. Механизм действия теофиллина обусловлен, преимущественно, блокированием аденозиновых рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). угнетением фосфодиэстераз (Фосфодиэстераза - семейство изоферментов, состоящее из 21 подгруппы и насчитывающее 51 вариант. В настоящее время различают 11 изоформ ФДЭ, которые имеют разную локализацию и функцию). повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки, коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение). церебральных и легочных сосудов, расширяются коронарные артерии, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. Препарат повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы (Диафрагма - 1. Мышца, разделяющая грудную и брюшную полость, а также участвует в дыхании; 2. Метод барьерной контрацепции) ), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию (Оксигенация - насыщение кислородом) крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию (Агрегация (лат. aggregatio присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2альфа), нормализует микроциркуляцию (Микроциркуляция или тканевая гемодинамика - кровоснабжение тканей, движение крови в мельчайших сосудах). Оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) аллергии ( серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п). гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях животных и человека; в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге; вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др. Применяется в медицине как стимулятор выработки соляной кислоты). лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др.
Эффект препарата полностью развивается через 3-4 дня от начала лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь теофиллин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 90 %. При приеме теофиллина в виде таблеток пролонгированного действия максимальная концентрация достигается через 6 часов. Связывание с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови составляет: у здоровых взрослых - около 60 %, у больных с циррозом печени - 35 %. Проникает сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90 % теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов - 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13 %, у детей - до 50 % препарата. Частично выделяется с грудным молоком. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов с бронхиальной астмой - 6-12 часов, у детей старше 6 месяцев - 3-4 часа, у курящих лиц - 4-5 часов, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца). нарушении функции печени, отеке легких, хронических обструктивных болезнях легких и бронхите - более 24 часов, что требует соответствующей коррекции интервала между введениями препарата.
Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта - 10-20 мкг/мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр - 5-10 мкг/мл. Токсические концентрации - выше 20 мкг/мл.

Бронхиальная астма, астматический статус, хронический обструктивный бронхит и заболевания легких с явлениями бронхообструкции, легочная гипертензия (Легочная гипертензия - гиперетензия в легочном круге кровообращения, первичная или вследствие заболеваний легких или сердца). ночное апноэ.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, массы тела пациента, возраста, особенностей метаболизма (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) у курящих.
У взрослых начальная доза обычно составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при отсутствии серьезных побочных эффектов дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки), в случае преимущественно ночных и утренних приступов - 0,6 г однократно вечером.
У курящих пациентов начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки, которую при хорошей переносимости постепенно увеличивают каждые 2 дня на 0,3 г до поддерживающей - 0,9-1,2 г (0,6 г вечером, 0,3-0,6 г утром).
У лиц с массой тела менее 60 кг: суточная доза составляет 0,3 г (1 раз в сутки или распределяя дозу: 0,2 г вечером, 0,1 г утром); при массе тела менее 40 кг: начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки, поддерживающая - 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки).
У детей 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг): начальная доза составляет 0,3 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,6 г (по 0,3 г 2 раза в сутки).
У детей 6-12 лет (при массе тела 20-40 кг): начальная доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,4 г (по 0,2 г 2 раза в сутки).
У детей 3-6 лет (при массе тела до 20 кг): начальная доза составляет 0,1 г 1 раз в сутки. Через 3 суток при хорошей переносимости дозу можно увеличить до поддерживающей - 0,2 г (по 0,1 г 2 раза в сутки).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела). беспокойство, бессонница, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). аритмия, снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт и боли в эпигастральной области, рвота, изжога, обострение холецистита, холистатический гепатит, повышение концентрации АЛТ, АСТ в крови.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гриппоподобный синдром, затруднение носового дыхания.

Гиперчувствительность (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к компонентам препарата и производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, одновременный прием олеандомицина или эритромицина, геморрагический инсульт (Инсульт (от лат. insulto - скачу, впрыгиваю) - «мозговой удар» - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др). кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). выраженный атеросклероз коронарных артерий, предыдущее внутреннее кровотечение, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, тяжелая артериальная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»). тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипертиреоз.

Симптомы у взрослых: судороги, повышение температуры тела, нарушения сердечной деятельности (тахикардия, желудочковые аритмии, гипотензия).
Симптомы у детей: повышенная возбудимость, нарушения психики, повышение температуры тела, тошнота, судороги, тахикардия, гипотензия, диспноэ.
Лечение. Прекращение приема препарата, промывание желудка, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей, прием активированного угля, стимуляция выведения теофиллина из организма ( форсированный диурез (Форсированный диурез - применяют для ускоренного выведения токсических веществ, которые выводятся почками хотя бы частично в неизменном виде. В вену вводят 1-2 л изотонического раствора натрия хлорида и/или глюкозы («водная нагрузка») и затем применяют сильный диуретик (чаще всего в/в вводят фуросемид). Введение изотонического раствора продолжают со скоростью увеличенного диуреза; при необходимости повторно вводят диуретик. Так как при применении фуросемида изменяется электролитный баланс (выводятся ионы Na +. Cl -. K +. Mg 2+. Ca 2+ ), периодически вводят растворы, содержащие эти ионы. Таким образом, за сутки вводят и форсированно выводят до 10-12 л жидкости, с которой выводится большая часть яда). гемосорбция (Гемосорбция - это пропускание крови в специальном аппарате через искусственный фильтр, состоящий из синтетических материалов (напр. активированный уголь), которые легко впитывают и осаждают на себя «тяжелые» молекулы токсинов. Процедура гемосорбции предусматривает возвращение больному очищенной крови, в то время как токсины, вызвавшие патологический процесс, остаются в сорбционной коробке). плазмосорбция, гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»). перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) ) и назначение симптоматических средств: при выраженной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон, при судорогах - диазепам.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусной инфекции, лицам пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью. У курящих лиц эффективность препарата может быть понижена.

При одновременном применении препаратов теофиллина с симпатомиметиками и диуретическими средствами происходит взаимное усиление их действия; с ?-адреноблокаторами и препаратами лития - их действие взаимно уменьшается. Фармакотерапевтические эффекты теофиллина могут снижаться (вследствие увеличения его клиренса (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) путем индукции микросомальных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени) при одновременном применении с ксантинами, карбамазепином, дифенином, рифампицином, изониазидом, тербуталином. Аллопуринол, циметидин, изопреналин, циклоспорин А, макролидные антибиотики (эритромицин, олеандомицин), линкомицин, пероральные (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) контрацептивы ( эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток) ) и противогриппозная сыворотка увеличивают риск развития побочных явлений теофиллина (вследствие уменьшения его клиренса), что обусловливает необходимость корректировки его дозы.
Повышается риск развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (Минералокортикоиды - гормоны коры надпочечников, регулирующие главным образом минеральный обмен). средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивается нейротоксичность), эфедрина и эфедринсодержащих препаратов, бета-адреномиметиков.

Условия и сроки хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не более 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.