Порошок Будесонид - инструкция по применению и цена

Будесонид применяется для ингаляционных процедур в комплексной терапии бронхиальной астмы. Как лекарственное вещество он относится к глюкокортикоидам, фактически, это синтетически произведенный аналог гормона, выделяемого корой надпочечников и, следовательно, способен выполнять те же функции, что и его натуральный аналог. Он влияет на обменные процессы в тканях организма. При этом происходит расслабление мышечной ткани бронхов, и, соответственно, стабилизируется дыхание и функциональные свойства бронхов. В результате риск появления обострения астматической симптоматики снижается.

Препарат, содержащий гормоны коры надпочечников.

• Препарат в форме мази всасывается медленнее, чем в форме крема, его действие более продолжительно.
  

• Лечения поражений кожных покровов воспалительной этиологии.
  

• Лечения астматического бронхита. бронхиальной астмы, вазомоторного, сезонного или аллергического ринита ;
  
• Предотвращение повторного роста носовых полипов после полипэктомии.
  

• Препарат следует наносить тонким слоем на поражённый участок 1-2 раза в день.
  

Детям - 50-200 мкг/сут. кратность применения - 2 раза, максимальная доза составляет 400 мкг/сут.

• По 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день.
  

• Перед применением препарата в форме аэрозоля его следует несколько раз встряхнуть;
  
• Согласно инструкции, возможно покрытие места нанесения Будесонида в форме мази окклюзионной повязкой;
  
• После применения препарата в форме аэрозоля следует прополоскать рот тёплой водой.
  

• Местные реакции: кровоизлияния, атрофия кожи, угревая сыпь, зуд, фолликулит, гипопигментация, гипертрихоз. вторичная суперинфекция, жжение, сыпь, появление полосок.
  

• Дыхательная система: хрипота, раздражение горла;
  
• Прочие: кандидоз ротовой полости и/или горла.
  

• Грибковая, вирусная или бактериальная инфекция кожных покровов;
  
• Тубёркулёз кожи, обыкновенный лишай, пероральный дерматит, сифилитическое поражение кожи;
  
• Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к Будесониду или его компонентам;
  
• Беременность и кормление грудью;
  
• Нанесение на область вокруг глаз и на слизистые оболочки.
  

Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат противопоказано.

Значимого негативного лекарственного взаимодействия Будесонида с другими лекарственными препаратами не описано.

Случаи передозировки Будесонидом не зафиксированы.

• Порошок для ингаляций дозированный 200 мкг/1 доза - ингаляторы 200 доз.
  

• Сухое прохладное место без доступа детей;
  
• Отдалённость от источников тепла и солнечного света.
  

Рекомендованная температура хранения Будесонида

- в пределах комнатной.

Рекомендованный срок хранения

- различный, зависит от лекарственной формы и фирмы-производителя, указан на упаковке.

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Будесонид опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Будесонид - инструкция по применению, отзывы, цены

Бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, атопический дерматит, псориаз, экзема.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание); для местного применения: вирусные, грибковые, бактериальные (включая туберкулез) инфекции кожи, обыкновенный лишай, розацеа; для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания.

Местно: кровоизлияния, атрофия кожи, суперинфекция, дерматит, фолликулит, гипопигментация, стрии, гипертрихоз, папулезный дерматит, чувство жжения, зуд, системные эффекты глюкокортикоидов (при длительном использовании окклюзионной повязки); При ингаляциях: дисфония, боль в горле, раздражение гортани, кашель.

Средства с глюкокортикостероидной активностью

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое. Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток, повышает чувствительность бета-адренорецепторов гладких мышц бронхов. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью разрушается при "первом прохождении" через печень. Обладает высоким системным клиренсом. Выводится с мочой, частично - с желчью в виде неактивных метаболитов. Резорбция будесонида из мази происходит медленнее, чем из крема, и эффект сохраняется более длительное время, поэтому для терапии хронических процессов предпочтительнее использовать мазь. Обладает местными сосудосуживающими свойствами, нормализует сосудистую проницаемость, стабилизирует лизосомальные мембраны и ингибирует клеточную миграцию в воспалительную ткань.

Активное вещество - будесонид.

Адреномиметики усиливаю эффект. Ингибиторы цитохрома Р450 усиливают эффект.Повышает действие сердечных гликозидов. Салуретики увеличивают экскрецию калия. Циметидин замедляет элиминацию.

Мазь и крем нельзя наносить на слизистые оболочки (избегать попадания в глаза). При длительном применении возможно развитие кандидоза.

Хранить в сухом, защищенном от света месте.

Мазь и крем Апулеин - инструкция по применению

Инструкция по применению Апулеина приводится с целью рассказать читателям о действии препарата и не может быть руководством к самостоятельному применению. Любые назначения лекарственных препаратов производится врачом.

Апулеин – средство для наружного применения, относящееся к негалогенизированным глюкокортикостероидам. Выпускается в виде крема и мази на основе вазелина, в состав которого входит действующее вещество будезонид, оказывающий местное противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное и антиэкссудативное действие. Также другой лекарственной формой препарата являются таблетки Апулеин.

В наружном средстве Апулеин содержится 0,025 % будезонида, который является наиболее эффективным негалогенизированным глюкокортикоидом. Будезонид аналогичен ацетониду флуоцинолона, действует местно, снимает воспаление, уменьшает вероятность образования отеков. Данное активное вещество является производным преднизолона. После проникновения через кожу в кровоток, основной метаболизм осуществляется в печени. Будезонид эффективно действует при различных дерматозах, которые реагируют на стероиды.

Показания к применению

• нейродермит;
• псориаз;
• экзема;
• токсидермии;
• дерматиты различной этиологии (в т.ч. аллергические);
• красный плоский лишай;
• фотодерматозы;
• очаговая склеродермия;
• дискоидная красная волчанка;
• келоидные и гипертрофические рубцы;
• очаговая алопеция (используется для комплексной терапии).

Наружное средство наносится на поврежденные участки кожного покрова тонким слоем до 2-х раз в сутки в зависимости от тяжести заболевания, допустимо наложение окклюзионной повязки.

При наличии индивидуальной чувствительности к активному веществу возможно развитие дерматологических реакций: зуд кожи, жжение. Длительное применение может провоцировать развитие эритемы, телеангиэктазии, гипертрихоза, поверхностной атрофии и другие побочные эффекты, характерные для длительного приема глюкокортикостероидов.

Апулеин противопоказан при:

1. Инфекционных заболеваниях кожи различного происхождения (бактериальные, вирусные, туберкулез кожи, грибковые инфекции, сифилис, обыкновенный лишай.
2. Периоральный дерматит;
3. Чрезмерная чувствительность к активному веществу.
4. Предраковые заболевания кожи и опухоли.

Во времени Апулеин назначается только тогда, когда польза от препарата превышает развитие потенциальных рисков для плода. Во время грудного вскармливания стоит прекратить использование мази. Любые действия, связанные с приемом лекарственных препаратов в этот период надо согласовывать с врачом.

Усвоение будезонида из крема происходит быстрее, чем из мази. Преимущество мази, несмотря на более медленную резорбцию – более длительный эффект во временных рамках. Поэтому, если необходимо применять Апулеин при хронических процессах, рекомендуется использовать именно мазь. Длительность терапии зависит от полученного эффекта. Продолжительное лечение более месяца возможно только после всестороннего обследования больного и оценки его состояния.

При наличии инфекционных кожных заболеваний лечение Апулеином сочетают с противогрибковой и антибактериальной терапией. Если возникли в процессе какие-либо нежелательные последствия, прием препарата следует отменить. Нельзя допускать попадания мази в глаза.

Исследований о последствиях передозировки не проводилось, данные отсутствуют также о взаимодействии Апулеина с другими лекарственными средствами.
В случае необходимости можно заменить средство следующими аналогами: Пульмикорт, Пульмикорт суспензия для ингаляций, Пульмикорт Турбухалер порошок для ингаляций, Пульмикорт Турбухалер, Бенакорт, Бенарин, Буденофальк, Будесонид.

Кстати, вас также могут заинтересовать следующие БЕСПЛАТНЫЕ материалы:

Будесонид форте инструкция по применению

Познаньский фармацевтический завод СА Польфа(Польша)

Средства с глюкокортикостероидной активностью

Международное непатентованное наименование

Отпускается по рецепту

Апулеин, Бенакорт, Бенарин, Будекорт, Буденофальк, Будесонид, Будесонид мите, Горакорт, Пульмикорт, Пульмикорт турбухалер, Тафен назаль, Тафен Новолайзер

Активное вещество - будесонид.

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое. Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток, повышает чувствительность бета-адренорецепторов гладких мышц бронхов.Попавшая в ЖКТ часть почти полностью разрушается при 'первом прохождении' через печень. Обладает высоким системным клиренсом. Выводится с мочой, частично - с желчью в виде неактивных метаболитов.Резорбция будесонида из мази происходит медленнее, чем из крема, и эффект сохраняется более длительное время, поэтому для терапии хронических процессов предпочтительнее использовать мазь. Обладает местными сосудосуживающими свойствами, нормализует сосудистую проницаемость, стабилизирует лизосомальные мембраны и ингибирует клеточную миграцию в воспалительную ткань.

Показания к применению Будесонид форте

Бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, атопический дерматит, псориаз, экзема.

Противопоказания Будесонид форте

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание); для местного применения: вирусные, грибковые, бактериальные (включая туберкулез) инфекции кожи, обыкновенный лишай, розацеа; для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания.

Местно: кровоизлияния, атрофия кожи, суперинфекция, дерматит, фолликулит, гипопигментация, стрии, гипертрихоз, папулезный дерматит, чувство жжения, зуд, системные эффекты глюкокортикоидов (при длительном использовании окклюзионной повязки); При ингаляциях: дисфония, боль в горле, раздражение гортани, кашель.

Адреномиметики усиливаю эффект. Ингибиторы цитохрома Р450 усиливают эффект.Повышает действие сердечных гликозидов. Салуретики увеличивают экскрецию калия. Циметидин замедляет элиминацию.

Способ применения и дозировка

Ингаляционно по 1-2 дозы 2 раза в сутки,

Мазь и крем нельзя наносить на слизистые оболочки (избегать попадания в глаза). При длительном применении возможно развитие кандидоза.

Хранить в сухом, защищенном от света месте.

1. Реестр Лекарственных средств 2003 года.2. Реестр Лекарственных средств 2002 года.

Будесонид: инструкция по применению

1. Фармакологическое действие:

Будесонид является глюкокортикостероидным лекарственным препаратом, который обладает противоаллергическими, антиэкссудативными и противовоспалительными свойствами. Глюкокортикостероид представляет собой гормон, который вырабатывается надпочечниками и играет важную роль в функционировании организма. Прием препарата способствует снижению бронхиальной обструкции, также лекарственное средство оказывает благоприятное влияние на процесс дыхания, снижает частоту возникновения удушья, одышки. При применении препарата на протяжении одной-двух недель начинает проявляться эффект …
развернуть описание

2. Показания к применению:

Будесонид применяется при лечении бронхиальной астмы, вазомоторного ринита, сезонного и аллергического ринита, астматического бронхита. Также может применяться в профилактических целях …
развернуть описание

3. Способ применения:

Лекарственное средство применяется местно в виде ингаляций. Дозировка носит индивидуальный характер и зависит от характера, степени тя\жести заболевания, возраста пациента. Суточная дозировка для взрослых на начальном этапе терапии составляет от 400 до 1600 мкг, которые разделяют на два-четыре приема в день. После чего переходят на дозировку от 200 до 400 мкг два раза в день, при обострении заболевания дозировка составляет до 1600 мкг в день …
развернуть описание

4. Побочные действия:

Применение препарата Будесонид может сопровождаться проявлением побочных действий в виде грибкового заболевания ротовой полости и горла (кандидоз), хрипоты, раздражения слизистой оболочки горла, …
развернуть описание

Лекарственный препарат не применяется при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в его состав, вирусных и грибковых заболеваниях кожного покрова, туберкулезе, вирусных и грибковых заболеваний органов дыхания …
развернуть описание

Применение в период беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск …
развернуть описание

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременный прием с циметидином не оказывает какого-либо клинически значимого влияния, однако сочетанный прием с циметидином может привести к замедлению процесса метаболизма Будесонида в печени …
развернуть описание

Будесонид входит в список жизненно важных лекарственных препаратов для лечения бронхиальной астмы. Это бронходилатирующее лекарство эффективно расслабляет гладкие мышцы бронхов, улучшая проходимость дыхательных путей. Будесонид – это глюкокортикоид с выраженным противоаллергическим и противовоспалительным эффектом, выпускающийся в форме порошка для ингаляций. Назначают его при астматическом бронхите, бронхиальной астме, аллергическом, вазомоторном и сезонном рините, для предупреждения роста новых полипов после проведения полипэктомии, для лечения болезни Крона.

Этот комбинированный препарат содержит в своем составе глюкокортикоид для местного применения будосенид и селективный бета2-адреностимулятор формотерол, который расслабляет гладкие мышцы бронхов. Сочетание этих двух веществ снижает частоту обострений бронхиальной астмы, выраженность ее симптомов и улучшает работу бронхов. Будесонид и формотерол выпускается под торговым названием Симбикорт турбухалер (порошок для ингаляций) и Форадил комби (порошок для ингаляций и аэролайзер). Взрослым необходимо проводить по 1-2 ингаляции дважды в сутки. Дозу необходимо титровать до наименьшей эффективной, вплоть до использовании препарата один раз в сутки.

Препарат выпускается в форме порошка для ингаляций. Каждая упаковка комплектуется ингалятором, а на боковой части предусмотрен счетчик оставшихся доз. Начальная доза зависит от степени тяжести заболевания и обычно рассчитывается так: для взрослых с бронхиальной астмой в легкой форме назначают 200-400 мкг в сутки, с бронхиальной астмой в средней и тяжелой форме – до 1600 мкг в сутки, детям 6-12 лет – 200-400 мкг в сутки. После достижения контроля над заболеванием дозу снижают до минимальной с необходимым клиническим эффектом. Принимать препарат следует в одно и тоже время один раз в сутки, вечером. При обострении заболевания может быть назначено применение препарата дважды в день, при этом дозировка также увеличивается вдвое.

• Сульфацил натрия (Антибактериальный лекарственный препарат, применаемый в офтольмологии при конънктивите, блефарите. Применяется местно в виде капель или мази);
• Мелатонин (Синтетический аналог вещества, вырабатываемого шишковидной железой. Применяется при расстройствах сна, для стимуляции иммунной системы);
• Глюкозамин (Препарат, способствующий восстановлению структуры хрящевой ткани. Принимают для лечения: остеохондроз, хондромаляция надколенника, артроз, остеоартроз периферических суставов и позвоночника);
• Димексид (Имеет противовоспалительное, анальгезирующее действие. Подавляет воспалительную инфильтрацию тканей, нормализует процессы фибринообразования);
• Вобэнзим (Активный компонент - протеолитический энзим. Эффективен при лечении ревматоидного артрита, болезнь Бехтерева, цистит, простатит, тромбозы);

© MedHall.ru 2016 год

Мазь будесонид инструкция по применению

Формула: C25H34O6, химическое название: (11бета,16альфа)-16,17-[Бутилиденбис(окси)]-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое.

Будесонид является глюкокортикостероидом со слабой минералокортикоидной и выраженной глюкокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях на моделях животных и in vitro установлено, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов в 200 раз больше таковой для кортизола, а противовоспалительный эффект (местный) будесонида больше в 1000 раз, чем у кортизола. При проведении исследований системной активности будесонида на животных установлено, что при подкожном введении эффект будесонида был в 40 раз сильнее, чем у кортизола, а при приеме внутрь — в 25 раз.
Будесонид угнетает продукцию простагландинов и лейкотриенов, замедляет образование цитокинов, предупреждает активацию и миграцию воспалительных клеток. Будесонид увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает ответ организма на применение бета-адренергических бронхорасширяющих препаратов после их продолжительного использования.
Будесонид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и легких. При введении интраназально будесонид в очень небольшом количестве всасывается со слизистой оболочки носовой полости (около 20% поступает в системный кровоток). При ингаляции будесонида в альвеолы поступает примерно 25% дозы. Попавшая в желудочно-кишечный тракт часть будесонида практически полностью (на 90%) разрушается при первом прохождении через печень с образованием неактивных метаболитов. Биодоступность будесонида равна 10% поступившей в желудок части, 25 – 30% будесонида, поступившего в альвеолы, всасывается. Максимальная концентрация будесонида в крови достигается через 15 – 45 минут при интраназальном и ингаляционном введении. С белками плазмы будесонид связывается на 88%. Будесонид имеет высокий системный клиренс (84 л/ч). Период полувыведения будесонида из плазмы составляет 2,8 часа.
Будесонид выделяется в виде метаболитов с мочой и частично с желчью. При приеме внутрь значения максимальной концентрации и времени ее достижения могут быть разными у отдельных пациентов (так время достижения максимальной концентрации варьирует от 30 до 600 минут). Системная доступность при приеме однократной дозы больше у больных с болезнью Крона при сравнении со здоровыми людьми (соответственно 21% и 9%), но системная доступность у здоровых добровольцев приближается к 21% при повторных приемов препарата. Примерно 90% всосавшегося будесонида при первом прохождении через печень метаболизируется с участием микросомальных ферментов (в основном CYP3A4) с образованием 2 основных метаболитов: 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидрокси-будесонида (их глюкокортикоидная активность составляет меньше 1/100 активности будесонида), из остальной части будесонида примерно 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.
Установлена эффективность будесонида (лекарственная форма для приема внутрь) при воспалительной патологии кишечника, включая коллагенозный колит. Интраназальная форма будесонида эффективна при терапии неинфекционной воспалительной патологии носовой полости, для профилактики рецидива полипов в носовой полости при их хирургическом удалении и полного заживления слизистой оболочки.
Возможная канцерогенность будесонида была оценена в продолжительных исследованиях у мышей и крыс. Канцерогенного эффекта будесонида при приеме внутрь на протяжении 91 недели у мышей в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м2/сут, около 0,1 максимально рекомендуемой дозы для человека при пересчете на площадь поверхности тела) выявлено не было. В исследовании в течение 2 лет у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое увеличение частоты развития глиом у самцов, которые получали внутрь 50 мкг/кг/сут будесонида (300 мкг/м2/сут), такие изменения у самцов не наблюдалось при дозах 25 и 10 мкг/кг/сут (150 и 60 мкг/м2/сут) и у самок при всех исследованных дозах. В двух дополнительных исследованиях в течение 2 лет у самцов крыс линии Sprague-Dawley и Fischer при использовании доз 50 мкг/кг/сут повышения частоты развития глиом зафиксировано не было при сравнении с другими глюкокортикоидами (триамцинолон и преднизолон). Но на фоне всех трех исследованных глюкокортикоидов у крыс было выявлено статистически значимое увеличение частоты гепатоцеллюлярных опухолей. В ряде стандартных тестов кластогенных и мутагенных свойств будесонида выявлено не было. При введении подкожно до 80 мкг/кг/сут будесонида крысам (меньше максимально рекомендуемой дозы для человека при пересчете на площадь поверхности тела) неблагоприятного влияния на фертильность зафиксировано не было, но было отмечено снижение прибавки массы у самок вместе с уменьшением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении, а также в периоде вскармливания. При использовании 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м2/сут) данных эффектов отмечено не было. Как и прочие кортикостероиды, будесонид оказывал эмбриотоксическое и тератогенное действие у крыс и кроликов. В исследованиях на животных (кролики, крысы) установлено, что подкожное введение будесонида ведет к развитию у плода врожденных пороков (в основном дефекты скелета).

Внутрь: болезнь Крона с вовлечением восходящей ободочной или/и подвздошной кишки (при среднетяжелой и легкой формах для индукции ремиссии).
Ингаляционно: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.
Интраназально: круглогодичный и сезонный аллергический ринит.

Внутрь: не разжевывая (при нарушенном глотании можно проглотить все гранулы, открыв капсулу), запивая полным стаканом воды, за полчаса до приема пищи, 3 раза в сутки (утром, в полдень, вечером) по 3 мг. Длительно терапии обычно составляет 8 недель; эффект, как правило, проявляется через 2 – 4 недели. Отмену будесонида необходимо проводить постепенно.
Ингаляционно: доза устанавливается индивидуально, с учетом тяжести патологии, поддерживающей дозы системных глюкокортикоидов; взрослым – в несколько приемов 200 – 800 мкг в сутки (до 1600 мкг в сутки); для детей дозу устанавливают в зависимости от возраста.
Интраназально: длительность терапии и доза устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести патологии, пациентам старше 18 лет разовая доза равна по 2 – 3 капли в каждый носовой ход; обычно в сутки достаточно 2 разовых доз; продолжительность лечения составляет 10 – 14 дней.
При продолжительном использовании будесонида возможно развитие кандидоза. Будесонид может подавлять работу системы гипоталамус - гипофиз - надпочечники. Перед хирургическим вмешательством или воздействием прочего стрессового фактора рекомендовано дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

Гиперчувствительность; для перорального применения: тяжелые нарушения функционального состояния печени, инфекции желудочно-кишечного тракта (бактериальные, амебные, грибковые, вирусные), возраст до 18 лет; для ингаляционного применения: грибковые инфекции органов дыхания, активная форма туберкулеза легких; для интраназального применения: туберкулез органов дыхания, бактериальные, грибковые и вирусные инфекции органов дыхания.

Для перорального использования: артериальная гипертензия, туберкулез, сахарный диабет, пептическая язва, остеопороз, катаракта, глаукома, отягощенный семейный анамнез в отношении глаукомы или сахарного диабета.

При беременности возможно использование будесонида только тогда, когда ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования по использованию будесонида при беременности отсутствуют). Детей, чьи матери при беременности принимали высокие дозы кортикостероидов, необходимо внимательно наблюдать (риск гипофункции надпочечников). У женщин детородного возраста до начала приема будесонида необходимо исключить беременность, а при терапии нужно использовать надежные методы контрацепции. На время терапии будесонидом необходимо прекратить кормление грудью.

При приеме внутрь:органов чувств и нервной системы: депрессия, раздражительность, эйфория, катаракта, глаукома;
сердечно-сосудистая система и кровь: повышение артериального давления, васкулит (синдром отмены после продолжительной терапии), риск тромбообразования;
система пищеварения: боли в эпигастральной области, дуоденальная язва, диспептические явления, панкреатит;
эндокринная система: синдром Кушинга (включая ожирение туловища, лунообразное лицо), понижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипокалиемия, задержка натрия с формированием отеков, нарушение секреции половых гормонов (гирсутизм, аменорея, импотенция), атрофия или уменьшение функции коры надпочечников;
опорно-двигательный аппарат: остеопороз, мышечная слабость, асептический некроз костей (головки плечевой и бедренной);
кожные покровы: красные стрии, аллергическая экзантема, петехии, стероидные угри, экхимоз, контактный дерматит, ухудшение заживления ран;
прочие: повышенный риск развития инфекционных болезней.
При ингаляциях: боль в горле, дисфония, кашель, раздражение или сухость ротовой полости или глотки, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, фарингит, тошнота, парадоксальный бронхоспазм.
При интраназальном использовании: жжение, чихание, раздражение слизистой носа, кандидомикоз.

Ингибиторы цитохрома P450 (включая эритромицин, кетоконазол, циклоспорин) могут тормозить метаболизм и, тем самым, усиливать глюкокортикоидный эффект будесонида. Будесонид может потенцировать действие сердечных гликозидов из-за недостаточности калия; салуретики могут повышать гипокалиемию. Совместное использование циметидина и будесонида может привести к небольшому увеличению уровня будесонида в сыворотке крови (не имеет клинического значения). Омепразол (при совместном использовании) влияния на фармакокинетику будесонида не оказывает. Кетоконазол выражено увеличивает концентрацию будесонида в плазме и усиливает его глюкокортикоидное действие. Одновременное применение внутрь кетоконазола и будесонида приводило к увеличению системного действия будесонида в 3 - 8 раз. При необходимости одновременного использования кетоконазола и будесонида необходимо увеличить интервал времени между их использованием до максимально возможного, а также рассмотреть возможность уменьшения дозы будесонида. Так как будесонид метаболизируется при помощи изофермента CYP3A4, то ингибиторы CYP3A4 могут тормозить его метаболизм, увеличивая тем самым его содержание в плазме крови и усиливать эффект. Необходимо быть осторожным при использовании будесонида на фоне продолжительной терапии ингибиторами CYP3A4, такими как итраконазол, кетоконазол, ритонавир, индинавир, атазанавир, саквинавир, эритромицин, нелфинавир, телитромицин, кларитромицин и другими.

При передозировке будесонидом развиваются явления гиперкортицизма. Необходима постепенная отмена будесонида.

Апулеин
Бенакап
Бенакорт®
Бенарин
Буденит Стери-Неб
Буденофальк

Будесонид
Будесонид Изихейлер
Будесонид-натив
Будиэйр
Будостер®

Новопульмон Е Новолайзер®
Пульмикорт®
Пульмикорт® Турбухалер®
Тафен® назаль
Тафен® Новолайзер

Комбинированные препараты:
Будесонид + Формотерол: Симбикорт® Турбухалер®;
Будесонид + Сальбутамол: Биастен;
Будесонид + Формотерол (набор): Форадил Комби.

Будесонид (Budesonide) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, против

Код CAS: 51333-22-3

Характеристика: Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·10^3. Молекулярная масса 430,54.

Фармакология: Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое. Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.

Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

Быстро всасывается из легких и ЖКТ. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25-30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. C_mах в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T_1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

После приема внутрь значения C_max и T_max вариабельны (T_max у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.

Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м^2/сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).

В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м^2/сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м^2/сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.

Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.

При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м^2/сут) аналогичных эффектов не отмечалось.

Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

Применение: Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

Противопоказания: Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

Ограничения к применению: Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли будесонид в грудное молоко).

Побочные действия: При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

При пероральном приеме

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.

Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

Взаимодействие: Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

Передозировка: Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

Способ применения и дозы: Ингаляционно: доза подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболевания, поддерживающей дозы таблетированных глюкокортикоидов; взрослым – 200-800 мкг/сут (до 1600 мкг/сут), в несколько приемов; детям – в зависимости от возраста.

Внутрь: не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все гранулы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс лечения — обычно 8 нед; как правило, эффект проявляется через 2-4 нед. Отмену проводят постепенно.

Интраназально: доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 18 лет разовая доза — по 2-3 капли в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса — 10-14 дней.

Меры предосторожности: При длительном применении возможно развитие кандидоза.

Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Будесонид (Budesonide)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.