Руководства, Инструкции, Бланки

Дигоксин Инструкция По Применению Для Детей

Рейтинг: 5.0/5.0 (560 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Дигоксин - Инструкция по применению

Дигоксин

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия. digoхin; 3β-[(О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопиранозил-(1→4)-О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопиранозил-(1→4)-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопиранозил)-окси]-12b,14-дигидрокси-5β,14β-кард-20(22)-энолид;

основные физико-химические свойства. таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические или двояковыпуклые;

состав: 1 таблетка содержит дигоксина в пересчете на 100 % вещество 0,25 мг;

вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, глюкоза, масло вазелиновое, тальк, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотонические препараты. Сердечные гликозиды (Сердечные гликозиды - вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности).
Код АТС C01A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дигоксин относится к группе сердечных гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные гликозиды наперстянки применяют в медицине). обладает селективным влиянием на сердце, обусловленным присутствием в молекуле бессахаристой части – агликона (Агликон - неуглеводный фрагмент гликозидов. С углеводным остатком агликона может быть соединен О-, N-, S- или С-гликозидной связью. Агликон в большинстве случаев определяет биологическую активность гликозидов (фармакодинамические свойства)). Дигоксин блокирует транспортную Na/K - АТФазу, в результате чего возрастает содержание Na в кардиомиоците, что приводит к открытию Са-каналов и вхождению Са2+ в кардиомиоцит. Это, в свою очередь, приводит к ингибированию тропонинового комплекса, что подавляет влияние на взаимодействие актина (Актин - белок, фибриллярная форма которого образует с миозином основной сократительный элемент мышц - актомиозин) и миозина (Миозин - белок мышечных волокон; образует с актином основной сократительный элемент мышц - актомиозин. Обладает каталитической активностью: расщепляет аденозинтрифосфорную кислоту (АТФ) с освобождением энергии, которая используется при мышечном сокращении). Систола становится более короткой и энергетически экономичной, тонус миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) возрастает. Препарат увеличивает рефрактерность атриовентрикулярного узла, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС), удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику (Системная гемодинамика - движение крови в сердце и магистральных сосудах). Проявляет умеренное диуретическое действие. Специфическое кардиотоническое действие при пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме, как правило, наблюдается через 1–2 ч с максимумом в пределах 8 ч.

Фармакокинетика. При пероральном приеме хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови относительно малое. Абсорбция (Абсорбция (от лат. absorbeo - поглощаю): 1) объемное поглощение газов или паров жидкостью (абсорбентом) с образованием раствора; 2) процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) при пероральном приеме вариабельна, зависит от моторики желудочно-кишечного тракта, от сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Для дигоксина биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – 60–80 %, начало действия – 0,5–2 ч, максимум действия – 6 ч. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество Дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции нужна достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики желудочно-кишечного тракта биодоступность препарата максимальная, при усиленной перистальтике – минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 30–40 ч. При незначительной почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) до неактивных соединений. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме крови через 6 ч после введения составляет 1–2 нг/мл, более высокие концентрации - токсические. Выводится почками (30%).

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца) ; наджелудочковые аритмии (пароксизмальная и постоянная формы мерцательной аритмии (Мерцательная аритмия - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков). трепетание (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий, суправентрикулярная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) ); в педиатрической практике – все виды сердечной недостаточности, сопровождающиеся тахикардией и требующие быстрой дигитализации.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливают индивидуально.
Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5–1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25–0,75 мг в течение 2–3 дней; после улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125–0,5 мг в сутки в 1–2 приема). При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125–0,5 мг в сутки в 1–2 приема); насыщение в этом случае наступает приблизительно через неделю после начала терапии.
Высшая суточная доза для взрослых при пероральном приеме составляет 0,0015 г (1,5 мг).
Дозу препарата для детей определяют с учетом выбраной схемы дигитализации, возраста и массы тела ребенка. Детям старше одного года для быстрой дигитализации назначают по 1-2 таблетки за один прием. Суточную дозу делят не менее, чем на три приема и рассчитывают с учетом массы тела: для детей от 1 до 2 лет - 0,04–0,08 мг/кг один раз в сутки; от 2 до 10 лет – 0,03–0,06 мг/кг в сутки; для детей старше 10 лет препарат назначают как взрослым (0,001-0,012 мг/кг). Поддерживающая доза дигоксина для детей обычно составляет 20-35 % от суточной дозы для быстрой дигитализации в 2 приема. Для медленного насыщения назначают в дозе, составляющей ¼ дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы.

Побочное действие

Нарушение ритма и проводимости ( синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме). экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей). AV- блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда). пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) желудочков (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) ), анорексия (Анорексия (от греч. аn - нет и orexis - аппетит) - снижение аппетита, отвращение к пище). тошнота, рвота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). нарушение висцерального кровообращения, головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет), редко – острые психозы (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)). гинекомастия (Гинекомастия (от греч. gyne, род. п. gynaikos - женщина и mastos - грудь) - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства). кожная сыпь и гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, эозинофилия, тромбоцитопения.

Противопоказания

Желудочковая пароксизмальная тахикардия (Пароксизмальная тахикардия - нарушение сердечного ритма в виде приступа сердцебиений с частотой сокращений 140-220 уд/мин). синдром WPW, нестабильная прогрессирующая атриовентрикулярная блокада, сердечная астма у больных с митральным (Митральный - относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) стенозом (Стеноз - сужение любого канала). интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее, гипертрофическая кардиомиопатия (Гипертрофическая кардиомиопатия - врожденное или приобретенное заболевание, которое характеризуется выраженной гипертрофией желудочков, не обусловленной повышением постнагрузки, как это бывает, напр. при стенозе аортального клапана или артериальной гипертензии. Последствие гипертрофии - ригидность, нерастяжимость камер сердца, особенно левого желудочка, препятствующая заполнению его полостей кровью в фазу диастолы. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах. Лечение направлено на уменьшение диастолической ригидности стенки желудочков. Основа терапии - бета-адреноблокаторы и антагонисты кальция. Они угнетают сократимость миокарда, что ведет к расширению полостей сердца). беременность и лактация, активная форма миокардита, выраженная брадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту). острая коронарная (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) недостаточность (прежде всего при остром инфаркте миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) с желудочковой экстрасистолией).

Передозировка

Аритмии, полный или частичный предсердно-желудочковый блок, ухудшение зрения, утомляемость, вялость, диспепсия (Диспепсия - это собирательный термин для обозначения расстройств пищеварения преимущественно функционального характера, возникающих вследствие недостаточного выделения пищеварительных ферментов или нерационального питания ). В случае отравления проводят промывание желудка с активированным углем или другими энтеросорбентами, назначают солевое слабительное. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2–2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) 5 МЕq/л). Для коррекции аритмий, обусловленных передозировкой дигоксина, назначают лидокаин, прокаинамид, пропранолол и фенитоин. При полной блокаде сердца проводят электростимуляцию. При угрожающей жизни передозировке дигоксина внутривенно вводят через мембранный фильтр фрагменты овечьих антител (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM). 40 мг антидота (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) связывают примерно 0,6 мг дигоксина. Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.
В случае интоксикации, связанной с передозировкой препарата, но при необходимости лечения им, делают перерыв, длительность которого обусловлена выраженностью клинической интоксикации.

Особенности применения

При лечении Дигоксином-Здоровье больной должен находиться под тщательным контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7–10 дней. В случае необходимости применения строфантина последний назначают не ранее, чем через 24 ч после отмены Дигоксина-Здоровье. При одновременном применении дигоксина и салуретиков (салуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) показано назначение препаратов калия.
Для больных с нарушением функции почек, лиц преклонного возраста, ослабленных пациентов, а также для больных с имплантированным электростимулятором необходим тщательный подбор доз, так как у них токсические эффекты могут проявляться при использовании доз, которые обычно хорошо переносятся другими больными.
У пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, микседемой, легочным сердцем дигитализацию надо проводить осторожно и избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах. Необходимо корректировать электролитный баланс. Гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.
При пероральном применении дигоксина следует ограничить потребление трудно перевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижают биодоступность дигоксина активированный уголь, антациды, вяжущие средства, каолин, сульфасалазин, холестирамин (связывание в просвете желудочно-кишечного тракта); метаклопрамид, прозерин (усиление моторики желудочно-кишечного тракта). Увеличивают биодоступность антибиотики широкого спектра действия, которые угнетают кишечную микрофлору (Микрофлора - совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору).
Снижают эффективность дигоксина барбитураты, фенилбутазон, фенитион, рифампицин (увеличение интенсивности метаболизма). Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил увеличивают концентрацию дигоксина в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек. Метиндол повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Верапамил уменьшает почечный клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации в течение 5–6 недель постепенно снижается. Кроме того, хинидин и верапамил вытесняют дигоксин из мест связывания в тканях, что обуславливает резкое повышение содержания дигоксина в крови в начале применения. Позднее концентрация дигоксина стабилизируется на уровне, зависящем от клиренса дигоксина.
При взаимодействии с диуретиками (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) возникает гипокалиемия.
Препараты кальция увеличивают токсичность гликозидов наперстянки, а также риск развития аритмий, поэтому внутривенное введение кальция больным, получающим сердечные гликозиды, противопоказано.
Симпатомиметики, фенитоин, резерпин, пропранолол и препараты, вызывающие снижение концентрации калия в крови (тиазидные диуретики, фуросемид, кортикостероиды (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен (т.н. минералокортикоиды – альдостерон, кортексон) и обмен углеводов, белков и жиров (т.н. глюкокортикоиды – гидрокортизон, кортизон, кортикостерон, влияющие и на минеральный обмен). Применяются в медицине при их недостаточности в организме (например, Аддисоновой болезни), в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств). амфотерицин В, соли лития), также увеличивают риск возникновения аритмий при одновременном применении с дигоксином.
Полопирин и метиндол увеличивают концентрацию препарата в плазме крови. Препараты калия, неомицин снижают терапевтическую эффективность гликозидов наперстянки.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 8 – 25 0С.
Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки по 0,25 мг № 50 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Препараты с аналогичным действующим веществом

дигоксин инструкция по применению для детей:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Дигоксин – инструкция по применению, показания, дозы

    Дигоксин Форма выпуска и состав
    • Таблетки: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с гравировкой «D» на одной стороне и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 шт. в полимерных или стеклянных (темного цвета) банках, в картонной пачке 1 банка; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 50 шт. в полипропиленовых флаконах, в картонной пачке 1 флакон; по 50 шт. в полипропиленовых пеналах, в картонной пачке 1 пенал; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, или 4 упаковки);
    • Раствор для внутривенного (в/в) введения (по 1 мл в ампулах: в картонной пачке 10 ампул; по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки).

    Активное вещество – дигоксин:

    • 1 таблетка – 0,25 мг или 0,1 мг (Дигоксин детский);
    • 1 мл раствора – 0,25 мг.

    Вспомогательные компоненты в составе таблеток: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат, декстроза, тальк.

    Показания к применению
    • Хроническая сердечная недостаточность II (при клинических проявлениях) и III-IV функционального класса по классификации NYHA – в составе комплексной терапии;
    • Мерцание и трепетание предсердий хронического и пароксизмального течения в тахисистолической форме, особенно при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

    Раствор для в/в введения

    • Хроническая сердечная недостаточность при атеросклеротическом кардиосклерозе, декомпенсированных клапанных пороках сердца, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при постоянной форме трепетания предсердий или тахисистолической мерцательной аритмии;
    • Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (трепетание предсердий, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия).
    Противопоказания
    • Гликозидная интоксикация;
    • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
    • Атриовентрикулярная (AV) блокада II степени;
    • Перемежающаяся полная блокада;
    • Период грудного вскармливания;
    • Повышенная чувствительность к препарату.

    С осторожностью, сопоставляя пользу терапии и возможный риск, следует назначать Дигоксин при AV блокаде I степени, остром инфаркте миокарда, экстрасистолии, нестабильной стенокардии, тампонаде сердца, изолированном митральном стенозе с редкой частотой сердечных сокращений (ЧСС), почечной и/или печеночной недостаточности; пациентам пожилого возраста.

    Кроме этого, противопоказания к применению таблеток:

    • Возраст до 3 лет;
    • Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы.

    С осторожностью принимают таблетки больные с синдромом слабости синусового узла без водителя ритма, риском нестабильного проведения по AV узлу, сердечной недостаточностью с патологией диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, амилоидоз сердца), указанием на приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, сердечной астмой на фоне митрального стеноза (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), артериовенозным шунтом, гипоксией, выраженной дилатацией полостей сердца, легочным сердцем; при алкалозе, гипотиреозе, миокардите, ожирении, а также гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии.

    Раствор следует применять с осторожностью при выраженной брадикардии, желудочковой тахикардии, гипертрофическом субаортальном стенозе.

    Применение Дигоксина в период беременности назначают по жизненным показаниям, если клинический эффект для матери превышает потенциальный вред для плода.

    Способ применения и дозировка

    Таблетки принимают внутрь.

    Дозу подбирают индивидуально, соблюдая осторожность. Для больных, которые до назначения дигоксина принимали сердечные гликозиды, дозу следует снизить.

    Рекомендованное дозирование для пациентов старше 10 лет:

    • Умеренно быстрая дигитализация при экстренной терапии: суточная доза – 0,75-1,25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки (под контролем электрокардиографии (ЭКГ) перед применением каждой последующей дозы). После достижения насыщения (24-36 часов) больного переводят на поддерживающую терапию;
    • Медленная дигитализация: 0,125-0,5 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 дней, после достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение;
    • Поддерживающая терапия: доза устанавливается индивидуально, обычно – от 0,125 до 0,75 мг; период применения назначает врач, как правило, лечение длительное.

    Для больных с хронической сердечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 0,25 мг, при весе тела более 85 кг – не более 0,375 мг.

    Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 0,0625-0,125 мг.

    При лечении детей 3-10 лет насыщающую дозу назначают с учетом веса ребенка по 0,05-0,08 мг на 1 кг в сутки: при умеренно быстрой дигитализации – в течение 3-5 дней, медленной дигитализации – 6-7 дней, поддерживающая доза – 0,01-0,025 мг на 1 кг в сутки.

    Раствор для в/в введения

    Раствор вводят в/в капельно или струйно.

    Дозирование врач назначает индивидуально, на основании клинических показаний.

    • Умеренно быстрая дигитализация – внутривенно по 0,25 мг 3 раза в сутки (после чего пациента переводят на поддерживающую терапию – в/в 0,125-0,25 мг 1 раз в сутки);
    • Медленная дигитализация: до 0,5 мг в сутки (в 1-2 приема);
    • Пароксизмальная наджелудочковая аритмия: суточная доза – 0,25-1 мг (в/в капельно или струйно).

    Насыщающая доза для детей – 0,05-0,08 мг на 1 кг веса в сутки, при умеренно быстрой дигитализации ее вводят 3-5 дней, при медленной дигитализации – 6-7 дней. Поддерживающая доза для детей – 0,01-0,025 мг на 1 кг веса ребенка в сутки.

    Побочные действия

    Побочные эффекты на фоне применения таблеток часто возникают из-за передозировки и являются симптомами дигиталисной интоксикации:

    • Сердечно-сосудистая система: желудочковая экстрасистолия; часто – политопная желудочковая экстрасистолия, бигеминия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, синусовая брадикардия, узловая тахикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, AV блокада, трепетание и мерцание предсердий, снижение сегмента ST на ЭКГ с образованием двухфазного зубца Т;
    • Нервная система: головная боль, нарушения сна, головокружение, радикулит, неврит, парестезии, маниакально-депрессивный синдром, обморок; редко – дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации (преимущественно при атеросклерозе в пожилом возрасте);
    • Пищеварительная система: абдоминальные боли, тошнота, рвота, анорексия, диарея, некроз кишечника;
    • Органы чувств: снижение остроты зрения, окрашивание в желто-зеленый цвет видимых предметов, микро- и макропсия, мелькание «мушек» перед глазами;
    • Система гемостаза и органы кроветворения: носовые кровотечения, тромбоцитопеническая пурпура, петехии;
    • Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – крапивница;
    • Прочие: гинекомастия, гипокалиемия.

    Раствор для в/в введения

    • Сердечно-сосудистая система: AV-блокада, брадикардия, нарушения сердечного ритма; единичные случаи – тромбоз мезентериальных сосудов;
    • Нервная система: чувство усталости, головная боль, головокружение; редко – снижение остроты зрения, ксантопсия, мелькание «мушек» перед глазами, макро- и микропсия, скотомы; единичные случаи – нарушения сна, депрессия, синкопальное состояние, спутанность сознания, эйфория, делириозное состояние;
    • Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, диарея;
    • Эндокринная система: гинекомастия (при длительном применении).
    Особые указания

    Дигоксин следует применять под наблюдением врача, с регулярным проведением ЭКГ, определением уровня содержания электролитов в сыворотке крови.

    Противопоказано одновременное назначение препаратов наперстянки с парентеральным введением средств кальция.

    При хроническом легочном сердце, коронарной недостаточности, нарушении водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточности необходимо снизить дозу, особенно пациентам пожилого возраста.

    Пациентам с нарушенной выделительной функцией почек дозу Дигоксина необходимо снизить: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин – на 50% от обычной дозы, КК меньше 10 мл/мин – на 75%.

    С осторожностью следует производить подбор дозы пожилым больным, поскольку у данной категории пациентов даже при функциональном расстройстве почек КК может быть в пределах нормы (при подборе дозы следует учитывать уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови).

    При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 15 мл/мин) контроль содержания дигоксина в сыворотке крови следует проводить 1 раз в 2 недели.

    При идиопатическом субаортальном стенозе применение Дигоксина вызывает нарастание выраженности обструкции.

    При митральном стенозе сердечные гликозиды назначают при сопутствующей правожелудочковой недостаточности или наличии мерцательной тахиаритмии.

    С осторожностью следует назначать при AV блокаде I степени (лечение должно сопровождаться регулярным контролем ЭКГ, при необходимости – фармакологической профилактикой улучшающими AV проводимость средствами).

    Риск гликозидной интоксикации повышается при гипомагниемии, гипокалиемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, гипернатриемии, легочном сердце, выраженной дилатации полостей сердца, миокардите; у пациентов пожилого возраста. Поэтому при назначении дигоксина дигитализацию контролируют, используя мониторинг его плазменной концентрации.

    Пациент должен быть проинформирован об обязательном выполнении следующих рекомендаций:

    • Не менять дозу самостоятельно;
    • Принимать препарат каждый день в одно время;
    • Немедленно обратиться к врачу при ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
    • При пропуске дозы принять ее сразу, как только вспомнили.

    Если пациент пропустил прием препарат в течение более 2 дней или желает прекратить терапию об этом следует сообщить лечащему врачу.

    Необходимо обратиться к врачу при появлении учащенного пульса, тошноты, рвоты, поноса.

    При плановой хирургической операции или оказании неотложной помощи больной должен предупредить врача о приеме Дигоксина.

    Пациентам с контактными линзами в период лечения следует исключить их использование.

    Нежелательно одновременное применение других средств без разрешения врача.

    Содержание сахарозы, лактозы, крахмала картофельного, глюкозы в 1 таблетке соответствует 0,006 хлебным единицам.

    Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

    Лекарственное взаимодействие

    Риск развития токсического действия Дигоксина возрастает при одновременном применении с препаратами кальция, диуретиками, инсулином, глюкокортикостероидами, амфотерицином B, бета-адреномиметиками и другими вызывающими нарушения электролитного баланса средствами, в связи с чем дозу препарата при назначении следует снизить и не допускать в/в введения солей кальция.

    При сочетании с триамтереном, спиронолактоном, хинидином, амиодароном, блокаторами медленных кальциевых каналов, особенно верапамилом, содержание дигоксина в сыворотке крови повышается.

    При одновременном применении Дигоксина:

    • Колестирамин, колестипол, неомицин, тетрациклин, слабительные средства, сульфасалазин, неомицин, фенилбутазон, антациды (содержащие соли алюминия, магния), каолин, пектин и другие адсорбенты – снижают его всасывание в кишечнике, концентрацию в крови и лечебное действие;
    • Активированный уголь, препараты зверобоя продырявленного, каолин, вяжущие средства, сульфасалазин, метоклопрамид, прозерин – снижают биодоступность препарата;
    • Эритромицин, антибиотики с широким спектром действия – повышают биодоступность Дигоксина;
    • Барбитураты, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин, пероральные контрацептивы, противоэпилептические средства (индукторы микросомального окисления) могут потенцировать метаболизм дигоксина;
    • Натрия фосфат, глюко- и минералокортикостероиды, ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин B, адренокортикотропный гормон (АКТГ), этакриновая кислота, буметанид, фуросемид, маннитол, индапамид, производные тиазида – могут снижать терапевтический эффект и способствовать развитию побочных действий препарата;
    • Эдрофония хлорид – повышая тонус парасимпатической нервной системы, может приводить к выраженной брадикардии;
    • Хинин, хинидин – приводят к резкому увеличению концентрации дигоксина;
    • Индометацин, спиронолактон, каптоприл, блокаторы медленных кальциевых каналов – замедляют выведение дигоксина, повышая риск токсического воздействия препарата;
    • Гормоны щитовидной железы – усиливают обмен веществ в организме (требуется обязательное повышение дозы дигоксина);
    • Гепарин – снижается его антикоагулянтное действие;
    • Антиаритмические средства, панкурония бромид, соли кальция, алкалоиды раувольфии, симпатомиметики, суксаметония йодид – могут вызвать нарушение сердечного ритма;
    • Амиодарон – повышает до токсического уровня содержание дигоксина в плазме крови (показана отмена или снижение дозы дигоксина в 2 раза).

    Для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов применяют раствор магния сульфата.

    Дигоксин искажает данные при проведении исследования перфузии миокарда с применением таллия хлорида (201 TI), снижая степень его накопления в точках поражения сердечной мышцы.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

    Срок годности: таблетки – 2 года, раствор – 5 лет.

    Дигоксин (Digoxin): формула и инструкция по применению у человека, собак и кошек

    Инструкция по применению дигоксина (Digoxin): в медицине и ветеринарии

    Краткая характеристика лекарственного препарата

    • Название препарата: Дигоксин
    • Название на латинском языке: Digoxinum (родительный падеж - Digoxini )
    • Химическое название препарата: (3?,5?,12?)-3-[(О-2,6- дидезокси-?-D-рибо-гексо-пиранозил- (1’4)-О-2,6-дидезокси-?-D- рибо-гексо-пиранозил-(1’4)-2,6-дидезокси-?-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидрокси-кард-20(22)-енолид. Гликозид, выделенный из листьев наперстянки шерстистой
    • Брутто-формула препарата: C41H64O14
    • Фармакологическая группа - Сердечные гликозиды
    • Физико-химические свойства: кристаллический порошок белого цвета. Плохо растворяется в воде, практически не растворяется в этаноле
    • Фармакологические эффекты дигоксина - кардиостимулирующий, антиаритмический
    • Объект применения дигоксина: человек, кошки, собаки
    • Где приобрести: медицинские аптеки по рецепту
    • Форма выпуска:таблетки по 0,25 мг, 0,125 мг (для взрослых) и 0,1 мг (для детей); ампулы по 1 мл (0,25 мг/мл)
    • Аналоги (синонимы, дженерики) дигоксина. Дигоксин-Гриндекс, Новодигал, Дигоксин-ТФТ
    Фармакология дигоксина

    Фармакологическое действие дигоксина у человека, собак и кошек – кардиотоническое, противоаритмическое.

    Дигоксин у человека, собак и кошек оказывает:

    • позитивное инотропное
    • негативное хронотропное
    • отрицательное дромотропное
    • позитивное батмотропное (при дигиталисной интоксикации)

    Дигоксин угнетает фермент Na+-К+-АТФазу, который расположен в клеточной мембране кардиомиоцитов. Препарат повышает содержание натрия (прямо) и кальция (опосредовано) внутри кардиомиоцитов. Ионы кальция реагируют с тропониновым комплексом и нейтрализуют его ингибирующее воздействие на комплекс сократительных протеинов клеток миокарда.

    Лекарственное средство хорошо адсорбируется (на 65–80%) из органов желудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Период полувыведения препарата равняется 35–50 часов. Распределение дигоксина по тканям и органам человека, собак и кошек происходит равномерно. Часть препарата экскретируется в тонкий отдел кишечника с желчью и подвергается обратному всасыванию. Фармакологическая особенность гликозидов наперстянки заключается в их способности аккумулировать. Кумулирующий эффект у дигоксина в 2-2,5 раза меньший, по сравнению с дигитоксином. Лекарственное средство на 35–40% конъюгирует с протеинами плазмы крови. Выделяется преимущественно почками. В период беременности выделение замедленно. У людей, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью дигоксин вызывает расширение сосудов, незначительно стимулирует мочеотделение, что объясняется улучшением показателей гемодинамики. После перорального применения кардиотоническое действие начинает формироваться спустя 60–120 минут, достигая максимума спустя 8 часов, после внутривенной инъекции — в течение 20–30 минут. У людей, собак, кошек, с неизмененной функцией почек и печени фармакологический эффект заканчивается через 2–7 суток. Чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам, в частности к дигоксину, зависит от баланса электролитов в сыворотке крови. Гипокалиемия и гипомагниемия или гиперкальциемия и гипернатриемия увеличивают чувствительность миокарда к сердечным гликозидам.

    Показания к применению дигоксина у человека, собак кошек

    Согласно инструкции по применению дигоксина, установлены следующие показания:

    • мерцательная аритмия (тахисистолическая форма)
    • трепетание предсердий
    • застойная хроническая сердечная недостаточность
    • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
    Способ применения дигоксина в медицине и его дозирование человеку

    Перорально. Насыщающая доза дигоксина для взрослых составляет 0,5–1,0 мг, далее каждые 6 часов его принимают по 0,25 мг до достижения терапевтического эффекта. Стандартная доза препарата человеку составляет 1–1,5 мг в сутки. Стабилизация концентрации фармакологического препарата в плазме крови обычно достигается в течение недели. Стандартная суточная поддерживающая доза лекарственного средства составляет 0,125–0,25 мг.

    Внутривенно струйно или инфузионно. Дозу дигоксина необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента, с осторожностью, под контролем врача. Если больному ранее уже использовали гликозиды, дозу дигоксина следует уменьшить. Доза препарата зависит от скорости достижения леебного эффекта.

    Существует несколько схем использования препарата:

    Медленная дигитализация (обеспечивается в течение 5–7 дней). при этом доза препарата 0,125–0,5 мг в сутки назначается за один прием в течение 5–7 дней (до достижения гликозидного насыщения), далее переходят на поддерживающую терапию. Поддерживающее лечение: суточная доза рассчитывается индивидуально и обычно составляет 0,125–0,75 мг. Поддерживающую терапию осуществляют длительно. Доза при внутривенных инъекциях составляет 0,25–0,5 мг.

    Быструю дигитализацию (в течение 1–1,5 суток) применяют в экстренных ситуациях, при этом доза дигоксина 0,75–1,25 мг в сутки за 2–3 приема через каждые 6–8 часов. При достижении гликозидного насыщения осуществляют поддерживающую терапию.

    Способ применения дигоксина в ветеринарии и его дозирование собакам и кошкам

    В целом в ветеринарной медицине, наличие других препаратов с аналогичным механизмом фармакологического действия и менешей токсичностью, резко сократили клиническое применение дигоксина у собак. Дигоксин в крайне редких ситуациях назначат кошкам. В настоящее время собакам назначают в сочетании с другим антиаритмическими препаратами для лечения наджелудочковых аритмий, в частности фибрилляцию предсердий или трепетания, а также рефрактерной хронической сердечной недостаточности или для лечения вазовагального обморока.

    Терапевтические дозы дигоксина для собак - 0,003-0,011 мг/кг 1-2 раза в сутки, перорально. Дозы дигоксина для кошек - по 0,005-0,01 мг/кг, перорально, каждые 24-48 ч. Стартовые дозы должны быть на нижней границе указанных лимитов, а затем их титруют вверх, при необходимости, проводя измерение уровня сывороточного дигоксина (целевые концентрации в сыворотке 0,8-1,2 нг/мл спустя 8-12 часов после применения). Токсичность может проявиться даже у животных, которые имеют уровни в терапевтическом диапазоне. Концентрация дигоксина в крови должны контролироваться через 3-5 дней после первоначального лечения (8-12 часов после приема) и каждые 6 месяцев после этого или раньше, при развитии признаков токсичности. Дозировка дигоксина должна быть рассчитана на основе нежирной массы тела и уменьшена при ожирении или у кахектичных животных с признаком асцита. Электролитные нарушения должны быть скорректированы до применения гликозидов наперстянки.

    Противопоказания к применению препарата Основные противопоказания:
    • гликозидная интоксикация
    • гиперчувствительность
    • синдром WPW
    • полная блокада
    • атриовентрикулярная блокада II–III степени

    Ограничения к применению сердечных гликозидов у человека, собак и кошек:

    • в анамнезе приступы Морганьи-Адамса-Стокса
    • атриовентрикулярный блок I степени
    • обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии
    • митральный стеноз с брадикардией
    • митральный стеноз, осложненный сердечной астмой
    • нестабильная стенокардия
    • острый инфаркт миокарда
    • артериовенозный шунт
    • гипоксия
    • диастолическая форма сердечной недостаточности
    • выраженная дилатация полостей сердца
    • экстрасистолия
    • легочное сердце
    • электролитные нарушения (гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия, гиперкальциемия)
    • алкалоз
    • пожилой возраст
    • гипотиреоз
    • миокардит
    • ожирение
    • почечная и печеночная недостаточность
    Побочные эффекты дигоксина

    Со стороны желудочно-кишечного тракта:

    Со стороны системы крови (гемопоэза и гемостаза) и органов сердечно-сосудистой системы:

    • тромбоцитопения
    • петехии
    • тромбоцитопеническая пурпура
    • брадикардия
    • вентрикулярная экстрасистолия
    • атриовентрикулярная блокада
    • ринорагия

    Со стороны органов нервной системы:

    • головная боль
    • головокружение
    • нарушение сна
    • сонливость
    • слабость
    • спутанность сознания
    • делирий
    • галлюцинации
    • депрессия
    • нарушение остроты и цветового зрения
    • скотома
    • микро- и макропсия
    • при длительном использовании гинекомастия
    • ишемия кишечника
    • кожные высыпания
    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Основные взаимодействия дигоксина с другими лекарственными препаратами:

    1. Рифампицин повышает скорость метаболизма дигоксина.
    2. Адреномиметические препараты повышают риск развития аритмического синдрома.
    3. Антихолинэстеразные и антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития брадикардии.
    4. Салуретики, глюкокортикоиды и другие лекарственные препараты, которые способствуют потере калия, а также препараты кальция, при одновременном назначении дигоксина, могут вызвать гликозидную интоксикацию.
    5. Хлорпромазин (ацепромазин в ветеринарии) значительно снижает кардиотоническое действие препарата.
    6. Антациды, содержащие алюминий, висмут, слабительные средства, магний замедляют всасывание лекарственного средства из органов желудочно-кишечного тракта.
    Передозировка
    • тошнота
    • рвота
    • атриовентрикулярная блокада аритмия
    • астения
    • нарушение зрения
    • диспепсия
    • активированный уголь с целью снижения скорости абсорбции
    • калийсодержащие препараты — при гипокалиемии
    • фенитоин, лидокаин — при вентрикулярной аритмии
    • атропин — при брадиаритмии
    Форма выпуска

    Дигоксин выпускается в следующих лекарственных формах. таблетки для взрослых по 0,125 и 0,25 мг ; таблетки для детей по 0,1 мг ; ампулы для инъекций по 0,25 мг/мл (1 мл)

    Синонимы (аналоги, торговые названия) дигоксина

    Торговые названия дигоксина (синонимы, аналоги, дженерики):Дигоксин-Гриндекс, Новодигал, Дигоксин-ТФТ

    Полезно знать

    © VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.