Тегретол ЦР - инструкция по применению, описание, наличие, заменители

от 273.00 руб. до 328.00 руб.

Найти и купить препарат Тегретол ЦР в аптеках России

Показания к применению препарата Тегретол ЦР:

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тонико-клоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с др. противосудорожными ЛС).

Острые маниакальные состояния (монотерапия и в сочетании с препаратами Li+ и др. антипсихотическими ЛС). Фазнопротекающие аффективные расстройства (в т.ч. биполярные) профилактика обострений, ослабление клинических проявлений при обострении.

Синдром алкогольной абстиненции (тревожность, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна ).

Диабетическая невропатия с болевым синдромом.

Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Также возможно применение (показания основаны на клиническом опыте, контролируемых исследований не проводилось):

- при психотических расстройствах (при аффективных и шизоаффективных расстройствах, психозах, панических расстройствах, резистентной к терапии шизофрении, нарушении функции лимбической системы),

- при агрессивном поведении пациентов с органическими поражениями головного мозга, депрессии, хорее;

- при тревоге, дисфории, соматизации, шуме в ушах, сенильной деменции, синдроме Клювера-Бьюси (билатеральная деструкция миндалевидного комплекса), обсессивно-компульсивных расстройствах, отмене бензодиазепина, кокаина ;

- при болевом синдроме нейрогенного генеза: при спинной сухотке, рассеянном склерозе, остром идиопатическом неврите (синдром Гийена-Барре ), диабетической полиневропатии. фантомных болях, синдроме "усталых ног" (синдром Экбома), гемифациальном спазме, посттравматической невропатии и невралгии. постгерпетической невралгии ;

- для профилактики мигрени.

Возможные заменители препарата Тегретол ЦР:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

сироп, таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Гиперчувствительность к компонентам Тегретола ЦР - карбамазепину или сходным в химическом отношении ЛС (например трициклическим антидепрессантам) или к любому др. компоненту препарата; нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), острая "перемежающаяся" порфирия (в т.ч. в анамнезе), AV блокада, одновременный прием ингибиторов МАО.

C осторожностью. Декомпенсированная ХСН, гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм. гипотиреоз. недостаточность коры надпочечников), пожилой возраст, активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина ), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема ЛС (в анамнезе); печеночная недостаточность. ХПН; гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления.

Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Таблетки ретард (целую таблетку или половину) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 2 раза в день. У некоторых больных при использовании таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых ЛС не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг Тегретола ЦР 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут).

Детям с 4 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут, постепенно повышая на 20-60 мг через день. У детей старше 4 лет - в начальной дозе 100 мг/сут, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут, постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными ЛС (клометиазол. хлордиазепоксид ).

Несахарный диабет. средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день.

При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу Тегретола ЦР повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата.

Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС.

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффктивен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто - 10% и чаще; часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - реже 0.01%.

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию ЛС в плазме.

Со стороны ЦНС: очень часто - головокружение. атаксия. сонливость, астения ; часто - головная боль. парез аккомодации; иногда - аномальные непроизвольные движения (например тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм ; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например дизартрия), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит. парестезии, миастения и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза.

Аллергические реакции на компоненты Тегретола ЦР: часто - крапивница ; иногда - эритродермия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд кожи; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), фоточувствительность.

Редко - мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и др. органы (например легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.

Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко - агранулоцитоз. апластическая анемия. истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту ; иногда - диарея или запоры. боль в животе; очень редко - глоссит. стоматит. панкреатит.

Со стороны печени: очень часто - повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет значения; часто - повышение активности ЩФ; иногда - повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ССС: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД; очень редко - брадикардия, аритмии, AV блокада с обморочными состояниями, коллапс. усугубление или развитие ХСН, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит. тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); очень редко - гиперпролактинемия (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина (свободного Т4, Т4, Т3) и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме): остеомаляция; гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП) и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи. снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит ; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах. гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенное потоотделение, алопеция. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом карбамазепина остается неясной.Передозировка. Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы.

Со стороны ЦНС и органов чувств - угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, кома; зрительные нарушения ("туман" перед глазами), дизартрия, нистагм. атаксия. дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз).

Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи. олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения.

Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показаны госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения отравления этим ЛС и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления).

Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У маленьких детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. При снижении АД: положение с опущенным головным концом, плазмозаменители, при неэффективности - в/в допамин или добутамин ; при нарушениях ритма сердца - лечение подбирается индивидуально; при судорогах - введение бензодиазепинов (например диазепама ), с осторожностью (из-за возможного увеличения угнетения дыхания) введение др. противосудорожных ЛС (например фенобарбитала ). При развитии гипонатриемии разведения (водной интоксикации) - ограничение введения жидкостей и медленная в/в инфузия 0.9% раствора NaCl (может способствовать предотвращению развития отека мозга). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены.

Внезапное прекращение приема Тегретола ЦР может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама. вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина. вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены").

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения.

К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).

Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных ЛС, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения Тегретолом ЦР следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение "синяков", геморрагий в виде петехий или пурпуры.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови.

Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Рекомендуется отказаться от употребления этанола.

Препарат в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь. Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко.

Хотя взаимосвязь между дозой Тегретола ЦР, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушение всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС.

У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен по возможности применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу) - частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих ЛС в виде монотерапии.

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 мес беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией. предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Карбамазепин. как и все др. противоэпилептические ЛС, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические ЛС усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин. могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

В период лечения Тегретолом ЦР необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение Тегретола ЦР с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина. снижению концентрации карбамазепина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке крови фелбамата.

Концентрацию действующего вещества Тегретола ЦР снижают фенобарбитал. фенитоин. примидон. метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин. рифампицин. цисплатин. доксорубицин. возможно: клоназепам. вальпромид, вальпроевая кислота. окскарбазепин и растительные ЛС, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения карбамазепина вальпроевой кислотой и примидоном из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме).

Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях).

Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола ).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом. тиоксантенами, молиндоном. галоперидолом. мапротилином. клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение Тегретола ЦР с диуретиками (гидрохлоротиазид. фуросемид ) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия).

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных ЛС, фолиевой кислоты; празиквантела. может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм ЛС для общей анестезии (энфлурана. галотана. фторотана ) с повышением риска гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности Тегретола ЦР.

Тегретол: инструкция по применению, цена и отзывы на

• В состав одной таблетки лекарства Тегретол может входить 200 мг или 400 мг карбамазепина. Дополнительные вещества: натрия кармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния.
• В 5 мл сиропа лекарства Тегретол содержится 100 мг карбамазепина. Дополнительные вещества: натрия сахаринат, полиэтиленгликоль 400, гидроксиэтилцеллюлоза 300, пропиленгликоль, микрокристаллическая целлюлоза, сорбитол, кармеллоза натрия, метилпарагидроксибензоат, сорбиновая кислота, пропилпарагидроксибензоат, вода, карамель ароматическая.

Белые плоские таблетки круглой формы с фаской, на одной поверхности нанесена гравировке “CG” (или “CG/CG”), а на другой поверхности – “G/K” (или “LR/LR”) и риска.

• 10 таблеток по 200 мг в блистере; 5 блистеров в картонной пачке.
• 10 таблеток по 400 мг в блистере; 3 блистера в картонной пачке.
• 100 мл сиропа в темном стеклянном флаконе; 1 флакон с мерной ложкой в картонной пачке.

Дибензодиазепиновое противоэпилептическое средство. Обладает также психотропным и нейротропным эффектами.

Тегретол эффективен при возникновении фокальных приступов с или без вторичной генерализации, тонико-клонических генерализованных приступов и комбинации вышеуказанных приступов.

При использовании препарата в качестве монотерапии у лиц с эпилепсией выявлено психотропное действие лекарства, которое проявлялось купировании симптомов тревоги и депрессии . понижении уровня раздражительности и агрессивности.
Тегретол эффективен при некоторых неврологических заболеваниях: предотвращает приступы боли при вторичной и криптогенной невралгии тройничного нерва . Также препарат применяется для облегчения боли нейрогенного типа при различных состояниях, например, посттравматических парестезиях. постгерпетической невралгии . При алкогольной абстиненции увеличивает судорожный порог и ослабляет выраженность проявлений абстиненции (тремор . возбудимость, нарушения походки). У лиц с несахарным диабетом препарат уменьшает диурез и ощущение жажды.

В качестве психотропного средства применяется при маниакальных состояниях, для поддерживающей терапии биполярных расстройств, при шизоаффективных и маниакальных психозах . при острой шизофрении полиморфного характера.
Механизм действия препарата связан с блокадой натриевых каналов, приводящей к стабилизации мембран сверхвозбужденных нейронов, ингибированию развития множественных разрядов в нервных клетках. Противосудорожное действие обусловлено стабилизацией стенок нейронов и понижением секреции глутамата . ослаблением активности глутамата . Повышает пониженный судорожный порог и риск появления эпилептического приступа. Купирует эпилептические изменения структуры личности и в конечном итоге повышает коммуникабельность пациентов и улучшает их социальную реабилитацию.

После употребления внутрь всасывается медленно и в полном объеме. После однократного применения таблетки наибольшая концентрация достигается спустя 12 часов. Клинически важных различий в степени всасывания активного вещества после приема различных пероральных форм выпуска препарата не отмечается.

Прием пищи не влияет на скорость и уровень всасывания активного вещества.

Связывание карбамазепина с протеинами крови достигает 80%. Поникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по эпоксидному пути с образованием 10,11-трансдиолового метаболита и глюкуронового конъюгата. Биотрансформацию карбамазепина обеспечивает изофермент CYP3А4 . Также выделяется малоактивное производное9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.

После приема препарата время полувыведения карбамазепина составляет примерно 36 часов.

Около 71% дозы выводится почками и 29% кишечником.

• Маниакальные состояния острого типа и поддерживающая терапия аффективных биполярных расстройств для предупреждения обострений или уменьшения выраженности клинических проявлений.
• Алкогольная абстиненция .
• Эпилепсия . парциальные приступы (с или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; тонико-клонические приступы генерализованного характера; смешанные формы приступов.
• Диабетическая невропатия с наличием болевого синдрома.
• Невралгия тройничного нерва в том числе криптогенная и на фоне рассеянного склероза; криптогенная невралгия языкоглоточного нерва.
• Несахарный диабетцентрального характера ; нейрогормональные полиурия и полидипсия.

• Наличие эпизодов угнетения кроветворения в костном мозгу или информации об перемежающейся порфирии острого характера в анамнезе.
• AV-блокада.
• Комбинация с блокаторами МАО . Перед назначением препарата блокаторы МАО советуется отменить как минимум за 14 дней.
• Сверхчувствительность к активному веществу, химически родственным лекарственным препаратам или иным составляющим препарата.

• Реакции со стороны нервной деятельности: атаксия . головокружение . диплопия . сонливость . головная боль . общая слабость, нарушения аккомодации, нистагм . глазодвигательные нарушения, орофациальная дискинезия . нарушения речи, периферический неврит, хореоатетоидные расстройства . мышечная слабость, парестезии, симптомы пареза.
• Реакции со стороны психики: депрессия . зрительные или слуховые галлюцинации . беспокойство, потеря аппетита . агрессивное поведение, дезориентация . возбуждение, активация психоза.
• Аллергические реакции . крапивница . кожные аллергические реакции, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона,зуд . эпидермальный токсический некролиз.
• Дерматологические реакции: узловатая и мультиформная эритема . фоточувствительность, пурпура . изменения пигментации кожи, акне . выпадение волос, усиление потоотделения.
• Реакции со стороны кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, лейкоцитоз, дефицит фолиевой кислоты, эритроцитарная аплазия, апластическая анемия, перемежающаяся острая порфирия, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, ретикулоцитоз.
• Реакции со стороны пищеварения: тошнота, повышение содержания гамма-глутамилтрансферазы . повышение содержания щелочной фосфатазы или трансаминаз, желтуха, печеночная недостаточность, глоссит . сухость во рту, рвота, диарея . гепатит . боли в животе, запор. стоматит, панкреатит .
• Реакции гиперчувствительности: мультиорганная замедленная гиперчувствительность с лихорадкой. васкулитом, кожными высыпаниями, лимфаденопатией . лимфомоподобными признаками, лейкопенией, артралгиями, эозинофилией, гепатоспленомегалией;асептический менингит, ангионевротический отек. анафилактическая реакция .
• Реакции со стороны кровообращения: аритмии . расстройства внутрисердечной проводимости, артериальная гипертония . артериальная гипотония, брадикардия, AV-блокада . сердечная недостаточность застойного типа, тромбофлебит, коллапс, тромбоэмболический синдром.
• Реакции со стороны гормональной сферы: задержка жидкости, отеки . гипонатриемия . уменьшение осмолярности плазмы, увеличение веса, повышение содержания пролактина, галакторея, гинекомастия . уменьшение уровня тироксина . увеличение содержания тиреостимулирующего гормона . нарушения обмена веществ в костной ткани, повышение уровняхолестерина .
• Реакции со стороны мочеполовой сферы: почечная недостаточность . интерстициальный нефрит . нарушение работы почек, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, нарушения половой функции.
• Реакции со стороны сенсорных органов: помутнение хрусталика, изменение вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, расстройства слуха,гипоакузия, гиперакузия, расстройство восприятия звука.
• Реакции со стороны дыхания: одышка . пневмония .
• Реакции со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии . судороги . мышечные боли.

Инструкция по применению Тегретола разрешает принимать таблетки во время или после еды одновременно с небольшим объемом жидкости. При эпилепсии . если это возможно, препарат следует принимать в виде монотерапии.

Терапию начинают с использования малой дневной дозы, которую затем медленно повышают до оптимального уровня. Для подбора оптимальной дозировки рекомендуется определение содержания активного вещества в крови.

Когда препарат добавляют к уже подобранной противоэпилептической терапии, это необходимо делать постепенно, а дозы применяемых лекарств обычно не меняют или корригируют.

Начальная доза для взрослых равна 100-200 мг по 1-2 раза в день. Затем дозировку медленно повышают до наступления оптимального терапевтического эффекта; как правило он достигается при употреблении 400 мг в день. Ряду пациентов может потребоваться прием 1,6 грамм или 2 грамм препарата в день.

Детям 4 лет и младше следует начинать лечение с использования 20-60 мг препарата в день и повышать дозировку на 20-60 мг через один день.

У детей старше 4 лет терапию разрешено начинать с приема 100 мг в день; дозировку повышают медленно, на 100 мг раз в неделю.

Поддерживающие дозировки для детей составляют 10-20 мг/кг в день.

При терапии невралгии тройничного нерва первоначальная доза равна 200-400 мг в сутки. Ее постепенно повышают до купирования болевых ощущений (200 мг до 4 раз в день), затем медленно понижают до наименьшей поддерживающей. Рекомендуемая первоначальная доза для пожилых лиц составляет 100 мг дважды в лень.

При алкогольной абстиненции стандартная доза равна 200 мг препарата трижды в день. В особо тяжелых случаях в первые несколько суток дозировка может быть увеличена. При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции терапию начинают с использования комбинации Тегретола с препаратами седативно-снотворного типа . После купирования острой фазы можно проводить монотерапию Тегретолом.

При несахарном диабете средняя взрослая доза составляет по 200 мг препарата до 3 раз в день. У детей дозировка должна быть снижена в соответствии с возрастом и весом ребенка.

При лечении диабетической невропатии с наличием болевого синдрома обычная доза препарата составляет 200 мг до четырех раз в день.

При маниакальных состояниях острого типа и при поддерживающей терапии биполярных расстройств дневные дозы равны 400-1600 мг. Стандартная суточная доза составляет 400-600 мг.

Признаки передозировки: возбуждение, угнетение работы нервной системы, сонливость,дезориентация, галлюцинации, затуманивание зрения, кома . дизартрия . невнятная речь, атаксия, нистагм, дискинезия, гипорефлексия, гиперрефлексия, гипотермия, судороги, миоклонус, психомоторные расстройства, мидриаз . отек легких, угнетение дыхания, тахикардия . гипертензия, артериальная гипотензия, остановка сердца, обморок, рвота, снижение моторики кишечника, олигурия . задержка мочи, задержка жидкости, анурия, гипонатриемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, повышение уровня креатининфосфокиназы.

Лечение передозировки: госпитализация, определение уровня карбамазепина в крови для оценки степени тяжести передозировки. Удаление содержимого желудка, применение энтеросорбенов . симптоматическая терапия, мониторирование работы сердца, коррекция электролитных нарушений. Специфического антидота не существует.

Совместное применение Тегретола с ингибиторами CYP3A4 способно привести к повышению концентрации карбамазепина в крови и вызвать побочные эффекты. Совместное использование индукторов CYP3A4 способно привести к активации метаболизма Тегретола и понижению концентрации активного компонента в плазме, а также к возможному снижению выраженности лечебного эффекта.

Уровень карбамазепина в крови могут увеличивать Дилтиазем. Верапамил. Декстропропоксифен, Флуоксетин. Вилоксазин, Флувоксамин. ацетазоламид. Циметидин. Даназол, Никотинамид, Дезипрамин, Нефазодон, азолы, макролидные антибиотики, Терфенадин, грейпфрутовый сок, Лоратадин. ингибиторы протеазы вирусов.

При одновременном применении с Фелбаматом не исключено уменьшение уровня карбамазепина в сыворотке.

При одновременном использовании карбамазепина и Парацетамола не исключено понижение биодоступности последнего.

Сочетанное применениекарбамазепина с литием, Метоклопрамидом или нейролептическими средствами способно привести к увеличению частоты нежелательных реакций.

Одновременный прием препарата с некоторыми диуретическими лекарствами (Гидрохлоротиазидом. Фуросемидом ) способно приводить к гипонатриемии.

Карбамазепин уменьшает эффекты мышечных недеполяризующих релаксантов.

Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специализация: хирургия, травматология, онкология, маммология подробнее

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности "Хирургия". В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году - по специальности "Онкология" и в 2011 году - по специальности "Маммология, визуальные формы онкологии".

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании "Рубикон".

Представил 3 рационализаторских предложения по теме "Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры", 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Тегретол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.