Дуэллин - Официальная инструкция

Комбинированный препарат карбидопа + леводопа

Таблетки Дуэллин 10 мг/100 мг синие, дисковидные, с фаской по краям таблетки, с разделительной риской на одной стороне таблетки и гравировкой 131 на другой стороне, без запаха.

Таблетки Дуэллин 25 мг/100 мг желтые, дисковидные, с фаской по краям таблетки, с разделительной риской на одной стороне таблетки и гравировкой 132 на другой стороне, без запаха.

Таблетки Дуэллин 25 мг/250 мг светло-синие, дисковидные, с фаскоп по краям таблетки, с разделительной риской на одной стороне таблетки и гравировкой 133 на другой стороне, без запаха.

В одной таблетке Дуэллин 10 мг/100 мг содержится 10 мг карбидопы и 100 мг леводопы соответственно, а так же вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, оксипропилцеллюлоза, лактоза, кополимер метакриловой кислоты, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, кремний коллоидный безводный и индигокармин.

В одной таблетке Дуэллин 25 мг/100 мг содержится 25 мг карбидопы и 100 мг леводопы соответственно, а так же вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кополимер метакриловой кислоты, оксипропилцеллюлоза, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, ариавит хинолип желтый и ариавит желтый закат.

В одной таблетке Дуэллин 25 мг/250 мг содержится 25 мг карбидопы и 250 мг леводопы соответственно, а так же вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, оксипропилцеллюлоза, лактоза, кополимер метакриловой кислоты, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, кремний коллоидный безводный и индигокармин.

Противопаркинсоническое средство. Код АТС: N04BA02

Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Леводопа всасывается путем активного транспорта из желудочно-кишечного тракта, ее прохождение через гемато-энцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Дофамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента - декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

Конечным результатом влияния дофамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга.

Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гемато-энцефалический барьер не проникает.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в переферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС. Т.о. комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбокилазы.

Леводопа полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта за счет активного транспорта. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилазы в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, угнетающие опорожнение желудка (пища, холиноблокирующие средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых здоровых испытуемых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы. Пик концентрации препарата в крови отмечается через 1 -2 часа после введения.

Объем распределения леводопы составляет 0,9-1,6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы клиренс леводопы в плазме крови составляет 0,5 л/кг/час.

Леводопа проникает через гемато-энцефалический барьер путем усиленной дифузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть введенной дозы леводопы.

Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект первого прохождения). Печень в метаболизме первого прохождения участия не принимает. С увеличением дозы леводопы, количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Синтезируется она из тирозина под влиянием тирозингидроксилазы. Декарбоксилирование леводопы ДОПА-декарбоксилазой является основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-O-метилтрансферазы с образованием 3-O-метилдофы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться.

Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является ванилпируват, ванилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.

Метаболизм леводопы может сопровождаться образованием потенциально токсичных продуктов, особенно в случае продолжительного применения препарата. Эти метаболиты (2,4,5-тригидрофенилуксусная кислота, З-О-метилдофа) могут быть ответственны за развитие побочных реакций или исчезновение терапевтического действия, появление психических нарушений и слабоумия при длительном лечении.

До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека виде дофамина и его метаболитов - винилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.

Сопутствующее введение карбидопы угнетает декарбоксилирование леводопы в периферических тканях, что сопровождается снижением концентрации циркулирующего дофамина и увеличением ее образования в головном мозге.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение синдрома Паркинсона известной этиологии (вследствие вызываемого энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами моноокисью углерода или марганцем).

Дуэллин не следует применять в" случае вторичного паркинсонизма, вызываемого применением антипсихотических средств (нейролептиков).

Повышенная чувствительность к препарату

Закрытоугольная форма глаукомы

Психотические и невротические расстройства

Беременность и лактация

Злокачественная меланома или кожные реакции в анамнезе

Болезнь Хантингтона, эссенциальный тремор

Препарат не рекомендуется назначать больным до 18 лет.

Препарат должен назначаться с осторожностью больным, страдающим тяжелыми формами сердечно-сосудистой или легочной патологии, сахарным диабетом, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астмой, поражением почек, печени, эндокринными заболеваниями. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением. При продолжительном лечении важно осуществлять периодический контроль функции печени, почек, гемопоэза и сердечно-сосудистой системы.

При проведении наркоза по поводу хирургических операций Дуэллин назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение Дуэллина прекращают как минимум за 8 часов до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе.

Влияние на вождение автотранспортных средств:

При применении Дуэллина, с учетом его влияния на психомоторные навыки, управление танспортом, сложной техникой, а также потенциально опасная работа запрещены.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Необходимо индивидуальное назначение, зависящее от выраженности клинических проявлений паркинсонизма. Следует учитывать, что средняя дневная доза карбидопы. необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта.

В случае умеренной симптоматики рекомендуемая начальная поддерживающая доза Дуэллина составляет 25 мг/100 мг.

Возможно также комбинирование трех препаратов, например, дополнение дозы в 25 мг/250 мг любым препаратом, содержащим 100 мг леводопы. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг.

Дуэллин 10 мг/100 мг

Лечение начинается обычно с назначения 1 таблетки 3 раза в день. Для поддерживающей терапии и постепенного увеличения дозы следует придерживаться рекомендаций для препарата в дозе 25 мг/100 мг.

Этот препарат назначают исключительно в тех случаях, когда необходимо назначение препарата в дозе как минимум 700 мг леводопы в день при улучшении двигательной активности. Такая цель достигается при приеме нескольких небольших доз. Общая дневная доза может достигать 10-12 таблеток в зависимости от тяжести больного.

Дуэллин 25 мг/100 мг

Обычной дозой для начальной заместительной терапии является 1 таблетка 2-3 раза в

день. Эта доза может постепенно увеличиваться на 1/2 таблетки в день, начинать лечение следует с 1/2 таблетки в день.

В случае тяжелого течения заболевания дневная доза может увеличиваться на 1/2-1 таблетку в день, до 8 таблеток в день.

Дуэллин 25 мг/250 мг

Обычная начальная доза - по 1/2 таблетки 2 раза в день, в случае необходимости она может увеличиваться на 1/2 таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день).

Применение Дуэллина в этой дозировке предпочтительно в начале лечения запущенных случаев паркинсонизма. Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Назначение 6 таблеток (по 1 таблетке 6 раз в день) должно проводиться с большой осторожностью.

Дуэллин при замене леводопы

Если назначаемая доза леводопы не превышает 1500 мг в день, то рекомендуемая доза Дуэллина 25 мг/100 мг или Дуэллина 10 мг/100 мг составляет 1 таблетка 3-4 раза в день. Если же назначаемая доза леводопы больше 1500 мг, Дуэллин 25мг/250 мг назначают в дозе по 1-й таблетке 3-4 раза в день.

При подборе дозы рекомендуется контроль за клиническими данными и лабораторными показателями (функций печени, почек, системы кроветворения).

Применение Дуэллина при замене препаратов, содержащих леводопу и другие ингибиторы дофадекарбоксилазы

Лечение Дуэллином начинают не раньше, чем через 12 часов после последнего приема предыдущего противопаркинсонического средства. Доза Дуэллина в значительной степени зависит от предшествующей, терапии. Количество леводопы в Дуэллине и в ранее назначаемом препарате должно быть одинаковым. Таблетки Дуэллина принимают с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков.

В зависимости от суточной дозы, а также от индивидуальной чувствительности больного могут появиться следующие симптомы: дискинезия, в первую очередь хореоатетоз, очаговая дистония, кривошея, блефароспазм, а при длительном лечении синдром "включения-выключения". Возникают также анорексия, тошнота, рвота, сонливость, нервное напряжение, ортостатическая гипотензия, коллапс и сердечные аритмии.

Редко возникают головокружение, седативный эффект, возбуждение, беспокойство, сонливость, ночные кошмары, психотические реакции, галлюцинации, депрессия, параноидные состояния, гипомания, повышенное половое влечение, эйфория, деменция, атаксия и судороги.

Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если побочные эффекты не проходят, то лечение прекращают постепенно.

Иногда возникают желудочно-кишечные кровотечения, язвы двенадцатиперстной кишки, расширение зрачков, расстройства зрения.

Может возникать временная умеренная лейкопения и тромбоцитопения. Наблюдаются патологические изменения в некоторых лабораторных показателях (глутуматоксалаттрансаминаза, глутаматпируватоксалаза, щелочная фосфатаза, LDH, азот мочевины, билирубин, йод, связанный с белком), а также прямая реакция Кумбса.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

• одновременное назначение Дуэллина с гипотензивными средствами требует специального внимания в связи с опасностью постуральной гипотензии.
• при совместном применении с Дуэллином трициклических антидепрессантов может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия
• комбинированное применение фенотиазинов, бутирофенонов и Дуэллина уменьшает эффект последнего
• Дуэллин не должен назначаться вместе с ингибиторами МАО, так как может развиться гипертонический криз. Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено по крайней мере за 14 дней до начала назначения Дуэллина. Исключение составляет юмекс, -избирательный ингибитор МАО-В, - который может использоваться как адъювант при лечении леводопой
• Дуэллин может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем необходимо обязательно снизить их дозу
• При применение амантадина с леводопой отмечается потенцирующий эффект
• Метилдофа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга
• Пиридоксин является кофактором дофадекарбоксилазы - фермента, ответственного за периферическое декарбоксилирование леводопы и образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы) отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проникает через гемато-энцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы
• Холиноблокирующие средства, снижая перистальтику кишечника, уменьшают всасывание леводопы

Симптомы: передозировка может вызвать сначала артериальную гинертензию, а затем гипотензию, синусную тахикардию, спутанность сознания, возбуждение, бессонницу, беспокойство. Может также развиваться ортостатическая гипотензия. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.

Первая помощь включает промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проведение симптоматического лечения в условиях стационара. Специфического антидота не существует.

50 таблеток (5 х 10) в блистерах помещены, вместе с инструкцией по применению, в картонную коробку.

Хранить при комнатной температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту Москва, ул. Ивана Франко, 8

Дуэллин - инструкция по применению, отзывы, цены

Перед вами находится информация о препарате Дуэллин - инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.

тб 10мг/100мг бл. цена недоступна

тб 25мг/100мг бл. цена недоступна

тб 25мг/250мг бл. цена недоступна

Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм

Доза подбирается индивидуально. Назначают внутрь во время или после еды, начиная с 0,25г в день. Через каждые 2-3 дня дозу повышают на 0,25г до суточной - 3г. Высшая суточная доза леводопы-6г.

Выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, заболевавния печени, почек, крови, глаукома, меланома, бронхиальная астма, психические заболевания, некомпенсированная патология сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной систем.

Хореоатетоидные гиперкинезы, аритмии, психотические и параноидальные реакции, диспепсия, головокружение, нарушения зрения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, алопеция, аллергические реакции, ульцерация ЖКТ.

Симптомы: подергивание мышц, судорожное закрывание века, тошнота, рвота, диарея, нерегулярный и частый пульс, потеря сознания, судороги, тревожное возбуждение, галлюцинации, кома. Лечение: Немедленно вызвать "Скорую помощь". Если пациент находится без сознания, то необходимо делать искусственное дыхание рот в рот. Если произошла остановка сердца, то необходимо делать наружный массаж сердца. Не пытайтесь вызвать рвоту. Если нельзя оказать помощь немедленно, то доставьте пострадавшего в ближайший пункт неотложной помощи.

Противопаркинсонические дофаминэргические средства

Противопаркинсоническое. Большая часть леводопы превращается путем декарбоксилирования в тканях (печени, почках, кишечнике) в дофамин, который не проникает через гематоэнцефалитический барьер. Для уменьшения превращения леводопы в дофамин, леводопу комбинируют с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы, не проникающей через гематоэнцефалический барьер - карбидопой. Сочетание леводопы с карбидопой повышает количество леводопы, поступающей в ЦНС. Связано это с тем, что ингибируется декарбоксилирование леводопы в кишечнике и печени, и за счет этого повышается её поступление в системное крообращение, а также в эндотелии капилляров мозга. Леводопа хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема. Выводится в основном почками.

Эффект ослабляет витамин В6. Усиливает действие ингибиторов МАО.

Ограничивает применение: беременность, детский возраст до 12 лет, инфаркт миокарда в анамнезе. Во время лечения кормящие матери должны остановить грудное вскармливание. В процессе лечения необходимо периодически проводить анализы крови, проверять функцию печени, почек.

Список Б. Хранят при комнатной температуре, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Дуэллин инструкция, состав, описание Duellin – Александровская интернет аптека

Леводопа* + Карбидопа* (Levodopa* + Carbidopa*)

Леводопа* + Карбидопа* (Levodopa* + Carbidopa*)АТХ N04BA02 Леводопа и ингибитор декарбоксилазыФармакологические группы Дофаминомиметики в комбинациях Противопаркинсонические средства в комбинациях Нозологическая классификация (МКБ-10) G20 Болезнь Паркинсона G21.2 Вторичный паркинсонизм, вызванный другими внешними факторами G21.3 Постэнцефалитический паркинсонизм G22 Паркинсонизм при болезнях, классифицированных в других рубриках Таблетки 1 табл. карбидопа 10 мг леводопа 100 мг вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; индигокармин в блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров. Таблетки мите 1 табл. карбидопа 25 мг леводопа 100 мг вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; ариавит хинолин желтый; ариавит сансет желтый в блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров. Таблетки форте 1 табл. карбидопа 25 мг леводопа 250 мг вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; индигокармин в блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров.

Дуэллин®Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона известной этиологии (вследствие перенесенного энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в т.ч. монооксидом углерода или марганцем).

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, тяжелый невроз, психоз, меланома (в т.ч. подозрение на нее), болезнь Гентингтона, эссенциальный тремор, кожные заболевания неизвестной этиологии, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дискинезия, в т.ч. хореоатетоз, очаговая дистония, кривошея, при длительном применении — синдром «включения-выключения», головокружение, атаксия, судороги, анорексия, седация, сонливость, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, психотические реакции, галлюцинации, депрессия, параноидальные состояния, гипомания, эйфория, деменция, блефароспазм, мидриаз, диплопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмия, тахикардия, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор, боли в эпигастральной области, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов). Прочие: повышение либидо, незначительное увеличение массы тела (при длительном применении), изменение уровня глутаматоксалаттрансаминазы, глутаматпируватоксидазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, положительная прямая реакция Кумбса.

Усиливает активность симпатомиметиков. Несовместим с ингибиторами МАО. Одновременное назначение с гипотензивными препаратами может вызвать постуральную гипотензию, с трициклическими антидепрессантами — артериальную гипертензию и дискинезию. Фенотиазины и бутирофеноны снижают эффект, антихолинергические вещества редуцируют абсорбцию леводопы. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии вероятно развитие нарушений сердечного ритма, с амантадином — потенцирующий эффект. Метилдофа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга. Пиридоксин является кофактором дофа-декарбоксилазы — фермента, ответственного за периферическое декарбоксилирование леводопы и образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофа-декарбоксилазы) отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проходит через ГЭБ. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофа-декарбоксилазы. При дополнительном назначении ингибиторов дофа-декарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70–80% при сохранении того же клинического результата. При совместном применении с диазепамом, фенитоином, клофелином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, м-холиноблокаторами возможно понижение противопаркинсонического действия.

Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости во время или после еды. Дозу подбирают индивидуально. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70–100 мг. При назначении более 200 мг карбидопы в сутки дальнейшего усиления терапевтического эффекта не происходит. В случае умеренной симптоматики начальная поддерживающая доза — 1 табл. (25 мг/100 мг). Возможно комбинирование 3 препаратов, например дополнение дозы в 25 мг/250 мг любым препаратом, содержащим 100 мг леводопы. Суточная доза леводопы — не более 2000 мг. Дуэллин® 10 мг/100 мг: начальная доза — 1/2–1 табл. 3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают на 1/2 табл. в сутки. Общая суточная доза — 10–12 табл. Этот препарат рекомендуют в случаях, когда необходимо применение минимум 700 мг леводопы в сутки при улучшении двигательной активности. Дуэллин® 25 мг/100 мг: обычно, при начальной заместительной терапии, — по 1/2–1 табл. 2–3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают на 1/2 табл. в сутки. При тяжелом течении заболевания дозу увеличивают на 1/2–1 табл. в сутки, до 8 табл. Дуэллин® 25 мг/250 мг: начальная доза — по 1/2 табл. 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают на 1/2 табл. в сутки. Как правило, в начале заместительной терапии суточная доза — не более 3 табл. (по 1 табл. 3 раза в сутки). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза при монотерапии — не более 8 табл. (по 1 табл. 8 раз в сутки). Применение препарата в высоких дозах в количестве более чем 6 табл. в сутки должно проводиться с большой осторожностью. Дуэллин® при замене леводопы. Если назначаемая доза леводопы не более 1500 мг/сут, принимают по 1 табл. 3–4 раза в сутки (Дуэллин® 10 мг/100 мг или Дуэллин® 25 мг/100 мг), более 1500 мг — по 1 табл. 3–4 раза в сутки (Дуэллин® 25 мг/250 мг). Применение Дуэллина® при замене препаратов, содержащих леводопу и другие ингибиторы дофа-декарбоксилазы Лечение начинают не раньше чем через 12 ч после последнего приема предыдущего противопаркинсонического средства. Доза Дуэллина® в значительной степени зависит от предшествующей терапии. Количество леводопы в Дуэллине® и в ранее назначаемом препарате должно быть одинаковым.

Симптомы: артериальная гипертензия, гипотензия (в т.ч. ортостатическая), синусная тахикардия, спутанность сознания, возбуждение, бессонница, беспокойство, симптомы анорексии и бессонницы. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия в условиях стационара. Специфический антидот отсутствует. Меры предосторожностиС осторожностью (под тщательным наблюдением) назначают пациентам при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (желудка и/или двенадцатиперстной кишки), эпилептических припадках в анамнезе, инфаркте миокарда с нарушениями ритма в анамнезе, сердечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, заболеваниях эндокринной системы, психических нарушениях, тяжелых нарушениях функции печени или почек. При продолжительном лечении необходимо периодически контролировать функции печени и почек, кроветворной и сердечно-сосудистой систем, психического статуса пациента. Дуэллин® не следует применять при вторичном паркинсонизме, обусловленном применением антипсихотических средств (нейролептиков). Прекращать терапию следует постепенно (во избежание развития симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром: мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием. При общей анестезии при проведении хирургических операций назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение Дуэллина® прекращают как минимум за 8 ч до операции и возобновляют после операции в той же дозе. Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено, по крайней мере, за 14 дней до начала назначения Дуэллина®. Избирательный ингибитор МАО B (селегилин) может применяться в качестве адъювантного средства при лечении леводопой. Поскольку при всасывании существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой, во время лечения следует избегать употребления большого количества белков. Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Дуэллин®При температуре 15–25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Дуэллин отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

Допар 275, Зимокс, Изиком, Изиком мите, Карбидопа и Леводопа - Тева, Карбидопа/Леводопа, Леводопа+карбидопа, Наком, Синдопа, Синдопа 110, Синдопа 275, Синемет, Синемет СР, Тидомет ЛС, Тидомет плюс, Тидомет форте, Тремонорм

Противопаркинсоническое. Большая часть леводопы превращается путем декарбоксилирования в тканях (печени, почках, кишечнике) в дофамин, который не проникает через гематоэнцефалитический барьер. Для уменьшения превращения леводопы в дофамин, леводопу комбинируют с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы, не проникающей через гематоэнцефалический барьер - карбидопой. Сочетание леводопы с карбидопой повышает количество леводопы, поступающей в ЦНС. Связано это с тем, что ингибируется декарбоксилирование леводопы в кишечнике и печени, и за счет этого повышается её поступление в системное крообращение, а также в эндотелии капилляров мозга. Леводопа хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема. Выводится в основном почками.

Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм

Выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, заболевавния печени, почек, крови, глаукома, меланома, бронхиальная астма, психические заболевания, некомпенсированная патология сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной систем.

Хореоатетоидные гиперкинезы, аритмии, психотические и параноидальные реакции, диспепсия, головокружение, нарушения зрения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, алопеция, аллергические реакции, ульцерация ЖКТ.

Эффект ослабляет витамин В6. Усиливает действие ингибиторов МАО.

Доза подбирается индивидуально. Назначают внутрь во время или после еды, начиная с 0,25г в день. Через каждые 2-3 дня дозу повышают на 0,25г до суточной - 3г. Высшая суточная доза леводопы-6г.

Симптомы: подергивание мышц, судорожное закрывание века, тошнота, рвота, диарея, нерегулярный и частый пульс, потеря сознания, судороги, тревожное возбуждение, галлюцинации, кома. Лечение: Немедленно вызвать "Скорую помощь". Если пациент находится без сознания, то необходимо делать искусственное дыхание рот в рот. Если произошла остановка сердца, то необходимо делать наружный массаж сердца. Не пытайтесь вызвать рвоту. Если нельзя оказать помощь немедленно, то доставьте пострадавшего в ближайший пункт неотложной помощи.

Ограничивает применение: беременность, детский возраст до 12 лет, инфаркт миокарда в анамнезе. Во время лечения кормящие матери должны остановить грудное вскармливание. В процессе лечения необходимо периодически проводить анализы крови, проверять функцию печени, почек.

Список Б. Хранят при комнатной температуре, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Отпускается по рецепту

ВНИМАНИЕ! Перед использованием препаратов, обязательно проконсультируйтесь с врачом

ДУЭЛЛИН - описание препарата

Комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы - метаболического предшественника допамина и карбидопы - ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Леводопа представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина под влиянием фермента тирозингидроксилазы. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента – декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом действия допамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга.

Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, который, однако, через ГЭБ не проникает.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях, при этом не проникает через ГЭБ и не влияет на превращение леводопы в допамин в ЦНС.

Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При дополнительном назначении ингибиторов допа-декарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению допа-декарбоксилазы.

Леводопа всасывается из ЖКТ путем активного транспорта и частично биотрансформируется в процессе прохождения через стенку кишечника под действием находящейся в ней допа-декарбоксилазы.

Всасывание леводопы замедляется в присутствии факторов, угнетающих опорожнение желудка (пища, холиноблокаторы).

C_max достигается через 1-2 ч после введения.

При совместном приеме внутрь карбидопа увеличивает биодоступность леводопы в 2 раза.

Леводопа не связывается с белками плазмы крови.

V_d леводопы составляет 0.9-1.6 л/кг. При сохранении активности допа-декарбоксилазы клиренс леводопы в плазме крови составляет 0.5 л/кг/ч.

Леводопа проникает через ГЭБ путем усиленной диффузии. В эндотелии капилляров головного мозга также содержится допа-декарбоксилаза, однако в этих капиллярах биотрансформируется незначительная часть введенной дозы леводопы.

Примерно 70-75% дозы леводопы метаболизируется в стенке кишечника ("эффект первого прохождения"). Печень в данном этапе метаболизма участия не принимает. С увеличением дозы препарата количество леводопы, подвергающееся декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается.

Декарбоксилирование леводопы допа-карбоксилазой является основным путем образования допамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках.

Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдопы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном применении этот метаболит может накапливаться.

Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечными продуктами этого пути является ванилпируват, ванилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми. Метаболизм леводопы может сопровождаться образованием потенциально токсичных продуктов, особенно в случае продолжительного применения препарата.

До 69% леводопы выводится с мочой в виде допамина и его метаболитов (винилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты). При приеме в комбинации с карбидопой T_1/2 леводопы составляет 3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Всасывание леводопы у пожилых пациентов выше, чем у молодых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности допа-декарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы.

При применении в рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через ГЭБ. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Примерно 50% выводится с мочой и калом (35% карбидопы, выводящейся почками, выводится в неизмененном виде).

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности клинических проявлений паркинсонизма. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. При назначении более 200 мг карбидопы в сутки дальнейшего усиления терапевтического эффекта не происходит.

При умеренно выраженных симптомах паркинсонизма начальная поддерживающая доза Дуэллина составляет 100 мг/25 мг.

Возможно также комбинирование трех препаратов, например, дополнение дозы Дуэллина 250 мг/25 мг любым препаратом, содержащим 100 мг леводопы.

Суточная доза леводопы не должна превышать 2 г.

Дуэллин в форме таблеток, содержащих 100 мг леводопы и 10 мг карбидопы, назначают сначала по 1 таб. 3 раза/сут. Для поддерживающей терапии дозу можно постепенно увеличивать на 1/2 таб. в сутки.

Таблетки 100 мг/10 мг назначают в тех случаях, когда необходим прием как минимум 700 мг леводопы в сутки при улучшении двигательной активности. Это достигается приемом нескольких небольших доз. Общая дневная доза может достигать 10-12 таб. в зависимости от тяжести состояния больного.

При назначении Дуэллина в форме таблеток, содержащих 100 мг леводопы и 25 мг карбидопы, начинать лечение следует с 1/2 таб./сут. Эта доза может постепенно увеличиваться на 1/2 таб./сут. Средняя доза в начале заместительной терапии составляет 1 таб. 2-3 раза/сут. При тяжелом течении заболевания дозу можно постепенно повышать на 1/2-1 таб./сут до 8 таб./сут.

При применении Дуэллина в форме таблеток, содержащих 250 мг леводопы и 25 мг карбидопы, средняя начальная доза составляет по 1/2 таб. 2 раза/сут, в случае необходимости ее повышают на 1/2 таб./сут. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3 таб./сут (по 1 таб. 3 раза/сут).

Применение Дуэллина в форме таблеток 250 мг/25 мг рекомендуют в начале терапии тяжелых случаев заболевания. Максимальная суточная доза препарата при монотерапии в исключительных случаях может составлять 8 таб. (по 1 таб. 8 раз/сут), однако применение препарата в высоких дозах (по 1 таб. 6 раз/сут) следует проводить с большой осторожностью.

При замене леводопы на Дуэллин в случае, если назначаемая доза леводопы не превышает 1.5 г/сут, рекомендуют назначение таблеток Дуэллина 100 мг/25 мг или Дуэллина 100 мг/10 мг по 1 таб. 3-4 раза/сут. Если же назначаемая доза леводопы больше 1.5 г, рекомендуют таблетки Дуэллина 250 мг/25 мг по 1 таб. 3-4 раза/сут.

При замене препаратов, содержащих леводопу и другие ингибиторы допа-декарбоксилазы, на Дуэллин лечение Дуэллином начинают не раньше чем через 12 ч после последнего приема предыдущего противопаркинсонического средства. Доза Дуэллина в значительной степени зависит от предшествующей терапии. Количество леводопы в Дуэллине и в ранее назначаемом препарате должно быть одинаковым.

Таблетки Дуэллина принимают с небольшим количеством пищи или после еды, не разжевывают и запивают водой.

Одновременное назначение Дуэллина с антигипертензивными препаратами повышает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с Дуэллином трициклических антидепрессантов может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия, также уменьшается биодоступность леводопы.

Одновременное применение фенотиазинов, бутирофенонов и Дуэллина уменьшает эффект последнего.

При одновременном назначении Дуэллина с ингибиторами МАО может развиться гипертонический криз. Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено по крайней мере за 14 дней до начала назначения Дуэллина. Избирательный ингибитор МАО типа В (селегилин) может применяться в качестве адъювантного средства при лечении леводопой.

Дуэллин может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем необходимо обязательно снизить их дозу. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

При применении амантадина с леводопой отмечается взаимное усиление их действия.

Метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга.

Пиридоксин является кофактором допа-декарбоксилазы. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов допа-декарбоксилазы), отмечается усиление периферического метаболизма леводопы, и меньшее ее количество проникает через ГЭБ. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической допа-декарбоксилазы.

При дополнительном назначении ингибиторов допа-декарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата.

Холиноблокирующие средства, снижая перистальтику кишечника, уменьшают всасывание леводопы.

При совместном применении с диазепамом, фенитоином, клофелином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия препарата.

В настоящее время отсутствуют данные о влиянии Дуэллина при беременности. Препарат противопоказан к применению при беременности.

В настоящее время неизвестно, проникают ли леводопа или карбидопа в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны ЦНС: дискинезия (в т.ч. хореоатетоз), очаговая дистония, кривошея, синдром "включения-выключения" (при длительном применении), сонливость, седация, нервное напряжение, головокружение, атаксия, возбуждение, беспокойство, судороги, кошмарные сновидения, бессонница, психотические реакции, галлюцинации, депрессия, параноидальные состояния, гипомания, повышенное либидо, эйфория, деменция.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, запор, боли в эпигастрии, дисфагия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (у предрасположенных пациентов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмия, тахикардия.

Со стороны органа зрения: блефароспазм, мидриаз, диплопия.

Со стороны системы кроветворения: умеренная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: изменения уровней глутаматоксалаттрансаминазы, глутаматпируватоксалазы, ЩФ, ЛДГ, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, а также изменение результатов реакции Кумбса.

Прочее: увеличение массы тела при длительном применении.

Побочные эффекты зависят от принимаемой дозы и индивидуальной чувствительности пациента. Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если подобные эффекты не проходят, то лечение прекращают постепенно.