Инструкция Азитромицин

Наименование: Азитромицин (Azithromycin)

Фармакологическое действие:
Антибиотик широкого спектра действия. Антибиотик-азалид, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика.
Всасывание. Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Азитромицина максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 –2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к применению:
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов - ангина, синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), средний отит (воспаление полости среднего уха); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей - бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов); инфекции кожи и мягких тканей -рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни); инфекции мочеполовых путей - гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки); болезнь Лайма (боррелиоз - инфекционное заболевание, вызываемое спирохетой Боррелии).

Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Азитромицин следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в день.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При острых инфекциях урогенитального (мочеполового) тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 0,5 г).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).
Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день - 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня - по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).
Рекомендуется перерыв в 2 часа между приемом азитромицина и антацидных (снижающих кислотность желудка) препаратов при их одновременном назначении.

Побочные действия:
Тошнота, понос, боль в животе, реже - рвота и метеоризм (скопление газов в кишечнике). Возможно транзиторное (преходящее) повышение активности печеночных ферментов. Крайне редко - кожная сыпь.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам. Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В периоды беременности и кормления грудью азитромицин не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Лекарственное взаимодействие.
Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Тетрациклины и хлорамфеникол — усиливают действие (синергизм), линкозамиды — понижают эффект. Антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона и фелодипина. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемических средств. Несовместим с гепарином.

Меры предосторожности.
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,125 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; таблетки по 0,5 г азитромииина дигидрата в упаковке по 3 штуки; капсулы по 0,5 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; сироп во флаконах; сироп форте во флаконах.
Азивок: капсулы 250 мг.
Сумамед: таблетки 125 мг и 500 мг; капсулы 250 мг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл во флаконах 20 мл.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Отпускается по рецепту врача.

Синонимы:
Сумамед, Азивок, Азитромицина моногидрат, Сумазид, Азитрал, Азитрокс, ЗИ-Фактор, Сумамед форте, Зитролид, Сумамецин, Азитромицин-АКОС, Зитролид форте, Сумамокс, Азитромицина дигидрат, Зитроцин, Хемомицин

Состав:
9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А.
Белый кристаллический порошок.

Дополнительно:
Производители:
«Плива», «Вокхард Лимитед».

Внимание!
Перед использованием препарата Азитромицин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя Цена на препарат: Цену на препарат можно уточнить, воспользовавшись поиском на сайте или по телефону бесплатной медицинской справочной «МедДовидка» - (044) 581-6000, или 1577.

Азитромицин (azithromycinum) - цена, купить, Киев, Украина

№ UA/9503/01/02 от 24.03.2009 до 24.03.2014

капс. 500 мг блистер, № 3

№ UA/9503/01/03 от 24.03.2009 до 24.03.2014

USPDDN: (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-((2,6-дидеокси-3-C -метил-3-O -метил-α -L -рибо-гексопиранозил)окси)-2-этил-3,4,10-тригидрокси-3,5,6,8,10,12,14-гептаметил-11-((3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)-β -D -ксило-гексопиранозил)окси)-1-окса-6-азациклопентадекан-15-он;
или:
9-деоксо-9a -аза-9a -метил-9a -гомоэритромицин A.

M_m = 749 Да. Белый кристаллический порошок. Точка плавления — 114 °С;
рКа = 8,74 при температуре 25 °С; log P (октанол-вода) = 4,02; растворимость в воде — 7,09 мг/л при температуре 25 °С.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, капсулы, порошок для приготовления суспензии.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА АЗИТРОМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ:

антибиотик широкого спектра действия подгруппы азалидов группы макролидов. При создании в очаге воспаления высокой концентрации активного вещества азитромицин оказывает бактерицидное действие. По сравнению с другими антибиотиками-макролидами обладает наиболее выраженным бактерицидным эффектом, способностью проникать в ткани, клетки и жидкости организма, максимальной длительностью T_½. Для достижения клинического эффекта в большинстве случаев достаточно 3-дневного курса терапии. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится; активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. стрептококки групп C, F и G. Грамположительные микроорганизмы, устойчивые к действию эритромицина, обладают перекрестной резистентностью к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллинорезистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.
Из грамотрицательных аэробных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. Salmonella spp. Yersinia spp. Из анаэробов — Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
К азитромицину чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum .
При пероральном введении азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Высокая антимикробная активность обеспечивается также благодаря способности азитромицина проникать и накапливаться внутриклеточно в лейкоцитах (гранулоцитах и моноцитах/макрофагах), с которыми он транспортируется в очаги воспаления, вследствие чего концентрация антибиотика в 6 раз выше в очаге воспаления по сравнению с интактными тканями. Азитромицин медленно выводится из организма, что позволяет принимать его 1 раз в сутки и сократить продолжительность курса лечения до 5 дней; в тканях высокие концентрации активного вещества сохраняются еще 5–7 дней после приема последней дозы азитромицина.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АЗИТРОМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ:

инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (острый фарингит и тонзиллит; скарлатина; острый средний отит; острый синусит; острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония); инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированный дерматоз); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (острый неспецифический (хламидийный) или гонококковый уретрит, цервицит, кольпит).

внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и подкожной жировой клетчатки назначают в 1-е сутки лечения 500 мг в 1 прием, со 2-го по 5-й день — 250 мг 1 раз в сутки; при острых инфекциях, передаваемых половым путем, чаще всего достаточно приема 1 г азитромицина однократно.
Детям в возрасте старше 1 года в 1-й день азитромицин назначают из расчета 10 мг на 1 кг массы тела, а в последующие 4 дня — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.
Фармакокинетические свойства позволяют применять азитромицин непродолжительное время, от 3 до 5 сут, максимум — 7 сут. Лишь в редких случаях хронических инфекционно-воспалительных заболеваний при неэффективности других антибиотиков требуется более длительное лечение в комбинации с различными противомикробными средствами. Иногда рекомендуется сочетание с иммуномодулирующей терапией.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АЗИТРОМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ:

повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АЗИТРОМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ:

возможны тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея; транзиторное повышение активности печеночных ферментов, аллергические реакции (могут отмечаться и через 2–3 нед после приема последней дозы антибиотика).
Инфекции и инвазии: нечасто — вагинит и оральный кандидоз.
Нарушения функции нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, дисгевзия (нарушение вкуса).
Нарушения функции слуха и равновесия: единичные — вертиго (головокружение).
Нарушения функции сердца: единичные — ощущение сердцебиения.
Нарушения функции ЖКТ: очень часто — диарея; часто — тошнота, боль в животе и рвота; нечасто — жидкий стул, метеоризм, диспепсия, гастрит, запор.
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — кожные высыпания, зуд; единичные — крапивница.
Общие нарушения: нечасто — астения и боль в груди.
У пациентов с показателями клинических лабораторных анализов в пределах нормы во время клинических исследований препарата отмечали существенные отклонения этих показателей без причинно-обусловленной связи с исследуемым препаратом.
Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения и нейтропения.
Лабораторные исследования: часто — снижение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофильных гранулоцитов и уменьшение количества бикарбонатов крови; нечасто — повышение билирубина крови, активности АсАТ, АлАТ, мочевины крови, креатинина и изменение содержания калия в крови. При дальнейшем наблюдении установлено, что эти изменения носили обратимый характер.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АЗИТРОМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ:

необходима осторожность при назначении азитромицина больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В экспериментальных исследованиях не выявлено отрицательного влияния азитромицина на животных и их потомство, но поскольку клинический опыт применения недостаточен, следует проявлять осторожность при назначении ацитромицина в период беременности и кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА АЗИТРОМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ:

абсорбция азитромицина существенно не изменяется при одновременном применении антацидных средств или блокаторов Н₂ -гистаминовых рецепторов, однако рекомендуется, чтобы интервал между приемом вышеуказанных средств составлял не менее 2 ч. Не отмечено взаимодействия азитромицина с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином, фенитоином или пероральными антикоагулянтами.

Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата Азитромицин (azithromycinum) вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

Азитромицин - Инструкция по применению

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Состав: азитромицин; 1 капсула содержит азитромицина в виде азитромицина дигидрата (в пересчете на 100% безводное вещество) – 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма. Капсулы.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Код АТС J01F А10.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

· инфекции ЛОР-органов, верхних отделов дыхательных путей (синусит, средний отит (Отит - воспаление уха). бактериальный фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки). тонзиллит);

· инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, пневмония);

· инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);

· инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит);

· инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori (в комплексной терапии);

· болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии.

· Повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата;

· повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;

· детский возраст до 14 лет.

Перед назначением препарата желательно определить чувствительность микрофлоры (Микрофлора - совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору). вызвавшей заболевание. Азитромицин-БХФЗ следует принимать 1 раз в сутки за 1 час до еды или через 2 часа после, так как одновременный прием с пищей снижает всасывание азитромицина.

Взрослым и детям старше 14 лет при инфекциях дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей в первый день назначается 500 мг однократно, а со 2 по 5 день - по 250 мг в сутки; илипо 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При острых инфекциях урогенитального тракта назначается однократно 1 г (4 капсулы).

Для лечения начальной стадии болезни Лайма (хронической мигрирующей эритемы) назначается однократно 1 г (4 капсулы) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При инфекциях желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter pylori – 1 г (4 капсулы) в сутки однократно в течение 3 дней.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). запор, снижение аппетита, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом). холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ). псевдомембранозный колит.

Со стороны мочевыделительной системы: нефрит.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке.

Аллергические реакции: кожные высыпания, отек Квинке (Отек Квинке - ангионевротический отек, острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). крапивница, конъюнктивит.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны лабораторных показателей: нейтрофилия, эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к норме через 2 – 3 недели после окончания лечения.

Проявляетсятошнотой, рвотой, диареей, временной потерей слуха. Лечение симптоматическое.

В случае, когда было пропущено время приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.

У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости в коррекции доз.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в период беременности оправдано лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае применения препарата женщинами, кормящими грудью, кормление следует прекратить.

Азитромицин-БХФЗ в виде капсул не рекомендуется назначать детям до 14 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Особые мероприятия безопасности.

Необходимо применять с осторожностью у пациентов с выраженными нарушениями функций печени или почек, а также у пациентов, имеющих нарушения сердечного ритма (аритмии и удлинение интервала QT на кардиограмме).

Этанол в значительной степени уменьшает всасывание азитромицина, поэтому в период лечения препаратом следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Антацидные средства (Антацидные средства - лекарственные средства, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока) (содержащие кальций, алюминий, магний) замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходимо соблюдать 2-часовой интервал между приемом Азитромицина-БХФЗ и этими препаратами.

Азитромицин, в отличие от других макролидных антибиотиков, не связывается с изоферментами системы цитохрома Р₄₅₀. поэтому не наблюдается взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

При необходимости одновременного применения с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном приеме с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (тяжелый периферический спазм сосудов, дизестезия). Применение этой комбинации противопоказано.

Линкозамиды снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол повышают эффективность азитромицина.

Фармакодинамика. Азитромицин является представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает широким спектром антимикробногодействия. Механизм действия обусловлен ингибированием биосинтеза белка вследствие связывания азитромицина с 50S-субъединицей рибосомы (Рибосома - часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка) и угнетением пептидилтранслоказы.

Азитромицин активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiсae, Streptococcus viridans, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; некоторых грамположительных анаэробных бактерий: Clostridium perfringens; грамотрицательных аэробных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni.

Азитромицин также активен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов: Mycobacterium avium complex, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

К азитромицину устойчивы микроорганизмы, резистентные к эритромицину.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью (Липофильность - проявление сродства к жирам и другим гидрофобным жидкостям. Наряду с биологической активностью, липофильность является одним из важных свойств фармакологически активного вещества, так как характеризует его способность проникать через биологические барьеры организма (напр. ГЭБ). Основным параметром липофильности является логарифм отношения концентраций вещества в системе октанол - вода). Быстро распределяется в организме. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) обусловловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение). а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы (Лизосомы - клеточные структуры, содержащие ферменты, способные расщеплять белки, нуклеиновые кислоты и полисахариды). Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации). Способность препарата накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.

Фагоциты (Фагоциты - клетки человека, способные к фагоцитозу. Ими являются некоторые типы лейкоцитов и др) доставляют азитромицин в места инфекции, где и высвобождают его в процессе фагоцитоза (Фагоцитоз - активный захват и поглощение живых клеток одноклеточными организмами или особыми клетками – фагоцитами. Фагоцитоз – одна из защитных реакций организма, главным образом при воспалении). Уже через 12 – 72 ч в месте воспаления создаются высокие терапевтические концентрации, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для возбудителей инфекции.

Период полувыведения длительный, из тканей выводится медленно – 60 – 76 ч. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очагах воспаления в течение 5 – 7 дней после приема последней дозы, что определяет возможность однократного приема препарата в сутки и короткий курс лечения (3 или 5 дней).

Выводится в основном с желчью, небольшая часть – с мочой.

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул – порошок, гранулы или столбик белого или почти белого цвета.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. В недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 6 или 10 капсул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Азитромицин: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp. Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 3 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 4 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 6 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 7 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 8 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 9 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан полиэтиленовый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан полиэтиленовый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан полиэтиленовый 1;

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp. Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки.

При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей,

инфекциях кожи и мягких тканей — по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците — однократно 1 г (4 капс. по 250 мг).

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, — по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5–10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывом в 24 ч.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.