Экселон - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, СССУ, аритмии, бронхообструктивный синдром, спазм мочевыводящих путей (в т.ч. почечная колика ), эпилепсия. беременность.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. В первые 2 нед - по 1.5 мг Экселона на прием. При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 нед лечения) доза может быть увеличена до 3 мг и далее до 4.5-6 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза - от 1.5 до 6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 12 мг. У больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических ЛС, лечение следует начинать с дозы 1 мг 2 раза в сутки.

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препятствуя разрушению ацетилхолина. облегчает холинергическую передачу, селективно повышает концентрацию ацетилхолина в коре мозга и гиппокампе; оказывает положительное влияние на нарушения когнитивных процессов, характерных для болезни Альцгеймера. Блокада холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, диспепсия. головокружение. головная боль. сонливость, астения. возбуждение, депрессия, повышенная утомляемость, бессонница. повышенное потоотделение, снижение массы тела, тремор (при увеличении дозы препарата частота и степень выраженности побочных эффектов увеличиваются).Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: отмена препарата в последующие 24 ч, противорвотные ЛС, при значительной передозировке - атропина сульфат в/в в начальной дозе 0.03 мг/кг; последующая дозировка зависит от эффекта.

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию HCl в желудке. Во время беременности применять только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения Экселоном превосходит потенциальный риск для плода. Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения при подборе дозы с последующим ее увеличением, могут уменьшиться после пропуска в приеме 1 или нескольких доз препарата. Если же побочные действия Экселона сохраняются, суточную дозу следует понизить до предыдущей, хорошо переносимой больным дозы.

Не следует назначать лечение Экселоном одновременно с др. м-холиностимулирующими ЛС.

Усиливает действия деполяризующих миорелаксантов во время общей анестезии.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Экселон:

Моей маме 80 лет был поставлен диагноз сосудистая деменция,
назначили экселон патч, который очень хорошо восстановил немного
нарушенные когнитивные функции, хотелось бы понимать как долго
она будет находится в таком же адекватном состоянии, если мы
будем постоянно использовать пластырь? То есть будет ли
заболевание прогрессировать несмотря на экселон? И отдельно
вопрос о физической слабости, возможно ли поддержать и улучшить
ее физическую активность какими то препаратами. спасибо
большое

Вам стоит проконсультироваться с врачом-неврологом, а не
фармацевтом.

При болезни Пика что лучше назначить донепезил или экселон и
что на сегодня еще есть в медицине для лечения лобно-височной
деменции.Спасибо заранее за ответ.

К сожалению, эффективных лекарств при данном заболевании в настоящий
момент нет. Выбор препарата для поддерживающей терапии должен
осуществлять лечащий врач. У нас данных для точного ответа на Ваш
вопрос.

У моего папы диагноз спино-церебеллярная атаксия 1 типа, ему
назначили препарат Эксилон 9.5 мг (если я правильно прочитала
в мед .заключении), подскажите пожалуйста, что это за препарат,
эффективен ли он, где его можно купить и по какой цене.
Спасибо.

Возможно, название препарата экселон
http://www.webapteka.ru/drugbase/name12693.html

Для женщины 61 год.
Скажите, пожалуйста, верно ли, что для лечения болезни Альцгеймера
применяют препараты: ТАКРИН, ЭКСЕЛОН, АЦЕТИЛКАРНИТИН. Где их
можно приобрести? Спасибо.

Данные препараты могут применяться при данном заболевании. Экселон и
карницетин (ацетилкарнитин ) есть в аптеках.

Воспользуйтесь разделом ''''Поиск и заказ лекарств в аптеках''''
http://www.webapteka.ru/?page=drugs&part=left&show=lookup

Сообщите, пожалуйста, аналоги американских препаратов, продающиеся в российских аптеках и предназначенные при БА (болезни Альцгеймера). Препараты следующие: donepezil (Aricept), galantamine (Reminyl) и rivastigmine (Exelon). Может кроме этих препаратов есть ещё какие-нибудь из класса ингибиторов ацетилхолинэстеразы? Какие из них наиболее действенные? Большое спасибо за Вашу помощь. С уважением, Палисандр.

Здравствуйте, Палисандр
Арисепт зарегистрирован в России, но в аптеках его практически нет. Из препаратов, содержащих галантамин в аптеках есть Нивалин (хотя Реминил тоже зарегистрирован). Экселон (ривастигмин ) также зарегистрирован в России и имеется в аптеках.
Есть и другие препараты - ингибиторы ацетилхолинэстеразы, но назначать все эти препараты должен только врач.

Задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту

Информация о препарате Экселон, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

Пластырь Экселон

Пластырь Экселон используется для лечения деменции – серьезных интеллектуальных и поведенческих расстройств человека. Это лекарственное средство, которое позволяет значительно улучшить качество жизни людей, утративших элементарные навыки в повседневной жизни.

Пластырь Экселон – это лекарство группы селективных ингибиторов ацетил- и бутирилхолинэстеразов головного мозга. Главным действующим веществом этого препарата является ривастигмин. Пластырь имеет круглую форму, диаметр которой составляет несколько сантиметров. Количество ривастигмина, который высвобождается в течение 24 ч после того, как вы закрепили пластырь Экселон, составляет 4,6 мг.

Данный препарат обладает отличным антихолинэстеразным фармакологическим воздействием. После его применения:

• замедляется разрушение ацетилхолина, который вырабатывается нейронами, сохранившими свою функциональность;
• увеличивается количество ацетилхолина в коре мозга;
• замедляет образование различных фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, что позволяет избежать формирования амилоидных бляшек.

Согласно инструкции по применению пластырь Экселон используют для лечения болезни Альцгеймера. Его можно применять на любых стадиях развития этого заболевания. Регулярное наклеивание пластыря приводит к улучшению различных когнитивных функций (речи, внимания, памяти), а также к быстрому снижению выраженности всех поведенческих и психических проявлений недуга (ажитации, плаксивости, галлюцинаций). Благодаря этому больной на протяжении многих лет сможет вести нормальный и активный образ жизни.

В инструкции указано, что пластырь Экселон нужно использовать только один раз в сутки. Пренебрегать этим правилом категорически запрещено. Если у больного наблюдается хорошая переносимость препарата, примерно после 4-х недель лечения доза может быть немного увеличена. В этом случае пластырь Экселон с 4,6 мг ривастигмина заменяют на такой же пластырь с 9,5 мг действующего вещества. Терапия была прервана на пару дней? Следует начинать лечения заново с пластыря с минимальным содержанием ривастигмина.

Клеить его нужно только на абсолютно сухую и неповрежденную кожу. Лучше всего в верхней части спины или на пояснице, на плечо или на других участках с минимальным волосяным покровом и там, где он не будет соприкасаться с одеждой. Больным нельзя использовать кремы, лосьоны, пудру, масла, а также иные косметические средства для кожи, поскольку это приведет к отклеиванию пластыря.

Принятие ванны или душевые процедуры абсолютно не влияют на фиксацию этого пластыря. Его можно носить под купальной одеждой. Не стоит применять такое средство для лечения болезни Альцгеймера под прямыми УФ-лучами лучами.

Пластырь необходимо заменять новым ровно через 24 часа. Перед заменой нужно сперва снять использованный Экселон и только потом наклеить новый. Места для аппликации рекомендуется постоянно чередовать. Больному запрещается использовать один и тот же участок для наклеивания пластыря в течение нескольких дней.

Пластырь Экселон – препарат, который имеет противопоказания, поэтому применять его нужно очень осторожно. Его нельзя использовать при:

• повышенной чувствительности больного к ривастигмину;
• синоатриальной блокаде или AV-блокаде;
• выраженных нарушениях любых функций печени.

Пластырь Экселон и его аналоги (Ривастигмин и Альценорм) с осторожностью следует применять пациентам с тяжелой бронхиальной астмой или различными обструктивными болезнями дыхательных путей.

Послеоперационный пластырь – это повязка, которая позволяет защитить швы и рану от инфицирования и действия механических раздражителей. Какую повязку можно использовать даже в домашних условиях? А какая из них снимается, не травмируя кожу? Читайте об этом в нашей статье.

Различные группы мочегонных средств по-разному воздействуют на почки. В нашем материале представлена подробная информация о самых популярных диуретиках, которые применяются при распространенных заболеваниях и болезненных состояниях.

Если появилась боль в ушах, то не стоит приобретать капли по совету знакомых, а в первую очередь следует обратиться к врачу. Выбор ушных капель напрямую зависит от причины заболевания. А мы расскажем, что может порекомендовать специалист в каждом отдельном случае.

Бывает, что не до конца вылеченный насморк переходит в гайморит, который грозит нежелательными и довольно серьезными последствиями. В таком случае воспользуйтесь универсальным средством для лечения недуга. Справиться с болезнетворными микроорганизмами помогут капли в нос Диоксидин.

Экселон – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.

Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.

Интересный факт: Три четверти видов бактерий, живущих в кишечнике человека, еще не открыты.

Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.

Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.

Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.

Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.

Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.

Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.

Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.

Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.

Интересный факт: Человеческий мозг активен во сне, как во время бодрствования. Ночью мозг перерабатывает и объединяет опыт дня, решает что запомнить, а что забыть.

Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.

Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.

Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.

Медикаментозный препарат Экселон используется для лечения деменции .

Экселон – это селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга. Основным действующим компонентом Экселона является активное вещество ривастигмин.

Экселон выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Капсулы в непрозрачной оболочке, в состав которых входит 1,5; 3; 4,5 или 6 мг ривастигмина, а также различные вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния и гипромеллоза. Выпускаются капсулы в ячеистых алюминиевых блистерах.
• Раствор желтого цвета для перорального применения, основным компонентом которого также является активное вещество ривастигмин. В качестве вспомогательных компонентов использованы следующие вещества: бензоат натрия, безводная лимонная кислота, цитрат натрия, желтый хинолин, очищенная вода и дигидрат-порошок. Выпускается раствор в затемненных стеклянных флаконах объемом 50 мл.
• Пластырь Экселон на клеевой основе, в состав которого входит 9 мг ривастигмина, а также различные вспомогательные вещества: D, L-а-токоферол и полиакриловый сополимер (клеящий слой состоит из следующих веществ: диметикон, силиконовый сополимер и D, L-а-токоферол). Пластырь Экселон имеет диаметр несколько сантиметров и имеет круглую форму. После крепления пластырь Экселон медленно абсорбируется. Пластырь Экселон обладает антихолинэстеразным фармакологическим воздействием. Применяется пластырь Экселон для лечения болезни Альцгеймера .

В инструкции к Экселону сообщается, что данный препарат следует использовать в терапии болезни Альцгеймера, также успешно применяется данный препарат для лечения болезни Паркинсона. Ривастигмин, основное активное вещество препарата, замедляет процесс разрушения ацетилхолина, который продуцируется нейронами. Также за счет воздействия ривастигмина возрастает содержание ацетилхолина в гиппокампе и в коре головного мозга, а это в свою очередь оказывает стимулирующее воздействие на холинергическую нервную передачу.

Отзывы об Экселоне сообщают, что данный препарат способен оказывать позитивное воздействие при снижении когнитивных функций, которые вызваны дефицитом ацетилхолина (к примеру, при деменции, возникшей вследствие болезни Паркинсона или болезни Альцгеймера). Также в ходе клинических исследований было выявлено, что препарат Экселон способен замедлять образование амилоидных бляшек (данные бляшки являются основным патологическим признаком прогрессирующей болезни Альцгеймера).

В инструкции к Экселону сообщается, что данный препарат может использоваться для лечения слабовыраженной или умеренно-выраженной деменции, возникшей при болезни Альцгеймера или при болезни Паркинсона. Также в инструкции к Экселону сообщается, что данный препарат может использоваться при подозрении на болезнь Альцгеймера.

Многочисленные положительные отзывы об Экселоне сообщают об эффективности данного препарата в лечении вышеописанных заболеваний.

В инструкции к Экселону сообщается, что данный препарат в виде раствора и капсул предназначен для перорального применения, а пластырь Экселон предназначен для наружного местного применения. Капсулы или раствор следует принимать два раза в сутки в утреннее и вечернее время. В начале лечения следует принимать по 1,5 мг препарата два раза в день (при лечении пациентов с индивидуальной непереносимостью холинергических лекарственных средств следует вначале давать им по 1 мг препарата два раза в сутки).

Если при прохождении пациентами двухнедельного курса лечения препаратом у них не наблюдалось развития побочных реакций, то дозировку Экселона можно повысить до 3 мг два раза в день. Пациенты с хорошей переносимостью препарата могут принимать по 4,5 мг Экселона, а затем повысить дозировку до 6 мг два раза в день (увеличивать дозировку препарата можно после двухнедельного лечения).

При проведении поддерживающей терапии пациенты принимают по 1,5-6 мг два раза в сутки. Не следует превышать максимально-допустимую дозировку препарата – 12 мг в сутки (6 мг за один прием).

Если по каким-либо причинам был допущен перерыв в лечении, составляющий несколько дней, то возобновляют лечение по той же схеме: принимают минимальную дозировку препарата (1,5 мг) и постепенно повышают дозу до 4,5-6 мг. Такая схема приема препарата позволит избежать развития побочных явлений.

Не следует применять препарат Экселон для лечения пациентов с индивидуальной непереносимостью его компонентов. Также противопоказан данный препарат для лечения пациентов младше 18-ти лет. Крайне осторожно используется препарат для лечения пациентов с нарушениями функции печени, нарушениями проводимости, с бронхиальной астмой. различными заболеваниями дыхательной системы. Не следует использовать препарат одновременно с различными холиномиметиками.

Отзывы об Экселоне сообщают, что данный препарат в большинстве случаев нормально переносится пациентами. Однако нередко на фоне применения препарата могут возникать различные побочные явления:

• анорексия – со стороны обмена веществ;
• депрессия и тревожность, головная боль. экстрапирамидные нарушения - со стороны нервной системы;
• нарушения мозгового кровообращения. брадикардия - со стороны сердечно-сосудистой системы;
• тошнота и рвота, диспепсия. диарея. боль в животе, язвенное поражение желудка - со стороны пищеварительной системы;
• различные дерматологические реакции.

В месте прикрепления пластыря Экселон могут возникать различные местные реакции – отеки и зуд, воспаления, раздражения.

Хранить препарат следует в недоступном для детей месте при температурном режиме, не превышающем 25°С.

Препарат пригоден к использованию на протяжении 2-х лет.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Экселон – инструкция по применению, отзывы, показания

Экселон – лекарственное средство, применяемое для лечения деменции.

Экселон выпускают в двух лекарственных формах:

• Непрозрачные капсулы, содержащие активный компонент – ривастигмин в дозировке 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг или 6 мг. Дополнительные компоненты: коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, гипромеллоза. В блистерах по 14 капсул.
• Желтый раствор для внутреннего применения, содержащий активное вещество – ривастигмин 2 мг. Дополнительные компоненты: безводная лимонная кислота, бензоат натрия, цитрат натрия, очищенная вода, желтый хинолин WS, дигидрат порошок. Во флаконах из темного стекла по 50 мл.

Согласно инструкции Экселон является селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга. Препарат применяют для лечения болезни Альцгеймера, а также для лечения деменции при болезни Паркинсона. Применение ривастигмина тормозит разрушение ацетилхолина, вырабатываемого нейронами. Кроме того, ривастигмин повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, что в существенной степени улучшает холинергическую нервную передачу.

Экселон по отзывам оказывает положительное действие в случае снижения когнитивных функций, вызванных нехваткой ацетилхолина, в частности при деменции, вызванной болезнью Альцгеймера или болезнью Паркинсона.

Помимо этого, есть доказательства, что применение препарата замедляет формирование амилоидных бляшек, которые являются главным патологическим признаком болезни Альцгеймера.

Экселон по инструкции назначают при слабо или умеренно выраженной деменции при болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера или подозрении на болезнь Альцгеймера.

• при гиперчувствительности к активному или дополнительным компонентам препарата;
• в возрасте до 18 лет;
• при тяжелых нарушениях функции печени.

По отзывам Экселон следует применять с осторожностью при:

• нарушениях проводимости (AV-блокада, синоатриальная блокада);
• предрасположенности к обструкции мочевыводящих путей;
• бронхиальной астме или другими заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Не рекомендуется назначать Экселон одновременно с другими холиномиметиками.

Согласно инструкции Экселон применяют внутрь дважды в сутки – во время завтрака и ужина.

Начальная дозировка Экселона, как правило, составляет 1,5 мг дважды в сутки. Если пациенты имеют повышенную чувствительность к действию холинергических лекарственных средств, рекомендуется установить начальную дозировку в размере 1 мг дважды в сутки.

Если после двухнедельной терапии у пациента не наблюдалось никаких побочных действий от препарата, дозировку можно увеличивать до 3 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости и этой дозировки, ее увеличивают сначала до 4,5 мг, а после – до 6 мг дважды в сутки. Интервал после каждого увеличения дозировки не должен быть менее двух недель.

Поддерживающая дозировка Экселона составляет от 1,5 до 6 мг дважды в сутки. Максимальная дозировка составляет по 6 мг дважды в сутки.

Если перерыв в приеме Экселона составил несколько дней, то начинать принимать его снова необходимо с минимальной дозировки, дабы избежать риска появления нежелательных побочных явлений.

По отзывам Экселон вызывает следующие побочные явления:

• Система пищеварения: рвота, тошнота, потеря аппетита, понос, диспепсия и боли в животе, панкреатит легкой степени тяжести, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, язва желудка и 12-перстной кишки, изменения в лабораторных показателях функции печени.
• Центральная нервная система: головная боль, головокружение, тремор, сонливость, ажитация, депрессия, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, судороги.
• Сердечно-сосудистая система: выраженное повышение артериального давления, аритмия, инфаркт миокарда, стенокардия.
• Кожные проявления: кожная сыпь, повышенная потливость.
• Прочие побочные явления: астения и повышенная утомляемость, снижение массы тела, случайные падения, общее недомогание.

В большинстве случаев передозировка Экселоном по отзывам не сопровождается какими-либо клиническими проявлениями и не требует отмены препарата.

Симптомы при передозировке следующие:

• выраженное повышение АД;
• рвота, тошнота;
• понос;
• галлюцинации.

В случаях передозировки рекомендовано не принимать препарат на протяжении последующих суток. Если передозировка сопровождается рвотой и тошнотой, необходимо применить противорвотные средства.

До настоящего времени безопасность применения Экселона в период беременности не установлена, поэтому препарат рекомендуется применять только по строгим показаниям к нему. Во время применения препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание, хотя никаких данных или отзывов об Экселоне касательно выделения его активного компонента с грудным молоком нет.

Препарат Экселон хранят в сухом месте при комнатной температуре не дольше 36 месяцев.

Цены в интернет-аптеках:

Экселон: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства ЭКСЕЛОН внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ЭКСЕЛОН. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ЭКСЕЛОН, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Ингибитор холинэстеразы. Ривастигмин, являясь селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает синаптическую передачу. Препарат селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, накопление которого приводит к формированию амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента.

У молодых здоровых мужчин при применении ривастигмина в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ также имеет обратимый характер, активность фермента восстанавливается до исходного уровня через 3.6 ч.

У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз до 6 мг 2 раза/сут (максимальная доза). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; ривастигмин в дозе 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект препарата сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период).

Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.

Применение Экселона в форме ТТС у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции при болезни Альцгеймера (10-20 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE) приводит к значимому улучшению когнитивных функций (в т.ч. внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации).

Абсорбция ривастигмина из ТТС Экселон ®. происходит медленно. После применения первой дозы препарата время достижения определяемой концентрации ривастигмина составляло 0.5-1 ч. C_max в плазме достигается через 10-16 ч. После достижения C_max концентрация в плазме медленно снижается в оставшийся 24-часовой период применения ТТС.

C_ss ривастигмина после замены использованной ТТС Экселон ® на новую медленно снижается в среднем в течение приблизительно 40 мин, пока абсорбция действующего вещества из вновь наклеенной ТТС Экселон ® не начинает преобладать над элиминацией. После этого плазменная концентрация ривастигмина начинает медленно подниматься и вновь достигает максимума приблизительно через 8 ч. В равновесном состоянии самая низкая концентрация составляет примерно 50% от максимальной, в противоположность пероральному применению, при котором между приемами очередной дозы концентрация в плазме фактически равна нулю. Сходные временные характеристики плазменной концентрации ривастигмина наблюдались при применении ТТС Экселон ® в диапазоне доз от 4.6 мг/24 ч до 9.5 мг/24 ч. Несмотря на то, что экспозиция (C_max и AUC) ривастигмина очевидно меньше, чем при пероральном применении, ее повышение прямо пропорционально увеличению дозы ТТС Экселон ® .

При увеличении дозы из ТТС с 4.6 мг/24 ч до 9.5 мг/24 ч отмечалось увеличение AUC ривастигмина в 2.6 раз.

Относительная разница между C_max и C_min ривастигмина (индекс колебания, ИК) при применении ТТС Экселон ®. находилась в пределах от 0.58 до 0.77, что значительно меньше, чем при пероральном применении (ИК от 3.96 до 6.24).

Количество ривастигмина, высвобождающееся в течение 24 ч из ТТС Экселон ® (доза в мг/24 ч), не эквивалентно пероральному применению такой же дозы ривастигмина в капсулах (оценка проводилась по экспозиции ривастигмина в плазме крови в течение 24 ч).

При непосредственном сравнении применения 1 дозы препарата ТТС Экселон ® и капсул для приема внутрь межпопуляционная вариабельносгь C_max и AUC_{0-24 ч} ривастигмина составляла 43% и 49% для ТТС Экселон ® и 74% и 103% для капсул соответственно. При многократном применении и достижении равновесного состояния межпопуляционная вариабельность C_max и AUC_{0-24 ч} ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера была также значительно ниже для ТТС Экселон ® по сравнению с капсулами для перорального приема: 45% и 43% для ТТС и 71% и 73% для капсул соответственно.

У пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера и массой тела 65 кг C_ss ривастигмина увеличивалась приблизительно в 2 раза по сравнению с пациентами с массой тела 35 кг; в то время как для пациентов с массой тела 100 кг отмечалось снижение C_ss приблизительно в 2 раза. Влияние массы тела на экспозицию ривастигмина является особенно важным для пациентов с очень низкой массой тела при увеличении дозы препарата.

Ривастигмин хорошо высвобождался из ТТС Экселон ® в течение 24-часового периода аппликации пластыря на кожу (около 50% от содержания препарата). Наибольший показатель AUC_∞ ривастигмина и метаболита NAP266-90 отмечался при аппликации ТТС на верхнюю половину спины, грудной клетки или на плечо. При недоступности вышеперечисленных участков тела, возможно наклеивание на область живота и бедра, однако врач должен учитывать, что AUC ривастигмина при этом снижается примерно на 20-30%.

Не наблюдалось существенной кумуляции ривастигмина или метаболита NAP226-90 в плазме крови у пациентов деменцией при болезни Альцгеймера. Однако плазменная концентрация ривастигмина при втором применении ТТС Экселон ® была выше, чем в первые сутки.

Ривастигмин слабо связывается с белками плазмы (около 40%), легко проникает через ГЭБ. Кажущийся V_d составляет 1.8- 2.7 л/кг

Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется с T_1/2 из плазмы крови около 3.4 ч после удаления пластыря. Элиминация ограничивалась степенью абсорбции ривастигмина (flip-flop кинетика), что объясняет увеличение T_1/2 после применения ТТС Экселон ® (3.4 ч) по сравнению с пероральным или в/в применением (1.4 и 1.7 ч соответственно) препарата. Метаболизм ривастигмина происходит главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита (NAP 226-90), который in vitro продемонстрировал минимальную способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (<10%). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после в/в введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после в/в введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.

Соотношение AUС_∞ метаболита к исходному веществу составляло 0.7 для ТТС против 3.5 при пероральном применении, что указывает на меньшую интенсивность метаболизма после накожного применения. Образование меньшего количества метаболита NAP226-90 обусловлено отсутствием пресистемного метаболизма.

Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче почти не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста с болезнью Альцгеймера при применении ТТС Экселон ® не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Изучение применения ТТС Экселон ®. у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. У пациентов с легко и умеренно выраженными печеночными нарушениями после перорального применения ривастигмина отмечалось увеличение C_max примерно на 60% и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Изучение применения ТТС Экселон ®. у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.

У пациентов с болезнью Альцгеймера и умеренно выраженными нарушениями функции почек после перорального применения ривастигмина отмечалось увеличение C_max и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами; однако у больных с болезнью Альцгеймера и тяжелыми нарушениями функции почек изменений C_max и AUC не наблюдалось.

— слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера).

Терапию препаратом Экселон ® следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон ® представлено в таблице.

ТТС Экселон ®

Количество содержащегося ривастигмина

Количество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч

Начальная доза. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4.6 мг/24 ч 1 раз/сут.

После 4 недель лечения, при хорошей переносимости, доза препарата может быть увеличена путем применения ТТС Экселон ® 9.5 мг/24 ч.

Поддерживающаяся доза. Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон ® 9.5 мг/24 ч.

У некоторых пациентов для достижения терапевтического эффекта может потребоваться повышение дозы препарата.

Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т.ч. тремора) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон ® ТТС 4.6 мг/24 ч) для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты).

Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой дозы.

Пациентов, которые получали лечение ривастигмином в форме капсул или раствора для приема внутрь, можно перевести на лечение ТТС Экселон ®. следующим образом.

У пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе менее 6 мг/сут, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4.6 мг/24 ч.

У пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 6-12 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон ® 9.5 мг/24 ч.

Лечение ТТС Экселон ® рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования ТТС Экселон ® не требуется.

Общая частота развития нежелательных явлений на фоне терапии ТТС Экселон ® 9.5/24 ч (50.5%) была ниже по сравнению с пероральной терапией с использованием капсул в суточной дозе 3-12 мг (63.3%) (для сравнения, в группе плацебо этот показатель составлял 46%).

Наиболее часто наблюдались реакции со стороны пищеварительной системы. Тошнота (7.2%) и рвота (6.2%) отмечались значительно реже при применении ТТС Экселон ® 9.5 мг/24 ч по сравнению с капсулами для приема внутрь, 23.1% и 17.0% соответственно (в группе плацебо те же показатели составляли 5.0% и 3.3%).

Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов (291 человек) с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию ТТС Экселон ® (все дозировки), определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10 000, < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельно представлены нежелательные реакции, частота которых точно не установлена.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны обмена веществ: часто - анорексия.

Со стороны нервной системы: часто - тревожность, депрессия, делирий, головная боль, обморок; очень редко - экстрапирамидные нарушения; частота неизвестна - галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; нечасто - язвенное поражение желудка.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Со стороны организма в целом и реакции в месте прикрепления ТТС: часто - эритема, отек и зуд, раздражение, воспаление в месте аппликации, повышенная утомляемость, астения, повышение температуры тела, снижение массы тела.

В клинических исследованиях при применении препарата в дозах более 9.5 мг/24 ч следующие нежелательные реакции отмечались значительно чаще, чем в группах ТТС Экселон ® 9.5 мг/24 ч и плацебо: головокружение, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность (возможно связанные с повышением дозы). Частота этих нежелательных реакций на фоне терапии ТТС Экселон ® 9.5 мг/24 ч была сходной с таковой в группе плацебо.

Следующие побочные реакции, наблюдались только при лечении капсулами или раствором Экселон ® для приема внутрь и не были зарегистрированы при применении ТТС Экселон ® 9.5 мг/24 ч: головокружение (очень часто), возбуждение, сонливость, общее недомогание, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение (часто), бессонница, случайные падения, повышение показателей печеночной активности (иногда), судороги, язвенное поражение двенадцатиперстной кишки, стенокардия, инфаркт миокарда (редко), аритмии (например, AV-блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия), повышение АД, панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения, галлюцинации (очень редко); в отдельных случаях - тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода (частота неизвестна).

При применении ТТС Экселон ® наиболее часто отмечалось покраснение кожи (эритема) в месте аппликации, обычно исчезающее у большинства пациентов в течение 24 ч. В клинических исследованиях при применении ТТС Экселон ® 9.5 мг/24 ч отмечалось легкое (21.8%), умеренное (12.5%), выраженное (6.5%) покраснение кожи, зуд легкой (11.9%), умеренной (7.3%) и выраженной (5%) степени.

На фоне терапии ТТС Экселон ® 9.5 мг/24 ч зуд и эритема наблюдались у 1.7% и 1.1% пациентов, соответственно. Большинство кожных реакций развивались только в области аппликации ТТС. При применении ТТС Экселон ® 9.5 мг/24 ч прекращение лечения препаратом из-за развития дерматологических реакций отмечалось только в 2.4% случаев.

— повышенная чувствительность к ривастигмину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным карбамата.

С осторожностью следует применять ривастигмин (как и другие холиномиметические средства) у пациентов с СССУ или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада).

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении ривастигмина больным, предрасположенным к этим состояниям.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

С осторожностью следует проводить подбор дозы препарата при превышении дозы ривастигмина (ТТС Экселон ® 9.5 мг/24 ч) у пациентов с массой тела менее 50 кг (в таких случаях отмечалось более частое развитие нежелательных реакций и возникала необходимость прекращения терапии) и у пациентов с выраженными нарушениями функции печени (т.к. возможно более частое развитие нежелательных реакций).

Безопасность применения ривастигмина при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком у человека. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин не обладает тератогенными свойствами.

Частота развития и тяжесть побочных эффектов обычно повышается при увеличении дозы ривастигмина, особенно в период изменения дозы.

Выраженность таких нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы, как тошнота и рвота, наблюдающихся в начале лечения или при повышении дозы препарата, может уменьшаться при снижении дозы ривастигмина. Пациентам, у которых развились признаки дегидратации, вследствие продолжительной диареи или рвоты, рекомендовано в/в введение жидкости и снижение дозы или отмена терапии ривастигмином. Если терапия Экселоном прерывается на несколько дней, следует опять начинать титрование с ТТС Экселон ® 4.6 мг/24 ч.

Поскольку у пациентов с болезнью Альцгеймера на фоне терапии ингибиторами холинэстеразы, включая ривастигмин, может отмечаться снижение массы тела, во время терапии ТТС Экселон ® необходимо контролировать массу тела больных.

Использование в педиатрии

Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам младше 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, получавших терапию ривастигмином, возможно развитие головокружения и бессонницы, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата. Ривастигмин может вызывать обмороки или делирий. Способность пациента с деменцией, получающего лечение препаратом, управлять автотранспортом и/или работать с механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Симптомы: случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение ривастигмином. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на ЧСС, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.

Данных о передозировке при применении ТТС Экселон ® нет.

Лечение: поскольку T_1/2 ривастигмина из плазмы составляет около 3.4 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять ТТС Экселон ® в течение последующих 24 ч. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение.

При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг в/в; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

Специального изучения взаимодействия ТТС Экселон ® с другими лекарственными средствами не проводилось.

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетического взаимодействия ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, не предвидится.

У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.

Одновременное применение ривастигмина с такими часто применяющимися препаратами, как антациды, противорвотные средства, пероральные гипогликемические препараты, антигипертензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, эстрогены, анальгетики, включая НПВС, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений.

Поскольку ривастигмин оказывает влияние на холинергические структуры, его не следует назначать вместе с холиномиметическими препаратами, а при его одновременном назначении с антихолинергическими препаратами следует учитывать разнонаправленность действия этих препаратов и ТТС Экселон ® .

При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстсразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа).

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.