Рейтинг: 4.9/5.0 (1807 проголосовавших)Категория: Инструкции
Цефалоспориновым антибиотиком 3-го поколения является препарат Цефтриаксон. Инструкция по применению предписывает принимать его при инфекционных патологиях, сифилисе, сепсисе. Лекарство обладает широким бактерицидным действием и проявляет активность по отношению к аэробным и анаэробным грамотрицательным и грамположительным микроорганизмам. Препарат предназначен только для парентерального применения.
Производят в виде Порошка для приготовления раствора для инфузий. Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается. В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).
Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.
Фармакологическое действиеЧто такое Цефтриаксон? По инструкции Цефтриаксон является полусинтетическим антибиотиком, принадлежащим к цефалоспоринам 3-го поколения. Препарат устойчив к действию бета-лактамаз, анаэробных микроорганизмов, а также грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Средство обладает широким бактерицидным действием. Его активность обеспечивается за счет подавления синтеза клеточных мембран. Данный препарат обладает устойчивостью к действию бета-лактамаз.
Цефтриаксон: от чего назначаютИнструкция по применению указывает, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:
Препарат Цефтриаксон инструкция по применению рекомендует использовать также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.
ПротивопоказанияПрименение Цефтриаксона запрещено при наличии у пациента гиперчувствительности к цефалоспоринам. Согласно отзывам о Цефтриаксоне, антибиотик следует назначать с осторожностью при:
Лечение Цефтриаксоном при беременности разрешено только по строгим показаниям. В случае применения препарата в лактационный период следует прекратить кормление грудью. Во время приема Цефтриаксона по показаниям необходимо отказаться от употребления алкоголя.
Лекарство Цефтриаксон: инструкция по применению
Согласно аннотации Цефтриаксон применяют для внутривенного или внутримышечного введения. Детям старше 12 лет и взрослым назначают лечение Цефтриаксоном в дозировке 1-2 г один раз в сутки. При особо тяжелых инфекциях допускается увеличение суточной дозировки до 4 г.
Новорожденным в возрасте до двух недель дозировка составляет 20-50 мг на кг веса один раз в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 50 мг на кг веса. Грудным детям и детям до 12 лет дозировка Цефтриаксона составляет 20-80 мг на кг веса один раз в сутки. Детям с весом более 50 кг дозировка рассчитывается, как и для взрослых. Дозировки 50 мг на кг веса и более при внутривенном введении вводят капельно на протяжении, как минимум, получаса. Продолжительность лечения зависит от показаний к Цефтриаксону.
После эрадикации возбудителя и нормализации температуры тела лечение Цефтриаксоном следует продолжать еще на протяжении 2-3 суток. При бактериальном менингите у грудных детей дозировка препарата составляет 100 мг/кг веса один раз в сутки. При боррелиозе Лайма детям старше 12 лет и взрослым назначают по 50 мг на кг веса один раз в сутки. Продолжительность лечения Цефтриаксоном составляет две недели.
При гонорее Цефтриаксон по отзывам эффективен в дозировке 250 мг внутримышечно однократно. Для профилактики инфекций в послеоперационный период препарат вводят в дозировке 1-2 г однократно за час-полтора до операции.
Инструкция по применению уколов ЦефтриаксонЧем разбавлять препарат? Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и). При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.
Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него. Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.
Побочные действия ЦефтриаксонаПобочные эффекты препарата проявляются в виде:
Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении Цефтриаксона с лекарствами, снижающими агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, салицилатами и НПВС), повышается риск развития кровотечений. Данный антибиотик взаимно усиливает эффективность аминогликозидов в отношении грамотрицательных микроорганизмов.
При применении Цефтриаксона совместно с «петлевыми» диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При приеме антикоагулянтов на фоне лечения Цефтриаксоном наблюдается усиление действия первых. Раствор Цефтриаксона нельзя вводить одновременно с другими антибиотиками и смешивать с растворами, содержащими кальций.
Аналоги и ценаСхожим действием обладают препараты: Цефтриабол, Цефсон, Цефаксон, Тороцеф, Хизон, Цефограм, Медаксон, Лораксон, Ифицеф. Аналогами Цефтриаксона в таблетках являются: Панцеф, Супракс Солютаб, Цефорал Солютаб, Цефпотек, Спектрацеф.
Купить Цефтриаксон в РФ можно за 20 рублей за флакон. Цена в Украине начинается от 7 грн за флакон 0,5 г. Стоимость 1 г Цефтриаксона в Беларуси составляет - 1-2 рубля.
Мнения пациентов и врачейЦефтриаксон — отзывы врачей подтверждают этот факт — это сильнодействующий антибиотик, который помогает вылечить болезнь в короткие сроки и с минимальным количеством побочных эффектов. Его разрешается применять для детей и при беременности (исключение — 1 триместр).
По мнению самих пациентов, главным минусом препарата является то, что уколы очень болезненны. В отзывах об уколах Цефтриаксона детям для облегчения процедуры мамы (по совету лечащего врача) рекомендуют использовать крем Эмла, который является местным анестетиком. Его наносят примерно за полчаса на предполагаемое место укола.
Благодаря назначаемым уколам, организм человека эффективнее борется с инфекциями и больной быстрее выздоравливает. Но многие инъекции являются болезненными. Чтобы облегчить дискомфорт от их применения, необходимо правильно их разводить. Один из популярных препаратов для инъекций – Цефтриаксон. Рассмотрим тонкости и особенности разведения этого антибиотика для достижения наилучшего результата.
Цефтриаксон – это антибиотик для инъекций цефалоспорового ряда, относящийся к третьему поколению. Он обладает широким спектром действия, в том числе он угнетает образование мембран клеточного типа у бактериальных клеток. Его обычно назначают при инфекционных заболеваниях:
Важно помнить, что антибиотики помогают при инфекционных заболеваниях, но в принципе не могут бороться с заболеваниями, которые вызываются вирусами. Это распространённое заблуждение.
Зачем разводится?Большинство антибиотиков для инъекций, вводимых внутривенно или внутримышечно, включая Цефтриаксон, продаются не в виде флаконов, где находится готовая жидкость, которой можно сразу оперативно сделать укол, а в виде особого лиофилизированного порошка. Этот порошок применяется для приготовлений раствора, с помощью которого осуществляется укол. Цефтриаксон продаётся только в виде порошка, не существует его товарной версии в виде жидкости для инъекций.
Но при применении антибиотика подобного типа, важно понимать, как именно пациент отреагирует на тот или иной раствор, что именно должно применяться для разведения, например, вода или лидокаин, нет ли у человека аллергических реакций, которые могут помешать. Также важно узнать у врача, куда именно должно осуществляться инъекция, потому что растворы местных анестетиков, как правило, не применяются, если приготовленный раствор требуется вводить внутривенно.
Для любых антибиотиков, включая Цефтриаксон, применяются одни и те же жидкости, предназначенные для разведения. Это может быть вода для инъекции, физраствор хлорида натрия, а также лидокаин или новокаин, которые применяются в виде растворов.
Важно помнить, что эффективность антибиотика не зависит от того, какая именно жидкость будет выбрана для его разведения. Если вы разведёте порошок водой или выберете лидокаин – принципиальной разницы не будет. Зато будет принципиальная разница в ощущениях. Правильное разведение поможет понизить негативный болезненный эффект, упростив применение препарата, сделав его более комфортным для пациента. Далее будут приведены общие советы, но всё равно необходимо уточнить у врача, как стоит разводить препарат в вашем случае. Особенно если укол делается ребёнку – тогда даже если он переносит, например, лидокаин, его необходимо разбавлять в равных пропорциях с физраствором хлорида натрия/водой для инъекций.
Также важно помнить, что приготовленный раствор может использоваться лишь раз. Даже если Цефтриаксон приготовлен с запасом, даже если его осталось достаточно много, всё равно нужно выкинуть остаток, он больше не может применяться. Разводить впрок не стоит, даже если ставить его в охлаждённое место, он всё равно не будет годен.
Разводить Цефтриаксон нужно в зависимости от того, как он будет в дальнейшем применяться – внутримышечно или внутривенно. Это принципиально меняет процедуру разведения для инъекций. Вот небольшая инструкция:
Внутримышечное применениеЧтобы применить Цефтриаксон внутримышечно, нужно взять лидокаин в виде 1% раствора и в объёме 2-3 мл, либо лидокаин в виде 2% раствора и воду для инъекций, которые необходимо смешать между собой в пропорции 1 к 1. В таком случае порошок легко разводить, он быстро растворится, не останется никаких осадков, не возникнет помутнения. Если же они всё же возникли, то значит, что с раствором то-то не так, применять Цефтриаксон после этого настоятельным образом не рекомендуется.
Дозировка, которая применятся для взрослых – до 2 г препарата в сутки. Обычно не рекомендуется вводить в одну ягодичную мышцу более грамма препарата. Если человек младше 12 лет, то тогда необходимо применять 20-80 мг препарата на 1 кг веса ребёнка. Сколько именно применять – определяет врач, это зависит от того, насколько тяжело развивается основное заболевание.
Внутривенное применениеИначе происходит внутривенное применение, рассмотрим также и его. Лидокаин при нём уже не используется, потому что лидокаин воздействует на работу сердца. Необходимо предпочесть 0,9% физраствор хлорида натрия или воду, предназначенную для инъекций, разводить именно ими. Лучше всего вводить препарат очень медленно, например, с применением капельницы.
Что нужно помнить?Цефтриаксон и лидокаин (особенно лидокаин) могут вызывать у некоторых людей аллергию, потому необходимо предварительно провести тест на чувствительность. При нём на внутренней стороне предплечья делают незначительные царапины и на них наносят малое количество каждого препарата Если минут через десять не происходит покраснений, то тогда можно в дальнейшем применение данных инъекций без особых ограничений. Не рекомендуется применять для разведения новокаин, он может повысить шанс возникновения анафилактического шока.
Регистрационный номер: ЛП-002002-250116
Торговое название: Цефтриаксон
Международное непатентованное название (МНН): Цефтриаксон
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав на один флакон:
Цефтриаксон 0,5 г
Активное вещество:
Цефтриаксона натрия трисесквигидрат 0,5965 г
в пересчете на цефтриаксон 0,5000 г
Цефтриаксон 1,0 г
Активное вещество:
Цефтриаксона натрия трисесквигидрат 1,1930 г
в пересчете на цефтриаксон 1,0000 г
Описание
Кристаллический порошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-цефалоспорин.
Фармакологические свойстваФармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения.
Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Устойчив в отношении ?-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, грамотрицательных аэробных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter сlоасае, Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако, безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами клинически не установлены: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp. аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp. многие штаммы стрептококков группы D и штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие ?-лактамазы).
Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток, Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечно м введении составляет 100 %.
Распределение
При внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 0,5 г и 1,0 г Сmax в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при внутривенном введении в дозе 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные подавляющие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83-95 %.
Объем распределения (Vd) составляет 5,78-13,5 л (0,12-0,14 л/кг), у детей — 0,3 л/кг.
Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.
Выведение
Период полувыведения составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Плазменный клиренс — 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс — 0,32-0,73 л/ч.
Выводится в неизмененном виде 33-67 % почками; 40-50 % — экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Около 50 % выводится в течение 48 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных детей почками экскретируется около 70 % препарата.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени период полувыведения значительно увеличивается.
У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК (клиренс креатинина) 0-5 мл/мин, период полувыведения составляет 14,7 ч; при КК 5-15 мл/мин — 15,7 ч; при КК 16-30 мл/мин — 11,4 ч; при КК 31-60 мл/мин — 12,4 ч.
У детей с менингитом период полувыведения после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4,3-4,6 ч.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами; инфекции органов брюшной полости, в том числе перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей (в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и лор-органов (в том числе острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в том числе, пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в том числе, вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика и лечение послеоперационных инфекционных осложнений.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам; первый триместр беременности, период лактации.
С осторожностьюНедоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, второй и третий триместр беременности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливанияПрименение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не более 4,0 г.
Новорожденным в возрасте до 14 дней назначают по 20-50 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза 50 мг/кг.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг/ массы тела 1 раз в сутки.
Детям с массой тела ? 50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность курса обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов и признаков инфекции.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 4,0 г.
Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
При болезни Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз/сут, максимальная суточная доза — 2,0 г. Длительность лечения — 14 дней.
При острой неосложненной гонорее препарат вводят в/м однократно в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных осложнений — однократно 1,0 г за 30-60 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из препарата из группы 5-нитроимидазолов.
У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК менее 10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2,0 г.
У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительного введения препарата после проведения диализа не требуется. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может снижаться, поэтому следует контролировать концентрацию препарата в плазме крови с целью своевременной коррекции дозы.
Правила приготовления и введения растворов
Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для внутримышечного введения 0,25 г или 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1,0 г — в 3,5 мл воды для инъекций. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1 % раствором лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу или в мышцу бедра. Не следует вводить более 1,0 г в одну мышцу. Раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.
Для внутривенного введения 0,25 г или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1,0 г препарата в 10 мл воды для инъекций. Раствор вводят в течение 2-4 мин.
Для внутривенных инфузий 2,0 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0,9 % раствор натрия хлорида; 0,45 % раствор натрия хлорида + 2,5 % раствор декстрозы; 5 % раствор декстрозы; 10 % раствор декстрозы; 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы; 6-10 % растворе гидроксиэтилированного крахмала). Раствор вводят в течение 30 мин.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка, озноб.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (анемия, в т.ч. гемолитическая), эозинофилия, тромбоцитов, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения).
Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит.
Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие: повышенное потоотделение, приливы крови к лицу.
Нежелательные реакции с частотой менее 0,1 %: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонии, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, застой желчи (сладж-синдром), глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.
Прочие: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
В настоящее время о случаях передозировки препарата Цефтриаксон не сообщалось. Симптомы передозировки — это усиление побочных эффектов препарата — см. выше.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений.
При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном назначении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Не взаимодействует с пробенецидом.
Фармацевтическое взаимодействие
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера).
Фармацевтически не совместим с растворами, содержащими другие антибиотики, в т.ч. с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после отмены препарата.
При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата.
При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.
Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.
При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са2+преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с Са2+-содержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с Са2+-содержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках.
Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальций-содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с кальций-содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.
При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Несмотря на подробный сбор анамнеза нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят внутривенно эпинефрин, затем — глюкокортикостероиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует большой осторожности.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами
Данные отсутствуют.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г.
По 0,5 г или 1,0 г цефтриаксона во флаконы из бесцветного стекла. Флакон герметично укупоривают резиновой пробкой и обжимают колпачком алюминиевым с пластмассовой крышкой.
1 флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для стационаров: 25 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для потребительской тары с картонной перегородкой.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «Рафарма»
Юридический адрес и адрес для направления корреспонденции:
399540, Россия, Липецкая область, Тербунский район, с. Тербуны, ул. Дорожная, д. 6 А.
Тел./факс: +7 (47474) 2-16-72.
Адрес места производства лекарственного препарата:
399540, Россия, Липецкая область, Тербунский район, поселение Тербунский с/с, с. Тербуны, ул. Дорожная, д. 6 А.
Тел./факс: +7 (47474) 2-16-72.
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.
Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр. Peptococcus spp.
Показания к применениюБактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ, желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Форма выпускапорошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1;
ФармакодинамикаОбладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp. аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.
ФармакокинетикаПосле в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.
Использование во время беременностиПри беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.
Побочные действияПолусинтетический антибиотик III поколения цефалоспорин отличается широтой своего антибактериального «кругозора». Его бактерицидное действие связано с ингибированием синтеза клеточных оболочек. Данный антибиотик отличает стойкая резистентность к действию бета-лактамаз, выделяемых эволюционно «продвинутыми» бактериями для защиты от фармакологической «атаки». Список «кровных врагов» цефалоспорина, как уже говорилось, достаточно обширен: это грамотрицательные аэробы Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (включая Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp. Shigella spp. Providencia spp. Acinetobacter calcoaceticus, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa. Ценность цефтриаксона состоит в том, что на него реагируют даже самые «матерые» из вышеперечисленных микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам. Из грамположительных аэробов цефалоспорин «сеет смерть» среди Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Не остаются в стороне и анаэробы: Clostridium spp. и Bacteroides spp.
Цефтриаксон выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон вводится по 1-2 г 1 раз в день. При тяжело протекающих инфекциях верхнюю планку принимаемой дозы можно поднять до 4 г. Цефтриаксон находит применение и в педиатрической практике. Для расчета дозы используются параметры массы тела: 20-50 мг на 1 кг (для новорожденных), 20-80 мг на 1 кг (дети до 12 лет) при той же кратности введения, что и у взрослых. Для в меру упитанных (с массой тела более 50 кг) пациентов младшего возраста доза препарата аналогична дозе для взрослого. То же самое справедливо и в отношении пациентов пожилого возраста. Длительность использования цефтриаксона в лечебном процессе привязана к характеру протекания заболевания. Даже если показатели температуры тела нормализовались, и эрадикация патогенов подтверждена, введение препарата должно продолжаться еще 2-3 дня.
Продолжительное лечение цефтриаксоном подразумевает регулярный мониторинг картины периферической крови, а также функциональных параметров печени и почек. Препарат не совместим с алкоголем: данная комбинация чревата развитием таких нежелательных эффектов, как головные боли, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, снижение артериального давления, учащения сердечного ритма, одышка. Условия хранения приготовленного раствора существенно отличаются от исходной лекарственной формы: в холодильнике при температурном диапазоне от 2 до 8° С. Срок хранения — не более суток.
Отзывы врачей о цефтриаксоне (2)Цефтриаксон - хороший препарат для госпитальной практики, достаточно эффективный для стартовой терапии (в условиях стационара) с последующей сменой по результатам посевов.
Внутримышечное введение очень болезненно, поэтому желательно к нему не прибегать. Удобно использовать в/в способ, например, через периферический венозный катетер. Аллергические реакции относительно редки.
Относится к группе цефалоспоринов III поколения со всеми их стандартными плюсами и минусами. Также имеется перекрестная аллергия с пенициллинами.
Эффект после 2-3х инъекций. Стоимость препарата приемлемая. "Бьет" весь иммунитет сразу.
Очень больной укол. Постинъекционные боли в месте укола. Много возни с разведением (вода для инъекций + лидокаин/или новокаин + цефтриаксон). Ещё используется много шприцов с иглами для грамотного разведения и введения.
Я стараюсь обходить его стороной. Легче выбрать другой препарат с таким же действием.
Отзывы пациентов о цефтриаксоне (13)С цефтриаксоном познакомились прошлой зимой, когда ребенок тяжело заболел бронхитом. Эффект стал заметен уже после двух уколов: быстро упала высокая температура, которая держалась до этого 3 дня, и начала хорошо отходить мокрота. Из минусов - очень уколы болючие, делали с лидокаином, а потом магнезию прикладывали. Весь курс лечения занял 4-5 дней.
С этим антибиотиком "познакомились" только недавно, чему я все-таки очень рада. Маме поставили диагноз рожа, причем начало этой болезни резкое ухудшение самочувствие, сильный озноб, очень высокая температура, даже тяжело дышать было и действовать необходимо быстро. Начали колоть внутримышечно "Цефтриаксон" 2 раза в сутки и практически сразу же состояние улучшилось, а через 7 дней курса болезнь полностью ушла. Многие пишут, что укол болезненный, может немного и побаливает, нужно использовать лидокаин обязательно.
Цефтриаксон очень сильный антибиотик. Пользуемся всей семьей в случае болезни. Отлично лечит. Плюсов много: убивает даже самую застарелую инфекцию, очень быстро и эффективно ставит на ноги, дисбактериоз минимальный (при приеме антигрибковых препаратов вообще незаметно), в отличии от других антибиотиков. И главное, по карману бюджета не бьет. Из минусов одно – возникает привыкание к нему.
Я студент медицинского университета. Должен сказать, что с этим препаратом я познакомился еще задолго до изучения его на предмете фармакологии. Но сейчас уже после его изучения и наблюдения того, как он работает на пациентах и при использовании его на разных заболеваниях бактериальной природы, я должен сказать, что более универсального препарата сейчас найти не так-то и просто. Во-первых, этот препарат имеет широкий спектр антибактериального действия, поэтому его применяют при разных заболеваниях бактериальной природы. Во-вторых, этот препарат имеет большую дозу в одном флаконе и его не нужно часто колоть. Так что антибиотик этот заслуживает внимания.
Уже давно знакома с данным препаратом, так как не раз им приходилось лечить гайморит. Уколы "Цефтриаксона" мне очень даже помогали, правда, в последний раз сделав пробу на аллергическую реакцию, у меня появились высыпания в виде мелких, розовых точек на руке. Поэтому от "Цефтриаксона" мне пришлось отказаться и заменить его другим, подобным лекарством. Поэтому, могу сказать, к пробе на аллергические реакции нужно относиться серьезно и ни в коем случае не заниматься самолечением! В целом, действием "Цефтриаксона" довольна! Если бы у меня не появилась аллергия, продолжала бы его применение!
Почитали отзывы и докторов, и пациентов. Кричат все, что болючий и т.д. Моему мужу прокололи 5 дней. Вообще не пикнул. А у меня синяки образовались. А причина очень простая. Мне не проводили подготовку перед уколом. А муж догадался, и каждый раз не ленился её делать. Подготовка простейшая. Лидокаин, вводимый через шприц во флакон с порошком лекарства, нужно просто хорошо прогреть рукой до тепла тела. Муж разогревал этот флакон трением руки о другую ладонь, или об материю до температуры тела и до полного растворения белого порошка лекарства, чтобы образовалась прозрачная светложёлтая жидкость без хлопьев и мутности. Не более 3-5 минут. Потом быстро её набираем шприцем и вводим. Легко и просто. Ни боли, ни синяков. А лекарство действительно очень хорошее оказалось. Всем учиться готовить состав и греть! И всем будет хорошо!
В октябре прошлого года попала в больницу на последнем сроке беременности с острым бронхитом. Мне назначили цефтриаксон внутримышечно 2 раза в день. Достаточно болезненный укол, но улучшение увидела уже на второй день. Так, после пяти дней уколов мне стало гораздо лучше, а ведь до этого я два месяца лечилась многими лекарствами ничего не помогало, обычный кашель перерос в острый бронхит. Я уже просто задыхалась, к тому же инфекция попала в матку и ребенку не хватало кислорода. Я готовилась к операции кесарева, врачи боялись делать мне общий наркоз боясь, что я задохнусь при таком кашле, а на спинной я не решалась. Но ко дню операции я стала чувствовать себя намного лучше, поэтому сделали общий наркоз, операция прошло нормально. Теперь я знаю, чем спасаться в следующий раз, если заболею. Хотя, безусловно, лечение надо проводить только по рекомендации врача.
Прописали это лекарство, когда попала в стационар с пневмонией. Как по мне, то препарат очень болезненный при введении внутримышечно. Когда делали укол, чуть не залезла на стену. На препарат оказалась аллергия, в месте укола разлилось красное пятно, через время по телу пошла сыпь, которая страшно чесалась. После укола дексаметазоном сыпь прошла, чесаться перестало. Препарат отменили, прописали другой антибиотик, который перенесся хорошо.
Очень и очень болючий антибиотик, задницу просто рвет на куски минут 30 - боль адская, но терпеть можно и нужно, так как он очень хороший мощный и следственно действенный. Два укола в день утро и вечер, перерыв 12 часов и так три дня, и любая ангина, да что там ангина, бронхит как рукой снимет, но нужно потерпеть, как я говорил, боль адская.
Я не уверен, что цефтриаксон лучший препарат из группы, но у него есть ряд преимуществ, к примеру, достижение максимально быстрого эффекта, а это иногда имеет принципиальное значение в критических ситуациях. Хотя как препарат для планового лечения, он вряд ли оптимален. А ещё есть пожелание к производителям - не пишите в аннотации, что препарат совместим с алкоголем, уж больно это нравится нашим пациентам и они утверждают, что только после уколов именно цефтриаксона им становится по-настоящему легче!
Цефтриаксон является лекарством чуть ли не от всех болезней. С данным препаратом в своё время пришлось познакомиться всем членам моей семьи. У ребёнка ожог второй степени – проколем цефтриаксон, у мужа перитонит – тоже на помощь придёт цефтриаксон, да и мне его кололи во время беременности при пиелонефрите. Ну, а если без шуток, то этот антибиотик действительно широкого спектра действия, цена доступна большинству из граждан, на самом деле эффективный препарат. Не раз спасал жизнь лично мне и моим близким. Препарат серьёзный, имеет кучу противопоказаний и побочек. Не занимайтесь самолечением.
Очень хороший и быстродействующий антибиотик. Использую его в качестве капель от насморка, предварительно разбавляя одну ампулу порошка цефтриаксона обычным нафтизином. Прекрасно и быстро пробивает заложенность носа и помогает быстро справиться с насморком. Буквально за 2-3 дня насморк как рукой снимает. Уже несколько лет использую такой метод лечения и не на что пожаловаться. Но не стоит всё-таки забывать, что данный препарат является антибиотиком и к применению его в лечении нужно подходить индивидуально каждому. Всем крепкого здоровья и Добра!
© 2011-2016, ООО "МедРейтинг".
СМИ Эл № ФС77-54527 от 21.07.2013 г.
