Категория: Инструкции
Не можете найти инструкцию к препарату Клопиксол-акуфаз в своей домашней аптечке? Инструкция к нему представлена на этой странице. Просьба оставить отзыв, если у вас уже был опыт его применения.
Формы выпуска и средняя ценар-р д/инфуз 100мг/2мл амп 2мл. цена недоступна
Подбор похожих препаратов: синонимов, дженериков и заменителейТаблетки: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания. Раствор для инъекций: начальное лечение острых психозов, включая маниакальные хронические психозы в фазе обострения, особенно у больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией. Депо-форма: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.
Способ применения и дозыВнутримышечно. Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Рекомендуемая доза - 50-150 мг (1-3 мл); при необходимости проводят повторные инъекции с интервалом 2-3 дня; некоторым пациентам дополнительную инъекцию вводят раньше - через 24-28 часов. Поддерживающую терапию продолжают перорально - Клопиксолом или Клопиксолом Депо. При переходе на пероральный прием Клопиксола назначают ежедневную дозу 40 мг спустя 2-3 дня после заключительной инъекции; при необходимости дозу увеличивают на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг в сутки и более. При переходе на лечении Клопиклом Депо одновременно с заключительной инъекцией Клопиклола-Акуфаз (100 мг/2 мл) вводят 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола Депо; повторные инъекции Клопиксола Депо проводят каждые 2 недели; при необходимости допустимы более высокие дозы или более короткие интервалы.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, нарушение функции кроветворной системы, феохромоцитома, беременность, лактация. Ограничения к применению: судорожный синдром, прогрессирующие заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания, поражения ствола головного мозга, в т.ч. болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли.
Побочные эффектыЭкстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность, гипо- или акинезия, тремор, дистония, моторная акатизия и гиперкинезия), возникающие преимущественно в начале лечения, при применении высоких доз или при резком увеличении дозы; головокружение; сонливость, нарушение аккомодации; злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания вплоть до комы); дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, беспокойство, возбуждение, головная боль, депрессия, делириозный синдром, приступ закрытоугольной глаукомы; тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости, нарушения гемопоэза, тромбозы вен нижних конечностей и таза; отек гортани, астма, бронхопневмония; сухость во рту, запор, паралитическая кишечная непроходимость, незначительные преходящие изменения печеночных проб, холестатический гепатит, желтуха; увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы; задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства; сыпь, эритема, кожный зуд; волчаночноподобный синдром, усталость, отек мозга, усиление секреции слюнных и потовых желез, галакторея.
ПередозировкаСимптомы: повышенная сонливость, нарушения сознания вплоть до комы, судорожный синдром, выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, шок, гипо- или гипертермия. Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных показателей, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Фармакологическая группаНейролептики - производные тиоксантена
Фармакологическое действиеНейролептическое, антипсихотическое, седативное. Влияет на дофаминергическую и адренергическую нейротрансмиссию в ЦНС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, седативное — блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Максимальная концентрация при приеме внутрь достигается через 4 часа, в/м введении — через 36 часов, в/м введении депо-формы — через 7 дней. Равновесная концентрация в сыворотке достигается у большинства пациентов при приеме внутрь на 5–7 день, при введении депо-формы — примерно через 3 месяца. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших — в сердце, селезенке, головном мозге и крови. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения при приеме внутрь составляет примерно 20 часов, для раствора для инъекций — примерно 32 часа, для депо-формы — 19 дней. При парентеральном введении антипсихотический эффект проявляется через 4 часа и продолжается 2–3 дня, седативное действие проявляется через 2 часа после введения, достигает максимума в течение 8 часов и затем значительно уменьшается. Применение депо-формы показано при длительной (поддерживающей) терапии, особенно у пациентов с плохой переносимостью пероральных форм.
СоставАктивное вещество - зуклопентиксол.
ВзаимодействиеПотенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина. Метоклопрамид, бромоприд, ализоприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению артериального давления. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр.
Особые указанияПри хронических поражениях печени назначают меньшие дозы. Развитие злокачественного нейролептического синдрома обуславливает необходимость немедленной отмены зуклопентиксола и проведения поддерживающей и симптоматической терапии. При развитии холестатического гепатита терапию зуклопентиксолом следует отменить. Для предотвращения развития синдрома отмены дозы следует снижать постепенно. В период лечения исключается прием алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия храненияСписок Б. При температуре не выше 25°C.
Порядок отпуска препарата Клопиксол-акуфазЦены в аптеках для разных форм и дозировок * :
от 2123.00 руб. до 2636.00 руб.
Найти и купить препарат Клопиксол-акуфаз в аптеках России
Показания к применению препарата Клопиксол-акуфаз:
Шизофрения, психотические расстройства (галлюцинации, параноидальный бред, нарушения мышления, ажитация, тревожность, враждебность, агрессивность), маниакально-депрессивный психоз (маниакальная фаза), психомоторное возбуждение при умственной отсталости, сенильное слабоумие с параноидальными идеями, дезориентацией, спутанностью сознания, острый психоз, маниакальный хронический психоз в фазе обострения; пролонгированная форма (поддерживающая терапия) - шизофрения, параноидальный психоз.
Возможные заменители препарата Клопиксол-акуфаз:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки покрытые оболочкой
Гиперчувствительность, острая интоксикация этанолом. барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного генеза, беременность. период лактации.C осторожностью. Заболевания печени, сердца, эпилептический синдром.
Способ применения и дозы:
Внутрь. При остром приступе шизофрении и острых психотических расстройствах с выраженной ажитацией и манией суточная доза - 10-50 мг. При выраженных психотических расстройствах - по 20-75 мг/сут и более, в зависимости от степени тяжести; увеличивают дозу на 10-20 мг каждые 2-3 дня.
При хронической шизофрении и хронических психозах поддерживающая суточная доза - 20-40 мг.
При ажитации у больных с олигофренией рекомендуемая доза - 6-20 мг/сут, при выраженных расстройствах - 25-40 мг.
При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания - по 2-6 мг/сут 1 раз в день (предпочтительно в вечернее время); при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг.
В/м, в разовой дозе - 50-150 мг; повторное введение возможно через 1-3 дня (иногда - через 24-48 ч). Для поддерживающей терапии используют пероральную или пролонгированную лекарственную форму для в/м введения. При переходе на пероральную форму через 2-3 дня после последней инъекции - внутрь, по 40 мг, возможно в несколько приемов; при необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг с интервалом в 2-3 дня до 75 мг/сут и более. При переходе на пролонгированную в/м форму одновременно с заключительной инъекцией следует ввести 200-400 мг пролонгированной формы; повторные инъекции пролонгированной формы проводятся через каждые 2 нед; при необходимости в зависимости от состояния пациента, возможно использование более высоких доз с более короткими интервалами между введением.
Объем раствора для в/м инъекций с концентрацией 200 мг/мл не должен превышать 2-3 мл, если превышает, используют раствор с концентрацией 500 мг/мл по 250-750 мг каждые 1-4 нед.
При переходе с пероральной формы на в/м введение пролонгированной необходимо учитывать, что в/м доза 200 мг пролонгированной формы 1 раз в 2 нед эквивалентна пероральной дозе 25 мг/сут в течение 2 нед, или пероральная суточная доза (мг) х 8 = пролонгированная суточная доза (мг) в/м через 2 нед. После первой инъекции пролонгированной формы пациентам следует в течение 1 нед продолжать принимать препарат перорально, но в сниженной дозе.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый, дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии до наступления антипсихотического действия, к которому быстро развивается толерантность.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
После однократной инъекции наступает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики; продолжительность действия - 2-3 дня.
Со стороны нервной системы: головокружение. сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, редко - злокачественный нейролептический синдром, вплоть до летального исхода (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения).
Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. запоры. повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Прочие: задержка мочи ; парез аккомодации.Передозировка. Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, снижение АД, шок. гипотермия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая, поддерживающая терапия.
При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу и/или назначают противопаркинсонические ЛС; при поздней дискинезии уменьшают дозу или отменяют препарат.
Во время лечения необходимо избегать управления автомобилем и работы с механизмами.
В случае возникновения злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить антипсихотическое ЛС и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Усиливает седативный эффект этанола. барбитуратов и др. ЛС, угнетающих ЦНС.
Блокирует гипотензивное действие гуанетидина и ЛС с аналогичным действием.
Снижает эффект леводопы и др. адренергических ЛС.
В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Уровень цен на лекарственное средство Клопиксол-акуфаз в аптеках городов России * :
Клопиксол-акуфаз в г. МОСКВА
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Благодаря специфическому тормозящему действию препарат особенно показан при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности.
Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Продолжительность антипсихотического действия препарата после одной инъекции составляет 2-3 дня. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума примерно через 8 ч, после этого значительно уменьшается и слабо проявляется при повторных инъекциях.
Терапевтическое действие Клопиксола депо значительно более пролонгировано по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.
ФармакокинетикаФармакокинетические и клинические испытания Клопиксола депо показали, что инъекции препарата наиболее целесообразно проводить с интервалами в 2-4 недели.
Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Клопиксола для приема внутрь, составляющей 25 мг/сут в течение 2 недель.
После приема Клопиксола внутрь Cmax зуклопентиксола в плазме крови достигается через 4 ч. Биодоступность зуклопентиксола при приеме внутрь - около 44%.
После в/м инъекции Клопиксола-акуфаз зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 ч (в среднем через 36 ч) после инъекции. Затем концентрация медленно снижается, достигая 1/3 от Cmax через 3 дня после инъекции.
После в/м инъекции Клопиксола депо зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции.
Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
При приеме внутрь T1/2 составляет примерно 20 ч.
После в/м инъекции Клопиксола депо кривая концентрации зуклопентиксола снижается экспоненциально, при этом T1/2 составляет 19 дней, что отражает скорость высвобождения активного вещества из депо.
Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выводятся в основном с калом и частично - с мочой.
Дозировки препарата КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗПрепарат принимают внутрь, суточную дозу можно делить на несколько приемов. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.
При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и мании доза препарата обычно составляет 10-50 мг/сут.
При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная доза составляет 20 мг/сут и при необходимости может быть увеличена на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/сут и более.
При хронических психотических состояниях при шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг/сут.
При ажитации у пациентов с олигофренией доза составляет 6-20 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 25-40 мг/сут.
При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания. препарат назначают в дозе 2-6 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг/сут; более предпочтителен прием препарата в вечернее время.
Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.
Рекомендуемый объем в/м инъекции - 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводят с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24-48 ч после первой инъекции.
Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом для приема внутрь или Клопиксолом депо в/м в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.
Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.
Дозу и интервал между инъекциями определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Клопиксол депо (200 мг/мл) при поддерживающем лечении вводят в дозах 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы или сокращение интервалов между инъекциями.
Переход с Клопиксола для приема внутрь на в/м введение Клопиксола депо
Суточная доза (мг) Клопиксола для приема внутрь х 8 = доза (мг) Клопиксола депо для в/м введения 1 раз в 2 недели.
Прием Клопиксола внутрь следует продолжать в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.
Переход c в/м введения Клопиксола-акуфаз на прием Клопиксола внутрь
Через 2-3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-акуфаз (100 мг) Клопиксол следует назначить внутрь в ежедневной дозе 40 мг, по возможности - в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг/сут или более.
Переход с в/м введения Клопиксола-акуфаз на в/м введение Клопиксола депо
Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-акуфаз (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола депо (200 мг/мл). Повторные инъекции Клопиксола депо проводят каждые 2 недели. При необходимости допустимо применение препарата в более высоких дозах или сокращение интервалов между инъекциями. Клопиксол-акуфаз и Клопиксол депо можно смешивать в одном шприце и назначать как одну совмещенную инъекцию. Последующие дозы Клопиксола депо и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении Клопиксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
Клопиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием (т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие).
При одновременном применении Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.
При одновременном применении Клопиксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Фармацевтическая несовместимость не установлена.
Применение КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ при беременностиКлопиксол не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ - побочные действияСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: на начальном этапе лечения возможны развитие экстрапирамидных симптомов (в большинстве случаев они корригируются снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов, однако регулярное профилактическое действие последних не рекомендуется), сонливость; возможно также нарушение аккомодации.
При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко возникает поздняя дискинезия. Противопаркинсонические средства не устраняют симптомы этого состояния. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическое головокружение, тахикардия; редко - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор; редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Условия и сроки хранения препарата КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗПрепарат Клопиксол следует хранить при температуре не выше 25°C. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности.
Препарат Клопиксол депо следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Препарат Клопиксол-акуфаз следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Показания к использованию КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
— состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;
— маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
— умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;
— сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.
— начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.
— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
— состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.
Особые указания при приеме КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗС осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (в т.ч. с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
При длительной терапии необходимо периодически проводить тщательный клинический контроль для оценки состояния пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозы.
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с летальным исходом. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена Клопиксола и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.
Клопиксол-акуфаз можно смешивать с Клопиксолом депо, содержащим такое же масло Viscoleo.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Возможно влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами. При применении препарата, особенно в начале лечения, требуется осторожность до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция на проводимую терапию.
Перед покупкой лекарства КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность
Фармакологическое действиеАнтипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Благодаря специфическому тормозящему действию препарат особенно показан при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности.
Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Продолжительность антипсихотического действия препарата после одной инъекции составляет 2-3 дня. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума примерно через 8 ч, после этого значительно уменьшается и слабо проявляется при повторных инъекциях.
Терапевтическое действие Клопиксола депо значительно более пролонгировано по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.
ФармакокинетикаФармакокинетические и клинические испытания Клопиксола депо показали, что инъекции препарата наиболее целесообразно проводить с интервалами в 2-4 недели.
Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Клопиксола для приема внутрь, составляющей 25 мг/сут в течение 2 недель.
После приема Клопиксола внутрь Cmax зуклопентиксола в плазме крови достигается через 4 ч. Биодоступность зуклопентиксола при приеме внутрь - около 44%.
После в/м инъекции Клопиксола-акуфаз зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 ч (в среднем через 36 ч) после инъекции. Затем концентрация медленно снижается, достигая 1/3 от Cmax через 3 дня после инъекции.
После в/м инъекции Клопиксола депо зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции.
Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
При приеме внутрь T1/2 составляет примерно 20 ч.
После в/м инъекции Клопиксола депо кривая концентрации зуклопентиксола снижается экспоненциально, при этом T1/2 составляет 19 дней, что отражает скорость высвобождения активного вещества из депо.
Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выводятся в основном с калом и частично - с мочой.
Показания— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
— состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;
— маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
— умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;
— сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.
— начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.
— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
— состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.
Режим дозированияПрепарат принимают внутрь, суточную дозу можно делить на несколько приемов. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.
При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и мании доза препарата обычно составляет 10-50 мг/сут.
При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная доза составляет 20 мг/сут и при необходимости может быть увеличена на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/сут и более.
При хронических психотических состояниях при шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг/сут.
При ажитации у пациентов с олигофренией доза составляет 6-20 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 25-40 мг/сут.
При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания. препарат назначают в дозе 2-6 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг/сут; более предпочтителен прием препарата в вечернее время.
Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.
Рекомендуемый объем в/м инъекции - 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводят с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24-48 ч после первой инъекции.
Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом для приема внутрь или Клопиксолом депо в/м в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.
Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.
Дозу и интервал между инъекциями определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Клопиксол депо (200 мг/мл) при поддерживающем лечении вводят в дозах 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы или сокращение интервалов между инъекциями.
Переход с Клопиксола для приема внутрь на в/м введение Клопиксола депо
Суточная доза (мг) Клопиксола для приема внутрь х 8 = доза (мг) Клопиксола депо для в/м введения 1 раз в 2 недели.
Прием Клопиксола внутрь следует продолжать в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.
Переход c в/м введения Клопиксола-акуфаз на прием Клопиксола внутрь
Через 2-3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-акуфаз (100 мг) Клопиксол следует назначить внутрь в ежедневной дозе 40 мг, по возможности - в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг/сут или более.
Переход с в/м введения Клопиксола-акуфаз на в/м введение Клопиксола депо
Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-акуфаз (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола депо (200 мг/мл). Повторные инъекции Клопиксола депо проводят каждые 2 недели. При необходимости допустимо применение препарата в более высоких дозах или сокращение интервалов между инъекциями. Клопиксол-акуфаз и Клопиксол депо можно смешивать в одном шприце и назначать как одну совмещенную инъекцию. Последующие дозы Клопиксола депо и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.
Побочное действиеСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: на начальном этапе лечения возможны развитие экстрапирамидных симптомов (в большинстве случаев они корригируются снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов, однако регулярное профилактическое действие последних не рекомендуется), сонливость; возможно также нарушение аккомодации.
При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко возникает поздняя дискинезия. Противопаркинсонические средства не устраняют симптомы этого состояния. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическое головокружение, тахикардия; редко - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор; редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Противопоказания— острая алкогольная интоксикация;
— острая интоксикация барбитуратами;
— острая интоксикация опиоидными анальгетиками;
— коматозные состояния.
Беременность и лактацияКлопиксол не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указанияС осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (в т.ч. с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
При длительной терапии необходимо периодически проводить тщательный клинический контроль для оценки состояния пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозы.
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с летальным исходом. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена Клопиксола и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.
Клопиксол-акуфаз можно смешивать с Клопиксолом депо, содержащим такое же масло Viscoleo.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Возможно влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами. При применении препарата, особенно в начале лечения, требуется осторожность до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция на проводимую терапию.
ПередозировкаСимптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.
Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении Клопиксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
Клопиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием (т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие).
При одновременном применении Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.
При одновременном применении Клопиксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Фармацевтическая несовместимость не установлена.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияПрепарат Клопиксол следует хранить при температуре не выше 25°C. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности.
Препарат Клопиксол депо следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Препарат Клопиксол-акуфаз следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Обсуждения и статьи про КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗВспомогательные вещества: триглицериды.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Благодаря специфическому тормозящему действию препарат особенно показан при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности.
Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Продолжительность антипсихотического действия препарата после одной инъекции составляет 2-3 дня. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума примерно через 8 ч, после этого значительно уменьшается и слабо проявляется при повторных инъекциях.
Терапевтическое действие Клопиксола депо значительно более пролонгировано по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.
ФармакокинетикаФармакокинетические и клинические испытания Клопиксола депо показали, что инъекции препарата наиболее целесообразно проводить с интервалами в 2-4 недели.
Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Клопиксола для приема внутрь, составляющей 25 мг/сут в течение 2 недель.
После приема Клопиксола внутрь Cmax зуклопентиксола в плазме крови достигается через 4 ч. Биодоступность зуклопентиксола при приеме внутрь - около 44%.
После в/м инъекции Клопиксола-акуфаз зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 ч (в среднем через 36 ч) после инъекции. Затем концентрация медленно снижается, достигая 1/3 от Cmax через 3 дня после инъекции.
После в/м инъекции Клопиксола депо зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции.
Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
При приеме внутрь T1/2 составляет примерно 20 ч.
После в/м инъекции Клопиксола депо кривая концентрации зуклопентиксола снижается экспоненциально, при этом T1/2 составляет 19 дней, что отражает скорость высвобождения активного вещества из депо.
Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выводятся в основном с калом и частично - с мочой.
ДозировкаПрепарат принимают внутрь, суточную дозу можно делить на несколько приемов. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.
При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и мании доза препарата обычно составляет 10-50 мг/сут.
При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная доза составляет 20 мг/сут и при необходимости может быть увеличена на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/сут и более.
При хронических психотических состояниях при шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг/сут.
При ажитации у пациентов с олигофренией доза составляет 6-20 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 25-40 мг/сут.
При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания, препарат назначают в дозе 2-6 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг/сут; более предпочтителен прием препарата в вечернее время.
Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.
Рекомендуемый объем в/м инъекции - 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводят с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24-48 ч после первой инъекции.
Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом для приема внутрь или Клопиксолом депо в/м в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.
Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.
Дозу и интервал между инъекциями определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Клопиксол депо (200 мг/мл) при поддерживающем лечении вводят в дозах 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы или сокращение интервалов между инъекциями.
Переход с Клопиксола для приема внутрь на в/м введение Клопиксола депо
Суточная доза (мг) Клопиксола для приема внутрь х 8 = доза (мг) Клопиксола депо для в/м введения 1 раз в 2 недели.
Прием Клопиксола внутрь следует продолжать в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.
Переход c в/м введения Клопиксола-акуфаз на прием Клопиксола внутрь
Через 2-3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-акуфаз (100 мг) Клопиксол следует назначить внутрь в ежедневной дозе 40 мг, по возможности - в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг/сут или более.
Переход с в/м введения Клопиксола-акуфаз на в/м введение Клопиксола депо
Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-акуфаз (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола депо (200 мг/мл). Повторные инъекции Клопиксола депо проводят каждые 2 недели. При необходимости допустимо применение препарата в более высоких дозах или сокращение интервалов между инъекциями. Клопиксол-акуфаз и Клопиксол депо можно смешивать в одном шприце и назначать как одну совмещенную инъекцию. Последующие дозы Клопиксола депо и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.
ПередозировкаСимптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.
Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении Клопиксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
Клопиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием (т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие).
При одновременном применении Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.
При одновременном применении Клопиксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Фармацевтическая несовместимость не установлена.
Беременность и лактацияКлопиксол не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действияСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: на начальном этапе лечения возможны развитие экстрапирамидных симптомов (в большинстве случаев они корригируются снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов, однако регулярное профилактическое действие последних не рекомендуется), сонливость; возможно также нарушение аккомодации.
При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко возникает поздняя дискинезия. Противопаркинсонические средства не устраняют симптомы этого состояния. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическое головокружение, тахикардия; редко - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор; редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Условия и сроки храненияПрепарат Клопиксол следует хранить при температуре не выше 25°C. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности.
Препарат Клопиксол депо следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Препарат Клопиксол-акуфаз следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Показания— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
— состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;
— маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
— умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;
— сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.
— начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.
— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
— состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.
Противопоказания— острая алкогольная интоксикация;
— острая интоксикация барбитуратами;
— острая интоксикация опиоидными анальгетиками;
— коматозные состояния.
Особые указанияС осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (в т.ч. с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
При длительной терапии необходимо периодически проводить тщательный клинический контроль для оценки состояния пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозы.
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с летальным исходом. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена Клопиксола и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.
Клопиксол-акуфаз можно смешивать с Клопиксолом депо, содержащим такое же масло Viscoleo.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Возможно влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами. При применении препарата, особенно в начале лечения, требуется осторожность до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция на проводимую терапию.
При нарушениях функции печениС осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом.
Показания Клопиксол
острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;
маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;.
Показания
астенические и тревожно-невротические состояния;
заикание, тики и энурез у детей;
бессонница и ночная тревога у пожилых;
болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора различного генеза;
профилактика укачивания при кинетоза.
Показания
вазомоторные расстройства;
невроз (в составе комбинированной терапии);
раздражительность;
тревожность;
коронароспазм (нерезко выраженный);
тахикардия;
бессонница;
артериальная гипертензия (ранние стадии);
кардиалгия;
киш.
Показания Для системного применения: профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С; обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, при беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении, в период реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; в зимний перио.
© 2015, О лекарствах. сайт
Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.