Руководства, Инструкции, Бланки

Варденафил Инструкция По Применению Цена Аналоги Отзывы img-1

Варденафил Инструкция По Применению Цена Аналоги Отзывы

Рейтинг: 4.2/5.0 (1780 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Варденафил (Vardenafil): цена в аптеках, показания и инструкция по применению

Варденафил (Vardenafil): описание препарата

Снижение потенции происходит по разным причинам. Особенно высокий процент эректильной дисфункции наблюдается у пожилых людей в связи с возрастными изменениями. Но пожилой возраст — не причина отказываться от сексуального удовольствия и жить неполноценной половой жизнью.

Препараты, повышающие потенцию, помогут продлить сексуальную жизнь супружеской пары, а так же помочь молодым мужчинам справиться с проблемами потенции.

Варденафил (Vardenafil) является препаратом нового поколения для лечения эректильной дисфункции. Это наиболее мощный и эффективный ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа. При исследовании селективных действий Варденафила обнаружилось, что он блокирует ФДЭ 5 мощнее аналогичных ингибиторов. Таким образом, при малых терапевтических дозах активного вещества достигается ярко выраженный эффект, а побочные действия уменьшаются.

Торговое название препарата — Левитра. Форма — mono hydrochloride trihydrate (моногидрохлорид тригидрат).

Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой по 5, 10, 20 мг. Таблетки двояковыпуклые, от светлого до серого оттенков оранжевого цвета с шероховатой поверхностью.

Таблетки упакованы в блистеры по 1, 2, 3 и 4 штуки. Верхняя пачка выполнена из картона. На упаковке указана дозировка, например, «Vardenafil tablets 20 mg». Дженерики — в контурных ячеистых упаковках или полимерных банках по 10, 20 ,30 ,40 ,50 или 100 штук.

Действие: Ингибирование ФДЭ 5 имеет положительный эффект только при сексуальной стимуляции. Другими словами, при отсутствии сексуального желания Варденафил бесполезен. Почему так происходит?

В ответ на сексуальную стимуляцию оксид азота воздействует на фермент гуанилатциклазу, который, в свою очередь, влияет на циклический гуанидинмонофосфат (цГМФ). То, что необходимо для эрекции, а именно, релаксация гладких мышц и повышение притока крови к половому члену, напрямую зависит от накопления цГМФ. Ингибирование ФДЭ 5 препятствует фосфодиэстеразе в подавлении синтеза цГМФ, тем самым обеспечивая сильную и длительную эрекцию.

Рекомендуемые дозы приема препарата — 10 или 20 мг. Доза регулируется в зависимости от выраженности симптомов эректильной дисфункции. При слабом нарушении потенции нужный эффект наступает уже через 10 минут. Максимальная концентрация вещества в крови достигается приблизительно через полчаса. К этому времени мужчина, страдающий ЭД, способен на полноценный половой акт. Продолжительность действия активного вещества — от 8 до 12 часов.

Фармакокинетика: Лекарственное средство принимается перорально и усваивается путем всасывания в ЖКТ.

Действующее вещество хорошо связывается с белками плазмы крови, до 95%. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через кишечник и в малых количествах с мочой.

Прием жирной пищи одновременно с Варденафилом может снизить действия препарата, так как замедляется процесс его всасывания в ЖКТ. Поэтому для достижения лучшего результата следует учитывать этот фактор.

Где купить Варденафил: цена в аптеках городов России

В аптеках Варденафил можно купить под торговым названием Левитра. Благодаря популярности препарата его можно встретить даже в маленьких городах. Кроме того, многочисленные интернет-аптеки предлагают купить Варденафил с доставкой по городам России и Украины.

Аптеки крупных городов: Москвы, Санкт-Петербурга, Новосибирска, Киева, Харькова предлагают бесплатную доставку в черте города в день заказа. В другие города товар доставляется почтой в течение 7-10 дней.

Цена на Варденафил различается в зависимости от количества таблеток в упаковке и дозировки активного вещества. Колебания цены по регионам незначительное. А вот в состав какого лекарства входит действующее вещество — оригинального или дженерика — разница принципиальная.

Такая разница обусловлена высокой себестоимостью оригинального товара, которая объясняется крупными финансовыми вложениями в разработку технологии, выпуск препарата и продвижение его на рынок. Дженерики производятся по уже готовым технологиям известного бренда и их себестоимость ниже.

Поэтому на Варденафил цена в аптеках значительно выше, чем на тот же препарат дженерик, который легко можно купить онлайн.

Сравнительный анализ цен в составе джейнерика Левитра 20 мг по ряду городов России (цена за одну таблетку):

Диапазон цен на 1 таблетку колеблется в пределах 30-40% в зависимости от количества таблеток в упаковке, поэтому покупать Варденафил упаковкой на 50-100 штук выгоднее.

Варденафил: инструкция по применению лекарственного препарата

Перед применением Варденафила необходимо проконсультироваться со специалистом. Только после полного обследования врач может назначить верную дозировку препарата, которая будет эффективной для лечения и не навредит организму.

Как применять Варденафил: инструкция

Лекарственное средство применяется независимо от приема пищи за 20-60 минут до предполагаемой половой близости. Препарат можно принять и ранее, но половой акт желательно осуществить не позднее 5 часов с этого момента.

  • Начальная дозировка составляет 10 мг. В зависимости от эффекта и переносимости лекарства может варьироваться от 5 до 20 мг. В день возможен только один прием Варденафила.
  • Пожилым людям после 60 лет, а так же лицам, имеющим умеренную печеночную недостаточность, назначается начальная дозировка 5 мг. В последующем, если препарат переносится хорошо, ее увеличивают до 10 мг (предельная доза для людей с заболеваниями печени) и 20 мг.
  • Режим дозировки не меняется в случае, если заболевания печени и почек незначительные.
  • Максимальная доза ежедневного приема 20 мг. Выраженность эффекта действия препарата зависит от достаточного уровня сексуальной стимуляции.

В случае возникновения болезненной эрекции, которая длится более 4 часов, следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания к применению Варденафила:

  • заболевания почек в терминальной стадии;
  • артериальная гипотензия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • недавно перенесенные инфаркт или инсульт;
  • заболевания сетчатки;
  • совместное использование с нитратами, амидороном и донаторами азота;
  • возраст до 18 лет.

Следует ограничить при следующих патологиях:

  • анатомическом искривлении полового члена;
  • предрасположенности к приапизму (миеломе, лейкемии, серповидно-клеточной анемии);
  • обострении язвенной болезни;
  • склонности к кровотечениям.

Побочные действия могут быть выражены в следующих реакциях организма:

  • головокружении;
  • диспепсии (тошнота, рвота);
  • фоточувствительности;
  • повышении или снижении артериального давления;
  • покраснении лица;
  • заложенности носа;
  • головной боли.
Аналоги Варденафила: Виагра, Сиалис и другие препараты

Виагра по праву считается аналогом Левитры (Варденафила), ведь известный бренд Виагра стал первым в группе препаратов, которые регулируют сократительный тонус мышц сосудистой системы полового органа и эректильных тканей.

На ее основе стало возможным создание целого ряда аналогичных лекарственных средств, которые из-за более низких цен стали доступны различным слоям населения.

Другим близким аналогом Варденафила можно считать Тадалафил, входящий в состав Сиалиса. Это лекарственное средство имеет некоторые структурные отличия от Левитры.

Если преимущество Варденафила в быстром наступлении нужного эффекта, то Сиалис обладает более долговременным действием. Он способен оказывать воздействие на организм в течение 36 часов. Такое преимущество позволяет спокойнее относиться к планированию близости.

К аналогам Левитры можно отнести и такие препараты, как:

Перечень противопоказаний, побочных эффектов и переносимость ингибиторов ФДЭ 5 приблизительно схожи. Исключение составляет Импаза, так как не является структурным аналогом Левитры и представляет собой гомеопатическое средство.

Варденафил: отзывы о препарате

Среди отзывов о препарате Варденафил наиболее частое мнение встречается о таких показателях, как цена, эффективность и побочные эффекты.

Пациенты часто жалуются на высокую цену аптечного средства Левитра, хоть и отмечают ее превосходный эффект.

А Варденафил дженерик наоборот часто хвалят из-за доступности препарата и хорошую эффективность.

Но есть и негативные отзывы о дженерике как об абсолютно неэффективном средстве. В ответ приходят комментарии других участников форума, которые рекомендуют приобретать лекарство только в проверенных компаниях.

В отношении побочных эффектов Варденафина, отзывы о препарате так же разнятся. Наиболее часто отмечаются недомогания в виде головной боли, покраснения лица и давления в глазах. Среди положительных отзывов преобладают высокие оценки быстрого действия препарата и длительности эффекта.

Среди отзывов врачей преобладают положительные как в отношении оригинального препарата Левитра, так и Варденафил дженерика. Отмечается отличная эффективность лекарственного средства и невысокий процент побочных эффектов.

Другие статьи

Препарат Левитра: инструкция по применению и отзывы

Левитра

«Левитра» – эффективный препарат для лечения нарушений эрекции и повышения потенции. Стимулирует повышение притока крови к половому члену во время полового акта, усиливает его чувствительность и остроту сексуальных ощущений.

Каждая таблетка «Левитры» содержит 5, 10 или 20 мг варденафила.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 5, 10 или 20 мг в блистере по 1 или 4 штуки.

«Левитра» блокирует фермент фосфодиэстеразу, вследствие чего во время полового акта в тканях полового члена усиливается высвобождение оксида азота, наблюдается расслабление гладкой мускулатуры пещеристых тел и увеличение притока крови. За счет этого поддерживается эффективная продолжительная эрекция, усиливаются сексуальные ощущения. Препарат не стимулирует половое влечение, не эффективен при отсутствии сексуальной стимуляции. Действие препарата начинается спустя 15 минут после приема внутрь, эффект сохраняется 4 - 5 часов. В то же время у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, выведение препарата замедляется.

«Левитра» применяется для лечения нарушений эректильной функции у мужчин различных возрастных групп.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь однократно 10-20 мг, за полчаса – час до планируемой половой близости, не следует использовать препарат чаще одного раза в сутки.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, старше 65 лет должны принимать 5 мг препарата.

Не использовать при повышенной индивидуальной чувствительности. Не назначается одновременно с приемом донаторов окиси азота, органических нитратов и нитритов (усиление гипотензивного эффекта). Не предназначен для приема лицами младше 16 лет, а также для лечения женщин.

При приеме рекомендованных доз препарат хорошо переносится. В редких случаях может возникать головная боль, приливы, головокружения, ринит, нарушения сердечного ритма, обратимые нарушения зрения, аллергические реакции.

Прием высоких доз препарата может вызвать усиление побочных эффектов.

С осторожностью назначают пациентам с анатомическими деформациями полового члена, тяжелыми нарушениями функции печени и тяжелой почечной недостаточностью, заболеваниями крови (лейкемия, серповидно-клеточная анемия, миелома), артериальной гипотонией, пигментным ретинитом, перенесшим за последние полгода инсульт или инфаркт миокарда.

Прием препарата не вызывает сексуального возбуждения, не эффективен при отсутствии сексуальной стимуляции.

Перед началом приема необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

При комнатной температуре, в не доступном для детей месте.

Срок годности пять лет.

Варденафил: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Особенности применения Варденафила по инструкции и список аналогов (с ценами и отзывами)

Варденафил, более известный как Левитра (Levitra) – единственный стимулятор потенции, выпускаемый в форме таблеток для рассасывания. Такой метод использования очень удобен – позволяет принять препарат незаметно для окружающих. По эффективности таблетки Варденафила не уступают популярной Виагре и ее дженерикам. Неудивительно, что большинство отзывов об этом средстве – положительные. Причем хорошо отзываются о препарате как врачи, так и пациенты.

Немного о производителе

Варденафил, он же Левитра, сейчас занимает третье место по популярности среди стимуляторов потенции. Более распространенными являются лишь Виагра и Сиалис. Это очень хороший результат, учитывая, что из этой тройки препарат Варденафил является самым молодым – он выпускается с 2010 года.

Фирма-изготовитель средства – известная фармацевтическая компания Bayer HealthCare Bayer. Этот американский холдинг является лидером среди инновационных лекарственных препаратов. Каждый его товар проходит тщательную проверку перед продажей. Например, таблетки Варденафила, прежде чем быть представленными широкой публике, проходили клинические исследования в течение 5 лет.

Эффективность средства

Варденафил рекомендован к применению мужчинам с половыми дисфункциями. Под такими патологиями понимают:

  • невозможность достижения нормальной твердой эрекции пениса, достаточной для совершения полового акта;
  • недостаточное набухание полового члена – член становится умеренно твердым, что позволяет совершать половой акт, но с некоторыми трудностями;
  • досрочная эякуляция – быстрое неконтролируемое семяизвержение, совершаемое до начала полового акта.

Согласно статистике, около 18 % мужчин по всему миру в возрасте от 18 до 70 лет испытывают затруднения с потенцией. Причем к врачу обращается лишь 31 % мужчин. Остальные стараются решить свои сексуальные проблемы собственными силами, например, с помощью стимуляторов вроде Варденафила.

Клиническое исследование, проведенное международной организацией CPMP, установило: Варденафил приводит к ощутимому улучшению эрекции у 80 % мужчин с разной степенью эректильной дисфункции (в исследовании приняли участие 4000 мужчин).

По условиям эксперимента часть участников принимала плацебо (пустышки) – улучшение почувствовали только 8 %. Это говорит о том, что настоящий препарат действительно действует на мужчин и эффект самовнушения здесь ни при чем. Согласно отзывам врачей, таблетки Варденафила оказались эффективными практически во всех случаях эректильной дисфункции. Они не принесли пользы только при полной импотенции, когда требуется не прием стимуляторов, а радикальное лечение.

Мужчины с сахарным диабетом часто страдают проблемами с эрекцией. Естественно, при этом диагнозе пациенты будут искать подходящие стимуляторы. Как показывает практика, препараты, содержащие силденафил или тадалафил, не очень эффективны для лечения импотенции, вызванной диабетом. Иное дело – Варденафил. В 72 % случаев это средство оказывает положительный результат, тогда как знаменитая Виагра оказывается полезной только в 61 % случаев ослабления эрекции из-за сахарного диабета.

Метод использования

Как было сказано выше, инструкция по применению препарата очень простая – нужно всего лишь положить таблетку в рот и рассосать ее. Средство имеет легкий мятный вкус, так что мужчина получает приятный бонус к улучшению эрекции – свежесть дыхания.

Принять препарат надо за 20 минут до запланированной интимной близости. Это, кстати, еще одно преимущество перед Виагрой, Сиалисом или их дженериками – эти аналоги надо принимать за 1–2 часа до секса.

После приема Варденафил сохраняет эффективность на протяжении 8–12 часов. В течение этого времени мужчина чувствует сильное возбуждение, эрекция держится дольше обычного, коитус становится продолжительнее, к тому же мужчина становится более выносливым (готовым для повторного полового акта после эякуляции).

Что касается дозировки, то, согласно отзывам врачей, мужчинам с легкой формой эректильной дисфункции достаточно принять 10 мг препарата с варденафилом (половина таблетки). Если же мужчина страдает от ярко выраженных проблем с эрекцией, то ему потребуется 20 мг активного вещества. Больше этой дозы принимать не рекомендуется.

Механизм действия

Варденафил – классический стимулятор и действует по такому же принципу, что и Виагра, Сиалис или их дженерики. Его механизм основан на том, что активное вещество попадает в кровь и блокирует гидролиз циклического гуанозинмонофосфата. В результате уменьшается концентрация кальция в гладкомышечных сосудистых клетках, происходит их расслабление.

Артерии начинают поставлять больше крови, в том числе в кавернозные тела полового органа. Это приводит к тому, что при возникновении естественной эрекции пенис быстрее и сильнее набухает.

Без естественной эрекции усиления не произойдет – препарат будет бессильным. Поэтому, если у мужчины наступила полная импотенция и стимулятор не помог, то ему вместо того, чтобы писать гневные отзывы на препарат, надо обратиться к доктору и начать радикальное лечение.

Сравнение с аналогами

Существует много аналогов Варденафила как среди оригинальных препаратов, так и среди дженериков. Основными конкурентами стимулятора являются таблетки, содержащие силденафил или тадалафил, например Виагра, Сиалис и их дженерики. Однако результаты многочисленных исследований показали, что Варденафил (или Левитра) имеет преимущества перед своими аналогами:

  • Действует при меньших дозах: 20 мг активного вещества дают точно такой же эффект, как 100 мг силденафила или тадалафила.
  • Меньшая дозировка легче усваивается организмом, поэтому вызывает меньше побочных эффектов.
  • Препарат имеет очень удобную форму. Инструкция по применению крайне проста.

Препарат Варденафил не зря считается одним из лучших стимуляторов эрекции. Если его принимать строго по инструкции, то он способен показать хороший результат. Препарат имеет простую инструкцию по применению. Судя по отзывам, он почти не дает побочных эффектов. Цена препарата по сравнению с аналогами доступна:

Напоследок стоит отметить, что не нужно путать стимуляторы с лекарствами – Варденафил дает лишь временное улучшение, но не избавляет от причин развития эректильной дисфункции. Именно поэтому при возникновении ухудшения потенции стоит все-таки обратиться к доктору и выяснить причину проблем. Если этого не сделать, то отсутствие своевременного лечения может обернуться бесплодием или полной импотенцией. Берегите себя!

Григорий, 59 лет:

К сожалению, проблемы с потенцией имеются. Сначала вертел носом и не хотел принимать стимуляторы. Становилось все хуже. Причем болезней никаких выявлено не было. Доктор ссылался на возраст, физические нагрузки, стрессы. Порекомендовал пить таблетки, которые сделают собственную эрекцию сильнее. Хотел подобрать натуральные средства, но травки мне не помогли. Уже решил испытать знаменитую Виагру, но прочитал о Левитре. Купил и остался очень доволен. Результат виден уже после первой таблетки.

Эти оранжевые таблетки – просто палочка-выручалочка. Если есть сомнения в собственных силах, погрыз ее и все в норме. На вкус как мятная жвачка, водой запивать не надо – удобно. Побочных эффектов намного меньше, чем у Виагры. Действует быстро – в инструкции написано, что эффект наступит через 20–30 минут, но у меня препарат работать начинает минут через 10. Быстрее не действует ни один знакомый мне стимулятор.

Варденафил инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Варденафил инструкция по применению




Каждый день мужчинам необходимо решать множество проблем, принимать жесткие решения и всегда оставаться в колее текущих событий. По сути, они готовы броситься в горящий дом, чтобы спасти ребенка, или управлять большим количеством людей, беря на себя ответственность за них.

Но когда дело касается полового здоровья, эту тему мужчины благополучно обходят стороной либо игнорируют. Однако такой подход в корне не верен. Проигнорировав легкое недомогание, в ближайшем будущем можно получить большие проблемы. Если вы хотите всегда оставаться в тонусе жизненных сил, попробуйте действие Варденафила – нового и довольно популярного препарата, помогающего при проблемах сексуального характера!


Естественная эрекция представляет собой здоровый процесс, в результате которого происходит полное расслабление мышечной ткани, артериол и пещеристых тел, которые находятся в половом органе мужчины. При сексуальной стимуляции нервные окончания пениса ликвидируют оксид азота и препятствуют активизации фермента под названием гуанилатциклаз. Далее происходит усиленный приток крови и наступление эрекции. Варденафил способствует блокировке вещества ФДЭ5 и влияет на замедление процесса расщепления цГМФ, что, в свою очередь, является причиной нормализации общего гормонального фона пациента.


Варденафил рекомендуют употреблять тем представителем сильной половины человечества, у которых наблюдаются явные расстройства половой функции на протяжении длительного периода времени. Если вы не можете достигать необходимого уровня эрекции, наблюдаете первые проявления импотенции, не контролируете процесс раннего семяизвержения или не способны совершать половой акт более, чем 10-15 минут, задумайтесь над своим лечение. Дженерик показан к применению пациентам, которые не могут ощутить ярких эмоций при достижении оргазма или не чувствуют возбуждения в процессе прелюдии.


Действие препарата пациент может ощутить уже через несколько часов после принятия первой таблетки. Благодаря естественной стимуляции кровообращения в пенисе мужчина начинает чувствовать первые признаки возбуждения и эрекции, его силы восстанавливается, а сексуальное желание достигает высокого уровня. Далее происходит повышение потенции, в результате чего половой акт может длиться в несколько раз дольше, а оргазм становится мощным и ярким.


Среди противопоказаний к применению Варденафила можно выделить ряд факторов. Во-первых, остерегайтесь употребления препарата в случае наличия аллергии на его компоненты. С этой целью приветствуется прохождение дополнительного медицинского обследования. Во-вторых, нельзя принимать таблетки детям, женщинам и лицам, не достигшим совершеннолетия.

В-третьих, будьте бдительны при наличии нарушений в вашем организме работы сердечно-сосудистой системы, печени и почек. Также не рекомендуется принимать Варденафил тем мужчинам, которые за последние полгода перенесли тяжелые заболевания: инфаркт, инсульт и другие полосные операции. Перед началом лечения следует посетить специалиста, если вы страдаете стенокардией, стенозом, дегенеративным расстройством сетчатки, наследственной деформацией полового члена либо приапизмом.


На время лечения медицинским препаратом Варденафил врачи советуют отказаться от употребления алкоголя. Проблема заключается не только в том, что при приеме спиртных напитков ваши ощущения в период сексуального контакта могут существенно ухудшиться либо вообще попасть. Суть в том, что они могут снизить степень влияния препарата на половую функцию. А этого следует избегать.


Так, как появление и развитие заболеваний интимного характера у современных мужчин связано с множеством факторов, начиная плохой экологией и заканчивая неправильным питанием, в период проведения интенсивного лечения пациенту необходимо отказаться от острой, жирной, соленой, жареной и мучной пищи.

Отдайте предпочтение легким диетическим блюдам: овощным супам, мясным бульонам, кашам и тушеным овощам. По возможности исключите из рациона жареное мясо и острую рыбу, соленья, консервацию, кондитерские изделия и сладкие газированные напитки. Легкая диета также пойдет на пользу общему состоянию вашего организма.


В большинстве случаев при приеме Варденафила пациенты не ощущали никаких побочных эффектов. Однако они существуют и носят скорее переходящий, чем постоянный характер. К ним специалисты относят головокружение, сонливость, апатию и ухудшение общего состояния организма, острую головную боль, увеличение уровня мышечного тонуса, тошноту, расстройство желудочно-кишечного тракта и понос. В крайне запущенных случаях побочные эффекты могут быть выражены повышением температуры тела, гипертонией, кровотечением из носа, ишемией, ринитом и сильным отсеком гортани.


Случаев передозировки дженериком выявлено не было. Однако если вы ощутили первые признаки побочных эффектов, не игнорируйте это. Передозировка может возникнуть при бесконтрольном или неправильном лечении. В этом случае промойте желудок проточной водой и проведите ряд необходимых процедур. Не стоит заниматься самолечением в домашних условиях! Такие меры могут привести к ухудшению вашего состояния и усугублению заболевания. Помните, что если вы не побеспокоитесь о своем здоровье, этого не сдает никто.


Варденафил хорошо переносится на ряду с приемом иных медикаментозных средств. Его можно употреблять с другими препаратами и не переживать за последствия. В случае возникновения каких-либо неприятных ощущений стоит прекратить лечение и обратиться к квалифицированному специалисту.


При стандартных проявлениях эректильной дисфункции Варденафил принято употреблять в оптимальной дозировке – 10 миллиграмм в сутки. Увеличивать объем нужно только с разрешения врача.

Средство нужно принимать за 30-40 минут до начала сексуального контакта. Его действие продолжается на протяжении 30-35 часов. Для достижения максимального эффекта пациент может высчитать время наибольшего воздействия капсул на свой организм.

Срок годности Варденафила составляет три года. Хранить средство необходимо в сухом и темном помещении при температуре 15-25 градусов. Остерегайтесь попадания таблеток в руки маленьких детей. Перед началом лечения внимательно ознакомьтесь с инструкцией.

Варденафил инструкция по применению цена аналоги отзывы

Варденафил* Описание действующего вещества Варденафил/ Vardenafilum.

Формула: C23H32N6O4S, химическое название: 1-[[3-(1,4-дигидро-5-метил-4-оксо-7-пропилимидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-этилпиперазин (в виде моногидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ регуляторы потенции.
Фармакологическое действие: улучшающее эректильную функцию.

Фармакологические свойства

Эрекция представляет собой гемодинамический процесс, основу которого составляет расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел и связанных с ними артериол. Во время сексуальной стимуляции из эндотелия сосудов кавернозных тел выделяется оксид азота, активирующий гуанилатциклазу, это увеличивает образование циклического гуанидинмонофосфата в клетках гладких мышц пещеристых тел. Повышение содержания циклического гуанидинмонофосфата ведет к расслаблению трабекул и гладкой мускулатуры сосудов кавернозных тел, увеличению притока крови к половому члену и эрекции. Уровень циклического гуанидинмонофосфата в тканях регулируется скоростью его образования и деградации с участием фосфодиэстераз. В кавернозных телах преобладает фосфодиэстераза 5 типа, поэтому ее ингибирование ведет к повышению содержания циклического гуанидинмонофосфата и усилению эректильной функции. Так как сексуальная стимуляция требуется для начала процесса местного выделения оксида азота, то ингибирование фосфодиэстеразы 5 типа не вызывает эффекта при отсутствии сексуальной стимуляции.
При проведении исследований in vitro показано, что варденафил угнетает фосфодиэстеразу 5 типа в большей степени, чем фосфодиэстеразы других типов (более чем в 15 раз больше, чем 6 типа, более чем в 130 раз боль, чем 1 типа, более чем в 300 раз больше, чем 11 типа, более чем в 1000 раз больше, чем 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 типов).
Фармакокинетика варденафила в рекомендуемом диапазоне практически пропорциональна дозе. При приеме внутрь варденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 15%. После приема внутрь однократно 20 мг препарата здоровыми добровольцами максимальная концентрация достигалась через 30 – 120 минут (в среднем 1 час). После приема варденафила с жирной пищей его максимальная концентрация снижается на 18 – 50% (проводилось 2 исследования). В равновесном состоянии объем распределения варденафила составляет 208 литров, это указывает на экстенсивное тканевое распределение. Варденафил и его основной метаболит (М1) на 95 % связываются с плазменными белками, связывание обратимое и не зависит от общего содержания препарата. У здоровых людей, которые принимали однократно 20 мг препарата внутрь, через 1,5 часа после приема в сперме обнаруживали 0,00018% дозы. Варденафил в основном метаболизируется в печени с участием CYP3A4, CYP2С и CYP3A5 изоформ (последние две в меньшей степени принимают участи в метаболизме). При деэтилировании пиперазинового остатка варденафила образуется основной метаболит (М1). Содержание в плазме основного метаболита составляет около 26% от уровня варденафила. По избирательности действия М1 сопоставим с варденафилом. Одновременное использование варденафила с сильными ингибиторами CYP3A4 (индинавир, ритонавир, итраконазол, кетоконазол) и со средним ингибитором CYP3A4 эритромицином ведет к значимому увеличению сывороточной концентрации варденафила. Варденафил и его метаболиты in vitro не влияет на CYP2A6, CYP2E1 и слабо ингибирует CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6. Конечный период полувыведения варденафила и его основного метаболита составляет примерно 4 – 5 часов. Общий клиренс варденафила равен 56 л/ч. Выводится варденафил в виде метаболитов в основном кишечником с фекалиями (около 91 – 95% дозы) и с мочой выводится примерно 2 – 6%.
У здоровых добровольцев 65 лет и старше при сравнении мужчинами 18 – 45 лет значения площади под кривой концентрация - время и максимальной концентрации были выше на 52% и 34% соответственно.
Исследований параметров фармакокинетики варденафила у детей не проводили.
У пациентов с легких нарушением функционального состояния печени (класс A по Child-Pugh) при приеме 10 мг варденафила значения площади под кривой концентрация - время и максимальной концентрации были повышены на 17% и 22% соответственно, при сравнении с этими же параметрами у здоровых людей. При среднем нарушении функционального состояния печени (класс B по Child-Pugh) при приеме 10 мг значения площади под кривой концентрация - время и максимальной концентрации были повышены на 160% и 130% соответственно, при сравнении с этими параметрами у здоровых людей. У пациентов с тяжелым нарушением функционального состояния печени (класс C по Child-Pugh) фармакокинетика варденафила не оценивалась.
У добровольцев с легким нарушением функционального состояния почек (клиренс креатинина 50 – 80 мл/мин) фармакокинетические параметры варденафила была схожи с таковыми у людей с нормальной функцией почек. При среднем (клиренс креатинина 30 – 50 мл/мин) и тяжелом (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нарушении функционального состояния почек площадь под кривой концентрация - время варденафила повышалась на 20 – 30% при сравнении с этим параметром у людей с нормальной работой почек (клиренс креатинина более 80 мл/мин). У пациентов, которые находятся на гемодиализе, параметры фармакокинетики не изучались.
В исследованиях эффективности варденафила было отмечено статистически значимое и клинически выраженное улучшение эректильной функции при приеме варденафила при сравнению с плацебо. Препарат был эффективен во всех возрастных категориях (до 45, от 45 до 65 и старше 65 лет). Эффективность варденафила расы пациентов не зависела.
В исследованиях на мышах и крысах, которые получали варденафил каждый день в течение 2 лет, не выявлено канцерогенного действия. В данных исследованиях системные экспозиции для свободного варденафила и М1 были примерно в 37 и 21 раз выше у самок и самцов мышей соответственно и в 170 и 400 раз выше у самок и самцов крыс соответственно, при сравнении с экспозициями, которые отмечены у мужчин после приема максимально рекомендуемой дозы для человека (20 мг).
В исследованиях in vitro, включая тест на культуре клеток китайского хомячка (V79) и тест Эймса, мутагенных свойств варденафила не отмечено. В in vivo в микроядерном тесте на мышах и in vitro тесте на хромосомные аберрации не выявлено кластогенной активности варденафила.
В исследованиях на крысах, которые получали до 100 мг/кг в сутки препарата в течение 2 недель до спаривания и 1 недели беременности (самки) и в течение 4 недель до спаривания (самцы), не отмечено нарушений фертильности. В этих исследованиях значения площади под кривой концентрация -- время для свободного варденафила были в 200 раз выше, чем значения этого параметра у человека при использовании максимально рекомендуемой дозы для человека (20 мг). У здоровых добровольцев однократный прием внутрь 20 мг варденафила изменением морфологии или подвижности сперматозоидов не сопровождался.
Не выявлено фето- и эмбриотоксичности и тератогенных свойств в исследованиях на кроликах и крысах, которые получали варденафил в период органогенеза в дозах до18 мг/кг в сутки. В этих исследованиях значения площади под кривой концентрация -- время для свободного варденафила и М1 были в 29 раз (кролики) и 100 раз (крысы) больше, чем значения этого параметра у человека при использовании максимально рекомендуемой дозы для человека (20 мг). В исследованиях постнатального и пренатального периодов у крыс показатель NOAEL для проявления материнской токсичности составлял 8 мг/кг в сутки. Задержка физического развития потомства при отсутствии действия на организм матери наблюдалась при введении в матери от 1 до 8 мг/кг, возможно, это связано с секрецией препарата в молоко или/и вазодилатацией. Число живых детенышей крыс, которые подвергались действию пост- и пренатально, понижалось при 60 мг/кг в сутки. На основании показателей пост- и пренатальных исследований, уровень NOAEL, не влияющий на развитие, составляет менее 1 мг/кг в сутки. Опираясь на сывороточные экспозиции у крыс при исследовании токсического действия на развитие, доза 1 мг/кг в сутки у беременных крыс определяется как образующую общую площадь под кривой концентрация - время для свободного варденафила и М1, сравнимую с площадью под кривой концентрация - время у человека при приеме максимально рекомендованной дозы 20 мг. Варденафил выделяется с грудным молоком крыс, где его содержание приблизительно в 10 раз больше обнаруживаемого в сыворотке крови. При однократном приеме внутрь 3 мг/кг 3,3% дозы проникнет в молоко в течение суток. Неизвестно, выделяется ли варденафил с грудным молоком у человека. Строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют.
Варденафил может оказывать влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
После приема внутрь однократных доз ингибиторов фосфодиэстеразы показано дозозависимое преходящее нарушение распознавания цвета голубой/зеленый. В колбочках и палочках сетчатки, которые вовлечены в процесс цветовосприятия, возможно ингибирование фосфодиэстеразы. Это нарушение наиболее выражено через 1 час после приема препарата и снижается в течение последующих 6 часов. В исследовании, которое было проведено у 25 добровольцев, по действию препарата на зрение после приема 40 мг однократно (в 2 раза больше максимально рекомендуемой дневной дозы), варденафил не изменял внутриглазное давление, остроту зрения, не оказывал действие на обследования с применением щелевой лампы и результаты осмотра глазного дна.

Показания Способ применения варденафила и дозы

Варденафил принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи, начальная доза составляет 10 мг за 25 – 60 минут до полового акта; принимать также можно от 25 минут до 4 – 5 часов перед сексуальным контактом. Для эффективности препарата необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции. Учитывая переносимость и эффективность, дозу препарата можно уменьшить до 5 мг или увеличить до 20 мг. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема составляет 1 раз в сутки.
Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 5 мг.
У пациентов с незначительным нарушением функционального состояния печени и с незначительным и умеренным нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
При умеренной печеночной недостаточности начальная доза составляет 5 мг в сутки, затем дозу можно увеличить максимум до 10 мг.
При сопутствующем лечении некоторыми ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, ритонавир, эритромицин, индинавира сульфат) может потребоваться изменение режима дозирования варденафила.
Эффективность и безопасность варденафила при совместном использовании с другими препаратами для терапии эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное использование не рекомендуется.
Так как сексуальная активность связана с кардиальным риском, то перед использованием препарата стоит оценить состояние системы кровообращения пациента. У мужчин с патологией системы кровообращения, при которых не рекомендована сексуальная активность, терапию эректильной дисфункции, в том числе с применением варденафила обычно не следует проводить. При левожелудочковой обструкции (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, аортальный стеноз) необходимо учитывать, что больные могут быть чувствительны к вазодилататорам, в том числе к ингибиторам фосфодиэстеразы 5.
Есть сообщения о развитии эрекции, которая продолжалась более 4 часов, и приапизма (болезненная эрекция, которая длится больше 6 часов) при применении препаратов этой группы, включая варденафил. При развитии эрекции, которая длится более 4 часов, больному необходимо немедленно обратиться к врачу. Несвоевременная терапия приапизма может привести к долговременной потере потенции и необратимому повреждению тканей полового члена.
Варденафил может увеличивать интервал QTc. Это необходимо учитывать при использовании варденафила. Пациентам, которые получают антиаритмические средства класса IA (прокаинамид, хинидин) или класса III (соталол, амиодарон), и больным с врожденным удлинением интервала QT необходимо избегать приема варденафила.
Перед управлением транспортными средствами, движущимися механизмами и занятием видами деятельности, где необходима повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций, пациенты должны знать, как они реагируют на прием варденафила.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; совместное использование с альфа-адреноблокаторами (риск развития гипотензии); совместное использование нитратов или других препаратов, которые являются донаторами оксида азота (ингибиторы фосфодиэстеразы 5 могут усиливать гипотензивный эффект нитратов; необходимый промежуток времени между приемом варденафила и дальнейшим приемом нитратов или донаторов оксида азота не установлен); одновременное использование с умеренными и мощными ингибиторами СYР3А4 (итраконазол, кетоконазол, индинавир, ритонавир, кларитромицин, эритромицин); пациенты, которым не показана сексуальная активность (например, сопутствующие заболевания системы кровообращения: острая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия); так как безопасность использования препарата не установлена, то его использование не рекомендуется при заболеваниях почек в терминальной стадии, которые требуют гемодиализа, тяжелых нарушениях функции печени, артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт. ст.), нестабильной стенокардии, недавно перенесенном инфаркте миокарда или инсульте, наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, пигментный ретинит); возраст до 18 лет; варденафил не показан для применения у женщин.

Ограничения к применению

Анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, искривление, болезнь Пейрони); заболевания, которые предрасполагают к приапизму (множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия); склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни.

Применение при беременности и кормлении грудью

Варденафил не показан для использования у женщин.

Побочные действия варденафила

Сердечно-сосудистой система: боль в груди, стенокардия, артериальная гипертензия/гипотензия, инфаркт миокарда, ишемия миокарда, сердцебиение, синкопальные состояния, ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Система пищеварения: диспепсия, тошнота, изменение функциональных печеночных проб, абдоминальная боль, рвота, диарея, дисфагия, сухость во рту, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, повышение уровня гамма-глутамил транспептидазы.
Опорно-двигательный аппарат: боль в шее, артралгия, миалгия, боль в спине.
Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, инсомния, гипестезия, парестезия, вертиго, сонливость, шум в ушах, внезапная глухота или потеря слуха, нарушение зрения, изменение цветоразличения, нечеткость зрения, конъюнктивит (гиперемия конъюнктивы), боль в глазах, слабое зрение, фотофобия, глаукома, передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, временная или стойкая утрата зрения.
Дыхательная система: ринит, синусит, носовое кровотечение, диспноэ, фарингит.
Кожные покровы: прилив крови к лицу, сыпь, реакции фоточувствительности, потливость, зуд.
Мочеполовая система: приапизм (включая болезненную или пролонгированную эрекцию), нарушение эякуляции.
Прочие: случайная травма, гриппоподобный синдром, повышение уровня креатинкиназы, астения, анафилактические реакции (в том числе отек гортани), боль, отек лица.
Есть сообщения о случаях развития инфаркта миокарда, передней ишемической нейропатии зрительного нерва, временной или стойкой утраты зрения во время приема варденафила, но не установлено, связано ли эти заболевания непосредственно с применением варденафила, сопутствующими заболеваниями и анатомическими дефектами, комбинацией этих факторов или другими причинами.

Взаимодействие варденафила с другими веществами

Эритромицин (3 раза в день по 500 мг) увеличивал в 3 раза максимальную концентрацию и в 4 раза площадь под кривой концентрация - время варденафила при использовании 5 мг варденафила здоровыми людьми. Рекомендовано не увеличивать однократную дозу варденафила в 5 мг в течение суток при совместном использовании с эритромицином.
Циметидин (2 раза в день по 400 мг) не действовал на максимальную концентрацию и биодоступность варденафила при совместном использовании с 20 мг варденафила здоровыми людьми.
Кетоконазол (1 раз в день 200 мг) увеличивал в 4 раза максимальную концентрацию и в 10 раз площадь под кривой концентрация - время варденафила при использовании 5 мг варденафила здоровыми людьми. Не превышать дозу варденафила в 5 мг при применении вместе с ежедневным использованием 200 мг кетоконазола. Так как более высокие дозы кетоконазола (400 мг каждый день) могут приводить к большему увеличению площади под кривой концентрация - время и максимальной концентрации, то не стоит увеличивать однократную дозу варденафила в 2,5 мг в течение суток при применении вместе с кетоконазолом в дозе 400 мг каждый день.
Ритонавир (2 раза в день по 600 мг) при одновременном применении с 5 мг варденафила ведет к 13-кратному повышению максимальной концентрации и 49-кратному повышению площади под кривой концентрация - время варденафила. Взаимодействие развивается из-за блокирования ритонавиром метаболизма варденафила в печени. Ритонавир удлиняет период полувыведения варденафила до 26 часов. Рекомендовано не увеличивать однократную дозу варденафила в 2,5 мг в течение 3 суток при применении вместе с ритонавиром.
Индинавир (3 раза в день по 800 мг) при одновременном применении с 10 мг варденафила ведет к 7-кратному повышению максимальной концентрации, 16-кратному увеличению площади под кривой концентрация - время, 2-кратному увеличению периода полувыведения варденафила. Рекомендовано не увеличивать однократную дозу варденафила в 2,5 мг в течение суток при применении вместе с индинавиром.
Фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось между варденафилом и такими препаратами, как варфарин, глибенкламид, дигоксин, ранитидин, маалокс.
Варденафил 20 мг при одновременном использовании с нифедипином замедленного выделения (1 раз в день 60 или 30 мг) не влиял на относительную биодоступность и максимальную концентрацию нифедипина. Нифедипин не менял плазменную концентрацию варденафила. У больных с артериальной гипертензией, которая контролируется нифедипином, 20 мг варденафила вызывают дополнительное понижение артериального давления в положении лежа на 5 - 6 мм рт. ст.
20 мг варденафила у здоровых людей среднего возраста потенцируют гипотензивное действие сублингвальных нитратов (0,4 мг) при использовании их через 1 и 4 часа после приема варденафила и повышают частоту пульса при использовании через 1, 4 и 8 часов после приема варденафила.
10 или 20 мг варденафила, которые принимались здоровыми людьми вместе или через 6 часов после приема 10 мг теразозина или 0,4 мг тамсулозина, вызывали значимую гипотензию у многих людей. Поэтому, пациентам, которые принимают альфа-адреноблокаторы, не следует применять варденафил.
При одновременном использовании 10 мг варденафила и 800 мг индинавира 3 раза в день площадь под кривой концентрация - время и максимальная концентрация индинавира были снижены на 30% и 40% соответственно. При одновременном использовании 5 мг варденафила и 600 мг ритонавира 2 раза в день площадь под кривой концентрация - время и максимальная концентрация ритонавира были снижены приблизительно на 20%.
Варденафил (20 или 10 мг) не усиливает увеличение времени кровотечения, которое вызывается ацетилсалициловой кислотой (2 таблетки по 81 мг).
При совместном использовании с алкоголем (примерно 40 мл абсолютного спирта или 0,5 г/кг для мужчины массой тела 70 кг) сывороточные концентрации варденафила и алкоголя не изменялись. 20 мг варденафила не усиливали гипотензивное действие алкоголя (0,5 г/кг) у здоровых людей за 4 часа наблюдений.

Передозировка

При исследовании на 8 здоровых добровольцах при приеме до 120 мг препарата однократно у многих из них отмечались обратимые нарушения зрения или/и боль в пояснице/миалгия. Необходимо: поддерживающее и симптоматическое лечение. Так как варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы крови и в значимых количествах не выводится с мочой, то ожидается, что гемодиализ будет неэффективным.

Торговые названия препаратов с действующим веществом варденафил

Левитра®
Левитра® ОДТ