Амлодипин: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем кардиомиоциты).

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, T_max — 6–9 ч. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связь с белками плазмы крови — 95%. Подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени, имеет эффект «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь T_1/2 варьируется от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде, 20–25% выводится с калом, а также с грудным молоком. Общий Cl амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т_1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако разница не имеет клинического значения. Удлинение Т_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью до 60 ч предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше. Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, обусловленный прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого падения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта — 2–4 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС); стенокардия (в т.ч стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла); безболевая ишемия миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (вспомогательная терапия).

Гиперчувствительность в т.ч. к другим производным дигидропиридина, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Внутрь. При артериальной гипертензии и стенокардии: начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки; максимальная доза — 10 мг 1 раз в сутки; при артериальной гипертензии поддерживающая доза — 2,5–5 мг/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг/сут, однократно; для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности — 2,5 мг/сут однокартно, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг/сут однократно.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие. НПВС (блокируют синтез ПГ в почках и задерживают натрий) и эстрогены (задерживают натрий) ослабляют гипотензивный эффект. При одновременном применении с дигоксином не изменяет его концентрацию в сыворотке и почечный клиренс.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих ЛС (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью.

Несмотря на отсутствие у БКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения необходимо постепенное снижение доз.

Не было сообщений о влиянии амлодипина на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникнуть сонливость и головокружение. В этом случае пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует. Поэтому при необходимости применения у данной категории больных необходима особая осторожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко — панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; очень редко — гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Амлодипин - инструкция по применению, отзывы, показания

Амлодипин – это препарат антигипертензивного действия, который понижает давление благодаря способности расслаблять гладкую мускулатуру сосудов. Средство обладает также антиангинальным свойством.

Амлодипин выпускают в таблетках с действующим веществом (амлодипин в форме безилата) по 2,5, 5 и 10 мг. Таблетки препарата круглые, со скошенными краями, белого цвета. Один блистер содержит 10 штук. В одной картонной пачке 2 блистера.

В состав препарата, кроме активного компонента, входят целлюлоза силикатная микрокристаллическая, магния стеарат и крахмал прежелатинизированный.

Согласно инструкции, Амлодипин назначают для лечения следующих заболеваний:

• Артериальная гипертензия (применяется как в составе комплексного лечения, так и в виде монотерапии);
• Стенокардия напряжения;
• Вазоспастическая стенокардия;
• Ишемическая болезнь сердца (в том числе в хронической стадии);
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Бронхиальная астма.

По инструкции, Амлодипин не применяют при индивидуальной непереносимости препарата, кардиогенном шоке, во время беременности, кормления грудью, при артериальной гипотензии и коллапсе.

Препарат назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности, диабете, нарушениях липидного обмена, функций печени, после инфаркта (особенно в первый месяц), а также больным в пожилом возрасте и пациентам до 18 лет.

Согласно инструкции, Амлодипин назначается в следующих дозировках:

• При гипертонии, которая осложнена стенокардией, ишемической болезнью, препарат применяют 1 раз в сутки по 5 мг;
• При артериальной гипертензии, которая протекает без осложнений, препарат применяют 1 раз в сутки по 2,5 мг.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 10 мг, что является максимально допустимой суточной дозой.

Применение Амлодипина может вызвать побочные действия со стороны следующих систем организма:

• ЦНС: головная боль, утомляемость, судороги, парестезия, головокружение, депрессия, нарушения режима бодрствования и сна, астения, нервозность, потеря сознания, тремор, амнезия, апатия, тревожность;
• Сердечно-сосудистая система, кроветворение: лейкопения, экстрасистолия, нарушения ритма сердца, гипотония, гиперемия тела и лица, боль в грудине, отеки конечностей, гипергликемия, одышка, тромбоцитопения;
• ЖКТ: рвота, сухость во рту, метеоризм, гастрит, боли в эпигастральной области, повышение количества билирубина, панкреатит, тошнота, нарушение стула, повышенный аппетит, изменение активности ферментов печени.

Применение Амлодипина может вызывать также нарушение сексуальной функции, патологии суставов, нарушение мочеиспускания, миастению.

Зафиксированы случаи появления дерматита, крапивницы, кожного зуда, эритематозной сыпи.

Известно также, что препарат может вызывать нарушение зрения, изменение температуры тела, повышенное потоотделение, кровотечения из носа и звон в ушах.

В период лечения Амлодипином необходимо соблюдение диеты и контроль над потреблением натрия.

Перед отменой препарата рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Аналогами Амлодипина являются Амловас, Норваск и Нормодипин.

Амлодипин необходимо хранить в сухом и темном месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности составляет 3 года.

Амлодипин-кв инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Амлодипин-КВ - антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), блокирующий поступление ионов кальция сквозь мембраны к клеткам гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект реализуется двумя способами: амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку частота сердечних сокращений практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению употребления энергии и потребности миокарда в кислороде; амлодипин также способствует расширению коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных на вазоспастическую стенокардию (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.
У больных на артериальную гипертензию разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов в положении как лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.
У больных на стенокардию способствует повышению физической работоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.
Амлодипин не оказывает никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика .
После приема внутрь медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 64–80%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6–12 часов. Связывание с белками плазмы — 95–98%. Хорошо распределяется в организме, объем распределения — 21 л/кг. Постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 7–8 дней. 90% амлодипина медленно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 35–50 часов. Экскретируется почками (около 60% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде) и с желчью (20–25% в виде метаболитов). Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Не удаляется путем гемодиализа.
При назначении препарата необходимо учитывать, что у пациентов старше 65 лет период полувыведения амлодипина увеличивается до 65 часов, у пациентов с печеночной, почечной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью — до 60 часов, но это не требует изменения дозирования препарата.

Показания к применению:
Препарат Амлодипин-КВ применяется при артериальной гипертензии, стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала).

Способ применения:
Амлодипин-КВ назначают взрослым внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема еды.
Артериальная гипертензия стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия. Средняя суточная доза обычно составляет 5 мг, при необходимости дозу постепенно, в течение 7–10 дней, повышают до максимальной суточной дозы — 10 мг. Длительность лечения определяется врачом индивидуально.

Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, одышка, выраженное снижение артериального давления, васкулит, приливы крови к лицу; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия); очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — астения, нервозность, потеря сознания, парестезии, тремор, бессонница, депрессия; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, гипербилирубинемия; редко — повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, желтуха, панкреатит, сухость во рту, метеоризм, запор или диарея, гиперплазия десен; очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (лодыжек и стоп); редко — сексуальные нарушения (в том числе снижение потенции), повышенная частота мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Со стороны кожи: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулёзная, крапивница), зуд.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазу; редко — ксерофтальмия; очень редко — нарушение аккомодации.
Прочие: редко — диспноэ, гинекомастия, урикемия, увеличение/уменьшение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, шум в ушах, боль в спине, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Амлодипин-КВ являются: повышенная индивидуальная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина, к вспомогательным компонентам препарата; выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, тахикардия, острый инфаркт миокарда (в том числе 1 месяц после него), выраженный стеноз устья аорты, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Беременность :
Безопасность применения препарата Амлодипин-КВ при беременности не установлена. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Концентрацию амлодипина в крови повышают ингибиторы микросомального окисления (повышение риска развития побочных эффектов), снижают — индукторы микросомального окисления. Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), a-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики; усиливают — амиодарон, хинидин, a1-адреноблокаторы, нейролептики и другие блокаторы кальциевых каналов. Гипотензивный и антиангинальный эффект амлодипина усиливают тиазидные и «петлевые» диуретики, b-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и нитраты. Препараты кальция снижают эффекты амлодипина. Прокаинамид, хинидин и другие средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный дромотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Амлодипин усиливает проявления побочного действия препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Амлодипин-КВ. выраженная периферическая вазодилатация и падение артериального давления, рефлекторная тахикардия, нарушение сердечного ритма и проводимости.
Лечение: перевести больного в положение лежа и приподнять ему ноги. Промывание желудка, назначение активированного угля, при значительном снижении артериального давления — поддержание функций сердечно-сосудистой системы, постоянный мониторинг функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.
Для восстановления тонуса сосудов — назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Амлодипин-КВ - таблетки .
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Состав :
1 таблетка Амлодипин-КВ содержитамлодипина бесилата 6,935 мг или 13,87 мг, что эквивалентно амлодипину| 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмалгликолят.

Дополнительно :
Амлодипин-КВ не предназначен для лечения детей в возрасте до 18 лет.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени, синдроме слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия), легкой или умеренной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии (особенно обструктивной), а также пациентам пожилого возраста.
Амлодипин не вызывает синдрома отмены, однако перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.
Грейпфрутовый сок может незначительно увеличивать концентрацию амлодипина в крови, однако это не сопровождается клинически значимым снижением артериального давления.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку препарат может вызывать головокружение и сонливость (особенно в начале лечения).

Амлодипин - инструкция, применение, отзывы

Препарат производят несколько российских и сербских фармацевтических фирм, стоимость его в зависимости от фирмы колеблется от десяти рублей за тридцать таблеток до двухсот рублей. Препарат на рынке уже больше двадцати лет и хорошо себя зарекомендовал среди врачей и пациентов. Как правило, Амлодипин с аналогами выпускаются в таблетках по 5 мг, 2,5 мг, 10 мг.

Амлодипин является блокатором кальциевых каналов, которые расположены в гладкой мускулатуре сосудов и некоторых других органов, в том числе они имеются во многих центрах мозга. Чем активнее работают кальциевые каналы, тем меньше просвет сосудов, тем сильнее сокращается гладкая мускулатура желудка, кишечника, мочевого пузыря и матки. Когда кальциевые каналы заблокированы, происходит расслабление гладких мышц, просвет сосудов увеличивается, давление крови в них снижается.

Как результат, препаратобладает спазмолитической, гипотензивной, сосудорасширяющей и антиангинальной активностями.

Увеличивая приток крови к сердцу по расширенным сосудам, препарат уменьшает ишемические боли (антиангинальный эффект). Кроме того, он снижает свёртываемость крови, увеличивает диурез. Эффект держится в течение суток после однократного применения. Плюс Амлодипина по отзывам в том, что эффект развивается в течение часа-двух, то есть давление понижается плавно, без скачков. Перерабатывается в печени, выводится с мочой, грудным молоком и желчью.

В инструкции к Амлодипину сказано, что показаниями служат артериальная гипертензия (один или в комплексе с прочими препаратами), стабильная стенокардия (боль в сердце).

Нельзя принимать в течение месяца после инфаркта миокарда, при шоке, при давлении ниже ,чем 90/50, гиперчувствительности. Кормление грудью прекращается на время применения препарата.

При стенозе, непостоянной боли в сердце, лицам младше восемнадцати лет, при нарушении функций печени и сердечной недостаточности, при беременности разрешено принимать Амлодипин по показаниям врача и под его наблюдением, с осторожностью.

Среди побочных действий Амлодипина, согласно инструкции: повышение уровня печёночных ферментов, покраснение лица, увеличение частоты мочеиспускания, импотенция, отёки ног, гипотензия, боль за грудиной, аритмия, усиление сердцебиения, расстройство зрения, изменение настроения, астения, сонливость, утомляемость, головная боль, желтуха, диспепсия, боль в желудке, тошнота, одышка, боль в суставах и мышцах, боль в конечностях (при долгом употреблении), высыпания, гиперплазия дёсен, зуд, гинекомастия.

Судя по отзывам к Амлодипину, чаще всего проявляются аллергические реакции и покраснение лица.

При передозировке возникают длительное и сильное снижение давления, усиление сердцебиения. Лечат промыванием желудка. Обязательно уложить пациента и приподнять ему ноги, необходимо вызвать скорую для введения требующихся препаратов.

Можно принимать с большинством препаратов, понижающих давление, с гипогликемическими препаратами, с нитратами. Усиливают эффект средства ингаляционного наркоза. Противовоспалительные средства уменьшают гипотензивный эффект препарата.

Обычно начинают с 5 мг в сутки, максимальная доза в сутки – 10 мг. Если принимаются другие гипотензивные препараты (кроме ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов), то доза лекарственного средства по показаниям может составлять 2,5 мг.

Поскольку Амлодипин иногда вызывает головокружение, не рекомендуется одновременно с приёмом заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации и реакции. Отпускаются по рецепту.

Амлодипин (Amlodipine)

Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов
стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

Абсорбция - медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%, биодоступность - 60-65%. С_max в сыворотке крови при приеме внутрь - 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний V_d - 21 л/кг, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Связь с белками плазмы крови - 90-97%.

Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. Т_1/2 составляет в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин. Выводится почками - 60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Т_1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т_1/2 - 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т_1/2. и при длительном применении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т_1/2 до 60 ч.).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);