Рейтинг: 4.9/5.0 (1748 проголосовавших)Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Кардиоселективный бета1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2 -адреномиметиками. При совместном применении с бета2 -адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
У пациентов с инфарктом миокарда при в/ввведении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок уменьшает ЧСС.
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.
Средний T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 ч. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
При наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 мг (5 мл) со скоростью 1- 2 мг/мин. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).
С целью профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него препарат вводят в/в в дозе 5 мг (5 мл). Можно повторить введение с интервалом 2 мин. Максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто - >10%, часто - 1-9.9%, иногда - 0.1-0.9%, редко - 0.01-0.09%, очень редко - < 0.01%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; иногда - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; иногда - парестезии, судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко - нарушения памяти/амнезия, подавленность, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; иногда - рвота; редко - сухость во рту, нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; иногда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда - сыпь (в виде крапивницы), повышение потоотделения; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция; иногда - увеличение массы тела.
Беталок характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.
— AV-блокада II и III степени;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— клинически значимая синусовая брадикардия;
— выраженные нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 мм рт.ст.;
— пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (в т.ч. верапамила);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, при ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), при сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Как и большинство препаратов, Беталок не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), за исключением случаев, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.
Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.
При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, являются незначительными.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета2 -адреномиметика.
При применении бета1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначить альфа-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.
Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 уд./мин, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.
Использование в педиатрии
Опыт применения Беталока у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.
Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20-120 мин после приема препарата.
Лечение: в случае приема препарата внутрь - назначение активированного угля, при необходимости - промывание желудка.
Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).
При необходимости - поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.
Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.
В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.
При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.
При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Проводится симптоматическое лечение.
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Комбинации, которых следует избегать
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).
Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.
Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок
Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.
Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до ?- гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин:фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады ?-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.
Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.
Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 5 лет.
Наименование: Беталок (Betaloc)
Фармакологическое воздействие:
Действующее вещество беталока – метопролол. Метопролол принадлежит к группе кардиоселективных блокаторов бета1-адренорецепторов. Не выявляет активности селективного антагониста. Имеет небольшое мембраностабилизирующее воздействие. Метопролол понижает или полностью устраняет стимулирующее не сердце воздействие катехоламинов при психоэмоциональном и физическом напряжении. Умеренно понижает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, понижает сократимость миокарда. Обладает гипотензивным действием. В случае высокого содержания эндогенного адреналина препарат изменяет артериальное давление гораздо меньше, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат в меньшей степени влияет на метаболизм углеводов и высвобождение инсулина, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов. При гипогликемии воздействие беталока на реакции сердечно-сосудистой системы менее выражено, чем у неселективных блокаторов бета-адренорецепторов.
Пациентам с ХОБЛ возможно использовать беталок в сочетании с бета2-агонистами. В этом случае в терапевтической дозировке беталок меньше влияет на тонус бронхов, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат может спровоцировать незначительное увеличение уровня ТГ и уменьшение содержания в сыворотке крови свободных жирных кислот. Иногда отмечается незначительное уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности. Внутривенное введение метопролола при инфаркте миокарда приводит к уменьшению выраженности болевого синдрома, понижает риск развития мерцания предсердий и фибрилляции желудочков. Введение в ранний период инфаркта миокарда (в течение суток после развития первых признаков) позволяет ограничить зону поражения и уменьшить распространение некроза.
После внутривенной инфузии препарат распределяется быстро (через 5-10 минут). Наблюдается линейная фармакокинетика, если применяется дозировка 5-20 мг. Препарат трансформируется в гепатоцитах до 3-х метаболитов. Образующиеся метаболиты не имеют клинически значимых действий блокаторов бета-адренорецепторов. Период полувыведения беталока – 1-9 часов (в среднем – 3,5 часа). Элиминируется почками в виде метаболитов 95% лекарства, остальное – в неизмененном виде.
У пожилых лиц фармакокинетические параметры не изменяются. У пациентов с нарушениями функции почек скорость элиминации и системная биодоступность не изменяется, но уменьшается скорость элиминации метаболитов. Так как метаболиты не имеют действия бета-адреноблокаторов, то замедление элиминации клинически не значимо.
У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры беталока не изменяются, так как препарат практически не связывается протеинами плазмы крови. Но в случае шунта портальной вены и при циррозе печени отмечено уменьшение элиминации метопролола.
Беталок - показания к применению:
· Ишемия миокарда;
· суправентрикулярная тахиаритмия;
· болевой синдром и тахиаритмия вследствие инфаркта миокарда.
Парентеральный способ введения беталока нужно осуществлять только в случае кардиореспираторного мониторинга специально обученным медицинским персоналом. Должны быть условия для выполнения реанимационных мероприятий.
При суправентрикулярной тахиаритмии: стартовая дозировка – 5 мг (или 5 мл раствора). Препарат вводят со скоростью 1-2 мг в минуту. Такую дозу возможно использовать каждые 5 минут до достижения эффекта. Зачастую для необходимого эффекта достаточно 10-15 мл раствора (10-15 мг). Максимально рекомендованная дозировка для введения в вену составляет 20 мл раствора (20 мг).
При инфаркте миокарда или в терапии болевого синдрома из-за инфаркта миокарда: стартовая дозировка при неосложненном инфаркте составляет 5 мл раствора (5 мг) внутривенно. Возможно повторять введение беталока каждые 2 минуты. Наибольшая рекомендуемая дозировка составляет 15 мл раствора (15 мг). В дальнейшем терапию нужно продолжить внутренним приемом 50 мг метопролола тартрата – спустя 15 минут после последнего парентерального введения беталока. После этого предлогается прием таблеток метопролола с пролонгированным высвобождением (беталок-ЗОК).
Пациентам с заболеваниями почек коррекция дозировки не требуется. Для пациентов с циррозом печени, за исключением выраженных нарушений печеночных функций, не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности нужно уменьшение дозировки.
Для пациентов приклонного возраста снижать дозу не нужно. В педиатрии препарат не используют в связи с недостаточными данными о безопасности и эффективности.
Беталок - побочные действия:
Препарат зачастую нормально переносится пациентами. Побочные действия обратимы и незначительны.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - постуральные нарушения (потеря сознания - очень редко), брадикардия, ощущение учащенного сердцебиения, похолодание конечностей, усиление признаков сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада, отеки, боль в области сердца; редкие действия - аритмия, сердечные нарушения, отеки; очень редкие - гангрена у заболевших с выраженным нарушением периферического кровообращения.
Со стороны кожи: сыпь, выпадение волос, повышенная потливость; очень редко - обострение проявлений псориаза, фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: головокружение, тревожность, нервозность, утомляемость, головная боль; иногда - судороги, парестезия, депрессия, уменьшение концентрации внимания, бессонница или сонливость, ночные кошмары, очень редко - спутанность сознания, амнезия или нарушение памяти, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: одышка при физической нагрузке; ринит (редко), бронхоспазм (иногда).
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, раздражение и (или) сухость глазного яблока, конъюнктивит; очень редко - изменения вкуса, шум в ушах.
Другие: эректильная дисфункция.
Беталок - противопоказания:
· Хроническая или острая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации (при синдроме гипоперфузии, отеке легких, гипотензии, кардиогенном шоке);
· атриовентрикулярная блокада (II или III степень);
· пациенты, получающие инотропные средства периодически или постоянно;
· пациенты, получающие стимуляторы бета-адренорецепторов;
· синдром слабости синусового узла (СССС);
· брадикардия синусовая;
· индивидуальная повышенная чувствительность к беталоку, его компонентам, а так же другим бета-блокаторам;
· выраженные нарушения кровообращения периферических тканей;
· случаи подозрения на инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений 45 ударов в минуту и менее, систолическом артериальном давлении 100 мм рт.ст. и менее, интервале Р—Q более 0,24 сек.
Беталок, как и другие бета-блокаторы адренорецепторов, противопоказан во время беременности и вскармливания грудью. Исключение составляют случаи, когда прием беталока осуществляется по жизненным показаниям. Беталок может провоцировать замедление сердцебиения у новорожденного (плода).
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
В случае, если пациенту прописывают беталок на фоне ганглиоблокаторов, ингибиторов МАО (моноаминооксидазы) и блокаторов бета-рецепторов (включая капли для глаз), то нужен тщательный врачебный контроль за его состоянием.
Если требуется отмена клонидина, который принимается на фоне беталока, то беталок отменяют за несколько дней до того, как отменят клонидин.
Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим беталок – из-за угрозы остановки сердечной деятельности. Вероятно развитие отрицательных хронотропных и инотропных действий при комбинации беталока с антагонистами кальция и средствами противоаритмического ряда (особенно верапамилом и его производными, хинидином, амиодароном и их аналогами).
При сочетании с беталоком наблюдается потенцирование кардиодепрессивного действия ингаляционных анестетиков.
Как индукторы, так и ингибиторы метаболизма влияют на содержание плазменного беталока: его концентрация снижается при комбинации с рифампицином, увеличивается – при комбинации с гидралазином, алкоголем, циметидином, флуоксетином, пароксетином и сертралином.
Наблюдается уменьшение гипотензивного действия беталока при сочетании с лекарствами, ингибирующими синтез простагландина (индометацин и др.).
Надлежит учесть, что избирательные блокаторы бета-адренорецепторов гораздо меньше влияют на артериальное давление при использовании адреналина, чем неизбирательные блокаторы бета-адренорецепторов.
Вероятно, потребуется коррекция дозировки препаратов гипогликемического действия для внутреннего применения.
Беталок - передозировка:
Проявления передозировки следующие: синусовая брадикардия, тяжелая гипотензия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, рвота тошнота, остановка сердца, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение сознания, кома и цианоз. Ухудшение симптомов передозировки вызывают: комбинация с алкоголем, средствами гипотензивного действия, барбитуратами, хинидином.
Для лечения используют симптоматические средства. В случае значительного снижения артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии используют преналтерон и другие стимуляторы бета1-адренорецепторов внутривенно или в виде инфузии – каждые 2-5 минут до достижения необходимого эффекта. Если в арсенале врача такие средства отсутствуют, то возможно назначить допамин и атропина сульфат для блокады nervus vagus. Если нет достаточного эффекта, то используют симпатолитики (норадреналин, добутамин). Используют также глюкагон 1-10 мг. В терапии вероятно применение водителя сердечного ритма.
При развитии спазма бронхов прописывают стимуляторы бета2-адренорецепторов внутривенно. Важно помнить, что антидоты должны применяться в дозах, бóльших, чем терапевтические – так как бета-адренорецепторы будут заняты молекулой блокатора.
Беталок - форма выпуска:
Раствор для инъекций в ампулах. В ампуле 1 мл лекарства (1 мг метопролола). В коробке 5 ампул.
При температуре, не выше 25°С. В месте, защищенном от света. Отпускается по рецептам.
Активное вещество: метопролол.
Неактивные вещества: вода для инъекций, хлорид натрия.
Запрещено использовать пациентам, получающим беталок, внутривенные блокаторы бета-адренорецепторов (верапамил). Пациентам с бронхиальной астмой для дополнительной терапии используют агонисты бета2-адренорецепторов в виде аэрозоля или в таблетированной форме. Причем в начале терапии метопрололом, вероятно, возникнет необходимость повысить дозировку агониста бета2-адренорецептора.
На фоне терапии метопрололом вероятность нивелирования признаков гипогликемии и развития нарушений обмена углеводов ниже, чем при назначении неизбирательных блокаторов бета-адренорецепторов.
Для заболевших сердечной недостаточностью (хронической) нужно добиться компенсации до старта лечения метопрололом, а в момент его назначения продолжать прием средств базисной терапии.
Редки случаи развития усугубления атриовентрикулярной проводимости у заболевших с атриовентрикулярной блокадой средней степени выраженности. Но, если на фоне приема беталока развилась брадикардия, дозировку метопролола нужно уменьшить или отменить препарат постепенно.
Препарат может потенцировать признаки нарушения периферического кровоснабжения из-за снижения артериального давления.
Больным с феохромоцитомой, которые нуждаются в введении беталока, нужно параллельно использовать блокаторы альфа-адренорецепторов.
При необходимости оперативного лечения анестезиолога предупреждают о том, что больному назначен метопролол. В этом случае отменять беталок не предлогается.
Надлежит проводить постепенную отмену беталока в течении минимум 2 недель: отмена резко не разрешается. Нужно уменьшать дозировку в 2 раза на каждом этапе, пока суточная дозировка не достигнет 25 мг. Отмена лекарства должна проводиться только под тщательным врачебным наблюдением, особенно больным ишемической болезнью сердца. В период отмены беталока возможны коронарные нарушения (включая синдром внезапной смерти).
При использовании метопролола возможный анафилактический шок имеет более тяжелое течение.
Особенно осторожно проводят парентеральное введение беталока пациентам с артериальным давлением 100 мм рт.ст. и менее – так как высок риск дальнейшей гипотензии.
После каждого внутривенного введения лекарства пациентам с инфарктом миокарда (подозреваемым или подтвержденным) нужен мониторинг гемодинамических показателей. 2-е или 3-е введение лекарства запрещено проводить в случае, если частота сердечных сокращений будет равна 40 ударов в минуту или меньше, систолическое артериальное давление будет составлять 90 мм рт.ст. и меньше, а интервал Q–T станет меньше, чем 0,26 секунд. Также повторное введение не проводится при развитии одышки и появлении холодного пота.
При использовании беталока возможны общая слабость и головокружение, что надлежит учитывать при вождении транспортного средства и работе с точными механизмами.
Важно!
Перед применением лекарства Беталок вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Действующее вещество беталока – метопролол. Метопролол принадлежит к группе кардиоселективных блокаторов бета1-адренорецепторов. Не выявляет активности селективного антагониста. Имеет небольшое мембраностабилизирующее действие. Метопролол снижает или целиком устраняет стимулирующее не сердце действие катехоламинов при психоэмоциональном и физическом напряжении. Умеренно уменьшает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, снижает сократимость миокарда. Обладает гипотензивным действием. В случае высокого содержания эндогенного адреналина препарат изменяет артериальное давление гораздо меньше, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат в меньшей степени влияет на метаболизм углеводов и высвобождение инсулина, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов. При гипогликемии влияние беталока на реакции сердечно-сосудистой системы менее выражено, чем у неселективных блокаторов бета-адренорецепторов.
Пациентам с ХОБЛ можно применять беталок в сочетании с бета2-агонистами. В этом случае в терапевтической дозировке беталок меньше влияет на тонус бронхов, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат может спровоцировать незначительное увеличение уровня ТГ и уменьшение содержания в сыворотке крови свободных жирных кислот. Иногда отмечается незначительное уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности. Внутривенное введение метопролола при инфаркте миокарда приводит к уменьшению выраженности болевого синдрома, уменьшает риск развития мерцания предсердий и фибрилляции желудочков. Введение в ранний период инфаркта миокарда (в течение суток после развития первых признаков) позволяет ограничить зону поражения и уменьшить распространение некроза.
После внутривенной инфузии препарат распределяется быстро (через 5-10 минут). Наблюдается линейная фармакокинетика, если используется доза 5-20 мг. Препарат трансформируется в гепатоцитах до 3-х метаболитов. Образующиеся метаболиты не имеют клинически значимых действий блокаторов бета-адренорецепторов. Период полувыведения беталока – 1-9 часов (в среднем – 3,5 часа). Элиминируется почками в виде метаболитов 95 % препарата, остальное – в неизмененном виде.
У пожилых лиц фармакокинетические параметры не изменяются. У пациентов с нарушениями функции почек скорость элиминации и системная биодоступность не изменяется, но уменьшается скорость элиминации метаболитов. Так как метаболиты не имеют действия бета-адреноблокаторов, то замедление элиминации клинически не значимо.
У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры беталока не изменяются, так как препарат практически не связывается протеинами плазмы крови. Однако в случае шунта портальной вены и при циррозе печени отмечено уменьшение элиминации метопролола.
Показания к применению:· болевой синдром и тахиаритмия вследствие инфаркта миокарда.
Методика применения:Парентеральный способ введения беталока необходимо осуществлять только в случае кардиореспираторного мониторинга специально обученным медицинским персоналом. Должны быть условия для выполнения реанимационных мероприятий.
При суправентрикулярной тахиаритмии:стартовая доза – 5 мг (или 5 мл раствора). Препарат вводят со скоростью 1-2 мг в минуту. Такую дозу можно применять каждые 5 минут до достижения эффекта. Обычно для необходимого эффекта достаточно 10-15 мл раствора (10-15 мг). Максимально рекомендованная доза для введения в вену составляет 20 мл раствора (20 мг).
При инфаркте миокарда или в терапии болевого синдрома из-за инфаркта миокарда:стартовая доза при неосложненном инфаркте составляет 5 мл раствора (5 мг) внутривенно. Можно повторять введение беталока каждые 2 минуты. Максимальная рекомендуемая дозировка составляет 15 мл раствора (15 мг). В дальнейшем терапию необходимо продолжить внутренним приемом 50 мг метопролола тартрата – спустя 15 минут после последнего парентерального введения беталока. После этого рекомендуется прием таблеток метопролола с пролонгированным высвобождением (беталок-ЗОК).
Пациентам с заболеваниями почек коррекция дозы не требуется. Для пациентов с циррозом печени, за исключением выраженных нарушений печеночных функций, не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности необходимо уменьшение дозировки.
Для пациентов пожилого возраста снижать дозу не нужно. В педиатрии препарат не используют в связи с недостаточными данными о безопасности и эффективности.
Нежелательные явления:Препарат обычно хорошо переносится пациентами. Побочные действия обратимы и незначительны.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:часто - постуральные нарушения (потеря сознания - очень редко), брадикардия, ощущение учащенного сердцебиения, похолодание конечностей, усиление признаков сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада, отеки, боль в области сердца, редкие действия - аритмия, сердечные нарушения, отеки, очень редкие - гангрена у пациентов с выраженным нарушением периферического кровообращения.
Со стороны кожи:сыпь, выпадение волос, повышенная потливость, очень редко - обострение проявлений псориаза, фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС:головокружение, тревожность, нервозность, утомляемость, головная боль, иногда - судороги, парестезия, депрессия, уменьшение концентрации внимания, бессонница или сонливость, ночные кошмары, очень редко - спутанность сознания, амнезия или нарушение памяти, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы:одышка при физической нагрузке, ринит (редко), бронхоспазм (иногда).
Со стороны органов чувств:редко - нарушения зрения, раздражение и (или) сухость глазного яблока, конъюнктивит, очень редко - изменения вкуса, шум в ушах.
Другие: Противопоказания:· Хроническая или острая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации (при синдроме гипоперфузии, отеке легких, гипотензии, кардиогенном шоке),
· атриовентрикулярная блокада (II или III степень),
· пациенты, получающие инотропные средства периодически или постоянно,
· пациенты, получающие стимуляторы бета-адренорецепторов,
· синдром слабости синусового узла (СССС),
· индивидуальная повышенная чувствительность к беталоку, его компонентам, а так же другим бета-блокаторам,
· выраженные нарушения кровообращения периферических тканей,
· случаи подозрения на инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений 45 ударов в минуту и менее, систолическом артериальном давлении 100 мм рт.ст. и менее, интервале Р—Q более 0,24 сек.
Во время беременности:Беталок, как и другие бета-блокаторы адренорецепторов, противопоказан во время беременности и вскармливания грудью. Исключение составляют случаи, когда прием беталока осуществляется по жизненным показаниям. Беталок может провоцировать замедление сердцебиения у новорожденного (плода).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:В случае, если пациенту назначают беталок на фоне ганглиоблокаторов, ингибиторов МАО (моноаминооксидазы) и блокаторов бета-рецепторов (включая капли для глаз), то необходим тщательный врачебный контроль за его состоянием.
Если требуется отмена клонидина, который принимается на фоне беталока, то беталок отменяют за несколько дней до того, как отменят клонидин.
Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим беталок – из-за угрозы остановки сердечной деятельности. Вероятно развитие отрицательных хронотропных и инотропных действий при комбинации беталока с антагонистами кальция и средствами противоаритмического ряда (особенно верапамилом и его производными, хинидином, амиодароном и их аналогами).
При сочетании с беталоком наблюдается потенцирование кардиодепрессивного действия ингаляционных анестетиков.
Как индукторы, так и ингибиторы метаболизма влияют на содержание плазменного беталока: его концентрация снижается при комбинации с рифампицином, увеличивается – при комбинации с гидралазином, алкоголем, циметидином, флуоксетином, пароксетином и сертралином.
Наблюдается уменьшение гипотензивного действия беталока при сочетании с препаратами, ингибирующими синтез простагландина (индометацин и др.).
Следует учесть, что избирательные блокаторы бета-адренорецепторов гораздо меньше влияют на артериальное давление при применении адреналина, чем неизбирательные блокаторы бета-адренорецепторов.
Возможно, потребуется коррекция дозы препаратов гипогликемического действия для внутреннего применения.
Передозировка:Проявления передозировки следующие: синусовая брадикардия, тяжелая гипотензия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, рвота тошнота, остановка сердца, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение сознания, кома и цианоз. Ухудшение симптомов передозировки вызывают: комбинация с алкоголем, средствами гипотензивного действия, барбитуратами, хинидином.
Для лечения применяют симптоматические средства. В случае значительного снижения артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии применяют преналтерон и другие стимуляторы бета1-адренорецепторов внутривенно или в виде инфузии – каждые 2-5 минут до достижения необходимого эффекта. Если в арсенале врача такие средства отсутствуют, то можно назначить допамин и атропина сульфат для блокады nervus vagus. Если нет достаточного эффекта, то используют симпатолитики (норадреналин, добутамин). Применяют также глюкагон 1-10 мг. В терапии возможно использование водителя сердечного ритма.
При развитии спазма бронхов назначают стимуляторы бета2-адренорецепторов внутривенно. Важно помнить, что антидоты должны применяться в дозах, бoльших, чем терапевтические – так как бета-адренорецепторы будут заняты молекулой блокатора.
Форма выпуска препарата:Раствор для инъекций в ампулах. В ампуле 1 мл препарата (1 мг метопролола). В коробке 5 ампул.
Условия хранения:При температуре, не выше 25°С. В месте, темном. Отпускается по рецептам.
Синонимы: Состав:Активное вещество: метопролол.
Неактивные вещества: вода для инъекций, хлорид натрия.
Дополнительно:Нельзя применять пациентам, получающим беталок, внутривенные блокаторы бета-адренорецепторов (верапамил). Пациентам с бронхиальной астмой для дополнительной терапии используют агонисты бета2-адренорецепторов в виде аэрозоля или в таблетированной форме. Причем в начале терапии метопрололом, возможно, возникнет необходимость увеличить дозировку агониста бета2-адренорецептора.
На фоне терапии метопрололом вероятность нивелирования признаков гипогликемии и развития нарушений обмена углеводов ниже, чем при назначении неизбирательных блокаторов бета-адренорецепторов.
Для больных сердечной недостаточностью (хронической) необходимо добиться компенсации до старта лечения метопрололом, а в момент его назначения продолжать прием средств базисной терапии.
Редки случаи развития усугубления атриовентрикулярной проводимости у пациентов с атриовентрикулярной блокадой средней степени выраженности. Однако, если на фоне приема беталока развилась брадикардия, дозировку метопролола необходимо уменьшить или отменить препарат постепенно.
Препарат может потенцировать признаки нарушения периферического кровоснабжения из-за снижения артериального давления.
Больным с феохромоцитомой, которые нуждаются в введении беталока, необходимо параллельно применять блокаторы альфа-адренорецепторов.
При необходимости оперативного лечения анестезиолога предупреждают о том, что больному назначен метопролол. В этом случае отменять беталок не рекомендуется.
Следует проводить постепенную отмену беталока на протяжении минимум 2 недель: отмена резко не допускается. Необходимо уменьшать дозировку в 2 раза на каждом этапе, пока суточная доза не достигнет 25 мг. Отмена препарата должна проводиться только под тщательным врачебным наблюдением, особенно больным ишемической болезнью сердца. В период отмены беталока возможны коронарные нарушения (включая синдром внезапной смерти).
При применении метопролола возможный анафилактический шок имеет более тяжелое течение.
Особенно осторожно проводят парентеральное введение беталока пациентам с артериальным давлением 100 мм рт.ст. и менее – так как высок риск дальнейшей гипотензии.
После каждого внутривенного введения препарата пациентам с инфарктом миокарда (подозреваемым или подтвержденным) необходим мониторинг гемодинамических показателей. 2-е или 3-е введение препарата нельзя проводить в случае, если частота сердечных сокращений будет равна 40 ударов в минуту или меньше, систолическое артериальное давление будет составлять 90 мм рт.ст. и меньше, а интервал Q–T станет меньше, чем 0,26 секунд. Также повторное введение не проводится при развитии одышки и появлении холодного пота.
При применении беталока возможны общая слабость и головокружение, что следует учитывать при вождении транспортного средства и работе с точными механизмами.
Небивал (Nebival) Бикард (Bicard) Теночек (Tenochek) Ацебутолол (Acebutolol) Талинолол (Talinololum)
Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «беталок» можно найти здесь:
