Каптоприл - Инструкция по применению

Международное и химическое название: сaptopril;
(2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноил]пирролидин-2-карбоновая кислота;

Состав: каптоприла в пересчете на 100 % вещество - 0,025 г (25 мг);

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат или магния стеарата, эросил.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, с одной или двумя рисками, с фаской, со специфическим запахом;

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ).

Фармакодинамика: Каптоприл - первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина (Ангиотензин (гипертензин, ангиотонин) - гормон-пептид, образующийся в крови человека. В составе ренин-ангиотензионной системы регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов. Основной физиологический эффект - вазоконстрикция) I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которому, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Наибольшее сопротивление кровотоку оказывают прекапиллярные сосуды (концевые артерии и артериолы), обладающие относительно малым просветом и толстыми стенками с развитой мускулатурой (резистивные сосуды). Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях. Давление крови определяется значениями ОПСС и общей объемной скорости кровотока (то есть сердечного выброса). ОПСС вычисляют как частное от деления АД на сердечный выброс) ( постнагрузку (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр. при артериальной гипертензии) ), давление «заклинивания» в легочных капиллярах ( преднагрузку (Преднагрузка - нагрузка на сердце, создаваемая объемом крови, поступающим в левый желудочек в диастолу, или это сила растяжения волокон миокарда при заполнении камер сердца поступающей кровью. Таким образом, преднагрузка - это нагрузка объемом. Может возрастать при недостаточности клапанов) ) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека). предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца) и замедляет развитие дилатации (Дилатация - расширение) левого желудочка. Понижает тонус выносящих артериол (Артериолы - мелкие конечные разветвления артерий, переходящие в капилляры) клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику (Гемодинамика - движение крови по сосудам). и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика: При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) снижается на 30 - 40 %. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 30 - 90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови). составляет 25 - 30 %. Проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки). Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется в основном почками как в виде метаболитов, так и в неизмененной форме (до 50 %). В течение 24 часов выводится 95 % всосавшегося препарата. Максимальное снижение артериального давления после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема наблюдается через 60 - 90 минут. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Детям: Для детей препарат применяют крайне редко, только в случаях неэффективности других лекарственных средств!
Для детей младшего возраста начальная доза составляет 0,3 мг/кг в сутки; максимальная - 3 мг/кг в сутки в несколько приемов.

Принимают внутрь за 1 час до еды.
Для взрослых при артериальной гипертензии (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»). начальная доза - 25 мг 2 - 3 раза в сутки. В случае необходимости разовая доза может быть постепенно увеличена до 50 мг 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Если терапевтический эффект недостаточный - присоединяют тиазидный диуретик (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма).
При сердечной недостаточности: начальная доза - 6,25 мг - 12,5 мг 3 раза в сутки с постепенным (по мере необходимости) увеличением дозы до 25 мг 3 раза в сутки.
При диабетической нефропатии Каптоприл назначают в дозе 75 - 100 мг/сутки.
При почечной недостаточности, если клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) составляет не менее 30 мл/мин/1,73 м2, доза Каптоприла составляет 75 мг - 100 мг в сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек ( клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза составляет не более 12,5 мг в сутки (возможно постепенное увеличение, но до меньших, чем обычные, доз). При выраженных нарушениях функции почек индивидуально подбирают наименьшую дозу, поддерживающую достаточный терапевтический эффект.
Дозу и срок лечения устанавливает врач (индивидуально в зависимости от реакции больного на лечение).

При применении Каптоприла возможны:
•  со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения (Астения (синоним синдром астенический) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна) ;
•  со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение; вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию. В нормальных условиях при внезапном вставании действие силы тяжести вызывает скопление крови в венозных (емкостных) сосудах ног и туловища. Обусловленное этим кратковременное уменьшение венозного возврата и сердечного выброса ведет к снижению АД. Барорецепторы дуги аорты и каротидных синусов активируют вегетативные рефлексы, быстро нормализующие АД и вызывающие кратковременную тахикардию. Происходит возбуждение симпатической нервной системы: повышается тонус гладкой мускулатуры вен, возрастает ЧСС и сократимость миокарда и, таким образом, увеличивается сердечный выброс; суживаются артериальные сосуды. Тормозится активность блуждающих нервов, ритм сердца ускоряется. Метилдофа, клонидин, ганглиоблокаторы, симпатолитики, альфа-адреноблокаторы нарушают вегетативные рефлекторные механизмы, блокируя симпатическую нервную систему. Лекарственные вещества, вызывающие гиповолемию, могут вызвать ортостатическую гипотензию в результате уменьшения сердечного выброса, несмотря на сохранность вегетативных рефлексов. К ним относятся петлевые диуретики (фуросемид), а также вещества, вызывающие относительную гиповолемию, связанную с расширением сосудов (нитраты)) ; редко - тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) ;
•  со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита; редко - боль в животе, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). ухудшение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) ;
•  со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, очень редко у пациентов с аутоиммунными (Аутоиммунный - возникший в результате нарушения защитных механизмов в организме человека, приводящих к тому, что против его собственных клеток и тканей начинают вырабатываться антитела (аутоантитела), которые рассматривают эти клетки и ткани как чужеродные и атакуют их) заболеваниями - агранулоцитоз (Агранулоцитоз - состояние выраженной лейкопении со значительным снижением числа полиморфноядерных лейкоцитов; характерно развитие инфицированных язв на слизистых оболочках и коже) ;
•  со стороны дыхательной системы: сухой кашель;
•  изменение лабораторных показателей: гиперкалиемия; протеинурия;
•  аллергические реакции: кожная сыпь, редко - ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). отек Квинке (Отек Квинке - ангионевротический отек, острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). бронхоспазм.

Каптоприл применяют при гипертонической болезни, симптоматической артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии при инсулинзависимом сахарном диабете, а также в комплексной терапии инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки). стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) напряжения, хронической почечной недостаточности.

При одновременном приеме Каптоприла с диуретиками, вазодилататорами (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов). ганглиоблокаторами (ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) и бета-адреноблокаторами (Бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью - вещества, связывающиеся с -адренорецепторами и стимулирующие их, ибо внутренняя активность - это способность веществ стимулировать рецепторы. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами. Внутренняя активность определяется по величине фармакологического эффекта, связанного с активацией рецептора. Вещество может занимать все рецепторы и вызывать слабый эффект и, наоборот, может занимать 1 % рецепторов и вызывать максимальный эффект. Поэтому полные агонисты - вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие максимальной активностью. Частичные агонисты - вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие менее чем максимальной внутренней активностью) гипотензивное действие Каптоприла усиливается; с индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) - возможно снижение гипотензивного действия Каптоприла; с пробенецидом - возможно замедление выведения Каптоприла с мочой; с солями лития - возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение). сопровождающееся симптомами интоксикации литием. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, добавками калия к диете, калийсодержащими заменителями соли может приводить к гиперкалиемии.
Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (Иммунодепрессант - средство, угнетающее иммунитет = иммуносупрессор = иммунодепрессивное средство) (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Проявляется выраженной гипотензией, развитием инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.
Лечение: пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты) и ввести ему внутривенно изотонический раствор (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК), применить гемодиализ.

С особой осторожностью следует применять Каптоприл у пациентов с аутоиммунными заболеваниями из-за увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Число лейкоцитов (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты) в крови в первые 3 месяца лечения необходимо контролировать через каждые 2 недели, в дальнейшем - через каждые 2 месяца.
Перед началом лечения Каптоприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, так как существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии.
С осторожностью применяют Каптоприл у пациентов с выраженными заболеваниями почек. Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролировать функцию почек.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
При приеме Каптоприла может быть ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы Каптоприла.
Во время лечения Каптоприлом показана диета с низким содержанием натрия.

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок хранения - 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: Таблетки по 0,025 г №10 в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Таблетки Каптоприл - применение, инструкция, показания

Каптоприл – это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Выпускается в форме таблеток.

В соответствии с инструкцией к Каптоприлу, активным действующим компонентом лекарства является каптоприл. Вспомогательными веществами, входящими в состав препарата, выступают кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, тальк.

Каптоприл оказывает гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее и натрийуретическое действия. Лекарственный препарат способствует сужению сосудов и высвобождению альдостерона, предотвращает инактивацию эндогенных вазодилататоров.

При применении Каптоприла происходит повышение активности калликреин-кининовой системы, усиление высвобождения биологически активных компонентов, которые оказывают сосудорасширяющее воздействие, а также улучшают почечный кровоток. Лекарственное средство Каптоприл значительно снижает высвобождение из нервных окончаний норэпинефрина, уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, которые обладают вазоконстрикторными свойствами.

В отзывах о Каптоприле отмечается, что гипотензивное действие препарата проявляется уже через 20-60 минут после перорального приема, достигает максимума через 1-1,5 часа и продолжается в течение 6-12 часов. Длительность терапевтического эффекта от приема Каптоприла зависит, главным образом, от принятой дозы, а своего максимального значения достигает при многократном применении.

Применение Каптоприла способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, нагрузки на сердце, давления в малом круге и сопротивления сосудов легких. Благодаря активному компоненту препарата происходит увеличение сердечного выброса без влияния на частоту сердечных сокращений.

У пациентов с сердечной недостаточностью, согласно отзывам, Каптоприл увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает давление заклинивания капилляров в легких, улучшает общее состояние и увеличивает продолжительность жизни за счет кардиопротективного действия. При длительном лечении происходит уменьшение размеров дилатированного миокарда.

При приеме таблеток Каптоприл в больших дозах отмечается проявление ангиопротективных свойств по отношению к сосудам микроциркуляторного русла. Препарат оказывает влияние на размеры периферических артерий, а также притупляет прогрессирование почечной недостаточности при сахарном диабете.

В соответствии с инструкцией Каптоприл полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме натощак лекарство обнаруживается в плазме крови в течение 15 минут. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает через 30-90 минут. Метаболизируется в печени. Период полного выведения препарата составляет 2-6 часов, выводится посредством почек.

Показаниями к Каптоприлу являются:

• застойная сердечная недостаточность;
• нарушения функций левого желудочка при стабилизированном состоянии у пациентов после инфаркта миокарда;
• кардиомиопатия;
• нефропатия, возникшая на фоне сахарного диабета 1 типа;
• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Таблетки Каптоприл предназначены для перорального применения за 1 час до приема пищи. Назначается в начальной дозе 25 г 2 раза в день. Для достижения максимального терапевтического эффекта и при наличии показаний Каптоприл принимается в постепенно увеличенной дозе (в течение 2-4 недель).

При умеренной и мягкой артериальной гипертензии рекомендуется поддерживающая доза 2 раза в день по 25-50 мг; при тяжелой артериальной гипертензии следует принимать таблетки Каптоприл дозой по 50 мг 3 раза в день.

При терапии хронической сердечной недостаточности средняя поддерживающая доза равна 25 мг 2-3 раза в день, дозу Каптоприла по показаниям можно постепенно увеличить. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

В инструкции к Каптоприлу указано, что при наличии у пациента нарушений функций почек в умеренной степени лекарство назначают в суточной дозировке 75-100 мг. При тяжелом нарушении функций почек начальная суточная доза не должна превышать 25 мг, при необходимости ее увеличивают постепенно.

Для пациентов пожилого возраста дозировка Каптоприла назначается и корректируется лечащим врачом. Как правило, начальная доза не превышает 6,25 мг 2 раза в день.

При применении Каптоприла могут возникать побочные действия со стороны органов и систем организма:

• Органы чувств и нервная система: головокружения. повышенная утомляемость, головные боли, угнетение центральной нервной системы, сонливость, спутанность сознания, атаксия. депрессия. судороги, покалывание и онемение в конечностях, нарушение работы органов зрения;
• Сердечно-сосудистая и кроветворная системы: стенокардия, гипотензия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма, нарушение кровообращения головного мозга, лимфаденопатия, периферические отеки, анемия. тромбоэмболия легочной артерии, боль в грудной клетке, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• Респираторная система: одышка, бронхоспазм, бронхит, сухой кашель, интерстициальный пневмонит;
• Желудочно-кишечный тракт: нарушения вкуса, анорексия. стоматит, ксеростомия, затруднение глотания, глоссит. тошнота, диспепсия, рвота, боли в животе, диарея. поражения печени, панкреатит;
• Мочеполовая система: олигурия, импотенция, протеинурия, нарушение функций почек;
• Кожные покровы: сыпь, покраснение кожи лица, опоясывающий лишай, зуд, фотодерматит, алопеция. крапивница, синдром Стивенсона-Джонсона.

В отзывах о Каптоприле также сообщается о том, что могут возникать повышение температуры тела, сепсис, озноб, гиперкалиемия. артралгия, ацидоз .

Каптоприл противопоказан при наличии:

• Нарушений функций печени;
• Ангионевротического и кардиогенного шока;
• Митрального стеноза, стеноза устья аорты;
• Артериальной гипотензии;
• Повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Таблетки Каптоприл не предназначены для приема детям, не достигшим возраста 18 лет, а также женщинам в период беременности и лактации.

С осторожностью следует принимать Каптоприл пациентам с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями, угнетением кровообращения костного мозга, ишемией головного мозга, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, а также людям, соблюдающим диету с ограничением натрия, и пациентам пожилого возраста.

В отзывах о Каптоприле есть сообщения о том, что при приеме лекарства в количествах, превышающих назначенные, могут наблюдаться снижение артериального давления, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения, острые нарушения кровообращения головного мозга.

По инструкции Каптоприл следует хранить в прохладном месте. Срок годности препарата – 36 месяцев.

Из аптек Каптоприл отпускается по рецепту врача.

Капотен – инструкция по применению, показания, дозы

Капотен выпускают в форме таблеток: квадратных с округленными краями, от белого с кремовым оттенком до белого цвета, двояковыпуклых с крестообразной насечкой на одной из сторон, на другой – с цифрой «452» и выдавленным словом «SQUIBB», с характерным запахом; допустима легкая мраморность (во флаконах по 40 шт. по 1 флакону в картонной пачке; в блистерах по 10, 14, 15 шт. по 1-4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: каптоприл – 25 или 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, кукурузный крахмал, лактоза.

• Артериальная гипертензия, включая реноваскулярную;
• Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда (у больных в клинически стабильном состоянии);
• Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с другими препаратами);
• Диабетическая нефропатия у больных с сахарным диабетом 1 типа (при альбуминурии >30 мг в день).

• Выраженные функциональные нарушения печени и почек;
• Гиперкалиемия;
• Отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в анамнезе);
• Стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией или двусторонний стеноз почечных артерий;
• Состояния после трансплантации почки, стеноз устья аорты и другие обструктивные изменения, которые затрудняют отток крови;
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата (в настоящее время или в анамнезе, в т.ч. к другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента).

Безопасность и эффективность применения Капотена у детей не изучены.

Капотен принимают внутрь.

Режим дозирования определяется показаниями.

При артериальной гипертензии дозу Капотена врач подбирает индивидуально. Препарат нужно принимать в минимальной эффективной дозе.

Начальная доза при легкой и умеренной степени гипертонической болезни составляет 12,5 мг 2 раза в день, поддерживающая – 25 мг 2 раза в день. При необходимости каждые 2-4 недели дозу можно увеличивать. Обычная эффективная терапевтическая доза составляет 50 мг 2 раза в день.

Начальная доза при тяжелой гипертонии составляет 12,5 мг 2 раза в день. Постепенно суточную дозу увеличивают до максимальной – 150 мг (3 раза в день по 50 мг). При одновременном применении Капотена с другими антигипертензивными препаратами дозу рекомендуется подбирать индивидуально.

Лечение сердечной недостаточности нужно начинать под наблюдением врача. Как правило, начальная доза 6,25 мг 3 раза в день позволяет максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. Поддерживающая доза обычно составляет 25 мг 2-3 раза в день. При необходимости каждые 2 недели дозу увеличивают (максимально – 150 мг).

После перенесенного инфаркта миокарда применение Капотена можно начинать уже спустя 3 дня. Препарат назначают в начальной дозе 6,25 мг 3 раза в день с постепенным (на протяжении нескольких недель) увеличением разовой дозы до 25 мг. В случае необходимости, дозу можно постепенно увеличить до максимальной – 50 мг 3 раза в день.

При развитии симптоматической гипотензии может потребоваться понижение дозы. По показаниям можно одновременно применять Капотен с другими лекарственными средствами, например, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Рекомендованная суточная доза при диабетической нефропатии составляет 75-100 мг 2-3 раза в день. Больным с инсулинозависимым диабетом с микроальбуминурией (при выделении альбумина 30-300 мг в день) Капотен назначают по 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка больше 500 мг в день препарат следует принимать по 25 мг 3 раза в день. При необходимости возможно одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами: бета-адреноблокаторами, диуретиками, вазодилататорами или препаратами центрального действия.

Суточная доза Капотена при умеренной или легкой степени нарушения функции почек (при клиренсе креатинина не меньше 30 мл/мин/1,73 м?) составляет 75-100 мг 2-3 раза в день. Начальная суточная доза при тяжелых нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин/1,73 м?) составляет не больше 25 мг (по 12,5 мг 2 раза в день). При недостаточной эффективности препарата дозу медленно увеличивают каждые 7-14 дней до наступления терапевтического эффекта, однако она должна быть ниже максимальной суточной дозы (за счет снижения разовой дозы или увеличения интервала между приемами препарата). В случае необходимости дополнительно следует применять петлевые диуретики (не диуретики тиазидного типа).

Пожилым пациентам дозу Капотена подбирают индивидуально. Терапию рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы, которую в дальнейшем повышать не следует.

Во время применения Капотена могут возникать побочные действия, развивающиеся с различной частотой:

• Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, парестезии, атаксия, нарушения зрения, сонливость;
• Органы желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса (носит обратимый характер, проходит самостоятельно), афтозный стоматит, сухость во рту, повышение активности ферментов печени; редко – гепатит, боли в животе, гиперплазия десен, диарея, гипербилирубинемия, увеличение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови;
• Сердечно-сосудистой система и кровь (гемостаз, кроветворение): тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки;
• Респираторная система: бронхоспазм, сухой кашель, отек легких;
• Система кроветворения: в редких случаях – агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, нейтропения (у пациентов с нормальной функцией почек (при клиренсе креатинина <1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов развитие нейтропении наблюдалась только в 0,02% случаях); положительный тест на антитела к ядерному антигену;
• Кожные покровы: сыпь (макулопапулезная, легкая, проходит в течение нескольких дней после понижения дозы), сопровождающаяся обычно зудом и в редких случаях увеличением температуры тела; приливы крови к лицу, буллезные и везикулярные высыпания, фотосенсибилизация, эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
• Водно-электролитный баланс: гипонатриемия (чаще всего развивается при соблюдении бессолевой диеты с одновременным применением диуретиков), гиперкалиемия (наиболее вероятна у больных с почечной недостаточностью), протеинурия, ацидоз, повышенное содержание азота мочевины в крови и креатинина;
• Аллергические реакции: ангионевротический отек слизистых оболочек, конечностей, губ, лица, языка, гортани или глотки.

Перед началом терапии, а также регулярно в процессе приема Капотена необходимо контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат нужно применять под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного лечения может наблюдаться увеличение содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови.

У больных с артериальной гипертензией при применении препарата выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в отдельных случаях; вероятность развития этого состояния увеличивается при чрезмерной потере солей и жидкости (например, после интенсивной терапии диуретиками), у находящихся на диализе больных или у пациентов с сердечной недостаточностью.

Возможность резкого понижения артериального давления можно свести к минимуму, если за 4-7 дней отменить диуретики или предварительно (за 7 дней) увеличить поступление натрия хлорида. Также этого можно достичь назначением в начале лечения малых доз Капотена (6,25-12,5 мг в день).

В первые 3 месяца лечения нужно ежемесячно контролировать число лейкоцитов крови, в дальнейшем – 1 раз в 3 месяца. Больным с аутоиммунными заболеваниями в первые 3 месяца лечения число лейкоцитов необходимо контролировать через каждые 14 дней, затем – каждые 2 месяца. При числе лейкоцитов меньше 4000/мкл показано проведение общего анализа крови, меньше 1000/мкл – терапию следует прервать.

Риск развития гиперкалиемии при применении Капотена повышен у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также у пациентов, которые принимают препараты калия, калийсберегающие диуретики или другие лекарственные средства, приводящие к увеличению концентрации калия в крови (например, гепарин). Одновременного применения препаратов калия и калийсберегающих диуретиков с Капотеном необходимо избегать.

При проведении гемодиализа рекомендуется избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), что связано с повышенным риском развития анафилактоидных реакций.

При развитии ангионевротического отека следует отменить Капотен и провести тщательное медицинское наблюдение. В случае локализации отека на лице, как правило, специальную терапию не проводят (для снижения выраженности симптомов возможно назначение антигистаминных препаратов). При распространении отека на язык, гортань или глотку существует угроза развития обструкции дыхательных путей. В этом случае может потребоваться немедленное введение 0,5 мл 0,1% раствора адреналина (эпинефрина).

Капотен следует принимать с осторожностью больным, которые соблюдают бессолевую или малосолевую диету, поскольку в этом случае увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

При развитии после приема Капотена симптоматической артериальной гипотензии, пациенту нужно принять горизонтальное положение и приподнять ноги.

Во время терапии может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Принимающим Капотен больным следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (из-за вероятности развития головокружения, особенно после приема начальной дозы).

При одновременном применении Капотена с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Ганглиоблокаторы, диуретики, адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия Капотена;
• Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или калиевые пищевые добавки: заметное увеличение концентрации калия в сыворотке крови;
• Клонидин, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты: понижение антигипертензивного действия Капотена;
• Прокаинамид, аллопуринол: развитие нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона (причинная связь не выяснена);
• Иммунодепрессанты (циклофосфамид, азатиоприн): увеличение риска развития гематологических нарушений;
• Пробенецид: снижение выделения каптоприла через почки;
• Соли лития: увеличение концентрации лития в сыворотке крови, при этом возрастает риск развития токсических и побочных эффектов препаратов лития.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Цены в интернет-аптеках: