Категория: Инструкции
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА
Офлоксацин - 100 мг/мл, вспомогательные компоненты. Препарат выпускается в стеклянных или полимерных флаконах 10 мл, упакованных поштучно в картонные пачки вместе с инструкцией по применению, а также полимерных в канистрах или бутылках 1 л.
Антибактериальное лекарственное средство.
Офлоксацин, входящий в состав лекарственного средства, относится к группе фторхинолонов, обладает широким спектром антибактериального и антимикоплазменного действия, подавляет рост и развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе Escherichiacoli, Salmonellaspp. Shigellaspp. Enterobacterspp. Klebsiellaspp. Proteusspp. Campylobacterspp. Pseudomonasaeruginosa, Haemophilusspp. Staphylococcusspp. (включая пеницилиназопродуцируемые и метицилинустойчивые штаммы), а также Mycoplasmaspp. Механизм действия офлоксацина заключается в ингибировании активности фермента ДНК-гиразы (II тип топоизомеразы), влияющего на репликацию спирали ДНК в ядре бактериальной клетки. При пероральном введении офлоксацин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и проникает в большинство органов и тканей организма, достигая наивысшего уровня в легких, печени и почках. Максимальная концентрация офлоксацина в сыворотке крови отмечается через 1,5-2 часа, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 24 часов.Выводится офлоксацин в основном в неизмененном виде (до 80%) и частично в виде метаболитов, преимущественно с мочой и желчью. Офлосан по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Офлосан назначают с лечебной целью телятам, ягнятам, свиньям, собакам, кошкам и сельскохозяйственным птицам при респираторных, желудочно-кишечных, мочеполовых инфекциях, артритах, колибактериозе, сальмонеллезе, стрептококкозе, септицемии, некротическом энтерите, перитоните, смешанных и вторичных инфекциях при вирусных болезнях, а также при других заболеваниях, возбудители которых чувствительны к офлоксацину.
Не допускается применение Офлосана курам-несушкам, в связи с накоплением офлоксацина в яйцах, взрослым жвачным с развитым рубцовым пищеварением, самкам в период беременности и лактации, животным с выраженными нарушениями развития хрящевой ткани, при поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами, а также щенкам собак и котятам до окончания периода роста.
СПОСОБПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Офлосан применяют животным перорально один раз в сутки в течение 3-5 дней в следующих дозах: - телятам, ягнятам, свиньям, собакам и кошкам - 0,5 мл на 10 кг массы животного; - бройлерам, мясным индейкам, родительскому бройлерному стаду- 50 мл на 100 л воды для поения. При сальмонеллезе, смешанных инфекциях и при хронических формах заболеваний птиц рекомендуемая доза Офлосансоставляет 100 мл на 100 л воды для поения и продолжительность курса лечения – 5 дней. В период лечения птица должна получать только воду, содержащую лекарственное средство. Лечебный раствор готовят ежедневно в объеме, рассчитанном на потребление птицей в течение суток.
При применении Офлосана в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не наблюдается. При повышенной индивидуальной чувствительности животного к фторхинолонам и появлении побочных явлений (отказ от корма, рвота, отеки, нарушение координации движений) использование лекарственного средства прекращают и проводят десенсибилизирующую терапию.
Нарушение сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота. В этих случаях применяют общие меры, направленные на выведение лекарственного препарата из организма.
Убой телят, ягнят и свиней на мясо разрешается не ранее, чем через 14 суток, птицы - не ранее, чем через 11 суток после последнего применения лекарственного средства. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения установленных сроков, может быть использовано для кормления пушных зверей.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Не следует применять Офлосан одновременно с левомицетином, макролидами, циклоспоринами и тетрациклинами, теофиллином и нестероидными противовоспалительными средствами, а также с препаратами, содержащими катионы магния, алюминия и кальция, которые, связываясь с офлоксацином, препятствуют его адсорбции.
В закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 5 °С до 25 °С. Лекарственное средство следует хранить в местах, недоступных для детей и животных.
При соблюдении условий хранения - 2 года с даты изготовления. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Вся информация носит ознакомительный характер. Использование приведенных препаратов и схем лечения без консультации ветеринара не рекомендуется.
ИНСТРУКЦИЯ по применению
препарата «ОФЛОКСАФАРМ 5%»2. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
3. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА
4. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
5. ПОРЯДОК ПРЕДЪЯВЛЕНИЯ РЕКЛАМАЦИЙ
6. ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2005 г.
Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих ?-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий. в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp. Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. Hafnia spp. Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp. Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. Legionella spp. Serratia spp. Providencia spp. Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp. Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp. Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Eubacterium spp. Fusobacterium spp. Clostridium difficile).
Неактивен в отношении Treponema pallidum.
После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 мин Cmax составляет 2.7 мкг/мл, через 12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет 0.3 мкг/мл.
Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 ч в течение 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.
Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.
Метаболизм и выведение
Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. T1/2 - 6-7 ч. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть – с калом.
При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) T1/2 офлоксацина увеличивается.
—инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония);
—инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);
—инфекции кожи и мягких тканей;
—инфекции костей и суставов;
—инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей);
—инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
—инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);
—профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).
Препарат вводят в/в капельно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.
Терапию начинают с в/в капельного (в течение 30-60 мин) введения препарат в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 100 мг 1-2 раза/сут, при инфекциях почек и половых органов – от 100 до 200 мг 2 раза/сут; при инфекциях дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях – по 200 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.
Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета – по 400-600 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, затем препарат вводят по 100 мг/сут через день.
При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат вводят по 100 мг каждые 24 ч.
При печеночной недостаточности максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния и равновесия.
Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния, дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит).
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.
—эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
—снижение порога судорожной готовности (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
—возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета);
—повышенная чувствительность к препарату.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять более 2 мес. На фоне применения препарата нельзя подвергаться воздействию солнечных лучей, УФ-облучению.
При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата.
Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны типа тампакс в связи с повышенным риском развития кандидоза.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Возможно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
При нарушении функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).
На фоне применения препарата нельзя употреблять этанол.
Использование в педиатрии
У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае – 7.5 мг/кг массы тела, максимальная – 15 мг/кг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует снизить дозу теофиллина).
При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.
При совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°C; не замораживать. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Офлоксацин, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.
Действующие веществаИнфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (только для в/в введения), менингит, профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении); бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз.
Форма выпуска препарата Офлоксацинтаблетки, покрытые оболочкой 0.2 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 0.2 г; банка (баночка) полимерная 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 0.2 г; банка (баночка) полимерная 20 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 0.2 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 0.2 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 0.2 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; банка (баночка) 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; банка (баночка) 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 г; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг контейнер 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 г; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг контейнер 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 г; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг контейнер 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 г; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг контейнер 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 г; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг контейнер 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 г; контейнер полимерный 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 г; контейнер полимерный 20 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 г; контейнер полимерный 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 г; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
офлоксацин (200 мг) (400 мг)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный; МКЦ; тальк; поливинилпирролидон низкомолекулярный; магния или кальция стеарат; аэросил
состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза; тальк; титана двуокись; пропиленгликоль; полиэтиленоксид 4000 или опадрай II
в контурной ячейковой упаковке или в банке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.
Раствор для инфузий 1 л
офлоксацин 2 г
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций — до 1 л
в бутылках темного стекла по 100 мл; в пачке картонной 1 бутылка.
Мазь глазная 1 туба
офлоксацин 0,3 г
вспомогательные вещества: нипагин; нипазол; вазелин
в тубах алюминиевых по 3 или 5г; в пачке картонной 1 туба.
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета- лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобатерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae), Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp. Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae,Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Legionella spp. Serratia spp. Providencia spp. Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp. Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp. Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Eubacterium spp. Fusobacterium spp. Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — свыше 96%, связывание с белками плазмы — 25%. Tmax составляет 1–2 ч, Cmax после приема в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1, 3,4 и 6,9 мг/л. После однократного приема в дозе 200 или 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.
Кажущийся объем распределения — 100 л. Проникает в ткани, органы и среды организма: в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14–60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 не зависит от дозы и составляет 4,5–7 ч. Выводится почками 75–90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.
После однократного приема в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.
Использование препарата Офлоксацин во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Использование препарата Офлоксацин при нарушением функции почекУ пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.
Другие особые случаи при приеме препарата ОфлоксацинМаксимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС), возраст до 18 лет (до завершения роста скелета), беременность, период грудного вскармливания. Для мази — детский возраст — до 1 года.
С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения ЦНС.
Побочные действияСо стороны органов ЖКТ: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния, слуха и равновесия. При применении мази — ощущение жжения и дискомфорта в глазах, гиперемия, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижение АД (при в/в введении; при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс; лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, редко — анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Способ применения и дозыВнутрь, до или во время еды, целиком, запивая водой. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослым — по 200–800 мг в сутки, курс лечения — 7–10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг — в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.
У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина 50–20 мл/мин) разовую дозу следует принять 1 раз в сутки или по 50% от средней дозы 2 раза в сутки. При Cl креатинина менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг.
Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения составляет 7–8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей — 3–5 дней.
Детям — только по жизненным показаниям, при невозможности замены другими препаратами. Средняя суточная доза — 7,5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.
В/в, капельно в виде инфузии в течение 30 — 60 мин. в дозе 200 мг, однократно. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
В/в. Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг 1–2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов — от 100 до 200 мг 2 раза в сутки; инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции — 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400–600 мг/сут. При необходимости — в/в капельно 200 мг в 5% растворе декстрозы. Длительность инфузии — 30 мин. Следует использовать толлько свежеприготовленные растворы.
Субконъюнктивально. 1 см мази (0,12 мг офлоксацина) — 3 раза в сутки, при хламидийных инфекциях — 5 раз в сутки. Курс лечения — не более 2 нед.
ПередозировкаСимптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратамиСовместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).
Не смешивать с гепарином (риск преципитации).
Пищевые продукты, антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина K необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантина повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.
Меры предосторожности при приеме препарата ОфлоксацинОбщая продолжительность курса лечения не более 2 мес. Не следует подвергаться действию солнечного света и УФ-лучей.
В случае развития побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, доказанном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
У больных с нарушениями функции почек или печени следует контролировать концентрацию офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы.)
Особые указания при приеме препарата ОфлоксацинНе является препаратом выбора при лечении пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан для лечения острого тонзиллита.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Нельзя употреблять алкоголь.
На фоне лечения препаратом не следует использовать гигиенические тампоны типа Тампакс, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных пациентов.
Возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годностиПротивомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Proteus spp. Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. Serratia spp. Citrobacter spp. Yersinia spp. Providencia spp. Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp. Legionella pneumophila, Acinetobacter spp. а также Chlamydia spp.
Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Staphylococcus spp. Streptococcus spp. /особенно бета-гемолитических стрептококков/).
К офлоксацину умеренно чувствительны Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
К офлоксацину не чувствительны анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus).
Устойчив к действию β-лактамаз.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на степень абсорбции, но может замедлить ее скорость. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч.
Связывание с белками - 25%. Офлоксацин широко распределяется в тканях и жидкостях организма (органы мочевыводящей системы, половые органы, предстательная железа, легкие, ЛОР-органы, желчный пузырь, кости, кожа).
Выводится с мочой в неизмененном виде (около 80% за 24 ч). Концентрации офлоксацина в моче существенно превышали МПК90 для большинства микроорганизмов после приема последней дозы (по 300 мг 2 раза/сут в течение 14 дней). Небольшая часть активного вещества (около 4%) выводится с калом. T1/2 составляет 6 ч. У пациентов старческого возраста при КК в среднем 50 мл/мин возможно увеличение T1/2 до 13.3 ч.
ДозировкаИндивидуальный. Суточная доза составляет 200-800 мг, кратность применения 2 раза/сут. Для пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) первая доза составляет 200 мг, затем по 100 мг каждые 24 ч. При КК менее 20 мл/мин первая доза - 200 мг, затем по 100 мг каждые 48 ч.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух- и трехвалентные катионы, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Эти препараты не следует применять в течение 2 ч до или в течение 2 ч после приема офлоксацина.
При одновременном применении офлоксацина и НПВС повышается риск развития стимулирующего действия на ЦНС и судорог.
При одновременном применении с теофиллином возможно повышение его концентрации в плазме крови (в т.ч. в равновесном состоянии), увеличение периода полувыведения. Это повышает риск развития побочных реакций, связанных с действием теофиллина.
При одновременном применении офлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и метронидазолом отмечено аддитивное взаимодействие.
Беременность и лактацияПротивопоказан к применению при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях не выявлено отрицательного влияния на фертильность у крыс.
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, ухудшение аппетита, сухость во рту, метеоризм, нарушения функции ЖКТ, запор; редко - нарушения функции печени, некроз печени, желтуха, гепатит, перфорация кишечника, псевдомембранозный колит, кровотечения из ЖКТ, нарушения слизистой оболочки полости рта, изжога, повышение активности печеночных ферментов, включая ГГТ и ЛДГ, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головокружение, усталость, сонливость, нервозность; редко - судороги, тревога, когнитивные изменения, депрессия, патологические сновидения, эйфория, галлюцинации, парестезии, синкопе, тремор, спутанность сознания, нистагм, суицидальные мысли или попытки, дезориентация, психотические реакции, паранойя, фобия, ажитация, агрессивность, эмоциональная лабильность, периферическая невропатия, атаксия, нарушения координации, обострение экстрапирамидных нарушений, нарушение речи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек, крапивница, васкулит, аллергический пневмонит, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, узловатая эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, конъюнктивит.
Со стороны половой системы: зуд в области наружных гениталий у женщин, вагинит, выделения из влагалища; редко - жжение, раздражение, боли и сыпь в области гениталий у женщин, дисменорея, меноррагия, метроррагия, вагинальный кандидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - остановка сердца, отеки, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, пальпитация, вазодилатация, церебральный тромбоз, отек легких, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, учащение мочеиспускания, задержка мочи, анурия, полиурия образования камней в почках, почечная недостаточность, нефрит, гематурия, альбуминурия, кандидурия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, тендинит, мышечная слабость, обострение миастении.
Со стороны обмена веществ: редко - жажда, уменьшение массы тела, гипер- или гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства), ацидоз, увеличение в сыворотке ТГ, холестерола, калия.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, выделения из носа, остановка дыхания, диспноэ, бронхоспазм, стридор.
Со стороны органов чувств: редко - ухудшение слуха, тиннит, диплопия, нистагм, нарушение четкости зрительного восприятия, нарушения вкуса, обоняния, фотофобия.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация, гиперпигментация, везикуло-буллезные высыпания.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, кровотечения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, обратимое угнетение костно-мозгового кроветворения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, петехии, экхимозы, увеличение протромбинового времени.
Прочие: боли в грудной клетке, фарингит, повышение температуры тела, боли в теле; редко - астения, озноб, общее недомогание, носовое кровотечение, повышенное потоотделение.
ПоказанияИнфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания нижних отделов дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости (за исключением бактериального энтерита) и малого таза, инфекции почек и мочевыводящих путей, простатит, гонорея.
ПротивопоказанияБеременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к офлоксацину или другим производным хинолона.
Особые указанияС осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек и печени.
В период лечения требуется проводить контроль уровня глюкозы в крови. При длительной терапии необходимо периодически контролировать функции почек, печени, картину периферической крови.
При применении офлоксацина следует обеспечить достаточную гидратацию организма, пациент не должен подвергаться ультрафиолетовому облучению.
В экспериментальных исследованиях мутагенный потенциал не выявлен. Длительные исследования по определению канцерогенности офлоксацина не проводились.
В исследованиях на молодых животных нескольких видов офлоксацин вызывал артропатию и остеохондроз.
Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почекС осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печениС осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания нижних отделов дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости (за исключением бактериально.Показания Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции);
инфекции уха, горла, носа (за исключением случаев острого тонзиллита);
инфекции брюшной поло.
Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания нижних отделов дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости (за исключением бактериально.
Показания Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу. Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная). Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (о.
Показания
профилактика и лечение рахита;
профилактика дефицита витамина D3 у групп высокого риска (мальабсорбция, хронические заболевания тонкой кишки, билиарный цирроз печени, состояние после резекции желудка и/или тонкой кишки);
поддерживающая терапия остеопороза (различного генеза);.
© 2015, О лекарствах. сайт