Дексилант: инструкция, показания к применению, аналоги, отзывы

September 15, 2016

Что представляет собой такой медикаментозный препарат, как «Дексилант»? Инструкция, аналоги и основные характеристики этого лекарства будут рассмотрены далее. Также вы узнаете о том, при каких заболеваниях назначают это средство и что о нем говорят пациенты.

Какие болезни лечит лекарство «Дексилант»? Согласно инструкции, рассматриваемый препарат проявляет высокую терапевтическую эффективность при ГЭРБ, то есть гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Оно представляет собой самое распространенное хроническое заболевание органов пищеварения и возникает вследствие рефлюкса, то есть постоянно повторяющегося заброса в пищевод содержимого двенадцатиперстной кишки или желудка. В результате такого патологического процесса происходит повреждение слизистой пищевода, а иногда и вышерасположенных органов, в том числе глотки, гортани, бронхов и трахеи.

Как проявляется ГЭРБ? Симптомы (лечение этого заболевания должен назначать только опытный гастроэнтеролог) такой патологии всегда одинаковы. Чаще всего больной жалуется на изжогу, отрыжку газом или кислотой, острую боль в горле, давление в желудке, которое возникает после приема пищи, и дискомфорт под ложечкой, усиливающийся после употребления пищи.

Как еще можно выявить ГЭРБ с эзофагитом? Лечение этого недуга обычно начинают после возникновения отрыжки желчью с полупереваренными пищевыми массами. Также следует отметить, что иногда у пациентов с упомянутым диагнозом наблюдаются такие признаки, как рвота и позывы к ней, ощущение давления за грудиной, обильные слюнные выделения и дисфагия. Кроме того, люди с эзофагитом могут жаловаться на загрудинные боли, которые отдают в плечо, руку, шею и спину.

В том случае, если у вас наблюдается хотя бы один из представленных симптомов, необходимо сразу же обратиться в поликлинику для полного медицинского обследования.

Какой лекарственный препарат наиболее эффективен при ГЭРБ (симптомы, лечение этой болезни рассмотрены в данной статье)? Чаще всего для терапии такого заболевания, а также полного устранения его клинических признаков специалисты рекомендуют принимать медикамент «Дексилант». Он выпускается в форме капсул с модифицированным высвобождением, а также с непрозрачным серым корпусом и синей крышечкой, на которой нанесен логотип «TAP».

Содержимое капсул – это гранулы белого или почти белого цвета. Их активным компонентом выступает декслансопразол. Также в состав лекарства входят такие вспомогательные составляющие, как гипролоза, сахарная крупка, макрогол 8000, магния карбонат, полисорбат 80, сахароза, кремния диоксид коллоидный, низкозамещенная гипролоза, триэтилцитрат, гипромеллоза, сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты, тальк, дисперсия метакриловой кислоты, титана диоксид.

Приобрести капсулы «Дексилант» можно в полиэтиленовых флаконах, которые помещены в пачки из картона.

Что представляют собой такие лекарственные капсулы, как «Дексилант»? Отзывы сообщают, что препарат является ингибитором протонного насоса (ИПН). Он способен подавлять секрецию сока главного пищеварительного органа посредством угнетения К+/Н+-АТФазы, находящихся в париетальных клетках желудка. Также после приема этого лекарства происходит блокировка заключительной стадии секреции соляной кислоты.

Как действует медикамент «Дексилант»? Инструкция гласит, что после приема капсулы внутрь она распадается в желудке и высвобождает два разных вида гранул, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Таким образом, основное вещество этого средства начинает свое активное действие в зависимости от уровня рН в различных отделах тонкого кишечника.

Благодаря наличию капсульной оболочки и гранулированному содержанию препарат «Дексилант», инструкция которого представлена ниже, обладает пролонгированным действием, а также способствует значительному снижению секреции сока желудка в течение продолжительного времени.

В каких случаях пациенту назначают такой препарат, как «Дексилант» (цена лекарственных капсул довольно высока)? Согласно инструкции это средство показано к приему:

• при эрозивном эзофагите любой степени тяжести (для лечения);
• эрозивном эзофагите и облегчении проявлений изжоги (в качестве поддерживающей терапии после лечения);
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе при неэрозивной рефлюксной болезни (в качестве симптоматического лечения).

При каких состояниях нельзя использовать медикамент «Дексилант»? Инструкция сообщает о следующих противопоказаниях к приему этого средства:

• несовершеннолетний возраст;
• высокая чувствительность к любому из компонентов лекарства;
• параллельное использование с ингибиторами протеаз ВИЧ;
• период вынашивания плода;
• время кормления грудью.

Нельзя не сказать и о том, что рассматриваемое лекарство содержит в себе сахарозу. В связи с этим его применение не рекомендовано людям с мальабсорбцией глюкозо-галактозной непереносимостью (наследственной) фруктозы, а также с недостаточностью сахаразно-изомальтазной.

С осторожностью препарат «Дексилант» (аналоги медикамента перечислены в конце статьи) назначается при параллельном приеме:

Принимать рассматриваемый препарат желательно только после консультации с опытным гастроэнтерологом. Капсулы назначают внутрь в целом виде, вне зависимости от времени трапезы.

При необходимости капсульную оболочку можно открыть. При этом ее содержимое следует насыпать в столовую ложку, смешать с некислым яблочным пюре, после чего сразу же проглотить, не разжевывая.

Как лечить эрозивный эзофагит любой степени тяжести? При таком заболевании препарат «Дексилант» (60 мг) назначают единожды в сутки. Курс терапии этим средством составляет восемь недель.

Поддерживающее лечение после терапии эрозивного эзофагита, а также для облегчения проявлений изжоги требует приема 30 мг лекарства один раз в день. При этом лечебный курс должен составлять около полугода.

При наличии эрозивного эзофагита тяжелой и средней степени рекомендуемая дозировка медикамента составляет 60 мг в сутки. Терапевтический курс лечения такого заболевания должен длиться до шести месяцев.

Как проводят симптоматическое лечение ГЭРБ или НЭРБ? Препарат «Дексилант» (30 мг) при таком заболевании назначают по одной капсуле один раз в день. Курс лечения подобной патологии должен длиться не менее четырех недель.

У людей с нарушенной работой печени средней степени тяжести суточная дозировка рассматриваемого средства не должна превышать 30 мг. Клинических данных о приеме данного медикамента лицами с нарушениями тяжелой степени на сегодняшний день нет.

Корректировка режима дозирования у больных пожилого возраста, а также людей с нарушением функции почек и печени легкой степени тяжести не требуется.

Какие побочные эффекты способны вызывать капсулы «Дексилант»? Отзывы утверждают, что после приема рассматриваемого лекарства у пациентов развивается множество негативных реакций. Среди них можно особенно выделить следующие:

• диарею, лекарственный гепатит, метеоризм, анафилактический шок, боли в животе, запор, тошноту;
• эпидермальный некролиз, рвоту, эксфолиативный дерматит токсический, инфекции дыхательных путей (верхних), гиперчувствительность;
• гипонатриемию, анафилактические реакции, зуд, злокачественную эритему экссудативную (синдром Стивенса - Джонсона), гипомагниемию, кандидоз полости рта;
• почечную недостаточность острую, боль и дискомфорт в животе, крапивницу, сухость во рту, сыпь, отек слизистой рта, лейкоцитокластический васкулит, панкреатит;
• изменение показателей работы печени, генерализованную сыпь, аутоиммунную гемолитическую анемию, переломы, кашель;
• приступ жара, отек гортани, повышение артериального давления, чувство стеснения в горле, головную боль, идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру;
• головокружение, нарушение зрения, дисгевзию, парестезии, снижение слуха, судороги;
• инсульт, вертиго, транзиторную ишемическую атаку, нарушение зрения, слуховые галлюцинации, отек лица, бессонницу, изменение аппетита, депрессию, слабость и так далее.

Какие негативные эффекты возникают при превышении рекомендуемых врачом доз препарата «Дексилант»? До настоящего времени каких-либо сообщений о значимых случаях передозировки в результате использования этого лекарственного средства отмечено не было. При этом специалисты утверждают, что при однократном применении данного медикамента в дозировке 120 или 300 мг никаких тяжелых побочных эффектов не возникает. Что касается приема этого лекарства по 60 мг дважды в день, то такой способ вызывает повышение АД до 140/90 мм рт. ст.

Как устранить признаки передозировки? При наличии клинических проявлений проводят симптоматическую терапию. Также следует отметить, что декслансопразол не выводится путем гемодиализа.

Как с другими лекарственными средствами взаимодействует декслансопразол? Согласно инструкции, этот ингредиент может быть назначен пациентам, которые принимают "Клопидогрел", без какого-либо риска взаимодействия. В случае параллельного приема указанного средства коррекция режима дозирования не требуется.

Также отмечено полное отсутствие клинически значимого взаимодействия рассматриваемого лекарства с «Диазепамом», «Теофиллином» и «Фенитоином».

Параллельное употребление декслансопразола может влиять на абсорбцию препаратов, биологическая доступность которых зависит от уровня рН в желудке (например, солей железа, сложных эфиров ампициллина, "Дигоксина", "Кетоконазола" и "Эрлотиниба").

Одновременный прием "Дексиланта" с "Такролимусом" способствует увеличению концентрации последнего в крови, особенно у людей после трансплантации.

При параллельном применении рассматриваемого медикамента с "Флувоксамином" есть высокая вероятность увеличения системного воздействия первого.

Одновременное использование метотрексата и декслансопразола может привести к повышению, а также сохранению высокой концентрации первого или же его метаболита в сыворотке крови. Если требуется принять высокую дозу метотрексата, то рекомендуется временно отменить прием декслансопразола.

Можно ли во время вынашивания плода принимать препарат «Дексилант»? Согласно сообщениям специалистов, при беременности это лекарство противопоказано.

Если упомянутое средство необходимо назначить кормящей матери, то ей следует прекратить грудное вскармливание.

Какую информацию следует предоставить пациенту, прежде чем назначить ему препарат «Дексилант»?

Перед началом терапии декслансопразолом необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования, так как прием рассматриваемого медикамента может маскировать признаки, а также отсрочить постановку правильного диагноза.

Если все симптомы имеющегося заболевания сохраняются, несмотря на проведение адекватного лечения, то необходимо провести дополнительное обследование.

В процессе применения ингибиторов протонного насоса, к которым, собственно, и относится декслансопразол, увеличивается риск желудочно-кишечных инфекций с сопровождением диареи, возбудителями которых являются различные бактерии, в том числе рода Clostridium difficile. Такие инфекции особенно часто наблюдаются у госпитализированных больных. Этот факт необходимо принять во внимание, если при терапии диареи состояние человека так и не улучшается. В данном случае пациентам рекомендуется употреблять минимально эффективную дозировку декслансопразола при непродолжительном лечении.

У людей, которые получают высокие дозы рассматриваемого препарата, или же при длительном лечении ингибиторами протонного насоса в течение двенадцати месяцев и более значительно увеличивается риск остеопоротических переломов кистей, костей бедер и позвоночного столба. Поэтому больные с риском развития остеопоротических переломов должны обязательно придерживаться рекомендуемых врачом дозировок.

Иногда на фоне приема рассматриваемого медикамента у пациентов отмечалась асимптоматическая и симптоматическая гипомагниемия. Как правило, такие состояния возникали в том случае, если процесс лечения «Дексилантом» длился не менее трех месяцев. Следует напомнить, что симптомами гипомагниемии являются аритмия, тетания и судороги. Терапия такого состояния требует восполнения магния и отмены приема ингибиторов протонного насоса.

У людей, которым требуется продолжительное лечение или же параллельно принимающих ИПН с дигоксином или другие лекарства, которые способны вызвать гипомагниемию (в том числе диуретики), следует постоянно контролировать концентрацию магния в крови (как до начала терапии, так и во время нее).

Ввиду высокой вероятности развития головокружения, а также нарушения зрения людям в период лечения «Дексилантом» необходимо воздержаться от управления автотранспортными средствами и иными механизмами, которые требуют особого внимания от человека.

Чем можно заменить рассматриваемое лекарственное средство? Специалисты утверждают, что основными аналогами данного препарата являются следующие:

• «Велоз» - эффективное средство, предназначенное для борьбы с нарушенной кислотностью. Его действующий компонент очень быстро тормозит выработку излишней кислоты, облегчая и устраняя болевые ощущения.
• «Барол» - по своим характеристикам очень схож с «Дексилантом».
• «Геердин» - быстро восстанавливает кислотность, препятствует разрушению стенок кишечника, а также снимает изжогу.

Также к аналогам упомянутого лекарства относят препарат «Омез». Что лучше - «Омез» или «Дексилант»? Сравнивать эти средства нельзя, так как они содержат в себе совершенно разные вещества, хотя они оба призваны понижать повышенную кислотность сока желудка.

Иногда для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни специалисты рекомендуют использовать медикамент «Нексиум». При этом пациенты интересуются, что выбрать - «Нексиум» или «Дексилант»? Врачи утверждают, что оба упомянутых средства хорошо справляются со своей задачей. Однако при выборе того или иного препарата необходимо учитывать, что первый медикамент вызывает гораздо меньше побочных явлений.

Сколько стоят капсулы «Дексилант»? Цена этого лекарства зависит от наценки аптечной сети. Средняя стоимость данного средства составляет примерно 900 рублей.

Что говорят об этом медикаменте пациенты? Многие люди, принимающие это средство, утверждают, что оно обладает завышенной стоимостью. Однако специалисты сообщают, что данный препарат очень эффективен. Он обладает пролонгированным действием и довольно быстро нормализует кислотность сока желудка. При этом врачи оговариваются, что «Дексилант» может вызывать некоторые побочные эффекты, но, как правило, они исчезают при регулировке его суточной дозы.

Также следует сказать о том, что самостоятельное применение этого лекарства запрещено. Данный факт связан с тем, что при его назначении следует обязательно учитывать наличие у пациента патологий почек и печени, а также возраст больного.

Dexilant инструкция по применению

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

Внутрь: капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.

Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести.

Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - 8 недель.

Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги.

Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь).

Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - 4 недели.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд- Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.

Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекции дозы у пожилых пациентов,пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкойстепени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

— лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;

— поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;

— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь);

Наиболее частыми (не менее 2 %) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.

Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

Очень часто ≥ 1/10

Часто ≥ 1/100 и < 1/10

Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100

Редко ≥ 1/10000 и < 1/1000

Очень редко < 1/10000, включая отдельные случаи

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Частота неизвестна: гипомагниемия, гипонатриемия.

Нарушения со стороны ЖКТ:

Часто: диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Нечасто: сухость во рту.

Редко: кандидоз полости рта.

Частота неизвестна: отек слизистой рта, панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: изменение показателей функциональной активности печени

Частота неизвестна: лекарственный гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто:сыпь, крапивница, зуд

Частота неизвестна: лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения:

Часто: инфекционные заболевания верхних дыхательных путей.

Частота неизвестна: отек гортани, чувство стеснения в горле.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна: аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Частота неизвестна: переломы.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: приступ жара («приливы»), повышение артериального давления.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение, дисгевзия.

Редко: парестезия, судороги.

Частота неизвестна: инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: нарушение зрения.

Частота неизвестна: нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Частота неизвестна: снижение слуха.

Нечасто: бессонница, депрессия

Редко: слуховые галлюцинации.

Нечасто: слабость, изменения аппетита.

Частота неизвестна: отек лица.

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ (атазанавир, нелфинавир);

— возраст до 18 лет;

— беременность, период лактации.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

— пациентам, принимающим такролимус;

— пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин пациентам, принимающим варфарин, под контролем протромбинового времени и MHO;

— пациентам, принимающим метотрексат.

Использование при беременности

Применение препарата Дексилант в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант отмечено не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде повышения артериального давления выше 140/90 мм.рт.ст. при приеме препарата Дексилант 60 мг 2 раза в день.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия. Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом. Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, сложные эфиры ампицилина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).

Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.

Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.

Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающиеся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается.

Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.

У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонного насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев - при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение - восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.

Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы

Декслансопразол является ингибитором протонного насоса, подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения Н + /К + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Капсула препарата Дексилант распадается в желудке и содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более.

Двухкомпонентный состав препарата Дексилант обуславливает всасывание в виде двух рН-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 часов после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 часов (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг C_max составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) равна 3275 нг ч/мл и 6529 нг ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно.

Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1 - 98,8%.

Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкоронидных и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 - декслансопразола сульфон.

Период полувыведения препарата - 1-2 ч. Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 мг и 60 мг соответственно. Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник. Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В но Чайлд- Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.

Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Применение у детей

ДЕКСИЛАНТ - капс

Внутрь: капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.

Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести: рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 8 недель.

Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги: рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

При эрозивном эзофагите средней и тяжелой степени рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь): р екомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 4 недели.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.

Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста,пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкойстепени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Наиболее часто (не менее 2%): диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гипомагниемия, гипонатриемия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту; редко - кандидоз полости рта; частота неизвестна - отек слизистой рта, панкреатит.

Со стороны мочевыводящей системы: частота неизвестна - острая почечная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна - лекарственный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна - лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь.

Со стороны дыхательной системы: часто - инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто - кашель; частота неизвестна - отек гортани, чувство стеснения в горле.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - переломы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - приступ жара ("приливы"), повышение АД.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, дисгевзия; редко - парестезия, судороги; частота неизвестна - инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения; частота неизвестна - нарушение зрения (затуманивание).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - вертиго; частота неизвестна - снижение слуха.

Нарушения психики: нечасто - бессонница, депрессия; редко - слуховые галлюцинации.

Общие расстройства: нечасто - слабость, изменения аппетита; частота неизвестна - отек лица.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ (атазанавир, нелфинавир);

— возраст до 18 лет;

— период лактации.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

— пациентам, принимающим такролимус;

— пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин;

— пациентам, принимающим варфарин (под контролем протромбинового времени и MHO);

— пациентам, принимающим метотрексат.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Дексилант ® при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В но Чайлд- Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.

Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Применение у детей

Противопоказано детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающиеся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается.

Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.

У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонного насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых доз.

В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 месяцев, а в большинстве случаев - при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение - восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения пациентам в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант ® не отмечено.

Симптомы: многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. При приеме препарата Дексилант ® по 60 мг 2 раза/сут наблюдалось повышение АД более 140/90 мм рт.ст.

Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия. Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.

Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема коррекции дозы клопидогрела не требуется.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.

Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, сложные эфиры ампицилина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).

Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.

При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.

Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.