Руководства, Инструкции, Бланки

Флуконазол 50 Мл. Инструкция По Применению img-1

Флуконазол 50 Мл. Инструкция По Применению

Рейтинг: 4.0/5.0 (1802 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Флуконазол (капсулы) (Fluconazole)

Флуконазол (капсулы)

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 129 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 18 мг, магния стеарат или кальция стеарат 3 мг.

Состав крушечки и корпуса капсул: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

? Капсулы размер №3, корпус белого цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 43 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 6 мг, магния стеарат или кальция стеарат 1 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы. титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.

Фармакотерапевтическая группа: Фармакологические свойства:

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность - 90%. Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата - 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень концентрации, соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы - 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания к применению:

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивныхкандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;

— отрубевидный (разноцветный лишай) лишай;

— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз, у больных с нормальным иммунитетом.

Относится к болезням: Противопоказания:

— повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе);

— одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;

— детский возраст до 4-х лет.

Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковыхинфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) - 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД. после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем - по 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг)/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности препарата (100% рекомендуемой дозы).

При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.

Больным, находящимся на гемодиализе. одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие:

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто - более 1%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: снижениа аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко - судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка:

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез). Гемодиализ в ближайшие 3 ч снижает концентрацию на 50%.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.

Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуетс яконтролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа "пируэт".

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.

Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Особые указания и меры предосторожности:

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.

Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме.

Другие статьи

Инструкция по применению флуконазола

Инструкция по применению флуконазола

8 октября 2015 г. Просмотров: 109 Комментарии: 0
Лучевая терапия

Прием внутрь, внутривенно. Обязательно необходимо придерживаться точных сроков лечения, при недостаточном сроке высок риск повторного инфицирования.

Особенности применения флуконазола:

На протяжении лечения требуется проверять уровень печеночных ферментов, в особенности у пациентов с печеночной недостаточностью. При повышении уровня ферментов следует немедленно прекратить лечение и скорректировать дозу.

При появлении сыпи во время лечения поверхностных грибковых инфекций следует приостановить лечение флуконазолом.

При появлении мультиформной эритемы, буллезных поражений во время лечения системных грибковых инфекций, инвазивных инфекций, следует приостановить лечение флуконазолом.

Для приготовления раствора инфузионного используют раствор Рингера, раствор глюкозы, раствор хлористого калия, раствор Хартмана, аминофузин, раствор натрия бикарбоната, изотонический раствор натрия хлорида.

Применять флуконазол с повышенной осторожностью следует при одновременном лечении следующими препаратами:

    Антогонисты витамина К. Антикоагулянты. Пероральные контрацептивы. Препараты сульфонилмочевины. Теофиллин. Циклоспорин. Рифампицин. Цизаприд. Гидрохлоротиазид. Фенитоин. Рифабутин. Астемизол. Зидовудин. Терфенадин. Такролимус.
Флуконазол при криптококковых инфекциях разных локализаций, в том числе при криптококковом менингите, генерализованном кандидозе

Для взрослых. 400 мг/сутки начальная доза. Дальнейшая суточная доза 200-400 мг, однократно. Время лечения зависит от терапевтического эффекта. Чтобы избежать рецидива криптококкового менингита, прием флуконазола продолжают еще некоторое время после наступления терапевтического эффекта. В среднем лечение криптококкового менингита длится 6-8 недель. Точная продолжительность курса лечения должна устанавливаться на основе микологических исследований.

Для детей. 6-12 мг/кг/сутки, точная дозировка зависит от тяжести заболевания. Курс лечения продолжается примерно 10-12 недель. Лечение прекращают только после того, как в ликворе будет полностью отсутствовать возбудитель заболевания.

Флуконазол при профилактике рецидива криптококкового менингита для больных СПИДом

Для взрослых. Сначала проводится курс первичного лечения. После того как он будет полностью окончен, назначают дозу 200 мг/сутки. Лечение может продолжаться длительное время. Если у больного число нейтрофилов повышается выше уровня 1000/мкл и проявляются признаки нейтропении, курс лечения продлевают еще на неделю.

Для детей. После курса первичного лечения назначается флуконазол в суточной дозировке 6 мг/кг. Терапия также может продолжаться длительное время.

Флуконазол при глубоких эндемических микозах

Лечение продолжается длительное время, в отдельных случаях несколько лет. Суточная доза 200-400 мг. Точная продолжительной терапии определяется индивидуально. При гистоплазмозе лечение длится от 3 до 17 месяцев, при кокцидиоидомикозе от 11 до 24 месяцев, при лечении споротрихоза от 1 до 16 месяцев.

Флуконазол при онихомикозе

Рекомендуемая средняя доза 150 мг, принимать 1 раз в неделю. Лечение продолжается до того времени, пока инфицированный ноготь не будет полностью заменен здоровым. В среднем курс лечения длится 3-6 месяцев для ногтей на пальцах рук, и 6-12 месяцев для ногтей на ногах.

Флуконазол при отрубевидном лишае

Рекомендуемая доза 300 мг/неделю, принимать однократно. В среднем лечение длится 2 недели. В отдельных случаях лечение продолжается третью неделю. Также можно принимать 50 мг/сутки, однократно, на протяжении 2-4 недель.

Флуконазол при микозах кожи разной локализации

150 мг/неделю, однократный прием. Или 50 мг/сутки, однократно. Продолжительность лечения индивидуальна, в среднем она составляет от 2 до 4 недель. Лечение микоза стоп может занять до 6 недель.

Флуконазол при профилактике кандидоза

В зависимости от степени риска заболевания суточная доза составляет 50-400 мг, однократно. При злокачественных новообразованиях рекомендуется принимать 150–400 мг/сутки, однократно. При повышенном уровне риска развития генерализованной инфекции суточная доза 400 мг, однократно.

При профилактике для детей с ослабленным иммунитетом 3-12 мг/кг/сутки, однократно.

Флуконазол при баланите, который был вызван возбудителем Candida

150 мг/сутки, однократно.

Флуконазол при вагинальном кандидозе

150 мг однократно. Повторный прием в такой же дозировке возможен через месяц, чтобы сократить частоту рецидивов заболевания. Лечение длится 4-12 месяцев. В отдельных случаях интервалы между приемами препарата могут быть уменьшены.

Флуконазол при орофарингеальном кандидозе

Для взрослых. 150 мг/сутки, однократно. Курс лечения длится 1-2 недели, при необходимости может быть продолжен. Для профилактики заболевания у больных СПИДом назначают 150 мг флуконазола в неделю, однократно.

Для детей. В первый день лечения назначают 6 мг/кг/сутки. Затем 3 мг/кг/сутки, за 1 прием. Лечение длится от 2 недель.

Флуконазол при атрофическом пероральном кандидозе

50 мг/сутки, однократно. Лечение длится 2 недели. Флуконазол используют в комбинации с местными антисептиками.

Флуконазол при кандидозе прочих локализаций, кроме генитального

150 мг/сутки, однократно. Лечение в среднем длится от 14 до 30 дней.

Флуконазол при кандидозе пищевода (дети)

3 мг/кг/сутки, однократно. В тяжелых случаях в первый день лечения могут назначить 6 мг/кг, однократно. Если заболевание протекает в тяжелой форме, суточная доза может быть увеличена до 6-12 мг/кг. Лечение длится от 3 недель и дольше. После регрессии симптомов терапию продолжают еще 2 недели.

Флуконазол при кандидозе слизистых оболочек (дети)

В первый день лечения 3-6 мг/кг. Затем 3 мг/кг/сутки. Лечение продолжается от 3 недель и дольше.

Флуконазол при лечении детей

При возрасте до 2 недель интервал между приемами препарата должен составлять 72 часа. При возрасте 3-4 недели интервал равен 48 часам.

Дозировки для лечения заболеваний у детей подбираются индивидуально и не должны превышать 400 мг/сутки.

Дозировка флуконазола при нарушенной функции почек

Однократная доза остается неизменной. Если лечение продолжается, начальная доза составляет 50-400 мг. Затем дозировка корректируется, исходя из показателей клиренса креатинина:

  • Клиренс >50 мл/мин - 100 % рекомендованной дозы.
  • Клиренс 11-50 мл/мин – 50% рекомендованной дозы.
  • Диализ - 100 % рекомендованной дозы после каждого диализа.

14 августа, 2013 - 18:55 Автор: Александр Бондарев

Флуконазол

Флуконазол – это противогрибковое средство широкого спектра действия, которое обладает мощным противогрибковым эффектом в отношении возбудителей кандидоза, молочницы, некоторых форм лишая, перхоти (Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton). Флуконазол выпускается в виде таблеток, капсул, порошков для приготовления суспензии для приема внутрь, растворов для внутривенного введения и в виде сиропа.

В каких случаях следует использовать Флуконазол?

Основные показания для использования Флуконазола следующие:

  • Криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит)
  • Системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек. вагинальный кандидоз (молочница )
  • Профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом (в т.ч. у больных СПИД)
  • Лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации
  • Микозы кожи, включая микозы стоп. тела, паховой области; отрубевидный лишай ; онихомикоз
  • Глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.
Дозировка препарата Флуконазол

Флуконазол предназначен для приема внутрь и в/в введения. В зависимости от показаний суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения - 1 раз в день.

Флуконазол в таблетках и капсулах:

При вагинальном кандидозе (молочнице) и кандидозном баланите - 150 мг однократно. С целью профилактики рецидивов вагинального кандидоза используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев.

При кандидозе кожи, микозах стоп, тела, паховой области - 150 мг 1 раз в неделю, длительность лечения - 2-4 недели.

При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем - по 200-400 мг 1 раз в сутки.

При кандидозах после антибиотикотерапии 150 мг однократно.

При глубоких эндемических микозах - 200-400 мг в день в течение длительного времени до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиоидомикозе, 2-17 месяцев - при паракокцидиомикозе, 1-16 месяцев - при споротрихозе и 3-17 месяцев - при гистоплазмозе.

Детям старше одного года

Флуконазол вводят ежедневно 1 раз в день из расчета 1-3 мг/кг (при кандидозе слизистых оболочек) и 3-12 мг/кг (при системных кандидозах или криптококкозах) в зависимости от тяжести заболевания.

Флуконазол в растворе для внутривенного введения:

При невозможности приема таблеток и капсул рекомендуется использование Флуконазола в виде раствора для в/в инъекций. Скорость в/в введения не должна превышать 200 мг/ч (20 мг/мин). Дозы такие же, как для таблеток и капсул. Как только это становится возможным, необходимо перевести пациента на прием таблеток или капсул.

Побочные эффекты при использовании препарата Флуконазол

Флуконазол обычно хорошо переносится. Наиболее частыми побочными эффектами являются чувство тошноты, головная боль, чувство дискомфорта в брюшной полости.

Частота встречаемости других побочных эффектов не превышает 1%.

Со стороны пищеварительной системы: у пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями при длительном применении Флуконазола наблюдается повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ ) и выраженное нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Редко – судороги.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, анафилактические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз; у пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями - лейкопения и тромбоцитопения.

В каких случаях нельзя использовать Флуконазол?

Флуконазол, капс 50мг №7

Описание и инструкция: к "ФЛУКОНАЗОЛ. капс 50мг №7"

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Ингибирует синтез эргостерола, нарушая проницаемость клеточной стенки. Активен в отношении Candida spp. Microsporum spp. Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp.

Флуконазол хорошо всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 90%. Флуконазол широко распределяется в тканях и органах организма. Концентрации его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50-90% от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих концентрацию в плазме крови. Период полувыведения составляет 30 ч. Выводится почками; 80% от введенной дозы - в неизмененном виде.

Криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, вагинальный кандидоз, профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом (в т.ч. у больных СПИД). Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз. Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения. В зависимости от показаний суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения - 1 раз/сут. При нарушении функции почек дозу флуконазола следует уменьшить.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.

Беременность, возраст до 1 года, повышенная чувствительность к флуконазолу и триазольным соединениям.

Беременность и лактация.

Флуконазол противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Флуконазол в форме капсул, раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

При одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени.

Флуконазол увеличивает период полувыведения пероральных гипогликемизирующих средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном применении с рифампицином отмечается укорочение периода полувыведения флуконазола.

Условия и сроки хранения.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Cрок годности 2 года.

  • - Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
  • - Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.

Отзывы о препарате: ФЛУКОНАЗОЛ, капс 50мг №7

Флуконазол – инструкция по применению, показания, дозы

Флуконазол Форма выпуска и состав

Флуконазол выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Капсулы (в блистерах по 1 шт. по 1-7 блистеров в картонной пачке; в блистерах по 2-7, 10 шт. по 1-4, 7 блистеров в картонной пачке; в банках по 1-4, 7, 10 шт. по 1 банке в картонной пачке; в полимерном контейнере по 1, 2, 7, 10, 14, 28, 50, 100 шт. по 1 контейнеру в картонной пачке);
  • Раствор для инфузий (в полиэтиленовых или стеклянных флаконах либо бутылках с подвеской или без нее по 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке; во флаконах по 50 мл, по 1, 2, 5, 10 флаконов в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 2, 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

  • Активное вещество: флуконазол – 50, 100, 150 мг;
  • Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, низкомолекулярный поливинилпирролидон, стеарат магния или стеарат кальция.

В состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой входит активное вещество: флуконазол – 50, 100, 150 мг.

В состав 1 мл раствора для инфузий входит:

  • Активное вещество: флуконазол – 2 мг;
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, гидроксид натрия или хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Показания к применению
  • Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (включая легкие, кожу), у больных с нормальным иммунным ответом и у пациентов с различными формами иммунодепрессии (включая больных СПИД, при трансплантации органов). Флуконазол можно применять для профилактики криптококковой инфекции у пациентов со СПИД;
  • Генерализованный кандидоз. включая диссеминированный кандидоз, кандидемию и другие виды инвазивных кандидозных инфекций (инфекции глаз, эндокарда, брюшины, мочевых и дыхательных путей). Флуконазол можно назначать больным со злокачественными новообразованиями, пациентам отделений интенсивной терапии, больным, проходящим курс иммуносупрессивной или цитостатической терапии, а также при наличии других предрасполагающих к развитию кандидоза факторов;
  • Кандидозный баланит ;
  • Кандидурия, неинвазивные кандидозы кожи, бронхолегочные кандидозы, кандидоз слизистых оболочек, включая пищевода и полости глотки и рта (атрофический кандидоз полости рта, вызванный ношением зубных протезов); Флуконазол также применяют для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД;
  • Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (хронический рецидивирующий и острый), профилактика для уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (от 3 эпизодов в год);
  • Грибковые инфекции у пациентов со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям из-за лучевой терапии или химиотерапии цитостатиками (профилактика);
  • Разноцветный (отрубевидный) лишай;
  • Микозы кожи, включая микозы паховой области, тела, стоп;
  • Кандидоз кожи;
  • Онихомикоз;
  • Глубокие эндемические микозы, включая гистоплазмоз и кокцидиомикоз у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания
  • Одновременное применение с астемизолом или терфенадином (на фоне постоянной терапии Флуконазолом в дозе от 400 мг в день), а также другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
  • Возраст до 4 лет (для капсул);
  • Период лактации (для раствора для инфузий);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим азольным противогрибковым препаратам в анамнезе.

Флуконазол назначают с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

  • Печеночная недостаточность;
  • Почечная недостаточность (для раствора для инфузий);
  • Появление во время терапии сыпи у больных с поверхностной грибковой инфекцией и системными/инвазивными грибковыми инфекциями;
  • Потенциально проаритмогенные состояния у больных с множественными факторами риска (нарушения электролитного баланса, органические заболевания сердца, одновременное применение с лекарственными средствами, вызывающими аритмии, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, рифабутином и другими индукторами цитохрома Р450);
  • Одновременный прием с потенциально гепатотоксичными лекарственными средствами (для капсул);
  • Одновременное применение Флуконазола в суточной дозе до 400 мг с терфенадином (для раствора для инфузий);
  • Беременность.
Способ применения и дозировка

Суточная доза Флуконазола определяется характером и тяжестью грибковой инфекции. Изменять суточную дозу при переводе с внутривенного введения на прием препарата внутрь, и наоборот, нет необходимости.

Флуконазол в форме капсул и таблеток принимают внутрь, раствор для инфузий – вводят внутривенно капельно со скоростью не больше 200 мг в час.

Раствор для инфузий совместим с раствором Рингера, 20% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната, раствором Хартмана, 0,9% раствором натрия хлорида, 0,9% раствором калия хлорида и 5% раствором декстрозы. Инфузии можно проводить при помощи обычных наборов для трансфузии с использованием одного из вышеперечисленных растворителей.

Режим дозирования определяется показаниями.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций взрослым и детям от 15 лет (при массе тела больше 50 кг) в первый день назначают 400 мг, затем по 200-400 мг 1 раз в день. Длительность терапии при криптококковом менингите – не менее 6-8 недель, при криптококковых инфекциях продолжительность курса определяется клинической эффективностью, подтвержденной результатами микологических исследований.

У больных СПИД для профилактики рецидива криптококкового менингита Флуконазол назначают после завершения полного курса первичной терапии по 200 мг в день в течение длительного периода времени.

При лечении диссеминированного кандидоза, кандидемии и других инвазивных кандидозных инфекций Флуконазол в первые сутки следует принимать в дозе 400 мг, затем дозу снижают в 2 раза (при недостаточной клинической эффективности дозу уменьшать не следует). Продолжительность курса определяется клинической эффективностью препарата.

При лечении глубоких эндемических микозов может потребоваться применение Флуконазола в суточной дозе 200-400 мг в течение до 2 лет. Длительность курса определяют индивидуально: кокцидиоидомикоз – 11-24 месяца, гистоплазмоз – 3-17 месяцев.

При клиренсе креатинина 11-50 мл в минуту следует применять 50% от рекомендуемой дозы Флуконазола в форме капсул или увеличить интервал между приемами обычной дозы (1 раз в 2 дня). Как правило, больным с функциональными нарушениями почек препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина следующим образом (доза/интервал между приемами препарата):

  • От 40 мл в минуту: обычная суточная доза/24 часа;
  • 21-40 мл в минуту: обычная суточная доза/48 часов либо 1 /2 суточной дозы/24 часа;
  • 10-20 мл в минуту: обычная суточная доза/72 часа либо 1 /3 суточной дозы/24 часа.

Находящимся на гемодиализе больным после каждого сеанса следует принимать одну дозу Флуконазола.

Суточная доза Флуконазола в форме раствора для инфузий у детей не должна превышать 400 мг в день. Препарат назначают при сходных со взрослыми инфекциях, продолжительность курса зависит от микологического и клинического эффекта.

Рекомендуемая доза у детей при лечении криптококкового менингита и криптококковых инфекций других локализаций, а также при генерализованном кандидозе составляет 6-12 мг/кг в день (определяется тяжестью заболевания). Как правило, лечение проводят в течение 10-12 недель (до лабораторно подтвержденного отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД детей после завершения полного курса первичной терапии Флуконазол применяют длительно в суточной дозе 6 мг/кг.

Рекомендуемая суточная доза у детей составляет:

  • Орофарингеальный кандидоз: в первый день – 6 мг/кг, далее – по 3 мг/кг однократно ежедневно. Продолжительность курса – не меньше 14 дней;
  • Кандидоз слизистых оболочек: 3 мг/кг. В первый день возможно применение ударной дозы 6 мг/кг (для более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций). Продолжительность курса – не меньше 21 дня;
  • Кандидоз пищевода: 3 мг/кг однократно. В первый день возможно применение ударной дозы 6 мг/кг (в зависимости от тяжести заболевания возможно применение 6-12 кг/мг). Продолжительность курса – не меньше 21 дня и еще в течение 14 дней после регрессии симптомов;
  • Грибковые инфекции у детей с пониженным иммунитетом, у которых риск возникновения инфекции связан с нейтропенией, развившейся из-за лучевой терапии или цитотоксической химиотерапии (профилактика): однократно 3-12 мг/кг. Продолжительность курса определяется индивидуально.

Новорожденным Флуконазол в форме раствора для инфузий нужно вводить медленно. Первые 14 дней жизни препарат назначают в такой же дозе, что и более старшим детям, но с перерывом 72 часа, детям 3-4 недель жизни – 48 часов.

Пожилым пациентам при отсутствии функциональных нарушений почек рекомендуется придерживаться обычного режима дозирования Флуконазола.

При клиренсе креатинина меньше 50 мл в минуту требуется коррекция режима дозирования раствора для инфузий. При многократном применении препарата больным с нарушениями функции почек первоначально следует ввести ударную дозу 50-400 мг, после чего, в зависимости от показаний, суточную дозу снижают в 2 раза (без диализа). Находящимся на постоянном диализе больным нужно вводить 100% дозы после каждого сеанса диализа.

Суточную дозу препарата детям с функциональными нарушениями почек нужно снизить (в такой же пропорциональной зависимости, что и взрослым), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Раствор Флуконазола содержит 0,9% натрия хлорида; во флаконе на 100 мл содержится по 15 ммоль ионов хлорида и натрия, что нужно учитывать больным, которым требуется ограничение потребления жидкости или натрия.

Побочные действия

Флуконазол, как правило, переносится хорошо.

Во время терапии могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (часто – больше 1%; нечасто – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко – меньше 0,01%):

  • Пищеварительная система: понижение аппетита, тошнота, изменение вкуса, диарея. боль в животе, метеоризм, абдоминальные боли, рвота; редко – нарушение функции печени (гепатоцеллюлярный некроз, желтуха. гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и аспартатаминотрансферазы, гепатонекроз, гепатит ), в т.ч. с летальным исходом;
  • Центральная нервная система: головная боль, чрезмерная утомляемость, головокружение ; редко – судороги;
  • Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (включая крапивницу. ангионевротический отек, зуд кожи, отек лица);
  • Прочие: редко – функциональные нарушение почек, гиперхолестеринемия, алопеция. гипокалиемия. гипертриглицеридемия.

Дополнительно при приеме Флуконазола внутрь могут возникать следующие побочные действия:

  • Сердечно-сосудистая система: увеличение продолжительности интервала QT, трепетание/мерцание желудочков;
  • Органы кроветворения: редко – тромбоцитопения (петехии, кровотечения), лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.
Особые указания

Терапию следует продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Прекращение лечения в более ранние сроки приводит к развитию рецидивов.

В отдельных случаях применение Флуконазола сопровождалось токсическими нарушениями функции печени, в т.ч. с летальным исходом (как правило, у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями). Обычно гепатотоксическое действие препарата было обратимым, и его признаки исчезали после прекращения лечения. При появлении клинических симптомов поражения печени, которые, возможно, связаны с применением Флуконазола, лечение нужно прервать.

В случаях, когда у больных СПИД с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и ее появление связывают с применением Флуконазола, терапию отменяют. При возникновении сыпи у пациентов с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их необходимо тщательно наблюдать. Препарат отменяют при появлении многоформной эритемы или буллезных изменений.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими лекарственными средствами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

В период терапии рекомендуется избегать управления автотранспортом и выполнения других, потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации и быстрых реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флуконазола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Непрямые антикоагулянты, производные кумарина (например, варфарина): увеличение протромбинового времени (необходим тщательный контроль);
  • Пероральные гипогликемические препараты, производные сульфонилмочевины (глибенкламид, хлорпропамид, толбутамид, глипизид): удлинение периода их полувыведения (Т 1 /2 ), что может привести к развитию гипогликемии (необходим контроль концентрации глюкозы в крови с последующей коррекцией доз препаратов);
  • Гидрохлоротиазид: увеличение концентрации флуконазола (при одновременном применении с диуретиками изменение режима дозирования не требуется);
  • Фенитоин: значимое повышение его концентрации в плазме крови;
  • Рифампицин: понижение AUC и T 1 /2 флуконазола;
  • Циклоспорин: изменение его концентрации в крови (необходим контроль);
  • Теофиллин: удлинение периода его T 1 /2 и увеличение риска развития интоксикации (необходима коррекция его дозы);
  • Цизаприд: развитие нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии;
  • Рифабутин: повышение его плазменных концентраций, риск развития увеита (требуется тщательное наблюдение);
  • Такролимус: повышение его плазменной концентрации, что увеличивает риск нефротоксического воздействия;
  • Зидовудин, мидазолам: увеличение их плазменной концентрации.
Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

  • Капсулы – 3 года при температуре до 25 °C;
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 3 года при температуре до 30 °C;
  • Раствор для инфузий – 2 года при температуре 2-30 °C.