Рейтинг: 4.9/5.0 (1754 проголосовавших)Категория: Инструкции
В наше время человечество сталкивается с множеством серьезных недугов, причина которых зачастую неизвестна медицинским светилам. В силу этого разрабатываются все новые и новые лечащие препараты, которые способны не только облегчить состояние больного, но и во многих случаях и избавить его от прогрессирующего недуга навсегда.
Одним из таких загадочных для ученых заболеваний является остеопороз. Это наименование недуга дословно переводится с английского языка как «полые кости». Остеопороз сопровождается утратой твердости костей.
Они становятся ломкими, иногда настолько хрупкими, что наименьшее падение или удар, или резкое движение и даже кашель могут обусловить перелом.
За прочность костей в организме каждого человека отвечает концентрация кальция и питательных минералов. Невосполняющийся или неусваиваемый дефицит оных может приводить к переломам позвоночника, бедер, запястий.
В последнее время, несмотря на то, что остеопороз является женским заболеванием, участились случаи развития его у мужчин.
Эффективность лечения этого недуга зависит от того, на какой стадии его развития назначается специальная терапия определенными препаратами. Чем раньше начинается процесс лечения, тем больше шансов на восстановление здоровья.
Однако очень сложно уловить момент начальной стадии остеопороза, дает он о себе знать лишь при выраженных болях в спине, нарушением осанки и частыми переломами.
Одним из эффективных препаратов, который помогает бороться с этим заболеванием, является «Золедроновая кислота». Очень много положительных отзывов врачей и пациентов об этом лекарстве сегодня можно прочесть.
Это белый кристаллический порошок для приготовления раствора, который вводится в организм с помощью инъекций. Один флакон препарата содержит 4 мг безводной золедроновой кислоты.
Лечение этим лекарством назначается врачом, оно проводится под строгим его наблюдением. Именно доктор может дать оценку эффективности влияния препарата «Золедроновой кислота» на организм больного человека.
Фармакологические особенности медикаментаЛекарство «Золедроновая кислота» является веществом, которое задерживает процесс разрушения костной ткани. Этот препарат зачислен в класс высокоэффективных бисфосфонатов – лекарств, которые направлены на сохранение костной массы и недопущение ее разрушения, в силу приема которых снижается риск переломов при острых протеканиях остеопороза.
Несмотря на широкое применение бисфосфонатов в медицинской практике, механизм их влияния на задержку разрушения костей на молекулярном уровне до конца не изучен и не имеет четкого объяснения.
Тем не менее, факт остается фактом, и это лекарство используется как основное в лечении остеопороза любой степени.
Помимо того, что этот препарат тормозит разложение костей, он эффективно влияет на злокачественные опухоли, поэтому это средство широко применимо во время лечения больных онкологическими заболеваниями. Особенно эффективно лекарство «Золедроновая кислота» при влиянии на костные метастазы.
Это вещество не является вредным. При его использовании не обнаружено нежелательное влияние на естественное формирование, минерализацию и механические свойства костей человеческого скелета.
Подавляя процесс разрушения костной массы, это лекарство значительно снижает болевые ощущения у пациентов, которые его принимают. Этот препарат применим при лечении рака молочной железы и миеломы.
40% введенного вещества в организм человека с помощью инъекций выводится из него в неизменном виде через почки, а остальное количество взаимодействует с костной тканью и выводится медленными темпами. Этот процесс не зависит от дозировки препарата.
Какие заболевания поддаются лечениюИтак, как уже было отмечено выше, «Золедроновая кислота» – это эффективный медицинский препарат, который применим для лечения остеопороза и онкологических злокачественных опухолей, костных метастазов. Эти недуги имеют непредсказуемый механизм развития. Поэтому лечение их препаратом «Золедроновая кислота» назначает только врач, под строгим наблюдение которого находится больной.
Способы применения и дозирование лекарстваПоскольку вещество «Золедроновая кислота», применение которого направлено на ингибирование вредоносных процессов, разрушающих ткани, является не до конца изученным, дозировать и вводить его необходимо строго по инструкции.
При развитии костных метастазов и при миеломе назначается доза в 4 миллиграмма, которая вводится пациенту в течение пятнадцати минут внутривенно. Терапия продолжается от 21 до 28 дней. Во многих случаях продолжительность лечения больных раком груди и миеломой составляет один год, раком простаты – пятнадцать месяцев, прочими опухолями – девять месяцев. Наряду с лекарством «Золедроновая кислота» пациенты должны принимать определенную дозу кальция.
При гиперкальциемии препарат вводится в такой же дозе, повторный ввод назначается лишь после однонедельного промежутка в целях полного наступления клинического эффекта. Наряду с лекарством «Золедроновая кислота» назначаются петлевые диуретики.
Разовая доза вводимого препарата при любых симптомах недугов не должна превышать 4 мг, продолжительность ввода в организм раствора – не меньше пятнадцати минут, иначе можно ухудшить состояние больного и вызвать почечную недостаточность.
Лечение «Золедроновой кислотой» обуславливает постоянный контроль за показателем содержания в плазме крови креатинина перед каждым повторным введением лекарства.
Если первые назначения препарата вызывают почечную недостаточность, от лечения им отказываются. Если же риск приема лекарства оправдан, особенно при злокачественных опухолях, то терапию продолжают, но с постоянным анализом показателей содержания в плазме крови фосфора, кальция, магния, гемоглобина, гематокрита и креатинина.
Кому противопоказан прием препаратаХоть и очень большие шансы на выздоровление дает лекарство «Золедроновая кислота», инструкция по применению гласит и о том, что это средство может не подойти для лечения гиперчувствительных людей к компонентам, содержащимся в составе медикамента.
Противопоказан препарат больным с аспиринчувствительной астмой, печеночной и почечной недостаточностью.
Какие побочные действия возможны во время терапии этим лекарственным средствомВо время лечения гиперкальциемии реакции на препарат проявляются незначительные, но все же имеют место быть зафиксированными. Наблюдаются такие побочные действия «Золедроновой кислоты», как лихорадка, мышечные, суставные и костные боли, тошнота, рвота, зуд, сыпь, боли в груди, конъюнктивит, возбуждение, бессонница, повышенная тревожность, диарея, запоры, кашель и одышка, обострение инфекций мочеполовой системы.
Во время лечения метастазов наблюдаются случаи проявления головных болей, депрессии, повышенная тревога, обострение инфекций верхних дыхательных путей и мочеполовой системы, отсутствие аппетита, снижение массы тела, боли в спине и костях, обезвоживание организма, повышенная утомляемость, слабость, жар, отеки ног, дерматит, головокружения. А также может наблюдаться прогрессирование злокачественных новообразований.
Вот такие побочные действия «Золедроновой кислоты» могут сопровождать больных людей с остеопорозом и онкологическими недугами. Поэтому применяется в практике это лекарство с большой осторожностью.
Возможны ли передозировки препаратомДействие «Золедроновой кислоты» на организм больного наблюдается врачами, и вводится внутривенно лекарство только под их строгим присмотром, поэтому случаев передозировки ина практике не было зафиксировано. Но в инструкции предусмотрены меры по устранению возможных симптомов как следствия большой дозы введенного лекарства: инъекции глюконатом кальция, сульфатом магния и фосфатом натрия/калия.
Особенности применения рассматриваемого медикамента при беременностиПрепарат «Золедроновая кислота» запрещено применять для лечения в период вынашивания ребенка. Влияние этого лекарства на плод подробно не исследовалось. Но поскольку на протяжении терапии вещество не выводится моментально из организма, есть вероятность его побочного влияния на развивающийся плод. Поэтому все пациентки предупреждаются о строгом соблюдении мер контрацепции во время лечения этим препаратом.
Не допускается также кормление ребенка грудью, если женщина проходит курс терапии с применением лекарства «Золедроновая кислота».
Если беременность наступила во время терапии, то рекомендуется абортирование пациентки в целях недопущения риска патологических нарушений развития плода.
Возможны ли взаимодействия с иными медикаментамиНесмотря на положительные о лекарстве «Золедроновая кислота» отзывы медиков, это средство пока еще вызывает много вопросов, поскольку его влияние на организм человека не до конца изучено. Поэтому неудивительно, что взаимодействие его с другими препаратами также в большей степени неизвестно.
На сегодня установлено, что медикамент «Золедроновая кислота» нужно с большой осторожностью применять с петлевыми диуретиками, могут вызываться осложнения заболеваний почек при одновременном приеме с талидомидом. Этот препарат несовместим с кальцийсодержащими растворами.
Лекарство «Золедроновая кислота»: синонимы, встречающиеся в аптекахНа полках современных аптечных заведений этот препарат можно встретить под многими другими названиями. Очень часто предлагаются вместо лекарства под названием «Золедроновая кислота» аналоги с идентичным действующим веществом. Выпускаются они также в форме кристаллического порошка для приготовления растворов для инъекций внутривенно.
Вот такие синонимы-препараты «Золедроновой кислоты», как «Акласта», «Зомета», «Блазтер», «Дезтрон», «Золедо», «Тева», «Резорба», «Метакос», применяются в лечении сложных онкологических заболеваний и остеопороза.
А также в продаже можно встретить аналоги этого лекарства в виде таблеток и капсул.
Препараты золедроновой кислоты имеют идентичное влияние на организм больного человека. Они способны также вызывать побочные эффекты.
На лекарство «Золедроновая кислота» цена очень высока. Одна ампула препарата, содержащая четыре миллиграмма действующего вещества, независимо от коммерческого названия в среднем стоит пять тысяч рублей.
Лечение сложных заболеваний в наши дни не является дешевым, поскольку применимые медикаменты, несмотря на недоказанное их стопроцентное эффективное действие, слишком дороги.
Несмотря на то, что на препарат «Золедроновая кислота» цена высока, это большой шанс выздороветь, от которого не отказываются ни доктора, применяя широко его на практике, ни сами больные, чувствующие облегчение своего физиологического состояния.
Постоянное применение этого лекарства для лечения остеопороза и онкологии позволяет лучше исследовать его свойства и действия. Практика последних лет показывает, что препарат «Золедроновая кислота» влияет положительно на продолжительность жизни пациентов и ее качество. Процент от общего числа пациентов, которым это лекарство помогает, намного выше, чем тех, у кого он вызывает побочные реакции, обуславливающие ухудшение самочувствия.
Этот препарат выпускается как иностранными производителями, так и отечественными, но качество его от наименования оных не изменяется, да и стоимость тоже.
Делая из вышесказанного вывод, можно утверждать, что лекарство «Золедроновая кислота» сегодня просто необходимо, и оно относится к самым эффективным медикаментам двадцать первого века.
Механизм его влияния на человеческий организм постепенно изучается, и с каждым днем картина его действия становится более понятной профессиональным докторам, которые сегодня назначают его, сочетая с иными препаратами, оценивая все возможные риски для больного.
Дефицита этого лекарства в современных аптеках нет. Не нужно препарат, как многие другие, заказывать за границей. Его модификаций на полках аптек очень много, поэтому все больные имеют возможность купить его самостоятельно, предварительно сделав мониторинг цен, выбрав для себя самую приемлемую стоимость лекарства.
Имея желание выздороветь, приходится тратить большие деньги. Поэтому старайтесь обращать внимание на свое самочувствие задолго до наступления критических стадий недугов. По возможности обращайтесь к врачам своевременно, не оттягивая визит на потом, когда бороться с заболеванием очень сложно.
Добавить комментарий
Золедроновая кислота – это компонент некоторых лекарств, который запатентован швейцарской фармакологической компанией. Среди основных препаратов, которые содержат этот компонент, можно назвать акласта, блазтера, верокласт, золендрэкс и многие другие.
Кислота обладает избирательным влиянием на костную ткань, а точнее — подавляет активность остеокластов, которые разрушают кости человека. Поэтому основное показание для применения – это лечение и профилактика остеопороза.
Второе действие – противоопухолевое, что особенно важно при наличии метастазов различных раковых опухолей в костной ткани. К другим показаниям можно отнести:
Остеосцинтиграфия именно с использованием этого препарата позволяет добиться максимального результата от процедуры. При этом можно выявить ранние метастазы костей, которые часто бывают при раке предстательной железы, а значит, назначить своевременное лечение.
Можно без труда дифференцировать метастатические поражения костной ткани от костно-дегенеративных заболеваний, которые не имеют онкологической природы.
При заболеваниях суставов и позвоночников онкологии можно уточнить активность разрушительного процесса, который происходит в костях и суставах, и при этом не проводить какие-то диагностические операционные вмешательства.
Единственное противопоказание – это индивидуальная непереносимость золендроновой кислоты и других препаратов, которые входят в группу бисфосфонатов. К ограничению для приёма можно отнести почечную или печеночную недостаточность, бронхиальную астму.
При применении могут возникнуть самые разные побочные действия, поэтому, если замечено хотя бы одно, надо сразу обратиться к врачу и решить вопрос о дальнейшем лечении. К основным и самым частым побочным явлениям золендроновой кислоты можно отнести:
Применения при беременности строго противопоказано, так как кислота оказывает повреждающее действие на плод. Мало того, при лечении обязательно нужно предохраняться от беременности.
В инструкции по применению золендроновой кислоты есть чёткие указания о дозировке. При повышенном содержании Ca в крови и наличии злокачественных новообразований, целесообразность приёма должна определяться врачом. Максимальная доза при этом – 4 мг. Вещество нужно вводить в организм с помощью внутривенной инфузии, длительность которой должна быть не меньше 15 минут. Промежуток между первым и вторым введением должен составлять не менее 7 дней.
При лечении миеломы и костных метастазов, которые появились при наличии любых опухолей солидных органов, доза для введения составляет 4 мг, также в виде внутривенной инфузии, длительность которой должна быть не меньше 15 минут. Препарат применяется каждые 3 или 4 недели до 12 месяцев — столько времени требуется на полный курс.
Случаев передозировки за всё время практического применения препарата не зарегистрировано.
Осторожность надо соблюдать при одновременном приёме с аминогликозидами, которые ещё больше усиливают снижение кальция в крови. Также осторожно нужно назначать при одновременном приёме с диуретиками, что опять же повышает риск понижения кальция в крови. При одновременном приёме с другими препаратами, которые считаются нефротоксическими, необходим пересмотр дозы последних.
При наличии множественной миеломы и одновременном приёме талидомида и золендроновой кислоты в несколько раз повышается риск нарушений работы почек. Есть также данные о том, что препараты золендроновой кислоты нельзя растворять в растворах, которые содержат кальций, например — в растворе Рингера.
Как и любое другое лекарство, золендроновая кислота имеет свои аналоги, самыми популярными и часто используемыми можно считать:
Применять их можно строго при назначении врача или после консультации у опытного специалиста – онколога.
Препарат оказывает неблагоприятное действие на почки, и разовая доза не должна превышать 4 мг, а продолжительность инфузии должна быть не меньше 15 минут. Поэтому при введении препарата за 5 минут и меньше риск почечной недостаточности возрастает в несколько раз. Но даже если время введения будет составлять 15 минут, но доза будет 8 мг, это также часто приводит к тому, что почки перестают нормально работать.
Перед началом введения каждый раз обязательно нужно определять уровень сывороточного креатинина, если же будут какие-то изменения в почках после введения первой дозы, последующее лечение отменяется.
Во время лечения нужно постоянно контролировать уровень кальция, фосфора, магния, а также гемоглобин и гематокрит. При необходимости проводится корректировка этих веществ в организме.
Кстати, вас также могут заинтересовать следующие БЕСПЛАТНЫЕ материалы:
Также вещество входит в состав препаратов в виде динатриевой или тринатриевой соли .
Химические свойстваЗоледронат – вещество, которое оказывает избирательный эффект на процессы метаболизма костной ткани. Золедроновая кислота была зарегистрирована швейцарской компанией Novartis. Средство обладает способностью подавлять активность остеокластов и широко используется при лечении остеопороза . Также лекарства на основе данного соединения обладают прямым противоопухолевым свойством.
Вещество представляет собой мелкие белые кристаллы (порошок). Оно хорошо растворимо в 0,1 растворе гидроксида натрия . но плохо растворяется в воде и р-ресоляной кислоты . Средство практически нерастворимо в органических р-лях. Молекулярная масса соединения = 272,09 грамм на моль.
Также широкое распространение получил радиофармацевтический препарат 99mTc-золедроновая кислота . который используют при диагностике патологий костной ткани. С препаратом производят остеосцинтиграфию, выявляют литические метастазы и различные поражения скелета неонкогенной природы .
Фармакологическое действиеЛекарство ингибирует костную резорбцию .
Фармакодинамика и фармакокинетикаМеханизм действия препарата еще до конца не выяснен, однако в ходе проведения клинических и лабораторных исследований удалось выявить ряд факторов, которые положительно влияют на костный метаболизм. Вне живого организма (in vitro) вещество угнетает активность и индуцирует апоптоз остеокластов . Под действие лекарства происходит блокировка процессов резорбции хрящевой и костной ткани. Также снижает активность остеокластов и из костной ткани активно высвобождается кальций (чаще всего процесс индуцирован опухолевыми клетками).
При проведении клинических исследований препарата на пациентах с гиперкальциемией . вызванной злокачественными опухолями было доказано, что данное вещество уже после однократного введения значительно снижает уровень фосфора и кальция в крови. Процесс сопровождается повышением интенсивности выведения фосфора и кальция с мочой.
Доказано, что при наличии злокачественных опухолей в организме и костных метастазах основным механизмом развития гиперкальциемии является гиперактивация клеток-остеокластов. В результате чего повышается костная резорбция, в крови значительно повышается уровень кальция. Эти процессы индуцируют полиурию . нарушения в процессах пищеварения, дегидратацию . снижение скорости клубочковой фильтрации в почках (еще больше повышает уровень Ca). Поэтому нельзя пренебрегать подавлением костной резорбции при лечении пациентов, страдающих от гиперкальциемии, возникшей из-за развития злокачественных новообразований.
В ходе проведения двух идентичных, двойных, рандомизированных слепых исследований с участием 185 пациентов с гиперкальциемией было доказано, что внутривенное введение 4 мг Золедроновой кислоты в течение 5 минут опасно. Большая скорость проведения инфузии повышает вероятность возникновения почечной недостаточности и заболеваний печени. Однако при снижении скорости до 4 мг за 15 минут частота развития нежелательных реакций уменьшалась.
Спустя 10 дней после начала лечения золедронатом у 88% подопытных нормализовался уровень кальция в крови. Также было показано, что достаточно использовать дозировку 4 мг в день. Введение 8 мг не повышало эффективности лечения, однако приводило к развитию нефротоксических и гепатотоксических эффектов .
У пациентов, чей организм хорошо отреагировал на лечение, время до возникновения рецидива составляло 30 суток, продолжительность полного ответа организма – 32 дня.
При исследовании пациентов с обильными опухолями и костными метастазами (рак груди . множественная миелома . рак простаты . прочие солидные опухоли) лекарство вводили в дозировке 4 мг в день, в течение 9, 12 или 15 месяцев, в зависимости от вида опухоли. В среднем происходило снижение вероятности развития негативных событий ассоциированных с костной системой (переломы, болевой синдром) с 44 до 33%.
Не изучалась безопасность и эффективность использования данного вещества при лечении других видов гиперкальциемии.
Лекарство в терапевтических дозировках при проведении опытов на мышах и крысах не оказывало канцерогенного или мутагенного влияния на организм животных.
Прием препарата у животных вызвал снижение фертильности, увеличение числа предимплантационных потерь, ингибирование овуляции. Также лекарство оказывало негативное влияние на течение беременности, выживаемость потомства, развивались пороки развития скелета, значительно повысился показатель материнской смертности.
При проведении внутривенной инфузии максимальная концентрация лекарства в крови достигается уже к концу процедуры. Затем происходит трехфазное снижение концентрации Золедроновой кислоты в плазме крови. AUC вещества прямо-пропорциональна дозировке при диапазоне от 2 до 16 мг.
Лекарство плохо связывается с белками крови, не более, чем на 22%. Данное соединение не ингибирует систему цитохрома Р450 . не метаболизируется. Менее 3% введенного вещества выводится из организма с калом, остальное – с мочой. Некоторое количество препарата связывается с костной тканью. Период полувыведения составляет около суток. Через 48 часов после внутривенной инфузии в крови можно обнаружить следовые количества средства.
При увеличении времени процедуры введения 4 мг препарата с 5 до 15 мг наблюдается снижение плазменной концентрации приблизительно на 34%, AUC при этом повышается на 10%.
Показания к применениюПрепараты Золедроновой кислоты назначают:
Препарат нельзя использовать:
Необходимо соблюдать осторожность:
Побочные эффекты, возникающие следствие внутривенного введения вещества, чаще всего незначительны.
При гиперкальциемии . вызванной злокачественными новообразованиями, наблюдаются:
В большинстве случаев для устранения побочных реакций не требуется какого либо специфического лечения, симптомы проходят через 1-2 суток самостоятельно.
У пациентов с множественной миеломой и костными метастазами солидных опухолей наблюдались:
Во время постмаркетинговых исследований было обнаружено, что применение Золедроновой кислоты может вызвать:
Золедроновая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)Препарат вводят медленно, внутривенно, капельно. Продолжительность инфузии составляет не менее 15 минут.
Частота введения раствора зависит от показаний, назначенной врачом схемы лечения и его эффективности. Как правило, используют от 4 до 8 мг действующего вещества за одну инфузию.
Для устранения гиперкальциемии при злокачественных опухолях назначают одну внутривенную инфузию 4 мг средства в течение 15 и более минут. Повторно использовать препарат можно строго по рекомендации врача, не менее, чем через одну неделю после первой инфузии.
Во время лечения необходимо обеспечить нормальную гидратацию . показано введение солевых растворов. Диурез должен оставаться на уровне 2 литра в сутки.
При множественной миеломе икостных метастазах солидных опухолей назначают по 4 мг препарата, внутривенно, медленно. Процедуру рекомендуется повторять каждые 3-4 недели. Курс лечения – до года, по показаниям.
Дополнительно пациентам необходимо принимать поливитамины . витамин D (400 МЕ в день) и кальций (0,5 грамма в сутки).
ПередозировкаСлучаев острой передозировки Золедроновой кислотой не зарегистрировано, даже при приеме 32 мг препарата в течение 5 минут.
При постоянном приеме больших доз могут проявиться: гипофосфатемия, гипокальциемия, гипомагниемия . В качестве лечения внутривенно вводят глюконат кальция . сульфат магния и фосфат калия илинатрия . устраняют неприятные симптомы.
ВзаимодействиеПрием аминогликозидов и бисфосфонатов может привести к стойкому и длительному снижению уровня кальция в сыворотке крови.
С осторожностью следует сочетать препарат с нефротоксическими лекарствами . это повышает нагрузку на почки.
Условия продажиНеобходимо иметь рецепт.
Условия храненияРаствор для инъекций хранят в прохладном месте, в оригинальной упаковке, вдали от детей.
После вскрытия лекарство можно держать при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия в течение суток.
Срок годности Особые указанияПеред каждой новой инъекцией Золедроновой кислоты необходимо определять уровень сывороточного креатинина. Если у пациентов с метастазами в костях возникла почечная недостаточность, но препарат использовать нельзя.
Во время лечения необходимо производить мониторинг уровня фосфора, креатинина, кальция, магния, гематокрита и гемоглобина .
Перед началом лечения пациентов с гиперкальциемией . возникшей следствие злокачественной опухоли, необходимо произвести дегидратацию . С особой осторожностью применяют петлевые диуретики .
ДетямСуществует недостаточное количество данных о безопасности и эффективности проведения терапии средством у детей. В связи с тем, что в процессе лечения происходит длительное депонирование в костной ткани, назначать данное вещество лицам, до 18 лет не рекомендуется. Проведение терапии возможно по рекомендации врача, если потенциальная польза превышает риск для ребенка.
ПожилымПри проведении клинических исследований не было выявлено каких-либо различий в эффективности и частоте проявления побочных эффектов у молодых лиц и пациентов, старше 65 лет. Однако, следует учитывать, что с возрастом ухудшается состояние почек, и во время лечения пожилых пациентов необходимо периодически производить мониторинг их работы.
При беременности и лактацииВ связи с тем, что исследований безопасности использования препарата у беременных женщин не проводились, лечение Золедроновой кислотой во время беременности не осуществляется. Также, если на фоне проведения терапии женщина забеременела, то ее необходимо информировать о возможных пороках развития плода. Во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Отзывы о Золедроновой кислотеОтзывы о Золедроновой кислоте в основном хорошие. Препарат часто назначают для устраненияостеопороза и повышения плотности костей, во время менопаузы у женщин. Лекарство достаточно эффективное, однако нередко проявляются побочные реакции в виде повышенной температуры и гриппоподобного синдрома. Многие пациенты довольны результатом лечения золедронатом .
Цена Золедроновой кислоты, где купитьКупить Золедроновую кислоту в виде лиофилизата для приготовления р-ра Блазтера можно за 350-600 рублей, одна упаковка, 4 мг. Приобрести препарат Верокласт будет стоить порядка 3450 рублей, 4 мг упаковка. Стоимость р-ра для инфузий Акласта составляет 16-18 тысяч рублей, 100 мл флакон, дозировкой 50 мкг на 1 мл.
Акласта – лекарственный препарат, содержащий золедроновую кислоту (вещество класса азотсодержащих бисфосфонатов), оказывающую влияние преимущественно на костную ткань. Акласта ингибирует опосредованную остеокластом резорбцию костей. Золедроновая кислота имеет высокое сродство к минерализованной костной ткани и оказывает селективное действие.
При введении внутривенно, активный компонент препарата Акласта быстро распределяется в тканях костей, локализуясь преимущественно в участках интенсивного обмена в костях. Золедроновая кислота влияет преимущественно на фарнезилпирофосфатсинтазу в остеокласте, однако другие механизмы действия также не исключены.
Продолжительное действие препарата Акласта обусловлено высокой степенью связи золедроновой кислоты с костными минералами и активным центром фарнезилпирофосфатсинтазы.
При применении раствора Акласта у пациентов с остеопорозом отмечается снижение интенсивности метаболизма в костях (с максимально низким уровнем для маркеров резорбции на 7 день и на 12 неделе до маркеров формации). После указанных периодов уровень маркеров состояния костной ткани устанавливается на уровне, который отмечался до менопаузы. При введении ежегодных повторных доз золедроновой кислоты не отмечалось прогрессирующего уменьшения уровня маркеров метаболизма.
Препарат Акласта достоверно снижал уровень переломов позвоночника (в среднем на 2%) и бедренной кости (на 40%) вне зависимости от возраста, расы, индекса массы тела и географического региона у женщин с остеопорозом в периоде постменопаузы (исследования проводились в течение 3 лет с применением разовой дозы 1 раз в год ежегодно). При этом при применении препарата Акласта отмечается увеличение минеральной плотности ткани костей (в среднем на 3,2-6% в зависимости от локализации костной ткани).
У пациентов, получавших препарат Акласта в течение трехлетнего исследования, отмечалась меньшая потеря роста в сравнении с пациентами той же возрастной группы, получавшими плацебо.
Препарат Акласта достоверно уменьшал время нетрудоспособности и ограниченной активности у пациентов с переломами.
После начала инфузии Акласта уровень золедроновой кислоты в плазме крови быстро возрастал и спустя 4 часа уровень составлял менее 10% пиковой концентрации. Спустя 24 часа уровень золедроновой кислоты составлял менее 1% пиковой концентрации и далее сохранялся в течение продолжительного времени на уровне менее 0,1% пиковой концентрации.
Золедроновая кислота, введенная инфузионно, выводится почками в 3 фазы: периоды полувыведения первой и второй фазы составляют 0,24 и 1,78 часа соответственно. Конечный период полувыведения третьей фазы составляет 146 часов.
Золедроновая кислота не поддается метаболизму и не кумулирует в организме, быстро проникает в костную ткань, из которой постепенно высвобождается в плазму.
Общий клиренс золедроновой кислоты составляет порядка 5,04 ± 2,5 л/час.
При увеличении продолжительности инфузии с 5 до 15 минут отмечается снижение концентрации золедроновой кислоты в конце инфузии, однако изменения площади кривой зависимости времени и концентрации не отмечается.
Золедроновая кислота практически не влияет на активность ферментов цитохрома Р450 и не изменяет фармакокинетический профиль препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента. Порядка 43-45% (вне зависимости от концентрации) золедроновой кислоты связываются с белками плазмы.
Показания к применению:
Препарат Акласта применяют в лечении женщин с остеопорозом в период постменопаузы, а также мужчин с остеопорозом для снижения частоты случаев переломов позвоночника, бедра и переломов другой локализации.
Акласта назначают с целью повышения минеральной плотности костной ткани.
Препарат Акласта применяют для предупреждения повторных переломов берда у женщин и мужчин.
Раствор для инфузионного введения Акласта может быть назначен для предупреждения развития и для лечения остеопороза, обусловленного глюкокортикостероидами.
Препарат Акласта назначают пациентам с деформирующим остеитом (болезнью Педжета).
Способ применения:
Раствор Акласта вводят инфузионно. Раствор Акласта вводят внутривенно, используя системы с постоянной скоростью введения (необходимо использовать только стерильные системы, введение различных препаратов вместе с раствором Акласта через одну систему не допускается). Время проведения инфузии (капельного введения 100 мл раствора Акласта) должно составлять не менее 1/4 часа (15 минут). Раствор Акласта, который вводится пациенту, должен быть комнатной температуры, если препарат охлаждённый, необходимо дождаться пока температура раствора достигнет комнатной. При приготовлении и введении раствора необходимо соблюдать правила асептики.
При терапии препаратом Акласта обязательным условием является адекватная гидратация пациента (соблюдение данного условия особенно важно для лиц, получающих диуретические препараты, и пациентов старше 65 лет).
Раствор из флакона необходимо использовать сразу после вскрытия флакона, неиспользованный раствор утилизируют (в исключительных случаях, раствор хранят не более 24 часов при поддерживаемой температуре 2-8 градусов Цельсия).
Схему применения препарата Акласта определяет врач.
При остеопорозе в период постменопаузы, остеопорозе у мужчин, а также для профилактики повторных переломов бедра, профилактики и лечения остеопороза, обусловленного глюкокортикостероидами, средняя рекомендованная доза составляет 1 инфузию 5 мг золедроновой кислоты (100 мл готового раствора Акласта) 1 раз в год.
При остеопорозе у женщин и мужчин, а также при остеопорозе, обусловленном глюкокортикостероидами, рекомендуется дополнительно назначать пациентам кальций и витамин D, если их содержание в пище недостаточно.
При болезни Педжета средняя рекомендованная доза составляет 1 инфузию 5 мг золедроновой кислоты (100 мл готового раствора Акласта) однократно. Назначать препарат Акласта могут только врачи, имеющие опыт лечения болезни Педжета.
Пациентам, страдающим болезнью Педжета, необходимо обеспечивать адекватное поступление кальция и витамина D в организм на протяжении 10 дней после проведения инфузии препарата Акласта.
Информация о повторных применениях золедроновой кислоты отсутствует, после однократного применения препарата Акласта у пациентов, страдающих болезнью Педжета, отмечалось развитие продолжительной ремиссии. При рецидиве заболевания, обусловленном повышением щелочной фосфатазы в плазме крови, низкой эффективности предыдущего введения (в случае, когда не был достигнут нормальный уровень щелочной фосфатазы в плазме), а также при симптомах, сохраняющихся более 12 месяцев после начала терапии препарат Акласта может быть введен повторно.
Коррекция дозы препарата Акласта :
Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (при уровне клиренса креатинина менее 35 мл/мин) препарат Акласта не назначают. Пациентам с показателями почечной фильтрации более 35 мл/мин коррекцию дозы препарата Акласта не проводят.
Пациентам с недостаточностью функции печени не требуется коррекция дозы раствора Акласта.
Пациентам старше 65 лет изменение дозы золедроновой кислоты не проводят (фармакокинетика препарата Акласта у пациентов пожилого возраста аналогична таковой у молодых пациентов).
Побочные действия:
В ходе клинических исследований препарата Акласта у женщин с остеопорозом в период постменопаузы наиболее частыми побочными эффектами были гипертермия (18,1%), боль в мышцах (9,4%) и суставах (6,8%), гриппоподобные симптомы (7,8%), а также головная боль (6,5%). Как правило, эти побочные эффекты развивались в течение первых 3 дней после проведения инфузии и были слабо или умеренно выражены (нежелательные явления исчезали самостоятельно в течение 3 дней). Риск данных побочных эффектов значительно возрастал при повторном введении золедроновой кислоты. Снижение тяжести побочных действий эффективно достигалось назначением нестероидных противовоспалительных средств сразу после инфузии.
Кроме того, у пациентов разных групп в некоторых случаях отмечалось развитие такого нежелательного влияния золедроновой кислоты:
На пищеварительную систему: изменение вкусовых ощущений, снижение аппетита, рвота, тошнота, диспепсия, нарушения стула, боль в эпигастральной и абдоминальной области, гастроэзофагеальный рефлюкс, эзофагит, сухость слизистой оболочки рта и зубная боль.
На нервную систему: тревожность, нарушения режима сна и бодрствования, головная боль, летаргия, головокружение, парестезии, тремор конечностей, синкопе и гипестезия.
На органы чувств: гиперемия глаз, боль в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения, увеит, воспаление радужной оболочки, эписклерит, вертиго.
На сердце и сосуды: усиленное сердцебиение, фибрилляция предсердий, артериальная гипертензия, гиперемия лица.
На костно-мышечную систему и соединительную ткань: боль в суставах, мышцах и костях, боль в спине, шее и конечностях, мышечно-скелетная скованность, отечность и скованность суставов, мышечные спазмы, мышечно-скелетная боль в груди, боль в плече и челюсти, миастения, артрит.
На мочеполовую систему: протеинурия, поллакиурия, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипергидроз, эритема, кожный зуд, бронхоспазм, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие побочные эффекты: ринофарингит, гриппоподобные симптомы, анемия, гипокальциемия, кашель, одышка, ночная потливость. Кроме того, возможно развитие гипертермии, гриппоподобных симптомов, астении, болевого синдрома, утомляемости и жажды.
В некоторых случаях при применении раствора Акласта отмечалось развитие периферических отеков, реакций в месте введения, гастрита, боли в груди, повышения уровня С-реактивного белка.
При применении бисфосфонатов, в том числе золедроновой кислоты, у пациентов возможно развитие нарушения функций почек и острой почечной недостаточности. Риск развития нежелательного влияния на почки выше у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, а также при наличии дополнительных факторов риска (химиотерапии, тяжелой дегидратации и приема нефротоксических препаратов). В ходе трехлетних исследований повышение уровня креатинина в плазме на протяжении 10 дней после инфузии отмечалось у 1,8% пациентов, получавших препарат Акласта и 0,8% пациентов, получавших плацебо.
Случаи развития некроза (в том числе некроза челюсти) отмечались преимущественно у пациентов, больных раков, получавших бисфосфонаты, в том числе золедроновую кислоту (у многих пациентов также присутствовали признаки местных инфекций или проводились стоматологические вмешательства (например, удаление зуба)).
Противопоказания :
Препарат Акласта противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к ингредиентам раствора, а также бисфосфонатам.
Противопоказано назначение препарата Акласта пациентам с гипокальциемией (назначение золедроновой кислоты возможно только после компенсации дефицита кальция).
Противопоказано назначение препарата Акласта пациентам, получающим препарат Зомета (применяемый для лечения онкологических заболеваний), так как данные препараты содержат одно действующее вещество.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек препарат Акласта не назначают.
В педиатрии использование препарата Акласта запрещено.
Следует с особой осторожностью назначать препарат Акласта пациентам с нарушениями минерального обмена (например, уменьшением паращитовидной железы или нарушением абсорбции кальция). Таким пациентам необходимо назначение адекватной терапии желательно до начала терапии препаратом Акласта.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Акласта пациентам с нарушениями функций почек или высоким риском развития таких патологий (личный анамнез, дегидратация, прием диуретиков и нефротоксических средств).
Беременность :
В период беременности и кормления ребенка грудью применение препарата Акласта строго противопоказано. Исследования препарата Акласта на беременных женщинах не проводились, опыты на животных показали токсическое влияние золедроновой кислоты на репродуктивную функцию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Исследования взаимодействий золедроновой кислоты не проводились. Препарат Акласта не метаболизируется системно и не оказывает влияния на ферменты системы цитохрома Р450 (in vitro).
Необходимо соблюдать осторожность, применяя препарат Акласта одновременно с лекарственными средствами, которые могут значительно влиять на функцию почек.
Передозировка :
Не сообщалось о случаях передозировки препарата Акласта .
При клинически значимой передозировке, которая может стать причиной развития гипокальциемии, компенсацию состояния проводят дополнительным назначением перорального или инфузионного кальция глюконата.
Условия хранения:
Раствор для инфузий Акласта необходимо хранить вдали от детей при поддерживаемой температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности раствора для инфузий Акласта – 3 года.
После вскрытия флакона раствор Акласта разрешается хранить при температурном режиме от 2 до 8 градусов Цельсия в течение не более 24 часов.
Неиспользованный раствор необходимо утилизировать.
Форма выпуска:
Раствор для инфузионного введения Акласта по 100 мл во флаконах с резиновым колпачком и крышкой, в картонной пачке 1 флакон.
Состав :
100 мл раствора для инфузий Акласта содержат:
Золедроновой кислоты – 5 мг (эквивалентно 5,33 мг моногидрата золедроновой кислоты);
Вспомогательные компоненты.
