Ко-Тримоксазол: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы на

• Одна таблетка препарата Ко-Тримоксазол может содержать 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола или 80 мг триметоприма и 400 мг сульфаметоксазола . Дополнительные составляющие:стеарат магния, картофельный крахмал, кроскармелоза натрия.
• В 5 мл суспензии препарата Ко-Тримоксазол содержится 40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола. Дополнительные составляющие: метилпарагидроксибензоат, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, банановый ароматизатор, диспергируемая целлюлоза, полисорбат 80 . ванильный ароматизатор, вода.

Таблетки дозировкой 100/20 выпускаются:

• 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
• 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
• 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Таблетки дозировкой 400/80 выпускаются:

• 10 штук в блистере; 1или 2 блистера в пачке из картона;
• 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
• 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
• 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Формы выпуска суспензии:

• 100, 50 или 125 грамм суспензии в стеклянном флаконе; один с мерной ложкой в пачке из картона.

Бикомпонентный противомикробный препарат, включающий сульфаметоксазол и триметоприм. Триметоприм стимулирует действие сульфаметоксазола, тормозя превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (активная форма), ответственную за обмен белков и деление клетки бактерии. Сульфаметоксазол . похожий по структуре с пара-аминобензойной кислотой, подавляет биосинтез дигидрофолиевой кислоты в клетках бактерий.

Бактерицидное средство обширного спектра действия, действует на микроорганизмы родов Streptococcus, Staphylococcus, Salmonella, Listeria, Klebsiella, Proteus, Pasteurella, Brucella, Mycobacterium, Citrobacter, Enterobacter, Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Shigella, Yersinia, Morganella, Leishmania, Plasmodium, Chlamydia, а также Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Serratia marcescens, Vibrio cholerae, Haemophilus influenza, Bacillus anthracis, Neisseria meningitidis, Pneumocystis carinii, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Francisella tularensis, Neisseria gonorrhoeae, Histoplasma capsulatum, Escherichia coli.

Резистентные к препарату микроорганизмы родов Corynebacterium, Treponema, Leptospira, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, вирусы.

При приеме внутрь абсорбция достигает 90%. Время наступления максимальной концентрации составляет 2-4 часа. Проникает сквозьгистогематичечкие барьеры . выделяется в грудное молоко. Наибольшие концентрации создаются в легких и моче. Связь с протеинами плазмы составляет 65% у сульфаметоксазола и 46% – у триметоприма .

Сульфаметоксазол трансформируется с образованием ацетилированных метаболитов . Метаболиты не имеют противомикробной активности.

Выводится с мочой в виде метаболитов и в первоначальном виде; малое количество выделяется с калом. Время полувыведения сульфаметоксазола составляет 9-10 часов,триметоприма – 11-12 ч. У пожилых больных или больных с нарушением работы почек данный показатель увеличивается.

Показания к применению Ко-Тримоксазола:

• Апластическая анемия.
• Печеночная либо почечная недостаточность .
• Гиперчувствительность к компонентам препарат и иным сульфаниламидам.
• Агранулоцитоз, лейкопения.
• Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Возраст менее 6 лет при введении внутримышечно.
• Возраст менее 3 месяцев при пероральном приеме.
• B12-дефицитная анемия.
• Беременность или лактация.
• Гипербилирубинемия у детей.

Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при бронхиальной астме . поражениях щитовидной железы, недостатке фолиевой кислоты.

• Расстройства со стороны нервной деятельности: головокружение . депрессия. асептический менингит, апатия,головная боль . тремор ,периферические невриты.
• Расстройства со стороны дыхания:легочные инфильтраты, бронхоспазм.
• Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота, боль в животе, диарея . снижение аппетита . стоматит, гастрит . глоссит, холестаз, гепатит, повышение содержания трансаминаз печени, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз.
• Расстройства со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
• Расстройства со стороны выделительной системы: кристаллурия, полиурия . нарушение работы почек, гематурия, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия.
• Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: боли в мышцах и суставах.
• Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек. экссудативная мультиформная эритема, увеличение температуры тела, фотосенсибилизация, гиперемия склер.
• Локальные реакции: болезненность в области введения, тромбофлебит .
• Прочие расстройства: гипогликемия.

Препарат применяется перорально.

Ко-Тримоксазол, инструкция по применению

Взрослым и детям от 12 лет обычно назначают 960 мг (суммарная доза двух составляющих) препарата в таблетках однократно либо 480 мг дважды в день.

При тяжелых инфекциях рекомендуют принимать 480 мг трижды в сутки, при инфекциях хронического типа поддерживающая доза составляет 480 мг дважды в сутки.

Детям до 2 лет назначают 120 мг дважды в сутки, 2-5 лет – 120-240 мг дважды в сутки, 6-11 лет – 240-480 мг дважды в сутки.

Суспензию обычно назначают следующим образом:

• детям 3-6 месяцев рекомендуют принимать 120 мг дважды в сутки;
• детям 7-36 месяцев – 120-240 мг дважды в сутки;
• детям 4-7 лет – 240-480 мг дважды в сутки;
• детям 7-11 лет – 480 мг дважды в сутки;
• лицам от 12 лет – 960 мг дважды в сутки.

Наименьшая длительность лечения равна 4 дням; после купирования симптомов лечение продолжают еще 2 дня. При инфекциях хронического характера курс лечения обычно более длительный. При паратифе или брюшном тифе он составляет до трех месяцев, а при остром бруцеллезе обычно длится 3-4 недели.

Для предупреждения рецидивов хронических урологических инфекций лицам старше 12 лет рекомендуют по 480 мг ежедневно на ночь, лицам младше 12 лет препарат рекомендуют из расчета 12 мг/кг/сут. длительность лечения составляет 4-12 месяцев.

Курс терапии острого цистита у лиц 7-16 лет: 480 мг дважды в день на протяжении трех дней.

При гонорее рекомендовано принимать по 1920-2880 мг в день разделенных на 3 приема.

В случаеаллергии к Пенициллину при гонорейном фарингите назначают 4320 мг ежедневно на протяжении 5 дней.

Признаки передозировки: рвота, тошнота, головокружение, кишечная колика, головная боль, депрессия . сонливость . обморочные состояния, нарушение зрения, спутанность сознания, гематурия, лихорадка. кристаллурия, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Терапия передозировки: промывание желудка, прием жидкости, введение кальция фолината по 5-15 мг в день, при необходимости разрешено проведение гемодиализа .

Препарат повышает эффекты гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и Метотрексата .

Диуретики при одновременном приеме с препаратом увеличивают вероятность тромбоцитопении.

Между диуретиками, пероральными гипогликемическими средствами и противомикробными сульфаниламидами не исключено развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.

Препараты, угнетающие кроветворение, при одновременном приеме с Ко-Тримоксазолом увеличивают вероятность миелосупрессии.

Колестирамин тормозит всасывание препарата, поэтому его следует употреблять через час после или за 5-6 часов до применения Ко-Тримоксазола.

Хранить в сухом и темном месте при температуре 15–25°C. Беречь от детей.

Рекомендуется исследовать содержаниесульфаметоксазола в крови каждые 3 дня перед очередным приемом. Если содержаниесульфаметоксазола выше 150 мкг/мл, то терапию необходимо прекратить пока оно не понизится до 120 мкг/мл.

При продолжительном (свыше месяца) лечении нужны периодические анализы крови, так как существует вероятность появления гематологических изменений. Эти изменения обратимы при приеме фолиевой кислоты в дозе 3-6 мг в день.

Для предотвращения кристаллурии нужно поддерживать достаточный диурез . Риск токсических и аллергических расстройств при приеме сульфаниламидов значительно повышается при ослаблении функции почек.

Также на фоне лечения нецелесообразно употреблять в пищу продукты, включающие ПАБК в больших количествах, например, шпинат, цветная капуста, морковь, бобовые, помидоры.

Во время лечения нужно избегать сильного солнечного и УФ-облучения.

У больных СПИДом риск появления побочных эффектов существенно выше.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Ко-Тримоксазола: Берлоцид 240, Бисептол. Бактрим. Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Пероральный прием препарата разрешен пациентам с 3 месяцев. Детям лекарство назначают по строгим показаниям и согласно рекомендованному в разделе «Инструкция по применению Ко-Тримоксазола» режиму дозирования.

Препарат запрещено использовать в указанные периоды.

Отзывы о препарате свидетельствуют о его высокой эффективности в отношении вышеперечисленных показаний, однако применить его следует с осторожностью из-за высокой токсичности и способности подавлять кроветворную функцию.

Цена Ко-Тримоксазола 480 мг №20 в России начинается с 16 рублей, а цена 100 г суспензии составляет 42-50 рублей.
Рецепт на латинском, выписываемый на приеме, содержит такое название препарата: Co-trimoxazoli.

Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специализация: хирургия, травматология, онкология, маммология подробнее

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности "Хирургия". В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году - по специальности "Онкология" и в 2011 году - по специальности "Маммология, визуальные формы онкологии".

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании "Рубикон".

Представил 3 рационализаторских предложения по теме "Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры", 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Ко-Тримоксазол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Подобрать врача для лечения

Kolyagin: Пью несколько месяцев. Состояние улучшилось Теперь хоть опять мужиком себя чувствую. С женой.

оЛЯ: Замечательная статья, все понятно расписано.

Любовь: Отличная статья, спасибо! Подробнейшее описание препарата и применение в различных областях, сравнение с.

Юлия: Добрый день. Уважаемые авторы текста, обращаюсь именно к Вам. Как в нейромультивите.

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Медицинский портал
Medside.ru © 2011-2016

Котримоксазол таблетки инструкция цена

Наименование: Ко-тримоксазол (Co-trimoxazolum)

Фармакологическое действие:
Ко-тримоксазол – антибактериальный и противопротозойный препарат, содержащий комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма.
Ко-тримоксазол активен относительно большого спектра микроорганизмов.

Действие обусловлено 2 компонентами и реализуется за счёт угнетения метаболизма клеток бактерий и простейших.
- Сульфаметоксазол химической структурой подобен парааминобензойной кислоте, после захвата микробной клеткой это вещество блокирует включение парааминобензойной кислоты в молекулы дигидрофолиевой кислоты.
- Триметоприм подавляет активность энзима, участвующего в метаболизме дигидрофолиевой кислоты (процесс образования тетрагидрофолиевой кислоты).

Ко-тримоксазол блокирует две последовательные фазы синтеза пуриновых и пиримидиновых основ, а также синтеза нуклеиновых кислот, в конечном итоге это способствует подавлению роста и развития микроорганизмов.
Эффект препарата рассматривается как бактерицидный.
Широкий спектр активности включает микроорганизмов, образующих и не образующих капсулу, в том числе бактерий, которые не чувствительны к действию сульфаниламидов.
Резистентными к препарату Ко-тримоксазол являются штаммы Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma spp. Pseudomonas aeruginosa и Treponema spp.
Следует учитывать, что грибы и вирусы к сульфаметоксазолу и триметоприму не чувствительны.

При лечении возможно уменьшение уровней тиамина, никотиновой кислоты, рибофлавина и других витаминов В, данный эффект обусловлен снижением активности кишечной палочки.
Активные вещества таблеток Ко-тримоксазол хорошо всасываются, наибольшие уровни в сыворотке регистрируются через 1-4 часа после приема перорально.
Пик антибактериальной активности – спустя 7 часов после принятия препарата.
Спустя 24 часа уровень действующих веществ в сыворотке крови низкий.
С белками сыворотки связывается 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола.
В печени данные соединения ацетилируются и образуют производные, не обладающие клинически значимым действием.

В моче и легких препарат создает концентрации выше сывороточных, оба компонента определяются в околоплодной и синовиальной жидкостях.
Скорость выведения почками триметоприма и сульфаметоксазола практически одинаковы (полувыведение 10-11 часов у взрослых людей, 7-8 часов у детей в возрасте 1 года и 5-6 часов у детей в возрасте до 10 лет).
Период полувыведения действующих компонентов увеличивается у пожилых лиц и лиц со сниженной выделительной функцией почек.
До 30% сульфаметоксазола и 70% триметоприма экскретируются почками в не метаболизированном виде.

Показания к применению:
Ко-тримоксазол рекомендуют при заболеваниях, ассоциированных с чувствительной патогенной флорой. Состояния, при которых показан Ко-тримоксазол:
- ЛОР-практика: ларингит, воспаление среднего уха, синусит;
- патологии дыхательных путей: бронхоэктатическая болезнь, бронхит (показаниями являются как острая и хроническая форма, так и необходимость предупреждения обострений), эмпиема плевры, пневмония (лечение и для профилактики), абсцесс легких. Ко-тримоксазол может применяться при пневмонии, ассоциированной с Pneumocystis carinii у лиц со СПИДом;
- дерматология: акне, пиодермия, абсцессы тканей, фурункулы, инфицирование ран;
- гастроэнтерология: диарея бактериального генеза, холера (в комплексе с прочими средствами), шигеллез, паратиф, брюшной тиф, гастроэнтерит (ассоциированный с E. coli), холангит, холецистит;
- урологическая практика: пиелиты, пиелонефриты, острые и хронические формы цистита, уретриты, эпидидимиты, простатиты;
- заболевания, передающиеся половым путем: гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр;
- хирургия и прочие инфекции: воспаление мозговых оболочек, абсцесс головного мозга, малярия, септицемия, коклюш (сочетано с прочими средствами), токсоплазмоз, остеомиелит (и хроническая, и острая форма), бруцеллез, южноамериканский бластомикоз.

Способ применения:
Таблетки предназначены для приема перорально, перерыв между принятием каждой из разовых доз – 12 часов. Рекомендуется максимально точно придерживаться указанного интервала между приемами (это позволяет поддерживать терапевтические уровни антибактериальных веществ в организме).
Дозирование – индивидуальное (следует учитывать патогенную флору, тяжесть и динамику заболевания, а также возраст, вес и выделительную функцию почек).

Средние рекомендованные разовые дозы (разовая доза принимается дважды в сутки):
- лицам старше 12 лет – 2 таблетки;
- пациентам 6-12 лет – 1 таблетка;
- пациентам с 6 месяцев до 5 лет – 1/2 таблетки;
- пациентам с 2 месяцев до 6 месяцев – 1/4 таблетки.

Средняя продолжительность антибактериальной терапии средством Ко-тримоксазол – 5-7 дней. Не следует прерывать курс антибактериального лечения даже в случае исчезновения клинических признаков заболевания.
При необходимости более продолжительной терапии (до 14 дней) взрослым, начиная с 7 дня терапии, рекомендуют прием 50% средней дозы.
При острой форме бруцеллеза длительность приема антибактериальных средств должна составлять 3-4 недели, при паратифе и тифе – 1-3 месяца.

Особые случаи дозирования:
- Хронические формы инфекционных заболеваний мочевыделительной системы (в качестве профилактики) – взрослым 1 таблетка на ночь, детям до 12 лет 12 мг/кг веса в сутки на ночь (доза указана из расчета сульфаметоксазола). Продолжительность профилактики до 12 месяцев.
- При цистите пациентам 7-16 лет назначают по 1 таблетке каждые 12 часов на протяжении 3 дней (всего 6 разовых доз).
- При гонорее назначают 4-6 таблеток, которые делят на 3 приема с перерывами 12 часов.
- При пневмонии, ассоциированной с Pneumocystis carinii, назначают 15-20 мг/кг веса триметоприма и 120 мг/кг веса сульфаметоксазола в сутки. Суточную дозу делят на 4 принятия (с перерывами по 6 часов). Курс – 14 дней.

Функциональную активность почек, печени и системы кроветворения следует контролировать, если время лечения более 14 дней подряд.
При назначении высоких (ударных) доз требуется обильное питье (для предупреждения кристаллурии).
Ультрафиолетовое облучение может провоцировать развитие нежелательных реакций (светочувствительность) на фоне терапии. Пациент должен исключить солнечные ванны и солярий на период лечения.

Побочные действия:
Нежелательные эффекты, которые регистрировались при исследовании препарата Ко-тримоксазол, рассортированы по системам организма:
- ЖКТ: снижение аппетита, рвота, нарушения диспепсического характера, некротический и холестатический гепатит, панкреатит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, стоматит.
- Кроветворение: лейкопения, тромбоцитопения, анемия гемолитическая и апластическая, эозинофилия, агранулоцитоз.
- Мочевыделительная система: токсическая форма нефропатии, интерстициальный нефрит, кристаллурия (преимущественно при применении ударных доз), недостаточность функции почек.
- Реакции аллергического характера: полиморфная эритема, крапивница, зуд и сыпь на коже, синдром Лайелла, аллергический миокардит, синдром Стивенса-Джонсона.
- Прочие нежелательные эффекты, которые регистрировались у пациентов: периферический неврит, легочный инфильтрат, головная боль, гиперкалиемия, гипонатриемия, слабость, гипертермия, боль в суставах и мышцах, реакции светочувствительности.

Немедленная отмена препарата требуется при развитии кашля, сыпи и боли в суставах, а также прочих выраженных побочных эффектов.

Противопоказания:
- непереносимость действующих и вспомогательных компонентов;
- нарушенная функция печени (тяжелая форма);
- недостаточность выделительной функции почек (менее 15 мл/мин клиренс креатинина);
- патологии кроветворения: В12-дефицитная анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
- недостаток глюкозо-6-фосатдегидрогеназы;
- возраст менее 2 месяцев;
- кормление грудью, беременность;

Относительные противопоказания (препарат может назначаться под контролем врача):
- недостаточная выделительная функция почек (15-30 мл/мин клиренс креатинина) – Ко-тримоксазол назначается в обычных дозах первые 3 дня лечения, далее дозу уменьшают вдвое;
- потенциальный дефицит фолиевой кислоты;
- склонность к реакциям аллергического типа;
- бронхиальная астма;
- умеренно нарушенная функция щитовидной железы и печени;
- пожилые пациенты (требуется дополнительное назначение препаратов фолиевой кислоты).

Ко-тримоксазол не является средством первого ряда при инфекциях, ассоциированных с бета-гемолитическим стрептококком группы А (при учёте распространенности устойчивых штаммов).

Беременность:
Период вынашивания и кормления ребенка грудью являются строгими противопоказаниями для назначения таблеток Ко-тримоксазол. До назначения таблеток Ко-тримоксазол важно исключить беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Возможность появления мегалобластной анемии возрастает при сочетанном принятии пириметамина (в количестве более 25 мг в неделю).
Гипогликемические средства (являющиеся производными сульфонилмочевины), нестероидные противовоспалительные препараты, тиазидные диуретики, барбитураты, непрямые антикоагулянты и дифенин – потенцируют действие и повышают возможность появления побочных реакций антибиотика.
Анестезин и новокаин – снижают эффективность и возможность появления побочных реакций антибиотика.
Уротропин и витамин С повышают вероятность появления кристаллурии при приеме с препаратом Ко-тримоксазол.
Средство потенцирует эффекты дифенина, фенитоина и варфарина.
Ко-тримоксазол уменьшает эффективность контрацепции комбинированными оральными контрацептивами.

Передозировка:
Признаки:
- Уменьшение аппетита.
- Боль в эпигастрии и абдоминальной области.
- Рвота.
- Головные боли.
- Астения и сонливость.
- Гематурия и кристаллурия.

Терапия: обильное питье, проведение мероприятий, направленных на снижение абсорбции (промывание желудка, прием сорбентных веществ), регуляция водно-электролитного баланса.
При выраженной интоксикации проводят гемодиализ.
При хронической интоксикации отмечается угнетение кроветворения (панцитопения), при котором рекомендовано употребление препаратов фолиевой кислоты.

Форма выпуска:
Таблетки в блистерах №10.

Условия хранения:
Ко-тримоксазол хранят вне доступа детей при температуре воздуха от 5 до 30 градусов Цельсия.
После изготовления Ко-тримоксазол годен 2 года.

Состав:
1 таблетка Ко-тримоксазол содержит:
Активных веществ:
Триметоприма – 0,08 г;
Сульфаметоксазола – 0,4 г;
Дополнительные компоненты: картофельный крахмал, стеарат магния, натрия кроскармелоза.

Дополнительная информация о производителе:

Внимание!
Описание препарата "Ко-тримоксазол " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

• Поделись с друзьями:

Количество просмотров: 32231.

Подобные по действию препараты:

КО-ТРИМОКСАЗОЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (100) - коробки картонные.

ТКФС.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp. Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp. Proteus spp. Pasteurella spp. Francisella tularensis, Brucella spp. Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp. Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp. Yersinia spp. Morganella spp. Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp. Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. Leptospira spp. вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

При пероральном приеме абсорбция - 90%. T_Cmax - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. T_1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T_1/2 увеличивается.

— инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

— инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

— инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

— остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки ), взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия. дети 3-6 мес - 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путейвзрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii. - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно. взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес - 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum. - в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/м ин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

— гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);

— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

— B₁₂ -дефицитная анемия;