Неостигмина метилсульфат

Формула: C13H22N2O6S, химическое название: 3-[[(диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N-триметилбензоламиния метилсульфат.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холиномиметические средства/ м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства.
Фармакологическое действие: антихолинэстеразное.

Неостигмина метилсульфат является синтетическим ингибитором холинэстеразы. Неостигмина метилсульфат связываясь с эстеразным и анионным центрами молекулы ацетилхолинэстеразы, обратимо закрывает их от ацетилхолина. Это ведет к остановке ферментативного гидролиза ацетилхолина и его накоплению, в результате чего происходит усиление холинергической передачи. Неостигмина метилсульфат облегчает нейромышечную передачу, но в больших дозах может ее угнетать с развитием стойкой деполяризации постсинаптической мембраны скелетных (включая дыхательные) мышц. Неостигмина метилсульфат оказывает прямое холиномиметическое действие на холинорецепторы нейронов центральной нервной системы, вегетативных ганглиев, скелетных мышц. Неостигмина метилсульфат снижает внутриглазное давление, суживает зрачки, вызывает брадикардию, спазм аккомодации, повышает сократимость и тонус гладких мышц бронхов (до бронхоспазма), мочевого пузыря (утеротонизирующее действие), желудочно-кишечного тракта, усиливает секрецию пищеварительных, включая слюнные, бронхиальных, потовых и прочих экзокринных желез. Неостигмина метилсульфат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому в терапевтических дозах не имеет центрального действия, но в токсических дозах угнетает центральную нервную систему.
Неостигмина метилсульфат метаболизируется микросомальными ферментами в печени и гидролизуется холинэстеразой. На 15 – 25% связывается с альбумином плазмы крови. Неостигмина метилсульфат при внутримышечном введении быстро всасывается и выводится. В исследовании у 5 пациентов с myasthenia gravis максимальная концентрация достигалась через полчаса, период полувыведения составлял 51 – 90 минут. Около 80% выводилось с мочой в течение суток: 30% — в виде метаболитов, 50% — в неизмененном виде. При внутривенном введении период полувыведения из плазмы составляет 47 – 60 минут (примерно 53 минуты).
После приема внутрь неостигмина метилсульфат слабо всасывается в желудочно-кишечном тракта (обычно 15 мг препарата, принятые внутрь, эквивалентны 0,5 мг препарата, введенным парентерально). В исследовании у пациентов с миастенией на голодный желудок повышение дозы до 30 мг увеличивало всасывание только на 1 – 2%. Максимальная концентрация определялась через 1 – 2 часа; период полувыведения составил 42 – 60 минут (примерно 52 минуты). Терапевтический эффект при внутримышечном введении как правило проявляется через 20 – 30 минут (после внутривенного через 5 – 15 минут) и сохраняется 2,5 – 4 часа, при приеме внутрь действие проявляется медленнее, но сохраняется дольше.

Миастения; двигательные нарушения при параличах, после травмы мозга; слабость родовой деятельности (редко); восстановительный период после перенесенного полиомиелита, менингита, энцефалита; атрофия зрительного нерва, открытоугольная глаукома, неврит; атония мочевого пузыря, атония желудочно-кишечного тракта; остаточные нарушения нервно-мышечной передачи, вызванные недеполяризующими миорелаксантами.

Неостигмина метилсульфат принимается внутрь, вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно, конъюнктивально. Режим дозирования, способ введения, продолжительность терапии устанавливаются строго индивидуально в зависимости от показаний, возраста, тяжести заболевания, реакции больного на лечение.
При парентеральном введении больших доз неостигмина метилсульфата необходимо (совместное или предварительное) введение атропина.
При развитии во время терапии холинергического (вследствие передозировки) или миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) криза необходима тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
На время терапии неостигмина метилсульфатом следует отказаться от управления транспортными средствами и занятия деятельностью, где необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Гиперчувствительность, гиперкинез, эпилепсия, ишемическая болезнь сердца, аритмия, брадикардия, стенокардия, выраженный атеросклероз, бронхиальная астма, тиреотоксикоз, язвенная болезнь, механическая обструкция мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта, перитонит, гипертрофия предстательной железы, интоксикация у резко ослабленных пациентов, период острого инфекционного заболевания, период лактации, беременность.

Артериальная гипотензия, недавно перенесенная коронарная окклюзия, ваготония, болезнь Аддисона, возраст до 18 лет.

Использование неостигмина метилсульфата противопоказано при беременности. На время терапии неостигмина метилсульфатом необходимо прекратить кормление грудью.

Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, судороги, потеря сознания, слабость, сонливость, нарушение зрения, миоз, дизартрия.
Дыхательная система: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки.
Сердечно-сосудистая система: бради- или тахикардия, аритмия, атриовентрикулярная блокада, неспецифические изменения на электрокардиограмме, узловой ритм, синкопе, снижение артериального давления, остановка сердца.
Пищеварительная система: спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, гиперсаливация, тошнота, метеоризм, рвота, диарея.
Прочие: подергивания и спазмы скелетной мышц, в том числе подергивание мышц языка, тремор, артралгия, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания, аллергические реакции (сыпь, гиперемия лица, анафилаксия, зуд).

Метоциния йодид, гоматропина гидробромид, атропин, платифиллин и прочие м-холиноблокаторы, новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид) ослабляют (являются фармакологическими антагонистами) м-холиномиметические эффекты неостигмина метилсульфата (брадикардия, сужение зрачка, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливация и другие эффекты).
Неостигмина метилсульфат устраняет или ослабляет действие (является антагонистом) недеполяризующих миорелаксантов (рокурония бромид, атракурия безилат, тубокурарина хлорид и другие); усиливает и удлиняет действие (фармакологически несовместимы) деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и прочие).
Неостигмина метилсульфат снижает активность пиридоксина.
Большие дозы цианокобаламин ослабляют действие неостигмина метилсульфата.
Между противоэпилептическими и противопаркинсоническими препаратами, трициклическими антидепрессантами и неостигмина метилсульфатом существует относительный антагонизм.
Неостигмина метилсульфат при совместном использовании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва.
Неостигмина метилсульфат усиливает действие слабительных средств.
Неостигмина метилсульфат и противоаритмические препараты (бета-адреноблокаторы) являются синергистами (происходит усугубление брадикардии).
Эфедрин усиливает действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят совместно с неостигмина метилсульфатом.
Галотан усиливает брадикардию, которая вызвана неостигмина метилсульфатом.
Комбинация папаверин и бендазол ослабляет действие неостигмина метилсульфата на гладкие мышцы.
При совместном использовании гидроксихлорохин, хлорохин могут устранять эффект неостигмина метилсульфата.
Дигоксин снижает биодоступность неостигмина метилсульфата.
Клиндамицин ослабляет эффекты неостигмина метилсульфата.
Неостигмина метилсульфат снижает миорелаксирующий эффект капреомицина.
С осторожностью использовать неостигмина метилсульфат на фоне неомицина, канамицина, стрептомицина, которые обладают антидеполяризующим миорелаксантным эффектом.
Пропафенон может ослаблять эффекты неостигмина метилсульфата.

При передозировке неостигмина метилсульфатом развивается холинергический криз — миоз, гиперсаливация, тошнота, диарея, подергивание скелетной мускулатуры и мышц языка, усиление перистальтики, частое мочеиспускание, нарастающая мышечная слабость, которая распространяется на дыхательные мышцы (возможен смертельный исход). Необходимо: отмена препарата, введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и прочих холиноблокирующих средств, при тяжелом отравлении неостигмина метилсульфатом атропин вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту); при развитии судорог под наблюдением врача внутривенно вводят тиопентала натрия.

Прозерина раствор для инъекций 0,05%
Прозерина таблетки 0,015 г

Прозерин – инструкция по применению, показания, дозы

Прозерин – синтетический ингибитор холинэстеразы, восстанавливающий нервно-мышечную проводимость, урежающий частоту сердечных сокращений, повышающий секрецию желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, потовых и бронхиальных), повышающий кислотность желудочного сока, суживающий зрачок, вызывающий спазм аккомодации, снижающий внутриглазное давление, усиливающий тонус гладкой мускулатуры и мочевого пузыря, вызывающий спазм бронхов, тонизирующий скелетную мускулатуру.

• Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
• Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);
• Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

• 1 таблетка – 15 мг;
• 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
• 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал картофельный, кальция стеарат моногидрат, сахароза (сахар).

Дополнительное вещество инъекционных растворов: вода для инъекций.

Для всех лекарственных форм Прозерина:

• Миастения gravis;
• Параличи;
• Двигательные нарушения после травмы мозга;
• Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита.

Дополнительно для инъекционных растворов:

• Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение);
• Невриты;
• Слабость родовой деятельности (для стимуляции);
• Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов);
• Атрофия зрительного нерва.

Для всех лекарственных форм:

• Эпилепсия;
• Аритмии;
• Брадикардия;
• Стенокардия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Ваготомия;
• Выраженный атеросклероз;
• Гиперкинезы;
• Тиреотоксикоз;
• Бронхиальная астма;
• Инфекционные заболевания в остром периоде;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
• Перитонит;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Беременность;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток:

• Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы;
• Возраст до 18 лет.

В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.

Рекомендуемые схемы применения для взрослых в зависимости от показаний:

• Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
• Двигательные нарушения вследствие травм центральной нервной системы, энцефалита и менингита, при параличах лицевого нерва: внутрь по 15 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель;
• Двигательные нарушения вследствие полиомиелита (в комплексе с физиотерапией, лечебной гимнастикой, бальнеологическим лечением и другими мероприятиями): внутрь по 15 мг 1 раз в сутки ежедневно или через день. Курс лечения состоит из 15-20 доз. С интервалами 2-3 месяца проводят повторные курсы;
• Стимулирование родов: п/к в дозе 0,5 мг, при необходимости через 1 час введение повторяют. С первой дозой однократно вводят 1 мг 0,1% раствора атропина п/к;
• Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
• Профилактика послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (в том числе послеоперационной задержки мочи): п/к или в/м в дозе 0,25 мг как можно раньше после операции, далее – каждые 4-6 часов в этой же дозе в течение 3 дней;
• Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.

Детям препарат назначают только при миастении гравис, лечение проводят исключительно в условиях стационара. Препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,05 мг на 1 год жизни в сутки, но не более 0,375 мг за 1 инъекцию. Как правило, суточную дозу вводят однократно, но при необходимости могут разделить на 2-3 инъекции.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, тахикардия, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, синкопе, неспецифические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении), остановка сердца;
• Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, вертиго, дизартрия, нарушение зрения, миоз, судороги;
• Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении), угнетение дыхания вплоть до остановки;
• Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, гиперсаливация;
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилаксия;
• Прочие: спазмы и подергивания скелетной мускулатуры (в т.ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, артралгия, судороги, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

Чтобы снять побочные эффекты, снижают дозу Прозерина либо прекращают его применение. Если возникает необходимость, вводят метоциния йодид, 0,1% раствор атропина или другие холиноблокаторы.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Если во время терапии возникает миастенический или холинергический криз (вследствие недостаточной терапевтической дозы или передозировки соответственно), следует провести тщательную дифференциальную диагностику из-за схожести симптоматики.

При миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.

С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.

Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).

Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

Прозерин снижает активность пиридоксина.

Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.

Противоаритмические препараты (?-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).

Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте.

• Таблетки – 5 лет при температуре до 25 °С;
• Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 ?С;
• Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 ?С.

Цены в интернет-аптеках:

Марина / 14 июня 2016, 20:36

Этот препарат надо вообще запретить. Я от него чуть не умерла. Ощущение удушливости и дурноты, слюнотечение, такое ощущение, что ты умираешь. Потом находишь себя лежащим на полу. После еще часа 3 тебя колотит от нервных тиков по всему телу и дикой боли в животе, от которой просто воешь. Открывается рвота. Абсолютно живодёрский препарат. Мне его кололи в больнице при непроходимости кишечника.

Надежда врач / 19 июня 2016, 15:35

Марина, дело не в препарате, а в индивидуальной непереносимости его вами.

Марина / 05 августа 2016, 19:24

Я вполне согласна с автором со мной происходит непонятное что-то: я задыхаюсь, дышу тяжело, пульс слабый, давление то падает, то поднимается, потовыделение, спазм в груди, голос дрожит, заикаешься,
руки дрожат, нарушение сна.

татьяна / 05 сентября 2016, 14:34

Марина согласна сама с собой, забавно. Препарат для многих незаменим. Если вам он не подходит, ищите другой. Мы без прозерина обойтись не можем. Атония мочевого со всеми, так сказать, вытекающими. Помогает. Просто палочка аыручалочка для нас. И подобных реакций нет.

Прозерин – инструкция по применению, показания, аналоги

Активное вещество препарата – неостигмина метилсульфат.

Выпускается Прозерин в форме:

• Таблеток, содержащих 15 мг действующего компонента;
• Гранул, которые используются для приготовления суспензии для перорального приема;
• Раствора для в/в и п/к инъекций 0,5 мг/мл.

В инструкции к Прозерину указано, что препарат эффективен при:

• Ассоциированных с травмами мозга нарушениях двигательной функции;
• Миастении;
• Параличах;
• Невритах;
• Атрофии зрительного нерва;
• Открытоугольной глаукоме ;
• Атонии пищеварительного тракта, мочевого пузыря.

Кроме того, препарат назначают в период реабилитации после перенесенного менингита, энцефалита или полиомиелита. а также для лечения остаточных нарушений передачи возбуждения с соматических нервов на скелетные мышцы, вызванных конкурентными миорелаксантами.

В отдельных случаях применение Прозерина целесообразно при слабой родовой деятельности.

Применение Прозерина противопоказано при:

• Гиперчувствительности;
• Эпилепсии;
• Ишемической болезни сердца;
• Ваготомии;
• Брадикардии;
• Гиперкинезах ;
• Аритмии;
• Бронхиальной астме;
• Перитоните ;
• Выраженном атеросклеротическом поражении сосудов;
• Тиреотоксикозе;
• Язвенной болезни;
• Механической обструкции просвета пищеварительного канала или мочевыводящих путей;
• Стенокардии;
• Гипертрофии простаты;
• Инфекционных заболеваниях в остром периоде развития.

Кроме того, Прозерин не назначают в случае интоксикации у очень ослабленных детей.

С осторожностью рекомендуется назначать препарат:

• Лицам, проходящим курс терапии с применением антихолинергических средств;
• Детям с миастенией, которым назначены канамицин, стрептомицин, неомицин или другие, обладающие антидеполяризующим эффектом средства, а также местные и отдельные общие обезболивающие средства, антиаритмические и нарушающие холинергическую передачу препараты.

Таблетки принимают внутрь примерно за полчаса до еды дважды или трижды в день в дозе 10-15 мг. Высшие дозы: разовая – 15 мг, суточная – 50 мг.

Детям Прозерин назначают преимущественно в форме гранул. Для приготовления раствора с концентрацией 0,02% гранулы следует растворить в теплой кипяченой воде, долив ее до метки 100 мл. Для детей до 10 лет суточная доза составляет 1 мг на каждый год жизни, детям старше 10 лет дают не более 10 мг/сутки.

Подкожно 0,05% раствор Прозерин взрослым пациентам вводят в дозе 0,5-2 мг (что соответствует 1-4 мл) 1 или 2 раза в день. Максимальная разовая дозировка – 2 мг, суточная не должна превышать 6 мг.

Детям инъекции Прозерина делают исключительно в условиях стационара. В педиатрии дозу рассчитывают следующим образом: 0,05 мг (или 0,1 мл) на каждый год жизни ребенка, но не более 3,75 мг на одно введение.

Лечение продолжают от 25 до 30 дней (исключение составляют пациенты с миастенией). При необходимости через 3-4 недели допускается проведение повторного курса терапии.

Для пациентов с миастенией суточная доза Прозерина составляет: при приеме препарата внутрь или подкожном введении – 15 мг, при внутримышечном введении – 0,5 мг в день.

Для устранения атонии кишечника или мочевого пузыря в послеоперационном периоде, а также для профилактики задержки мочи показано п/к или в/м введение 0,25 мг неостигмина метилсульфата как можно раньше после хирургического вмешательства. В следующие 3-4 дня после операции раствор вводят каждые 4-6 часов.

Для лечения задержки мочи препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,5 мг. В случае если моча не начинает отходить в течение часа после инъекции, проводят катетеризацию мочевого пузыря, и после того, как он будет опорожнен, делают больному 5 инъекций Прозерина с интервалами в 3 часа.

Для снижения внутриглазного давления показаны инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок. Раствор вводят по 1-2 капли от 1 до 4 раз в день.

Для усиления родовой деятельности Прозерин назначают в виде таблеток – от 4 до 6 раз в день по 3 мг (выдерживая между приемами интервалы не менее 40 минут). Также возможно подкожное введение 1 мл раствора в сочетании с 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, при необходимости спустя 1 час делают повторную инъекцию (в этот раз уже без атропина).

В качестве антидота миорелаксантов Прозерин вводят медленно внутривенно через 1-2 минуты после предварительного внутривенного введения 0,6-1,2 мг атропина сульфата. Доза определяется индивидуально (от 0,5 до 2 мг).

В соответствии с инструкцией к Прозерину, применение препарата может сопровождаться развитием таких побочных эффектов, как: головная боль, судороги, сонливость, головокружение. слабость, миоз, потеря сознания, дизартрия. нарушение зрения, аритмия, AV-блокада, тахи- или брадикардия, узловой ритм, синкопе, снижение АД, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, угнетение дыхания, одышка, бронхоспазм, гиперсаливация, тошнота, рвота. спазмы и усиление перистальтики кишечного тракта, метеоризм, диарея. спастичность и подергивания скелетных мышц, тремор, артралгия, учащение мочеиспусканий, гипергидроз. аллергические реакции.

В соответствии с классификацией FDA, Прозерин относится к категории C, поэтому назначать его беременным женщинам разрешается лишь в ситуациях, когда ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальные риски для развивающегося плода.

Грудное вскармливание на период лечения Прозерином следует прекратить.

Аксамон, Аминостигмин, Амиридин, Армин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Калимин 60 Н, Нейромидин, Оксазил, Убретид.

Прозерин – препарат списка А. Хранить его следует в затемненном, сухом месте при температуре до 25 ?С. Срок годности таблеток – 5 лет, раствора – 4 года, гранул – 2 года.

НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ, neostigmine methylsulphate - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена - купить препарат НЕОСТИГМИНА МЕТИЛС

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Прозерин: инструкция по применению, свойства, аналоги препарата и отзывы врачей

Прозерин является современным синтетическим лекарственным средством, предназначенным для лечения ряда патологий нервной системы. Действующий компонент вызывает обратимую блокаду фермента холинэстеразы, благодаря чему в организме происходит накопление ацетилхолина. Это способствует нормализации нервно-мышечной проводимости. Средство относится, в том числе, к фармакологической группе препаратов для стимуляции моторики органов желудочно-кишечного тракта.

Аналоги по группе стимуляторов органов ЖКТ - это Прозерин Дарница, Координакс, Итомед, а также натуральные средства растительного происхождения – плоды можжевельника и трава душицы.

Биологически активной составляющей Прозерина является соединение неостигмина метилсульфат (МНН). Препарат поставляется в форме раствора для инъекций в стеклянных ампулах по 1 мл, а также в виде таблеток для перорального приема. В каждой таблетке Прозерина по инструкции присутствует 15 мг неостигмина метилсульфата. Специально для детей это ЛС выпускается в виде легкорастворимых гранул (предназначены для приготовления суспензии непосредственно перед приемом).

Показаниями для назначения пациенту Прозерина являются следующие заболевания и патологические состояния:

• нарушения тонуса кишечника;
• атония мочевого пузыря;
• дискинезии после травм головного мозга;
• параличи;
• миастения ;
• невриты ;
• атрофические изменения в зрительном нерве.

Достаточно часто препарат назначают пациентам в восстановительном периоде после перенесенных заболеваний ЦНС – полиомиелита, энцефалита и менингита.

Разовая доза составляет 15 мг в пересчете на активное вещество (1 таблетка). Кратность приема – не чаще трех раз в день. Фармакологическое средство целесообразно принимать за 30 минут до приема пищи. Инъекционный раствор может вводиться подкожно. Разовая дозировка не должна превышать 2 мг; кратность введения - 2-3 раза в течение дня. Препарат предназначен для проведения курсовой терапии, продолжительность которой в большинстве случаев составляет 1 месяц. Лечение миастении предполагает назначение минимальных суточных доз Прозерина (0,5 мг в/в или 1 таблетка перорально). Терапия данной патологии должна быть комплексной; параллельно назначаются глюкокортикостероиды, анаболики и средства – антагонисты альдостерона.

Для усиления родовой деятельности показан пероральный прием дозы в 3 мг до 6 раз в сутки, соблюдая 40-минутные интервалы.

Препарат может назначаться в послеоперационном периоде с целью предупреждения развития атонии мочевого пузыря и органов ЖКТ. Он вводится в виде п/к или в/в инъекций по 0,25 мг с интервалом в 4-6 часов. В профилактических целях данное средство применяют на протяжении 3-5 суток. При дизурии или анурии (задержке отхождения мочи) последовательно проводят пять инъекций, выдерживая между ними временной интервал в 3 часа.

Согласно инструкции Прозерин противопоказан пациентам, у которых диагностированы:

• индивидуальная повышенная сенсистивность к активному веществу;
• значительные атеросклеротические изменения сосудов;
• эпилепсия ;
• стенокардия ;
• урежение ЧСС (брадикардия);
• механическое нарушение проходимости мочевыводящих путей и кишечника;
• ИБС (ишемическая болезнь сердца);
• нарушения сердечного ритма;
• гипертрофические изменения простаты;
• тиреотоксикоз ;
• бронхиальная астма (может спровоцировать спазм бронхов);
• воспаление брюшины (перитонит);
• острые инфекционные заболевания.

Принимать только по назначению врача!

Прозерин является прямым м-холиномиметиком и характеризуется ярко выраженной антихолинэстеразной активностью (она носит обратимый характер). Вследствие блокады энзима холинэстеразы в организме накапливается ацетилхолин, способствующий повышению тонуса гладкомышечных элементов органов ЖКТ (кишечника), улучшению секреции бронхиальных, потовых и слюнных желез, нормализации проведения нервного сигнала к мышцам, а также заметному уменьшению внутриглазного давления. По отзывам врачей, в отношении скелетных мышц средство оказывает тонизирующее действие вследствие возбуждающего действия на м-холинорецепторы. В ходе клинических испытаний установлено, что препарат способствует урежению ЧСС. Под действием активного вещества повышается кислотность желудочной среды, усиливается перистальтика кишечника и происходит расслабление сфинктеров.

Фармакологическое средство не способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и не оказывает на организм человека центрального действия. Уровень конъюгации с протеинами сыворотки крови составляет не более 25%. Биодоступность неостигмина метилсульфата минимальна (в пределах 1-2%). Процесс биотрансформации вещества протекает в печени, а метаболиты экскретируются с мочой в течение суток.

К числу нежелательных эффектов, развивающихся при приеме данного лекарственного средства, относятся:

• аллергические реакции (на фоне гиперчувствительности);
• спастические сокращения гладкой мускулатуры кишечника;
• рвота ;
• повышенное слюноотделение;
• сильная потливость;
• диспепсические расстройства;
• суставные боли;
• спазмы мышц опорно-двигательного аппарата;
• головокружение ;
• общая слабость;
• потеря сознания;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• угнетение дыхания;
• спазм бронхов;
• нарушения сердечного ритма;
• урежение (или учащение) ЧСС;
• атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада;
• остановка сердца.

Прозерин является антидотом миорелаксантов и антагонистом курареподобных веществ. Крайне нежелательно параллельно принимать препараты, негативно влияющие на холинэргическую передачу (средства для наркоза, ЛС для борьбы с аритмией и т. д.). Не рекомендуется одновременно назначать антибактериальные препараты, для которых свойственны антидеполяризующие свойства.

Данные о взаимодействии препарата с этанолом не предоставлены. В период курсовой терапии принимать алкогольсодержащие напитки крайне нежелательно.

При значительном превышении рекомендованных разовых и суточных доз Прозерин по инструкции способен привести к нарушению нервно-мышечной проводимости вследствие чрезмерного накопления ацетилхолина.

Пациенткам, вынашивающим ребенка, а также женщинам в период лактации прием Прозерина противопоказан. В отдельных случаях он может назначаться при слабой родовой деятельности.

Прозерин нельзя назначать ослабленным детям на фоне интоксикации организма. Гранулы, предназначенные для маленьких пациентов, предварительно разводят кипяченой водой (100 мл) для получения суспензии. Чайная ложка (5 мл) суспензии соответствует 1 мг активного компонента. Для детей, не достигших 10-летнего возраста, суточная дозировка определяется из расчета 1 мг на каждый год жизни. Для детей старше 10 лет и подростков максимально допустимая суточная доза составляет 10 мг в день.

Все лекарственные формы рекомендуется держать в экранированном от света месте. Температура хранения не должна превышать +25?С. Согласно инструкции Прозерин в виде гранул для приготовления суспензии для детей можно хранить в течение 2 лет. Инъекционный раствор хранится 3 года, а таблетки – 5 лет.