Рейтинг: 4.8/5.0 (1734 проголосовавших)Категория: Инструкции
February 22, 2016
В настоящее время очень многие люди жалуются на проявления аллергических реакций, причиной которых могут быть различные факторы – пыль, шерсть животных, пыльца и семена растений и деревьев, пищевые добавки и красители. Сегодня нередки случаи аллергических воспалений и у взрослых, и у детей.
Аллергические реакции различного происхождения лечат антигистаминными противоаллергическими препаратами. Из множества эффективных средств многие доктора советуют применять лекарство «Цетрин». Этот препарат используется для лечения взрослых и детей, однако не всем подходит, поскольку, как и множество средств, располагает определенным перечнем побочных явлений. Да и по стоимости многим не подходит лекарство «Цетрин». Дешевый аналог подобрать к этому средству несложно и по признаку воздействия на организм человека, и по схожести состава, то есть препарат-синоним. Их перечень будет приведен немного ниже.
Прежде чем подбирать к препарату «Цетрин» дешевый аналог, стоит сперва изучить свойства оного и принцип его действия на организм.
Лекарство «Цетрин»: формы выпуска, составЭтот препарат выпускается в виде таблеток белого цвета и прозрачной белой жидкости – сиропа. Для лечения детей чаще применим сироп.
В состав таблеток включены активное вещество цетиризин, вспомогательные компоненты - магния стеарат, кукурузный крахмал, лактоза и повидон.
В состав сиропа включены активное вещество цетиризин, вспомогательные компоненты - сахароза, натрия эдетат, натрия цитрат, глицерин, сорбит, натуральный фруктовый ароматизатор.
В одной таблетке препарата содержится 10 мг цетиризина, в 1 мл сиропа – 1 мг. Если необходима для приема малая дозировка, то сироп более комфортен в использовании, поскольку содержит мерную ложку. А таблетку не всегда удается расколоть на равные точные доли.
Стоимость лекарства в таблетках (за одну упаковку из 10 пилюль) составляет 215 рублей. Цена сиропа (флакона 60 мл) – 130 рублей.
Принимаются таблетки и сироп внутрь строго по инструкции препарата. Детям с двух до шести лет назначается лекарство только в виде сиропа.
Терапия этим препаратом длится не более двух недель. Суточная дозировка сиропа для детей от двух до шести лет – от 5 до 10 мл, делится на несколько раз, зачастую на два - для приема утром и вечером; для детей старше шести лет и взрослых – 10 мл, делится на два приема – утром и вечером.
Доза лекарства в таблетках для взрослых – одна пилюля 10 мг для приема вечером, для детей – одна таблетка 10 мг делится на два приема, утром и вечером по полтаблетки (по 5 мг).
Терапевтические свойства лекарства «Цетрин»Цетиризин является веществом-блокатором гистаминов, которые способствуют возникновению признаков аллергии – кожного зуда, красноты кожного покрова, мелкой сыпи, отечности кожи и внутренних тканей. Следовательно, блокируя эти вещества, препарат «Цетрин» тормозит любую возможность для аллергии развиться на клеточном уровне, а следовательно, уменьшает отечность, возможные болевые ощущения, нестерпимый зуд.
Наряду с функцией блокировки гистаминов это лекарство снимает воспаления в очаге аллергического проявления.
Этот препарат влияет на признаки аллергий как внешнего характера, так и внутреннего. Антигистаминное средство начинает свое влияние через двадцать минут после его приема, эффект облегчения длится целые сутки, после чего терапию снова продолжают.
Если подвести краткий итог, то следует акцентировать внимание на том, что лечебное средство «Цетрин» (дешевый аналог тоже должен обладать этими свойствами) убирает зуд, влияя на клеточном уровне, снимает отеки тканей, воспаления.
Назначается при частых насморках, вызванных аллергенами, аллергических конъюнктивитах, экземах, крапивнице, поллинозе, бронхиальной астме, в лечении дерматозов с сильным зудом, отека Квинке.
Это лекарство относится к группе антигистаминов второго поколения, которые имеют меньший перечень побочных эффектов на организм человека, чем противоаллергены первого поколения. Однако препарат «Цетрин» - несовершенное средство против аллергий, более щадящие медикаменты – препараты-антигистамины третьего поколения. Об этом нужно знать.
К побочным эффектам препарата относятся сонливость, головокружения, частые головные боли, расстройства пищеварительной системы, вздутие живота, а также лекарство может быть причиной зуда и крапивницы, следовательно, оно подходит для лечения не каждому пациенту.
Препараты-синонимы, заменяющие сироп «Цетрин»Раствор «Цетрина» в виде сиропного настоя можно заменить лекарствами, сходными по составу с ним. Это препараты-синонимы. Их стоимость не ниже лекарства-оригинала. К таковым можно отнести сиропы «Зетринал», «Зинцет», «Гексал», а также «Зодак», цена которых колеблется от 130 до 200 рублей.
Какой синоним лекарства лучше?Несмотря на то что все синонимы идентичны оригиналу, все же есть в них малое отличие. В синонимах концентрация цетиризина меньше. Но это никак не влияет на их эффективность, поэтому использовать можно любой, который подходит по цене.
Дешевые аналоги сиропаИз недорогих заменителей препарата «Цетрин», содержащих в своем составе другие активные противоаллергические вещества, можно выбрать следующие сиропы: «Лоратадин», стоит 100 рублей, «Кетотифен», его цена 86 рублей, и «Эролин», его можно купить за 110 рублей.
К примеру, препарата «Цетрин» дешевый аналог - сироп «Кетотифен» - содержит в своем составе кетотифен фумарата, который оказывает также противогистаминное и противовоспалительное воздействие на очаги аллергии.
Назначается он при аллергическом рините, бронхиальной астме, дерматите, крапивнице, конъюнктивите. Может вызывать головную боль, влиять на реакции торможения, может являться причиной сонливости.
Применяется для лечения и взрослых, и детей.
Препараты-синонимы, заменяющие таблетки «Цетрин»Лекарства-синонимы в форме таблеток не дешевле оригинального средства. К ним можно отнести таблетки «Алерза», «Цетиринакс», «Парлазин», «Левоцетиризин», «Зодак», цена на которые колеблется от 190 до 300 рублей. Есть препараты и дешевле.
Так, из достаточно широкого перечня замен средства «Цетрин» лекарство-синоним «Аллертек», цена которого составляет 160 рублей, является на сегодня самым востребованным. Оно хорошо помогает при хронических и сезонных аллергических реакциях.
Есть, конечно же, и средства, повторяющие свойства воздействия на организм человека, на которые указывает к препарату «Цетрин» инструкция. Цена их ниже. К ним можно отнести таблетки «Лоратадин», стоят они 60 рублей, капсулы и таблетки «Кетотифен», их можно купить за 90 рублей, и таблетки «Эролин», стоимость которых 195 рублей.
К примеру, таблетки «Лоратадин» содержат в своем составе активное вещество лоратадин, которое обладает такими же свойствами, как и цетиризин, а именно снимает воспаления, блокирует гистамины, не допускает кожный зуд.
Назначаются они при аллергических ринитах, крапивнице, дерматозах, сопровождающихся сильным зудом, поллинозе, отеке Квинке. Подходят для лечения взрослых и детей.
Нередко препарат «Цетрин» ставят в один ряд с этими средствами. Они относятся к классу антигистаминных лекарств, но имеют больший список побочных эффектов. Эти препараты были созданы задолго до «Цетрина», то есть включены в группу антигистаминов первого поколения. А рассматриваемый препарат является улучшенной их модификацией.
Немного остановимся на каждом из этих лекарств. Препарат «Тавегил» (таблетки) включает в свой состав клемастин, который и является активным в отношении угнетения гистаминов. Его назначают при укусах комаров, крапивнице, дерматозах, аллергиях на лекарственные средства, аллергическом рините. Средство «Тавегил» (таблетки) стоит 180 рублей, подходит больше для лечения взрослых, имеет большой ряд противопоказаний. Поэтому лучше все-таки применять лекарство «Цетрин».
Препарат «Супрастин» (таблетки) имеет больший перечень побочных явлений, тем не менее отличается более сильным противоаллергенным свойством по сравнению со средством «Цетрин».
Поскольку это сильный антигистамин, его чаще назначают доктора пациентам, которые лечатся в стационаре и проходят ежедневный врачебный осмотр. Поскольку этот препарат является причиной во многих случаях сухости слизистой дыхательных путей, то лечение им аллергических реакций переходит в лечение бронхита или ангин. Это средство из первого поколения антигистаминов вызывает сонливость и сильно влияет на ЦНС, вплоть до спутанности сознания. Стоит лекарство «Супрастин» (таблетки) 120 рублей.
Если таблетки «Тавегил» и «Супрастин» назначаются в редких случаях, то «Диазолин» весьма часто, даже сегодня, когда есть много более щадящих препаратов. Его применяют в лечении и взрослых, и детей. Привлекают в большей мере не только свойства оного, а и препарата «Диазолин» цена. Отзывы тех, кто его применяет, отмечают скорость его влияния на организм человека даже при самых сложных аллергических проявлениях. Стоит упаковка таблеток «Диазолин» 50 рублей.
Никогда не назначайте антигистамины себе самостоятельно, это должен делать врач, имея достоверный диагноз перед глазами.
Фармакологическое действие:
Действующим веществом Цетрина является метаболит гидроксизина - цетиризин (блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, конкурентный антагонист гистамина). Цетиризин снижает выраженность и профилактирует развитие аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием, снижает высвобождение провоспалительных медиаторов на поздней стадии аллергической реакции, ингибирует возникновение гистамин-обусловленной ранней фазы аллергической реакции, снижает проницаемость капилляров, уменьшает миграцию нейтрофилов, базофилов и эозинофилов, купирует гладкомышечный спазм. Так же способен устранить кожные реакции на: охлаждение (в случае аллергической крапивницы на холод), введение гистамина, специфических аллергенов. При бронхиальной астме легкой степени снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию.
Антисеротониновое и антихолинергическое действие незначительны. Не вызывает седатации при приеме терапевтических доз. Действие Цетрина после приема однократно 10 мг препарата развивается у 50% больных через 20 минут, у 95% - через 1 час. Действие препарата продолжается 1 сутки. Толерантность к антигистаминному эффекту вещества при курсовой терапии не развивается. После отмены препарата действие сохраняется в течение 3 суток.
Цетиризин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 60 минут в плазме крови наблюдается максимальная его концентрация. Прием препарата во время еды не изменяет способности к всасыванию, но развивается снижение максимальной концентрации на 23%.
Максимальная концентрация цетиризина при приеме 10 мг препарата однократно в сутки в течение 10 дней составляет 310 нг/мл (через 30-75 минут после приема). С белками крови связывается 93% от введенной дозы, что является неизменной величиной в случае концентрации вещества в пределах 25–1000 нг/мл. Наблюдаются линейные изменения фармакокинетических параметров при приеме цетиризина в дозе 5–60 мг. Объем распределения составляет 0,5 л/кг. Системный клиренс - 53 мл/мин.
Небольшое количество вещества метаболизируется в печени путем 0-дезалкилирования, при этом образуется неактивный фармакологически метаболит. Другие блокаторы H1-гистаминовых рецепторов метаболизируются в печени с участием цитохрома P450. В организме не кумулируется. Проникает в грудное молоко.
Выводится в неизменном виде (2/3 от введенной дозы) почками, с калом – 10%. У взрослых период полувыведения— 7–10 ч. У пациентов детского возраста (от 6 до 12 лет) период полувыведения – 6 ч. Период полувыведения удлиняется на 50% при применении у пациентов пожилого возраста, при этом системный клиренс препарата составляет 40% за счет снижения функции почек.
При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин наблюдается снижение клиренса цетиризина с повышением периода полувыведения. Общий клиренс цетиризина у пациентов, которые находятся на хроническом гемодиализе, уменьшается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения повышается в 3 раза, поэтому требуется изменение режима приема препарата. Путем гемодиализа практически не выводится. Наблюдается повышение периода полувыведения препарата на 50% и уменьшение общего клиренса на 40% у пациентов с печеночной недостаточностью (холестатический, гепатоцеллюлярный или билиарный цирроз печени). Таким пациентам необходима коррекция дозы только в случае одновременного снижения скорости клубочковой фильтрации.
Показания к применению:
• Круглогодичные, сезонные аллергические конъюнктивиты и риниты;
• аллергические дерматозы (в комплексной терапии);
• хроническая рецидивирующая крапивница;
• ангионевротический отек;
• атопический дерматит (в комплексной терапии).
Способ применения:
Таблетки Цетрин предназначены для приема внутрь, запивать небольшим количеством воды.
Для детей старше 12 лет и взрослых – по 1 таблетке (10 мг) однократно в сутки.
Для детей старше 6 лет – по ½ таблетки (5 мг) 2 раза в день.
При почечной недостаточности дозу уменьшают до ½ таблетки в сутки (5 мг).
Курс лечения – 1-4 недели. В случае хронических состояний терапия может быть продолжена до 6 месяцев.
Побочные действия:
Центральная нервная система: сонливость, головокружение, головная боль, изменение вкусового восприятия, бессонница, гипер- и гипостезия, мигрень, тремор, повышенная возбужденность, депрессия.
Желудочно-кишечный тракт: ощущение сухости во рту, диспептические явления, стоматит, изменение цвета и отек языка, гастрит, нарушение функции печени, анорексия.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.
Другие: фарингит, задержка мочи, артралгия, миалгия.
Возможны аллергические реакции.
Противопоказания:
• Период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к компонентам Цетрина, к гидроксизину;
• возраст до 6 лет (в этом случае реокмендуется назначение Цетрина в сиропе).
Беременность:
Противопоказан при беременности и кормлении грудью. Проникает в грудное молоко.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
С осторожностью назначается в комбинации с седативными средствами. Может наблюдаться передозировка за счет кумуляции цетиризина при комбинации с теофиллином (из-за снижения клиренса цетиризина).
Других клинически значимых взаимодействий не обнаружено.
Передозировка:
Симптомом передозировки в случае умышленного или неумышленного превышения дозы является сонливость. Так же возможны тремор, учащение сердцебиения, крапивница, задержка мочи, зуд. На фоне лечения проводят исследование функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. После приема высокой дозы Цетрина вызывают рвоту, проводят промывание желудка, назначают энтеросорбенты, слабительные. В случае выраженных симптомов со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 мг цетиризина в 1 таблетке. В блистере 20 таблеток.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре 25°С.
Состав:
Активное вещество: цетиризин.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, гипромеллоза, макрогол 6000, повидон, вода очищенная, магния стеарат, полисорбат 80, диоксид титана, очищенный тальк, сорбиновая кислота, диметикон.
Действующее вещество: Цетиризин
Дополнительно:
Не требуется коррекция дозы пациентам с нарушением печеночных функций, если не наблюдается параллельного нарушения функции почек. При почечной недостаточности дозу уменьшают до ½ таблетки в сутки (5 мг).
Не рекомендуется принимать с алкоголем. Лицам, которые управляют сложными механизмами и автотранспортными средствами, принимать с осторожностью.
Внимание!
Описание препарата "Цетрин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 875634.
Подобные по действию препараты:
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Фармакологическое действиеПротивоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при "холодовой" крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
ФармакокинетикаФармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd - 0.5 л/кг.
При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).
T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаяхT1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания к применению препарата ЗИРТЕК®Препарат назначают внутрь.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таблетка или 20 капель) в сутки. Взрослым - по 10 мг 1 раз в сутки; детям - по 5 мг 2 раза в сутки или по 10 мг 1 раз в сутки. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза в сутки или по 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз в сутки.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз в сутки.
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
Для мужчин: КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозу устанавливают по следующей таблице.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Побочное действиеСо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, ГГТ, билирубина).
Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Прочие: усталость, астения, недомогание, отек.
Побочные эффекты развиваются в очень редких случаях.
Противопоказания к применению препарата ЗИРТЕК®С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), при хронических заболеваниях печени, пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Применение препарата ЗИРТЕК® при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.
Особые указанияДетям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет Зиртек® назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПередозировкаСимптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействиеПри изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.
При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови - 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.
Условия отпуска из аптекПрепарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки храненияТаблетки следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата - 5 лет.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер: ЛП-003473-260216
Торговое название препарата: Цетрин®
Международное непатентованное название препарата: цетиризин .
Лекарственная форма: капли для приема внутрь.
Состав
Состав препарата на 1 мл:
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол 250 мг, пропиленгликоль 350 мг, сукралоза 7 мг, метилпарагидроксибензоат 1,62 мг; пропилпарагидроксибензоат 0,18 мг; натрия гидрофосфат 28,4 мг, лимонной кислоты моногидрат до рН 6,0, вода очищенная до 1 мл.
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость свободная от видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакологические свойстваФармакодинамика
Активное вещество препарата Цетрин® — цетиризин — метаболит гидроксизина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50% пациентов и через 60 минут у 95% пациентов и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3-х сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Распределение. Цетиризин на 93,0±0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью изоферментов системы цитохромов), с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов, у детей от 6 до 12 лет — 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. Около 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70%, относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергический конъюнктивита: зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемии конъюнктивы; поллиноз (сенная лихорадка); крапивница; другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания— повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
— терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности лекарственного средства);
— беременность, период лактации.
— хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
— пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
— эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
— пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
— детский возраст до 1 года.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.
Внутрь.
Дети от 6-ти месяцев до 12 месяцев:
2,5 мг (5 капель) 1 раз в сутки.
Дети от 1-го года до 2х лет:
2,5 мг(5 капель) до 2х раз в сутки.
Дети от 2-х до 6-ти лет:
2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки или 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки.
Дети старше 6 лет и взрослые:
начальная доза 5 мг 1 раз в сутки (10 капель), при необходимости можно увеличить до 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки. Иногда начальной дозы, 5 мг (10 капель) может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза цетиризина — 10 мг (20 капель или 1 мл).
Особые группы пациентов
Так как цетиризин выводятся преимущественно почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
КК ? 80 мл/мин (норма) или 50-79 мл/ми (легкая степень почечной недостаточности) — обычный режим дозирования — 10 мг (20 капель) препарата внутрь в сутки.
КК от 30 до 49 мл/мин (средняя степень почечной недостаточности) — режим дозирования препарата — 5 мг (10 капель) препарата 1 раз в сутки.
КК от 10 до 29 мл/мин (тяжелая стадия почечной недостаточности) — 5 мг (10 капель) через день.
КК менее 10 мл/мин (терминальная стадия почечной недостаточности) — прием препарата противопоказан.
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 х ККсыворот (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
При сочетании почечной и печеночной недостаточности препарат назначается также в указанном выше режиме.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (1/10 — 1/100): нечасто (1/100 — 1/1000); редко
(1/1000 — 1/10000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту, тошнота; нечасто: диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто: парестезии (нарушение чувствительности); редко: судороги; очень редко: дисгевзия (извращение вкуса), дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; неизвестно: нарушение памяти, в том числе амнезия.
Нарушения психики
Нечасто: возбуждение; редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушения сна; неизвестно: суицидальные идеи.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, движения глазного яблока (нистагм).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: повышение массы тела.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
Частота неизвестна: вертиго (иллюзия движения своего тела или предметов вокруг).
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Часто: ринит, фарингит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд: редко: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: дизурия, энурез; неизвестно: задержка мочи.
Общие расстройства
Нечасто: астения, недомогание; редко: периферические отеки; неизвестно: повышение аппетита.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: повышение активности «печеночных трансаминаз», щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина); очень редко: тромбоцитопения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Симптомы
При однократном приеме 50 мг цетиризина отмечено: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз (расширение зрачка), зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение
Сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не изменяется).
При одновременном применении с ритонавиром площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%).
Одновременное назначение с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не приводит к изменениям на электрокардиограмме пациентов.
В терапевтических дозах цетиризин не продемонстрировал клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в каплях детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти (но, не ограничиваясь этим списком):
— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
— молодой возраст матери (19 лет и моложе);
— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
— дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
— недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста);
— при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызывать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.
Капли не содержат сахара, в качестве подсластителя используется сукралоза, не влияющая на уровень глюкозы в сыворотке крови, поэтому Цетрин® в каплях может назначаться пациентам с сахарным диабетом.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Влияние на лабораторные тесты
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что ингибиторы Н1-гистаминовых рецепторов (в том числе цетиризин) ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период лечения целесообразно воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. По 10 мл или 20 мл во флаконе из темного стекла с винтовой горловиной, снабженным капельницей-дозатором из полиэтилена низкой плотности и навинчиваемой крышкой из пластика белого цвета с системой контроля первого вскрытия и предохранителем от открывания детьми. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.
Dr. Reddy's Laboratories Ltd. India
Адрес места производства
Plot No. 41, Nasigere Village, Kasaba Hobli, KIADB, Malur — 563130, Karnataka, India.
Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб. д. 20, стр. 1
тел: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08
