Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (кремофор А25) - 100 мг, лимонная кислота безводная -19 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 40 мг, сахароза - 1721 мг, ароматизатор апельсиновый - 20 мг.
100 мг - пакетики многослойные ламинированные (2) - пачки картонные.
100 мг - пакетики многослойные ламинированные (4) - пачки картонные.
100 мг - пакетики многослойные ламинированные (6) - пачки картонные.
100 мг - пакетики многослойные ламинированные (10) - пачки картонные.
100 мг - пакетики многослойные ламинированные (20) - пачки картонные.
100 мг - пакетики многослойные ламинированные (30) - пачки картонные.
— ревматоидный артрит;
— артриты различной этиологии;
— послеоперационные и посттравматические боли;
— зубная боль;
— головная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшает боли и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
— гепатотоксические реакции при применении нимесулида в анамнезе;
— выраженная хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);
— прогрессирующие заболевания почек;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
— детский возраст до 12 лет;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с ИБС, цереброваскулярными заболеваниями, хронической сердечной недостаточностью, дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин), с указанием в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, наличием инфекции Helicobacter pylori, тяжелыми соматическими заболеваниями при длительном применении НПВС, одновременно с приемом антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам. флуоксетин, пароксетин, сертралин), у пациентов пожилого возраста.
Препарат принимают внутрь. Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 200 мг.
Пациентам пожилого возраста снижение дозы не требуется.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Чтобы минимизировать риск развития побочных реакций препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Максимальная продолжительность приема препарата - 15 дней.
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет. Пациентам, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым - 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками.
Имеются данные о том, что нимесулид способен снижать биодоступность фуросемида, конкурировать за связывание с белками плазмы фенофибрата, салициловой кислоты. толбутамидам. Немулекс может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в белках плазмы.
В присутствии Немулекса могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
В терапевтических концентрациях на связывание Немулекса не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.
Прием Немулекса в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и Немулекса.
Немулекс не оказывает влияния на препараты, влияющие на концентрацию глюкозы в крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, получавших лечение производными сульфонилмочевины.
Не рекомендуется прием Немулекса одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.
Немулекс может усиливать действие циклоспорина на почки.
При одновременном применении Немулекса с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение "печеночных" трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: общая слабость, гипотермия.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.
При появлении у пациентов, принимающих Немулекс, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения активности печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким пациентам не рекомендуется назначать Немулекс и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата и не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
В случае применения препарата более 2 недель необходим контроль показателей функции печени.
У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.
У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в т.ч. желудочно-кишечное кровотечение, перфорация, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если при применении препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при выраженной хронической почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин).
Вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (кремофор А25) - 100 мг, лимонная кислота безводная -19 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 40 мг, сахароза - 1721 мг, ароматизатор апельсиновый - 20 мг.
100 мг - пакетики многослойные ламинированные (2) - пачки картонные.
100 мг - пакетики многослойные ламинированные (4) - пачки картонные.
100 мг - пакетики многослойные ламинированные (6) - пачки картонные.
100 мг - пакетики многослойные ламинированные (10) - пачки картонные.
100 мг - пакетики многослойные ламинированные (20) - пачки картонные.
100 мг - пакетики многослойные ламинированные (30) - пачки картонные.
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВС селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).
ФармакокинетикаАбсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Тmах в плазме крови - 1.5-2.5 ч. Сmах в плазме крови - 3.5-6.5 мг/л.
Связывание с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислым альфа1 -гликопротеидом 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Vd - 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (в т.ч. сульфатирование, глюкуронирование). 4-гидроксинимесулид подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Т1/2 нимесулида - 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).
Дозировки препарата НЕМУЛЕКСПрепарат принимают внутрь. Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 200 мг.
Пациентам пожилого возраста снижение дозы не требуется.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Чтобы минимизировать риск развития побочных реакций препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Максимальная продолжительность приема препарата - 15 дней.
Лекарственное взаимодействиеИмеются данные о том, что нимесулид способен снижать биодоступность фуросемида, конкурировать за связывание с белками плазмы фенофибрата, салициловой кислоты, толбутамидам. Немулекс может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в белках плазмы.
В присутствии Немулекса могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
В терапевтических концентрациях на связывание Немулекса не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.
Прием Немулекса в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и Немулекса.
Немулекс не оказывает влияния на препараты, влияющие на концентрацию глюкозы в крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, получавших лечение производными сульфонилмочевины.
Не рекомендуется прием Немулекса одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.
Немулекс может усиливать действие циклоспорина на почки.
При одновременном применении Немулекса с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Применение НЕМУЛЕКС при беременностиПротивопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
НЕМУЛЕКС - побочные действияСо стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение "печеночных" трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: общая слабость, гипотермия.
Особые указания при приеме НЕМУЛЕКСДля снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.
При появлении у пациентов, принимающих Немулекс, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения активности печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким пациентам не рекомендуется назначать Немулекс и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата и не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
В случае применения препарата более 2 недель необходим контроль показателей функции печени.
У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.
У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в т.ч. желудочно-кишечное кровотечение, перфорация, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если при применении препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Один пакетик препарата Немулекс содержит 100 мг нимесулида .
Дополнительные вещества: лимонная кислота, цетостеарат макрогола, сахароза, диоксид кремния, апельсиновый ароматизатор.
Форма выпускаЖелтые гранулы для изготовления суспензии для внутреннего приема, готовая суспензия имеет бледно-желтый цвет. 100 мг гранул в многослойном пакетике – два, четыре, шесть, десять, двадцать или тридцать пакетиков в картонной пачке.
Фармакологическое действиеПротивовоспалительное, обезболивающее, антиагрегантное, жаропонижающее действие.
Фармакодинамика и фармакокинетикаНестероидный противовоспалительный препарат. Имеет противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее и антиагрегантное действие. Селективно подавляет циклооксигеназу второго типа, тормозит биосинтез простагландинов в области воспаления; оказывает слабовыраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу первого типа (еще реже вызывает нежелательные эффекты, связанные с подавлением биосинтеза простагландинов в здоровых клетках).
При приеме внутрь степень абсорбции – высокая. Время наступления наибольшей концентрации достигает 2,5 часов.
Реагирование с протеинами плазмы составляет 95% и не имеет дозозависимого характера. Активно проникает в синовиальную жидкость и очаг воспаления. Легко проникает сквозь любые гистогематические барьеры.
Трансформируется в печени при участии монооксигеназ . Главный метаболит – 4-гидроксинимесулид . склонен подвергаться энтерогепатической рециркуляции. Время полувыведения составляет 1,7-4,8 часа. Выводится с мочой и желчью.
Показания к применениюПрепарат не влияет на прогрессирование заболевания.
ПротивопоказанияСледует с осторожностью применять препарат у лиц с ишемическими заболеваниями сердца . сердечной недостаточностью хронического типа, цереброваскулярными заболеваниями, дислипидемией . заболеваниями артерий периферического типа, сахарным диабетом ,почечной недостаточностью . склонностью к язвообразованию, присутствием Helicobacter pylori. одновременно с использованием антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных глюкокортикостероидов, блокаторов обратного захвата Серотонина . у пожилых пациентов.
Побочные действияИнструкция по применению Немулекса предписывает растворять содержимое одного пакетика в 100 мл воды.
Рекомендуемая дозировка для пациентов от 12 лет составляет 100 мг дважды в сутки после приема еды. Наибольшая дневная доза для пациентов от 12 лет равна 200 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью нужно понижение дневной дозы до 100 мг.
Чтобы снизить риск появления побочных реакций, средство следует назначать в наименьшей эффективной дозе в течение максимально короткого времени. Наибольшая продолжительность использования препарата составляет 15 дней.
ПередозировкаПризнаки передозировки: тошнота, рвота, сонливость, кровотечение желудочно-кишечной локализации, апатия. повышение давления, почечная недостаточность острого характера, угнетение дыхания.
Терапия: симптоматическое лечение. Селективного антидота нет. Лицам, поступившим в стационар с признаками передозировки средством, рекомендуется выполнить промывание желудка и осуществить прием активированного угля и осмотического слабительного . Также необходим постоянный контроль показателей почек и печени.
ВзаимодействиеНимесулид способен конкурировать за связывание с протеинами плазмы с салициловой кислотой, Фенофибратом. Толбутамидом . а также понижать биодоступность Фуросемида .
В присутствии препарата могут сильно возрасти концентрации Метотрексата в свободном виде.
Концентрация лития в крови повышается при совместном приеме литийсодержащих средств и Немулекса.
Немулекс усиливает действие Циклоспорина на ткани почек.
Не рекомендуется прием препарата совместно с мочегонными средствами . оказывающими негативный эффект на гемодинамику в тканях почек.
При совместном применении с глюкокортикостероидами, блокаторами обратного захвата серотонина увеличивается вероятность развития кровотечения из органов пищеварительного тракта.
Условия продажиВозможно приобрести только по рецепту.
Условия храненияХранить в сухом темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.
Срок годности Особые указанияЕсли состояние пациента не улучшается, терапию необходимо прекратить.
Также нужно прекратить использование препарата при повышении температуры, появлении гриппоподобных симптомов, симптомов, свидетельствующих о повреждении печени, почек, развитии желудочного кровотечения на фоне его применения.
В случае использования препарата более двух недель следует провести контроль показателей работы печени.
Если при использовании препарата возникают побочные явления со стороны нервной системы и сенсорных органов, то больным советуется воздержаться от управления мобильными механизмами.
АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Немулекса: Амеолин, Актасулид, Апонил. Кокстрал, Аулин, Месулид, Найз. Нимесулид, Найзилат, Нимесан, Нимегесик, Нимесил. Нимесулид-Тева, Нимика. Нимесулид-Фармаплант, Нимулид. Пролид, Новолид, Сулайдин, Нимесулид, Флолид.
ДетямНе используется у детей младше 14 лет.
При беременности и лактацииВ указанные периоды, а также во время планирования беременности от применения препарата следует отказаться.
Отзывы о НемулексеОтзывы о Немулексе на форумах и среди врачей не отличаются от отзывов о других нимесулидсодержащих препаратах . Данные средства хорошо зарекомендовали себя при болях в суставах и костях, а также при травматическом болевом синдроме.
Немулекс достаточно часто вызывает реакции со стороны органов пищеварения, вплоть до язвообразования и гепатонекроза, поэтому он (как и иные препараты на основе нимесулида ) запрещен во многих странах Западной Европы.
Цена Немулекса, где купитьЦена Немулекса в России начинается от 180 рублей, а на Украине составляет 80-100 гривен.
Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специализация: хирургия, травматология, онкология, маммология подробнее
Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности "Хирургия". В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году - по специальности "Онкология" и в 2011 году - по специальности "Маммология, визуальные формы онкологии".
Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании "Рубикон".
Представил 3 рационализаторских предложения по теме "Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры", 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Немулекс обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Перед покупкой лекарства НЕМУЛЕКС внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату НЕМУЛЕКС. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить НЕМУЛЕКС, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность
Фармакологическое действиеНПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВС селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).
ФармакокинетикаАбсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Тmах в плазме крови - 1.5-2.5 ч. Сmах в плазме крови - 3.5-6.5 мг/л.
Связывание с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислым альфа1 -гликопротеидом 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Vd - 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (в т.ч. сульфатирование, глюкуронирование). 4-гидроксинимесулид подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Т1/2 нимесулида - 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).
Показания— ревматоидный артрит;
— артриты различной этиологии;
— послеоперационные и посттравматические боли;
— зубная боль;
— головная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшает боли и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозированияПрепарат принимают внутрь. Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 200 мг.
Пациентам пожилого возраста снижение дозы не требуется.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Чтобы минимизировать риск развития побочных реакций препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Максимальная продолжительность приема препарата - 15 дней.
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение "печеночных" трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: общая слабость, гипотермия.
Противопоказания— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
— гепатотоксические реакции при применении нимесулида в анамнезе;
— выраженная хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);
— прогрессирующие заболевания почек;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
— детский возраст до 12 лет;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с ИБС, цереброваскулярными заболеваниями, хронической сердечной недостаточностью, дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин), с указанием в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, наличием инфекции Helicobacter pylori, тяжелыми соматическими заболеваниями при длительном применении НПВС, одновременно с приемом антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), у пациентов пожилого возраста.
Беременность и лактацияПротивопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Особые указанияДля снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.
При появлении у пациентов, принимающих Немулекс, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения активности печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким пациентам не рекомендуется назначать Немулекс и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата и не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
В случае применения препарата более 2 недель необходим контроль показателей функции печени.
У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.
У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в т.ч. желудочно-кишечное кровотечение, перфорация, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если при применении препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет. Пациентам, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым - 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками.
Лекарственное взаимодействиеИмеются данные о том, что нимесулид способен снижать биодоступность фуросемида, конкурировать за связывание с белками плазмы фенофибрата, салициловой кислоты, толбутамидам. Немулекс может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в белках плазмы.
В присутствии Немулекса могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
В терапевтических концентрациях на связывание Немулекса не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.
Прием Немулекса в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и Немулекса.
Немулекс не оказывает влияния на препараты, влияющие на концентрацию глюкозы в крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, получавших лечение производными сульфонилмочевины.
Не рекомендуется прием Немулекса одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.
Немулекс может усиливать действие циклоспорина на почки.
При одновременном применении Немулекса с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.