ЭФИПИМ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

флаконы (1) - пачки картонные.
флаконы (50) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. продуцирующих бета-лактамазы, включая Pseudomonas aeruginosa. Более активен, чем цефалоспорины III поколения, в отношении грамположительных кокков.

Не активен в отношении Enterococcus spp. Listeria spp. Legionella spp. некоторых анаэробных бактерий (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile).

Цефепим характеризуется высокой стабильностью в отношении различных плазмидных и хромосомных ?-лактамаз.

Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации цефепима в сыворотке крови.

Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре, спинномозговой жидкости при менингите.

У здоровых людей при в/в введении цефепима в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдалось кумуляции в организме.

Средний T_1/2 из организма в среднем составляет около 2 ч, средний общий клиренс - 120 мл/мин. Цефепим выводится почками, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс - составляет 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного цефепима в неизмененном виде.

У больных в возрасте 65 лет или старше с нормальной функцией почек величина почечного клиренса меньше, чем у молодых больных.

У больных с нарушениями функции почек увеличивается T_1/2. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек, при которых требуется проведение гемодиализа, T_1/2 в среднем составляет 13 ч, проведение перитонеального диализа - 19 ч.

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушением функции печени, муковисцидозом не изменена.

Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс из организма и V_d с учетом поправки на массу тела каждого. При введении цефепима в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч кумуляции не отмечалось, а при введении в этой же дозе каждые 8 ч в равновесном состоянии C_max. AUC и T_1/2 увеличивались примерно на 15%.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефепиму микроорганизмами: инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмонию и бронхит), инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и неосложненные), инфекции кожи и мягких тканей, интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей), гинекологические инфекции, септицемия, нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии), бактериальный менингит у детей.

Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.

Индивидуальный, в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек.

В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.

При в/м или в/в введении взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек разовая доза составляет 0.5-1 г, интервал между введениями - 12 ч. При тяжелых инфекциях вводят в/в в дозе 2 г каждые 12 ч.

С целью профилактики инфекций при проведении полостных хирургических операций применяют в комбинации с метронидазолом по схеме.

Для детей в возрасте от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч.

Пациентам с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом - по 50 мг/кг каждые 8 ч.

Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

При нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы определяют в зависимости от значений КК или концентрации креатинина сыворотки

При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества цефепима. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, цефепим можно применять в средних рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 ч.

Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит); редко - боли в животе, запор, изменение вкуса.

Аллергические реакции: возможны - сыпь, зуд, крапивница; редко - анафилактические реакции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны - головные боли; редко - головокружение, парестезии; в отдельных случаях - судороги.

Дерматологические реакции: редко - покраснение кожи. Наиболее часто у детей - сыпь.

Со стороны системы кроветворения: возможна анемия.

Со стороны показателей лабораторных исследований: возможны повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, повышение общего билирубина, эозинофилия, увеличение протромбинового времени; редко - временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, транзиторная тромбоцитопения, транзиторная лейкопения и нейтропения; часто - положительный результат теста Кумбса без гемолиза.

Прочие: возможны повышение температуры тела, вагинит, эритема; редко - генитальный зуд, неспецифический кандидоз.

Местные реакции: при в/в вливании возможны флебиты, редко - воспаление); при в/м введении возможно воспаление или боль.

Повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения цефепима при беременности не проведено; применение возможно только под наблюдением врача.

Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. В период лактации применять с осторожностью.

В экспериментальных исследованиях не выявлено влияния на репродуктивную функцию и фетотоксического действия цефепима.

При применении у пациентов, находящихся в группе повышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis), до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с цефепимом назначить препарат, активный в отношении анаэробов.

С осторожностью применяют у пациентов с риском развития аллергических реакций, особенно на лекарственные препараты.

При развитии аллергических реакций цефепим следует отменить.

При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение эпинефрина (адреналина) и других форм поддерживающего лечения.

При появлении диареи на фоне лечения следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. В таких случаях цефепим следует немедленно отменить и при необходимости назначить соответствующее лечение.

При развитии суперинфекции цефепим следует немедленно отменить и назначить соответствующее лечение.

При применении других антибиотиков группы цефалоспоринов наблюдались крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, множественная эритема, токсический эпидермальный некролиз, колит, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоточивость, судороги, нарушение функции печени, включая холестаз, ложноположительные результаты анализов на глюкозу мочи.

Безопасность и эффективность применения цефепима у детей в возрасте до 2 мес не установлены.

С особой осторожностью применяют цефепим совместно с аминогликозидами и "петлевыми" диуретиками.

При одновременном введении раствора цефепима с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата возможно фармацевтическое взаимодействие.

ЭФИПИМ порошок - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефепиму микроорганизмами: инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмонию и бронхит), инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и неосложненные), инфекции кожи и мягких тканей, интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей), гинекологические инфекции, септицемия, нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии), бактериальный менингит у детей.

Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.

Повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.

Индивидуальный, в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек.

В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.

При в/м или в/в введении взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек разовая доза составляет 0.5-1 г, интервал между введениями - 12 ч. При тяжелых инфекциях вводят в/в в дозе 2 г каждые 12 ч.

С целью профилактики инфекций при проведении полостных хирургических операций применяют в комбинации с метронидазолом по схеме.

Для детей в возрасте от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч.

Пациентам с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом - по 50 мг/кг каждые 8 ч.

Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

При нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы определяют в зависимости от значений КК или концентрации креатинина сыворотки.

При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества цефепима. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, цефепим можно применять в средних рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 ч.

Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер.

При одновременном введении раствора цефепима с растворами метронидазола, ванкомицина. гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата возможно фармацевтическое взаимодействие.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения цефепима при беременности не проведено; применение возможно только под наблюдением врача.

Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. В период лактации применять с осторожностью.

В экспериментальных исследованиях не выявлено влияния на репродуктивную функцию и фетотоксического действия цефепима.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит); редко - боли в животе. запор, изменение вкуса.

Аллергические реакции: возможны - сыпь, зуд, крапивница; редко - анафилактические реакции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны - головные боли ; редко - головокружение, парестезии; в отдельных случаях - судороги.

Дерматологические реакции: редко - покраснение кожи. Наиболее часто у детей - сыпь.

Со стороны системы кроветворения: возможна анемия.

Со стороны показателей лабораторных исследований: возможны повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, повышение общего билирубина, эозинофилия, увеличение протромбинового времени; редко - временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, транзиторная тромбоцитопения, транзиторная лейкопения и нейтропения; часто - положительный результат теста Кумбса без гемолиза.

Прочие: возможны повышение температуры тела, вагинит, эритема; редко - генитальный зуд, неспецифический кандидоз.

Местные реакции: при в/в вливании возможны флебиты, редко - воспаление); при в/м введении возможно воспаление или боль.

При применении у пациентов, находящихся в группе повышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis), до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с цефепимом назначить препарат, активный в отношении анаэробов.

С осторожностью применяют у пациентов с риском развития аллергических реакций, особенно на лекарственные препараты.

При развитии аллергических реакций цефепим следует отменить.

При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение эпинефрина (адреналина ) и других форм поддерживающего лечения.

При появлении диареи на фоне лечения следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. В таких случаях цефепим следует немедленно отменить и при необходимости назначить соответствующее лечение.

При развитии суперинфекции цефепим следует немедленно отменить и назначить соответствующее лечение.

При применении других антибиотиков группы цефалоспоринов наблюдались крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, колит, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоточивость, судороги, нарушение функции печени, включая холестаз, ложноположительные результаты анализов на глюкозу мочи.

Безопасность и эффективность применения цефепима у детей в возрасте до 2 мес не установлены.

С особой осторожностью применяют цефепим совместно с аминогликозидами и "петлевыми" диуретиками.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы определяют в зависимости от значений КК или концентрации креатинина сыворотки

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения цефепима у детей в возрасте до 2 мес не установлены. Для детей старше 2 мес применение возможно согласно режиму дозирования. Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер.

Эфипим инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Эфипим - цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Эфипим оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной стенки бактерий в фазе митоза. Эфипим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.
Фармакокинетика.
Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентра- ции Эфипимав сыворотке крови. У здоровых при в/в введении Эфипимав дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдалось кумуляции в организме. Терапевтические концентрации Эфипимаобнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, содержимом ожоговых волдырей, слизистом секрете бронхов, мокроте, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре, спинномозговой жидкости при менингите.
Средний T1/2 Эфипимаиз организма составляет около 2 ч. Средний общий клиренс составляет 120 мл/мин. Эфипимвыводится почками, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного Эфипимав неизмененном виде.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Эфипим являются:
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмонию и бронхит);
- инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и неосложненные);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей);
- гинекологические инфекции;
- септицемия;
- нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии);
- бактериальный менингит у детей;
- профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.

Способ применения:
Дозу и путь введения препарата Эфипим устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного. В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах.

Степень тяжести заболевания

Интервал между введениями

Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций за 60 мин до начала операции препарат вводят в дозе 2 г в/в в течение 30 мин. После окончания введения дополнительно назначают метронидазол в/в в дозе 500 мг. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Эфипим. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Эфипимс последующим введением метронидазола.
Для детей в возрасте от 2 мес. максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч.
Пациентам с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом препарат назначают по 50 мг/кг каждые 8 ч. Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

Побочные действия:
Часто: сыпь, диарея.
Нечасто: зуд, крапивница, лихорадка, тошнота, рвота, кандидоз полости рта, флебит или тромбофлебит, боль и воспаление в месте в/м или в/в инъекции.
Редко: повышенное или пониженное содержание некоторых видов лейкоцитов, нейтропения, тромбоцитопения, изменения свертываемости крови, головная боль, парестезия, обратимая энцефалопатия (изменения внимания и сознания, возможно развитие комы, галлюцинации, миоклонус, судороги) и/или тяжелая почечная дисфункция, чаще при слишком высокой дозе цефепима у пациентов с нарушенной функцией почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Обычно симптомы нейротоксичности обратимы и разрешаются после прекращения терапии цефепимом и/или гемодиализа - умеренно выраженное и временное повышение активности некоторых ферментов печени (АСТ-АЛТ).
Очень редко: тяжелая анафилаксия (анафилактический шок), боли в животе, колит, особенно псевдомембранозный колит, язвы в полости рта, агранулоцитоз, спутанность сознания, головокружение, судороги, дисгевзия, тиннит, артериальная гипотензия, расширение сосудов, снижение концентрации кальция в крови, припухлость и болезненность суставов, вагинит.

Противопоказания :
Повышенная чувствительность к Эфипиму или L-аргинину, а также к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам; при в/м введении препарата необходимо учитывать противопоказания к лидокаину (растворитель); детский возраст до 2 месяцев.

Беременность :
Применение препарата Эфипим во время беременности возможно только под наблюдением врача и оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Эфипим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Однако в период лактации применять препарат следует с осторожностью.

Взаимодействие с другтими лекарственными средствами:
При одновременном введении раствора Эфипима (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата возможно фармацевтическое взаимодействие. При назначении Эфипима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.
С особой осторожностью необходимо применять Эфипим с аминогликозидами, фуросемидом и другими петлевыми диуретиками, так как возможно повышение нефро- и ототоксичности при их совместном применении.

Передозировка :
При значительной передозировке Эфипима возможны симптомы энцефалопатии.
Лечение: в случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушениями функции почек, показан гемодиализ.

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре ниже 25 С.

Форма выпуска:
Эфипим - порошок для приготовления раствора для инъекций - 1 г. фл.
Упаковка - 1 шт.

Состав:
1 флакон Эфипим содержит: цефепим (в форме гидрохлорида) 1 г.
Вспомогательные вещества: L-аргинин.

Дополнительно:
Эфипим противопоказан в детском возрасте до 2 мес. Применение у детей старше 2 мес возможно согласно режиму дозирования.
Для идентификации микроорганизма-возбудителя и определения чувствительности к Эфипиму следует провести соответствующие тесты. При назначении Эфипима больным, которые находятся в группе повышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis) до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с Эфипимом назначать препарат, активный в отношении анаэробов. Эфипим с осторожностью назначают пациентам с любыми формами аллергии, особенно при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе. При появлении аллергических реакций на фоне терапии Эфипимом его следует отменить. При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение адреналина и других форм ургентного лечения. При появлении диареи на фоне лечения Эфипимом следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. Легкие формы колита могут пройти самостоятельно после прекращения приема препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения. При применении Эфипима (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.

Эфипим - инструкция по применению, отзывы, цены

Инфекции органов дыхания (пневмония, бронхит) и мочевыводящих путей (пиелонефрит), кожи и мягких тканей, брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей), гинекологические, септицемия, инфекции на фоне иммунодефицита (при фебрильной нейтропении).

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам и L-аргинину), детский и подростковый возраст (до 13 лет).

Тошнота, рвота, понос или запор, боль в животе, диспепсия, колит, в т.ч. псевдомембранозный, кандидоз полости рта, холестаз, головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, беспокойство, спутанность сознания, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек), судороги, боль в груди, тахикардия, одышка, боль в горле, кашель, астения, потливость, боль в спине, периферические отеки, вагинит, положительный тест Кумбса (без гемолиза), повышение уровней печеночных трансфераз, щелочной фосфатазы, кальция, калия фосфата, азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, общего билирубина, снижение концентрации фосфора, лейкопения, нейтропения, уменьшение гематокрита, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, аллергические реакции (сыпь, зуд, лихорадка, крапивница, анафилаксия), местные реакции: при в/в введении - флебит, при в/м - боль, воспаление.

Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение: гемодиализ и поддерживающая терапия.

Цефалоспорины четвертого поколения

Антибактериальное (бактерицидное). Угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы; при воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. Выводится в основном почками. Частично экскретируется с грудным молоком. Нарушение функции почек замедляет элиминацию. Имеет широкий спектр действия, включающий штаммы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам III поколения и аминогликозидам. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, особенно хромосомноопосредованных. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus и метициллинчувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, др. бета-гемолитические стрептококки - группы C, G, F, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans) и грамотрицательных (энтеробактерии, включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; клебсиеллы, в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; протей: Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и др.; псевдомонады: Pseudomonas aeruginosa. Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp. Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Legionella spp. Hafnia alvei, Moraxella catarrhalis, в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы; Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, включая бета-лактомазопродуцирующие штаммы, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella spp. Shigella spp. Yersinia enterocolitica, Serratia marcescens) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides spp. включая Bacteroides melaninogenicus и др. бактероиды ротовой полости; Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Mobiluncus spp. Peptostreptococcus spp. Veillonella spp.). Соотношение минимальной бактерицидной концентрации к МПК для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов составляет менее 2.

Увеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и др. петлевых диуретиков. Фармацевтически совместим с растворами натрия хлорида, глюкозы, натрия лактата, Рингера с лактатом. Не следует вводить в одном шприце с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина.

Применение при беременности возможно только под наблюдением врача. С осторожностью применяют в период грудного вскармливания. С осторожностью используют у пациентов с любыми формами аллергии на лекарственные препараты (возможна перекрестная аллергия). При появлении диареи следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. При хранении сухое вещество или раствор могут потемнеть, но это не влияет на активность препарата.

Список Б. Хранить в сухом месте при комнатной температуре, вдали от детей.

Эфипим - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации Эфипимав сыворотке крови. У здоровых при в/в введении Эфипимав дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдалось кумуляции в организме. Терапевтические концентрации Эфипимаобнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, содержимом ожоговых волдырей, слизистом секрете бронхов, мокроте, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре, спинномозговой жидкости при менингите.

Средний T_1/2 Эфипимаиз организма составляет около 2 ч. Средний общий клиренс составляет 120 мл/мин. Эфипимвыводится почками, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного Эфипимав неизмененном виде.

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмонию и бронхит );

— инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и неосложненные);

— инфекции кожи и мягких тканей;

— интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей);

— гинекологические инфекции;

— нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии);

— бактериальный менингит у детей;

— профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.

Дозу и путь введения устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного. В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах.

Степень тяжести заболевания

500 мг каждые 24ч

250 мг каждые 24ч

При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества Эфипима. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, Эфипимможно применять в средних рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 ч.

Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика Эфипима у взрослых и детей имеет сходный характер.

Правила приготовления растворов для парентерального введения. Для приготовления раствора для в/в введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0.9% растворе натрия хлорида, как указано в таблице. В/в струйно Эфипимвводят в течение 3-5 мин. Для введения через систему для в/в вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для в/в вливаний и вводят в течение не менее 30 мин. Растворы препарата Эфипимв концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими растворами для парентерального введения: 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций, 5% или 10% растворами глюкозы для инъекций, раствором 5% глюкозы и 0.9% натрия хлорида для инъекций, раствором Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы для инъекций. Для приготовления раствора для в/м введения, порошок для инъекций во флаконе растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида, как указано в таблице:

Порошок для инъекций

Объем р-ра для
разведения (мл)

Объем полученного
р-ра (мл)

Приготовленный раствор препарата для в/в и в/м инъекций стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре, 7 дней при хранении в холодильнике (2-8°C).

Применение при беременности и кормлении грудью. Применение препарата во время беременности возможно только под наблюдением врача и оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Эфипим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Однако в период лактации применять препарат следует с осторожностью.

Применение у детей. ротивопоказан в детском возрасте до 2 мес. Применение у детей старше 2 мес возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания. Для идентификации микроорганизма-возбудителя и определения чувствительности к Эфипиму следует провести соответствующие тесты. При назначении Эфипима больным, которые находятся в группе повышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis) до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с Эфипимом назначать препарат, активный в отношении анаэробов. Эфипим с осторожностью назначают пациентам с любыми формами аллергии, особенно при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе. При появлении аллергических реакций на фоне терапии Эфипимом его следует отменить. При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение адреналина и других форм ургентного лечения. При появлении диареи на фоне лечения Эфипимом следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита . Легкие формы колита могут пройти самостоятельно после прекращения приема препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения. При применении Эфипима (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не влияет.

Редко: повышенное или пониженное содержание некоторых видов лейкоцитов, нейтропения. тромбоцитопения. изменения свертываемости крови, головная боль. парестезия, обратимая энцефалопатия (изменения внимания и сознания, возможно развитие комы, галлюцинации. миоклонус, судороги ) и/или тяжелая почечная дисфункция, чаще при слишком высокой дозе цефепима у пациентов с нарушенной функцией почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Обычно симптомы нейротоксичности обратимы и разрешаются после прекращения терапии цефепимом и/или гемодиализа - умеренно выраженное и временное повышение активности некоторых ферментов печени (АСТ-АЛТ)

Очень редко: тяжелая анафилаксия (анафилактический шок), боли в животе, колит. особенно псевдомембранозный колит . язвы в полости рта, агранулоцитоз. спутанность сознания, головокружение. судороги. дисгевзия, тиннит, артериальная гипотензия. расширение сосудов, снижение концентрации кальция в крови, припухлость и болезненность суставов, вагинит.

При одновременном введении раствора Эфипима (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата возможно фармацевтическое взаимодействие. При назначении Эфипима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.

С особой осторожностью необходимо применять Эфипим с аминогликозидами, фуросемидом и другими петлевыми диуретиками, так как возможно повышение нефро- и ототоксичности при их совместном применении.

— повышенная чувствительность к Эфипимуили L-аргинину, а также к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам;

— при в/м введении препарата необходимо учитывать противопоказания к лидокаину (растворитель);

— детский возраст до 2 месяцев.

Симптомы: при значительной передозировке возможны симптомы энцефалопатии.

Лечение: в случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушениями функции почек, показан гемодиализ.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре ниже 25 °С. Срок хранения 2 года.