Рейтинг: 4.8/5.0 (1805 проголосовавших)Категория: Инструкции
Кеторолак – препарат с анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Кеторолак выпускают в следующих лекарственных формах:
В состав 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит:
В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:
В состав 1 таблетки входит активное вещество: кеторолака трометамин – 10 мг.
В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входит:
В состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой, входит:
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, тальк, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000).
Показания к применениюКеторолак назначают при болевом синдроме умеренной и сильной выраженности, включая травмы, зубную боль, боли в послеоперационный период, онкологические заболевания, миалгию, невралгию, артралгию, радикулит, ревматические заболевания, растяжения, вывихи.
На прогрессирование заболевания Кеторолак влияния не оказывает. Препарат следует применять только для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент использования.
ПротивопоказанияДля лечения хронических болей препарат применять не следует.
Из-за высокого риска развития кровотечения Кеторолак не применяют в качестве средства для поддерживающей анестезии, премедикации, а также обезболивания перед и во время проведения хирургических операций (включая акушерскую практику).
Кеторолак нужно применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:
Кеторолак в форме таблеток принимают внутрь.
В зависимости от тяжести болевого синдрома препарат применяют однократно (в дозе 10 мг) или повторно (по 10 мг до 4 раз в день).
Максимальная суточная доза – 40 мг.
Раствор Кеторолака вводят глубоко внутримышечно или внутривенно (струйно) медленно (не меньше 15 секунд) в наименьших эффективных дозах, которые подбирают в зависимости от интенсивности боли и реакции больного. При необходимости возможно одновременное применение с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозах.
В зависимости от тяжести болевого синдрома взрослая разовая доза при однократном введении (внутримышечном или внутривенном) составляет 10-30 мг. Пациентам старше 65 лет или при функциональных нарушениях почек обычно назначают 10-15 мг.
При многократном парентеральном введении Кеторолака применяют следующие режимы дозирования:
Максимальная суточная доза Кеторолака при внутримышечном и внутривенном введении составляет:
Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться дольше 24 часов.
Продолжительность курса при приеме Кеторолака внутрь и при парентеральном введении не должна быть дольше 5 дней.
При переходе с внутримышечного и внутривенного введения на прием Кеторолака внутрь суммарная суточная доза в день перевода не должна быть больше:
При этом в день перехода доза препарата в форме таблеток не должна быть больше 30 мг.
Побочные действияВо время применения Кеторолака возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой (часто – >3%; менее часто – 1-3%; редко –
Цены в интернет-аптеках:
Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим эффектом.
Лекарственные формы Кеторолака:
Действующее вещество препарата – кеторолака трометамол (кеторолака трометамин). Его содержание:
Кеторолак предназначен для купирования болевого синдрома сильной и умеренной интенсивности:
Препарат противопоказано применять для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания в акушерской практике, перед и во время хирургических операций, т.к. высок риск развития кровотечения.
Кеторолак не применяется для лечения хронических болей.
Особый врачебный контроль при лечении препаратом необходим в следующих случаях:
Таблетки Кеторолак предназначены для перорального применения. Принимать препарат можно однократно, по мере необходимости, по 1 таблетке, или повторно до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности болевого синдрома. Максимальная суточная доза кеторолака – 4 таблетки. Длительность лечения – не более 5 дней.
Парентерально раствор вводят глубоко в мышцу или медленно (не менее 15 секунд) струйно внутривенно. Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
При однократном введении разовая доза для взрослых пациентов в возрасте до 65 лет составляет 10-30 мг, для пожилых людей и больных с нарушениями функции почек – 10-15 мг.
Дозы при многократном в/м введении Кеторолака:
Дозы при многократном струйном в/в введении Кеторолака:
Максимальные суточные дозы при парентеральном применении препарата:
Длительность лечения – не более 5 дней.
При переводе пациента с парентерального введения Кеторолака на прием внутрь следует учитывать суммарную дозу обеих лекарственных форм. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочные действияСимптомы передозировки: тошнота и/или рвота, боли в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, метаболический ацидоз, нарушение функции почек. Если высокая доза Кеторолака была принята внутрь, следует сделать промывание желудка и принять адсорбент. В случае передозировки в результате парентерального применения препарата и в дальнейшем после приема внутрь проводят симптоматическую терапию. С помощью диализа в достаточной степени не выводится.
Особые указанияКеторолак предназначен для симптоматической терапии, т.е. для снижения боли и воспалительного процесса на момент применения, на прогрессирование заболевания он влияния не оказывает.
Перед назначением Кеторолака важно изучить историю болезни пациента на предмет предшествующей аллергии на НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций первую дозу в/в или в/м вводят под тщательным наблюдением.
При необходимости одновременно могут применяться опиоидные анальгетики, но в более низких дозах.
При совместном применении других НПВС возможна задержка жидкости, артериальная гипертензия, декомпенсация сердечной деятельности.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначают антациды, омепразол или мизопростол.
При гиповолемии возрастает риск развития побочных действий со стороны почек.
Одновременно с парацетамолом Кеторолак нельзя принимать более 5 дней.
Пациентам, у которых диагностированы нарушения свертывания крови, препарат может быть назначен только при условии регулярного контроля числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.
Сонливость, головная боль и головокружение – достаточно частые побочные эффекты препарата со стороны центральной нервной системы с потенциально опасными последствиями, поэтому в период лечения рекомендуется воздержаться от выполнения видов работ, которые требуют быстрой реакции и повышенного внимания (в том числе от вождения транспортных средств).
Лекарственное взаимодействиеВозможные нежелательные (в том числе тяжелые) реакции:
Кеторолак снижает эффективность диуретических и гипотензивных препаратов, усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств (требуется перерасчет доз).
При одновременном применении усиливает действие опиоидных анальгетиков, этому их дозу снижают.
В виде раствора кеторолак нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, гидроксизином и прометазином, т.к. выпадает осадок.
Фармацевтически несовместим с препаратами лития и раствором трамадола. Совместим с инфузионными растворами, содержащими гепарина натриевую соль, инсулин человека короткого действия, допамина гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид, аминофиллин, а также со следующими растворами: Плазмалит, Рингера, Рингера-лактата, 5% декстрозы, 0,9% натрия хлорида.
Сроки и условия храненияХранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом (таблетки) месте при температуре 15-25 ?С.
Срок годности раствора – 2 года, таблеток – 3 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Фармакологическое действиеКеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом. в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
ФармакокинетикаПри приеме внутрь Кеторолак-Верте хорошо всасывается в ЖКТ, Сmах в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmах препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоалъбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Биодоступность - 80-100%. Время достижения Css при пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) составляет 7.9 нг/мл.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет, в среднем, 5.3 ч. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Не выводится в ходе гемодиализа.
Показания- болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).
Режим дозированияКеторолак-Верте применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Побочное действиеЧасто - более 3 %, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделителыюй системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД, редко - отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозииофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.
Противопоказания— повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек;
— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
— печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
— геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
— геморрагический диатез;
— одновременный прием с другими НПВП;
— высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций);
— нарушение кроветворения;
— беременность, роды и период лактации;
— детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— обезболивание перед и во время хирургических операций (так как высок риск кровотечения);
С осторожностью. бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказан при беременности, родах и в период лактации.
Особые указанияВлияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака-Верте развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
ПередозировкаСимптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Лекарственное взаимодействиеОдновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Условия отпуска из аптек Условия и сроки храненияСписок Б. Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
ТаблеткиКеторол назначают внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократно — в дозе 10 мг, при повторном приеме — по 10 мг до 4 раз/в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Продолжительность курса лечения при приеме внутрь не должна превышать 5 дней.
Раствор для инъекций вводят глубоко в/м в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Взрослым в возрасте до 65 лет препарат назначают в/м в дозе 10-30 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-30 мг каждые 4-6 ч.
Пожилым пациентам в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек препарат назначают в/м в дозе 10-15 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
При в/м введении максимальная суточная доза для больных в возрасте до 65 лет — 90 мг, для больных старше 65 лет или с нарушениями функции почек — 60 мг.
Продолжительность курса лечения при парентеральном введении не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода для больных в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек — 60 мг. При этом доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.
Показания к применению— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).
Противопоказания— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
— печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
— геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
— одновременный прием с другими НПВС;
— высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций);
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 16 лет;
— повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС.
С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, а также пожилым пациентам в возрасте старше 65 лет.
Фармакологические свойстваНПВС. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено [-]S-энантиомером.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения и приема препарата внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 30 мин и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч.
После в/м введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл, время достижения Cmax соответственно — 15-73 мин и 30-60 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Время достижения Css при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении препарата 4(выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении препарата в дозе 15 мг — 0.65-1.13 мкг/мл, в дозе 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; после приема внутрь препарата в дозе 10 мг — 0.39-0.79 мкг/мл. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.
Проникает в грудное молоко. При назначении препарата в дозе 10 мг 4Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы Cmax составляет 7.9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой.
Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения препарата в дозе 30 мг и 2.4-9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг).
Общий клиренс составляет при в/м введении препарата в дозе 30 мг — 0.023 л/кг/ч, при приеме внутрь в дозе 10 мг — 0.025 л/кг/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера — на 20%.
Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении препарата в дозе 30 мг — 0.015 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), при приеме внутрь в дозе 10 мг — 0.016 л/кг/ч.
Не выводится при гемодиализе.
Беременность и период лактацииПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действияЧасто — более 3%, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы свертывания крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Дерматологические реакции: менее часто — кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Прочие: часто — отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
ПередозировкаСимптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций). Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиОдновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение Кеторола с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичности.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения последнего.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.
Кеторол снижает эффект антигипертензивных и диуретических препаратов (т.к. снижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании Кеторола с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
При одновременном применении с Кеторолом повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (поэтому необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение Кеторола с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Кеторолак повышает концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови.
При назначении Кеторола с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и раствором Рингера-лактата, раствором Плазмалит, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человеческий короткого действия и гепарина натриевую соль.
Особые указанияСледует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости Кеторол можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не рекомендуется использовать Кеторол одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у значительной части больных при применении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Условия храненияСписок Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
